コリンエステラーゼを阻害する化合物
コリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解して、薬理活性物質を放出する化合物。本発明化合物は、個体を治療する方法に用いられる。該化合物の加水分解によって得られる薬理活性物質は、たとえば、神経系の疾病、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏が関与する疾病または疾患などを治療することができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)または(II)：
(I)
または
(II)
［式中、
Qは第1表に記載の式から選ばれる；
R1は、水素、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アラルキル、置換アラルキル、非置換ヘテロアルキルおよび置換ヘテロアルキルから選ばれるか、またはR1は不在である；
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、非置換アルキルおよび水素から選ばれる］
で示される化合物または医薬的に許容しうる塩。
【請求項２】
化合物が、式(I)の化合物である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
化合物が、式(II)の化合物である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
少なくとも1つのR3、R4およびR5が非置換アルキルである請求項１〜３に記載の化合物。
【請求項５】
少なくとも２つのR3、R4およびR5が非置換アルキルである請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
R1が不在である請求項１〜５に記載の化合物。
【請求項７】
R1が、水素、置換および非置換アルキルから選ばれる請求項１〜５に記載の化合物。
【請求項８】
R1が、メチル、水素、エチル、ブチル、イソプロピル、プロピルおよびt-ブチルから選ばれる請求項１〜５または７に記載の化合物。
【請求項９】
R1が、非置換アルキルである請求項１〜５または７に記載の化合物。
【請求項１０】
R1が、分枝アルキルである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
R1が、メチルである請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
R1が、水素またはメチルである請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
Qが、P、S、R、Z、Y、SS、JJJ、YY、EEE、UU、AA、FFF、CCC、U、T、X、V、P、Q’、U、BB、CC、DD、SSS、TTT、MM、UUおよびXXから選ばれる請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
Qが、X、V、P、Q’、U、R、S、Y、T、Z、AA、BB、CC、DD、SSS、TTT、MM、UUおよびXXから選ばれる請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１５】
化合物2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30および31から選ばれる化合物。
【請求項１６】
Qが、X、V、P、Q’、U、R、S、Y、T、Z、AA、BB、CC、DD、SSS、TTT、MM、UUおよびXXから選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか１つに記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩を含む医薬組成物。
【請求項１８】
アセチルコリンエステラーゼ活性に関連する個体の疾病の治療のための薬剤の製造における、アセチルコリンエステラーゼを阻害する請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項１９】
中枢神経系疾患、末梢神経系疾患および自律神経系疾患から選ばれるアセチルコリンエステラーゼ活性に関連する個体の疾病の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項２０】
中枢神経系疾患が、パーキンソン病、記憶障害および認知障害から選ばれる請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
疾病がアルツハイマー病、加齢性記憶喪失、記憶固定における障害、短期記憶における障害、軽度認知障害および多発性硬化症から選ばれ、記憶障害がアセチルコリンエステラーゼ活性に関連する疾病を有するヒトにおける記憶障害である請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
個体のアセチルコリンを増加させるための薬剤の製造における、コリンエステラーゼを阻害することによってアセチルコリンを増加させる請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項２３】
個体のコリン作動性欠乏を治療するための薬剤の製造における、コリンエステラーゼを阻害することによって個体のコリン作動性欠乏を治療する請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項２４】
コリン作動性欠乏が、アルツハイマー病である請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
個体の記憶障害を治療するための薬剤の製造における、コリンエステラーゼを阻害することによって個体の記憶障害を治療する請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項２６】
個体の記憶障害が、記憶固定における障害、長期記憶における障害および短期記憶における障害から選ばれる請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
記憶障害が、アルツハイマー病、加齢性記憶喪失、軽度認知障害および多発性硬化症から選ばれる疾病に関連する請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
個体のアセチルコリンエステラーゼ活性に関連する疾病を治療するための薬剤の製造における請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物の使用であって、疾病が、胃内容排出遅延、注意欠陥多動性障害(ADHD)、恐怖症、睡眠障害、脳卒中、精神障害、痛み、抗コリン薬過剰摂取、タバコ依存、パーキンソン病、記憶障害および認知障害から選ばれる神経系疾患である使用。
【請求項２９】
個体のアセチルコリンエステラーゼ活性に関連する疾病を治療するための薬剤の製造における請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物の使用であって、疾病が、緑内障、腫瘍性疾病、胃内容排出遅延、注意欠陥多動性障害(ADHD)、恐怖症、脳卒中、多発性硬化症、睡眠障害、精神障害、痛み、抗コリン薬過剰摂取、タバコ依存、心血管疾患、細菌感染、メニエール病、ウイルス感染、アレルギーおよび痙攣から選ばれる神経系疾患である使用。
【請求項３０】
個体のアセチルコリンエステラーゼ活性に関連する疾病を治療するための薬剤の製造における請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物の使用であって、疾病が、胃内容排出遅延、注意欠陥多動性障害(ADHD)、恐怖症、睡眠障害、脳卒中、精神障害、痛み、抗コリン薬過剰摂取およびタバコ依存から選ばれる使用。
【請求項３１】
個体のアセチルコリンエステラーゼ活性に関連する疾病を治療するための薬剤の製造における請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物の使用であって、疾病が、抗コリン薬過剰摂取である使用。
【請求項３２】
個体が、ヒトである請求項１８〜３１のいずれか１つに記載の使用。
【請求項１】
式(I)または(II)：
(I)
または
(II)
［式中、
Qは第1表に記載の式から選ばれる；
R1は、水素、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アラルキル、置換アラルキル、非置換ヘテロアルキルおよび置換ヘテロアルキルから選ばれるか、またはR1は不在である；
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、非置換アルキルおよび水素から選ばれる］
で示される化合物または医薬的に許容しうる塩。
【請求項２】
化合物が、式(I)の化合物である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
化合物が、式(II)の化合物である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
少なくとも1つのR3、R4およびR5が非置換アルキルである請求項１〜３に記載の化合物。
【請求項５】
少なくとも２つのR3、R4およびR5が非置換アルキルである請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
R1が不在である請求項１〜５に記載の化合物。
【請求項７】
R1が、水素、置換および非置換アルキルから選ばれる請求項１〜５に記載の化合物。
【請求項８】
R1が、メチル、水素、エチル、ブチル、イソプロピル、プロピルおよびt-ブチルから選ばれる請求項１〜５または７に記載の化合物。
【請求項９】
R1が、非置換アルキルである請求項１〜５または７に記載の化合物。
【請求項１０】
R1が、分枝アルキルである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
R1が、メチルである請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
R1が、水素またはメチルである請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
Qが、P、S、R、Z、Y、SS、JJJ、YY、EEE、UU、AA、FFF、CCC、U、T、X、V、P、Q’、U、BB、CC、DD、SSS、TTT、MM、UUおよびXXから選ばれる請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
Qが、X、V、P、Q’、U、R、S、Y、T、Z、AA、BB、CC、DD、SSS、TTT、MM、UUおよびXXから選ばれる請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１５】
化合物2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30および31から選ばれる化合物。
【請求項１６】
Qが、X、V、P、Q’、U、R、S、Y、T、Z、AA、BB、CC、DD、SSS、TTT、MM、UUおよびXXから選ばれる請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか１つに記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩を含む医薬組成物。
【請求項１８】
アセチルコリンエステラーゼ活性に関連する個体の疾病の治療のための薬剤の製造における、アセチルコリンエステラーゼを阻害する請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項１９】
中枢神経系疾患、末梢神経系疾患および自律神経系疾患から選ばれるアセチルコリンエステラーゼ活性に関連する個体の疾病の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項２０】
中枢神経系疾患が、パーキンソン病、記憶障害および認知障害から選ばれる請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
疾病がアルツハイマー病、加齢性記憶喪失、記憶固定における障害、短期記憶における障害、軽度認知障害および多発性硬化症から選ばれ、記憶障害がアセチルコリンエステラーゼ活性に関連する疾病を有するヒトにおける記憶障害である請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
個体のアセチルコリンを増加させるための薬剤の製造における、コリンエステラーゼを阻害することによってアセチルコリンを増加させる請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項２３】
個体のコリン作動性欠乏を治療するための薬剤の製造における、コリンエステラーゼを阻害することによって個体のコリン作動性欠乏を治療する請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項２４】
コリン作動性欠乏が、アルツハイマー病である請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
個体の記憶障害を治療するための薬剤の製造における、コリンエステラーゼを阻害することによって個体の記憶障害を治療する請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項２６】
個体の記憶障害が、記憶固定における障害、長期記憶における障害および短期記憶における障害から選ばれる請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
記憶障害が、アルツハイマー病、加齢性記憶喪失、軽度認知障害および多発性硬化症から選ばれる疾病に関連する請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
個体のアセチルコリンエステラーゼ活性に関連する疾病を治療するための薬剤の製造における請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物の使用であって、疾病が、胃内容排出遅延、注意欠陥多動性障害(ADHD)、恐怖症、睡眠障害、脳卒中、精神障害、痛み、抗コリン薬過剰摂取、タバコ依存、パーキンソン病、記憶障害および認知障害から選ばれる神経系疾患である使用。
【請求項２９】
個体のアセチルコリンエステラーゼ活性に関連する疾病を治療するための薬剤の製造における請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物の使用であって、疾病が、緑内障、腫瘍性疾病、胃内容排出遅延、注意欠陥多動性障害(ADHD)、恐怖症、脳卒中、多発性硬化症、睡眠障害、精神障害、痛み、抗コリン薬過剰摂取、タバコ依存、心血管疾患、細菌感染、メニエール病、ウイルス感染、アレルギーおよび痙攣から選ばれる神経系疾患である使用。
【請求項３０】
個体のアセチルコリンエステラーゼ活性に関連する疾病を治療するための薬剤の製造における請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物の使用であって、疾病が、胃内容排出遅延、注意欠陥多動性障害(ADHD)、恐怖症、睡眠障害、脳卒中、精神障害、痛み、抗コリン薬過剰摂取およびタバコ依存から選ばれる使用。
【請求項３１】
個体のアセチルコリンエステラーゼ活性に関連する疾病を治療するための薬剤の製造における請求項１〜１７のいずれか１つに記載の化合物の使用であって、疾病が、抗コリン薬過剰摂取である使用。
【請求項３２】
個体が、ヒトである請求項１８〜３１のいずれか１つに記載の使用。
【図１】
【公表番号】特表２０１０−５１８０１０（Ｐ２０１０−５１８０１０Ａ）
【公表日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４８３３６（Ｐ２００９−５４８３３６）
【出願日】平成２０年２月４日（２００８．２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００１５１６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０９７５４６
【国際公開日】平成２０年８月１４日（２００８．８．１４）
【出願人】（５０８１６９１１１）コルシド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (2)
【氏名又は名称原語表記】ＣｏＬｕｃｉｄ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ， Ｉｎｃ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年２月４日（２００８．２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００１５１６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０９７５４６
【国際公開日】平成２０年８月１４日（２００８．８．１４）
【出願人】（５０８１６９１１１）コルシド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (2)
【氏名又は名称原語表記】ＣｏＬｕｃｉｄ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ， Ｉｎｃ．
【Ｆターム（参考）】
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