説明

抗血管新生化合物

【課題】新規な抗血管新生化合物の提供。
【解決手段】異常血管新生に関連する疾患を治療するための、抗体の結合部位に結合しているAAターゲッティング剤−リンカーコンジュゲート体を含むAAターゲッティング化合物。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
次の式を有する化合物。
【化1】

式中、

は他の構成部分への連結部分を示し、Zは、式
【化2】


【化3】


【化4】


【化5】

および
【化6】

からなる群から選択され、ここで、抗体はアルドラーゼ抗体であり、qは0、1、2又は3であり、vは1、2、3、4又は5であり、wは1、2、3、4又は5であり、Rは水素、置換若しくは非置換C1〜10アルキル、置換若しくは非置換C3〜7シクロアルキル−C1〜6アルキル、又は置換若しくは非置換アリール−C1〜6アルキルであり、およびAntibody-NH-は抗体結合部位中の側鎖との共有結合である。
【請求項2】
Zが
【化7】

であり、Rが水素であり、wが1であり、vが1であり、[化1]中の

がOHである、次の式を有する、請求項1に記載の化合物。
【化8】

【請求項3】
下記の経路を含む請求項2に記載の化合物を合成する方法。
【化9】

【請求項4】
次の式を有する化合物。
【化10】

【請求項5】
次の式を有する化合物。
【化11】


【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【図6】
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【図7A】
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【図7B】
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【図8】
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【図9】
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【図10】
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【図11】
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【図12】
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【図13】
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【図14】
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【図15】
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【図16】
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【図17】
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【図18】
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【図19】
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【図20】
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【図21】
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【図22】
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【図23】
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【図24】
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【図25】
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【図26】
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【図27】
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【図28】
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【公開番号】特開2013−56895(P2013−56895A)
【公開日】平成25年3月28日(2013.3.28)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−228959(P2012−228959)
【出願日】平成24年10月16日(2012.10.16)
【分割の表示】特願2007−558320(P2007−558320)の分割
【原出願日】平成18年3月3日(2006.3.3)
【出願人】(509129244)コヴェックス・テクノロジーズ・アイルランド・リミテッド (7)
【Fターム(参考)】