スピロ環複素環誘導体及びそれらを使用する方法
【課題】スピロ環複素環誘導体、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらを薬学的に使用する方法を提供する。
【解決手段】下記化学式Ｉの化合物
特定の実施形態において、前記スピロ環複素環誘導体は、δオピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害、及び他のδオピオイド受容体ー仲介性病状を治療する及び／若しくは阻止するために有用である。
【解決手段】下記化学式Ｉの化合物
特定の実施形態において、前記スピロ環複素環誘導体は、δオピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害、及び他のδオピオイド受容体ー仲介性病状を治療する及び／若しくは阻止するために有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式Ｉの化合物であって、
【化１】
Ｒ１とＲ３はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、又はアリールであるか、あるいはＲ１とＲ３が両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル、又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ１とＲ２が両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２とＲ３が両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２は下記化学式ではないことが規定され、
【化２】
各Ｒａは独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｂは独立してＨ、アルキル又はアリールであり、
ｎは整数０、１、２又は３であり
ＡとＢはそれぞれ独立してＨ、フルオロまたはアルキルであるか、あるいは両者に付随する炭素原子間において二重結合を形成し、
Ｒ４は−Ｙ−Ｗであり
Ｙは、単結合、Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）、又はＣ（Ｒａ）（Ｒｂ）Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）であり、
Ｗはアリール又はヘテロアリールであり、
Ｘは、−ＣＨ２、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２又は−Ｎ（Ｒ５）−であり、
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−ＣＯＲｂ又は−ＳＯ２Ｒｂであり、また、
Ｊはそれに付随する炭素原子と共に、６員のアリール、又は５員か６員のヘテロアリール環を形成し、
下記（ａ）で規定される場合、
（ａ）Ｊはそれに付随する炭素原子と共に、
下記の基で構成される群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニル環を形成し、前記それらの基は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
Ｃ１−４アルキル、及び
Ｃ１−４アルコキシであり，前記後者２つは選択的に、１つ又はそれ以上のハロゲンで又はＣ１−４アルコキシで置換され、
Ｗは未置換のナフチルであるか、あるいは、
下記の基で構成される群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、前記それらの基は、
ハロゲン、
Ｃ１−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシ、
フェニル、
フェノキシ、
１，３−ベンゾジオキサゾリル、又は２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキサゾリル、
ＮＨ２、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、及び
ピローリル（ｐｙｒｒｏｌｙｌ）であり、
ｎは１であり、
Ｒ１とＲ３はそれぞれＨであり、
ＡとＢは、両者に付随する炭素原子間において二重結合を一緒に形成し、
Ｙは単結合であり、また
Ｘは−Ｏ−である場合、
Ｒ２はＨ又はメチル以外であり、また、
下記（ｂ）で規定される場合、
（ｂ）Ｊはそれに付随する炭素原子と共にフェニル環を形成し、
Ｗは下記の基で構成される群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニル環であり、前記それらの基は、
フルオロ、
ヒドロキシ、
１つ又はそれ以上のフルオロで選択的に置換されたＣ１−６アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニロキシおよび
−Ｓ−Ｃ１−４アルキルであり、
ｎは１であり、
Ｒ１とＲ３はそれぞれＨであり、
ＡとＢは、両者に付随する炭素原子間において二重結合を一緒に形成し、
Ｙは単結合であり、また、
Ｘは−Ｏ−である場合、
Ｒ２はＨ又はベンジル以外であり、また、
下記（ｃ）の場合が規定され、
（ｃ）Ｊが６員のアリール環を形成し、それは下記化学式で置換されない、化合物、
【化３】
あるいは、前記式Ｉ化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物。
【請求項２】
請求項１記載の化合物において、
前記Ｊは、−Ｃ−Ｄ−Ｅ−又は−Ｃ−Ｄ−Ｅ−Ｆ−であり、
前記Ｃ，Ｄ，Ｅ及びＦは、それぞれ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、＝Ｎ−、＝ＣＨ−、又は−ＮＨ−であり、
前記後者２つの部分は、それぞれ独立して選択的に置換され、
Ｊ内の各−Ｏ−環原子は、炭素又は窒素原子にのみ直接付随することが規定され、
Ｊ内の各−Ｓ−環原子は、炭素又は窒素原子にのみ直接付随することが規定され、また、Ｊが−Ｃ−Ｄ−Ｅ−Ｆ−である場合、少なくとも１つのＣ、Ｄ、Ｅ及びＦが、＝ＣＨ−であることが規定されるものである。
【請求項３】
請求項１記載の化合物において、
前記Ｘは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ、又は−ＳＯ２である。
【請求項４】
請求項１記載の化合物において、前記Ｘは、−Ｏ−である。
【請求項５】
請求項１記載の化合物において、
前記Ｊは、それに付随する炭素原子と共に、選択的に置換された６員のアリール環を形成するものである。
【請求項６】
請求項５記載の化合物において、
前記６員のアリール環は、選択的に置換されたフェニルである。
【請求項７】
請求項１記載の化合物において、
前記Ｊは、それに付随する炭素原子と共に、選択的に置換された５員又は６員のヘテロアリール環を形成するものである。
【請求項８】
請求項１記載の化合物において、
前記Ｒ１とＲ３はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル又はアルキニルである。
【請求項９】
請求項８記載の化合物において、
前記Ｒ１とＲ３はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、又はＣ２−Ｃ３アルキニルである。
【請求項１０】
請求項１記載の化合物において、
Ｒ１とＲ３の少なくとも１つはＨである。
【請求項１１】
請求項１記載の化合物において、
前記Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル、又はヘテロアリールアルキルである。
【請求項１２】
請求項１記載の化合物において、前記Ｒ２は、Ｈ又はアルキルである。
【請求項１３】
請求項１２記載の化合物において、前記Ｒ２はアルキルである。
【請求項１４】
請求項１３記載の化合物において、前記Ｒ２は低級アルキルである。
【請求項１５】
請求項１記載の化合物において、前記ｎは整数１である。
【請求項１６】
請求項１記載の化合物において、
前記Ｒ１とＲ３はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル又はアルケニルである。
【請求項１７】
請求項１記載の化合物において、
前記ＡとＢは共に、それらに付随する炭素原子間において二重結合を形成するものである。
【請求項１８】
請求項１７記載の化合物において、前記ｎは整数１である。
【請求項１９】
請求項１８記載の化合物において、
前記Ｒ１とＲ３の少なくとも１つはＨである。
【請求項２０】
請求項１記載の化合物において、前記ＡとＢはそれぞれＨである。
【請求項２１】
請求項２０記載の化合物において、前記ｎは整数１である。
【請求項２２】
請求項２１記載の化合物において、
前記Ｒ１とＲ３の少なくとも１つはＨである。
【請求項２３】
請求項１記載の化合物において、
Ｒ４は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２で置換されたアリールであり、
Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル又はＣＯＲ１２であり、また、
各Ｒ１２は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、
あるいはＲ１１とＲ１２が、それらに付随する窒素原子と共に、４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するものであって、
ここで、前記ヘテロシクロアルキル環炭素原子の１つ又は２つは独立して選択的に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−又は−Ｎ（アリール）−基で置換されてもよいものである。
【請求項２４】
請求項１記載の下記化学式ＩＩの化合物において、
【化４】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立してＨ又は−（ＣＨ２）ｍＲ１０であり、
ｍは、整数０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ１０は独立して、アルキル、ハロ、ペルハロアルキル、−ＯＲ５、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１５、アリール又はヘテロアリールであり、
各Ｒ１１は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル又はＣＯＲ１２であり、
各Ｒ１２は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、
あるいはＲ１１とＲ１２は、それらに付随する窒素原子と共に、４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するものであって、
ここで前記ヘテロシクロアルキル環炭素原子の１つ又は２つは独立して選択的に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−又は−Ｎ（アリール）−基であってもよく、
各Ｒ１３は独立して、−ＯＨ、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はアルキルシクロアルキルであり、
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであり、また、
各Ｒ１５は、独立して、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はアルキルヘテロシクロアルキルである。
【請求項２５】
請求項２４記載の化合物において、前記Ｒ１とＲ３はそれぞれＨである。
【請求項２６】
請求項２４記載の化合物において、
前記Ｒ４は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２で置換されたアリールである。
【請求項２７】
請求項１記載の下記化学式ＩＩＩの化合物において、
【化５】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立してＨ又は−（ＣＨ２）ｍＲ１０であり、
ｍは、整数０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ１０は独立して、アルキル、ハロ、ペルハロアルキル、−ＯＲ５、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１５、アリール又はヘテロアリールであり、
各Ｒ１１は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル又はＣＯＲ１２であり、
各Ｒ１２は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、
あるいはＲ１１とＲ１２が、それらに付随する窒素原子と共に、４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
ここで前記ヘテロシクロアルキル環炭素原子の１つ又は２つが独立して選択的に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−又は−Ｎ（アリール）−基であってもよく、
各Ｒ１３は独立して、−ＯＨ、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はアルキルシクロアルキルであり、
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであり、また、
各Ｒ１５は独立して、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はアルキルヘテロシクロアルキルである。
【請求項２８】
請求項２７記載の化合物において、前記Ｒ１とＲ３はそれぞれＨである。
【請求項２９】
請求項２７記載の化合物において、
前記Ｒ４は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２で置換されたアリールである。
【請求項３０】
下記の群から選択される化合物であって、前記群は、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−６−フルオロ−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］ヒドロ塩化物、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−６−ヒドロキシスピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−３，４−ジヒドロスピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］ヒドロ塩化物、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−Ｎ−メチル−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ−エチルアミノカルボニル）フェニル］スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ−プロピル−Ｎ−シクロプロピルメチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［４−（イソインドリンアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［４−（４−カルボキシピペリジンアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［４−（２Ｈ−テトラゾリル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［４−（４−カルボキシプロピル−テトラゾル−２−イル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−（３−ピリジル）−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［４−（メタンスルホニル）−フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、及び
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ノルトロピン］から成るものである、化合物、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物。
【請求項３１】
化学式ＩＶの化合物であって、
【化６】
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、
あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、
若しくはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に、４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２がそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
ＧはＨ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成し、
下記（ａ）であるとき、
（ａ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される０〜３つの基で置換された６員から１０員のアリール環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−ＳＨ、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｈ、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｈ、
Ｃ１−４アルキル、及び、
Ｃ１−４アルコキシから成るものであり、後者二つは選択的に、一つ又はそれ以上のハロゲンで、又はＣ１−４アルコキシで置換され、
Ｗ２は、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシ、
１つ又はそれ以上のハロゲンで選択的に置換されたＣ１−６アルキル、
１つ又はそれ以上のＣ３−６シクロアルキルで選択的に置換されたＣ１−６アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニロキシ、
Ｃ２−６アルキニロキシ、
Ｃ３−６シクロアルキロキシ、
Ｃ６−１２アリロキシ、
アラルコキシ、
ヘテロアリロキシ、
ヘテロアラルコキシ、
アルコキシで置換されたヘテロシクロアルキル、
−ＳＨ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨ２、
−Ｎ＝Ｃ（アリール）２、
−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、
１若しくはそれ以上のハロゲンで選択的に置換された−ＯＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
Ｃ１−４アルキルで選択的に置換された−ＯＳ（＝Ｏ）２−Ｃ６−１２アリール、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｈ、及び
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｈであり、
ｐとｓはそれぞれ１であり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧはそれぞれＨから成るものであり、
Ａ２とＢ２は一緒に二重結合を形成し、
Ｙ２は単結合であり、また
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化７】
ここでｔは、整数１〜２０であり、また、
下記（ｂ）であるとき、
（ｂ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニル環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
Ｃ１−４アルキル、および
Ｃ１−４アルコキシから成るものであり、後者２つは選択的に、１若しくはそれ以上のハロゲン、又はＣ１−４アルコキシで置換され、
Ｗ２は未置換のナフチルであるか、または下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
Ｃ１−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシ、
フェニル、
フェノキシ、
１，３−ベンゾジオキサゾリル又は２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキサゾリルフルオロ、
−ＮＨ２、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、及び
ピローリルから成るものであり、
ｐとｓはそれぞれ１であり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧはそれぞれＨであり、
Ａ２とＢ２は一緒に二重結合を形成し、
Ｙ２は単結合であり、また、
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化８】
また、下記（ｃ）であるとき、
（ｃ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、未置換のフェニルを形成し、
Ｗ２は、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
フルオロ、
ヒドロキシ、
１若しくはそれ以上のフルオロで選択的に置換されたＣ１−６アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニロキシ、及び
−Ｓ−Ｃ１−４アルキルから成るものであり、
ｐとｓは、それぞれＨであり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧは、それぞれＨであり、
Ａ２とＢ２は一緒に二重結合を形成し、
Ｙ２は単結合であり、また
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化９】
また、下記（ｄ）であるとき、
（ｄ）Ｊ２が、それに付随する炭素原子と共に、下記化学式で置換された６員のアリール環を形成するとき、
【化１０】
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−又は−ＣＨ（ＮＨ２）−以外であることが規定されるものである、化合物、
あるいは、前記化学式ＩＶ化合物の、立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物。
【請求項３２】
請求項３１記載の化合物において、
前記Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＨ（ＮＲｃＲｄ））−である。
【請求項３３】
請求項３１記載の化学式Ｖの化合物。
【化１１】
【請求項３４】
請求項３１記載の化合物において、前記Ｙ２は単結合である。
【請求項３５】
請求項３５記載の化合物において、
前記Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールである。
【請求項３６】
請求項３１記載の化合物において、
前記Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル又はアルキニルである。
【請求項３７】
請求項３６記載の化合物において、
前記Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル又はＣ２−Ｃ３アルキニルである。
【請求項３８】
請求項３１記載の化合物において、前記Ｒ２３とＲ２４の少なくとも１つはＨである。
【請求項３９】
請求項３１記載の化合物において、
前記Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルである。
【請求項４０】
請求項３１記載の化合物において、前記Ｒ２５はＨ又はアルキルである。
【請求項４１】
請求項３１記載の化合物において、前記ｐは、１又は２である。
【請求項４２】
請求項４１記載の化合物において、前記ｓは１である。
【請求項４３】
請求項３１記載の化合物において、前記ｓは１である。
【請求項４４】
請求項３１記載の化合物において、
前記Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルである。
【請求項４５】
請求項３１記載の化合物において、
前記Ａ２とＢ２はそれぞれＨである。
【請求項４６】
請求項３１記載の化合物において、
前記Ａ２とＢ２は共にとられて、それらに付随する炭素原子間の二重結合を形成するものである。
【請求項４７】
請求項３１記載の化合物において、前記ＧはＨである。
【請求項４８】
請求項３１記載の化合物において、
前記Ｘ２は、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−又は−Ｎ（Ｒ２６）−である。
【請求項４９】
請求項４８記載の化合物において、
前記Ｘ２は、−ＣＨ２−、−Ｏ−又は−Ｓ（＝Ｏ）２である。
【請求項５０】
請求項４９記載の化合物において、
前記Ｘ２は−ＣＨ２−又は−Ｏ−である。
【請求項５１】
請求項５０記載の化合物において、前記Ｘ２は−Ｏ−である。
【請求項５２】
請求項３１記載の化合物において、
前記Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環を形成するものである。
【請求項５３】
請求項５２記載の化合物において、
前記Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員のアリール環を形成するものである。
【請求項５４】
請求項４４記載の化学式ＶＩの化合物。
【化１２】
【請求項５５】
請求項３１記載の化学式ＶＩＩの化合物。
【化１３】
【請求項５６】
請求項４４記載の化学式ＶＩＩＩの化合物。
【化１４】
【請求項５７】
請求項３２記載の化合物において、前記Ｙ２は単結合である。
【請求項５８】
請求項５７記載の化合物において、前記Ｘ２は、−ＣＨ２−又は−Ｏである。
【請求項５９】
請求項５８記載の化合物において、前記ｐは１又は２であり、ｓは１である。
【請求項６０】
請求項５９記載の化学式ＩＸの化合物。
【化１５】
【請求項６１】
請求項５９記載の化学式Ｘの化合物において、
【化１６】
前記Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルである。
【請求項６２】
請求項６１記載の化学式ＸＩの化合物。
【化１７】
【請求項６３】
請求項６０記載の化合物において、前記Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−である。
【請求項６４】
請求項６３記載の化合物において、
前記Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールである。
【請求項６５】
請求項６４記載の化合物において、
前記Ｗ２における前記アリール、アルカリル、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールは、選択的に、少なくとも１つのアルキル、アリール、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２−アルキル及び−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−アルキルで置換されるものである。
【請求項６６】
請求項６５記載の化合物において、
前記Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員のアリール環を形成するものである。
【請求項６７】
請求項６６記載の化学式ＸＩＩの化合物において、
【化１８】
Ｑ１とＱ２はそれぞれ独立して、Ｈ，ハロ、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、シクロアルキル置換アルコキシル、アミノカルボニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−アルキル、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）シクロアルキルアルキル又は−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２−アルキルである。
【請求項６８】
請求項６７記載の化学式ＸＩＩＩの化合物において、
【化１９】
前記Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルである。
【請求項６９】
請求項６７記載の化合物において、前記Ｗ２は、下記化学式であり、
【化２０】
ここで、前記Ｗ２は、選択的に少なくとも１つのアルキル、アリール、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２−アルキル及び−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−アルキルで置換され、ＬはＨ又はアルキルである。
【請求項７０】
下記の群から選択される請求項３１記載の化合物であって、
前記群は、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［６−フルオロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［５−メトキシ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［５−ヒドロキシ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−シクロプロピルメチルアミノスルホニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［１，２−ジヒドロナフタレン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル−２−ヒドロキシ）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル−３−ヒドロキシ）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−３−メチル−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−シクロプロピルメトキシ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［−６−シクロプロピルメトキシ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−アミノカルボニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−プロピルアミノスルホニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−メタンスルホニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（５−Ｎ，Ｎ−ジエイソプロピルアミノカルボニル）ピリッド−２−イル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−エチルスルホニルアミノ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−メチルスルホニルアミノ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［５−メチル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［４−（２Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［４−（２−メチル−テトラゾル−５−イル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［３−（２−（３−カルボキシプロップ−１−イル）−テトラゾル−５−イル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［４−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−（１'−メチル−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノスルホニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、及び
４−［（４−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルブタノイル）アミノ）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］から成るものである、化合物、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物。
【請求項７１】
下記の群から選択される請求項７０記載の化合物であって、前記群は、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［６−フルオロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［５−メトキシ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［５−ヒドロキシ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−シクロプロピルメチルアミノスルホニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［１，２−ジヒドロナフタレン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル−２−ヒドロキシ）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル−３−ヒドロキシ）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−３−メチル−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−シクロプロピルメトキシ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［−６−シクロプロピルメトキシ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−アミノカルボニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−プロピルアミノスルホニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−メタンスルホニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、及び、
４−［（５−Ｎ，Ｎ−ジエイソプロピルアミノカルボニル）ピリッド−２−イル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］から成るものである、化合物、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物。
【請求項７２】
下記の群から選択される請求項７１記載の化合物であって、前記群は、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［６−フルオロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［５−メトキシ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［５−ヒドロキシ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−シクロプロピルメチルアミノスルホニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［１，２−ジヒドロナフタレン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［６−シクロプロピルメトキシ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−メタンスルホニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル−２−ヒドロキシ）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、及び、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル−３−ヒドロキシ）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］から成るものである、化合物、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物。
【請求項７３】
下記の群から選択される請求項５４記載の化合物であって、前記群は、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、及び
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］から成るものである、化合物、
あるいは、その部分的立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物。
【請求項７４】
下記の群から選択される請求項５５記載の化合物であって、前記群は、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ＊［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ＊［６−シクロプロピルメチルアミノスルホニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ＊［６−プロピルアミノスルホニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、及び、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ＊［６−メタンスルホニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］から成るものである、化合物、
あるいは、その部分的立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物。
【請求項７５】
請求項３１記載の化合物において、
前記ＲｅとＲｆはそれぞれ独立して、Ｈ又はＣ１−Ｃ３アルキルである。
【請求項７６】
請求項７５記載の化合物において、
前記ＲｅとＲｆはそれぞれ独立して、Ｈ又はメチルである。
【請求項７７】
請求項７６記載の化合物において、前記Ｒｅ及びＲｆの少なくとも１つはＨである。
【請求項７８】
請求項７７記載の化合物において、前記ＲｅとＲｆはそれぞれＨである。
【請求項７９】
薬学的組成物であって、
薬学的に許容可能な担体、及び化学式ＩＶの化合物を有するものであり、
【化２１】
ここで、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、
あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２がそれぞれ独立してＨ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
ＧはＨ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成し、
下記（ａ）であるとき、
（ａ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される０〜３つの基で置換された６員から１０員のアリール環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−ＳＨ、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｈ、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｈ、
Ｃ１−４アルキル、および
Ｃ１−４アルコキシであり、前記後者２つは選択的に、１つ又はそれ以上のハロゲンで、又はＣ１−４アルコキシで置換され、
Ｗ２は、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシ、
選択的に１若しくはそれ以上のハロゲンで置換されたＣ１−６アルキル、
選択的に１若しくはそれ以上のＣ３−６シクロアルキルで置換されたＣ１−６アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニロキシ、
Ｃ２−６アルキニロキシ、
Ｃ３−６シクロアルキロキシ、
Ｃ６−１２アリロキシ、
アラルコキシ、
ヘテロアリロキシ、
ヘテロアラルコキシ、
アルコキシで置換されたヘテロシクロアルキル、
−ＳＨ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨ２、
−Ｎ＝Ｃ（アリール）２、
−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、
選択的に１若しくはそれ以上のハロゲンで置換された−ＯＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
選択的にＣ１−４アルキルで置換された−ＯＳ（＝Ｏ）２−Ｃ６−１２アリール、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｈ、及び、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｈであり、
ｐとｓは、それぞれＨであり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧは、それぞれＨであり、
Ａ２とＢ２は、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
Ｙ２は単結合であり、
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化２２】
ここで、ｔは整数１〜２０であり、また、
下記（ｂ）であるとき、
（ｂ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニル環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
Ｃ１−４アルキル、および
Ｃ１−４アルコキシであり、前記後者２つは選択的に、１つ又はそれ以上のハロゲンで、又はＣ１−４アルコキシで置換され、
Ｗ２は未置換のナフチルであるか、または下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
Ｃ１−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシ、
フェニル、
フェノキシ、
１，３−ベンゾジオキサゾリル又は２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキサゾリルフルオロ、
−ＮＨ２、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、及び
ピローリルであり、
ｐとｓは、それぞれ１であり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧは、それぞれＨであり、
Ａ２とＢ２は、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
Ｙ２は単結合であり、
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化２３】
また、下記（ｃ）であるとき、
（ｃ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共にとられ、未置換のフェニルとなり、
Ｗ２は、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
フルオロ、
ヒドロキシ、
１つ又はそれ以上のフルオロで選択的に置換されたＣ１−６アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニロキシ、及び
−Ｓ−Ｃ１−４アルキルであり、
ｐとｓは、それぞれ１であり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧは、それぞれＨであり、
Ａ２とＢ２は、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
Ｙ２は単結合であり、
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化２４】
また、下記（ｄ）であるとき、
（ｄ）Ｊ２が、それに付随する炭素原子と共に、下記化学式で置換された６員のアリール環を形成するとき、
【化２５】
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−又は−ＣＨ（ＮＨ２）−以外であることが規定されるものである、化合物、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物。
【請求項８０】
請求項７９記載の薬学的組成物であって、さらに、
オピオイド、神経痛／神経因性痛を治療するための薬剤、鬱病を治療するための薬剤、失調症を治療するための薬剤、或いは抗パーキンソン病薬剤を有するものである、薬学的組成物。
【請求項８１】
請求項８０記載の薬学的組成物において、
前記オピオイドは、アルフェンタニル、アリールプロジン（ａｌｌｙｌｐｒｏｄｉｎｅ）、アルファプロジン（ａｌｐｈａｐｒｏｄｉｎｅ）、アニレリジン（ａｎｉｌｅｒｉｄｉｎｅ）、ベンジル−モルヒネ、ベジトルアミド（ｂｅｚｉｔｒａｍｉｄｅ）、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン（ｃｌｏｎｉｔａｚｅｎｅ）、コデイン、シクラゾシン、デソモルヒネ、デキストロモルアミド、デゾシン、ジアモプロミド、ジアモルヒネ、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメヘプタノール、ジメチルチアノブテン、ジオアフェチルブチレート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘピタジン、エチルメチルチアンブテン（ｅｔｈｙｌｍｅｔｈｙｌｔｈｉａｍｂｕｔｅｎｅ）、エチルモルフィン、エトニタゼン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルヒネ、ヒドロキシペチジン（ｈｙｄｒｏｘｙｐｅｔｈｉｄｉｎｅ）、イソメタドン、ケトベミドン（ｋｅｔｏｂｅｍｉｄｏｎｅ）、レバロルファン、レボフェナシルモルファン（ｌｅｖｏｐｈｅｎａｃｙｌｍｏｒｐｈａｎ）、ロフェンタニル、ロペルアミド、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン（ｍｙｒｏｐｈｉｎｅ）、ナルブフィン、ナルセイン、ニコモルヒネ、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ナロルフィン、ノルモルヒネ、ノルピナノン、オピウム、オキシコドン、オキシモルヒネ、パパベレタム（ｐａｐａｖｅｒｅｔｕｍ）、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェノモルヒネ、ファナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトルアミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロピラン（ｐｒｏｐｉｒａｍ）、プロポキシフェン、スルフェンタニル、チリジン、トラマドール、それらのジアステレオ異性体、それらの薬学的に許容可能な塩、それらの複合体、或いはそれらの混合物である。
【請求項８２】
請求項８０記載の薬学的組成物において、
前記神経痛／神経因性痛を治療するための薬剤は、穏和なＯＴＣ鎮痛剤、麻薬性鎮痛剤、抗てんかん薬剤、或いは抗うつ剤である。
【請求項８３】
請求項８０記載の薬学的組成物において、
前記鬱病を治療するための薬剤は、選択性セロトニン再取込み阻害剤、三員環化合物、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、或いは複素環類に属する抗鬱化合物である。
【請求項８４】
請求項８０記載の薬学的組成物において、
前記失調症を治療するための薬剤は、抗コリン性薬剤、鎮痙剤、三員環抗鬱剤、カルシウムチャネル阻害剤、或いはベータアゴニストである。
【請求項８５】
請求項８０記載の薬学的組成物であって、さらに、
抗生物質、抗ウイルス剤、抗細菌剤、抗炎症剤、麻酔、或いはそれらの混合物を有するものである。
【請求項８６】
治療を必要とする患者に、オピオイド受容体を結合させる方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を前記患者へ投与する工程を有し、
【化２６】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２がそれぞれ独立してＨ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項８７】
請求項８６記載の方法において、
前記化合物は、δオピオイド受容体に結合するものである。
【請求項８８】
請求項８７記載の方法において、
前記δオピオイド受容体は、中枢神経系に位置するものである。
【請求項８９】
請求項８７記載の方法において、
前記δオピオイド受容体は、中枢神経系から末梢に位置するものである。
【請求項９０】
請求項８６記載の方法において、
前記結合させる方法は、前記オピオイド受容体の活性を調節するものである。
【請求項９１】
請求項９０記載の方法において、
前記結合させる方法は、前記オピオイド受容体の活性をアゴナイズ（作用）するものである。
【請求項９２】
請求項８８記載の方法において、
前記化合物は、実質的に血液脳関門を横切らないものである。
【請求項９３】
痛みを阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化２７】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２がそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項９４】
請求項９３記載の方法であって、さらに、
オピオイドの有効量を前記患者へ投与する工程を有するものである。
【請求項９５】
請求項９４記載の方法において、
前記オピオイドは、アルフェンタニル、アリールプロジン（ａｌｌｙｌｐｒｏｄｉｎｅ）、アルファプロジン（ａｌｐｈａｐｒｏｄｉｎｅ）、アニレリジン（ａｎｉｌｅｒｉｄｉｎｅ）、ベンジル−モルヒネ、ベジトルアミド（ｂｅｚｉｔｒａｍｉｄｅ）、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン（ｃｌｏｎｉｔａｚｅｎｅ）、コデイン、シクラゾシン、デソモルヒネ、デキストロモルアミド、デゾシン、ジアモプロミド、ジアモルヒネ、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメヘプタノール、ジメチルチアノブテン、ジオアフェチルブチレート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘピタジン、エチルメチルチアンブテン（ｅｔｈｙｌｍｅｔｈｙｌｔｈｉａｍｂｕｔｅｎｅ）、エチルモルフィン、エトニタゼン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルヒネ、ヒドロキシペチジン（ｈｙｄｒｏｘｙｐｅｔｈｉｄｉｎｅ）、イソメタドン、ケトベミドン（ｋｅｔｏｂｅｍｉｄｏｎｅ）、レバロルファン、レボフェナシルモルファン（ｌｅｖｏｐｈｅｎａｃｙｌｍｏｒｐｈａｎ）、ロフェンタニル、ロペルアミド、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン（ｍｙｒｏｐｈｉｎｅ）、ナルブフィン、ナルセイン、ニコモルヒネ、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ナロルフィン、ノルモルヒネ、ノルピナノン、オピウム、オキシコドン、オキシモルヒネ、パパベレタム（ｐａｐａｖｅｒｅｔｕｍ）、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェノモルヒネ、ファナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトルアミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロピラン（ｐｒｏｐｉｒａｍ）、プロポキシフェン、スルフェンタニル、チリジン、トラマドール、それらのジアステレオ異性体、それらの薬学的に許容可能な塩、それらの複合体、或いはそれらの混合物である。
【請求項９６】
胃腸障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化２８】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２がそれぞれ独立してＨ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項９７】
泌尿生殖器系障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化２９】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２がそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項９８】
請求項９７記載の方法において、
前記泌尿生殖器系障害は、失禁或いは過活動膀胱である。
【請求項９９】
請求項９８記載の方法において、前記失禁は、ストレス尿失禁或いは緊急尿失禁である。
【請求項１００】
請求項９８記載の方法において、前記泌尿生殖器系障害は、過活動膀胱である。
【請求項１０１】
請求項９８記載の方法であって、さらに、
失禁を治療するための薬剤の有効量を前記患者へ投与する工程を有するものである。
【請求項１０２】
免疫調節性障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化３０】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２がそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１０３】
請求項１０２記載の方法において、
前記免疫調節性障害は、自己免疫疾患、コラーゲン障害、アレルギー、抗腫瘍薬剤の投与に付随する副作用、及び抗ウイルス薬剤の投与に付随する副作用から成る群から選択されるものである。
【請求項１０４】
請求項１０３記載の方法において、
前記自己免疫疾患は、関節炎、皮膚移植に付随する自己免疫疾患、臓器移植に付随する自己免疫疾患、及び手術に付随する自己免疫疾患から成るグループから選択されるものである。
【請求項１０５】
炎症障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化３１】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立してＨ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１０６】
請求項１０５記載の方法において、
前記炎症障害は、関節炎、乾癬、喘息、或いは炎症性腸疾患である。
【請求項１０７】
呼吸機能障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化３２】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１０８】
請求項１０７記載の方法において、
前記呼吸機能障害は、喘息或いは肺浮腫である。
【請求項１０９】
不安神経症を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化３３】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立してＨ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１１０】
気分障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化３４】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立してＨ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１１１】
請求項１１０記載の方法において、
前記気分障害は、鬱、双極性躁うつ病、及び季節性情動障害から成るグループから選択されるものである。
【請求項１１２】
請求項１１０記載の方法であって、さらに、
鬱病を治療するための薬剤の有効量を前記患者へ投与する工程を有するものである。
【請求項１１３】
ストレス関連性障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化３５】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立してＨ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１１４】
請求項１１３記載の方法において、
前記ストレス関連性障害は、外傷後ストレス障害、パニック障害、全般性不安障害、対人恐怖症、及び強迫性障害から成るグループから選択された障害である。
【請求項１１５】
注意欠陥過活動性障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化３６】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立してＨ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１１６】
交感神経系障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化３７】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２は、それぞれ独立してＨ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１１７】
請求項１１６記載の方法において、
前記交感神経系障害は、高血圧である。
【請求項１１８】
咳を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化３８】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１１９】
運動障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化３９】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１２０】
請求項１１９記載の方法において、
前記運動障害は、振戦（ｔｒｅｍｏｒｓ）、パーキンソン病、トゥレット・シンドローム、或いはジスキネアである。
【請求項１２１】
請求項１２０記載の方法において、前記運動障害は、振戦である。
【請求項１２２】
請求項１２１記載の方法であって、さらに、
抗パーキンソン病薬剤の有効量を前記患者へ投与する工程を有するものである。
【請求項１２３】
中枢神経系への外傷を治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化４０】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１２４】
請求項１２３記載の方法において、
前記外傷は、脊髄或いは脳への外傷である。
【請求項１２５】
脳梗塞を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化４１】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１２６】
心不整脈を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化４２】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１２７】
緑内障を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化４３】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１２８】
性機能不全を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化４４】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１２９】
請求項１２８記載の方法において、
前記性機能不全は、早漏である。
【請求項１３０】
ショック、脳浮腫、脳虚血、心臓バイパス手術及び移植に起因する脳欠損、全身性紅斑性狼瘡、ホジキン病、シェ−グレン病、癲癇、及び臓器移植や皮膚移植における拒絶から選択された病状を治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化４５】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１３１】
物質依存症を治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化４６】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１３２】
請求項１３１記載の方法において、
前記物質依存症は、アルコール依存症、ニコチン依存症、或いは薬物依存症である。
【請求項１３３】
請求項１３２記載の方法において、
前記薬剤依存症は、オピオイド依存症である。
【請求項１３４】
臓器及び細胞生存を改善する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化４７】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１３５】
心筋梗塞後の心臓保護を提供する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化４８】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１３６】
麻酔の必要性を軽減する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化４９】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１３７】
麻酔状態を生成或いは維持する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化５０】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１３８】
請求項１３７記載の方法であって、さらに、
吸引麻酔、催眠、抗不安薬、神経筋遮断薬、及びオピオイドから成るグループから選択された麻酔薬を前記患者へ投与する工程を有するものである。
【請求項１３９】
請求項１３８記載の方法において、
前記化合物及び前記麻酔薬は、同時投与されるものである。
【請求項１４０】
化学式ＩＶの化合物の放射線標識誘導体であって、
【化５１】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものであり、
下記（ａ）であるとき、
（ａ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される０〜３つの基で置換された６員から１０員のアリール環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−ＳＨ、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｈ、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｈ、
Ｃ１−４アルキル、および
Ｃ１−４アルコキシであり、前記後者２つは選択的に、１つ又はそれ以上のハロゲンで、又はＣ１−４アルコキシで置換され、
Ｗ２は、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシ、
選択的に１つ又はそれ以上のハロゲンで置換されたＣ１−６アルキル、
選択的に１若しくはそれ以上のＣ３−６シクロアルキルで置換されたＣ１−６アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニロキシ、
Ｃ２−６アルキニロキシ、
Ｃ３−６シクロアルキロキシ、
Ｃ６−１２アリロキシ、
アラルコキシ、
ヘテロアリロキシ、
ヘテロアラルコキシ、
アルコキシで置換されたヘテロシクロアルキル、
−ＳＨ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨ２、
−Ｎ＝Ｃ（アリール）２、
−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、
選択的に１若しくはそれ以上のハロゲンで置換された−ＯＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
選択的にＣ１−４アルキルで置換された−ＯＳ（＝Ｏ）２−Ｃ６−１２アリール、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｈ、及び
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｈであり、
ｐとｓは、それぞれ１であり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧは、それぞれＨであり、
Ａ２とＢ２は、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
Ｙ２は、単結合であり、
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化５２】
ここで、ｔは整数１〜２０であり、また、
下記（ｂ）であるとき、
（ｂ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニル環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
Ｃ１−４アルキル、および
Ｃ１−４アルコキシであり、前記後者２つは選択的に、１つ又はそれ以上のハロゲンで、又はＣ１−４アルコキシで置換され、
Ｗ２は未置換のナフチルであるか、または下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
Ｃ１−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシ、
フェニル、
フェノキシ、
１，３−ベンゾジオキサゾリル又は２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキサゾリルフルオロ、
−ＮＨ２、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、及び
ピローリルであり、
ｐとｓはそれぞれ１であり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧは、それぞれＨであり、
Ａ２とＢ２は、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
Ｙ２は単結合であり、
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化５３】
また、下記（ｃ）であるとき、
（ｃ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、未置換のフェニルを形成し、
Ｗ２は、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
フルオロ、
ヒドロキシ、
１若しくはそれ以上のフルオロで選択的に置換されたＣ１−６アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニロキシ、及び
−Ｓ−Ｃ１−４アルキルであり、
ｐとｓはそれぞれ１であり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧは、それぞれＨであり、
Ａ２とＢ２は、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
Ｙ２は単結合であり、
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化５４】
また、下記（ｄ）であるとき、
（ｄ）Ｊ２が、それに付随する炭素原子と共に、下記化学式で置換された６員のアリール環を形成するとき、
【化５５】
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−又は−ＣＨ（ＮＨ２）−以外であることが規定されるものである、化合物、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、放射線標識誘導体。
【請求項１４１】
化学式ＩＶの化合物の同位体的標識誘導体であって、
【化５６】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものであり、
下記（ａ）であるとき、
（ａ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される０〜３つの基で置換された６員から１０員のアリール環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−ＳＨ、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｈ、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｈ、
Ｃ１−４アルキル、および、
Ｃ１−４アルコキシであり、前記後者２つは選択的に、１つ又はそれ以上のハロゲンで、又はＣ１−４アルコキシで置換され、
Ｗ２は、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシ、
選択的に１若しくはそれ以上のハロゲンで置換されたＣ１−６アルキル、
選択的に１若しくはそれ以上のＣ３−６シクロアルキルで置換されたＣ１−６アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニロキシ、
Ｃ２−６アルキニロキシ、
Ｃ３−６シクロアルキロキシ、
Ｃ６−１２アリロキシ、
アラルコキシ、
ヘテロアリロキシ、
ヘテロアラルコキシ、
アルコキシでさらに置換されたヘテロシクロアルキル、
−ＳＨ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨ２、
−Ｎ＝Ｃ（アリール）２、
−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、
選択的に１若しくはそれ以上のハロゲンで置換された−ＯＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
選択的にＣ１−４アルキルで置換された−ＯＳ（＝Ｏ）２−Ｃ６−１２アリール、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｈ、及び
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｈであり、
ｐとｓはそれぞれ１であり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧは、それぞれＨであり、
Ａ２とＢ２は、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
Ｙ２は単結合であり、
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化５７】
ここで、ｔは整数１〜２０であり、また、
下記（ｂ）であるとき、
（ｂ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニル環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
Ｃ１−４アルキル、および
Ｃ１−４アルコキシであり、前記後者２つは選択的に、１つ又はそれ以上のハロゲンで、又はＣ１−４アルコキシで置換され、
Ｗ２は未置換のナフチルであるか、または下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
Ｃ１−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシ、
フェニル、
フェノキシ、
１，３−ベンゾジオキサゾリル又は２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキサゾリルフルオロ、
−ＮＨ２、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、及び
ピローリルであり、
ｐとｓはそれぞれ１であり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧは、それぞれＨであり、
Ａ２とＢ２は、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
Ｙ２は単結合であり、
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化５８】
また、下記（ｃ）である場合、
（ｃ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、未置換のフェニルを形成し、
Ｗ２は、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
フルオロ、
ヒドロキシ、
１若しくはそれ以上のフルオロで選択的に置換されたＣ１−６アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニロキシ、及び
−Ｓ−Ｃ１−４アルキルであり、
ｐとｓはそれぞれ１であり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧは、それぞれＨであり、
Ａ２とＢ２は、それに付随する原子を取り込んで二重結合を一緒に形成し、
Ｙ２は単結合であり、
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化５９】
また、下記（ｄ）であるとき、
（ｄ）Ｊ２が、それに付随する炭素原子と共に、下記化学式で置換された６員のアリール環を形成するとき、
【化６０】
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−又は−ＣＨ（ＮＨ２）−以外であることが規定されるものである、化合物、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、同位体的標識誘導体。
【請求項１４２】
下記の群から選択される化合物であって、前記群は、
４−［（４−メトキシフェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−メチルフェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−フェニル−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（３−メトキシフェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、及び、
４−［（２−メトキシフェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
あるいは、それらの立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物から成るものである、化合物。
【請求項１４３】
請求項１記載の化合物において、
前記Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、４員或いは６員のヘテロアリール環を形成するものである。
【請求項１４４】
請求項８０記載の薬学的組成物において、
前記パーキンソン病を治療するための薬剤は、デプレニル、アマンタジン、レボドパ、及びカルビドパから選択されるものである。
【請求項１４５】
画像診断の方法であって、
請求項１４０記載の化合物を患者へ投与する工程と、前記患者を画像化する工程とを有するものである、方法。
【請求項１４６】
請求項１４５記載の方法において、
前記画像化する工程は、陽電子放出断層撮影法を有するものである。
【請求項１４７】
画像診断の方法であって、
請求項１４１記載の化合物を患者へ投与する工程と、前記患者を画像化する工程とを有するものである、方法。
【請求項１４８】
請求項１４７記載の方法において、
前記画像化する工程は、陽電子放出断層撮影法を有するものである。
【請求項１】
化学式Ｉの化合物であって、
【化１】
Ｒ１とＲ３はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、又はアリールであるか、あるいはＲ１とＲ３が両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル、又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ１とＲ２が両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２とＲ３が両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ２は下記化学式ではないことが規定され、
【化２】
各Ｒａは独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｂは独立してＨ、アルキル又はアリールであり、
ｎは整数０、１、２又は３であり
ＡとＢはそれぞれ独立してＨ、フルオロまたはアルキルであるか、あるいは両者に付随する炭素原子間において二重結合を形成し、
Ｒ４は−Ｙ−Ｗであり
Ｙは、単結合、Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）、又はＣ（Ｒａ）（Ｒｂ）Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）Ｃ（Ｒａ）（Ｒｂ）であり、
Ｗはアリール又はヘテロアリールであり、
Ｘは、−ＣＨ２、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２又は−Ｎ（Ｒ５）−であり、
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−ＣＯＲｂ又は−ＳＯ２Ｒｂであり、また、
Ｊはそれに付随する炭素原子と共に、６員のアリール、又は５員か６員のヘテロアリール環を形成し、
下記（ａ）で規定される場合、
（ａ）Ｊはそれに付随する炭素原子と共に、
下記の基で構成される群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニル環を形成し、前記それらの基は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
Ｃ１−４アルキル、及び
Ｃ１−４アルコキシであり，前記後者２つは選択的に、１つ又はそれ以上のハロゲンで又はＣ１−４アルコキシで置換され、
Ｗは未置換のナフチルであるか、あるいは、
下記の基で構成される群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、前記それらの基は、
ハロゲン、
Ｃ１−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシ、
フェニル、
フェノキシ、
１，３−ベンゾジオキサゾリル、又は２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキサゾリル、
ＮＨ２、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、及び
ピローリル（ｐｙｒｒｏｌｙｌ）であり、
ｎは１であり、
Ｒ１とＲ３はそれぞれＨであり、
ＡとＢは、両者に付随する炭素原子間において二重結合を一緒に形成し、
Ｙは単結合であり、また
Ｘは−Ｏ−である場合、
Ｒ２はＨ又はメチル以外であり、また、
下記（ｂ）で規定される場合、
（ｂ）Ｊはそれに付随する炭素原子と共にフェニル環を形成し、
Ｗは下記の基で構成される群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニル環であり、前記それらの基は、
フルオロ、
ヒドロキシ、
１つ又はそれ以上のフルオロで選択的に置換されたＣ１−６アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニロキシおよび
−Ｓ−Ｃ１−４アルキルであり、
ｎは１であり、
Ｒ１とＲ３はそれぞれＨであり、
ＡとＢは、両者に付随する炭素原子間において二重結合を一緒に形成し、
Ｙは単結合であり、また、
Ｘは−Ｏ−である場合、
Ｒ２はＨ又はベンジル以外であり、また、
下記（ｃ）の場合が規定され、
（ｃ）Ｊが６員のアリール環を形成し、それは下記化学式で置換されない、化合物、
【化３】
あるいは、前記式Ｉ化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物。
【請求項２】
請求項１記載の化合物において、
前記Ｊは、−Ｃ−Ｄ−Ｅ−又は−Ｃ−Ｄ−Ｅ−Ｆ−であり、
前記Ｃ，Ｄ，Ｅ及びＦは、それぞれ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、＝Ｎ−、＝ＣＨ−、又は−ＮＨ−であり、
前記後者２つの部分は、それぞれ独立して選択的に置換され、
Ｊ内の各−Ｏ−環原子は、炭素又は窒素原子にのみ直接付随することが規定され、
Ｊ内の各−Ｓ−環原子は、炭素又は窒素原子にのみ直接付随することが規定され、また、Ｊが−Ｃ−Ｄ−Ｅ−Ｆ−である場合、少なくとも１つのＣ、Ｄ、Ｅ及びＦが、＝ＣＨ−であることが規定されるものである。
【請求項３】
請求項１記載の化合物において、
前記Ｘは、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ、又は−ＳＯ２である。
【請求項４】
請求項１記載の化合物において、前記Ｘは、−Ｏ−である。
【請求項５】
請求項１記載の化合物において、
前記Ｊは、それに付随する炭素原子と共に、選択的に置換された６員のアリール環を形成するものである。
【請求項６】
請求項５記載の化合物において、
前記６員のアリール環は、選択的に置換されたフェニルである。
【請求項７】
請求項１記載の化合物において、
前記Ｊは、それに付随する炭素原子と共に、選択的に置換された５員又は６員のヘテロアリール環を形成するものである。
【請求項８】
請求項１記載の化合物において、
前記Ｒ１とＲ３はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル又はアルキニルである。
【請求項９】
請求項８記載の化合物において、
前記Ｒ１とＲ３はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、又はＣ２−Ｃ３アルキニルである。
【請求項１０】
請求項１記載の化合物において、
Ｒ１とＲ３の少なくとも１つはＨである。
【請求項１１】
請求項１記載の化合物において、
前記Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル、又はヘテロアリールアルキルである。
【請求項１２】
請求項１記載の化合物において、前記Ｒ２は、Ｈ又はアルキルである。
【請求項１３】
請求項１２記載の化合物において、前記Ｒ２はアルキルである。
【請求項１４】
請求項１３記載の化合物において、前記Ｒ２は低級アルキルである。
【請求項１５】
請求項１記載の化合物において、前記ｎは整数１である。
【請求項１６】
請求項１記載の化合物において、
前記Ｒ１とＲ３はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル又はアルケニルである。
【請求項１７】
請求項１記載の化合物において、
前記ＡとＢは共に、それらに付随する炭素原子間において二重結合を形成するものである。
【請求項１８】
請求項１７記載の化合物において、前記ｎは整数１である。
【請求項１９】
請求項１８記載の化合物において、
前記Ｒ１とＲ３の少なくとも１つはＨである。
【請求項２０】
請求項１記載の化合物において、前記ＡとＢはそれぞれＨである。
【請求項２１】
請求項２０記載の化合物において、前記ｎは整数１である。
【請求項２２】
請求項２１記載の化合物において、
前記Ｒ１とＲ３の少なくとも１つはＨである。
【請求項２３】
請求項１記載の化合物において、
Ｒ４は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２で置換されたアリールであり、
Ｒ１１は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル又はＣＯＲ１２であり、また、
各Ｒ１２は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、
あるいはＲ１１とＲ１２が、それらに付随する窒素原子と共に、４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するものであって、
ここで、前記ヘテロシクロアルキル環炭素原子の１つ又は２つは独立して選択的に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−又は−Ｎ（アリール）−基で置換されてもよいものである。
【請求項２４】
請求項１記載の下記化学式ＩＩの化合物において、
【化４】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立してＨ又は−（ＣＨ２）ｍＲ１０であり、
ｍは、整数０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ１０は独立して、アルキル、ハロ、ペルハロアルキル、−ＯＲ５、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１５、アリール又はヘテロアリールであり、
各Ｒ１１は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル又はＣＯＲ１２であり、
各Ｒ１２は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、
あるいはＲ１１とＲ１２は、それらに付随する窒素原子と共に、４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するものであって、
ここで前記ヘテロシクロアルキル環炭素原子の１つ又は２つは独立して選択的に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−又は−Ｎ（アリール）−基であってもよく、
各Ｒ１３は独立して、−ＯＨ、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はアルキルシクロアルキルであり、
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであり、また、
各Ｒ１５は、独立して、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はアルキルヘテロシクロアルキルである。
【請求項２５】
請求項２４記載の化合物において、前記Ｒ１とＲ３はそれぞれＨである。
【請求項２６】
請求項２４記載の化合物において、
前記Ｒ４は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２で置換されたアリールである。
【請求項２７】
請求項１記載の下記化学式ＩＩＩの化合物において、
【化５】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立してＨ又は−（ＣＨ２）ｍＲ１０であり、
ｍは、整数０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ１０は独立して、アルキル、ハロ、ペルハロアルキル、−ＯＲ５、−ＯＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１５、アリール又はヘテロアリールであり、
各Ｒ１１は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル又はＣＯＲ１２であり、
各Ｒ１２は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、
あるいはＲ１１とＲ１２が、それらに付随する窒素原子と共に、４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
ここで前記ヘテロシクロアルキル環炭素原子の１つ又は２つが独立して選択的に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−又は−Ｎ（アリール）−基であってもよく、
各Ｒ１３は独立して、−ＯＨ、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル又はアルキルシクロアルキルであり、
各Ｒ１４は独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルヘテロシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであり、また、
各Ｒ１５は独立して、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はアルキルヘテロシクロアルキルである。
【請求項２８】
請求項２７記載の化合物において、前記Ｒ１とＲ３はそれぞれＨである。
【請求項２９】
請求項２７記載の化合物において、
前記Ｒ４は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２で置換されたアリールである。
【請求項３０】
下記の群から選択される化合物であって、前記群は、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−６−フルオロ−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］ヒドロ塩化物、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−６−ヒドロキシスピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−３，４−ジヒドロスピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］ヒドロ塩化物、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−Ｎ−メチル−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ−エチルアミノカルボニル）フェニル］スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ−プロピル−Ｎ−シクロプロピルメチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［４−（イソインドリンアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［４−（４−カルボキシピペリジンアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［４−（２Ｈ−テトラゾリル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［４−（４−カルボキシプロピル−テトラゾル−２−イル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−（３−ピリジル）−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［４−（メタンスルホニル）−フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、及び
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ノルトロピン］から成るものである、化合物、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物。
【請求項３１】
化学式ＩＶの化合物であって、
【化６】
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、
あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、
若しくはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に、４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２がそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
ＧはＨ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成し、
下記（ａ）であるとき、
（ａ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される０〜３つの基で置換された６員から１０員のアリール環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−ＳＨ、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｈ、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｈ、
Ｃ１−４アルキル、及び、
Ｃ１−４アルコキシから成るものであり、後者二つは選択的に、一つ又はそれ以上のハロゲンで、又はＣ１−４アルコキシで置換され、
Ｗ２は、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシ、
１つ又はそれ以上のハロゲンで選択的に置換されたＣ１−６アルキル、
１つ又はそれ以上のＣ３−６シクロアルキルで選択的に置換されたＣ１−６アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニロキシ、
Ｃ２−６アルキニロキシ、
Ｃ３−６シクロアルキロキシ、
Ｃ６−１２アリロキシ、
アラルコキシ、
ヘテロアリロキシ、
ヘテロアラルコキシ、
アルコキシで置換されたヘテロシクロアルキル、
−ＳＨ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨ２、
−Ｎ＝Ｃ（アリール）２、
−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、
１若しくはそれ以上のハロゲンで選択的に置換された−ＯＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
Ｃ１−４アルキルで選択的に置換された−ＯＳ（＝Ｏ）２−Ｃ６−１２アリール、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｈ、及び
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｈであり、
ｐとｓはそれぞれ１であり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧはそれぞれＨから成るものであり、
Ａ２とＢ２は一緒に二重結合を形成し、
Ｙ２は単結合であり、また
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化７】
ここでｔは、整数１〜２０であり、また、
下記（ｂ）であるとき、
（ｂ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニル環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
Ｃ１−４アルキル、および
Ｃ１−４アルコキシから成るものであり、後者２つは選択的に、１若しくはそれ以上のハロゲン、又はＣ１−４アルコキシで置換され、
Ｗ２は未置換のナフチルであるか、または下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
Ｃ１−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシ、
フェニル、
フェノキシ、
１，３−ベンゾジオキサゾリル又は２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキサゾリルフルオロ、
−ＮＨ２、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、及び
ピローリルから成るものであり、
ｐとｓはそれぞれ１であり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧはそれぞれＨであり、
Ａ２とＢ２は一緒に二重結合を形成し、
Ｙ２は単結合であり、また、
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化８】
また、下記（ｃ）であるとき、
（ｃ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、未置換のフェニルを形成し、
Ｗ２は、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
フルオロ、
ヒドロキシ、
１若しくはそれ以上のフルオロで選択的に置換されたＣ１−６アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニロキシ、及び
−Ｓ−Ｃ１−４アルキルから成るものであり、
ｐとｓは、それぞれＨであり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧは、それぞれＨであり、
Ａ２とＢ２は一緒に二重結合を形成し、
Ｙ２は単結合であり、また
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化９】
また、下記（ｄ）であるとき、
（ｄ）Ｊ２が、それに付随する炭素原子と共に、下記化学式で置換された６員のアリール環を形成するとき、
【化１０】
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−又は−ＣＨ（ＮＨ２）−以外であることが規定されるものである、化合物、
あるいは、前記化学式ＩＶ化合物の、立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物。
【請求項３２】
請求項３１記載の化合物において、
前記Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−ＣＨ（ＮＲｃＲｄ））−である。
【請求項３３】
請求項３１記載の化学式Ｖの化合物。
【化１１】
【請求項３４】
請求項３１記載の化合物において、前記Ｙ２は単結合である。
【請求項３５】
請求項３５記載の化合物において、
前記Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールである。
【請求項３６】
請求項３１記載の化合物において、
前記Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル又はアルキニルである。
【請求項３７】
請求項３６記載の化合物において、
前記Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル又はＣ２−Ｃ３アルキニルである。
【請求項３８】
請求項３１記載の化合物において、前記Ｒ２３とＲ２４の少なくとも１つはＨである。
【請求項３９】
請求項３１記載の化合物において、
前記Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルである。
【請求項４０】
請求項３１記載の化合物において、前記Ｒ２５はＨ又はアルキルである。
【請求項４１】
請求項３１記載の化合物において、前記ｐは、１又は２である。
【請求項４２】
請求項４１記載の化合物において、前記ｓは１である。
【請求項４３】
請求項３１記載の化合物において、前記ｓは１である。
【請求項４４】
請求項３１記載の化合物において、
前記Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルである。
【請求項４５】
請求項３１記載の化合物において、
前記Ａ２とＢ２はそれぞれＨである。
【請求項４６】
請求項３１記載の化合物において、
前記Ａ２とＢ２は共にとられて、それらに付随する炭素原子間の二重結合を形成するものである。
【請求項４７】
請求項３１記載の化合物において、前記ＧはＨである。
【請求項４８】
請求項３１記載の化合物において、
前記Ｘ２は、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−又は−Ｎ（Ｒ２６）−である。
【請求項４９】
請求項４８記載の化合物において、
前記Ｘ２は、−ＣＨ２−、−Ｏ−又は−Ｓ（＝Ｏ）２である。
【請求項５０】
請求項４９記載の化合物において、
前記Ｘ２は−ＣＨ２−又は−Ｏ−である。
【請求項５１】
請求項５０記載の化合物において、前記Ｘ２は−Ｏ−である。
【請求項５２】
請求項３１記載の化合物において、
前記Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環を形成するものである。
【請求項５３】
請求項５２記載の化合物において、
前記Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員のアリール環を形成するものである。
【請求項５４】
請求項４４記載の化学式ＶＩの化合物。
【化１２】
【請求項５５】
請求項３１記載の化学式ＶＩＩの化合物。
【化１３】
【請求項５６】
請求項４４記載の化学式ＶＩＩＩの化合物。
【化１４】
【請求項５７】
請求項３２記載の化合物において、前記Ｙ２は単結合である。
【請求項５８】
請求項５７記載の化合物において、前記Ｘ２は、−ＣＨ２−又は−Ｏである。
【請求項５９】
請求項５８記載の化合物において、前記ｐは１又は２であり、ｓは１である。
【請求項６０】
請求項５９記載の化学式ＩＸの化合物。
【化１５】
【請求項６１】
請求項５９記載の化学式Ｘの化合物において、
【化１６】
前記Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルである。
【請求項６２】
請求項６１記載の化学式ＸＩの化合物。
【化１７】
【請求項６３】
請求項６０記載の化合物において、前記Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−である。
【請求項６４】
請求項６３記載の化合物において、
前記Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールである。
【請求項６５】
請求項６４記載の化合物において、
前記Ｗ２における前記アリール、アルカリル、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールは、選択的に、少なくとも１つのアルキル、アリール、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２−アルキル及び−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−アルキルで置換されるものである。
【請求項６６】
請求項６５記載の化合物において、
前記Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員のアリール環を形成するものである。
【請求項６７】
請求項６６記載の化学式ＸＩＩの化合物において、
【化１８】
Ｑ１とＱ２はそれぞれ独立して、Ｈ，ハロ、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシル、シクロアルキル置換アルコキシル、アミノカルボニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−アルキル、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｈ）シクロアルキルアルキル又は−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２−アルキルである。
【請求項６８】
請求項６７記載の化学式ＸＩＩＩの化合物において、
【化１９】
前記Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルである。
【請求項６９】
請求項６７記載の化合物において、前記Ｗ２は、下記化学式であり、
【化２０】
ここで、前記Ｗ２は、選択的に少なくとも１つのアルキル、アリール、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（＝Ｏ）２−アルキル及び−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−アルキルで置換され、ＬはＨ又はアルキルである。
【請求項７０】
下記の群から選択される請求項３１記載の化合物であって、
前記群は、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［６−フルオロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［５−メトキシ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［５−ヒドロキシ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−シクロプロピルメチルアミノスルホニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［１，２−ジヒドロナフタレン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル−２−ヒドロキシ）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル−３−ヒドロキシ）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−３−メチル−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−シクロプロピルメトキシ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［−６−シクロプロピルメトキシ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−アミノカルボニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−プロピルアミノスルホニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−メタンスルホニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（５−Ｎ，Ｎ−ジエイソプロピルアミノカルボニル）ピリッド−２−イル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−エチルスルホニルアミノ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−メチルスルホニルアミノ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［５−メチル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［４−（２Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［４−（２−メチル−テトラゾル−５−イル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［３−（２−（３−カルボキシプロップ−１−イル）−テトラゾル−５−イル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［４−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾル−３−イル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−（１'−メチル−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノスルホニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、及び
４−［（４−Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチルブタノイル）アミノ）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］から成るものである、化合物、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物。
【請求項７１】
下記の群から選択される請求項７０記載の化合物であって、前記群は、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［６−フルオロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［５−メトキシ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［５−ヒドロキシ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−シクロプロピルメチルアミノスルホニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［１，２−ジヒドロナフタレン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル−２−ヒドロキシ）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル−３−ヒドロキシ）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−３−メチル−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−シクロプロピルメトキシ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［−６−シクロプロピルメトキシ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−アミノカルボニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−プロピルアミノスルホニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−メタンスルホニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、及び、
４−［（５−Ｎ，Ｎ−ジエイソプロピルアミノカルボニル）ピリッド−２−イル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］から成るものである、化合物、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物。
【請求項７２】
下記の群から選択される請求項７１記載の化合物であって、前記群は、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［６−フルオロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［５−メトキシ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［５−ヒドロキシ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−シクロプロピルメチルアミノスルホニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［１，２−ジヒドロナフタレン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［６−シクロプロピルメトキシ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［６−メタンスルホニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル−２−ヒドロキシ）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、及び、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル−３−ヒドロキシ）フェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］から成るものである、化合物、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物。
【請求項７３】
下記の群から選択される請求項５４記載の化合物であって、前記群は、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、及び
４−［（２−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ピリッド−５−イル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］から成るものである、化合物、
あるいは、その部分的立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物。
【請求項７４】
下記の群から選択される請求項５５記載の化合物であって、前記群は、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ＊［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ＊［６−シクロプロピルメチルアミノスルホニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ＊［６−プロピルアミノスルホニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］、及び、
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）フェニル］−スピロ＊［６−メタンスルホニル−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−アゼパン］から成るものである、化合物、
あるいは、その部分的立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物。
【請求項７５】
請求項３１記載の化合物において、
前記ＲｅとＲｆはそれぞれ独立して、Ｈ又はＣ１−Ｃ３アルキルである。
【請求項７６】
請求項７５記載の化合物において、
前記ＲｅとＲｆはそれぞれ独立して、Ｈ又はメチルである。
【請求項７７】
請求項７６記載の化合物において、前記Ｒｅ及びＲｆの少なくとも１つはＨである。
【請求項７８】
請求項７７記載の化合物において、前記ＲｅとＲｆはそれぞれＨである。
【請求項７９】
薬学的組成物であって、
薬学的に許容可能な担体、及び化学式ＩＶの化合物を有するものであり、
【化２１】
ここで、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、
あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２がそれぞれ独立してＨ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
ＧはＨ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成し、
下記（ａ）であるとき、
（ａ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される０〜３つの基で置換された６員から１０員のアリール環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−ＳＨ、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｈ、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｈ、
Ｃ１−４アルキル、および
Ｃ１−４アルコキシであり、前記後者２つは選択的に、１つ又はそれ以上のハロゲンで、又はＣ１−４アルコキシで置換され、
Ｗ２は、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシ、
選択的に１若しくはそれ以上のハロゲンで置換されたＣ１−６アルキル、
選択的に１若しくはそれ以上のＣ３−６シクロアルキルで置換されたＣ１−６アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニロキシ、
Ｃ２−６アルキニロキシ、
Ｃ３−６シクロアルキロキシ、
Ｃ６−１２アリロキシ、
アラルコキシ、
ヘテロアリロキシ、
ヘテロアラルコキシ、
アルコキシで置換されたヘテロシクロアルキル、
−ＳＨ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨ２、
−Ｎ＝Ｃ（アリール）２、
−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、
選択的に１若しくはそれ以上のハロゲンで置換された−ＯＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
選択的にＣ１−４アルキルで置換された−ＯＳ（＝Ｏ）２−Ｃ６−１２アリール、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｈ、及び、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｈであり、
ｐとｓは、それぞれＨであり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧは、それぞれＨであり、
Ａ２とＢ２は、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
Ｙ２は単結合であり、
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化２２】
ここで、ｔは整数１〜２０であり、また、
下記（ｂ）であるとき、
（ｂ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニル環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
Ｃ１−４アルキル、および
Ｃ１−４アルコキシであり、前記後者２つは選択的に、１つ又はそれ以上のハロゲンで、又はＣ１−４アルコキシで置換され、
Ｗ２は未置換のナフチルであるか、または下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
Ｃ１−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシ、
フェニル、
フェノキシ、
１，３−ベンゾジオキサゾリル又は２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキサゾリルフルオロ、
−ＮＨ２、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、及び
ピローリルであり、
ｐとｓは、それぞれ１であり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧは、それぞれＨであり、
Ａ２とＢ２は、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
Ｙ２は単結合であり、
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化２３】
また、下記（ｃ）であるとき、
（ｃ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共にとられ、未置換のフェニルとなり、
Ｗ２は、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
フルオロ、
ヒドロキシ、
１つ又はそれ以上のフルオロで選択的に置換されたＣ１−６アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニロキシ、及び
−Ｓ−Ｃ１−４アルキルであり、
ｐとｓは、それぞれ１であり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧは、それぞれＨであり、
Ａ２とＢ２は、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
Ｙ２は単結合であり、
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化２４】
また、下記（ｄ）であるとき、
（ｄ）Ｊ２が、それに付随する炭素原子と共に、下記化学式で置換された６員のアリール環を形成するとき、
【化２５】
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−又は−ＣＨ（ＮＨ２）−以外であることが規定されるものである、化合物、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物。
【請求項８０】
請求項７９記載の薬学的組成物であって、さらに、
オピオイド、神経痛／神経因性痛を治療するための薬剤、鬱病を治療するための薬剤、失調症を治療するための薬剤、或いは抗パーキンソン病薬剤を有するものである、薬学的組成物。
【請求項８１】
請求項８０記載の薬学的組成物において、
前記オピオイドは、アルフェンタニル、アリールプロジン（ａｌｌｙｌｐｒｏｄｉｎｅ）、アルファプロジン（ａｌｐｈａｐｒｏｄｉｎｅ）、アニレリジン（ａｎｉｌｅｒｉｄｉｎｅ）、ベンジル−モルヒネ、ベジトルアミド（ｂｅｚｉｔｒａｍｉｄｅ）、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン（ｃｌｏｎｉｔａｚｅｎｅ）、コデイン、シクラゾシン、デソモルヒネ、デキストロモルアミド、デゾシン、ジアモプロミド、ジアモルヒネ、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメヘプタノール、ジメチルチアノブテン、ジオアフェチルブチレート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘピタジン、エチルメチルチアンブテン（ｅｔｈｙｌｍｅｔｈｙｌｔｈｉａｍｂｕｔｅｎｅ）、エチルモルフィン、エトニタゼン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルヒネ、ヒドロキシペチジン（ｈｙｄｒｏｘｙｐｅｔｈｉｄｉｎｅ）、イソメタドン、ケトベミドン（ｋｅｔｏｂｅｍｉｄｏｎｅ）、レバロルファン、レボフェナシルモルファン（ｌｅｖｏｐｈｅｎａｃｙｌｍｏｒｐｈａｎ）、ロフェンタニル、ロペルアミド、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン（ｍｙｒｏｐｈｉｎｅ）、ナルブフィン、ナルセイン、ニコモルヒネ、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ナロルフィン、ノルモルヒネ、ノルピナノン、オピウム、オキシコドン、オキシモルヒネ、パパベレタム（ｐａｐａｖｅｒｅｔｕｍ）、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェノモルヒネ、ファナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトルアミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロピラン（ｐｒｏｐｉｒａｍ）、プロポキシフェン、スルフェンタニル、チリジン、トラマドール、それらのジアステレオ異性体、それらの薬学的に許容可能な塩、それらの複合体、或いはそれらの混合物である。
【請求項８２】
請求項８０記載の薬学的組成物において、
前記神経痛／神経因性痛を治療するための薬剤は、穏和なＯＴＣ鎮痛剤、麻薬性鎮痛剤、抗てんかん薬剤、或いは抗うつ剤である。
【請求項８３】
請求項８０記載の薬学的組成物において、
前記鬱病を治療するための薬剤は、選択性セロトニン再取込み阻害剤、三員環化合物、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、或いは複素環類に属する抗鬱化合物である。
【請求項８４】
請求項８０記載の薬学的組成物において、
前記失調症を治療するための薬剤は、抗コリン性薬剤、鎮痙剤、三員環抗鬱剤、カルシウムチャネル阻害剤、或いはベータアゴニストである。
【請求項８５】
請求項８０記載の薬学的組成物であって、さらに、
抗生物質、抗ウイルス剤、抗細菌剤、抗炎症剤、麻酔、或いはそれらの混合物を有するものである。
【請求項８６】
治療を必要とする患者に、オピオイド受容体を結合させる方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を前記患者へ投与する工程を有し、
【化２６】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２がそれぞれ独立してＨ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項８７】
請求項８６記載の方法において、
前記化合物は、δオピオイド受容体に結合するものである。
【請求項８８】
請求項８７記載の方法において、
前記δオピオイド受容体は、中枢神経系に位置するものである。
【請求項８９】
請求項８７記載の方法において、
前記δオピオイド受容体は、中枢神経系から末梢に位置するものである。
【請求項９０】
請求項８６記載の方法において、
前記結合させる方法は、前記オピオイド受容体の活性を調節するものである。
【請求項９１】
請求項９０記載の方法において、
前記結合させる方法は、前記オピオイド受容体の活性をアゴナイズ（作用）するものである。
【請求項９２】
請求項８８記載の方法において、
前記化合物は、実質的に血液脳関門を横切らないものである。
【請求項９３】
痛みを阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化２７】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２がそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項９４】
請求項９３記載の方法であって、さらに、
オピオイドの有効量を前記患者へ投与する工程を有するものである。
【請求項９５】
請求項９４記載の方法において、
前記オピオイドは、アルフェンタニル、アリールプロジン（ａｌｌｙｌｐｒｏｄｉｎｅ）、アルファプロジン（ａｌｐｈａｐｒｏｄｉｎｅ）、アニレリジン（ａｎｉｌｅｒｉｄｉｎｅ）、ベンジル−モルヒネ、ベジトルアミド（ｂｅｚｉｔｒａｍｉｄｅ）、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン（ｃｌｏｎｉｔａｚｅｎｅ）、コデイン、シクラゾシン、デソモルヒネ、デキストロモルアミド、デゾシン、ジアモプロミド、ジアモルヒネ、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメヘプタノール、ジメチルチアノブテン、ジオアフェチルブチレート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘピタジン、エチルメチルチアンブテン（ｅｔｈｙｌｍｅｔｈｙｌｔｈｉａｍｂｕｔｅｎｅ）、エチルモルフィン、エトニタゼン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルヒネ、ヒドロキシペチジン（ｈｙｄｒｏｘｙｐｅｔｈｉｄｉｎｅ）、イソメタドン、ケトベミドン（ｋｅｔｏｂｅｍｉｄｏｎｅ）、レバロルファン、レボフェナシルモルファン（ｌｅｖｏｐｈｅｎａｃｙｌｍｏｒｐｈａｎ）、ロフェンタニル、ロペルアミド、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン（ｍｙｒｏｐｈｉｎｅ）、ナルブフィン、ナルセイン、ニコモルヒネ、ノルレボルファノール、ノルメタドン、ナロルフィン、ノルモルヒネ、ノルピナノン、オピウム、オキシコドン、オキシモルヒネ、パパベレタム（ｐａｐａｖｅｒｅｔｕｍ）、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェノモルヒネ、ファナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトルアミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロピラン（ｐｒｏｐｉｒａｍ）、プロポキシフェン、スルフェンタニル、チリジン、トラマドール、それらのジアステレオ異性体、それらの薬学的に許容可能な塩、それらの複合体、或いはそれらの混合物である。
【請求項９６】
胃腸障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化２８】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２がそれぞれ独立してＨ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項９７】
泌尿生殖器系障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化２９】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２がそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項９８】
請求項９７記載の方法において、
前記泌尿生殖器系障害は、失禁或いは過活動膀胱である。
【請求項９９】
請求項９８記載の方法において、前記失禁は、ストレス尿失禁或いは緊急尿失禁である。
【請求項１００】
請求項９８記載の方法において、前記泌尿生殖器系障害は、過活動膀胱である。
【請求項１０１】
請求項９８記載の方法であって、さらに、
失禁を治療するための薬剤の有効量を前記患者へ投与する工程を有するものである。
【請求項１０２】
免疫調節性障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化３０】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２がそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１０３】
請求項１０２記載の方法において、
前記免疫調節性障害は、自己免疫疾患、コラーゲン障害、アレルギー、抗腫瘍薬剤の投与に付随する副作用、及び抗ウイルス薬剤の投与に付随する副作用から成る群から選択されるものである。
【請求項１０４】
請求項１０３記載の方法において、
前記自己免疫疾患は、関節炎、皮膚移植に付随する自己免疫疾患、臓器移植に付随する自己免疫疾患、及び手術に付随する自己免疫疾患から成るグループから選択されるものである。
【請求項１０５】
炎症障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化３１】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立してＨ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１０６】
請求項１０５記載の方法において、
前記炎症障害は、関節炎、乾癬、喘息、或いは炎症性腸疾患である。
【請求項１０７】
呼吸機能障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化３２】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１０８】
請求項１０７記載の方法において、
前記呼吸機能障害は、喘息或いは肺浮腫である。
【請求項１０９】
不安神経症を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化３３】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立してＨ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１１０】
気分障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化３４】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立してＨ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１１１】
請求項１１０記載の方法において、
前記気分障害は、鬱、双極性躁うつ病、及び季節性情動障害から成るグループから選択されるものである。
【請求項１１２】
請求項１１０記載の方法であって、さらに、
鬱病を治療するための薬剤の有効量を前記患者へ投与する工程を有するものである。
【請求項１１３】
ストレス関連性障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化３５】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立してＨ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１１４】
請求項１１３記載の方法において、
前記ストレス関連性障害は、外傷後ストレス障害、パニック障害、全般性不安障害、対人恐怖症、及び強迫性障害から成るグループから選択された障害である。
【請求項１１５】
注意欠陥過活動性障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化３６】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立してＨ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１１６】
交感神経系障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化３７】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２は、それぞれ独立してＨ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１１７】
請求項１１６記載の方法において、
前記交感神経系障害は、高血圧である。
【請求項１１８】
咳を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化３８】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１１９】
運動障害を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化３９】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１２０】
請求項１１９記載の方法において、
前記運動障害は、振戦（ｔｒｅｍｏｒｓ）、パーキンソン病、トゥレット・シンドローム、或いはジスキネアである。
【請求項１２１】
請求項１２０記載の方法において、前記運動障害は、振戦である。
【請求項１２２】
請求項１２１記載の方法であって、さらに、
抗パーキンソン病薬剤の有効量を前記患者へ投与する工程を有するものである。
【請求項１２３】
中枢神経系への外傷を治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化４０】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１２４】
請求項１２３記載の方法において、
前記外傷は、脊髄或いは脳への外傷である。
【請求項１２５】
脳梗塞を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化４１】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１２６】
心不整脈を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化４２】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１２７】
緑内障を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化４３】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１２８】
性機能不全を阻止する或いは治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化４４】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１２９】
請求項１２８記載の方法において、
前記性機能不全は、早漏である。
【請求項１３０】
ショック、脳浮腫、脳虚血、心臓バイパス手術及び移植に起因する脳欠損、全身性紅斑性狼瘡、ホジキン病、シェ−グレン病、癲癇、及び臓器移植や皮膚移植における拒絶から選択された病状を治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化４５】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１３１】
物質依存症を治療する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化４６】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１３２】
請求項１３１記載の方法において、
前記物質依存症は、アルコール依存症、ニコチン依存症、或いは薬物依存症である。
【請求項１３３】
請求項１３２記載の方法において、
前記薬剤依存症は、オピオイド依存症である。
【請求項１３４】
臓器及び細胞生存を改善する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化４７】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１３５】
心筋梗塞後の心臓保護を提供する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化４８】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１３６】
麻酔の必要性を軽減する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化４９】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１３７】
麻酔状態を生成或いは維持する方法であって、
化学式ＩＶの化合物の有効量を治療を必要とする患者へ投与する工程を有し、
【化５０】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものである、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、方法。
【請求項１３８】
請求項１３７記載の方法であって、さらに、
吸引麻酔、催眠、抗不安薬、神経筋遮断薬、及びオピオイドから成るグループから選択された麻酔薬を前記患者へ投与する工程を有するものである。
【請求項１３９】
請求項１３８記載の方法において、
前記化合物及び前記麻酔薬は、同時投与されるものである。
【請求項１４０】
化学式ＩＶの化合物の放射線標識誘導体であって、
【化５１】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものであり、
下記（ａ）であるとき、
（ａ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される０〜３つの基で置換された６員から１０員のアリール環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−ＳＨ、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｈ、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｈ、
Ｃ１−４アルキル、および
Ｃ１−４アルコキシであり、前記後者２つは選択的に、１つ又はそれ以上のハロゲンで、又はＣ１−４アルコキシで置換され、
Ｗ２は、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシ、
選択的に１つ又はそれ以上のハロゲンで置換されたＣ１−６アルキル、
選択的に１若しくはそれ以上のＣ３−６シクロアルキルで置換されたＣ１−６アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニロキシ、
Ｃ２−６アルキニロキシ、
Ｃ３−６シクロアルキロキシ、
Ｃ６−１２アリロキシ、
アラルコキシ、
ヘテロアリロキシ、
ヘテロアラルコキシ、
アルコキシで置換されたヘテロシクロアルキル、
−ＳＨ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨ２、
−Ｎ＝Ｃ（アリール）２、
−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、
選択的に１若しくはそれ以上のハロゲンで置換された−ＯＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
選択的にＣ１−４アルキルで置換された−ＯＳ（＝Ｏ）２−Ｃ６−１２アリール、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｈ、及び
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｈであり、
ｐとｓは、それぞれ１であり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧは、それぞれＨであり、
Ａ２とＢ２は、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
Ｙ２は、単結合であり、
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化５２】
ここで、ｔは整数１〜２０であり、また、
下記（ｂ）であるとき、
（ｂ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニル環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
Ｃ１−４アルキル、および
Ｃ１−４アルコキシであり、前記後者２つは選択的に、１つ又はそれ以上のハロゲンで、又はＣ１−４アルコキシで置換され、
Ｗ２は未置換のナフチルであるか、または下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
Ｃ１−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシ、
フェニル、
フェノキシ、
１，３−ベンゾジオキサゾリル又は２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキサゾリルフルオロ、
−ＮＨ２、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、及び
ピローリルであり、
ｐとｓはそれぞれ１であり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧは、それぞれＨであり、
Ａ２とＢ２は、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
Ｙ２は単結合であり、
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化５３】
また、下記（ｃ）であるとき、
（ｃ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、未置換のフェニルを形成し、
Ｗ２は、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
フルオロ、
ヒドロキシ、
１若しくはそれ以上のフルオロで選択的に置換されたＣ１−６アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニロキシ、及び
−Ｓ−Ｃ１−４アルキルであり、
ｐとｓはそれぞれ１であり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧは、それぞれＨであり、
Ａ２とＢ２は、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
Ｙ２は単結合であり、
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化５４】
また、下記（ｄ）であるとき、
（ｄ）Ｊ２が、それに付随する炭素原子と共に、下記化学式で置換された６員のアリール環を形成するとき、
【化５５】
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−又は−ＣＨ（ＮＨ２）−以外であることが規定されるものである、化合物、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、放射線標識誘導体。
【請求項１４１】
化学式ＩＶの化合物の同位体的標識誘導体であって、
【化５６】
この化合物において、
Ｙ２は、単結合又は−［Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）］ｋ−であり、
各Ｒｃ、Ｒｅ及びＲｆは、独立してＨ又はアルキルであり、
各Ｒｄは独立して、Ｈ、アルキル又はアリールであり、
Ｗ２は、アリール、アルカリル、ヘテロシクロアルキルアリール、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、ヘテロアリールアリール又はアルキルへテロアリールアリールであり、
Ｒ２３とＲ２４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル又はアリールであるか、あるいはＲ２３とＲ２４は両者に付随する原子と共に４員から８員のシクロアルキル環又はヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（Ｎ（Ｒｃ）（Ｒｄ））−、又は、−Ｏ−であり、
Ｒ２５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アラルキル又はヘテロアリールアルキルであるか、あるいはＲ２３とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成するか、あるいはＲ２４とＲ２５は両者に付随する原子と共に４員から８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
各ｋは、独立して１、２又は３であり、
ｐは、０、１、２又は３であり、
ｓは、０、１、２又は３であり、ｐとｓの合計が４以下であることが規定され、
Ａ２とＢ２はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ又はアルキルであるか、あるいは二重結合又は−ＣＨ２−をＡ２とＢ２が一緒に形成し、
Ｇは、Ｈ又はアルキルであり、
Ｘ２は、−Ｃ（Ｒｃ）（Ｒｄ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｎ（Ｒ２６）−であり、
Ｒ２６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）−アルケニル、−（ＣＨ２）−アルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｄ又は−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｄであり、また、
Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、６員から１０員のアリール環又は５員から１０員のヘテロアリール環を形成するものであり、
下記（ａ）であるとき、
（ａ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される０〜３つの基で置換された６員から１０員のアリール環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−ＳＨ、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｈ、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｈ、
Ｃ１−４アルキル、および、
Ｃ１−４アルコキシであり、前記後者２つは選択的に、１つ又はそれ以上のハロゲンで、又はＣ１−４アルコキシで置換され、
Ｗ２は、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
シアノ、
ヒドロキシ、
選択的に１若しくはそれ以上のハロゲンで置換されたＣ１−６アルキル、
選択的に１若しくはそれ以上のＣ３−６シクロアルキルで置換されたＣ１−６アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニロキシ、
Ｃ２−６アルキニロキシ、
Ｃ３−６シクロアルキロキシ、
Ｃ６−１２アリロキシ、
アラルコキシ、
ヘテロアリロキシ、
ヘテロアラルコキシ、
アルコキシでさらに置換されたヘテロシクロアルキル、
−ＳＨ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨ２、
−Ｎ＝Ｃ（アリール）２、
−Ｎ（Ｈ）Ｃ１−４アルキル、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、
選択的に１若しくはそれ以上のハロゲンで置換された−ＯＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
選択的にＣ１−４アルキルで置換された−ＯＳ（＝Ｏ）２−Ｃ６−１２アリール、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、
−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｈ、及び
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｓ（＝Ｏ）２−Ｈであり、
ｐとｓはそれぞれ１であり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧは、それぞれＨであり、
Ａ２とＢ２は、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
Ｙ２は単結合であり、
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化５７】
ここで、ｔは整数１〜２０であり、また、
下記（ｂ）であるとき、
（ｂ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニル環を形成し、
前記群は、
ハロゲン、
ヒドロキシ、
−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
Ｃ１−４アルキル、および
Ｃ１−４アルコキシであり、前記後者２つは選択的に、１つ又はそれ以上のハロゲンで、又はＣ１−４アルコキシで置換され、
Ｗ２は未置換のナフチルであるか、または下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
ハロゲン、
Ｃ１−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシ、
フェニル、
フェノキシ、
１，３−ベンゾジオキサゾリル又は２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキサゾリルフルオロ、
−ＮＨ２、
−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、及び
ピローリルであり、
ｐとｓはそれぞれ１であり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧは、それぞれＨであり、
Ａ２とＢ２は、それに付随する原子に取り込まれる二重結合を一緒に形成し、
Ｙ２は単結合であり、
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化５８】
また、下記（ｃ）である場合、
（ｃ）Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、未置換のフェニルを形成し、
Ｗ２は、下記の群から選択される０〜３つの基で置換されたフェニルであり、
前記群は、
フルオロ、
ヒドロキシ、
１若しくはそれ以上のフルオロで選択的に置換されたＣ１−６アルコキシ、
Ｃ２−６アルケニロキシ、及び
−Ｓ−Ｃ１−４アルキルであり、
ｐとｓはそれぞれ１であり、
Ｒｅ、Ｒｆ、Ｒ２３、Ｒ２４及びＧは、それぞれＨであり、
Ａ２とＢ２は、それに付随する原子を取り込んで二重結合を一緒に形成し、
Ｙ２は単結合であり、
Ｘ２は−Ｏ−であるとき、
Ｚは下記化学式以外であることが規定され、
【化５９】
また、下記（ｄ）であるとき、
（ｄ）Ｊ２が、それに付随する炭素原子と共に、下記化学式で置換された６員のアリール環を形成するとき、
【化６０】
Ｚは、−Ｎ（Ｒ２５）−又は−ＣＨ（ＮＨ２）−以外であることが規定されるものである、化合物、
あるいは、前記化合物の立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物である、同位体的標識誘導体。
【請求項１４２】
下記の群から選択される化合物であって、前記群は、
４−［（４−メトキシフェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（４−メチルフェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−フェニル−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
４−［（３−メトキシフェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、及び、
４−［（２−メトキシフェニル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４'−ピペリジン］、
あるいは、それらの立体異性体、プロドラッグ、薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和、酸水和物塩、又はＮ−酸化物から成るものである、化合物。
【請求項１４３】
請求項１記載の化合物において、
前記Ｊ２は、それに付随する炭素原子と共に、４員或いは６員のヘテロアリール環を形成するものである。
【請求項１４４】
請求項８０記載の薬学的組成物において、
前記パーキンソン病を治療するための薬剤は、デプレニル、アマンタジン、レボドパ、及びカルビドパから選択されるものである。
【請求項１４５】
画像診断の方法であって、
請求項１４０記載の化合物を患者へ投与する工程と、前記患者を画像化する工程とを有するものである、方法。
【請求項１４６】
請求項１４５記載の方法において、
前記画像化する工程は、陽電子放出断層撮影法を有するものである。
【請求項１４７】
画像診断の方法であって、
請求項１４１記載の化合物を患者へ投与する工程と、前記患者を画像化する工程とを有するものである、方法。
【請求項１４８】
請求項１４７記載の方法において、
前記画像化する工程は、陽電子放出断層撮影法を有するものである。
【公開番号】特開２０１１−２０１８９６（Ｐ２０１１−２０１８９６Ａ）
【公開日】平成２３年１０月１３日（２０１１．１０．１３）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１１−１０７７２４（Ｐ２０１１−１０７７２４）
【出願日】平成２３年５月１３日（２０１１．５．１３）
【分割の表示】特願２００６−５３４１７３（Ｐ２００６−５３４１７３）の分割
【原出願日】平成１６年１０月１日（２００４．１０．１）
【出願人】（５０５４６４８６６）アドラー コーポレーション (6)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年１０月１３日（２０１１．１０．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−１０７７２４（Ｐ２０１１−１０７７２４）
【出願日】平成２３年５月１３日（２０１１．５．１３）
【分割の表示】特願２００６−５３４１７３（Ｐ２００６−５３４１７３）の分割
【原出願日】平成１６年１０月１日（２００４．１０．１）
【出願人】（５０５４６４８６６）アドラー コーポレーション (6)
【Ｆターム（参考）】
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