医薬
【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する医薬を提供すること。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)
[式中、R1は、水素等を示す。R2は、水素等を示す。R3は、置換基を有していても
よいフェニル基等を示す。R4は、ハロゲン等を示す。R5は水素等を示す。R6は、水素等を示す。R7は、水素等を示す。]で表されるキノロン化合物からなる。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)
[式中、R1は、水素等を示す。R2は、水素等を示す。R3は、置換基を有していても
よいフェニル基等を示す。R4は、ハロゲン等を示す。R5は水素等を示す。R6は、水素等を示す。R7は、水素等を示す。]で表されるキノロン化合物からなる。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式(1)
【化1】
[式中、
R1は、
(1)水素、
(2)低級アルキル基、
(3)ハロゲン置換低級アルキル基、
(4)低級アルケニル基、
(5)低級アルカノイル基、
(6)ハロゲン置換低級アルカノイル基、
(7)ヒドロキシ低級アルキル基、
(8)保護されたヒドロキシ低級アルキル基、
(9)ヒドロキシ低級アルカノイル基、
(10)保護されたヒドロキシ低級アルカノイル基、
(11)低級アルキルチオ低級アルキル基、
(12)低級アルキル基を1個以上有していてもよいアミノ低級アルキルチオ低級アルキル基、
(13)ヒドロキシ低級アルキルチオ低級アルキル基、
(14)カルボキシ低級アルキルチオ低級アルキル基、
(15)低級アルコキシカルボニル低級アルキルチオ低級アルキル基、
(16)低級アルキル基を1個以上有していてもよいアミノ低級アルキルチオカルボニル低級アルキル基、
(17)ヒドロキシ低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
(18)カルボキシ低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
(19)低級アルコキシカルボニル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
(20)低級アルカノイル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
(21)ピペラジン環上に低級アルキル基を1個以上有していてもよいピペラジニル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
(22)ピペラジン環上に低級アルキル基を1個以上有していてもよいピペラジニルカルボニル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
(23)低級アルカノイル低級アルキル基、
(24)カルボキシ低級アルキル基、
(25)低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、
(26)ピペラジン環上に低級アルキル基を1個以上有していてもよいピペラジニル低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、
(27)モルホリニル低級アルキル基、
(28)オキサゼパニル低級アルキル基、
(29)低級アルキル基を1個以上有していてもよいアミノ低級アルキル基、
(30)ピペラジン環上に低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基及びピリジル基からなる群から選ばれた基を1個以上有していてもよいピペラジル低級アルキル基、
(31)モルホリニル基を1個以上有していてもよいピペリジル低級アルキル基、
(32)アゼチジン環上にヒドロキシ基を1個以上有していてもよいアゼチジル低級アルキル基、
(33)オキソ基を1個以上有していてもよいイソインドリニル低級アルキル基、
(34) 低級アルキル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を
1個以上有していてもよいアミノ低級アルカノイルオキシ低級アルキル基、
(35)低級アルキル基;モルホリニル低級アルキル基;低級アルキル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を1個以上有していてもよいピペリジル基;及び低級アルキル基を1個以上有していてもよいピペラジニル低級アルキル基から選ばれた基を1個以上有していてもよいカルバモイル低級アルキル基、
(36)ヒドロキシ保護基を1個以上有していてもよいホスホノ低級アルキル基、
(37)ヒドロキシ保護基を1個以上有していてもよいホスホノ低級アルカノイルオキシ低級アルキル基、
(38)ベンゼン環上に、ヒドロキシ基、保護されたヒドロキシ基及びヒドロキシ保護基を1個以上有していてもよいホスホノ基からなる群から選ばれた基を1個以上有していてもよいベンゾイルオキシ低級アルキル基、
(39)ヒドロキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基及びカルボキシル基からなる群から選ばれた基を1個以上有していてもよいテトラヒドロピラニル基または
(40)低級アルカノイル基上にハロゲン;ヒドロキシ基;アミノ基;低級アルコキシカルボニルアミノ基;低級アルコキシ低級アルキル基を1個以上有していてもよいピペラジニル基;イミダゾリル基及びモルホリニルピペリジル基からなる群から選ばれた基を1個以上有していてもよい低級アルカノイルアミノ低級アルキル基
を示す。
R2は、
(1)水素、
(2)低級アルキル基、
(3)低級アルカノイル基、
(4)ヒドロキシ低級アルキル基、
(5)カルボキシ基、
(6)低級アルコキシカルボニル基、
(7)低級アルキル基;ハロゲン置換低級アルキル基;ヒドロキシ低級アルキル基;低級アルキル基を1個以上有していてもよいピペラジニル低級アルキル基及びモルホリニル低級アルキル基からなる群から選ばれた基を1個以上有していてもよいカルバモイル基、
(8)低級アルキル基を1個以上有していてもよいカルバモイル低級アルキル基、
(9)モルホリニル低級アルキル基、
(10)低級アルキル基及び低級アルキル基を1個以上有していてもよいピリジル基からなる群から選ばれる基を1個以上有していてもよいピペラジニル低級アルキル基、
(11)ジアゼパニル低級アルキル基、
(12)低級アルキル基、ハロゲン置換低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基及びモルホリニル低級アルキル基からなる群から選ばれた基を1個以上有していてもよいアミノ低級アルキル基、
(13)低級アルコキシカルボニル低級アルキル基または
(14)カルボキシ低級アルキル基
を示す。
R3は、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピラゾリル基またはピリミジニル基を示す
。
ここで、上記R3で示される芳香環及び複素環上には、下記(1)〜(14)からなる群から選ばれた基が1個以上置換していてもよい:
(1)低級アルキル基、
(2)低級アルコキシ基、
(3)低級アルカノイル基、
(4)ハロゲン、
(5)ヒドロキシ基、
(6)ヒドロキシ低級アルキル基、
(7)ヒドロキシ低級アルコキシ基、
(8)保護されたヒドロキシ低級アルコキシ基、
(9)カルボキシ低級アルコキシ基、
(10)低級アルコキシカルボニル低級アルコキシ基、
(11)ピロリジルカルボニル基、
(12)低級アルキル基を1個以上有していてもよいカルバモイル低級アルコキシ基、
(13)モルホリニル低級アルキル基を1個以上有していてもよいカルバモイル基、
(14)モルホリニルピペリジルカルボニル基、
R4は、ハロゲン、低級アルキル基または低級アルコキシ基を示す。
R5は水素またはハロゲンを示す。
あるいはR4 とR5が結合して、
【化2】
または、低級アルキル及びオキソ基からなる群から選ばれた基を1個以上有していてもよい
【化3】
を構築してもよい。
R6は、水素または低級アルコキシ基を示す。
R7は、下記(1)〜(11)のいずれかの基を示す。
(1)水素、
(2)低級アルコキシ基、
(3)ヒドロキシ低級アルコキシ基、
(4)保護されたヒドロキシ低級アルコキシ基、
(5)低級アルコキシ低級アルコキシ基、
(6) 低級アルキル基及びモルホリニル低級アルキル基からなる群から選ばれた基を1
個以上有していてもよいカルバモイル低級アルコキシ基、
(7)低級アルキル基及びシクロC3−C8アルキル基からなる群から選ばれた基を1個以上有していてもよいアミノ基、
(8)シクロC3−C8アルキルオキシ基、
(9)カルボキシ低級アルコキシ基、
(10)低級アルコキシカルボニル低級アルコキシ基、
(11)ピロリジニル基;
あるいはR6 とR7が結合して、
【化4】
を構築してもよい。]
で表されるキノロン化合物またはその塩からなる医薬。
【請求項1】
一般式(1)
【化1】
[式中、
R1は、
(1)水素、
(2)低級アルキル基、
(3)ハロゲン置換低級アルキル基、
(4)低級アルケニル基、
(5)低級アルカノイル基、
(6)ハロゲン置換低級アルカノイル基、
(7)ヒドロキシ低級アルキル基、
(8)保護されたヒドロキシ低級アルキル基、
(9)ヒドロキシ低級アルカノイル基、
(10)保護されたヒドロキシ低級アルカノイル基、
(11)低級アルキルチオ低級アルキル基、
(12)低級アルキル基を1個以上有していてもよいアミノ低級アルキルチオ低級アルキル基、
(13)ヒドロキシ低級アルキルチオ低級アルキル基、
(14)カルボキシ低級アルキルチオ低級アルキル基、
(15)低級アルコキシカルボニル低級アルキルチオ低級アルキル基、
(16)低級アルキル基を1個以上有していてもよいアミノ低級アルキルチオカルボニル低級アルキル基、
(17)ヒドロキシ低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
(18)カルボキシ低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
(19)低級アルコキシカルボニル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
(20)低級アルカノイル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
(21)ピペラジン環上に低級アルキル基を1個以上有していてもよいピペラジニル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
(22)ピペラジン環上に低級アルキル基を1個以上有していてもよいピペラジニルカルボニル低級アルキルスルホニル低級アルキル基、
(23)低級アルカノイル低級アルキル基、
(24)カルボキシ低級アルキル基、
(25)低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、
(26)ピペラジン環上に低級アルキル基を1個以上有していてもよいピペラジニル低級アルコキシカルボニル低級アルキル基、
(27)モルホリニル低級アルキル基、
(28)オキサゼパニル低級アルキル基、
(29)低級アルキル基を1個以上有していてもよいアミノ低級アルキル基、
(30)ピペラジン環上に低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基及びピリジル基からなる群から選ばれた基を1個以上有していてもよいピペラジル低級アルキル基、
(31)モルホリニル基を1個以上有していてもよいピペリジル低級アルキル基、
(32)アゼチジン環上にヒドロキシ基を1個以上有していてもよいアゼチジル低級アルキル基、
(33)オキソ基を1個以上有していてもよいイソインドリニル低級アルキル基、
(34) 低級アルキル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を
1個以上有していてもよいアミノ低級アルカノイルオキシ低級アルキル基、
(35)低級アルキル基;モルホリニル低級アルキル基;低級アルキル基及び低級アルコキシカルボニル基からなる群から選ばれた基を1個以上有していてもよいピペリジル基;及び低級アルキル基を1個以上有していてもよいピペラジニル低級アルキル基から選ばれた基を1個以上有していてもよいカルバモイル低級アルキル基、
(36)ヒドロキシ保護基を1個以上有していてもよいホスホノ低級アルキル基、
(37)ヒドロキシ保護基を1個以上有していてもよいホスホノ低級アルカノイルオキシ低級アルキル基、
(38)ベンゼン環上に、ヒドロキシ基、保護されたヒドロキシ基及びヒドロキシ保護基を1個以上有していてもよいホスホノ基からなる群から選ばれた基を1個以上有していてもよいベンゾイルオキシ低級アルキル基、
(39)ヒドロキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基及びカルボキシル基からなる群から選ばれた基を1個以上有していてもよいテトラヒドロピラニル基または
(40)低級アルカノイル基上にハロゲン;ヒドロキシ基;アミノ基;低級アルコキシカルボニルアミノ基;低級アルコキシ低級アルキル基を1個以上有していてもよいピペラジニル基;イミダゾリル基及びモルホリニルピペリジル基からなる群から選ばれた基を1個以上有していてもよい低級アルカノイルアミノ低級アルキル基
を示す。
R2は、
(1)水素、
(2)低級アルキル基、
(3)低級アルカノイル基、
(4)ヒドロキシ低級アルキル基、
(5)カルボキシ基、
(6)低級アルコキシカルボニル基、
(7)低級アルキル基;ハロゲン置換低級アルキル基;ヒドロキシ低級アルキル基;低級アルキル基を1個以上有していてもよいピペラジニル低級アルキル基及びモルホリニル低級アルキル基からなる群から選ばれた基を1個以上有していてもよいカルバモイル基、
(8)低級アルキル基を1個以上有していてもよいカルバモイル低級アルキル基、
(9)モルホリニル低級アルキル基、
(10)低級アルキル基及び低級アルキル基を1個以上有していてもよいピリジル基からなる群から選ばれる基を1個以上有していてもよいピペラジニル低級アルキル基、
(11)ジアゼパニル低級アルキル基、
(12)低級アルキル基、ハロゲン置換低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基及びモルホリニル低級アルキル基からなる群から選ばれた基を1個以上有していてもよいアミノ低級アルキル基、
(13)低級アルコキシカルボニル低級アルキル基または
(14)カルボキシ低級アルキル基
を示す。
R3は、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピラゾリル基またはピリミジニル基を示す
。
ここで、上記R3で示される芳香環及び複素環上には、下記(1)〜(14)からなる群から選ばれた基が1個以上置換していてもよい:
(1)低級アルキル基、
(2)低級アルコキシ基、
(3)低級アルカノイル基、
(4)ハロゲン、
(5)ヒドロキシ基、
(6)ヒドロキシ低級アルキル基、
(7)ヒドロキシ低級アルコキシ基、
(8)保護されたヒドロキシ低級アルコキシ基、
(9)カルボキシ低級アルコキシ基、
(10)低級アルコキシカルボニル低級アルコキシ基、
(11)ピロリジルカルボニル基、
(12)低級アルキル基を1個以上有していてもよいカルバモイル低級アルコキシ基、
(13)モルホリニル低級アルキル基を1個以上有していてもよいカルバモイル基、
(14)モルホリニルピペリジルカルボニル基、
R4は、ハロゲン、低級アルキル基または低級アルコキシ基を示す。
R5は水素またはハロゲンを示す。
あるいはR4 とR5が結合して、
【化2】
または、低級アルキル及びオキソ基からなる群から選ばれた基を1個以上有していてもよい
【化3】
を構築してもよい。
R6は、水素または低級アルコキシ基を示す。
R7は、下記(1)〜(11)のいずれかの基を示す。
(1)水素、
(2)低級アルコキシ基、
(3)ヒドロキシ低級アルコキシ基、
(4)保護されたヒドロキシ低級アルコキシ基、
(5)低級アルコキシ低級アルコキシ基、
(6) 低級アルキル基及びモルホリニル低級アルキル基からなる群から選ばれた基を1
個以上有していてもよいカルバモイル低級アルコキシ基、
(7)低級アルキル基及びシクロC3−C8アルキル基からなる群から選ばれた基を1個以上有していてもよいアミノ基、
(8)シクロC3−C8アルキルオキシ基、
(9)カルボキシ低級アルコキシ基、
(10)低級アルコキシカルボニル低級アルコキシ基、
(11)ピロリジニル基;
あるいはR6 とR7が結合して、
【化4】
を構築してもよい。]
で表されるキノロン化合物またはその塩からなる医薬。
【公開番号】特開2012−12388(P2012−12388A)
【公開日】平成24年1月19日(2012.1.19)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−125191(P2011−125191)
【出願日】平成23年6月3日(2011.6.3)
【出願人】(000206956)大塚製薬株式会社 (230)
【Fターム(参考)】
【公開日】平成24年1月19日(2012.1.19)
【国際特許分類】
【出願日】平成23年6月3日(2011.6.3)
【出願人】(000206956)大塚製薬株式会社 (230)
【Fターム(参考)】
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