【課題】インテグラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式（I）：


（式中、Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄは一緒になって隣接する炭素原子と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Ｙはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり；Ｚは酸素原子、硫黄原子又はＮＨであり；Ｒ^Ａは下式：


（式中、Ｃ環は含窒素芳香族複素環）で示される基等）で示される化合物にインテグラーゼ阻害剤。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】

（式中、Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄは一緒になって隣接する炭素原子と共に５員又は６員のヘテロ原子を含んでいてもよい環を形成し、該環はベンゼン環との縮合環であってもよい；Ｙはヒドロキシ；Ｚは酸素原子；

Ｒ^Ａは式：
【化２】

（式中、Ｃ環は、結合手を有する原子に隣接する原子のうち、少なくとも一つの原子が非置換の窒素原子である５または６員の含窒素芳香族複素環である。破線は結合の存在又は非存在を表わす。）で示される基又は式：
【化３】

（式中、Ｘは酸素原子；Ｒ^Ｂはアリール、ヘテロアリールまたはアミノである。）で示される基であり；
Ｃ環およびＲ^Ｂは、式：−Ｚ^１−Ｚ^２−Ｚ^３−Ｒ^１（式中、Ｚ^１及びＺ^３はそれぞれ独立して単結合又は炭素数１〜６の直鎖状または分枝状のアルキレン；Ｚ^２は単結合、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＮＨＳＯ_２−、−Ｏ−、または−ＮＨＣＯ−；Ｒ^１は置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい５〜８員の芳香族複素環式基、置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル、又は置換されていてもよいヘテロサイクル（「置換されていてもよい」の各置換基は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、ハロゲンおよびアルコキシから選択される））で示される基で置換されており；

Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄが形成する環は、上記式：−Ｚ^１−Ｚ^２−Ｚ^３−Ｒ^１（式中、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３及びＲ^１は前記と同意義である）で示される基で置換されていてもよく；

さらに、Ｃ環、Ｒ^Ｂ、又はＲ^Ｃ及びＲ^Ｄが形成する環は、上記式：−Ｚ^１−Ｚ^２−Ｚ^３−Ｒ^１（式中、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３及びＲ^１は前記と同意義である）で示される基で置換されている以外の位置で、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、およびアルケニルからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい。）

で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。
【請求項２】
Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄが形成する環が、５員又は６員の酸素原子及び／又は窒素原子を含んでいてもよい環である式（Ｉ）で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する請求の範囲第１項記載のインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。
【請求項３】
Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄが形成する環が、５員又は６員の酸素原子及び／又は窒素原子を含んだ、ベンゼン環が縮合していてもよい複素環である式（Ｉ）で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する請求の範囲第２項記載のインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。
【請求項４】
Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄが形成する環が、５員の窒素原子を含んだ複素環である式（Ｉ）で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する請求の範囲第３項記載のインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。
【請求項５】
Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄが形成する環が、６員の酸素原子を含んだ、ベンゼン環が縮合した複素環である式（Ｉ）で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する請求の範囲第３項記載のインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。
【請求項６】
Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄが形成する環が、６員の窒素原子を含んだ、ベンゼン環が縮合した複素環である式（Ｉ）で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する請求の範囲第３項記載のインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。
【請求項７】
Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄが形成する環が、６員の酸素原子を含んだ複素環である式（Ｉ）で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する請求の範囲第３項記載のインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。
【請求項８】
Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄが形成する環が、６員の窒素原子を含んだ複素環である式（Ｉ）で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する請求の範囲第３項記載のインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄが形成する環が、６員の炭素環である式（Ｉ）で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する請求の範囲第１項記載のインテグラーゼ阻害剤として使用する医薬組成物。

【公開番号】特開２０１２−２３６８５２（Ｐ２０１２−２３６８５２Ａ）
【公開日】平成２４年１２月６日（２０１２．１２．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−１７６７６８（Ｐ２０１２−１７６７６８）
【出願日】平成２４年８月９日（２０１２．８．９）
【分割の表示】特願２００９−５７６３５（Ｐ２００９−５７６３５）の分割
【原出願日】平成１４年８月８日（２００２．８．８）
【出願人】（０００００１９２６）塩野義製薬株式会社 (229)
【Ｆターム（参考）】