新規アミド誘導体を有効成分として含有する医薬組成物
【課題】恒常型のＭＭＰ−２の産生よりも誘導型のＭＭＰｓ、特にＭＭＰ−９の産生を抑制する新規な低分子化合物を有効成分として含有し、自己免疫疾患、炎症性腸疾患又は変形性関節症の予防薬／治療薬として有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）
（式中の各記号は明細書中で定義した通りである。）で示されるアミド誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【解決手段】下記式（Ｉ）
（式中の各記号は明細書中で定義した通りである。）で示されるアミド誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）
【化１】
［式中、Ａは窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜３個含む５員ヘテロアリーレン又は以下の式で示されるフェニレン若しくは６員ヘテロアリーレンを示し、
【化２】
（（式中、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６及びＺ７は炭素原子又は窒素原子を示す。）
これらのフェニレン及びヘテロアリーレンはハロゲン原子；水酸基；ニトロ；シアノ；メルカプト；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；炭素数２〜６のアルケニル；炭素数２〜６のアルキニル；ハロゲン原子、水酸基又はアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルコキシ；炭素数２〜７のアシルオキシ；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルチオ；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルフィニル；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニル；炭素数３〜６のシクロアルキルチオ；炭素数３〜６のシクロアルキルスルフィニル；炭素数３〜６のシクロアルキルスルホニル；炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数２〜７のアシルアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキル（ここで、炭素数１〜６のアルキルはハロゲン原子、水酸基、シアノ、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール又は以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリールで置換されていてもよい。）、炭素数３〜６のシクロアルキル（ここで、炭素数３〜６のシクロアルキルは以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい。）、炭素数２〜７のアルコキシカルボニル、以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール、以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択さ
れる原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール又は窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基（ここで、非芳香族ヘテロ環基は以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい。）でモノ又はジ置換されていてもよいアミノカルボニル；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニルアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキルスルホニルアミノ；ハロゲン原子、水酸基、オキソ、ジオキソ、炭素数１〜６のアルキル（この炭素数１〜６のアルキルは、炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよく、アルキル部の炭素数が１〜６のアリールアルキル、炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよく、アルキル部の炭素数１〜６であるアリールアルキルオキシ、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい、アルキル部の炭素数が１〜６であるヘテロアリールアルキル又は窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい、アルキル部の炭素数が１〜６であるヘテロアリールアルキルオキシで置換されていてもよい。）、炭素数１〜６のアルコキシ（この炭素数１〜６のアルコキシは、炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい）又は炭素数２〜７のアシルで置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい、窒素原子を少なくとも１つ含有し、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を０〜３個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基で置換されたカルボニル（ここで、カルボニルは非芳香族ヘテロ環基上の窒素原子に結合している。）；及びＲ’−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−（ここで、Ｒ’はハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；ハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル；ハロゲン原子で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール；又は以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０のヘテロアリールを示す。）から選択される１個又は同一の若しくは異なった２〜３個の置換基で置換されていてもよく、右の結合手がカルボニルに、左の結合手が置換基Ｗに結合している。）
Ｒ１は、水酸基；シアノ；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；炭素数２〜６のアルケニル；炭素数２〜６のアルキニル；ハロゲン原子、水酸基又はアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルコキシ；炭素数２〜７のアルコキシカルボニル；カルボキシ；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルチオ；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルフィニル；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニル；炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数２〜７のアシルアミノ；アミノ部が
炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニルアミノ；又はアミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキルスルホニルアミノを示し、
Ｒ２は、ハロゲン原子；水酸基；ニトロ；シアノ；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；炭素数２〜６のアルケニル；炭素数２〜６のアルキニル；ハロゲン原子、水酸基又はアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルチオ；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルフィニル；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニル；炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数２〜７のアシルアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニルアミノ；又はアミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキルスルホニルアミノを示し、
Ｒ３は、水素原子；ハロゲン原子；水酸基；ニトロ；シアノ；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；炭素数２〜６のアルケニル；炭素数２〜６のアルキニル；ハロゲン原子、水酸基又はアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルコキシ；炭素数２〜７のアルコキシカルボニル；又はカルボキシを示し、
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃはそれぞれ同一又は異なって、水素原子、炭素数１〜６のアルキル、オキソ又は炭素数１〜６のアルコキシを示し、
Ｗは結合、炭素数１〜６のアルキレン又は炭素数３〜６のシクロアルキリデンを示し、
Ｘは炭素原子（Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃのいずれかがこの炭素原子に結合していても良いが、この炭素原子がオキソで置換されることはない）又は窒素原子（Ｙが結合の場合、窒素原子は酸化されてＮ−オキシドであっても良い）を示し、
Ｙは結合、カルボニル、炭素数１〜６のアルキレン、酸素原子又は−ＮＨ−を示し、
ｍは１又は２を示し、
Ｚ１、Ｚ２及びＺ３はそれぞれ同一又は異なって、炭素原子又は窒素原子を示すが、Ｚ１、Ｚ２及びＺ３の全てが窒素原子を示すことはなく、
Ｒａ及びＲｂはそれぞれ同一又は異なって、水素原子；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；ハロゲン原子、水酸基又はアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール；炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよく、アルキル部の炭素数が１〜６のアリールアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール；窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい、アルキル部の炭素数が１〜６であるヘテロアリールアルキル；ホルミル；炭素数２〜７のアシル；炭素数１〜６のアルキル部が炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されたアルキルカルボニ
ル；炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されたアリールカルボニル；窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよいヘテロアリールカルボニル；炭素数２〜７のアルコキシカルボニル；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニル；炭素数３〜６のシクロアルキルスルホニル；アミノ部が炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノカルボニル；アリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数７〜１１のアリールアミノカルボニル；窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよいヘテロアリールアミノカルボニル；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノスルホニル；又は窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基で置換されたカルボニルを示すか、
Ｒａ及びＲｂが隣接する窒素原子と一緒になって、以下に示す置換基Ｂ又はオキソで置換されてもよい、窒素原子を１〜２個、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を０〜１個含有し、環の構成原子数が５であるヘテロアリール；以下に示す置換基Ｂ又はオキソで置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、窒素原子を必ず１個以上含有する、環の構成原子数が６〜１０であるヘテロアリール；以下に示す置換基Ｂで置換されてもよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、窒素原子を必ず１個以上含有する、環の構成原子数が３〜７である飽和非芳香族ヘテロ環基を示すか、
以下に示す含窒素環基
【化３】
（式中、Ｚ８は炭素原子又は窒素原子、Ｚ９は窒素原子又は酸素原子、Ｚ１０は炭素原子、窒素原子又は酸素原子、ｎは０、１、２又は３、ｐは１又は２、ｑは１又は２を示す。）
を示し、
Ａが５員ヘテロアリーレン若しくはＺ４、Ｚ５、Ｚ６及びＺ７のいずれか２個以上が窒素原子を示すか、Ｚ２が窒素原子、且つＺ１及びＺ３のいずれかが炭素原子でもう一方が窒素原子を示すか、又はＷが炭素数１〜６のアルキレン若しくは炭素数３〜６のシクロアルキリデンを示す場合には、以下に示す含窒素環基
【化４】
でもよく、
上記含窒素環基はハロゲン原子；水酸基；オキソ；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよく、アルキル部の炭素数１〜６であるアリールアルキルオキシ又は窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい、アルキル部の炭素数が１〜６であるヘテロアリールアルキルオキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；ハロゲン原子
、水酸基又はアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール；炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよく、アルキル部の炭素数が１〜６のアリールアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール；窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよく、アルキル部の炭素数が１〜６であるヘテロアリールアルキル；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルコキシ；炭素数２〜７のアシル；炭素数１〜６のアルキル部が炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されたアルキルカルボニル；炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されたアリールカルボニル；炭素数２〜７のアシルオキシ；炭素数２〜７のアルコキシカルボニル；カルボキシ；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルチオ；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルフィニル；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニル；炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数２〜７のアシルアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノカルボニル；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニルアミノ；窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基で置換された炭素数１〜６のアルキルであって、非芳香族へテロ環基部は炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、又はアルキル部が炭素数１〜６のピロリジニルアルキルで置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環基で置換されたアルキル；及び窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基で置換されたカルボニルであって、非芳香族へテロ環基部は、アミノ部が炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ若しくはアミノカルボニル、ハロゲン原子、水酸基、炭素数１〜６のアルキル、ピペリジン、ピペラジン、又はモルホリンで置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環基で置換されたカルボニル、から選択される１〜６個の置換基で置換されていてもよく、さらに、上記含窒素環基の炭素原子は炭素数３〜６のシクロアルカン又は窒素原子及び酸素原子から選択される原子を１若しくは２個含む環の構成原子数が３〜６のヘテロ環とスピロ結合していてもよく、さらに、上記含窒素環基に含まれる原子の中で、置換基が結合可能な任意の２個の原子がメチレン、エチレン又はビニレンを介して結合し、縮合環又は架橋環を形成してもよいが、
式（Ｉ）が以下の化合物
【化５】
となる場合のＲ１、Ｒ２は同時にメチル基となることはない。
置換基Ｂ
ハロゲン原子；水酸基；シアノ；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；ハロゲン原子、水酸基又はアミノで置換されていてもよ
い炭素数３〜６のシクロアルキル；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルコキシ；炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノカルボニル；又はハロゲン原子、水酸基、オキソ、ジオキソ、炭素数１〜６のアルキル又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基で置換されたカルボニルを示す。］
で示されるアミド誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２】
Ｘが窒素原子又は窒素原子が酸化されたＮ−オキシド、Ｙが結合である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ａが窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜３個含む５員ヘテロアリーレン又は以下の式で示されるフェニレン若しくは６員ヘテロアリーレンを示し、
【化６】
（（式中、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６及びＺ７は炭素原子又は窒素原子を示す。）
これらのフェニレン及びヘテロアリーレンはハロゲン原子；水酸基；ニトロ；シアノ；メルカプト；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；炭素数２〜６のアルケニル；炭素数２〜６のアルキニル；ハロゲン原子、水酸基又はアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルコキシ；炭素数２〜７のアシルオキシ；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルチオ；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルフィニル；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニル；炭素数３〜６のシクロアルキルチオ；炭素数３〜６のシクロアルキルスルフィニル；炭素数３〜６のシクロアルキルスルホニル；炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数２〜７のアシルアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノカルボニル；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニルアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキルスルホニルアミノ；ハロゲン原子、水酸基、オキソ、ジオキソ、炭素数１〜６のアルキル又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基；及びＲ’−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−（ここで、Ｒ’はハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル、ハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル、ハロゲン原子で置換されていて
もよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基、以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール、又は以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０のヘテロアリールを示す。）から選択される１個又は同一の若しくは異なった２〜３個の置換基で置換されていてもよく、右の結合手がカルボニルに、左の結合手が置換基Ｗに結合している。）
Ｒａ及びＲｂがそれぞれ同一又は異なって、水素原子；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；ハロゲン原子、水酸基又はアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール；炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよく、アルキル部の炭素数が１〜６のアリールアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール；窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい、アルキル部の炭素数が１〜６であるヘテロアリールアルキル；ホルミル；炭素数２〜７のアシル；炭素数１〜６のアルキル部が炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されたアルキルカルボニル；炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されたアリールカルボニル；窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよいヘテロアリールカルボニル；炭素数２〜７のアルコキシカルボニル；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニル；炭素数３〜６のシクロアルキルスルホニル；アミノ部が炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノカルボニル；アリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数７〜１１のアリールアミノカルボニル；窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよいヘテロアリールアミノカルボニル；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノスルホニル；又は窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基で置換されたカルボニルを示すか、
Ｒａ及びＲｂが隣接する窒素原子と一緒になって、以下に示す置換基Ｂ又はオキソで置換されてもよい、窒素原子を１〜２個、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を０〜１個含有し、環の構成原子数が５であるヘテロアリール；以下に示す置換基Ｂ又はオキソで置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、窒素原子を必ず１個以上含有する、環の構成原子数が６〜１０であるヘテロアリール；以下に示す置換基Ｂで置換されてもよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、窒素原子を必ず１個以上含有する、環の構成原子数が３〜７である飽和非芳香族ヘテロ環基を示すか、
以下に示す含窒素環基
【化７】
（式中、Ｚ８は炭素原子又は窒素原子、Ｚ９は窒素原子又は酸素原子、Ｚ１０は炭素原子、窒素原子又は酸素原子、ｎは０、１、２又は３、ｐは１又は２、ｑは１又は２を示す。
）
を示し、
Ａが５員ヘテロアリーレン若しくはＺ４、Ｚ５、Ｚ６及びＺ７のいずれか２個以上が窒素原子を示すか、Ｚ２が窒素原子、且つＺ１及びＺ３のいずれかが炭素原子でもう一方が窒素原子を示すか、又はＷが炭素数１〜６のアルキレン若しくは炭素数３〜６のシクロアルキリデンを示す場合には、以下に示す含窒素環基
【化８】
でもよく、
上記含窒素環基はハロゲン原子；水酸基；オキソ；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよく、アルキル部の炭素数１〜６であるアリールアルキルオキシ又は窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい、アルキル部の炭素数が１〜６であるヘテロアリールアルキルオキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；ハロゲン原子、水酸基又はアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール；炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよく、アルキル部の炭素数が１〜６のアリールアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール；窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよく、アルキル部の炭素数が１〜６であるヘテロアリールアルキル；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルコキシ；炭素数２〜７のアシル；炭素数１〜６のアルキル部が炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されたアルキルカルボニル；炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されたアリールカルボニル；炭素数２〜７のアシルオキシ；炭素数２〜７のアルコキシカルボニル；カルボキシ；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルチオ；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルフィニル；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニル；炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数２〜７のアシルアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノカルボニル；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニルアミノ；窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基で置換された炭素数１〜６のアルキルであって、非芳香族へテロ環基部は炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、又はアルキル部が炭素数１〜６のピロリジニルアルキルで置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環基で置換されたアルキル；及び窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基で置換されたカルボニルであって、非芳香族へテロ環基部は、アミノ部が炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ若しくは
アミノカルボニル、ハロゲン原子、水酸基、炭素数１〜６のアルキル、ピペリジン、ピペラジン、又はモルホリンで置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環基で置換されたカルボニル、から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、さらに、上記含窒素環基の炭素原子は炭素数３〜６のシクロアルカン又は窒素原子及び酸素原子から選択される原子を１若しくは２個含む環の構成原子数が３〜６のヘテロ環とスピロ結合していてもよく、さらに、上記含窒素環基に含まれる原子の中で、置換基が結合可能な任意の２個の原子がメチレン、エチレン又はビニレンを介して結合し、縮合環又は架橋環を形成してもよい；
置換基Ｂ
ハロゲン原子；水酸基；シアノ；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；ハロゲン原子、水酸基又はアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルコキシ；炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノカルボニル；又はハロゲン原子、水酸基、オキソ、ジオキソ、炭素数１〜６のアルキル又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基で置換されたカルボニルを示す；
である請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
Ａがフェニレン又は６員ヘテロアリーレンである請求項１〜３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｒａが炭素数２〜７のアシル；炭素数２〜７のアルコキシカルボニル；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニル；又は窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基で置換されたカルボニルであり、Ｒｂが、水素原子；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；又はハロゲン原子、水酸基又はアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキルであるか、Ｒａ及びＲｂが隣接する窒素原子と一緒になって炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル又はオキソで置換されていてもよい以下に示す含窒素環基
【化９】
（式中、ｎは０、１、２又は３、ｐは１又は２、ｑは１又は２を示す。）
である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｒａ及びＲｂが隣接する窒素原子と一緒になって水酸基若しくは炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル又はオキソで置換されていてもよい以下に示す含窒素環基
【化１０】
である請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｗが結合である請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｚ２及びＺ３が炭素原子である請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ１が、ハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；炭素数２〜６のアルケニル；炭素数２〜６のアルキニル；又はハロゲン原子、水酸基若しくはアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキルであり、
Ｒ２が、ハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；炭素数２〜６のアルケニル；炭素数２〜６のアルキニル；又はハロゲン原子、水酸基若しくはアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキルであり、
Ｒ３が、水素原子；ハロゲン原子；ハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；炭素数２〜６のアルケニル；炭素数２〜６のアルキニル；又はハロゲン原子、水酸基若しくはアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキルである請求項１〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃが水素原子である請求項１〜９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
［４−（３，５−ジメチルピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］［４−（１，１−ジオキソ−１λ６−イソチアゾリジン−２−イル）−２−フルオロフェニル］メタノン、
［４−（５−シクロプロピル−３−メチルピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］［６−（１，１−ジオキソ−１λ６−イソチアゾリジン−２−イル）−２−メチルピリジン−３−イル］メタノン、
１−｛４−［４−（３，５−ジメチルピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボニル］−３−フルオロフェニル｝イミダゾリジン−２−オン、又は
１−｛４−［４−（３，５−ジメチルピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボニル］−３−フルオロフェニル｝−３，５−ジメチルイミダゾリジン−２，４−ジオンを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１２】
ＭＭＰ−９産生抑制剤である請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
自己免疫疾患又は炎症性腸疾患の予防薬及び／又は治療薬である請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
自己免疫疾患が関節リウマチ、多発性硬化症又は全身性エリテマトーデスである請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
炎症性腸疾患がクローン病又は潰瘍性大腸炎である請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
変形性関節症の予防薬及び／又は治療薬である請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１】
下記式（Ｉ）
【化１】
［式中、Ａは窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜３個含む５員ヘテロアリーレン又は以下の式で示されるフェニレン若しくは６員ヘテロアリーレンを示し、
【化２】
（（式中、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６及びＺ７は炭素原子又は窒素原子を示す。）
これらのフェニレン及びヘテロアリーレンはハロゲン原子；水酸基；ニトロ；シアノ；メルカプト；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；炭素数２〜６のアルケニル；炭素数２〜６のアルキニル；ハロゲン原子、水酸基又はアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルコキシ；炭素数２〜７のアシルオキシ；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルチオ；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルフィニル；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニル；炭素数３〜６のシクロアルキルチオ；炭素数３〜６のシクロアルキルスルフィニル；炭素数３〜６のシクロアルキルスルホニル；炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数２〜７のアシルアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキル（ここで、炭素数１〜６のアルキルはハロゲン原子、水酸基、シアノ、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール又は以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリールで置換されていてもよい。）、炭素数３〜６のシクロアルキル（ここで、炭素数３〜６のシクロアルキルは以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい。）、炭素数２〜７のアルコキシカルボニル、以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール、以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択さ
れる原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール又は窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基（ここで、非芳香族ヘテロ環基は以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい。）でモノ又はジ置換されていてもよいアミノカルボニル；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニルアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキルスルホニルアミノ；ハロゲン原子、水酸基、オキソ、ジオキソ、炭素数１〜６のアルキル（この炭素数１〜６のアルキルは、炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよく、アルキル部の炭素数が１〜６のアリールアルキル、炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよく、アルキル部の炭素数１〜６であるアリールアルキルオキシ、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい、アルキル部の炭素数が１〜６であるヘテロアリールアルキル又は窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい、アルキル部の炭素数が１〜６であるヘテロアリールアルキルオキシで置換されていてもよい。）、炭素数１〜６のアルコキシ（この炭素数１〜６のアルコキシは、炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい）又は炭素数２〜７のアシルで置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい、窒素原子を少なくとも１つ含有し、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を０〜３個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基で置換されたカルボニル（ここで、カルボニルは非芳香族ヘテロ環基上の窒素原子に結合している。）；及びＲ’−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−（ここで、Ｒ’はハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；ハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル；ハロゲン原子で置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール；又は以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０のヘテロアリールを示す。）から選択される１個又は同一の若しくは異なった２〜３個の置換基で置換されていてもよく、右の結合手がカルボニルに、左の結合手が置換基Ｗに結合している。）
Ｒ１は、水酸基；シアノ；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；炭素数２〜６のアルケニル；炭素数２〜６のアルキニル；ハロゲン原子、水酸基又はアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルコキシ；炭素数２〜７のアルコキシカルボニル；カルボキシ；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルチオ；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルフィニル；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニル；炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数２〜７のアシルアミノ；アミノ部が
炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニルアミノ；又はアミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキルスルホニルアミノを示し、
Ｒ２は、ハロゲン原子；水酸基；ニトロ；シアノ；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；炭素数２〜６のアルケニル；炭素数２〜６のアルキニル；ハロゲン原子、水酸基又はアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルチオ；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルフィニル；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニル；炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数２〜７のアシルアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニルアミノ；又はアミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキルスルホニルアミノを示し、
Ｒ３は、水素原子；ハロゲン原子；水酸基；ニトロ；シアノ；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；炭素数２〜６のアルケニル；炭素数２〜６のアルキニル；ハロゲン原子、水酸基又はアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルコキシ；炭素数２〜７のアルコキシカルボニル；又はカルボキシを示し、
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃはそれぞれ同一又は異なって、水素原子、炭素数１〜６のアルキル、オキソ又は炭素数１〜６のアルコキシを示し、
Ｗは結合、炭素数１〜６のアルキレン又は炭素数３〜６のシクロアルキリデンを示し、
Ｘは炭素原子（Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃのいずれかがこの炭素原子に結合していても良いが、この炭素原子がオキソで置換されることはない）又は窒素原子（Ｙが結合の場合、窒素原子は酸化されてＮ−オキシドであっても良い）を示し、
Ｙは結合、カルボニル、炭素数１〜６のアルキレン、酸素原子又は−ＮＨ−を示し、
ｍは１又は２を示し、
Ｚ１、Ｚ２及びＺ３はそれぞれ同一又は異なって、炭素原子又は窒素原子を示すが、Ｚ１、Ｚ２及びＺ３の全てが窒素原子を示すことはなく、
Ｒａ及びＲｂはそれぞれ同一又は異なって、水素原子；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；ハロゲン原子、水酸基又はアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール；炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよく、アルキル部の炭素数が１〜６のアリールアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール；窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい、アルキル部の炭素数が１〜６であるヘテロアリールアルキル；ホルミル；炭素数２〜７のアシル；炭素数１〜６のアルキル部が炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されたアルキルカルボニ
ル；炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されたアリールカルボニル；窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよいヘテロアリールカルボニル；炭素数２〜７のアルコキシカルボニル；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニル；炭素数３〜６のシクロアルキルスルホニル；アミノ部が炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノカルボニル；アリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数７〜１１のアリールアミノカルボニル；窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよいヘテロアリールアミノカルボニル；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノスルホニル；又は窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基で置換されたカルボニルを示すか、
Ｒａ及びＲｂが隣接する窒素原子と一緒になって、以下に示す置換基Ｂ又はオキソで置換されてもよい、窒素原子を１〜２個、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を０〜１個含有し、環の構成原子数が５であるヘテロアリール；以下に示す置換基Ｂ又はオキソで置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、窒素原子を必ず１個以上含有する、環の構成原子数が６〜１０であるヘテロアリール；以下に示す置換基Ｂで置換されてもよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、窒素原子を必ず１個以上含有する、環の構成原子数が３〜７である飽和非芳香族ヘテロ環基を示すか、
以下に示す含窒素環基
【化３】
（式中、Ｚ８は炭素原子又は窒素原子、Ｚ９は窒素原子又は酸素原子、Ｚ１０は炭素原子、窒素原子又は酸素原子、ｎは０、１、２又は３、ｐは１又は２、ｑは１又は２を示す。）
を示し、
Ａが５員ヘテロアリーレン若しくはＺ４、Ｚ５、Ｚ６及びＺ７のいずれか２個以上が窒素原子を示すか、Ｚ２が窒素原子、且つＺ１及びＺ３のいずれかが炭素原子でもう一方が窒素原子を示すか、又はＷが炭素数１〜６のアルキレン若しくは炭素数３〜６のシクロアルキリデンを示す場合には、以下に示す含窒素環基
【化４】
でもよく、
上記含窒素環基はハロゲン原子；水酸基；オキソ；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよく、アルキル部の炭素数１〜６であるアリールアルキルオキシ又は窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい、アルキル部の炭素数が１〜６であるヘテロアリールアルキルオキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；ハロゲン原子
、水酸基又はアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール；炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよく、アルキル部の炭素数が１〜６のアリールアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール；窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよく、アルキル部の炭素数が１〜６であるヘテロアリールアルキル；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルコキシ；炭素数２〜７のアシル；炭素数１〜６のアルキル部が炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されたアルキルカルボニル；炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されたアリールカルボニル；炭素数２〜７のアシルオキシ；炭素数２〜７のアルコキシカルボニル；カルボキシ；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルチオ；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルフィニル；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニル；炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数２〜７のアシルアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノカルボニル；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニルアミノ；窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基で置換された炭素数１〜６のアルキルであって、非芳香族へテロ環基部は炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、又はアルキル部が炭素数１〜６のピロリジニルアルキルで置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環基で置換されたアルキル；及び窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基で置換されたカルボニルであって、非芳香族へテロ環基部は、アミノ部が炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ若しくはアミノカルボニル、ハロゲン原子、水酸基、炭素数１〜６のアルキル、ピペリジン、ピペラジン、又はモルホリンで置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環基で置換されたカルボニル、から選択される１〜６個の置換基で置換されていてもよく、さらに、上記含窒素環基の炭素原子は炭素数３〜６のシクロアルカン又は窒素原子及び酸素原子から選択される原子を１若しくは２個含む環の構成原子数が３〜６のヘテロ環とスピロ結合していてもよく、さらに、上記含窒素環基に含まれる原子の中で、置換基が結合可能な任意の２個の原子がメチレン、エチレン又はビニレンを介して結合し、縮合環又は架橋環を形成してもよいが、
式（Ｉ）が以下の化合物
【化５】
となる場合のＲ１、Ｒ２は同時にメチル基となることはない。
置換基Ｂ
ハロゲン原子；水酸基；シアノ；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；ハロゲン原子、水酸基又はアミノで置換されていてもよ
い炭素数３〜６のシクロアルキル；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルコキシ；炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノカルボニル；又はハロゲン原子、水酸基、オキソ、ジオキソ、炭素数１〜６のアルキル又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基で置換されたカルボニルを示す。］
で示されるアミド誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２】
Ｘが窒素原子又は窒素原子が酸化されたＮ−オキシド、Ｙが結合である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ａが窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜３個含む５員ヘテロアリーレン又は以下の式で示されるフェニレン若しくは６員ヘテロアリーレンを示し、
【化６】
（（式中、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６及びＺ７は炭素原子又は窒素原子を示す。）
これらのフェニレン及びヘテロアリーレンはハロゲン原子；水酸基；ニトロ；シアノ；メルカプト；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；炭素数２〜６のアルケニル；炭素数２〜６のアルキニル；ハロゲン原子、水酸基又はアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルコキシ；炭素数２〜７のアシルオキシ；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルチオ；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルフィニル；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニル；炭素数３〜６のシクロアルキルチオ；炭素数３〜６のシクロアルキルスルフィニル；炭素数３〜６のシクロアルキルスルホニル；炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数２〜７のアシルアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノカルボニル；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニルアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキルスルホニルアミノ；ハロゲン原子、水酸基、オキソ、ジオキソ、炭素数１〜６のアルキル又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基；及びＲ’−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−（ここで、Ｒ’はハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル、ハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル、ハロゲン原子で置換されていて
もよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基、以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール、又は以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０のヘテロアリールを示す。）から選択される１個又は同一の若しくは異なった２〜３個の置換基で置換されていてもよく、右の結合手がカルボニルに、左の結合手が置換基Ｗに結合している。）
Ｒａ及びＲｂがそれぞれ同一又は異なって、水素原子；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；ハロゲン原子、水酸基又はアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール；炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよく、アルキル部の炭素数が１〜６のアリールアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール；窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい、アルキル部の炭素数が１〜６であるヘテロアリールアルキル；ホルミル；炭素数２〜７のアシル；炭素数１〜６のアルキル部が炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されたアルキルカルボニル；炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されたアリールカルボニル；窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよいヘテロアリールカルボニル；炭素数２〜７のアルコキシカルボニル；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニル；炭素数３〜６のシクロアルキルスルホニル；アミノ部が炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノカルボニル；アリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数７〜１１のアリールアミノカルボニル；窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよいヘテロアリールアミノカルボニル；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノスルホニル；又は窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基で置換されたカルボニルを示すか、
Ｒａ及びＲｂが隣接する窒素原子と一緒になって、以下に示す置換基Ｂ又はオキソで置換されてもよい、窒素原子を１〜２個、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を０〜１個含有し、環の構成原子数が５であるヘテロアリール；以下に示す置換基Ｂ又はオキソで置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、窒素原子を必ず１個以上含有する、環の構成原子数が６〜１０であるヘテロアリール；以下に示す置換基Ｂで置換されてもよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、窒素原子を必ず１個以上含有する、環の構成原子数が３〜７である飽和非芳香族ヘテロ環基を示すか、
以下に示す含窒素環基
【化７】
（式中、Ｚ８は炭素原子又は窒素原子、Ｚ９は窒素原子又は酸素原子、Ｚ１０は炭素原子、窒素原子又は酸素原子、ｎは０、１、２又は３、ｐは１又は２、ｑは１又は２を示す。
）
を示し、
Ａが５員ヘテロアリーレン若しくはＺ４、Ｚ５、Ｚ６及びＺ７のいずれか２個以上が窒素原子を示すか、Ｚ２が窒素原子、且つＺ１及びＺ３のいずれかが炭素原子でもう一方が窒素原子を示すか、又はＷが炭素数１〜６のアルキレン若しくは炭素数３〜６のシクロアルキリデンを示す場合には、以下に示す含窒素環基
【化８】
でもよく、
上記含窒素環基はハロゲン原子；水酸基；オキソ；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基、炭素数１〜６のアルコキシ、炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよく、アルキル部の炭素数１〜６であるアリールアルキルオキシ又は窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい、アルキル部の炭素数が１〜６であるヘテロアリールアルキルオキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；ハロゲン原子、水酸基又はアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい炭素数６〜１０のアリール；炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよく、アルキル部の炭素数が１〜６のアリールアルキル；以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール；窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜６個含有し、環の構成原子数が５〜１０であるヘテロアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されていてもよく、アルキル部の炭素数が１〜６であるヘテロアリールアルキル；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルコキシ；炭素数２〜７のアシル；炭素数１〜６のアルキル部が炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されたアルキルカルボニル；炭素数６〜１０のアリール部が以下に示す置換基Ｂで置換されたアリールカルボニル；炭素数２〜７のアシルオキシ；炭素数２〜７のアルコキシカルボニル；カルボキシ；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルチオ；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルフィニル；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニル；炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数２〜７のアシルアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノカルボニル；アミノ部が炭素数１〜６のアルキルで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニルアミノ；窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基で置換された炭素数１〜６のアルキルであって、非芳香族へテロ環基部は炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、又はアルキル部が炭素数１〜６のピロリジニルアルキルで置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環基で置換されたアルキル；及び窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基で置換されたカルボニルであって、非芳香族へテロ環基部は、アミノ部が炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ若しくは
アミノカルボニル、ハロゲン原子、水酸基、炭素数１〜６のアルキル、ピペリジン、ピペラジン、又はモルホリンで置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環基で置換されたカルボニル、から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、さらに、上記含窒素環基の炭素原子は炭素数３〜６のシクロアルカン又は窒素原子及び酸素原子から選択される原子を１若しくは２個含む環の構成原子数が３〜６のヘテロ環とスピロ結合していてもよく、さらに、上記含窒素環基に含まれる原子の中で、置換基が結合可能な任意の２個の原子がメチレン、エチレン又はビニレンを介して結合し、縮合環又は架橋環を形成してもよい；
置換基Ｂ
ハロゲン原子；水酸基；シアノ；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；ハロゲン原子、水酸基又はアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキル；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルコキシ；炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノ；アミノ部が炭素数１〜６のアルキル又は炭素数３〜６のシクロアルキルでモノ又はジ置換されていてもよいアミノカルボニル；又はハロゲン原子、水酸基、オキソ、ジオキソ、炭素数１〜６のアルキル又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基で置換されたカルボニルを示す；
である請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
Ａがフェニレン又は６員ヘテロアリーレンである請求項１〜３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｒａが炭素数２〜７のアシル；炭素数２〜７のアルコキシカルボニル；アルキル部がハロゲン原子又は水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキルスルホニル；又は窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選択される原子を１〜４個含有し、環の構成原子数が３〜７である非芳香族ヘテロ環基で置換されたカルボニルであり、Ｒｂが、水素原子；炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；又はハロゲン原子、水酸基又はアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキルであるか、Ｒａ及びＲｂが隣接する窒素原子と一緒になって炭素数１〜６のアルキルでモノ若しくはジ置換されていてもよいアミノ、ハロゲン原子、水酸基又は炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル又はオキソで置換されていてもよい以下に示す含窒素環基
【化９】
（式中、ｎは０、１、２又は３、ｐは１又は２、ｑは１又は２を示す。）
である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｒａ及びＲｂが隣接する窒素原子と一緒になって水酸基若しくは炭素数１〜６のアルコキシで置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル又はオキソで置換されていてもよい以下に示す含窒素環基
【化１０】
である請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｗが結合である請求項１〜６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｚ２及びＺ３が炭素原子である請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
Ｒ１が、ハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；炭素数２〜６のアルケニル；炭素数２〜６のアルキニル；又はハロゲン原子、水酸基若しくはアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキルであり、
Ｒ２が、ハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；炭素数２〜６のアルケニル；炭素数２〜６のアルキニル；又はハロゲン原子、水酸基若しくはアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキルであり、
Ｒ３が、水素原子；ハロゲン原子；ハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル；炭素数２〜６のアルケニル；炭素数２〜６のアルキニル；又はハロゲン原子、水酸基若しくはアミノで置換されていてもよい炭素数３〜６のシクロアルキルである請求項１〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃが水素原子である請求項１〜９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
［４−（３，５−ジメチルピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］［４−（１，１−ジオキソ−１λ６−イソチアゾリジン−２−イル）−２−フルオロフェニル］メタノン、
［４−（５−シクロプロピル−３−メチルピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］［６−（１，１−ジオキソ−１λ６−イソチアゾリジン−２−イル）−２−メチルピリジン−３−イル］メタノン、
１−｛４−［４−（３，５−ジメチルピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボニル］−３−フルオロフェニル｝イミダゾリジン−２−オン、又は
１−｛４−［４−（３，５−ジメチルピリジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボニル］−３−フルオロフェニル｝−３，５−ジメチルイミダゾリジン−２，４−ジオンを有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項１２】
ＭＭＰ−９産生抑制剤である請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
自己免疫疾患又は炎症性腸疾患の予防薬及び／又は治療薬である請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
自己免疫疾患が関節リウマチ、多発性硬化症又は全身性エリテマトーデスである請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
炎症性腸疾患がクローン病又は潰瘍性大腸炎である請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
変形性関節症の予防薬及び／又は治療薬である請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【公開番号】特開２０１３−１０７８８１（Ｐ２０１３−１０７８８１Ａ）
【公開日】平成２５年６月６日（２０１３．６．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−２３６２８２（Ｐ２０１２−２３６２８２）
【出願日】平成２４年１０月２６日（２０１２．１０．２６）
【出願人】（０００００２９５６）田辺三菱製薬株式会社 (225)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２５年６月６日（２０１３．６．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２４年１０月２６日（２０１２．１０．２６）
【出願人】（０００００２９５６）田辺三菱製薬株式会社 (225)
【Ｆターム（参考）】
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