三環性アリール化合物を含有する医薬
【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低ＨＤＬ血症等の高脂血症および／または動脈硬化症の予防および／または治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】下記の一般式（１）
（式中、Ｒ１はＣ１〜Ｃ６アルコキシ基等の置換基を有していてもよいフェニル基等；Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、水素原子、ハロゲノ基等；環Ａはベンゼン環又は芳香族複素環；Ｒ３ａ及びＲ３ｂは、水素原子、ハロゲノ基等；Ｘは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ等；Ｒ４ａは、水素原子等；Ｒ４ｂは、カルボキシ基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基等を示す。）で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【解決手段】下記の一般式（１）
（式中、Ｒ１はＣ１〜Ｃ６アルコキシ基等の置換基を有していてもよいフェニル基等；Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、水素原子、ハロゲノ基等；環Ａはベンゼン環又は芳香族複素環；Ｒ３ａ及びＲ３ｂは、水素原子、ハロゲノ基等；Ｘは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ等；Ｒ４ａは、水素原子等；Ｒ４ｂは、カルボキシ基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基等を示す。）で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の一般式（１）
【化１】
［式中、Ｒ１は、ハロゲノ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル基、水酸基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルコキシ基及びアルキレン部分に置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキレンジオキシ基からなる群より選ばれる置換基を１〜３個有していてもよいフェニル基又はピリジル基を示し；
Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、同一又は異なって、水素原子、ハロゲノ基、ニトロ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基、水酸基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル基又はＣ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルコキシ基を示し；
環Ａは、ベンゼン環又は芳香族複素環（ここで、この芳香族複素環は５又は６員環であって、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１又は２個含む。）を示し；
Ｒ３ａ及びＲ３ｂは、同一又は異なって、水素原子、ハロゲノ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲノＣ２〜Ｃ６アルケニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、（ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルコキシ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ホルミル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基、ハロゲノＣ２〜Ｃ６アルカノイル基、カルバモイル基、モノ若しくはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルバモイル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルアミノ基、（Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルアミノ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、（Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルオキシ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又はフェニル基を示し；
Ｘは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）又はＳ（Ｏ）２を示し；
Ｒ４ａは、
１）ＸがＣＨ２の場合は、水素原子又は水酸基を示し、
２）Ｘが、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の場合は、水素原子を示し；
Ｒ４ｂは、
カルボキシ基、
ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、又は
アルキレン基上に水酸基及び／又はハロゲノ基を１〜４個有していてもよいカルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基を示すか（ただし、これらの基におけるカルボキシ基はエステル化又はアミド化されていてもよい。）、
又は、次式（２）
【化２】
で表される基（基中、Ｙは、水酸基及び／又はハロゲノ基を１〜４個有していてもよいＣ１〜Ｃ４アルキレン基、又はアルキレン基上に水酸基及び／又はハロゲノ基を１〜４個有していてもよいＣ１〜Ｃ４アルキレンカルボニル基を示し；
部分構造の環Ｂ
【化３】
は、飽和若しくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素、又は飽和若しくは不飽和の４〜７員の複素環を示し；
Ｒ５は、カルボキシ基、
アルキレン基上に水酸基及び／又はハロゲノ基を１〜４個有していてもよいカルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、
カルボキシＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、
カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキルチオ基、
（カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキルチオ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又は
（カルボキシＣ１〜Ｃ６アルコキシ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル基を示し（ただし、これらの基におけるカルボキシ基はエステル化又はアミド化されていてもよい。）；
Ｒ６は、水素原子、ハロゲノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルボキシ基、水酸基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルコキシ基又はハロゲノＣ１〜Ｃ６アルコキシ基を示す（ただし、これらの基におけるカルボキシ基はエステル化又はアミド化されていてもよい。）。）を示す。］
で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項２】
一般式（１）中の環Ａが、ベンゼン環、チオフェン環、ピリジン環、ピリダジン環、ピリミジン環又はピラジン環である、請求項１に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項３】
一般式（１）中の環Ａが、ベンゼン環又はピリジン環である、請求項１に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項４】
一般式（１）中のＲ１が、ハロゲノ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基、水酸基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルコキシ基及びアルキレン部分に置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキレンジオキシ基からなる群より選ばれる置換基を１〜３個有していてもよいフェニル基である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項５】
一般式（１）中のＲ１が、ハロゲノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、水酸基及びＣ１〜Ｃ６アルコキシ基からなる群より選ばれる置換基を１〜２個有していてもよいフェニル基である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項６】
一般式（１）中のＲ２ａ及びＲ２ｂが、同一又は異なって、水素原子、ハロゲノ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又はハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項７】
一般式（１）中のＲ２ａがハロゲノ基であり、Ｒ２ｂが水素原子である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項８】
一般式（１）中のＲ３ａが、水素原子、ハロゲノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、（ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルコキシ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又はハロゲノＣ２〜Ｃ６アルカノイル基であり、Ｒ３ｂが水素原子である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項９】
一般式（１）中のＲ４ａが水素原子である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項１０】
一般式（１）中のＲ４ｂが、アルキレン基上に水酸基及び／又はハロゲノ基を１〜４個有していてもよいカルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項１１】
一般式（１）中のＲ４ｂが、次式（２）
【化４】
で表される基（基中、Ｙ、部分構造の環Ｂ、Ｒ５およびＲ６は請求項１と同じものを示す。）である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項１２】
式（２）中のＹが、水酸基及び／又はハロゲノ基を１〜４個有していてもよいＣ１〜Ｃ４アルキレン基、又はアルキレン基上に水酸基及び／又はハロゲノ基を１〜４個有していてもよいＣ１〜Ｃ４アルキレンカルボニル基であり；
部分構造の環Ｂが、飽和若しくは不飽和の４〜７員の複素環であり；
Ｒ５が、カルボキシ基、アルキレン基上に水酸基及び／又はハロゲノ基を１〜４個有していてもよいカルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、又はカルボキシＣ１〜Ｃ６アルコキシ基であり（ただし、これらの基におけるカルボキシ基はエステル化又はアミド化されていてもよい。）；
Ｒ６が水素原子である；請求項１１に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項１３】
式（２）中のＹが、水酸基及び／又はハロゲノ基を１〜４個有していてもよいＣ１〜Ｃ４アルキレン基、又はアルキレン基上に水酸基及び／又はハロゲノ基を１〜４個有していてもよいＣ１〜Ｃ４アルキレンカルボニル基であり；
部分構造の環Ｂが、ピペリジン環、ピラゾール環、チアゾール環、［１，２，３］トリアゾール環、［１，２，４］トリアゾール環又はテトラゾール環であり；
Ｒ５が、カルボキシ基、アルキレン基上に水酸基及び／又はハロゲノ基を１〜４個有していてもよいカルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、又はカルボキシＣ１〜Ｃ６アルコキシ基であり（ただし、これらの基におけるカルボキシ基はエステル化又はアミド化されていてもよい。）；
Ｒ６が水素原子である；請求項１１に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項１４】
一般式（１）中のＸがＣＨ２、Ｏ又はＳである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項１５】
一般式（１）中のＸがＯである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項１６】
2-(2-{2-[(5R,7S)-9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-5,7-ジヒドロジベンゾ[c,e]オキセピン-5-イル]エチル}-2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル)アセティック アシッド、2-(2-{2-[(5R,7S)- 9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-5,7-ジヒドロジベンゾ[c,e]オキセピン-5-イル]エチル}-1H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル)アセティック アシッド、2-(1-{2-[9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-5,7-ジヒドロジベンゾ[c,e]オキセピン-5-イル]エチル}-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)アセティック アシッド、2-(1-{2-[9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-5,7-ジヒドロジベンゾ[c,e]オキセピン-5-イル]エチル}-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)アセティック アシッド、2-[(5R,7S)-9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-5,7-ジヒドロジベンゾ[c,e]オキセピン-5-イル]アセティック アシッド、2-(1-{2-[(5R,7S)-9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-5,7-ジヒドロジベンゾ[c,e]オキセピン-5-イル]アセチル}-4-ピペリジニル)アセティック アシッド、2-(2-{2-[9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-5,7-ジヒドロ[2]ベンゾオキセピノ[4,5-c]ピリジン-5-イル]エチル}-2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル)アセティック アシッド、2-[(5R,7S)-9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-5,7-ジヒドロジベンゾ[c,e]チエピン-5-イル]アセティック アシッド、2-(2-{2-[(5R,7S)-9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-5,7-ジヒドロジベンゾ[c,e]チエピン-5-イル]エチル}-2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル)アセティック アシッド、3-(2-{[9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-5,7-ジヒドロジベンゾ[c,e]チエピン-5-イル]メチル}-1,3-チアーゾル-5-イル)プロパノイック アシッド、3-(2-{2-[(トランス)-9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-5,7-ジヒドロジベンゾ[c,e]チエピン-5-イル]エチル}-1,3-チアーゾル-5-イル)プロパノイック アシッド、2-(2-{2-[(5S,7S)-9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-6,7-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[a,c]シクロヘプテン-5-イル]エチル}-2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル)アセティック アシッド及び2-(2-{2-[(5R,7S)-9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-6,7-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[a,c]シクロヘプテン-5-イル]エチル}-2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル)アセティック アシッド
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項１７】
高コレステロール血症、高脂血症及び／又は動脈硬化症の予防及び／又は治療薬である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項１８】
さらに、薬学上許容される担体を含有する、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項１】
下記の一般式（１）
【化１】
［式中、Ｒ１は、ハロゲノ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル基、水酸基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルコキシ基及びアルキレン部分に置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキレンジオキシ基からなる群より選ばれる置換基を１〜３個有していてもよいフェニル基又はピリジル基を示し；
Ｒ２ａ及びＲ２ｂは、同一又は異なって、水素原子、ハロゲノ基、ニトロ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基、水酸基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル基又はＣ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルコキシ基を示し；
環Ａは、ベンゼン環又は芳香族複素環（ここで、この芳香族複素環は５又は６員環であって、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１又は２個含む。）を示し；
Ｒ３ａ及びＲ３ｂは、同一又は異なって、水素原子、ハロゲノ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲノＣ２〜Ｃ６アルケニル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、（ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルコキシ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ホルミル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル基、ハロゲノＣ２〜Ｃ６アルカノイル基、カルバモイル基、モノ若しくはジ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）カルバモイル基、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルアミノ基、（Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルアミノ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、（Ｃ２〜Ｃ６アルカノイルオキシ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又はフェニル基を示し；
Ｘは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）又はＳ（Ｏ）２を示し；
Ｒ４ａは、
１）ＸがＣＨ２の場合は、水素原子又は水酸基を示し、
２）Ｘが、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）又はＳ（Ｏ）２の場合は、水素原子を示し；
Ｒ４ｂは、
カルボキシ基、
ヒドロキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、又は
アルキレン基上に水酸基及び／又はハロゲノ基を１〜４個有していてもよいカルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基を示すか（ただし、これらの基におけるカルボキシ基はエステル化又はアミド化されていてもよい。）、
又は、次式（２）
【化２】
で表される基（基中、Ｙは、水酸基及び／又はハロゲノ基を１〜４個有していてもよいＣ１〜Ｃ４アルキレン基、又はアルキレン基上に水酸基及び／又はハロゲノ基を１〜４個有していてもよいＣ１〜Ｃ４アルキレンカルボニル基を示し；
部分構造の環Ｂ
【化３】
は、飽和若しくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素、又は飽和若しくは不飽和の４〜７員の複素環を示し；
Ｒ５は、カルボキシ基、
アルキレン基上に水酸基及び／又はハロゲノ基を１〜４個有していてもよいカルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、
カルボキシＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、
カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキルチオ基、
（カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキルチオ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又は
（カルボキシＣ１〜Ｃ６アルコキシ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル基を示し（ただし、これらの基におけるカルボキシ基はエステル化又はアミド化されていてもよい。）；
Ｒ６は、水素原子、ハロゲノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基、カルボキシ基、水酸基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルコキシ基又はハロゲノＣ１〜Ｃ６アルコキシ基を示す（ただし、これらの基におけるカルボキシ基はエステル化又はアミド化されていてもよい。）。）を示す。］
で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項２】
一般式（１）中の環Ａが、ベンゼン環、チオフェン環、ピリジン環、ピリダジン環、ピリミジン環又はピラジン環である、請求項１に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項３】
一般式（１）中の環Ａが、ベンゼン環又はピリジン環である、請求項１に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項４】
一般式（１）中のＲ１が、ハロゲノ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基、水酸基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルコキシ基及びアルキレン部分に置換基を有していてもよいＣ１〜Ｃ６アルキレンジオキシ基からなる群より選ばれる置換基を１〜３個有していてもよいフェニル基である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項５】
一般式（１）中のＲ１が、ハロゲノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、水酸基及びＣ１〜Ｃ６アルコキシ基からなる群より選ばれる置換基を１〜２個有していてもよいフェニル基である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項６】
一般式（１）中のＲ２ａ及びＲ２ｂが、同一又は異なって、水素原子、ハロゲノ基、シアノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又はハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項７】
一般式（１）中のＲ２ａがハロゲノ基であり、Ｒ２ｂが水素原子である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項８】
一般式（１）中のＲ３ａが、水素原子、ハロゲノ基、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルキル基、ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、（ハロゲノＣ１〜Ｃ６アルコキシ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又はハロゲノＣ２〜Ｃ６アルカノイル基であり、Ｒ３ｂが水素原子である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項９】
一般式（１）中のＲ４ａが水素原子である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項１０】
一般式（１）中のＲ４ｂが、アルキレン基上に水酸基及び／又はハロゲノ基を１〜４個有していてもよいカルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項１１】
一般式（１）中のＲ４ｂが、次式（２）
【化４】
で表される基（基中、Ｙ、部分構造の環Ｂ、Ｒ５およびＲ６は請求項１と同じものを示す。）である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項１２】
式（２）中のＹが、水酸基及び／又はハロゲノ基を１〜４個有していてもよいＣ１〜Ｃ４アルキレン基、又はアルキレン基上に水酸基及び／又はハロゲノ基を１〜４個有していてもよいＣ１〜Ｃ４アルキレンカルボニル基であり；
部分構造の環Ｂが、飽和若しくは不飽和の４〜７員の複素環であり；
Ｒ５が、カルボキシ基、アルキレン基上に水酸基及び／又はハロゲノ基を１〜４個有していてもよいカルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、又はカルボキシＣ１〜Ｃ６アルコキシ基であり（ただし、これらの基におけるカルボキシ基はエステル化又はアミド化されていてもよい。）；
Ｒ６が水素原子である；請求項１１に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項１３】
式（２）中のＹが、水酸基及び／又はハロゲノ基を１〜４個有していてもよいＣ１〜Ｃ４アルキレン基、又はアルキレン基上に水酸基及び／又はハロゲノ基を１〜４個有していてもよいＣ１〜Ｃ４アルキレンカルボニル基であり；
部分構造の環Ｂが、ピペリジン環、ピラゾール環、チアゾール環、［１，２，３］トリアゾール環、［１，２，４］トリアゾール環又はテトラゾール環であり；
Ｒ５が、カルボキシ基、アルキレン基上に水酸基及び／又はハロゲノ基を１〜４個有していてもよいカルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基、又はカルボキシＣ１〜Ｃ６アルコキシ基であり（ただし、これらの基におけるカルボキシ基はエステル化又はアミド化されていてもよい。）；
Ｒ６が水素原子である；請求項１１に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項１４】
一般式（１）中のＸがＣＨ２、Ｏ又はＳである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項１５】
一般式（１）中のＸがＯである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項１６】
2-(2-{2-[(5R,7S)-9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-5,7-ジヒドロジベンゾ[c,e]オキセピン-5-イル]エチル}-2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル)アセティック アシッド、2-(2-{2-[(5R,7S)- 9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-5,7-ジヒドロジベンゾ[c,e]オキセピン-5-イル]エチル}-1H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル)アセティック アシッド、2-(1-{2-[9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-5,7-ジヒドロジベンゾ[c,e]オキセピン-5-イル]エチル}-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)アセティック アシッド、2-(1-{2-[9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-5,7-ジヒドロジベンゾ[c,e]オキセピン-5-イル]エチル}-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)アセティック アシッド、2-[(5R,7S)-9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-5,7-ジヒドロジベンゾ[c,e]オキセピン-5-イル]アセティック アシッド、2-(1-{2-[(5R,7S)-9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-5,7-ジヒドロジベンゾ[c,e]オキセピン-5-イル]アセチル}-4-ピペリジニル)アセティック アシッド、2-(2-{2-[9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-5,7-ジヒドロ[2]ベンゾオキセピノ[4,5-c]ピリジン-5-イル]エチル}-2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル)アセティック アシッド、2-[(5R,7S)-9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-5,7-ジヒドロジベンゾ[c,e]チエピン-5-イル]アセティック アシッド、2-(2-{2-[(5R,7S)-9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-5,7-ジヒドロジベンゾ[c,e]チエピン-5-イル]エチル}-2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル)アセティック アシッド、3-(2-{[9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-5,7-ジヒドロジベンゾ[c,e]チエピン-5-イル]メチル}-1,3-チアーゾル-5-イル)プロパノイック アシッド、3-(2-{2-[(トランス)-9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-5,7-ジヒドロジベンゾ[c,e]チエピン-5-イル]エチル}-1,3-チアーゾル-5-イル)プロパノイック アシッド、2-(2-{2-[(5S,7S)-9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-6,7-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[a,c]シクロヘプテン-5-イル]エチル}-2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル)アセティック アシッド及び2-(2-{2-[(5R,7S)-9-クロロ-7-(2,3-ジメトキシフェニル)-6,7-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[a,c]シクロヘプテン-5-イル]エチル}-2H-1,2,3,4-テトラゾール-5-イル)アセティック アシッド
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
【請求項１７】
高コレステロール血症、高脂血症及び／又は動脈硬化症の予防及び／又は治療薬である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の医薬。
【請求項１８】
さらに、薬学上許容される担体を含有する、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の医薬。
【公開番号】特開２０１０−１２０９２９（Ｐ２０１０−１２０９２９Ａ）
【公開日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−２４２２３７（Ｐ２００９−２４２２３７）
【出願日】平成２１年１０月２１日（２００９．１０．２１）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１０月２１日（２００９．１０．２１）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】
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