ピラゾロキノリノン誘導体、その調製および治療上の使用
【課題】２型メチオニンアミノペプチダーゼの可逆的また選択的阻害剤であり、肺および肝臓の線維症、血管新生の再活性化が関与している病態、例えば糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性、乾癬、癌などに有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。
（式中、Ｒ１は、炭素数１〜４のアルキル基など、Ｒ２は、ピリジルオキシ基、ピリジルアミノ基など、Ｒ３は、水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル基、カルボキシル基などを表す。）
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。
（式中、Ｒ１は、炭素数１〜４のアルキル基など、Ｒ２は、ピリジルオキシ基、ピリジルアミノ基など、Ｒ３は、水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル基、カルボキシル基などを表す。）
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（Ｉ）：
【化１】
に対応する化合物
（式中、
Ｒ１は、
−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル
−（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキルを表し、
Ｒ２は、
基：
【化２】
基：
【化３】
基：−Ａ−Ｘを表し、
Ｒ３は、
−Ｈ
ハロゲン
−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル
シアノ基
−ＣＯ２Ｈ
−ＣＯＮＨ２を表し、
Ａは、
アリールまたはヘテロアリール基を表し、
Ｘは、存在しない、または
ハロゲン
シアノ基
オキソ基
−（ＣＨ２）ｎＯＨ
−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル
−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル
−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
−（ＣＨ２）ｎ−アリール
−ＣＨＯＨ−アリール
複素環
ヘテロアリール
−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−複素環
−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール
−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲａ
−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲａＲｂ
−ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲｂ
−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ
−ＮＲａＲｂ
−ＮＲａ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒｂ
−ＮＲａ−複素環
−ＮＲａ−アリール
−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲｂ
−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−アリール
−ＮＲａＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル
−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール
−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒｂ
−ＮＲａ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−アリール
−ＮＲａ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲｂ
−ＮＲａ−ＳＯ２−Ｒｂ
−ＮＲａ−ＳＯ２−アリール−Ｏ−アリール
−ＮＲａ−ＳＯ２−アリール−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲｂ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ
−ＣＯＯＲａ
−ＣＯＮＲａＲｂ
−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒｂ
−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａ−アリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ
−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲｂ
−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａ−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール
−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲｂ
−Ｏ−複素環
−ＣＯ−複素環
−ＣＯ−ヘテロアリール
−ＳＯ２ＮＲａＲｂ
−ＳＯ２−複素環を表し、
ＲａおよびＲｂは、独立して、
−Ｈ
−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルを表し、
ｎは、０、１、２または３を表す。）。
【請求項２】
Ｒ３が、Ｈまたはハロゲンを表し、より具体的には塩素を表すことを特徴とする、塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、エチルまたはトリフルオロエチルを表すことを特徴とする、塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、請求項１および２のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、基−Ａ−Ｘ（Ａは、アリールまたはヘテロアリール基を表し、ならびにＸは、存在しない、または複素環、ＮＲａＲｂ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロゲン（より具体的には塩素またはフッ素）、シアノ基、ＮＲａ−ＳＯ２−Ｒｂ、ＣＯ−複素環を表す。）を表すことを特徴とする、塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、請求項１から３の一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
以下の化合物：
化合物１：７−（ピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２：７−（２−アミノピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物３：７−（２−フルオロフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物４：５−エチル−７−ピリド−２−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物５：５−エチル−７−（４−フルオロフェニル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６：７−（ピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７：５−エチル−７−ピリド−４−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８：７−（２−ジメチルアミノフェニル）−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物９：Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−４−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）ベンズアミド；
化合物１０：５−エチル−７−（４−ピペラジン−１−イルフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１１：５−エチル−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１２：７−［２−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１３：Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）−４−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）ベンズアミド；
化合物１４：７−（２−モルホリン−４−イルフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１５：７−［４−（１−ジメチルアミノエチル）フェニル］−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６：７−（２−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１７：５−エチル−７−（２−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１８：５−エチル−７−［４−（ピペラジン−１−カルボニル）フェニル］−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９：７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２０：５−エチル−７−（２−ピペラジン−１−イルピリミジン−５−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２１：５−エチル−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル］−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２２：５−エチル−７−［４−（１−ピロリジン−１−イル−エチル）フェニル］−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２３：７−（４−ジエチルアミノフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２４：７−（４−アミノ−２−メチルフェニル）−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５：７−（４−モルホリン−４−イルフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン
化合物２６：５−エチル−７−（４−モルホリン−４−イルフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２７：５−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）−２−フルオロ−Ｎ−メチルベンズアミド；
化合物２８：５−エチル−７−（２−フルオロ−５−メトキシフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２９：７−［３−クロロ−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物３０：７−［４−（ピペラジン−１−イル）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物３１：５−エチル−７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−５−イル］−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物３２：７−（４−ジメチルアミノフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物３３：２−クロロ−４−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）ベンズアミド；
化合物３４：５−エチル−７−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物３５：Ｎ−エチル−３−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）ベンズアミド；
化合物３６：５−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）−２−フルオロ−ベンズアミド；
化合物３７：Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）−３−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）ベンズアミド；
化合物３８：Ｎ−［４−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）ベンジル］アセトアミド；
化合物３９：３−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）ベンズアミド；
化合物４０：７−（３−ヒドロキシフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物４１：７−（２−クロロ−３−フルオロピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物４２：７−（２−｛５−［（プロパン−２−イルアミノ）メチル］フラン−２−イル｝フェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物４３：Ｎ−［２−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
化合物４４：７−（２−アミノフェニル）−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物４５：５−エチル−７−（３−モルホリン−４−イルフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物４６：Ｎ−［２−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）フェニル］アセトアミド；
化合物４７：５−エチル−７−（２−ヒドロキシフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物４８：５−エチル−７−［４−（モルホリン−４−スルホニル）フェニル］−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物４９：７−（２−ヒドロキシメチル−４−メトキシフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物５０：５−エチル−７−（３−ピラゾール−１−イルフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物５１：５−エチル−７−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物５２：５−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）−チオフェン−２−カルボニトリル；
化合物５３：７−（３−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物５４：５−エチル−７−（２−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物５５：メチル ３−アミノ−４−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンゾエート；
化合物５６：５−エチル−７−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物５７：７−（２，５−ジクロロピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物５８：７−（２−クロロ−５−メトキシフェニル）−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物５９：Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）ベンズアミド；
化合物６０：５−エチル−７−（４−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６１：５−エチル−７−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６２：７−（４−アミノメチルフェニル）−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６３：５−エチル−７−（２−フルオロ−３−メトキシフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６４：７−（２−ジメチルアミノメチルフェニル）−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６５：４−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）安息香酸；
化合物６６：７−［６−（ピペラジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６７：５−エチル−７−［６−（ピペラジン−１−イル）ピリド−３−イル］−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６８：７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリド−４−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６９：５−エチル−７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリド−４−イル］−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７０：７−［２−（ピペラジン−１−イル）ピリド−４−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７１：５−エチル−７−（２−ピペラジン−１−イルピリド−４−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７２：７−（２−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７３：５−エチル−７−（２−メチルピリド−３−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７４：７−（２−クロロ−６−メチルピリド−３−イル）−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７５：７−（２−クロロ−６−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７６：７−（２−クロロピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７７：７−（２−フルオロピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７８：５−エチル−７−（２−フルオロピリド−３−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７９：７−（６−クロロ−２−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８０：７−（２−メトキシピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８１：５−エチル−７−（２−メトキシピリド−３−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８２：７−（６−クロロ−４−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８３：７−［６−（モルホリン−４−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８４：７−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）ピリド−３−イル］−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８５：５−エチル−７−キノリン−８−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８６：７−（６−クロロピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８７：５−エチル−７−キノリン−６−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８８：７−（６−クロロピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８９：７−（６−クロロ−５−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物９０：５−エチル−７−（３−フルオロピリド−４−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物９１：７−（３−クロロピリド−４−イル）−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物９２：５−エチル−７−（６−フルオロ−５−メチルピリド−３−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物９３：７−（２−エトキシピリド−３−イル）−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物９４：５−エチル−７−（５−メトキシピリド−３−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物９５：７−（６−アミノピリド−３−イル）−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物９６：５−エチル−７−ピリド−３−イル−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物９７：７−（２−クロロ−６−イソプロピルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物９８：７−（５−クロロ−２−メトキシピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物９９：７−（ピリド−３−イルオキシ）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１００：５−エチル−７−（ピリド−３−イルオキシ）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１０１：７−（ピリド−３−イルアミノ）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１０２：５−（２，２−ジフルオロエチル）−７−ピリド−４−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１０３：５−シクロプロピルメチル−７−ピリド−４−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１０４：５−プロピル−７−ピリド−４−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１０５：５−（２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル）−７−ピリド−４−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１０６：５−（２−フルオロエチル）−７−ピリド−４−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１０７：５−イソプロピル−７−ピリド−４−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１０８：５−シクロプロピル−７−ピリド−４−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１０９：８−フルオロ−７−ピリド−２−イル−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１１０：７−（２−クロロピリド−３−イル）−８−メチル−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１１１：７−（２−クロロピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１１２：７−［２−（ジメチルアミノ）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１１３：イソプロピル ２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンゾエート；
化合物１１４：シクロプロパンカルボン酸｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝アミド；
化合物１１５：７−［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１１６：７−（４−シクロペンチルピリミジン−５−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１１７：７−（４−シクロヘキシルピリミジン−５−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１１８：７−（２−プロピルアミノメチルフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１１９：２−メトキシ−Ｎ−｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝アセトアミド；
化合物１２０：Ｎ−｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝イソブチルアミド；
化合物１２１：Ｎ−｛４−メチル−２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝プロピオンアミド；
化合物１２２：Ｎ−イソプロピル−２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンズアミド；
化合物１２３：７−［４−メチル−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１２４：７−［２−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１２５：エチル ２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンゾエート；
化合物１２６：７−（２−アミノフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１２７：７−（２−ピペラジン−１−イルフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１２８：７−（６−メトキシピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１２９：７−（５−クロロ−２−フルオロピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１３０：Ｎ−｛５−メチル−３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−２−イル｝アセトアミド；
化合物１３１：７−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１３２：７−（２−アミノ−５−フルオロピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１３３：７−［２−（ピロリジン−１−スルホニル）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１３４：Ｎ−イソプロピル−２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンゼンスルホンアミド；
化合物１３５：７−（２−フルオロ−５−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１３６：Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンゼンスルホンアミド；
化合物１３７：７−（６−アミノ−４−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１３８：７−（６−メトキシ−２−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１３９：７−（５−メチル−６−［１，２，４］トリアゾール−４−イルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１４０：７−（４−メチル−６−［１，２，４］トリアゾール−４−イルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１４１：７−［６−（モルホリン−４−カルボニル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１４２：７−（６−アミノ−２−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１４３：７−（４−エチルピリミジン−５−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１４４：メチル ｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝アセテート；
化合物１４５：７−（４−メトキシピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１４６：７−（４−プロピルピリミジン−５−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１４７：Ｎ−｛６−メチル−５−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−２−イル｝プロピオンアミド；
化合物１４８：７−（２−オキサゾール−５−イルフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１４９：７−（４−ジメチルアミノ−２−メトキシピリミジン−５−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１５０：７−［２−（５−エチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１５１：Ｎ−｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンジル｝アセトアミド；
化合物１５２：７−［５−（ヒドロキシフェニルメチル）ピリド−２−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１５３：６−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−２−カルボニトリル；
化合物１５４：７−（６−ヒドロキシメチルピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１５５：７−［３−（２−ジメチルアミノエトキシ）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１５６：メチル ２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンゾエート；
化合物１５７：７−（５−ヒドロキシメチルピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１５８：７−（２−メトキシピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１５９：７−（２−［１，２，４］トリアゾール−１−イルメチルフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６０：７−（４−フェニルピリミジン−５−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６１：７−（６−メトキシ−４−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６２：７−（４−イソプロピルピリミジン−５−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６３：７−（６−フルオロピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６４：メチル ６−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−２−カルボキシレート；
化合物１６５：７−（５−フルオロピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６６：７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６７：７−（３−アミノピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６８：７−（２，６−ジメチルピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６９：７−（３−クロロピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１７０：メチル ３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−２−カルボキシレート；
化合物１７１：７−（６−メチルピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１７２：７−［２−（モルホリン−４−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１７３：５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−７−（２−トリフルオロメチルピリド−３−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１７４：７−（２−シクロプロピルアミノピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１７５：５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−７−（３−トリフルオロメチルピリド−２−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１７６：３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−２−カルボニトリル；
化合物１７７：２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−３−カルボニトリル；
化合物１７８：メチル ２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ニコチノエート；
化合物１７９：７−（２−プロポキシピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１８０：７−（３−ヒドロキシピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１８１：７−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１８２：７−（２−メチルアミノフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１８３：７−（２−エトキシピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１８４：７−（２−イソプロポキシピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１８５：７−（５−クロロ−２−メトキシピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１８６：７−（２−メチルピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１８７：７−（４−メチルピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１８８：７−（６−モルホリン−４−イルピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１８９：７−（４−メチルアミノフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９０：５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−７−（６−トリフルオロメチルピリド−３−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９１：７−（６−メトキシピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９２：７−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９３：７−（３，５−ジクロロピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９４：８−クロロ−７−（ピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９５：８−ブロモ−７−ピリド−２−イル−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９６：８−クロロ−７−（ピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９７：８−ブロモ−７−（ピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９８：８−クロロ−５−エチル−７−ピリド−４−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９９：８−クロロ−７−（２−クロロピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２００：８−メチル−７−ピリド−２−イル−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２０１：４−オキソ−７−ピリド−４−イル−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−８−カルボニトリル；
化合物２０２：４−オキソ−７−ピリド−４−イル−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−８−カルボン酸；
化合物２０３：３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−２−カルボン酸；
化合物２０４：２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］安息香酸；
化合物２０５：４−オキソ−７−（ピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−８−カルボキサミド；
化合物２０６：７−［２−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２０７：Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチル−２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンズアミド；
化合物２０８：Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）−Ｎ−エチル−２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンズアミド；
化合物２０９：７−｛２−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２１０：７−｛２−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２１１：Ｎ−（３−カルバモイルフェニル）−２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンズアミド；
化合物２１２：Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンズアミド；
化合物２１３：Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
化合物２１４：２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］−Ｎ−［２−（ピリド−４−イル）エチル］ベンズアミド；
化合物２１５：Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチル−３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
化合物２１６：７−［２−（１，４−オキサゼパン−４−イルカルボニル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２１７：Ｎ−メチル−３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
化合物２１８：２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］−Ｎ−（ピリド−３−イルメチル）ベンズアミド；
化合物２１９：Ｎ−エチル−２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］−Ｎ−（ピリド−４−イルメチル）ベンズアミド；
化合物２２０：３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
化合物２２１：Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−エチル−３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
化合物２２２：７−［２−（（２Ｓ，６Ｒ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２２３：Ｎ−｛３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−２−イル｝アセトアミド；
化合物２２４：３−ジメチルアミノ−Ｎ−｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝プロピオンアミド；
化合物２２５：４−（ジメチルアミノ）−Ｎ−｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝ブタンアミド；
化合物２２６：Ｎ−｛４−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−３−イル｝アセトアミド；
化合物２２７：Ｎ−｛３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミド；
化合物２２８：２−メトキシ−Ｎ−｛４−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−３−イル｝−２−フェニルアセトアミド；
化合物２２９：Ｎ−｛４−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−３−イル｝−２−フェニルプロピオンアミド；
化合物２３０：２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−｛４−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−３−イル｝アセトアミド；
化合物２３１：２−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛４−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−３−イル｝アセトアミド；
化合物２３２：Ｎ−｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝メタンスルホンアミド；
化合物２３３：２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝エタンスルホンアミド；
化合物２３４：Ｎ−｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝−１−フェニルメタンスルホンアミド；
化合物２３５：３−クロロ−Ｎ−｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝ベンゼンスルホンアミド；
化合物２３６：Ｎ−｛４−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−３−イル｝メタンスルホンアミド；
化合物２３７：Ｎ−｛４−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−３−イル｝−１−フェニルメタンスルホンアミド；
化合物２３８：３−クロロ−Ｎ−｛４−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−３−イル｝ベンゼンスルホンアミド；
化合物２３９：Ｎ−（４−メトキシ−３−｛４−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−３−イルスルファモイル｝ベンジル）アセトアミド；
化合物２４０：Ｎ−｛４−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−３−イル｝−２−フェノキシベンゼンスルホンアミド；
化合物２４１：Ｎ−メチル−Ｎ−｛３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−２−イル｝アセトアミド；
化合物２４２：Ｎ−メチル−Ｎ−｛３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミド；
化合物２４３：７−［２−（メチルアミノ）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２４４：７−［２−（１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２４５：７−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２４６：７−［２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２４７：７−［２−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２４８：７−［２−（ジメチルアミノ）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２４９：７−｛２−［エチル（メチル）アミノ］ピリド−３−イル｝−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５０：７−｛２−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］ピリド−３−イル｝−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５１：７−［２−（ピロリジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５２：７−［２−（１，４−オキサゼパン−４−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５３：７−［２−（３−オキソピペラジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５４：７−［２−（アゼチジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５５：７−｛２−［（２−メトキシエチル）メチルアミノ］ピリド−３−イル｝−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５６：７−［２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５７：７−［２−（ジエチルアミノ）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５８：７−［２−（シクロブチルアミノ）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５９：７−［２−（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２６０：７−［２−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）ピリド−４−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２６１：７−（２−シクロヘキシルアミノピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２６２：７−［２−（イソプロピルメチルアミノ）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２６３：７−（２−シクロペンチルアミノピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２６４：７−（６−ピロリジン−１−イルピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２６５：７−［６−（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）ピリド−２−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２６６：７−｛２−［シクロヘキシル（メチル）アミノ］ピリド−３−イル｝−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２６７：７−［２−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２６８：７−［３−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２６９：７−［２−（４−アセチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２７０：７−［２−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２７１：７−［２−（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２７２：７−［２−（３−フルオロピロリジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２７３：７−［２−（４−フルオロピペリジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２７４：７−（２−ヒドロキシピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２７５：７−（１−オキシピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２７６：７−（１−オキシピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
から選択される、塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、請求項１から４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
以下の化合物：
化合物１：７−（ピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２：７−（２−アミノピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６：７−（ピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９：７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６７：５−エチル−７−［６−（ピペラジン−１−イル）ピリド−３−イル］−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６８：７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリド−４−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６９：５−エチル−７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリド−４−イル］−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７２：７−（２−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７４：７−（２−クロロ−６−メチルピリド−３−イル）−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７５：７−（２−クロロ−６−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７６：７−（２−クロロピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７７：７−（２−フルオロピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７９：７−（６−クロロ−２−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８３：７−［６−（モルホリン−４−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８８：７−（６−クロロピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１１１：７−（２−クロロピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６８：７−（２，６−ジメチルピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６９：７−（３−クロロピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１７１：７−（６−メチルピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１７２：７−［２−（モルホリン−４−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１７６：３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−２−カルボニトリル；
化合物１８６：７−（２−メチルピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９６：８−クロロ−７−（ピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９９：８−クロロ−７−（２−クロロピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２０９：７−｛２−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２３２：Ｎ−｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝メタンスルホンアミド；
化合物２４８：７−［２−（ジメチルアミノ）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５１：７−［２−（ピロリジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５７：７−［２−（ジエチルアミノ）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２７３：７−［２−（４−フルオロピペリジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
から選択される、塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、請求項１から５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＩＩＩ）の化合物：
【化４】
（式中、Ｒ３は、請求項１で定義された通りであり、ならびにＨａｌは、ハロゲン原子を表す。）。
【請求項８】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＩＶ）の化合物：
【化５】
（式中、Ｒ３は、請求項１で定義された通りであり、ならびにＨａｌは、ハロゲン原子を表す。）。
【請求項９】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（Ｖ）の化合物：
【化６】
（式中、Ｒ３は、請求項１で定義された通りであり、ならびにＨａｌは、ハロゲン原子を表す。）。
【請求項１０】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＶＩ）の化合物：
【化７】
（式中、Ｒ３は、請求項１で定義された通りであり、Ｈａｌは、ハロゲン原子を表し、ならびにＰＧは、保護基を表す。）。
【請求項１１】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＶＩＩ）の化合物：
【化８】
（式中、Ｒ１およびＲ３は、請求項１で定義された通りであり、Ｈａｌは、ハロゲン原子を表し、ならびにＰＧは、保護基を表す。）。
【請求項１２】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＶＩＩＩ）の化合物：
【化９】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１で定義された通りであり、ならびにＰＧは、保護基を表す。）。
【請求項１３】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＩＸ）の化合物：
【化１０】
（式中、Ｒ２は、請求項１で定義された通りであり、Ｒ３は、−Ｈ、ハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ基または−ＣＯＮＨ２を表し、ならびにＰＧは、保護基を表す。）。
【請求項１４】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＸＩＩＩ）の化合物：
【化１１】
（式中、Ｒ１は、請求項１で定義された通りであり、Ｈａｌは、ハロゲン原子を表し、ならびにＲ３は、−Ｈ、塩素、ハロゲン（臭素およびヨウ素から選択される。）、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ基、−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯＮＨ２を表す。）。
【請求項１５】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＸＩＶ）の化合物：
【化１２】
（式中、Ｒ１およびＲ３は、請求項１で定義された通りであり、ならびにＨａｌは、ハロゲン原子を表す。）。
【請求項１６】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＸＶＩＩ）の化合物：
【化１３】
（式中、Ｒ３は、請求項１で定義された通りであり、Ｈａｌは、ハロゲン原子を表し、ならびにＰＧは、保護基を表す。）。
【請求項１７】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＸＶＩＩＩ）の化合物：
【化１４】
（式中、Ｒ１およびＲ３は、請求項１で定義された通りであり、Ｈａｌは、ハロゲン原子を表し、ならびにＰＧは、保護基を表す。）。
【請求項１８】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＸＩＸ）の化合物：
【化１５】
（式中、Ｒ１およびＲ３は、請求項１で定義された通りであり、ならびにＲは、水素原子を表し、または基Ｒは、一緒に結合した炭素原子であり、および１つ以上の基（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで任意に置換されている。）。
【請求項１９】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＸＸ）の化合物：
【化１６】
（式中、Ｒ１およびＲ３は、請求項１で定義された通りであり、ならびにＲは、水素原子を表し、または基Ｒは、一緒に結合した炭素原子であり、および１つ以上の基（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで任意に置換されており、ならびにＰＧは、保護基を表す。）。
【請求項２０】
請求項１から６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはこの化合物と薬学的に許容される酸との付加塩を含むことを特徴とする薬剤。
【請求項２１】
請求項１から６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはこの化合物の薬学的に許容される塩と、さらに少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤とを含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２２】
薬剤としての使用のための、請求項１から６のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３】
肺および肝臓の線維症；血管新生の再活性化が関与している病態、例えば糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性（ＡＲＭＤ）および乾癬など；かなりの程度の脈管化を有する任意の癌、例えば肺癌、乳癌、前立腺癌、食道癌、膵臓癌、肝臓癌、大腸癌もしくは腎臓癌など、または転移を引き起こす任意の癌、例えば大腸癌、乳癌、肝臓癌、または胃癌、およびメラノーマなど；固形腫瘍、例えば、膵臓腫瘍、乳房腫瘍、前立腺腫瘍、大腸腫瘍または腎臓腫瘍、ニューロブラストーマおよびカポジ肉腫など；肝細胞癌；胆管癌；悪性中皮腫；膵癌；血管腫；子宮内膜症；関節炎、特に関節リウマチ；肥満；自己免疫疾患；小胞子虫症を予防または治療するための薬剤の調製のための、請求項１から６のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項２４】
肺および肝臓の線維症；血管新生の再活性化が関与している病態、例えば、糖尿病性網膜症、加齢に関連した黄斑変性症（ＡＲＭＤ）および乾癬など；かなりの程度の脈管化を有する任意の癌、例えば、肺癌、乳癌、前立腺癌、食道癌、膵臓癌、肝臓癌、大腸癌もしくは腎臓癌など、または転移を引き起こす任意の癌、例えば大腸癌、乳癌、肝臓癌、または胃癌およびメラノーマなど；固形腫瘍、例えば、膵臓腫瘍、乳房腫瘍、前立腺腫瘍、大腸腫瘍または腎臓腫瘍、ニューロブラストーマおよびカポジ肉腫など；肝細胞癌；胆管癌；悪性中皮腫；膵癌；血管腫；子宮内膜症；関節炎、特に関節リウマチ；肥満；自己免疫疾患；小胞子虫症を予防または治療するための薬剤の調製のための、請求項１から６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２５】
単剤療法での、または放射線療法もしくは化学療法と組み合わせた、請求項１から６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（Ｉ）：
【化１】
に対応する化合物
（式中、
Ｒ１は、
−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル
−（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキルを表し、
Ｒ２は、
基：
【化２】
基：
【化３】
基：−Ａ−Ｘを表し、
Ｒ３は、
−Ｈ
ハロゲン
−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル
シアノ基
−ＣＯ２Ｈ
−ＣＯＮＨ２を表し、
Ａは、
アリールまたはヘテロアリール基を表し、
Ｘは、存在しない、または
ハロゲン
シアノ基
オキソ基
−（ＣＨ２）ｎＯＨ
−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル
−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル
−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ
−（ＣＨ２）ｎ−アリール
−ＣＨＯＨ−アリール
複素環
ヘテロアリール
−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−複素環
−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール
−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯＯＲａ
−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲａＲｂ
−ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲｂ
−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ
−ＮＲａＲｂ
−ＮＲａ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒｂ
−ＮＲａ−複素環
−ＮＲａ−アリール
−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲｂ
−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−アリール
−ＮＲａＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル
−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール
−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒｂ
−ＮＲａ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−アリール
−ＮＲａ−ＳＯ２−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲｂ
−ＮＲａ−ＳＯ２−Ｒｂ
−ＮＲａ−ＳＯ２−アリール−Ｏ−アリール
−ＮＲａ−ＳＯ２−アリール−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲｂ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ
−ＣＯＯＲａ
−ＣＯＮＲａＲｂ
−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｒｂ
−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａ−アリール−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ
−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲｂ
−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａ−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール
−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲｂ
−Ｏ−複素環
−ＣＯ−複素環
−ＣＯ−ヘテロアリール
−ＳＯ２ＮＲａＲｂ
−ＳＯ２−複素環を表し、
ＲａおよびＲｂは、独立して、
−Ｈ
−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルを表し、
ｎは、０、１、２または３を表す。）。
【請求項２】
Ｒ３が、Ｈまたはハロゲンを表し、より具体的には塩素を表すことを特徴とする、塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、エチルまたはトリフルオロエチルを表すことを特徴とする、塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、請求項１および２のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、基−Ａ−Ｘ（Ａは、アリールまたはヘテロアリール基を表し、ならびにＸは、存在しない、または複素環、ＮＲａＲｂ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロゲン（より具体的には塩素またはフッ素）、シアノ基、ＮＲａ−ＳＯ２−Ｒｂ、ＣＯ−複素環を表す。）を表すことを特徴とする、塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、請求項１から３の一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
以下の化合物：
化合物１：７−（ピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２：７−（２−アミノピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物３：７−（２−フルオロフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物４：５−エチル−７−ピリド−２−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物５：５−エチル−７−（４−フルオロフェニル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６：７−（ピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７：５−エチル−７−ピリド−４−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８：７−（２−ジメチルアミノフェニル）−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物９：Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−４−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）ベンズアミド；
化合物１０：５−エチル−７−（４−ピペラジン−１−イルフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１１：５−エチル−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１２：７−［２−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１３：Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）−４−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）ベンズアミド；
化合物１４：７−（２−モルホリン−４−イルフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１５：７−［４−（１−ジメチルアミノエチル）フェニル］−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６：７−（２−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１７：５−エチル−７−（２−モルホリン−４−イルメチルフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１８：５−エチル−７−［４−（ピペラジン−１−カルボニル）フェニル］−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９：７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２０：５−エチル−７−（２−ピペラジン−１−イルピリミジン−５−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２１：５−エチル−７−［４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニル］−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２２：５−エチル−７−［４−（１−ピロリジン−１−イル−エチル）フェニル］−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２３：７−（４−ジエチルアミノフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２４：７−（４−アミノ−２−メチルフェニル）−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５：７−（４−モルホリン−４−イルフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン
化合物２６：５−エチル−７−（４−モルホリン−４−イルフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２７：５−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）−２−フルオロ−Ｎ−メチルベンズアミド；
化合物２８：５−エチル−７−（２−フルオロ−５−メトキシフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２９：７−［３−クロロ−４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル］−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物３０：７−［４−（ピペラジン−１−イル）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物３１：５−エチル−７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリミジン−５−イル］−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物３２：７−（４−ジメチルアミノフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物３３：２−クロロ−４−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）ベンズアミド；
化合物３４：５−エチル−７−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物３５：Ｎ−エチル−３−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）ベンズアミド；
化合物３６：５−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）−２−フルオロ−ベンズアミド；
化合物３７：Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）−３−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）ベンズアミド；
化合物３８：Ｎ−［４−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）ベンジル］アセトアミド；
化合物３９：３−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）ベンズアミド；
化合物４０：７−（３−ヒドロキシフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物４１：７−（２−クロロ−３−フルオロピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物４２：７−（２−｛５−［（プロパン−２−イルアミノ）メチル］フラン−２−イル｝フェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物４３：Ｎ−［２−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
化合物４４：７−（２−アミノフェニル）−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物４５：５−エチル−７−（３−モルホリン−４−イルフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物４６：Ｎ−［２−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）フェニル］アセトアミド；
化合物４７：５−エチル−７−（２−ヒドロキシフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物４８：５−エチル−７−［４−（モルホリン−４−スルホニル）フェニル］−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物４９：７−（２−ヒドロキシメチル−４−メトキシフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物５０：５−エチル−７−（３−ピラゾール−１−イルフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物５１：５−エチル−７−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物５２：５−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）−チオフェン−２−カルボニトリル；
化合物５３：７−（３−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物５４：５−エチル−７−（２−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物５５：メチル ３−アミノ−４−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンゾエート；
化合物５６：５−エチル−７−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物５７：７−（２，５−ジクロロピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物５８：７−（２−クロロ−５−メトキシフェニル）−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物５９：Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）ベンズアミド；
化合物６０：５−エチル−７−（４−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６１：５−エチル−７−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６２：７−（４−アミノメチルフェニル）−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６３：５−エチル−７−（２−フルオロ−３−メトキシフェニル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６４：７−（２−ジメチルアミノメチルフェニル）−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６５：４−（５−エチル−４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル）安息香酸；
化合物６６：７−［６−（ピペラジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６７：５−エチル−７−［６−（ピペラジン−１−イル）ピリド−３−イル］−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６８：７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリド−４−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６９：５−エチル−７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリド−４−イル］−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７０：７−［２−（ピペラジン−１−イル）ピリド−４−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７１：５−エチル−７−（２−ピペラジン−１−イルピリド−４−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７２：７−（２−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７３：５−エチル−７−（２−メチルピリド−３−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７４：７−（２−クロロ−６−メチルピリド−３−イル）−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７５：７−（２−クロロ−６−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７６：７−（２−クロロピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７７：７−（２−フルオロピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７８：５−エチル−７−（２−フルオロピリド−３−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７９：７−（６−クロロ−２−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８０：７−（２−メトキシピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８１：５−エチル−７−（２−メトキシピリド−３−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８２：７−（６−クロロ−４−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８３：７−［６−（モルホリン−４−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８４：７−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）ピリド−３−イル］−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８５：５−エチル−７−キノリン−８−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８６：７−（６−クロロピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８７：５−エチル−７−キノリン−６−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８８：７−（６−クロロピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８９：７−（６−クロロ−５−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物９０：５−エチル−７−（３−フルオロピリド−４−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物９１：７−（３−クロロピリド−４−イル）−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物９２：５−エチル−７−（６−フルオロ−５−メチルピリド−３−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物９３：７−（２−エトキシピリド−３−イル）−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物９４：５−エチル−７−（５−メトキシピリド−３−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物９５：７−（６−アミノピリド−３−イル）−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物９６：５−エチル−７−ピリド−３−イル−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物９７：７−（２−クロロ−６−イソプロピルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物９８：７−（５−クロロ−２−メトキシピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物９９：７−（ピリド−３−イルオキシ）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１００：５−エチル−７−（ピリド−３−イルオキシ）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１０１：７−（ピリド−３−イルアミノ）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１０２：５−（２，２−ジフルオロエチル）−７−ピリド−４−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１０３：５−シクロプロピルメチル−７−ピリド−４−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１０４：５−プロピル−７−ピリド−４−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１０５：５−（２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル）−７−ピリド−４−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１０６：５−（２−フルオロエチル）−７−ピリド−４−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１０７：５−イソプロピル−７−ピリド−４−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１０８：５−シクロプロピル−７−ピリド−４−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１０９：８−フルオロ−７−ピリド−２−イル−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１１０：７−（２−クロロピリド−３−イル）−８−メチル−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１１１：７−（２−クロロピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１１２：７−［２−（ジメチルアミノ）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１１３：イソプロピル ２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンゾエート；
化合物１１４：シクロプロパンカルボン酸｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝アミド；
化合物１１５：７−［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボニル）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１１６：７−（４−シクロペンチルピリミジン−５−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１１７：７−（４−シクロヘキシルピリミジン−５−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１１８：７−（２−プロピルアミノメチルフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１１９：２−メトキシ−Ｎ−｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝アセトアミド；
化合物１２０：Ｎ−｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝イソブチルアミド；
化合物１２１：Ｎ−｛４−メチル−２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝プロピオンアミド；
化合物１２２：Ｎ−イソプロピル−２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンズアミド；
化合物１２３：７−［４−メチル−２−（ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１２４：７−［２−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１２５：エチル ２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンゾエート；
化合物１２６：７−（２−アミノフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１２７：７−（２−ピペラジン−１−イルフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１２８：７−（６−メトキシピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１２９：７−（５−クロロ−２−フルオロピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１３０：Ｎ−｛５−メチル−３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−２−イル｝アセトアミド；
化合物１３１：７−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１３２：７−（２−アミノ−５−フルオロピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１３３：７−［２−（ピロリジン−１−スルホニル）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１３４：Ｎ−イソプロピル−２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンゼンスルホンアミド；
化合物１３５：７−（２−フルオロ−５−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１３６：Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンゼンスルホンアミド；
化合物１３７：７−（６−アミノ−４−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１３８：７−（６−メトキシ−２−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１３９：７−（５−メチル−６−［１，２，４］トリアゾール−４−イルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１４０：７−（４−メチル−６−［１，２，４］トリアゾール−４−イルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１４１：７−［６−（モルホリン−４−カルボニル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１４２：７−（６−アミノ−２−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１４３：７−（４−エチルピリミジン−５−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１４４：メチル ｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝アセテート；
化合物１４５：７−（４−メトキシピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１４６：７−（４−プロピルピリミジン−５−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１４７：Ｎ−｛６−メチル−５−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−２−イル｝プロピオンアミド；
化合物１４８：７−（２−オキサゾール−５−イルフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１４９：７−（４−ジメチルアミノ−２−メトキシピリミジン−５−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１５０：７−［２−（５−エチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１５１：Ｎ−｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンジル｝アセトアミド；
化合物１５２：７−［５−（ヒドロキシフェニルメチル）ピリド−２−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１５３：６−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−２−カルボニトリル；
化合物１５４：７−（６−ヒドロキシメチルピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１５５：７−［３−（２−ジメチルアミノエトキシ）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１５６：メチル ２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンゾエート；
化合物１５７：７−（５−ヒドロキシメチルピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１５８：７−（２−メトキシピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１５９：７−（２−［１，２，４］トリアゾール−１−イルメチルフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６０：７−（４−フェニルピリミジン−５−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６１：７−（６−メトキシ−４−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６２：７−（４−イソプロピルピリミジン−５−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６３：７−（６−フルオロピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６４：メチル ６−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−２−カルボキシレート；
化合物１６５：７−（５−フルオロピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６６：７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６７：７−（３−アミノピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６８：７−（２，６−ジメチルピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６９：７−（３−クロロピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１７０：メチル ３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−２−カルボキシレート；
化合物１７１：７−（６−メチルピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１７２：７−［２−（モルホリン−４−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１７３：５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−７−（２−トリフルオロメチルピリド−３−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１７４：７−（２−シクロプロピルアミノピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１７５：５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−７−（３−トリフルオロメチルピリド−２−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１７６：３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−２−カルボニトリル；
化合物１７７：２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−３−カルボニトリル；
化合物１７８：メチル ２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ニコチノエート；
化合物１７９：７−（２−プロポキシピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１８０：７−（３−ヒドロキシピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１８１：７−［２−（４−フルオロフェニルアミノ）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１８２：７−（２−メチルアミノフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１８３：７−（２−エトキシピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１８４：７−（２−イソプロポキシピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１８５：７−（５−クロロ−２−メトキシピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１８６：７−（２−メチルピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１８７：７−（４−メチルピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１８８：７−（６−モルホリン−４−イルピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１８９：７−（４−メチルアミノフェニル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９０：５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−７−（６−トリフルオロメチルピリド−３−イル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９１：７−（６−メトキシピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９２：７−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９３：７−（３，５−ジクロロピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９４：８−クロロ−７−（ピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９５：８−ブロモ−７−ピリド−２−イル−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９６：８−クロロ−７−（ピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９７：８−ブロモ−７−（ピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９８：８−クロロ−５−エチル−７−ピリド−４−イル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９９：８−クロロ−７−（２−クロロピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２００：８−メチル−７−ピリド−２−イル−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２０１：４−オキソ−７−ピリド−４−イル−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−８−カルボニトリル；
化合物２０２：４−オキソ−７−ピリド−４−イル−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−８−カルボン酸；
化合物２０３：３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−２−カルボン酸；
化合物２０４：２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］安息香酸；
化合物２０５：４−オキソ−７−（ピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−８−カルボキサミド；
化合物２０６：７−［２−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２０７：Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチル−２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンズアミド；
化合物２０８：Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）−Ｎ−エチル−２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンズアミド；
化合物２０９：７−｛２−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２１０：７−｛２−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２１１：Ｎ−（３−カルバモイルフェニル）−２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンズアミド；
化合物２１２：Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ベンズアミド；
化合物２１３：Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
化合物２１４：２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］−Ｎ−［２−（ピリド−４−イル）エチル］ベンズアミド；
化合物２１５：Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチル−３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
化合物２１６：７−［２−（１，４−オキサゼパン−４−イルカルボニル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２１７：Ｎ−メチル−３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
化合物２１８：２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］−Ｎ−（ピリド−３−イルメチル）ベンズアミド；
化合物２１９：Ｎ−エチル−２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］−Ｎ−（ピリド−４−イルメチル）ベンズアミド；
化合物２２０：３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
化合物２２１：Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−エチル−３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−２−カルボキサミド；
化合物２２２：７−［２−（（２Ｓ，６Ｒ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−カルボニル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２２３：Ｎ−｛３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−２−イル｝アセトアミド；
化合物２２４：３−ジメチルアミノ−Ｎ−｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝プロピオンアミド；
化合物２２５：４−（ジメチルアミノ）−Ｎ−｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝ブタンアミド；
化合物２２６：Ｎ−｛４−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−３−イル｝アセトアミド；
化合物２２７：Ｎ−｛３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミド；
化合物２２８：２−メトキシ−Ｎ−｛４−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−３−イル｝−２−フェニルアセトアミド；
化合物２２９：Ｎ−｛４−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−３−イル｝−２−フェニルプロピオンアミド；
化合物２３０：２−（３−クロロフェニル）−Ｎ−｛４−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−３−イル｝アセトアミド；
化合物２３１：２−（２，４−ジクロロフェニル）−Ｎ−｛４−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−３−イル｝アセトアミド；
化合物２３２：Ｎ−｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝メタンスルホンアミド；
化合物２３３：２−（ジメチルアミノ）−Ｎ−｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝エタンスルホンアミド；
化合物２３４：Ｎ−｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝−１−フェニルメタンスルホンアミド；
化合物２３５：３−クロロ−Ｎ−｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝ベンゼンスルホンアミド；
化合物２３６：Ｎ−｛４−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−３−イル｝メタンスルホンアミド；
化合物２３７：Ｎ−｛４−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−３−イル｝−１−フェニルメタンスルホンアミド；
化合物２３８：３−クロロ−Ｎ−｛４−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−３−イル｝ベンゼンスルホンアミド；
化合物２３９：Ｎ−（４−メトキシ−３−｛４−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−３−イルスルファモイル｝ベンジル）アセトアミド；
化合物２４０：Ｎ−｛４−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−３−イル｝−２−フェノキシベンゼンスルホンアミド；
化合物２４１：Ｎ−メチル−Ｎ−｛３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−２−イル｝アセトアミド；
化合物２４２：Ｎ−メチル−Ｎ−｛３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリド−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミド；
化合物２４３：７−［２−（メチルアミノ）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２４４：７−［２−（１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２４５：７−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２４６：７−［２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２４７：７−［２−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２４８：７−［２−（ジメチルアミノ）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２４９：７−｛２−［エチル（メチル）アミノ］ピリド−３−イル｝−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５０：７−｛２−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］ピリド−３−イル｝−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５１：７−［２−（ピロリジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５２：７−［２−（１，４−オキサゼパン−４−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５３：７−［２−（３−オキソピペラジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５４：７−［２−（アゼチジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５５：７−｛２−［（２−メトキシエチル）メチルアミノ］ピリド−３−イル｝−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５６：７−［２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５７：７−［２−（ジエチルアミノ）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５８：７−［２−（シクロブチルアミノ）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５９：７−［２−（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２６０：７−［２−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）ピリド−４−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２６１：７−（２−シクロヘキシルアミノピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２６２：７−［２−（イソプロピルメチルアミノ）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２６３：７−（２−シクロペンチルアミノピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２６４：７−（６−ピロリジン−１−イルピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２６５：７−［６−（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）ピリド−２−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２６６：７−｛２−［シクロヘキシル（メチル）アミノ］ピリド−３−イル｝−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２６７：７−［２−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２６８：７−［３−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２６９：７−［２−（４−アセチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２７０：７−［２−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２７１：７−［２−（４−シクロプロピル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２７２：７−［２−（３−フルオロピロリジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２７３：７−［２−（４−フルオロピペリジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２７４：７−（２−ヒドロキシピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２７５：７−（１−オキシピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２７６：７−（１−オキシピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
から選択される、塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、請求項１から４のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
以下の化合物：
化合物１：７−（ピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２：７−（２−アミノピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６：７−（ピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９：７−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６７：５−エチル−７−［６−（ピペラジン−１−イル）ピリド−３−イル］−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６８：７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリド−４−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物６９：５−エチル−７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリド−４−イル］−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７２：７−（２−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７４：７−（２−クロロ−６−メチルピリド−３−イル）−５−エチル−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７５：７−（２−クロロ−６−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７６：７−（２−クロロピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７７：７−（２−フルオロピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物７９：７−（６−クロロ−２−メチルピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８３：７−［６−（モルホリン−４−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物８８：７−（６−クロロピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１１１：７−（２−クロロピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６８：７−（２，６−ジメチルピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１６９：７−（３−クロロピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１７１：７−（６−メチルピリド−２−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１７２：７−［２−（モルホリン−４−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１７６：３−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］ピリジン−２−カルボニトリル；
化合物１８６：７−（２−メチルピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９６：８−クロロ−７−（ピリド−４−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物１９９：８−クロロ−７−（２−クロロピリド−３−イル）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２０９：７−｛２−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）カルボニル］フェニル｝−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２３２：Ｎ−｛２−［４−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−７−イル］フェニル｝メタンスルホンアミド；
化合物２４８：７−［２−（ジメチルアミノ）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５１：７−［２−（ピロリジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２５７：７−［２−（ジエチルアミノ）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
化合物２７３：７−［２−（４−フルオロピペリジン−１−イル）ピリド−３−イル］−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］キノリン−４−オン；
から選択される、塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、請求項１から５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＩＩＩ）の化合物：
【化４】
（式中、Ｒ３は、請求項１で定義された通りであり、ならびにＨａｌは、ハロゲン原子を表す。）。
【請求項８】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＩＶ）の化合物：
【化５】
（式中、Ｒ３は、請求項１で定義された通りであり、ならびにＨａｌは、ハロゲン原子を表す。）。
【請求項９】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（Ｖ）の化合物：
【化６】
（式中、Ｒ３は、請求項１で定義された通りであり、ならびにＨａｌは、ハロゲン原子を表す。）。
【請求項１０】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＶＩ）の化合物：
【化７】
（式中、Ｒ３は、請求項１で定義された通りであり、Ｈａｌは、ハロゲン原子を表し、ならびにＰＧは、保護基を表す。）。
【請求項１１】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＶＩＩ）の化合物：
【化８】
（式中、Ｒ１およびＲ３は、請求項１で定義された通りであり、Ｈａｌは、ハロゲン原子を表し、ならびにＰＧは、保護基を表す。）。
【請求項１２】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＶＩＩＩ）の化合物：
【化９】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１で定義された通りであり、ならびにＰＧは、保護基を表す。）。
【請求項１３】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＩＸ）の化合物：
【化１０】
（式中、Ｒ２は、請求項１で定義された通りであり、Ｒ３は、−Ｈ、ハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ基または−ＣＯＮＨ２を表し、ならびにＰＧは、保護基を表す。）。
【請求項１４】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＸＩＩＩ）の化合物：
【化１１】
（式中、Ｒ１は、請求項１で定義された通りであり、Ｈａｌは、ハロゲン原子を表し、ならびにＲ３は、−Ｈ、塩素、ハロゲン（臭素およびヨウ素から選択される。）、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ基、−ＣＯ２Ｈもしくは−ＣＯＮＨ２を表す。）。
【請求項１５】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＸＩＶ）の化合物：
【化１２】
（式中、Ｒ１およびＲ３は、請求項１で定義された通りであり、ならびにＨａｌは、ハロゲン原子を表す。）。
【請求項１６】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＸＶＩＩ）の化合物：
【化１３】
（式中、Ｒ３は、請求項１で定義された通りであり、Ｈａｌは、ハロゲン原子を表し、ならびにＰＧは、保護基を表す。）。
【請求項１７】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＸＶＩＩＩ）の化合物：
【化１４】
（式中、Ｒ１およびＲ３は、請求項１で定義された通りであり、Ｈａｌは、ハロゲン原子を表し、ならびにＰＧは、保護基を表す。）。
【請求項１８】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＸＩＸ）の化合物：
【化１５】
（式中、Ｒ１およびＲ３は、請求項１で定義された通りであり、ならびにＲは、水素原子を表し、または基Ｒは、一緒に結合した炭素原子であり、および１つ以上の基（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで任意に置換されている。）。
【請求項１９】
塩基または酸付加塩の形態、さらに水和物の形態の、式（ＸＸ）の化合物：
【化１６】
（式中、Ｒ１およびＲ３は、請求項１で定義された通りであり、ならびにＲは、水素原子を表し、または基Ｒは、一緒に結合した炭素原子であり、および１つ以上の基（Ｃ１−Ｃ４）アルキルで任意に置換されており、ならびにＰＧは、保護基を表す。）。
【請求項２０】
請求項１から６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはこの化合物と薬学的に許容される酸との付加塩を含むことを特徴とする薬剤。
【請求項２１】
請求項１から６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはこの化合物の薬学的に許容される塩と、さらに少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤とを含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２２】
薬剤としての使用のための、請求項１から６のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３】
肺および肝臓の線維症；血管新生の再活性化が関与している病態、例えば糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性（ＡＲＭＤ）および乾癬など；かなりの程度の脈管化を有する任意の癌、例えば肺癌、乳癌、前立腺癌、食道癌、膵臓癌、肝臓癌、大腸癌もしくは腎臓癌など、または転移を引き起こす任意の癌、例えば大腸癌、乳癌、肝臓癌、または胃癌、およびメラノーマなど；固形腫瘍、例えば、膵臓腫瘍、乳房腫瘍、前立腺腫瘍、大腸腫瘍または腎臓腫瘍、ニューロブラストーマおよびカポジ肉腫など；肝細胞癌；胆管癌；悪性中皮腫；膵癌；血管腫；子宮内膜症；関節炎、特に関節リウマチ；肥満；自己免疫疾患；小胞子虫症を予防または治療するための薬剤の調製のための、請求項１から６のいずれか一項に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項２４】
肺および肝臓の線維症；血管新生の再活性化が関与している病態、例えば、糖尿病性網膜症、加齢に関連した黄斑変性症（ＡＲＭＤ）および乾癬など；かなりの程度の脈管化を有する任意の癌、例えば、肺癌、乳癌、前立腺癌、食道癌、膵臓癌、肝臓癌、大腸癌もしくは腎臓癌など、または転移を引き起こす任意の癌、例えば大腸癌、乳癌、肝臓癌、または胃癌およびメラノーマなど；固形腫瘍、例えば、膵臓腫瘍、乳房腫瘍、前立腺腫瘍、大腸腫瘍または腎臓腫瘍、ニューロブラストーマおよびカポジ肉腫など；肝細胞癌；胆管癌；悪性中皮腫；膵癌；血管腫；子宮内膜症；関節炎、特に関節リウマチ；肥満；自己免疫疾患；小胞子虫症を予防または治療するための薬剤の調製のための、請求項１から６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２５】
単剤療法での、または放射線療法もしくは化学療法と組み合わせた、請求項１から６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【公開番号】特開２０１３−６７５９５（Ｐ２０１３−６７５９５Ａ）
【公開日】平成２５年４月１８日（２０１３．４．１８）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１１−２０８７０３（Ｐ２０１１−２０８７０３）
【出願日】平成２３年９月２６日（２０１１．９．２６）
【出願人】（５０４４５６７９８）サノフイ (433)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２５年４月１８日（２０１３．４．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−２０８７０３（Ｐ２０１１−２０８７０３）
【出願日】平成２３年９月２６日（２０１１．９．２６）
【出願人】（５０４４５６７９８）サノフイ (433)
【Ｆターム（参考）】
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