抗糖尿病化合物として有用な置換スピロ環式アミン
構造式Ｉの置換スピロ環式アミンは、ソマトスタチンサブタイプ受容体５（ＳＳＴＲ５）の選択的アンタゴニストであり、かつ２型糖尿病、インスリン抵抗性、脂質障害、肥満、アテローム性動脈硬化症、メタボリックシンドローム、抑うつ及び不安などの、ＳＳＴＲ５の拮抗作用に応答性の障害の、治療、管理又は予防に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ：
【化１】
［式中、
Ｒ１は：
（１）水素、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｓＯＲｅ、
（４）−（ＣＨ２）ｓＮＲｃＲｄ、
（５）−（ＣＨ２）ｓＯＣ１−１０アルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｈ、
（７）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒｅ、
（８）−（ＣＨ２）ｒＣＯＮＲｃＲｄ、
（９）−（ＣＨ２）ｒＣＯＲｅ、
（１０）−Ｓ（Ｏ）ｑＣ１−１０アルキル、
（１１）−Ｓ（Ｏ）ｑ（ＣＨ２）ｐアリール、
（１２）−Ｓ（Ｏ）ｑ（ＣＨ２）ｐシクロアルキル、
（１３）−Ｓ（Ｏ）ｑ（ＣＨ２）ｐシクロヘテロアルキル、
（１４）−Ｓ（Ｏ）ｑ（ＣＨ２）ｐヘテロアリール、
（１５）−（ＣＨ２）ｐＣ３−１０シクロアルキル、
（１６）−（ＣＨ２）ｐＣ２−１０シクロヘテロアルキル、
（１７）−（ＣＨ２）ｐアリール、及び
（１８）−（ＣＨ２）ｐヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、ＣＨ２、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、未置換であるか又は独立してＲａから選択される１、２又は３個の置換基で置換され；
Ｒ２は：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、及び
（３）−ＯＣ１−６アルキル、
からなる群より選択され；
Ｒ３は：
（１）水素、及び
（２）Ｃ１−６アルキル、
からなる群より選択され；
Ｒ４は：
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１−６アルキル、
からなる群より選択され；
Ｒ５は：
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１−６アルキル、
からなる群より選択され、
或いは、Ｒ４及びＲ５は、それらが結合する原子と一緒になって、３ないし７個の炭素原子を有するシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−１０アルキル、
（４）−ＯＣ１−１０アルキル、
（５）アリール、及び
（６）ヘテロアリール、
からなる群より選択され；
Ｒ７は：
（１）水素、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｃ３−１０シクロアルキル、
（４）−ＯＨ、
（５）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、
（６）−Ｏ−Ｃ３−１０シクロアルキル、
（７）−Ｏ−Ｃ２−１０シクロヘテロアルキル、
（８）−Ｏ−アリール、
（９）−Ｏ−ヘテロアリール、
（１０）−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｔＲｅ、
（１１）ハロゲン、
（１２）−ＮＲｃＲｄ、
（１３）−ＣＮ、
（１４）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１５）−ＯＣＦ３、
（１６）−ＯＣＨＦ２、
（１７）Ｃ２−１０シクロヘテロアルキル、
（１８）アリール、及び
（１９）ヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、未置換であるか又は１、２又は３個のハロゲンで置換され；
Ｒ８は、
（１）−ＯＣ１−６アルキル、
（２）−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｕＲｅ、
（３）ハロゲン
（４）−Ｓ（Ｏ）ｕＲｅ、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｕＮＲｃＲｄ、
（６）−ＮＲｃＲｄ、
（７）−ＣＮ、
（８）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（９）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１０）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｅ、
（１１）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１２）−ＯＣＦ３、
（１３）−ＯＣＨＦ２、
（１４）Ｃ３−１０シクロヘテロアルキル、
（１５）Ｃ１−１０アルキル、
（１６）Ｃ３−６シクロアルキル、
（１７）アリール、及び
（１８）ヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、未置換であるか又は独立してＲｂから選択される１、２又は３個の置換基で置換され；
各Ｒ９は：
（１）水素、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｃ３−１０シクロアルキル、
（４）−ＯＨ、
（５）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、
（６）−Ｏ−Ｃ３−１０シクロアルキル、
（７）−Ｏ−Ｃ２−１０シクロヘテロアルキル、
（８）−Ｏ−アリール、
（９）−Ｏ−ヘテロアリール、
（１０）−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｔＲｅ、
（１１）ハロゲン、
（１２）−ＮＲｃＲｄ、
（１３）−ＣＮ、
（１４）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１５）−ＯＣＦ３、
（１６）−ＯＣＨＦ２、
（１７）Ｃ２−１０シクロヘテロアルキル、
（１８）アリール、及び
（１９）ヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、未置換であるか又は１、２又は３個のハロゲンで置換され；
Ｒ１０は：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−１０アルキル、及び
（４）−ＯＣ１−１０アルキル、
からなる群より選択され；
各Ｒａは、独立して：
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）−ＣＦ３、
（３）−ＯＨ、
（４）−ＯＣ１−６アルキル、
（５）−ＯＣＦ３、
（６）−ＯＣＨＦ２、
（７）−ＯＣＨ２Ｆ、
（８）ハロゲン、
（９）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｅ、
（１０）−Ｓ（Ｏ）ｖＮＲｃＲｄ、
（１１）−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｖＲｅ、
（１２）−ＮＯ２、
（１３）−ＮＲｃＲｄ、
（１４）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（１５）−ＣＯ２Ｈ、
（１６）−ＣＯ２Ｒｅ、
（１７）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１８）−ＣＮ、
（１９）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（２０）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（２１）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｅ、
（２２）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（２３）Ｃ３−１０シクロアルキル、
（２４）Ｃ２−１０シクロヘテロアルキル、
（２５）アリール、及び
（２６）ヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、未置換であるか又はオキソ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）及びＮＨ（Ｃ１−６アルキル）２から選択される１又は２個の置換基で置換され；
各Ｒｂは、独立して：
（１）−ＣＮ、
（２）ハロゲン、
（３）−ＣＦ３、
（４）−ＯＣＦ３、
（５）−Ｃ１−６アルキル、
（６）−ＯＣ１−６アルキル、
（７）アリール、及び
（８）ヘテロアリール、
からなる群より選択され；
各Ｒｃは、独立して：
（１）水素、及び
（２）Ｃ１−６アルキル、
からなる群より選択され；
各Ｒｄは、独立して：
（１）水素、及び
（２）Ｃ１−６アルキル、
からなる群より選択され；
各Ｒｅは、独立して、
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）Ｃ３−１０シクロアルキル、
（３）Ｃ２−１０シクロヘテロアルキル、
（４）アリール、及び
（５）ヘテロアリール、
からなる群より選択され；
ｍは、０、１、２、３又は４であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｐは、０、１、２、３、４又は５であり；
ｑ、ｔ、ｕ及びｖは、１又は２であり；
ｒは、１、２、３、４又は５であり；そして
ｓは、２、３又は４である］の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ１０が、それぞれ水素である、請求項１に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ７及びＲ９が、独立して：
（１）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、及び
（２）−Ｏ−Ｃ３−１０シクロアルキル、
からなる群より選択される、請求項２に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ７及びＲ９が、独立して：
（１）−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、及び
（２）−Ｏ−シクロプロピル、
からなる群より選択される、請求項２に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ８が：
（１）ハロゲン、
（２）アリール、及び
（３）ヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、アリール及びヘテロアリールは、未置換であるか又は独立してＲｂから選択される１、２又は３個の置換基で置換される、請求項２に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｒ８が：
（１）フェニル、及び
（２）ピリジン、
からなる群より選択され、
ここで、フェニル及びピリジンは、未置換であるか又は独立してＲｂから選択される１又は２個の置換基で置換される、請求項２に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｒ１が：
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｓＯＨ、
（３）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｈ、
（４）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｃ１−１０アルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｒＣＯＮＲｃＲｄ、
（６）−Ｓ（Ｏ）ｑ（ＣＨ２）ｐアリール、
（７）−（ＣＨ２）ｐアリール、及び
（８）−（ＣＨ２）ｐヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、ＣＨ２、アルキル、アリール及びヘテロアリールは、未置換であるか又は独立してＲａから選択される１、２又は３個の置換基で置換される、請求項２に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｒ１が：
（１）水素、
（２）フェニル、及び
（３）ピリジン、
からなる群より選択され、
ここで、フェニル及びピリジンは、未置換であるか又は独立してＲａから選択される１個の置換基で置換される、請求項２に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
Ｒ１が：
（１）フェニル、及び
（２）ピリジン、
からなる群より選択され、ここで、フェニル及びピリジンは、独立してＲａから選択される１個の置換基で置換される、請求項２に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
各Ｒａが、独立して：
（１）−ＯＨ、
（２）−ＣＮ、
（３）−ＯＣ１−６アルキル、
（４）ハロゲン
（５）−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、
（６）−ＣＯ２Ｈ、
（７）−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、
（８）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、及び
（９）ヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、アルキル及びヘテロアリールは、未置換であるか又はオキソ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）及びＮＨ（Ｃ１−６アルキル）２から選択される１又は２個の置換基で置換される、請求項２に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
各Ｒａが、独立して：
（１）−ＣＯ２Ｈ、
（２）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、及び
（３）ヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、ヘテロアリールは、未置換であるか又はオキソから選択される１又は２個の置換基で置換される、請求項２に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
Ｒ１が：
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｓＯＨ、
（３）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｈ、
（４）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｃ１−１０アルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｒＣＯＮＲｃＲｄ、
（６）−Ｓ（Ｏ）ｑ（ＣＨ２）ｐアリール、
（７）−（ＣＨ２）ｐアリール、及び
（８）−（ＣＨ２）ｐヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、ＣＨ２、アルキル、アリール及びヘテロアリールは、未置換であるか又は独立してＲａから選択される１、２又は３個の置換基で置換され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ１０が、それぞれ水素であり；
Ｒ７及びＲ９が、独立して：
（１）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、及び
（２）−Ｏ−Ｃ３−１０シクロアルキル、
からなる群より選択され；
Ｒ８が：
（１）ハロゲン、
（２）アリール、及び
（３）ヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、アリール及びヘテロアリールは、未置換であるか又は独立してＲｂから選択される１、２又は３個の置換基で置換され；
各Ｒａが、独立して：
（１）−ＯＨ、
（２）−ＣＮ、
（３）−ＯＣ１−６アルキル、
（４）ハロゲン、
（５）−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、
（６）−ＣＯ２Ｈ、
（７）−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、
（８）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、及び
（９）ヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、アルキル及びヘテロアリールは、未置換であるか又はオキソ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）及びＮＨ（Ｃ１−６アルキル）２から選択される１又は２個の置換基で置換され；そして
各Ｒｂが、独立して：
（１）−ＣＮ、
（２）ハロゲン、
（３）−ＣＦ３、
（４）−ＯＣＦ３、
（５）−Ｃ１−６アルキル、
（６）−ＯＣ１−６アルキル、及び
（７）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
Ｒ１が：
（１）水素、
（２）フェニル、及び
（３）ピリジン、
からなる群より選択され、
ここで、フェニル及びピリジンは、未置換であるか又は独立してＲａから選択される１個の置換基で置換され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ１０が、それぞれ水素であり；
Ｒ７及びＲ９が、独立して：
（１）−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、及び
（２）−Ｏ−シクロプロピル、
からなる群より選択され；
Ｒ８が：
（１）フェニル、及び
（２）ピリジン、
からなる群より選択され、
ここで、フェニル及びピリジンは、未置換であるか又は独立してＲｂから選択される１又は２個の置換基で置換され；
各Ｒａが、独立して：
（１）−ＣＯ２Ｈ、
（２）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（３）テトラゾール、及び
（４）オキソ−ジヒドロ−オキサジアゾール、
からなる群より選択され；
各Ｒｂが、独立して、ハロゲンからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
【化２】
からなる群より選択される、請求項２に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
【化３】
である、請求項１４に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
【化４】
である、請求項１４に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
【化５】
である、請求項１４に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１８】
【化６】
である、請求項１４に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１９】
請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩を、薬学的に許容される担体と組合せて含む医薬組成物。
【請求項２０】
ソマトスタチンサブタイプ受容体５の拮抗作用に応答性の障害、症状又は疾患を、その必要のある患者において治療するための、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項２１】
前記障害、症状又は疾患が：２型糖尿病、インスリン抵抗性、脂質障害、肥満、メタボリックシンドローム、うつ及び不安からなる群より選択される、請求項１５の化合物の使用。
【請求項２２】
２型糖尿病、インスリン抵抗性、脂質障害、肥満、メタボリックシンドローム、うつ及び不安を、その必要のある患者において治療するための医薬の製造のための、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項１】
構造式Ｉ：
【化１】
［式中、
Ｒ１は：
（１）水素、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｓＯＲｅ、
（４）−（ＣＨ２）ｓＮＲｃＲｄ、
（５）−（ＣＨ２）ｓＯＣ１−１０アルキル、
（６）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｈ、
（７）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒｅ、
（８）−（ＣＨ２）ｒＣＯＮＲｃＲｄ、
（９）−（ＣＨ２）ｒＣＯＲｅ、
（１０）−Ｓ（Ｏ）ｑＣ１−１０アルキル、
（１１）−Ｓ（Ｏ）ｑ（ＣＨ２）ｐアリール、
（１２）−Ｓ（Ｏ）ｑ（ＣＨ２）ｐシクロアルキル、
（１３）−Ｓ（Ｏ）ｑ（ＣＨ２）ｐシクロヘテロアルキル、
（１４）−Ｓ（Ｏ）ｑ（ＣＨ２）ｐヘテロアリール、
（１５）−（ＣＨ２）ｐＣ３−１０シクロアルキル、
（１６）−（ＣＨ２）ｐＣ２−１０シクロヘテロアルキル、
（１７）−（ＣＨ２）ｐアリール、及び
（１８）−（ＣＨ２）ｐヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、ＣＨ２、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、未置換であるか又は独立してＲａから選択される１、２又は３個の置換基で置換され；
Ｒ２は：
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、及び
（３）−ＯＣ１−６アルキル、
からなる群より選択され；
Ｒ３は：
（１）水素、及び
（２）Ｃ１−６アルキル、
からなる群より選択され；
Ｒ４は：
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１−６アルキル、
からなる群より選択され；
Ｒ５は：
（１）水素、及び
（２）−Ｃ１−６アルキル、
からなる群より選択され、
或いは、Ｒ４及びＲ５は、それらが結合する原子と一緒になって、３ないし７個の炭素原子を有するシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６は：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−１０アルキル、
（４）−ＯＣ１−１０アルキル、
（５）アリール、及び
（６）ヘテロアリール、
からなる群より選択され；
Ｒ７は：
（１）水素、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｃ３−１０シクロアルキル、
（４）−ＯＨ、
（５）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、
（６）−Ｏ−Ｃ３−１０シクロアルキル、
（７）−Ｏ−Ｃ２−１０シクロヘテロアルキル、
（８）−Ｏ−アリール、
（９）−Ｏ−ヘテロアリール、
（１０）−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｔＲｅ、
（１１）ハロゲン、
（１２）−ＮＲｃＲｄ、
（１３）−ＣＮ、
（１４）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１５）−ＯＣＦ３、
（１６）−ＯＣＨＦ２、
（１７）Ｃ２−１０シクロヘテロアルキル、
（１８）アリール、及び
（１９）ヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、未置換であるか又は１、２又は３個のハロゲンで置換され；
Ｒ８は、
（１）−ＯＣ１−６アルキル、
（２）−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｕＲｅ、
（３）ハロゲン
（４）−Ｓ（Ｏ）ｕＲｅ、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｕＮＲｃＲｄ、
（６）−ＮＲｃＲｄ、
（７）−ＣＮ、
（８）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（９）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１０）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｅ、
（１１）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１２）−ＯＣＦ３、
（１３）−ＯＣＨＦ２、
（１４）Ｃ３−１０シクロヘテロアルキル、
（１５）Ｃ１−１０アルキル、
（１６）Ｃ３−６シクロアルキル、
（１７）アリール、及び
（１８）ヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、未置換であるか又は独立してＲｂから選択される１、２又は３個の置換基で置換され；
各Ｒ９は：
（１）水素、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｃ３−１０シクロアルキル、
（４）−ＯＨ、
（５）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、
（６）−Ｏ−Ｃ３−１０シクロアルキル、
（７）−Ｏ−Ｃ２−１０シクロヘテロアルキル、
（８）−Ｏ−アリール、
（９）−Ｏ−ヘテロアリール、
（１０）−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｔＲｅ、
（１１）ハロゲン、
（１２）−ＮＲｃＲｄ、
（１３）−ＣＮ、
（１４）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１５）−ＯＣＦ３、
（１６）−ＯＣＨＦ２、
（１７）Ｃ２−１０シクロヘテロアルキル、
（１８）アリール、及び
（１９）ヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、未置換であるか又は１、２又は３個のハロゲンで置換され；
Ｒ１０は：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−１０アルキル、及び
（４）−ＯＣ１−１０アルキル、
からなる群より選択され；
各Ｒａは、独立して：
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）−ＣＦ３、
（３）−ＯＨ、
（４）−ＯＣ１−６アルキル、
（５）−ＯＣＦ３、
（６）−ＯＣＨＦ２、
（７）−ＯＣＨ２Ｆ、
（８）ハロゲン、
（９）−Ｓ（Ｏ）ｖＲｅ、
（１０）−Ｓ（Ｏ）ｖＮＲｃＲｄ、
（１１）−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｖＲｅ、
（１２）−ＮＯ２、
（１３）−ＮＲｃＲｄ、
（１４）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（１５）−ＣＯ２Ｈ、
（１６）−ＣＯ２Ｒｅ、
（１７）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１８）−ＣＮ、
（１９）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（２０）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（２１）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｅ、
（２２）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（２３）Ｃ３−１０シクロアルキル、
（２４）Ｃ２−１０シクロヘテロアルキル、
（２５）アリール、及び
（２６）ヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、未置換であるか又はオキソ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）及びＮＨ（Ｃ１−６アルキル）２から選択される１又は２個の置換基で置換され；
各Ｒｂは、独立して：
（１）−ＣＮ、
（２）ハロゲン、
（３）−ＣＦ３、
（４）−ＯＣＦ３、
（５）−Ｃ１−６アルキル、
（６）−ＯＣ１−６アルキル、
（７）アリール、及び
（８）ヘテロアリール、
からなる群より選択され；
各Ｒｃは、独立して：
（１）水素、及び
（２）Ｃ１−６アルキル、
からなる群より選択され；
各Ｒｄは、独立して：
（１）水素、及び
（２）Ｃ１−６アルキル、
からなる群より選択され；
各Ｒｅは、独立して、
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）Ｃ３−１０シクロアルキル、
（３）Ｃ２−１０シクロヘテロアルキル、
（４）アリール、及び
（５）ヘテロアリール、
からなる群より選択され；
ｍは、０、１、２、３又は４であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｐは、０、１、２、３、４又は５であり；
ｑ、ｔ、ｕ及びｖは、１又は２であり；
ｒは、１、２、３、４又は５であり；そして
ｓは、２、３又は４である］の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ１０が、それぞれ水素である、請求項１に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ７及びＲ９が、独立して：
（１）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、及び
（２）−Ｏ−Ｃ３−１０シクロアルキル、
からなる群より選択される、請求項２に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ７及びＲ９が、独立して：
（１）−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、及び
（２）−Ｏ−シクロプロピル、
からなる群より選択される、請求項２に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ８が：
（１）ハロゲン、
（２）アリール、及び
（３）ヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、アリール及びヘテロアリールは、未置換であるか又は独立してＲｂから選択される１、２又は３個の置換基で置換される、請求項２に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｒ８が：
（１）フェニル、及び
（２）ピリジン、
からなる群より選択され、
ここで、フェニル及びピリジンは、未置換であるか又は独立してＲｂから選択される１又は２個の置換基で置換される、請求項２に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｒ１が：
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｓＯＨ、
（３）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｈ、
（４）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｃ１−１０アルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｒＣＯＮＲｃＲｄ、
（６）−Ｓ（Ｏ）ｑ（ＣＨ２）ｐアリール、
（７）−（ＣＨ２）ｐアリール、及び
（８）−（ＣＨ２）ｐヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、ＣＨ２、アルキル、アリール及びヘテロアリールは、未置換であるか又は独立してＲａから選択される１、２又は３個の置換基で置換される、請求項２に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｒ１が：
（１）水素、
（２）フェニル、及び
（３）ピリジン、
からなる群より選択され、
ここで、フェニル及びピリジンは、未置換であるか又は独立してＲａから選択される１個の置換基で置換される、請求項２に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
Ｒ１が：
（１）フェニル、及び
（２）ピリジン、
からなる群より選択され、ここで、フェニル及びピリジンは、独立してＲａから選択される１個の置換基で置換される、請求項２に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
各Ｒａが、独立して：
（１）−ＯＨ、
（２）−ＣＮ、
（３）−ＯＣ１−６アルキル、
（４）ハロゲン
（５）−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、
（６）−ＣＯ２Ｈ、
（７）−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、
（８）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、及び
（９）ヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、アルキル及びヘテロアリールは、未置換であるか又はオキソ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）及びＮＨ（Ｃ１−６アルキル）２から選択される１又は２個の置換基で置換される、請求項２に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
各Ｒａが、独立して：
（１）−ＣＯ２Ｈ、
（２）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、及び
（３）ヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、ヘテロアリールは、未置換であるか又はオキソから選択される１又は２個の置換基で置換される、請求項２に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
Ｒ１が：
（１）水素、
（２）−（ＣＨ２）ｓＯＨ、
（３）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｈ、
（４）−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｃ１−１０アルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｒＣＯＮＲｃＲｄ、
（６）−Ｓ（Ｏ）ｑ（ＣＨ２）ｐアリール、
（７）−（ＣＨ２）ｐアリール、及び
（８）−（ＣＨ２）ｐヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、ＣＨ２、アルキル、アリール及びヘテロアリールは、未置換であるか又は独立してＲａから選択される１、２又は３個の置換基で置換され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ１０が、それぞれ水素であり；
Ｒ７及びＲ９が、独立して：
（１）−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、及び
（２）−Ｏ−Ｃ３−１０シクロアルキル、
からなる群より選択され；
Ｒ８が：
（１）ハロゲン、
（２）アリール、及び
（３）ヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、アリール及びヘテロアリールは、未置換であるか又は独立してＲｂから選択される１、２又は３個の置換基で置換され；
各Ｒａが、独立して：
（１）−ＯＨ、
（２）−ＣＮ、
（３）−ＯＣ１−６アルキル、
（４）ハロゲン、
（５）−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキル、
（６）−ＣＯ２Ｈ、
（７）−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、
（８）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、及び
（９）ヘテロアリール、
からなる群より選択され、
ここで、アルキル及びヘテロアリールは、未置換であるか又はオキソ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）及びＮＨ（Ｃ１−６アルキル）２から選択される１又は２個の置換基で置換され；そして
各Ｒｂが、独立して：
（１）−ＣＮ、
（２）ハロゲン、
（３）−ＣＦ３、
（４）−ＯＣＦ３、
（５）−Ｃ１−６アルキル、
（６）−ＯＣ１−６アルキル、及び
（７）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
Ｒ１が：
（１）水素、
（２）フェニル、及び
（３）ピリジン、
からなる群より選択され、
ここで、フェニル及びピリジンは、未置換であるか又は独立してＲａから選択される１個の置換基で置換され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ１０が、それぞれ水素であり；
Ｒ７及びＲ９が、独立して：
（１）−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、及び
（２）−Ｏ−シクロプロピル、
からなる群より選択され；
Ｒ８が：
（１）フェニル、及び
（２）ピリジン、
からなる群より選択され、
ここで、フェニル及びピリジンは、未置換であるか又は独立してＲｂから選択される１又は２個の置換基で置換され；
各Ｒａが、独立して：
（１）−ＣＯ２Ｈ、
（２）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（３）テトラゾール、及び
（４）オキソ−ジヒドロ−オキサジアゾール、
からなる群より選択され；
各Ｒｂが、独立して、ハロゲンからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
【化２】
からなる群より選択される、請求項２に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
【化３】
である、請求項１４に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
【化４】
である、請求項１４に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
【化５】
である、請求項１４に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１８】
【化６】
である、請求項１４に記載の化合物；又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１９】
請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩を、薬学的に許容される担体と組合せて含む医薬組成物。
【請求項２０】
ソマトスタチンサブタイプ受容体５の拮抗作用に応答性の障害、症状又は疾患を、その必要のある患者において治療するための、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項２１】
前記障害、症状又は疾患が：２型糖尿病、インスリン抵抗性、脂質障害、肥満、メタボリックシンドローム、うつ及び不安からなる群より選択される、請求項１５の化合物の使用。
【請求項２２】
２型糖尿病、インスリン抵抗性、脂質障害、肥満、メタボリックシンドローム、うつ及び不安を、その必要のある患者において治療するための医薬の製造のための、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の使用。
【公表番号】特表２０１２−５２６１３６（Ｐ２０１２−５２６１３６Ａ）
【公表日】平成２４年１０月２５日（２０１２．１０．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５０９９５９（Ｐ２０１２−５０９９５９）
【出願日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３３８０８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１２９７２９
【国際公開日】平成２２年１１月１１日（２０１０．１１．１１）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１０月２５日（２０１２．１０．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３３８０８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１２９７２９
【国際公開日】平成２２年１１月１１日（２０１０．１１．１１）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【Ｆターム（参考）】
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