説明

ウロテンシンII受容体拮抗薬

【課題】 より効能の高いウロテンシンII拮抗薬の提供。
【構成】 新規なイソインドール誘導体およびその医薬又は獣医学分野での使用に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

{式中、
Aは存在せず単結合であり;
Gは、C1−8アルコキシまたはヘテロシクリルオキシであり、かつ、
1−8アルコキシはアミノ,(C1−8アルキル)アミノ,ジ(C1−8アルキル)アミノ,(ベンジル)アミノまたは[(ベンジル)(C1−4アルキル)]アミノの中の1つで置換されており、そして
ヘテロシクリルオキシは場合によりヘテロシクリル上が1、2または3個のC1−3アルキル置換基で置換されていてもよく;
は、存在しないか或は−C(R)(R)−(CR−であり、かつ、rは0,1または2であり;そしてR,RおよびRは独立して水素またはC1−3アルキルであり;但し
が−CH(カルボキシメチル)−であって、当該炭素原子の回りの基がR配置をとる場合以外であることを条件とし;
は、水素,別の環と縮合していないヘテロアリール,フェニルおよびC1−6アルキルから成る群より選択され、かつ、
フェニルは場合により(R200−C1−6アルキル)アミノまたは[(ヒドロキシスルホニル)(R)]アミノで置換されていてもよく,そして
1−6アルキルは場合によりカルボキシ,ヒドロキシ,R200,NR,C1−6アルコキシ,R200−C1−6アルコキシ,R200−オキシ,アミノカルボニル,カルボキシ−C1−6アルコキシ,アミノカルボニル−C1−6アルコキシ,(C1−6アルキル)アミノカルボニル,ジ(C1−6アルキル)アミノカルボニル,[(R200−C1−6アルキル)(R)]アミノ,(C1−6アルキルカルボニル)アミノ,(トリハロ−C1−4アルキルカルボニル)アミノ,(R200−C1−6アルキルカルボニル)アミノ,(C1−6アルコキシカルボニル)アミノ,(R200−C1−6アルコキシカルボニル)アミノ,(C1−6アルコキシ−C1−6アルキルカルボニル)アミノ,(R200−カルボニル)アミノ,(アミノ−C1−6アルキルカルボニル)アミノ,[(C1−6アルキル)アミノ−C1−6アルキルカルボニル]アミノ,[ジ(C1−6アルキル)アミノ−C1−6アルキルカルボニル]アミノ,(C1−6アルキルカルボニル−アセトニトリル−カルボニル)アミノ,ウレイド,チオウレイド,アセトアミジノ,グアニジノ,{[(R200)(R)]アミノカルボニル−(R)}アミノ,[(R200−オキシカルボニル)(R)]アミノ,[(R200)(R)]アミノカルボニルオキシ,アミノスルホニル,C1−6アルキルスルホニル,(C1−6アルキルスルホニル)アミノ,(R200−C1−6アルキルスルホニル)アミノ,(R200−C2−6アルケニルスルホニル)アミノ,(C1−6アルキルスルホニル−C1−6アルキルスルホニル)アミノ,R200−スルホニルオキシ,アミノスルホニルオキシ,(C1−6アルキル)アミノスルホニルオキシ,ジ(C1−6アルキル)アミノスルホニルオキシ,アミノスルホニルアミノ,(C1−6アルキル)アミノスルホニルアミノ,[ジ(C1−6アルキル)アミノスルホニル]アミノ,[(ヒドロキシスルホニル)(R)]アミノ,[(R200−オキシスルホニル)(R)]アミノ,[(R200−スルホニル)(R)]アミノ,[(R200)(R)]アミノスルホニルオキシまたは({[(R200)(R)]アミノスルホニル}(R))アミノで置換されていてもよく;
およびRは、独立して、水素およびC1−6アルキルから成る群より選択され;そしてRは水素,C1−6アルキル,C6−10アリール,ヘテロアリール,C3−8シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり;
200は、C6−10アリール,ヘテロアリール,C3−8シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、これらは各々場合によりC1−4アルキル,トリハロ−C1−4アルキル,C1−4アルコキシ,トリハロ−C1−4アルコキシ,C1−6アルキルカルボニル,C1−6アルコキシカルボニル,(C1−6アルキルカルボニル)アミノ,C1−6アルキルスルホニル,ヒドロキシスルホニル,アミノスルホニル,クロロ,フルオロ,ブロモ,アリール,ヘテロアリール,アリール−C1−6アルキル,アリール−スルホニルおよびヘテロアリール−スルホニルから成る群より独立して選択される1、2または3個の置換基で置換されていてもよく、かつ、
ヘテロシクリルは場合により1、2または3個のオキソ置換基で置換されていてもよく、但し、Rはベンジルオキシメチル以外であり;
Bは、C6−10アリール,テトラリニル,インダニル、またはピリジン−2−イル,ピリジン−4−イル,ピラゾール−4−イル,ピリミジン−4−イル,ピリミジン−5−イル,ピラジン−2−イル,イミダゾール−1−イル,チエン−2−イル,イソキノリニル,インドリル,キノリニルおよびチアゾール−5−イルから成る群より選択されるヘテロアリールであり、ここで、
Bは場合によりC1−4アルキル,C1−4アルコキシ,フッ素置換(C1−4)アルコキシ,ハロゲン,シアノ,ヒドロキシ,アミノカルボニル,(C1−4)アルキルアミノカルボニル,ジ(C1−4)アルキルアミノカルボニル,アミノスルホニル,(C1−4)アルキルアミノスルホニル,ジ(C1−4)アルキルアミノスルホニル,ヒドロキシスルホニル,アミノスルホニルアミノ,(C1−4)アルキルアミノスルホニルアミノ,ジ(C1−4)アルキルアミノスルホニルアミノ,アミノスルホニルオキシ,(C1−4)アルキルアミノスルホニルオキシおよびジ(C1−4)アルキルアミノスルホニルオキシから成る群より独立して選択される1、2または3個の置換基で置換されていてもよいが、但し
BがC6−10アリール,テトラリニル,インダニル,チエン−2−イルおよびインドリルから成る群より選択される時にはBが独立してC1−3アルコキシおよびヒドロキシから成る群より選択される2または3個の置換基で置換されていることを条件とし、かつ、
Bが3,4−,3,5−または4,5−位の各位置が非分枝C1−3アルコキシ置換基で置換されているフェニルの場合にはフェニルの残りの開放3−,4−または5−位が場合により追加的C1−3アルコキシまたはヒドロキシ置換基で更に置換されていてもよいことを条件とし、かつ
Bが3−ヒドロキシ−4−メトキシ−フェニルおよび3−(n−プロピルオキシ)−4−メトキシ−フェニル以外であることを条件とし;
Eは、水素,ハロゲン,C1−3アルコキシ,C2−5アルキル−Rまたは−CH=CH−C0−3アルキル−Rであり;ここで、
は、カルボキシ,アミノ,(C1−6アルキル)アミノ,ジ(C1−6アルキル)アミノ,アミノカルボニル,(C1−6アルキル)アミノカルボニル,ジ(C1−6アルキル)アミノカルボニル,(C1−6アルキル)カルボニルアミノ,C1−6アルコキシカルボニルアミノ,アミノカルボニル(C1−6)アルコキシ,ウレイド,チオウレイド,アミノスルホニル,C1−6アルキルスルホニル,C1−6アルキルスルホニルアミノ,アミノスルホニルオキシ,(C1−6アルキル)アミノスルホニルオキシ,ジ(C1−6アルキル)アミノスルホニルオキシ,アミノスルホニルアミノ,(C1−6アルキル)アミノスルホニルアミノ,ジ(C1−6アルキル)アミノスルホニルアミノ,(R200)(R)アミノカルボニル−(R)アミノ,R200カルボニルアミノ,R200オキシカルボニル−(R)アミノ,(R200)(R)アミノカルボニルオキシ,R200オキシスルホニル−(R)アミノ,R200スルホニル−(R)アミノ,(R200)(R)アミノスルホニルオキシおよび(R200)(R)アミノスルホニル−(R)アミノから成る群より選択され;
XおよびYは、独立して、OまたはSである}
で表される化合物、またはこれの鏡像異性体,ジアステレオマー,互変異性体,溶媒和物もしくは製薬学的に許容される塩。
【請求項2】
Aが存在せず単結合であり;
GがC1−8アルコキシまたはヘテロシクリルオキシであり、かつ、
1−8アルコキシはジ(C1−8アルキル)アミノ,(ベンジル)アミノまたは[(ベンジル)(C1−4アルキル)]アミノの中の1つで置換されており,そして
ヘテロシクリルオキシは場合によりヘテロシクリル上がC1−3アルキルで置換されていてもよく;
が存在しないか或は−C(R)(R)−(CR−であり、かつ、rは0,1または2であり;そして
,RおよびRは水素であるが;但し
が−CH(カルボキシメチル)−であって、当該炭素原子の回りの基がR配置をとる場合以外であることを条件とし;
が水素,フェニルおよびC1−6アルキルであり、かつ、
フェニルは場合により(R200−C1−6アルキル)アミノまたは[(ヒドロキシスルホニル)(R)]アミノで置換されていてもよく,そして
1−6アルキルは場合によりカルボキシ,ヒドロキシ,R200,NR,C1−6アルコキシ,R200−C1−6アルコキシ,カルボキシ−C1−6アルコキシ,[(R200−C1−6アルキル)(R)]アミノ,(C1−6アルキルカルボニル)アミノ,(トリハロ−C1−4アルキルカルボニル)アミノ,(R200−C1−6アルキルカルボニル)アミノ,(C1−6アルコキシカルボニル)アミノ,(R200−C1−6アルコキシカルボニル)アミノ,(C1−6アルコキシ−C1−6アルキルカルボニル)アミノ,(R200−カルボニル)アミノ,[ジ(C1−6アルキル)アミノ−C1−6アルキルカルボニル]アミノ,(C1−6アルキルカルボニル−アセトニトリル−カルボニル)アミノ,アセトアミジノ,グアニジノ,{[(R200)(R)]アミノカルボニル−(R)}アミノ,(C1−6アルキルスルホニル)アミノ,(R200−C1−6アルキルスルホニル)アミノ,(R200−C2−6アルケニルスルホニル)アミノ,(C1−6アルキルスルホニル−C1−6アルキルスルホニル)アミノ,R200−スルホニルオキシ,ジ(C1−6アルキル)アミノスルホニルオキシ,アミノスルホニルアミノ,[ジ(C1−6アルキル)アミノスルホニル]アミノ,[(ヒドロキシスルホニル)(R)]アミノまたは[(R200−スルホニル)(R)]アミノで置換されていてもよく;
およびRが独立して水素およびC1−6アルキルから成る群より選択され;そして
が水素,C1−6アルキル,ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり;
200がC6−10アリール,ヘテロアリール,C3−8シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、これらは各々場合によりC1−4アルキル,トリハロ−C1−4アルキル,C1−4アルコキシ,C1−6アルキルカルボニル,C1−6アルコキシカルボニル,(C1−6アルキルカルボニル)アミノ,C1−6アルキルスルホニル,ヒドロキシスルホニル,アミノスルホニル,クロロ,フルオロ,ブロモ,ヘテロアリール,アリール−C1−6アルキル,アリール−スルホニルおよびヘテロアリール−スルホニルから成る群より独立して選択される1、2または3個の置換基で置換されていてもよく、ここで、
ヘテロシクリルは場合により2個のオキソ置換基で置換されていてもよく;
BがC6−10アリール,インダニル、またはピリジン−2−イル,ピリジン−4−イル,ピラゾール−4−イルおよびイミダゾール−1−イルから成る群より選択されるヘテロアリールであり,ここで、
Bは場合によりC1−4アルキル,C1−4アルコキシ,ハロゲンおよびヒドロキシから成る群より独立して選択される1、2または3個の置換基で置換されていてもよいが,但し
BがC6−10アリールおよびインダニルから成る群より選択される時にはBが独立してC1−3アルコキシおよびヒドロキシから成る群より選択される2個の置換基で置換されていることを条件とし,かつ
Bが3−ヒドロキシ−4−メトキシ−フェニルおよび3−(n−プロピルオキシ)−4−メトキシ−フェニル以外であることを条件とし;
Eが水素,ハロゲンまたは−CH=CH−スルホニル−C1−6アルキルであり;
XおよびYがOである;
請求項1記載の化合物、またはこれの鏡像異性体,ジアステレオマー,互変異性体,溶媒和物もしくは製薬学的に許容される塩。
【請求項3】
Aが存在せず単結合であり;
GがC1−8アルコキシ,ピロリジニル−オキシまたはピペリジニル−オキシであり、かつ、
1−8アルコキシはジ(C1−8アルキル)アミノ,(ベンジル)アミノまたは[(ベンジル)(C1−4アルキル)]アミノの中の1つで置換されており,そして
ピロリジニル−オキシおよびピペリジニル−オキシは場合によりピロリジニルおよびピペリジニル上が1、2または3個のC1−3アルキル置換基で置換されていてもよく;
が存在しないか或は−C(R)(R)−(CR−[ここで、rが0,1または2であり;そしてR,RおよびRが水素である]であるが;但し
が−CH(カルボキシメチル)−であって、当該炭素原子の回りの基がR配置をとる場合以外であることを条件とし;
が水素,フェニルおよびC1−6アルキル[ここで、フェニルは場合により(R200−C1−6アルキル)アミノまたは[(ヒドロキシスルホニル)(R)]アミノで置換されていてもよく,そして
1−6アルキルは場合によりカルボキシ,ヒドロキシ,R200,NR,C1−6アルコキシ,R200−C1−6アルコキシ,カルボキシ−C1−6アルコキシ,[(R200−C1−6アルキル)(R)]アミノ,(C1−6アルキルカルボニル)アミノ,(トリハロ−C1−4アルキルカルボニル)アミノ,(R200−C1−6アルキルカルボニル)アミノ,(C1−6アルコキシカルボニル)アミノ,(R200−C1−6アルコキシカルボニル)アミノ,(C1−6アルコキシ−C1−6アルキルカルボニル)アミノ,(R200−カルボニル)アミノ,[ジ(C1−6アルキル)アミノ−C1−6アルキルカルボニル]アミノ,(C1−6アルキルカルボニル−アセトニトリル−カルボニル)アミノ,アセトアミジノ,グアニジノ,{[(R200)(R)]アミノカルボニル−(R)}アミノ,(C1−6アルキルスルホニル)アミノ,(R200−C1−6アルキルスルホニル)アミノ,(R200−C2−6アルケニルスルホニル)アミノ,(C1−6アルキルスルホニル−C1−6アルキルスルホニル)アミノ,R200−スルホニルオキシ,ジ(C1−6アルキル)アミノスルホニルオキシ,アミノスルホニルアミノ,[ジ(C1−6アルキル)アミノスルホニル]アミノ,[(ヒドロキシスルホニル)(R)]アミノまたは[(R200−スルホニル)(R)]アミノで置換されていてもよく;
およびRが独立して水素およびC1−6アルキルから成る群より選択され;そして
が水素,C1−6アルキル,ピリジニル,ピリミジニル,ピペリジニルまたは4,5−ジヒドロ−1H−ピロリルであり;
200がフェニル,フラニル,チエニル,ピロリル,イミダゾリル,ピラゾリル,イソオキサゾリル,チアゾリル,ピリジニル,ピリダジニル,キノリニル,ベンゾチエニル,ベンゾイミダゾリル,イミダゾ[2,1−b]チアゾリル,シクロブチル,シクロペンチル,テトラヒドロ−フラニル,テトラヒドロ−チエニル,ピロリジニルまたはピペリジニルであり、これらは各々場合によりC1−4アルキル,トリハロ−C1−4アルキル,C1−4アルコキシ,C1−6アルキルカルボニル,C1−6アルコキシカルボニル,(C1−6アルキルカルボニル)アミノ,C1−6アルキルスルホニル,ヒドロキシスルホニル,アミノスルホニル,クロロ,フルオロ,ブロモ,イソオキサゾリル,フェニル−C1−6アルキル,フェニル−スルホニルおよびチエニル−スルホニルから成る群より独立して選択される1、2または3個の置換基で置換されていてもよく、かつ、
テトラヒドロ−チエニルは場合により2個のオキソ置換基で置換されていてもよく;
Bがフェニル,インダニル、またはピリジン−2−イル,ピリジン−4−イル,ピラゾール−4−イルおよびイミダゾール−1−イルから成る群より選択されるヘテロアリールであり,Bは場合によりC1−4アルキル,C1−4アルコキシ,ハロゲンおよびヒドロキシから成る群より独立して選択される2または3個の置換基で置換されていてもよいが、但しBがフェニルおよびインダニルから成る群より選択される時にはBが独立してC1−3アルコキシおよびヒドロキシから成る群より選択される2個の置換基で置換されていることを条件とし,かつ
Bが3−ヒドロキシ−4−メトキシ−フェニルおよび3−(n−プロピルオキシ)−4−メトキシ−フェニル以外であることを条件とし;
Eが水素,ハロゲンまたは−CH=CH−スルホニル−C1−6アルキルであり;
XおよびYがOである;
請求項1記載の化合物、またはこれの鏡像異性体,ジアステレオマー,互変異性体,溶媒和物もしくは製薬学的に許容される塩。
【請求項4】
Aが存在せず単結合であり;
GがC1−8アルコキシ,ピロリジニル−オキシまたはピペリジニル−オキシであり、かつ、
1−8アルコキシはアミノ,(C1−8アルキル)アミノ,ジ(C1−8アルキル)アミノ,(ベンジル)アミノまたは[(ベンジル)(C1−4アルキル)]アミノの中の1つで置換されており,そして
ピロリジニル−オキシおよびピペリジニル−オキシは場合によりピロリジニルおよびピペリジニル上が1、2または3個のC1−3アルキル置換基で置換されていてもよい、
請求項1記載の化合物。
【請求項5】
Aが存在せず単結合であり;
GがC1−8アルコキシであり、かつ、
1−8アルコキシはジ(C1−8アルキル)アミノの中の1つで置換されている、
請求項1記載の化合物。
【請求項6】
が存在しないか或は−C(R)(R)−(CR−であり、かつ、rは0,1または2であり、そしてR,RおよびRは水素であるが、但しLが−CH(R−カルボキシメチル)−以外であることを条件とする請求項1記載の化合物。
【請求項7】
が−CH(R)−であるが、但しLが−CH(R−カルボキシメチル)−以外であることを条件とする請求項1記載の化合物。
【請求項8】
が水素,フェニルおよびC1−6アルキルから成る群より選択され、かつ、
フェニルは場合により(R200−C1−6アルキル)アミノまたは[(ヒドロキシスルホニル)(R)]アミノで置換されていてもよく,そして
1−6アルキルは場合によりカルボキシ,ヒドロキシ,R200,NR,C1−6アルコキシ,R200−C1−6アルコキシ,カルボキシ−C1−6アルコキシ,[(R200−C1−6アルキル)(R)]アミノ,(C1−6アルキルカルボニル)アミノ,(トリハロ−C1−4アルキルカルボニル)アミノ,(R200−C1−6アルキルカルボニル)アミノ,(C1−6アルコキシカルボニル)アミノ,(R200−C1−6アルコキシカルボニル)アミノ,(C1−6アルコキシ−C1−6アルキルカルボニル)アミノ,(R200−カルボニル)アミノ,[ジ(C1−6アルキル)アミノ−C1−6アルキルカルボニル]アミノ,(C1−6アルキルカルボニル−アセトニトリル−カルボニル)アミノ,アセトアミジノ,グアニジノ,{[(R200)(R)]アミノカルボニル−(R)}アミノ,(C1−6アルキルスルホニル)アミノ,(R200−C1−6アルキルスルホニル)アミノ,(R200−C2−6アルケニルスルホニル)アミノ,(C1−6アルキルスルホニル−C1−6アルキルスルホニル)アミノ,R200−スルホニルオキシ,ジ(C1−6アルキル)アミノスルホニルオキシ,アミノスルホニルアミノ,[ジ(C1−6アルキル)アミノスルホニル]アミノ,[(ヒドロキシスルホニル)(R)]アミノまたは[(R200−スルホニル)(R)]アミノで置換されていてもよい、請求項1記載の化合物。
【請求項9】
およびRが独立して水素およびC1−6アルキルから成る群より選択され;そしてRが水素,C1−6アルキル,ヘテロアリールまたはヘテロシクリルである請求項1記載の化合物。
【請求項10】
およびRが独立して水素およびC1−6アルキルから成る群より選択され;そしてRが水素,C1−6アルキル,C6−10アリール,ピリジニル,ピリミジニル,C3−8シクロアルキル,ピペリジニルまたは4,5−ジヒドロ−1H−ピロリルである請求項1記載の化合物。
【請求項11】
200がC6−10アリール,ヘテロアリール,C3−8シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、これらは各々場合によりC1−4アルキル,トリハロ−C1−4アルキル,C1−4アルコキシ,C1−6アルキルカルボニル,C1−6アルコキシカルボニル,(C1−6アルキルカルボニル)アミノ,C1−6アルキルスルホニル,ヒドロキシスルホニル,アミノスルホニル,クロロ,フルオロ,ブロモ,ヘテロアリール,アリール−C1−6アルキル,アリール−スルホニルおよびヘテロアリール−スルホニルから成る群より独立して選択される1、2または3個の置換基で置換されていてもよく、かつ、ヘテロシクリルが場合により2個のオキソ置換基で置換されていてもよい請求項1記載の化合物。
【請求項12】
200がフェニル,フラニル,チエニル,ピロリル,イミダゾリル,ピラゾリル,イソオキサゾリル,チアゾリル,ピリジニル,ピリダジニル,キノリニル,ベンゾチエニル,ベンゾイミダゾリル,イミダゾ[2,1−b]チアゾリル,シクロブチル,シクロペンチル,テトラヒドロ−フラニル,テトラヒドロ−チエニル,ピロリジニルまたはピペリジニルであり、これらは各々場合によりC1−4アルキル,トリハロ−C1−4アルキル,C1−4アルコキシ,トリハロ−C1−4アルコキシ,C1−6アルキルカルボニル,C1−6アルコキシカルボニル,(C1−6アルキルカルボニル)アミノ,C1−6アルキルスルホニル,ヒドロキシスルホニル,アミノスルホニル,クロロ,フルオロ,ブロモ,アリール,イソオキサゾリル,フェニル−C1−6アルキル,フェニル−スルホニルおよびチエニル−スルホニルから成る群より独立して選択される1、2または3個の置換基で置換されていてもよく、かつ、テトラヒドロ−チエニルが場合により1、2または3個のオキソ置換基で置換されていてもよい請求項1記載の化合物。
【請求項13】
BがC6−10アリール,インダニル、またはピリジン−2−イル,ピリジン−4−イル,ピラゾール−4−イルおよびイミダゾール−1−イルから成る群より選択されるヘテロアリールであり、ここで、
Bが場合によりC1−4アルキル,C1−4アルコキシ,ハロゲンおよびヒドロキシから成る群より独立して選択される1、2または3個の置換基で置換されていてもよいが、但し
BがC6−10アリールおよびインダニルから成る群より選択される時にはBが場合により独立してC1−3アルコキシおよびヒドロキシから成る群より選択される2個の置換基で置換されていてもよいことを条件とし,かつ
Bが3−ヒドロキシ−4−メトキシ−フェニルおよび3−(n−プロピルオキシ)−4−メトキシ−フェニル以外であることを条件とする、
請求項1記載の化合物。
【請求項14】
BがC6−10アリールまたはインダニルであり、これらは各々C1−4アルコキシおよびヒドロキシから成る群より独立して選択される2個の置換基で置換されているが、但しBが3−ヒドロキシ−4−メトキシ−フェニルおよび3−(n−プロピルオキシ)−4−メトキシ−フェニル以外であることを条件とする請求項1記載の化合物。
【請求項15】
Eが水素,ハロゲンまたは−CH=CH−スルホニル−C1−6アルキルである請求項1記載の化合物。
【請求項16】
4−[2−(ベンジル−メチル−アミノ)−エトキシ]−2−(3,4−ジメトキシ−ベンジル)−イソインドール−1,3−ジオン、
4−(2−ベンジルアミノ−エトキシ)−2−(3,4−ジメトキシ−ベンジル)−イソインドール−1,3−ジオン、
(R)−N−{4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−4−[4−(1−メチル−ピロリジン−3−イルオキシ)−1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル]−ブチル}−イソブチロアミド、
(R)−N−{4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−4−[4−(1−メチル−ピペリジン−4−イルオキシ)−1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル]−ブチル}−イソブチロアミド、
(R)−チオフェン−2−スルホン酸{4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−4−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポオキシ)−1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル]−ブチル}−アミド、および
(R)−チオフェン−2−スルホン酸{4−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−4−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル]−ブチル}−アミド
から成る群より選択される化合物。
【請求項17】
請求項1記載の化合物および製薬学的に許容される担体,賦形剤または希釈剤を含有して成る製薬学的組成物。
【請求項18】
請求項1記載の化合物および獣医学的に許容される担体,賦形剤または希釈剤を含有して成る獣医学的組成物。
【請求項19】
請求項1記載の化合物を治療的に有効な量で含有するウロテンシンII媒介病または状態の治療または予防用の製薬学的製剤。
【請求項20】
有効な量が0.1mgから1,000mgの用量範囲を包含する請求項19記載の製剤。
【請求項21】
ウロテンシンII媒介障害が血管性高血圧,心不全,アテローム性動脈硬化症,腎不全,抗腫瘍薬による腎臓毒性および下痢、心筋梗塞後,肺高血圧症,肺線維症および糖尿病から成る群より選択されるか或は痛み,アルツハイマー病,けいれん,鬱病,片頭痛,精神病,不安,神経筋障害および脳卒中から成る群より選択されるCNS適応症である請求項19記載の製剤。
【請求項22】
ウロテンシンII媒介障害が心不全および腎不全から成る群より選択される請求項21記載の製剤。
【請求項23】
ウロテンシンII媒介障害治療用薬剤の製造のための請求項1記載化合物の使用。
【請求項24】
ウロテンシンII媒介障害が血管性高血圧,心不全,アテローム性動脈硬化症,腎不全,抗腫瘍薬による腎臓毒性および下痢、心筋梗塞後,肺高血圧症,肺線維症および糖尿病から成る群より選択されるか或は痛み,アルツハイマー病,けいれん,鬱病,片頭痛,精神病,不安,神経筋障害および脳卒中から成る群より選択されるCNS適応症である請求項23記載の使用。
【請求項25】
ウロテンシンII媒介障害が心不全および腎不全から成る群より選択される請求項24記載の使用。

【公開番号】特開2013−60473(P2013−60473A)
【公開日】平成25年4月4日(2013.4.4)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2013−1285(P2013−1285)
【出願日】平成25年1月8日(2013.1.8)
【分割の表示】特願2008−550381(P2008−550381)の分割
【原出願日】平成19年1月10日(2007.1.10)
【出願人】(390033008)ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】JANSSEN PHARMACEUTICA NAAMLOZE VENNOOTSCHAP
【Fターム(参考)】