γセクレターゼ調節剤
本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化３１８】
の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ［式中、
Ｕ、Ｇ、Ｗ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ８Ａ、Ｒ８Ｂ、Ｒ９、Ｒ１０、Ｙ、Ｘ、ｍおよびｎは、独立して選択され、
式（Ｉ）における（Ａ）、（Ｂ）および（Ｃ）は、式（Ｉ）中の環を識別するために使用される文字であり、
点線
【化３１９】
は、任意選択の結合を表し、１、２および３の数字は、任意選択の結合を識別するために使用され、
任意選択の結合１が存在する場合、このとき任意選択の結合２および３は存在せず、
任意選択の結合１が存在しない場合、このとき
（ａ）任意選択の結合２および３は存在し、Ｒ８Ａ部分およびＲ８Ｂ部分は存在するか、または
（ｂ）任意選択の結合２および３は存在し、Ｒ８ＡおよびＲ８Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される環を形成し、
ここで、
（ｉ）前記シクロアルキル環は、３〜８員炭素環であり、
（ｉｉ）前記シクロアルケニル環は、１つまたは２つの二重結合を含む５〜８員炭素環であり、ただし、Ｒ１０が結合している炭素に二重結合がある場合Ｒ８は存在せず、環（Ｂ）および前記シクロアルケニル環に共通の炭素に二重結合はなく、
（ｉｉｉ）前記ヘテロシクロアルキル環は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される１〜３個の環員を含む４〜８員環であって、残りの環員が、炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、
（ｉｖ）前記ヘテロシクロアルケニル環は、１つまたは２つの二重結合を含み、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される１〜３個の環員を含む５〜８員環であって、残りの環員が、炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、ただし、Ｒ１０が結合している炭素に二重結合がある場合Ｒ８は存在せず、環（Ｂ）および前記ヘテロシクロアルケニル環に共通の炭素に二重結合はなく、
（ｖ）前記シクロアルキル環、シクロアルケニル環、ヘテロシクロアルキル環またはヘテロシクロアルケニル環は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、ハロ、＝Ｏ、−ＯＲ１５（例えば、−ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で任意選択により置換されており、
スピロ環（Ａ）は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され、ここで
（ａ）前記シクロアルキル環（Ａ）は、３〜８員炭素環（環（Ａ）および環（Ｂ）の両方に共通の炭素原子を含める）であり、
（ｂ）前記シクロアルケニル環（Ａ）は、１つまたは２つの二重結合を含む５〜８員炭素環（環（Ａ）および環（Ｂ）の両方に共通の炭素原子を含める）であり、ただし、環（Ａ）および環（Ｂ）に共通の炭素に二重結合はなく、
（ｃ）前記ヘテロシクロアルキル環（Ａ）は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２、Ｐ（Ｏ）アルキル（例えば、Ｐ（Ｏ）ＣＨ３）、Ｐ（Ｏ）Ｏアルキル（例えば、Ｐ（Ｏ）ＯＣＨ３）、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される１〜３個の環員を含む４〜８員環（環（Ａ）および環（Ｂ）に共通の炭素原子を含める）であって、残りの環員が、炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から独立して選択され、
（ｄ）前記ヘテロシクロアルケニル環（Ａ）は、１つまたは２つの二重結合を含み、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２、Ｐ（Ｏ）アルキル（例えば、Ｐ（Ｏ）ＣＨ３）、Ｐ（Ｏ）Ｏアルキル（例えば、Ｐ（Ｏ）ＯＣＨ３）、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される１〜３個の環員を含む５〜８員環（環（Ａ）および環（Ｂ）に共通の炭素原子を含める）であって、残りの環員が、炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から独立して選択され、ただし、環（Ａ）および環（Ｂ）に共通の炭素に二重結合はなく、
（ｅ）ここで前記スピロ環（Ａ）は、アリール環と任意選択により縮合するか、またはヘテロアリール環と任意選択により縮合して、縮合スピロ環（Ａ）部分を形成し、
（ｆ）ここで前記スピロ環（Ａ）は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−ＯＲ１５（例えば、−ＯＣＨ３）および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ（例えば、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３）からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で任意選択により置換されており、
各Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｃ（Ｒ３）２−（式中、各Ｒ３は独立して選択される）からなる群から独立して選択され、
各Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｃ（Ｒ３）２−（式中、各Ｒ３は独立して選択される）からなる群から独立して選択され、
ｍおよびｎはそれぞれ独立して、０、１、２または３であり、ただし、ｍおよびｎの和は０、１、２または３であり、
Ｇは、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｒ３）２−（式中、各Ｒ３は独立して選択される）、−Ｃ（Ｒ３）２−（式中、各Ｒ３は独立して選択される）および−ＳＣ（Ｒ３）２−（式中、各Ｒ３は独立して選択される）からなる群から選択されるか、あるいは
Ｇは、各Ｒ３が、これらが結合する炭素原子と一緒になって３〜８員のシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する−Ｃ（Ｒ３）２であり、前記ヘテロシクロアルキル環が、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２、Ｐ（Ｏ）アルキル（例えば、Ｐ（Ｏ）ＣＨ３）、Ｐ（Ｏ）Ｏアルキル、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される１〜３個の環員を含み、残りの環員が、炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、
Ｕは、
【化３２０】
からなる群から選択され、
Ｗは、結合；−Ｃ（Ｏ）−；−ＮＲ２−、−Ｃ（Ｒ３）２−（式中、各Ｒ３は独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）−；および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（式中、各Ｒ４は独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２（式中、各Ｒ４は独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（式中、各Ｒ４は独立して選択される）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、ここで前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル−基、ヘテロアリールアルキル−基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており、
Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−、−アリール縮合ヘテロアリール、−アリール縮合ヘテロシクロアルキル、および−ヘテロシクロアルキル縮合アリールからなる群からそれぞれ独立して選択され、
（ａ）ここで、前記−アリール縮合ヘテロアリール置換基におけるヘテロアリール部分は、５〜８員のヘテロアリール環（両方の環に共通の原子を含める）であり、該アリール縮合ヘテロアリール環は、アリール部分を介して該分子の残りに結合しており、
（ｂ）ここで、前記−アリール縮合ヘテロシクロアルキル置換基におけるヘテロシクロアルキル部分は、４〜８員のヘテロシクロアルキル環（両方の環に共通の原子を含める）であり、該アリール縮合ヘテロシクロアルキル環は、アリール部分を介して該分子の残りに結合しており、
（ｃ）ここで、前記−ヘテロシクロアルキル縮合アリール置換基におけるヘテロシクロアルキル部分は、４〜８員のヘテロシクロアルキル環（両方の環に共通の原子を含める）（および一例においては窒素原子を含む５員環）であり、該ヘテロシクロアルキル縮合アリール環は、ヘテロシクロアルキル部分を介して該分子の残りに結合しており、
（ｄ）ここで、前記−アリール縮合ヘテロアリール置換基の前記ヘテロアリール部分、および前記−アリール縮合ヘテロシクロアルキル置換基の前記ヘテロシクロアルキル部分、および前記−ヘテロシクロアルキル縮合アリール置換基の前記ヘテロシクロアルキル部分は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２、Ｐ（Ｏ）アルキル、Ｐ（Ｏ）Ｏアルキル、Ｓｉ、Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）１−３、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択される１〜３個の独立して選択されるヘテロ原子を含み、残りの環員は、炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、
（ｅ）ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−、−アリール縮合ヘテロアリール、−アリール縮合ヘテロシクロアルキルおよび−ヘテロシクロアルキル縮合アリールのそれぞれは独立して、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されているか、または
Ｒ６およびＲ７は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールに縮合しているシクロアルキル、ヘテロアリール環に縮合しているシクロアルキル、アリールに縮合しているシクロアルケニル、ヘテロアリールに縮合しているシクロアルケニル、アリールに縮合しているヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールに縮合しているヘテロシクロアルキル、アリールに縮合しているヘテロシクロアルケニル、およびヘテロアリールに縮合しているヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される３〜８員（両方の環に共通の炭素原子を含める）のスピロ環を形成し、ここで、
（ｉ）前記シクロアルキル環は、３〜８員炭素環であり、
（ｉｉ）前記シクロアルケニル環は、１つまたは２つの二重結合を含む５〜８員炭素環であり、ただし、環（Ｃ）および前記シクロアルケニル環に共通の炭素原子に二重結合はなく、
（ｉｉｉ）前記ヘテロシクロアルキル環は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択される１〜３個の環員を含む４〜８員環であって、残りの環員が、炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、
（ｉｖ）前記ヘテロシクロアルケニル環は、１つまたは２つの二重結合を含み、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択される１〜３個の環員を含む５〜８員環であって、残りの環員が、炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、ただし、環（Ｃ）および前記ヘテロシクロアルケニル環に共通の炭素原子に二重結合はなく、
（ｖ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルのスピロ環は、１〜４個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、
（ｖｉ）該縮合スピロ環の前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリール部分はそれぞれ、１〜４個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、
各Ｒ４は、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、前記置換アリール基、置換ヘテロアリール基、置換アルキル基、置換アリールアルキル−基、置換ヘテロアリールアルキル−基、置換アルケニル基、置換アルキニル基および置換シクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは独立して、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、
Ｒ８Ａは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは独立して、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、
Ｒ８Ｂは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは独立して、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、
Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは独立して、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−、
【化３２１】
【化３２２】
【化３２３】
（式中、Ｘ１は、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）からなる群から選択され、ここで、各Ｒ１０部分（結合を除く）は独立して、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルのそれぞれは独立して、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、
各Ｒ１５Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−アルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−アリール、（Ｒ１８）ｑ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、ｑは１〜５であり、各Ｒ１８は独立して選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−アルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−アリール、（Ｒ１８）ｑ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、ｑは１〜５であり、各Ｒ１８は独立して選択されるか、または
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択されるか、または
代わりに、隣接する炭素上の２つのＲ１８部分が一緒に連結して
【化３２４】
を形成することができ、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
各Ｒ２１基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル（即ち、ヘテロシクロアルキル）、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、各Ｒ１５Ａが独立して選択される−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３、
【化３２５】
からなる群から独立して選択され、
ここで、該アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニルのＲ２１基のそれぞれは独立して、１〜５個の独立して選択されるＲ２２基によって任意選択により置換されており、ここで、各Ｒ２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、各Ｒ１５Ａが独立して選択される−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３、
【化３２６】
からなる群から独立して選択され、
ただし、
（１）ヘテロ原子を含む式（Ｉ）における環は、
（ａ）前記環において、２個の隣接する−Ｏ−原子を有することはなく、
（ｂ）前記環において、−Ｏ−に隣接する−Ｓ−を有することはなく、
（ｃ）前記環において、−Ｓ−に隣接する−Ｓ−、または−Ｓ（Ｏ）−に隣接する−Ｓ−、または−Ｓ（Ｏ）２−に隣接する−Ｓ−、または−Ｓ（Ｏ）−に隣接する−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−に隣接する−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２に隣接する−Ｓ（Ｏ）２−を有することはなく、
（ｄ）−Ｏ−、−Ｎ−および−Ｓ−からなる群から選択される３個の連続した環原子を有することはなく、
（ｅ）前記環において、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択される２個より多い隣接する基を有することはなく、
（ｆ）ヘテロ原子を含む前記環の例として、スピロ（Ａ）環部分のヘテロシクロアルキル環およびヘテロシクロアルケニル環、Ｒ８ＡおよびＲ８Ｂがそれらが結合している炭素原子と一緒になる場合に形成されるヘテロシクロアルキル環およびヘテロシクロアルケニル環、Ｒ６およびＲ７がそれらが結合している炭素原子と一緒になる場合に形成されるヘテロシクロアルキル環およびヘテロシクロアルケニル環、ならびにＵ、ＸおよびＹが全て炭素ではない場合に形成される環（Ｂ）が挙げられ、
（２）Ｘが−Ｏ−である場合、このときＹは−ＮＲ２−ではなく、
（３）Ｘが−ＮＲ２−である場合、このときＹは−Ｏ−ではなく、
（４）Ｙが−Ｏ−である場合、このときＸは−ＮＲ２−ではなく、
（５）Ｙが−ＮＲ２−である場合、このときＸは−Ｏ−ではない］。
【請求項２】
Ｒ１０が、ハロおよび−ＯＲ１５からなる群から独立して選択される１〜３個のＲ２１基で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１０が、式１ｆ〜３８ｆおよび３９ｆからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ９がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ９が、アルキル、ハロおよび−ＯＲ１５からなる群から独立して選択される１〜３個のＲ２１基で置換されているヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ９が、１ｇ〜１２ｇおよび１３ｇからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記Ｒ１０が、アリールおよび１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
（１）前記Ｒ１０が、フェニルおよび１個のＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、（２）前記Ｒ９が、１個のＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１０が、１ｆ〜３９ｆからなる群から選択され、Ｒ９が、１ｇ〜１３ｇからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１０が、１ｆ〜３９ｆからなる群から選択され、Ｒ９が２ｇである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１０が、１ｆ〜３９ｆからなる群から選択され、Ｒ９がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１０−Ｒ９−部分が、１ｂ〜４９ｂおよび５０ｂからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化３２７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化３２８】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−ＯＲ１５で置換されているアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、＝Ｏで置換されているアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａで置換されているアルケニル、−ＮＲ１５Ｒ１６で置換されているアルキル、１個または２個の独立して選択されるＲ２１基で置換されている−ヘテロシクロアルキル縮合アリール、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａで置換されているアルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−ＯＲ１５で置換されているアルキル、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａで置換されているアルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６が、Ｈ、メチル、エチル、
【化３２９】
および
【化３３０】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ７がフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ７が、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ７が、ハロ、１〜３個のハロで置換されているアルキル、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される少なくとも１個のＲ２１基で置換されているフェニルであり、複数のＲ２１基が存在する場合各Ｒ２１基が独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ７が、ハロ、１〜３個のハロで置換されているアルキル、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される少なくとも１個のＲ２１基で置換されている−アリール縮合ヘテロアリールであり、複数のＲ２１基が存在する場合各Ｒ２１基が独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ７が、ハロ、１〜３個のハロで置換されているアルキル、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される少なくとも１個のＲ２１基で置換されている−フェニル縮合ヘテロアリールであり、複数のＲ２１基が存在する場合各Ｒ２１基が独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ７が−フェニル縮合ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ７が、ハロ、１〜３個のハロで置換されているアルキル、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される少なくとも１個のＲ２１基で置換されている−アリール縮合ヘテロシクロアルキルであり、複数のＲ２１基が存在する場合各Ｒ２１基が独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ７が、ハロ、１〜３個のハロで置換されているアルキル、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される少なくとも１個のＲ２１基で置換されている−フェニル縮合ヘテロシクロアルキルであり、複数のＲ２１基が存在する場合各Ｒ２１基が独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ７が−フェニル縮合ヘテロシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ７がヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ７が、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ７が、ハロ、１〜３個のハロで置換されているアルキル、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から独立して選択される１〜３個のＲ２１基で置換されているヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ７が、ハロ、１〜３個のハロで置換されているアルキル、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から独立して選択される１〜３個のＲ２１基で置換されているヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ７が、１ｄ〜３５ｄからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、スピロ環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
前記環が、１〜４個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されている、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１ｅ〜８ｅからなる群から選択される環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
前記環（Ａ）がシクロアルキル環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
前記環（Ａ）がヘテロシクロアルキル環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
前記環（Ａ）が、アリール環に縮合しているヘテロシクロアルキル環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
前記環（Ａ）が、アリール環に縮合しているシクロアルキル環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
前記環（Ａ）が、ヘテロアリール環に縮合しているシクロアルキル環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
前記環（Ａ）が、１ａ〜３２ａおよび３３ａからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ８がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ８がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
任意選択の結合１が存在する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
任意選択の結合１が存在し、Ｒ８がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
前記任意選択の結合１が存在せず、任意選択の結合２および３が存在し、Ｒ８ＡおよびＲ８Ｂがそれぞれ独立して、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ８はＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
前記任意選択の結合１が存在せず、任意選択の結合２および３が存在し、Ｒ８ＡおよびＲ８Ｂがそれぞれ独立して、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ８はアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
前記任意選択の結合１が存在せず、Ｒ８ＡおよびＲ８Ｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
前記シクロアルキル環が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、ハロ、＝Ｏ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で任意選択により置換されている、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
環（Ａ）が、１ａ〜３３ａからなる群から選択され、Ｒ１０−Ｒ９−部分が、１ｂ〜５０ｂからなる群から選択され、Ｒ７が、１ｄ〜３５ｄからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
環（Ａ）が、１ａ〜３３ａからなる群から選択され、Ｒ１０−Ｒ９−部分が、１ｂ〜５０ｂからなる群から選択され、Ｒ６およびＲ７が一緒になって、１ｅ〜８ｅからなる群から選択される部分を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
環（Ａ）が、１ａ〜３３ａからなる群から選択され、Ｒ１０−Ｒ９−部分が、１ｂ〜５０ｂからなる群から選択され、Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−ＯＲ１５で置換されているアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、＝Ｏで置換されているアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａで置換されているアルケニル、−ＮＲ１５Ｒ１６で置換されているアルキル、１個または２個の独立して選択されるＲ２１基で置換されている−ヘテロシクロアルキル縮合アリール、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａで置換されているアルキルからなる群から選択され、Ｒ７が、１ｄ〜３５ｄからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
環（Ａ）が、１ａ〜３３ａからなる群から選択され、Ｒ１０−Ｒ９−部分が、１ｂ〜５０ｂからなる群から選択され、Ｒ６が、Ｈ、メチル、エチル、
【化３３１】
および
【化３３２】
からなる群から選択され、Ｒ７が、１ｄ〜３５ｄからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
【化３３３】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
１ｃ〜１０３ｃおよび１０４ｃからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
（１）Ｒ９が、１ｇ〜１３ｇからなる群から選択され、（２）Ｒ１０が、１ｆ〜３９ｆからなる群から選択され、（３）Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−ＯＲ１５で置換されているアルキル、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａで置換されているアルキルからなる群から選択され、（４）Ｒ７が、１ｄ〜３５ｄからなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
（１）Ｒ９がＨであり、（２）Ｒ１０が、１ｆ〜３９ｆからなる群から選択され、（３）Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−ＯＲ１５で置換されているアルキル、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａで置換されているアルキルからなる群から選択され、（４）Ｒ７が、１ｄ〜３５ｄからなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５８】
（１）Ｒ９が、１ｇ〜１３ｇからなる群から選択され、（２）Ｒ１０が、１ｆ〜３９ｆからなる群から選択され、（３）Ｒ６が、Ｈ、メチル、エチル、
【化３３４】
からなる群から選択され、（４）Ｒ７が、１ｄ〜３５ｄからなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５９】
（１）Ｒ９がＨであり、（２）Ｒ１０が、１ｆ〜３９ｆからなる群から選択され、（３）Ｒ６が、Ｈ、メチル、エチル、
【化３３５】
からなる群から選択され、（４）Ｒ７が、１ｄ〜３５ｄからなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６０】
（１）Ｒ９−Ｒ１０−部分が、１ｂ〜５０ｂからなる群から選択され、（２）Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−ＯＲ１５で置換されているアルキル、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５で置換されているアルキルからなる群から選択され、（３）Ｒ７が、１ｄ〜３５ｄからなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６１】
（１）Ｒ９−Ｒ１０−部分が、１ｂ〜５０ｂからなる群から選択され、（２）Ｒ６が、Ｈ、メチル、エチル、
【化３３６】
からなる群から選択され、（３）Ｒ７が、１ｄ〜３５ｄからなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６２】
（１）Ｒ９−Ｒ１０−部分が５０ｂであり、（２）Ｒ６が、Ｈ、メチル、エチル、
【化３３７】
からなる群から選択され、（３）Ｒ７が、１ｄ〜３５ｄからなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６３】
環（Ａ）がシクロアルキルであり、
ＵがＮであり、
Ｇが−Ｏ−であり、
Ｗが結合であり、
任意選択の結合１が存在し、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで前記Ｒ２１基は同一または異なるハロであり、
Ｒ１０が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、（１）イミダゾール−１−イルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６４】
環（Ａ）がシクロアルキルであり、
ＵがＮであり、
Ｇが−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｗが結合であり、
任意選択の結合１が存在し、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで前記Ｒ２１基は同一または異なるハロであり、
Ｒ１０が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、（１）イミダゾール−１−イルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６５】
環（Ａ）がシクロアルキルであり、
ＵがＮであり、
Ｇが、各Ｒ３が独立して選択される−Ｃ（Ｒ３）２−であり、
Ｗが−Ｏ−であり、
任意選択の結合１が存在し、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで前記Ｒ２１基は同一または異なるハロであり、
Ｒ１０が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、（１）イミダゾール−１−イルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６６】
環（Ａ）がシクロアルキルであり、
ＵがＮであり、
Ｇが−ＣＦ２−であり、
Ｗが、各Ｒ３が独立して選択される−Ｃ（Ｒ３）２−であり、
任意選択の結合１が存在し、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで前記Ｒ２１基は同一または異なるハロであり、
Ｒ１０が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、（１）イミダゾール−１−イルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６７】
環（Ａ）がシクロアルキルであり、
ＵがＮであり、
Ｇが−Ｏ−であり、Ｗが結合であるか、または
Ｇが−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗが結合であるか、または
Ｇが、各Ｒ３が独立して選択される−Ｃ（Ｒ３）２−であり、Ｗが−Ｏ−であるか、または
Ｇが−ＣＦ２−であり、Ｗが、各Ｒ３が独立して選択される−Ｃ（Ｒ３）２−であり、
任意選択の結合１が存在し、
Ｘが−Ｃ（Ｒ３）２−（式中、各Ｒ３は独立して選択される）であり、
Ｙが−Ｃ（Ｒ３）２−（式中、各Ｒ３は独立して選択される）であり、
ｍが１であり、
ｎが１であり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで前記Ｒ２１基は同一または異なるハロであり、
Ｒ１０が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、（１）イミダゾール−１−イルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６８】
環（Ａ）がシクロアルキルであり、
ＵがＮであり、
Ｇが−Ｏ−であり、
Ｗが結合であり、
任意選択の結合１が存在せず、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで前記Ｒ２１基は同一または異なるハロであり、
Ｒ１０が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、（１）イミダゾール−１−イルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６９】
環（Ａ）がシクロアルキルであり、
ＵがＮであり、
Ｇが−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｗが結合であり、
任意選択の結合１が存在せず、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで前記Ｒ２１基は同一または異なるハロであり、
Ｒ１０が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、（１）イミダゾール−１−イルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７０】
環（Ａ）がシクロアルキルであり、
ＵがＮであり、
Ｇが、各Ｒ３が独立して選択される−Ｃ（Ｒ３）２−であり、
Ｗが−Ｏ−であり、
任意選択の結合１が存在せず、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで前記Ｒ２１基は同一または異なるハロであり、
Ｒ１０が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、（１）イミダゾール−１−イルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７１】
環（Ａ）がシクロアルキルであり、
ＵがＮであり、
Ｇが−ＣＦ２−であり、
Ｗが、各Ｒ３が独立して選択される−Ｃ（Ｒ３）２−であり、
任意選択の結合１が存在せず、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで前記Ｒ２１基は同一または異なるハロであり、
Ｒ１０が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、（１）イミダゾール−１−イルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７２】
環（Ａ）がシクロアルキルであり、
ＵがＮであり、
Ｇが−Ｏ−であり、Ｗが結合であるか、または
Ｇが−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗが結合であるか、または
Ｇが、各Ｒ３が独立して選択される−Ｃ（Ｒ３）２−であり、Ｗが−Ｏ−であるか、または
Ｇが−ＣＦ２−であり、Ｗが、各Ｒ３が独立して選択される−Ｃ（Ｒ３）２−であり、
任意選択の結合１が存在せず、
Ｘが−Ｃ（Ｒ３）２−（式中、各Ｒ３は独立して選択される）であり、
Ｙが−Ｃ（Ｒ３）２−（式中、各Ｒ３は独立して選択される）であり、
ｍが１であり、
ｎが１であり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで前記Ｒ２１基は同一または異なるハロであり、
Ｒ１０が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、（１）イミダゾール−１−イルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ａ１０〜Ａ３０、Ａ１０ａ、Ａ１０ｂ、Ｅ１１〜Ｅ３８、Ｆ８〜Ｆ２５、Ｇ３〜Ｇ２４、Ｈ１〜Ｈ１７、Ｉ１〜Ｉ１７、Ｊ１、Ｊ３〜Ｊ３８、Ｋ９〜Ｋ２４、Ｌ８、Ｌ１０〜Ｌ２１、Ｍ１〜Ｍ１７、Ｎ１〜Ｎ２２、Ｏ１〜Ｏ２２、Ｐ６〜Ｐ１５、Ｑ１〜Ｑ１１、Ｒ７〜Ｒ１９、Ｓ１〜Ｓ１５、Ｔ３〜Ｔ１８、Ｕ１およびＵ２からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、エステルもしくは溶媒和物。
【請求項７４】
Ａ１０〜Ａ３０、Ａ１０ａ、Ａ１０ｂ、Ｅ１１〜Ｅ３８、Ｆ８〜Ｆ２５、Ｇ３〜Ｇ２４、Ｈ１〜Ｈ１７、Ｉ１〜Ｉ１７、Ｊ１、Ｊ３〜Ｊ３８、Ｋ９〜Ｋ２４、Ｌ８、Ｌ１０〜Ｌ２１、Ｍ１〜Ｍ１７、Ｎ１〜Ｎ２２、Ｏ１〜Ｏ２２、Ｐ６〜Ｐ１５、Ｑ１〜Ｑ１１、Ｒ７〜Ｒ１９、Ｓ１〜Ｓ１５、Ｔ３〜Ｔ１８、Ｕ１およびＵ２からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７５】
Ａ１０、Ａ１７、Ｅ１２、Ｅ２５、Ｅ３１、Ｅ３８、Ｆ１４、Ｆ１７、Ｉ５、Ｊ１３、Ｋ１２、Ｎ１５、Ｎ１６およびＵ２からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７６】
Ａ１０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７７】
Ａ１７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｅ１２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｅ２５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｅ３１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｅ３８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｆ１４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｆ１７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｉ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｊ１３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｋ１２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｎ１５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｎ１６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８９】
式
【化３３８】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９０】
純粋な形態および単離した形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９１】
少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項９２】
少なくとも１つの請求項７４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項９３】
有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および有効量の１つもしくは複数の他の薬学的に活性な成分、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項９４】
前記の他の薬学的に活性な成分が、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される、請求項９３に記載の組成物。
【請求項９５】
コリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の化合物と組み合わせた、薬学的に許容される担体、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステルもしくは溶媒和物の組合せ剤を含む医薬組成物。
【請求項９６】
有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１つまたは複数の化合物を含む医薬組成物。
【請求項９７】
中枢神経系障害を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程、または
（ａ）請求項１に記載の治療有効量の少なくとも１つの化合物を含む治療有効量の医薬組成物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体を投与する工程、または
（ｂ）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１つまたは複数の化合物を含む治療有効量の医薬組成物を投与する工程
を含む方法。
【請求項９８】
アルツハイマー病を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程、または
（ｂ）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そうした治療を必要とする患者に投与する工程
を含む方法。
【請求項９９】
アルツハイマー病を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１つの請求項７４に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程、または
（ｂ）治療有効量の少なくとも１つの請求項７４に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そうした治療を必要とする患者に投与する工程
を含む方法。
【請求項１００】
ダウン症候群を治療する方法であって、治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む方法。
【請求項１０１】
（ａ）γセクレターゼ活性を調節する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む方法、または
（ｂ）βアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む方法、または
（ｃ）１つまたは複数の神経変性疾患を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む方法。
【請求項１０２】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、請求項１に記載の１つもしくは複数の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１つもしくは複数の他の薬学的に活性な成分と組み合わせて、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む方法、または
（２）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、軽度認知障害を治療する方法、または
（３）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、緑内障を治療する方法、または
（４）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、脳アミロイド血管症を治療する方法、または
（５）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、脳卒中を治療する方法、または
（６）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、認知症を治療する方法、または
（７）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、小膠細胞症を治療する方法、または
（８）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、脳炎を治療する方法、または
（９）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、嗅覚機能喪失を治療する方法。
【請求項１０３】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、請求項７４に記載の１つもしくは複数の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１つもしくは複数の他の薬学的に活性な成分と組み合わせて、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む方法、または
（２）有効量の１つもしくは複数の請求項７４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、軽度認知障害を治療する方法、または
（３）有効量の１つもしくは複数の請求項７４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、緑内障を治療する方法、または
（４）有効量の１つもしくは複数の請求項７４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、脳アミロイド血管症を治療する方法、または
（５）有効量の１つもしくは複数の請求項７４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、脳卒中を治療する方法、または
（６）有効量の１つもしくは複数の請求項７４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、認知症を治療する方法、または
（７）有効量の１つもしくは複数の請求項７４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、小膠細胞症を治療する方法、または
（８）有効量の１つもしくは複数の請求項７４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、脳炎を治療する方法、または
（９）有効量の１つもしくは複数の請求項７４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、嗅覚機能喪失を治療する方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化３１８】
の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ［式中、
Ｕ、Ｇ、Ｗ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ８Ａ、Ｒ８Ｂ、Ｒ９、Ｒ１０、Ｙ、Ｘ、ｍおよびｎは、独立して選択され、
式（Ｉ）における（Ａ）、（Ｂ）および（Ｃ）は、式（Ｉ）中の環を識別するために使用される文字であり、
点線
【化３１９】
は、任意選択の結合を表し、１、２および３の数字は、任意選択の結合を識別するために使用され、
任意選択の結合１が存在する場合、このとき任意選択の結合２および３は存在せず、
任意選択の結合１が存在しない場合、このとき
（ａ）任意選択の結合２および３は存在し、Ｒ８Ａ部分およびＲ８Ｂ部分は存在するか、または
（ｂ）任意選択の結合２および３は存在し、Ｒ８ＡおよびＲ８Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される環を形成し、
ここで、
（ｉ）前記シクロアルキル環は、３〜８員炭素環であり、
（ｉｉ）前記シクロアルケニル環は、１つまたは２つの二重結合を含む５〜８員炭素環であり、ただし、Ｒ１０が結合している炭素に二重結合がある場合Ｒ８は存在せず、環（Ｂ）および前記シクロアルケニル環に共通の炭素に二重結合はなく、
（ｉｉｉ）前記ヘテロシクロアルキル環は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される１〜３個の環員を含む４〜８員環であって、残りの環員が、炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、
（ｉｖ）前記ヘテロシクロアルケニル環は、１つまたは２つの二重結合を含み、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される１〜３個の環員を含む５〜８員環であって、残りの環員が、炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、ただし、Ｒ１０が結合している炭素に二重結合がある場合Ｒ８は存在せず、環（Ｂ）および前記ヘテロシクロアルケニル環に共通の炭素に二重結合はなく、
（ｖ）前記シクロアルキル環、シクロアルケニル環、ヘテロシクロアルキル環またはヘテロシクロアルケニル環は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、ハロ、＝Ｏ、−ＯＲ１５（例えば、−ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で任意選択により置換されており、
スピロ環（Ａ）は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され、ここで
（ａ）前記シクロアルキル環（Ａ）は、３〜８員炭素環（環（Ａ）および環（Ｂ）の両方に共通の炭素原子を含める）であり、
（ｂ）前記シクロアルケニル環（Ａ）は、１つまたは２つの二重結合を含む５〜８員炭素環（環（Ａ）および環（Ｂ）の両方に共通の炭素原子を含める）であり、ただし、環（Ａ）および環（Ｂ）に共通の炭素に二重結合はなく、
（ｃ）前記ヘテロシクロアルキル環（Ａ）は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２、Ｐ（Ｏ）アルキル（例えば、Ｐ（Ｏ）ＣＨ３）、Ｐ（Ｏ）Ｏアルキル（例えば、Ｐ（Ｏ）ＯＣＨ３）、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される１〜３個の環員を含む４〜８員環（環（Ａ）および環（Ｂ）に共通の炭素原子を含める）であって、残りの環員が、炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から独立して選択され、
（ｄ）前記ヘテロシクロアルケニル環（Ａ）は、１つまたは２つの二重結合を含み、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２、Ｐ（Ｏ）アルキル（例えば、Ｐ（Ｏ）ＣＨ３）、Ｐ（Ｏ）Ｏアルキル（例えば、Ｐ（Ｏ）ＯＣＨ３）、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される１〜３個の環員を含む５〜８員環（環（Ａ）および環（Ｂ）に共通の炭素原子を含める）であって、残りの環員が、炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から独立して選択され、ただし、環（Ａ）および環（Ｂ）に共通の炭素に二重結合はなく、
（ｅ）ここで前記スピロ環（Ａ）は、アリール環と任意選択により縮合するか、またはヘテロアリール環と任意選択により縮合して、縮合スピロ環（Ａ）部分を形成し、
（ｆ）ここで前記スピロ環（Ａ）は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−ＯＲ１５（例えば、−ＯＣＨ３）および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ（例えば、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３）からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で任意選択により置換されており、
各Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｃ（Ｒ３）２−（式中、各Ｒ３は独立して選択される）からなる群から独立して選択され、
各Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｃ（Ｒ３）２−（式中、各Ｒ３は独立して選択される）からなる群から独立して選択され、
ｍおよびｎはそれぞれ独立して、０、１、２または３であり、ただし、ｍおよびｎの和は０、１、２または３であり、
Ｇは、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＯＣ（Ｒ３）２−（式中、各Ｒ３は独立して選択される）、−Ｃ（Ｒ３）２−（式中、各Ｒ３は独立して選択される）および−ＳＣ（Ｒ３）２−（式中、各Ｒ３は独立して選択される）からなる群から選択されるか、あるいは
Ｇは、各Ｒ３が、これらが結合する炭素原子と一緒になって３〜８員のシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する−Ｃ（Ｒ３）２であり、前記ヘテロシクロアルキル環が、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２、Ｐ（Ｏ）アルキル（例えば、Ｐ（Ｏ）ＣＨ３）、Ｐ（Ｏ）Ｏアルキル、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される１〜３個の環員を含み、残りの環員が、炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、
Ｕは、
【化３２０】
からなる群から選択され、
Ｗは、結合；−Ｃ（Ｏ）−；−ＮＲ２−、−Ｃ（Ｒ３）２−（式中、各Ｒ３は独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）−；および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
Ｒ２は、Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（式中、各Ｒ４は独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２（式中、各Ｒ４は独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（式中、各Ｒ４は独立して選択される）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、ここで前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル−基、ヘテロアリールアルキル−基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており、
Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１１およびＲ１２は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−、−アリール縮合ヘテロアリール、−アリール縮合ヘテロシクロアルキル、および−ヘテロシクロアルキル縮合アリールからなる群からそれぞれ独立して選択され、
（ａ）ここで、前記−アリール縮合ヘテロアリール置換基におけるヘテロアリール部分は、５〜８員のヘテロアリール環（両方の環に共通の原子を含める）であり、該アリール縮合ヘテロアリール環は、アリール部分を介して該分子の残りに結合しており、
（ｂ）ここで、前記−アリール縮合ヘテロシクロアルキル置換基におけるヘテロシクロアルキル部分は、４〜８員のヘテロシクロアルキル環（両方の環に共通の原子を含める）であり、該アリール縮合ヘテロシクロアルキル環は、アリール部分を介して該分子の残りに結合しており、
（ｃ）ここで、前記−ヘテロシクロアルキル縮合アリール置換基におけるヘテロシクロアルキル部分は、４〜８員のヘテロシクロアルキル環（両方の環に共通の原子を含める）（および一例においては窒素原子を含む５員環）であり、該ヘテロシクロアルキル縮合アリール環は、ヘテロシクロアルキル部分を介して該分子の残りに結合しており、
（ｄ）ここで、前記−アリール縮合ヘテロアリール置換基の前記ヘテロアリール部分、および前記−アリール縮合ヘテロシクロアルキル置換基の前記ヘテロシクロアルキル部分、および前記−ヘテロシクロアルキル縮合アリール置換基の前記ヘテロシクロアルキル部分は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２、Ｐ（Ｏ）アルキル、Ｐ（Ｏ）Ｏアルキル、Ｓｉ、Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）１−３、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択される１〜３個の独立して選択されるヘテロ原子を含み、残りの環員は、炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、
（ｅ）ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−、−アリール縮合ヘテロアリール、−アリール縮合ヘテロシクロアルキルおよび−ヘテロシクロアルキル縮合アリールのそれぞれは独立して、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されているか、または
Ｒ６およびＲ７は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールに縮合しているシクロアルキル、ヘテロアリール環に縮合しているシクロアルキル、アリールに縮合しているシクロアルケニル、ヘテロアリールに縮合しているシクロアルケニル、アリールに縮合しているヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールに縮合しているヘテロシクロアルキル、アリールに縮合しているヘテロシクロアルケニル、およびヘテロアリールに縮合しているヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される３〜８員（両方の環に共通の炭素原子を含める）のスピロ環を形成し、ここで、
（ｉ）前記シクロアルキル環は、３〜８員炭素環であり、
（ｉｉ）前記シクロアルケニル環は、１つまたは２つの二重結合を含む５〜８員炭素環であり、ただし、環（Ｃ）および前記シクロアルケニル環に共通の炭素原子に二重結合はなく、
（ｉｉｉ）前記ヘテロシクロアルキル環は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択される１〜３個の環員を含む４〜８員環であって、残りの環員が、炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、
（ｉｖ）前記ヘテロシクロアルケニル環は、１つまたは２つの二重結合を含み、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択される１〜３個の環員を含む５〜８員環であって、残りの環員が、炭素およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、ただし、環（Ｃ）および前記ヘテロシクロアルケニル環に共通の炭素原子に二重結合はなく、
（ｖ）前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルのスピロ環は、１〜４個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、
（ｖｉ）該縮合スピロ環の前記シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリール部分はそれぞれ、１〜４個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、
各Ｒ４は、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、前記置換アリール基、置換ヘテロアリール基、置換アルキル基、置換アリールアルキル−基、置換ヘテロアリールアルキル−基、置換アルケニル基、置換アルキニル基および置換シクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは独立して、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、
Ｒ８Ａは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは独立して、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、
Ｒ８Ｂは、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは独立して、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、
Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−およびヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは独立して、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリルアルキル−、
【化３２１】
【化３２２】
【化３２３】
（式中、Ｘ１は、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳである）からなる群から選択され、ここで、各Ｒ１０部分（結合を除く）は独立して、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、ハロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルのそれぞれは独立して、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されており、
各Ｒ１５Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−アルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−アリール、（Ｒ１８）ｑ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、ｑは１〜５であり、各Ｒ１８は独立して選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−アルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−アリール、（Ｒ１８）ｑ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、ｑは１〜５であり、各Ｒ１８は独立して選択されるか、または
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択されるか、または
代わりに、隣接する炭素上の２つのＲ１８部分が一緒に連結して
【化３２４】
を形成することができ、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
各Ｒ２１基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル（即ち、ヘテロシクロアルキル）、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、各Ｒ１５Ａが独立して選択される−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３、
【化３２５】
からなる群から独立して選択され、
ここで、該アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニルのＲ２１基のそれぞれは独立して、１〜５個の独立して選択されるＲ２２基によって任意選択により置換されており、ここで、各Ｒ２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、各Ｒ１５Ａが独立して選択される−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３、
【化３２６】
からなる群から独立して選択され、
ただし、
（１）ヘテロ原子を含む式（Ｉ）における環は、
（ａ）前記環において、２個の隣接する−Ｏ−原子を有することはなく、
（ｂ）前記環において、−Ｏ−に隣接する−Ｓ−を有することはなく、
（ｃ）前記環において、−Ｓ−に隣接する−Ｓ−、または−Ｓ（Ｏ）−に隣接する−Ｓ−、または−Ｓ（Ｏ）２−に隣接する−Ｓ−、または−Ｓ（Ｏ）−に隣接する−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２−に隣接する−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）２に隣接する−Ｓ（Ｏ）２−を有することはなく、
（ｄ）−Ｏ−、−Ｎ−および−Ｓ−からなる群から選択される３個の連続した環原子を有することはなく、
（ｅ）前記環において、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択される２個より多い隣接する基を有することはなく、
（ｆ）ヘテロ原子を含む前記環の例として、スピロ（Ａ）環部分のヘテロシクロアルキル環およびヘテロシクロアルケニル環、Ｒ８ＡおよびＲ８Ｂがそれらが結合している炭素原子と一緒になる場合に形成されるヘテロシクロアルキル環およびヘテロシクロアルケニル環、Ｒ６およびＲ７がそれらが結合している炭素原子と一緒になる場合に形成されるヘテロシクロアルキル環およびヘテロシクロアルケニル環、ならびにＵ、ＸおよびＹが全て炭素ではない場合に形成される環（Ｂ）が挙げられ、
（２）Ｘが−Ｏ−である場合、このときＹは−ＮＲ２−ではなく、
（３）Ｘが−ＮＲ２−である場合、このときＹは−Ｏ−ではなく、
（４）Ｙが−Ｏ−である場合、このときＸは−ＮＲ２−ではなく、
（５）Ｙが−ＮＲ２−である場合、このときＸは−Ｏ−ではない］。
【請求項２】
Ｒ１０が、ハロおよび−ＯＲ１５からなる群から独立して選択される１〜３個のＲ２１基で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１０が、式１ｆ〜３８ｆおよび３９ｆからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ９がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ９が、アルキル、ハロおよび−ＯＲ１５からなる群から独立して選択される１〜３個のＲ２１基で置換されているヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ９が、１ｇ〜１２ｇおよび１３ｇからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記Ｒ１０が、アリールおよび１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
（１）前記Ｒ１０が、フェニルおよび１個のＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、（２）前記Ｒ９が、１個のＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１０が、１ｆ〜３９ｆからなる群から選択され、Ｒ９が、１ｇ〜１３ｇからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１０が、１ｆ〜３９ｆからなる群から選択され、Ｒ９が２ｇである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１０が、１ｆ〜３９ｆからなる群から選択され、Ｒ９がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１０−Ｒ９−部分が、１ｂ〜４９ｂおよび５０ｂからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化３２７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化３２８】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−ＯＲ１５で置換されているアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、＝Ｏで置換されているアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａで置換されているアルケニル、−ＮＲ１５Ｒ１６で置換されているアルキル、１個または２個の独立して選択されるＲ２１基で置換されている−ヘテロシクロアルキル縮合アリール、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａで置換されているアルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−ＯＲ１５で置換されているアルキル、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａで置換されているアルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６が、Ｈ、メチル、エチル、
【化３２９】
および
【化３３０】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ７がフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ７が、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ７が、ハロ、１〜３個のハロで置換されているアルキル、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される少なくとも１個のＲ２１基で置換されているフェニルであり、複数のＲ２１基が存在する場合各Ｒ２１基が独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ７が、ハロ、１〜３個のハロで置換されているアルキル、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される少なくとも１個のＲ２１基で置換されている−アリール縮合ヘテロアリールであり、複数のＲ２１基が存在する場合各Ｒ２１基が独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ７が、ハロ、１〜３個のハロで置換されているアルキル、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される少なくとも１個のＲ２１基で置換されている−フェニル縮合ヘテロアリールであり、複数のＲ２１基が存在する場合各Ｒ２１基が独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ７が−フェニル縮合ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ７が、ハロ、１〜３個のハロで置換されているアルキル、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される少なくとも１個のＲ２１基で置換されている−アリール縮合ヘテロシクロアルキルであり、複数のＲ２１基が存在する場合各Ｒ２１基が独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ７が、ハロ、１〜３個のハロで置換されているアルキル、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される少なくとも１個のＲ２１基で置換されている−フェニル縮合ヘテロシクロアルキルであり、複数のＲ２１基が存在する場合各Ｒ２１基が独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ７が−フェニル縮合ヘテロシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ７がヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ７が、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ７が、ハロ、１〜３個のハロで置換されているアルキル、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から独立して選択される１〜３個のＲ２１基で置換されているヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ７が、ハロ、１〜３個のハロで置換されているアルキル、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から独立して選択される１〜３個のＲ２１基で置換されているヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ７が、１ｄ〜３５ｄからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、スピロ環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
前記環が、１〜４個の独立して選択されるＲ２１基で任意選択により置換されている、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１ｅ〜８ｅからなる群から選択される環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
前記環（Ａ）がシクロアルキル環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
前記環（Ａ）がヘテロシクロアルキル環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
前記環（Ａ）が、アリール環に縮合しているヘテロシクロアルキル環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
前記環（Ａ）が、アリール環に縮合しているシクロアルキル環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
前記環（Ａ）が、ヘテロアリール環に縮合しているシクロアルキル環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
前記環（Ａ）が、１ａ〜３２ａおよび３３ａからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ８がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ８がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
任意選択の結合１が存在する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
任意選択の結合１が存在し、Ｒ８がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
前記任意選択の結合１が存在せず、任意選択の結合２および３が存在し、Ｒ８ＡおよびＲ８Ｂがそれぞれ独立して、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ８はＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
前記任意選択の結合１が存在せず、任意選択の結合２および３が存在し、Ｒ８ＡおよびＲ８Ｂがそれぞれ独立して、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、Ｒ８はアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
前記任意選択の結合１が存在せず、Ｒ８ＡおよびＲ８Ｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
前記シクロアルキル環が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、ハロ、＝Ｏ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で任意選択により置換されている、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
環（Ａ）が、１ａ〜３３ａからなる群から選択され、Ｒ１０−Ｒ９−部分が、１ｂ〜５０ｂからなる群から選択され、Ｒ７が、１ｄ〜３５ｄからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
環（Ａ）が、１ａ〜３３ａからなる群から選択され、Ｒ１０−Ｒ９−部分が、１ｂ〜５０ｂからなる群から選択され、Ｒ６およびＲ７が一緒になって、１ｅ〜８ｅからなる群から選択される部分を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
環（Ａ）が、１ａ〜３３ａからなる群から選択され、Ｒ１０−Ｒ９−部分が、１ｂ〜５０ｂからなる群から選択され、Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−ＯＲ１５で置換されているアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、＝Ｏで置換されているアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａで置換されているアルケニル、−ＮＲ１５Ｒ１６で置換されているアルキル、１個または２個の独立して選択されるＲ２１基で置換されている−ヘテロシクロアルキル縮合アリール、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａで置換されているアルキルからなる群から選択され、Ｒ７が、１ｄ〜３５ｄからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
環（Ａ）が、１ａ〜３３ａからなる群から選択され、Ｒ１０−Ｒ９−部分が、１ｂ〜５０ｂからなる群から選択され、Ｒ６が、Ｈ、メチル、エチル、
【化３３１】
および
【化３３２】
からなる群から選択され、Ｒ７が、１ｄ〜３５ｄからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
【化３３３】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
１ｃ〜１０３ｃおよび１０４ｃからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
（１）Ｒ９が、１ｇ〜１３ｇからなる群から選択され、（２）Ｒ１０が、１ｆ〜３９ｆからなる群から選択され、（３）Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−ＯＲ１５で置換されているアルキル、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａで置換されているアルキルからなる群から選択され、（４）Ｒ７が、１ｄ〜３５ｄからなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
（１）Ｒ９がＨであり、（２）Ｒ１０が、１ｆ〜３９ｆからなる群から選択され、（３）Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−ＯＲ１５で置換されているアルキル、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａで置換されているアルキルからなる群から選択され、（４）Ｒ７が、１ｄ〜３５ｄからなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５８】
（１）Ｒ９が、１ｇ〜１３ｇからなる群から選択され、（２）Ｒ１０が、１ｆ〜３９ｆからなる群から選択され、（３）Ｒ６が、Ｈ、メチル、エチル、
【化３３４】
からなる群から選択され、（４）Ｒ７が、１ｄ〜３５ｄからなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５９】
（１）Ｒ９がＨであり、（２）Ｒ１０が、１ｆ〜３９ｆからなる群から選択され、（３）Ｒ６が、Ｈ、メチル、エチル、
【化３３５】
からなる群から選択され、（４）Ｒ７が、１ｄ〜３５ｄからなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６０】
（１）Ｒ９−Ｒ１０−部分が、１ｂ〜５０ｂからなる群から選択され、（２）Ｒ６が、Ｈ、アルキル、−ＯＲ１５で置換されているアルキル、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５で置換されているアルキルからなる群から選択され、（３）Ｒ７が、１ｄ〜３５ｄからなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６１】
（１）Ｒ９−Ｒ１０−部分が、１ｂ〜５０ｂからなる群から選択され、（２）Ｒ６が、Ｈ、メチル、エチル、
【化３３６】
からなる群から選択され、（３）Ｒ７が、１ｄ〜３５ｄからなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６２】
（１）Ｒ９−Ｒ１０−部分が５０ｂであり、（２）Ｒ６が、Ｈ、メチル、エチル、
【化３３７】
からなる群から選択され、（３）Ｒ７が、１ｄ〜３５ｄからなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６３】
環（Ａ）がシクロアルキルであり、
ＵがＮであり、
Ｇが−Ｏ−であり、
Ｗが結合であり、
任意選択の結合１が存在し、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで前記Ｒ２１基は同一または異なるハロであり、
Ｒ１０が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、（１）イミダゾール−１−イルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６４】
環（Ａ）がシクロアルキルであり、
ＵがＮであり、
Ｇが−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｗが結合であり、
任意選択の結合１が存在し、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで前記Ｒ２１基は同一または異なるハロであり、
Ｒ１０が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、（１）イミダゾール−１−イルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６５】
環（Ａ）がシクロアルキルであり、
ＵがＮであり、
Ｇが、各Ｒ３が独立して選択される−Ｃ（Ｒ３）２−であり、
Ｗが−Ｏ−であり、
任意選択の結合１が存在し、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで前記Ｒ２１基は同一または異なるハロであり、
Ｒ１０が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、（１）イミダゾール−１−イルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６６】
環（Ａ）がシクロアルキルであり、
ＵがＮであり、
Ｇが−ＣＦ２−であり、
Ｗが、各Ｒ３が独立して選択される−Ｃ（Ｒ３）２−であり、
任意選択の結合１が存在し、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで前記Ｒ２１基は同一または異なるハロであり、
Ｒ１０が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、（１）イミダゾール−１−イルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６７】
環（Ａ）がシクロアルキルであり、
ＵがＮであり、
Ｇが−Ｏ−であり、Ｗが結合であるか、または
Ｇが−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗが結合であるか、または
Ｇが、各Ｒ３が独立して選択される−Ｃ（Ｒ３）２−であり、Ｗが−Ｏ−であるか、または
Ｇが−ＣＦ２−であり、Ｗが、各Ｒ３が独立して選択される−Ｃ（Ｒ３）２−であり、
任意選択の結合１が存在し、
Ｘが−Ｃ（Ｒ３）２−（式中、各Ｒ３は独立して選択される）であり、
Ｙが−Ｃ（Ｒ３）２−（式中、各Ｒ３は独立して選択される）であり、
ｍが１であり、
ｎが１であり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで前記Ｒ２１基は同一または異なるハロであり、
Ｒ１０が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、（１）イミダゾール−１−イルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６８】
環（Ａ）がシクロアルキルであり、
ＵがＮであり、
Ｇが−Ｏ−であり、
Ｗが結合であり、
任意選択の結合１が存在せず、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで前記Ｒ２１基は同一または異なるハロであり、
Ｒ１０が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、（１）イミダゾール−１−イルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６９】
環（Ａ）がシクロアルキルであり、
ＵがＮであり、
Ｇが−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｗが結合であり、
任意選択の結合１が存在せず、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで前記Ｒ２１基は同一または異なるハロであり、
Ｒ１０が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、（１）イミダゾール−１−イルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７０】
環（Ａ）がシクロアルキルであり、
ＵがＮであり、
Ｇが、各Ｒ３が独立して選択される−Ｃ（Ｒ３）２−であり、
Ｗが−Ｏ−であり、
任意選択の結合１が存在せず、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで前記Ｒ２１基は同一または異なるハロであり、
Ｒ１０が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、（１）イミダゾール−１−イルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７１】
環（Ａ）がシクロアルキルであり、
ＵがＮであり、
Ｇが−ＣＦ２−であり、
Ｗが、各Ｒ３が独立して選択される−Ｃ（Ｒ３）２−であり、
任意選択の結合１が存在せず、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで前記Ｒ２１基は同一または異なるハロであり、
Ｒ１０が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、（１）イミダゾール−１−イルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７２】
環（Ａ）がシクロアルキルであり、
ＵがＮであり、
Ｇが−Ｏ−であり、Ｗが結合であるか、または
Ｇが−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗが結合であるか、または
Ｇが、各Ｒ３が独立して選択される−Ｃ（Ｒ３）２−であり、Ｗが−Ｏ−であるか、または
Ｇが−ＣＦ２−であり、Ｗが、各Ｒ３が独立して選択される−Ｃ（Ｒ３）２−であり、
任意選択の結合１が存在せず、
Ｘが−Ｃ（Ｒ３）２−（式中、各Ｒ３は独立して選択される）であり、
Ｙが−Ｃ（Ｒ３）２−（式中、各Ｒ３は独立して選択される）であり、
ｍが１であり、
ｎが１であり、
Ｒ８がＨであり、
Ｒ６がＨであり、
Ｒ７が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで前記Ｒ２１基は同一または異なるハロであり、
Ｒ１０が、（１）フェニルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、
Ｒ９が、（１）イミダゾール−１−イルおよび（２）１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ａ１０〜Ａ３０、Ａ１０ａ、Ａ１０ｂ、Ｅ１１〜Ｅ３８、Ｆ８〜Ｆ２５、Ｇ３〜Ｇ２４、Ｈ１〜Ｈ１７、Ｉ１〜Ｉ１７、Ｊ１、Ｊ３〜Ｊ３８、Ｋ９〜Ｋ２４、Ｌ８、Ｌ１０〜Ｌ２１、Ｍ１〜Ｍ１７、Ｎ１〜Ｎ２２、Ｏ１〜Ｏ２２、Ｐ６〜Ｐ１５、Ｑ１〜Ｑ１１、Ｒ７〜Ｒ１９、Ｓ１〜Ｓ１５、Ｔ３〜Ｔ１８、Ｕ１およびＵ２からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、エステルもしくは溶媒和物。
【請求項７４】
Ａ１０〜Ａ３０、Ａ１０ａ、Ａ１０ｂ、Ｅ１１〜Ｅ３８、Ｆ８〜Ｆ２５、Ｇ３〜Ｇ２４、Ｈ１〜Ｈ１７、Ｉ１〜Ｉ１７、Ｊ１、Ｊ３〜Ｊ３８、Ｋ９〜Ｋ２４、Ｌ８、Ｌ１０〜Ｌ２１、Ｍ１〜Ｍ１７、Ｎ１〜Ｎ２２、Ｏ１〜Ｏ２２、Ｐ６〜Ｐ１５、Ｑ１〜Ｑ１１、Ｒ７〜Ｒ１９、Ｓ１〜Ｓ１５、Ｔ３〜Ｔ１８、Ｕ１およびＵ２からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７５】
Ａ１０、Ａ１７、Ｅ１２、Ｅ２５、Ｅ３１、Ｅ３８、Ｆ１４、Ｆ１７、Ｉ５、Ｊ１３、Ｋ１２、Ｎ１５、Ｎ１６およびＵ２からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７６】
Ａ１０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７７】
Ａ１７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｅ１２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｅ２５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｅ３１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｅ３８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｆ１４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｆ１７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｉ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｊ１３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｋ１２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｎ１５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｎ１６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８９】
式
【化３３８】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９０】
純粋な形態および単離した形態である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９１】
少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項９２】
少なくとも１つの請求項７４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項９３】
有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはエステル、および有効量の１つもしくは複数の他の薬学的に活性な成分、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項９４】
前記の他の薬学的に活性な成分が、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される、請求項９３に記載の組成物。
【請求項９５】
コリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の化合物と組み合わせた、薬学的に許容される担体、有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステルもしくは溶媒和物の組合せ剤を含む医薬組成物。
【請求項９６】
有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１つまたは複数の化合物を含む医薬組成物。
【請求項９７】
中枢神経系障害を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程、または
（ａ）請求項１に記載の治療有効量の少なくとも１つの化合物を含む治療有効量の医薬組成物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体を投与する工程、または
（ｂ）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１つまたは複数の化合物を含む治療有効量の医薬組成物を投与する工程
を含む方法。
【請求項９８】
アルツハイマー病を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程、または
（ｂ）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そうした治療を必要とする患者に投与する工程
を含む方法。
【請求項９９】
アルツハイマー病を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１つの請求項７４に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程、または
（ｂ）治療有効量の少なくとも１つの請求項７４に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そうした治療を必要とする患者に投与する工程
を含む方法。
【請求項１００】
ダウン症候群を治療する方法であって、治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む方法。
【請求項１０１】
（ａ）γセクレターゼ活性を調節する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む方法、または
（ｂ）βアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む方法、または
（ｃ）１つまたは複数の神経変性疾患を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む方法。
【請求項１０２】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、請求項１に記載の１つもしくは複数の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１つもしくは複数の他の薬学的に活性な成分と組み合わせて、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む方法、または
（２）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、軽度認知障害を治療する方法、または
（３）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、緑内障を治療する方法、または
（４）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、脳アミロイド血管症を治療する方法、または
（５）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、脳卒中を治療する方法、または
（６）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、認知症を治療する方法、または
（７）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、小膠細胞症を治療する方法、または
（８）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、脳炎を治療する方法、または
（９）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、嗅覚機能喪失を治療する方法。
【請求項１０３】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、請求項７４に記載の１つもしくは複数の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド性抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１つもしくは複数の他の薬学的に活性な成分と組み合わせて、そうした治療を必要とする患者に投与する工程を含む方法、または
（２）有効量の１つもしくは複数の請求項７４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、軽度認知障害を治療する方法、または
（３）有効量の１つもしくは複数の請求項７４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、緑内障を治療する方法、または
（４）有効量の１つもしくは複数の請求項７４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、脳アミロイド血管症を治療する方法、または
（５）有効量の１つもしくは複数の請求項７４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、脳卒中を治療する方法、または
（６）有効量の１つもしくは複数の請求項７４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、認知症を治療する方法、または
（７）有効量の１つもしくは複数の請求項７４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、小膠細胞症を治療する方法、または
（８）有効量の１つもしくは複数の請求項７４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、脳炎を治療する方法、または
（９）有効量の１つもしくは複数の請求項７４に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与する工程を含む、嗅覚機能喪失を治療する方法。
【公表番号】特表２０１１−５０３００２（Ｐ２０１１−５０３００２Ａ）
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３２３１５（Ｐ２０１０−５３２３１５）
【出願日】平成２０年１１月３日（２００８．１１．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８２２２７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６１６９９
【国際公開日】平成２１年５月１４日（２００９．５．１４）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１１月３日（２００８．１１．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８２２２７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６１６９９
【国際公開日】平成２１年５月１４日（２００９．５．１４）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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