フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化モルヒネが提供される。好ましい実施形態では、このフッ化モルヒネは、アリール基が１つまたは複数のフッ素原子で置換されている。本発明により、フッ素化モルヒネ−６−グルクロニド、フッ素化オキシコドン、フッ素化ブプレノルフィン、フッ素化ナロキソン、フッ素化ヒドロコドン、フッ素化デキストロプロポキシフェン、フッ素化メサドンなどもまた提供される。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
フッ素化モルヒネ。
【請求項２】
アリール基が１つまたは複数のフッ素原子で置換されている、請求項１に記載のフッ素化モルヒネ。
【請求項３】
アリール基の水素またはヒドロキシ置換基がフッ素に置き換わっている、請求項２に記載のフッ素化モルヒネ。
【請求項４】
下式：
【化１】


またはその薬学的に許容される塩を有する、請求項１に記載のフッ素化モルヒネ。
【請求項５】
フッ素化モルヒネ−６−グルクロニド。
【請求項６】
アリール基が１つまたは複数のフッ素原子で置換されている、請求項５に記載のフッ素化モルヒネ−６−グルクロニド。
【請求項７】
アリール基の水素またはヒドロキシ置換基がフッ素に置き換わっている、請求項６に記載のフッ素化モルヒネ−６−グルクロニド。
【請求項８】
下式：
【化２】


またはその薬学的に許容される塩を有する、請求項４に記載のフッ素化モルヒネ−６−グルクロニド。
【請求項９】
フッ素化オキシコドン。
【請求項１０】
フッ素化ブプレノルフィン。
【請求項１１】
フッ素化ナロキソン。
【請求項１２】
フッ素化ヒドロコドン。
【請求項１３】
フッ素化デキストロプロポキシフェン。
【請求項１４】
フッ素化メサドン。
【請求項１５】
フッ素化ヒドロモルホン。
【請求項１６】
フッ素化コデイン。
【請求項１７】
フッ素化デキストロモラミド。
【請求項１８】
フッ素化ジアモルヒネ。
【請求項１９】
フッ素化ジヒドロコデイン。
【請求項２０】
フッ素化ジピパノン。
【請求項２１】
フッ素化メプタジノール。
【請求項２２】
フッ素化ナルブフィン。
【請求項２３】
フッ素化ロフェキシジン。
【請求項２４】
フッ素化ナルトレキソン。
【請求項２５】
フッ素化オキシモルフォン。
【請求項２６】
フッ素化ナロルフィン。
【請求項２７】
フッ素化エトルフィン。
【請求項２８】
フッ素化ジヒドロエトルフィン。
【請求項２９】
フッ素化Ｎ−フェネチル−１４−エトキシメトポン。
【請求項３０】
フッ素化テバイン。
【請求項３１】
^１８Ｆ置換クロニジン。
【請求項３２】
^１８Ｆ置換ペンタゾシン。
【請求項３３】
^１８Ｆ置換ペチジン。
【請求項３４】
下式：
【化３】

のうちの１つのフッ素化フェナゾシン。
【請求項３５】
^１８Ｆ置換フェナゾシン。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【図６】

【図７】

【公表番号】特表２０１２−５１４６５４（Ｐ２０１２−５１４６５４Ａ）
【公表日】平成２４年６月２８日（２０１２．６．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４５４７１（Ｐ２０１１−５４５４７１）
【出願日】平成２２年１月８日（２０１０．１．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２０５４０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８１０３４
【国際公開日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【出願人】（５０７４０３７３５）プレジデント　アンド　フェローズ　オブ　ハーバード　カレッジ (15)
【Ｆターム（参考）】