新規結晶型
本発明は、重要な医薬品、エプレレノンの製造に有用な中間体である１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトン（ＩＩ）の新規結晶型に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトンである、式：
【化１】
の化合物であって、結晶型において２θ角度（°）が：
【表１】
の範囲にある粉末Ｘ線回折スペクトルを適度な科学的確実性で有する（ここで、２θ角度は、度数で測定する）、前記化合物。
【請求項２】
【表２】
の平均粉末Ｘ線回折スペクトルを適度な科学的確実性で有する、請求項１に記載の１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトン（ＩＩ）。
【請求項３】
１４．２±０．２の２θ角度にピークがあるＸ線粉末回折パターンを有する、請求項１に記載の１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトン（ＩＩ）。
【請求項４】
１０．６±０．２、１４．２±０．２、及び１７．８±０．２の２θ角度にピークがあるＸ線粉末回折パターンを有する、請求項１に記載の１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトン（ＩＩ）。
【請求項５】
１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトンである、式：
【化２】
の化合物であって、結晶型において２θ角度（°）と相対強度（％）が：
【表３】
の範囲にある粉末Ｘ線回折スペクトルを適度な科学的確実性で有する（ここで、２θ角度は度数で測定し、相対強度は、最大ピークに対する各ピークの強度比率である）、前記化合物。
【請求項６】
【表４】
の平均粉末Ｘ線回折スペクトルと平均相対強度を適度な科学的確実性で有する、請求項５に記載の１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトン（ＩＩ）。
【請求項７】
１４．２±０．２の２θ角度にピークがあるＸ線粉末回折パターンを有する、請求項５に記載の１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトン（ＩＩ）。
【請求項８】
１０．６±０．２、１４．２±０．２、及び１７．８±０．２の２θ角度にピークがあるＸ線粉末回折パターンを有する、請求項５に記載の１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトン（ＩＩ）。
【請求項９】
１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトンである、式：
【化３】
の化合物であって、結晶型において２θ角度（°）、格子面間隔（Å）及び相対強度（％）が：
【表５】
の範囲にある粉末Ｘ線回折スペクトルを適度な科学的確実性で有する（ここで、２θ角度は度数で測定し、格子面間隔はオングストロームで測定し、相対強度は、最大ピークに対する各ピークの強度比率である）、前記化合物。
【請求項１０】
【表６】
の平均粉末Ｘ線回折スペクトル、及び平均格子面間隔、及び平均相対強度を適度な科学的確実性で有する、請求項９に記載の１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトン（ＩＩ）。
【請求項１１】
１４．２±０．２の２θ角度にピークがあるＸ線粉末回折パターンを有する、請求項９に記載の１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトン（ＩＩ）。
【請求項１２】
１０．６±０．２、１４．２±０．２、及び１７．８±０．２の２θ角度にピークがあるＸ線粉末回折パターンを有する、請求項９に記載の１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトン（ＩＩ）。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
約１４．２±０．２の２θ角度にピークがあるＸ線粉末回折スペクトルを有する結晶系の、式：
【化１】
で示される化合物。
【請求項２】
約１０．６±０．２、約１４．２±０．２、及び約１７．８±０．２の２θ角度にピークがあるＸ線粉末回折パターンを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
請求項２記載の化合物であって、２θ角度（°）が：
【表１】
の範囲にある粉末Ｘ線回折パターンスペクトルを有する（ここで、２θ角度は、度数で測定する）、前記化合物。
【請求項４】
【表２】
のおよその平均粉末Ｘ線回折スペクトルを有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
請求項２に記載の化合物であって、２θ角度（°）と相対強度（％）が：
【表３】
の範囲にある粉末Ｘ線回折パターンスペクトルを有する（ここで、２θ角度は度数で測定し、相対強度は最大ピークに対する各ピークの強度比率である）、前記化合物。
【請求項６】
【表４】
のおよその平均粉末Ｘ線回折パターンスペクトルとおよその平均相対強度を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
請求項２記載の化合物であって、２θ角度（°）、格子面間隔（Å）及び相対強度（％）が：
【表５】
の粉末Ｘ線回折パターンスペクトルを有する（ここで、２θ角度は度数で測定し、格子面間隔はオングストロームで測定し、相対強度は、最大ピークに対する各ピークの強度比率である）、前記化合物。
【請求項８】
請求項２記載の化合物であって、
【表６】
のおよその平均粉末Ｘ線回折パターンスペクトル、及びおよその平均格子面間隔、及びおよその平均相対強度を有する、前記化合物。
【請求項１】
１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトンである、式：
【化１】
の化合物であって、結晶型において２θ角度（°）が：
【表１】
の範囲にある粉末Ｘ線回折スペクトルを適度な科学的確実性で有する（ここで、２θ角度は、度数で測定する）、前記化合物。
【請求項２】
【表２】
の平均粉末Ｘ線回折スペクトルを適度な科学的確実性で有する、請求項１に記載の１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトン（ＩＩ）。
【請求項３】
１４．２±０．２の２θ角度にピークがあるＸ線粉末回折パターンを有する、請求項１に記載の１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトン（ＩＩ）。
【請求項４】
１０．６±０．２、１４．２±０．２、及び１７．８±０．２の２θ角度にピークがあるＸ線粉末回折パターンを有する、請求項１に記載の１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトン（ＩＩ）。
【請求項５】
１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトンである、式：
【化２】
の化合物であって、結晶型において２θ角度（°）と相対強度（％）が：
【表３】
の範囲にある粉末Ｘ線回折スペクトルを適度な科学的確実性で有する（ここで、２θ角度は度数で測定し、相対強度は、最大ピークに対する各ピークの強度比率である）、前記化合物。
【請求項６】
【表４】
の平均粉末Ｘ線回折スペクトルと平均相対強度を適度な科学的確実性で有する、請求項５に記載の１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトン（ＩＩ）。
【請求項７】
１４．２±０．２の２θ角度にピークがあるＸ線粉末回折パターンを有する、請求項５に記載の１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトン（ＩＩ）。
【請求項８】
１０．６±０．２、１４．２±０．２、及び１７．８±０．２の２θ角度にピークがあるＸ線粉末回折パターンを有する、請求項５に記載の１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトン（ＩＩ）。
【請求項９】
１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトンである、式：
【化３】
の化合物であって、結晶型において２θ角度（°）、格子面間隔（Å）及び相対強度（％）が：
【表５】
の範囲にある粉末Ｘ線回折スペクトルを適度な科学的確実性で有する（ここで、２θ角度は度数で測定し、格子面間隔はオングストロームで測定し、相対強度は、最大ピークに対する各ピークの強度比率である）、前記化合物。
【請求項１０】
【表６】
の平均粉末Ｘ線回折スペクトル、及び平均格子面間隔、及び平均相対強度を適度な科学的確実性で有する、請求項９に記載の１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトン（ＩＩ）。
【請求項１１】
１４．２±０．２の２θ角度にピークがあるＸ線粉末回折パターンを有する、請求項９に記載の１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトン（ＩＩ）。
【請求項１２】
１０．６±０．２、１４．２±０．２、及び１７．８±０．２の２θ角度にピークがあるＸ線粉末回折パターンを有する、請求項９に記載の１７β−ヒドロキシ−７α−（５’−メチル−２’−フリル）−プレグナ−４，９（１１）−ジエン−３−オン−２１−カルボン酸、γ−ラクトン（ＩＩ）。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
約１４．２±０．２の２θ角度にピークがあるＸ線粉末回折スペクトルを有する結晶系の、式：
【化１】
で示される化合物。
【請求項２】
約１０．６±０．２、約１４．２±０．２、及び約１７．８±０．２の２θ角度にピークがあるＸ線粉末回折パターンを有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
請求項２記載の化合物であって、２θ角度（°）が：
【表１】
の範囲にある粉末Ｘ線回折パターンスペクトルを有する（ここで、２θ角度は、度数で測定する）、前記化合物。
【請求項４】
【表２】
のおよその平均粉末Ｘ線回折スペクトルを有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
請求項２に記載の化合物であって、２θ角度（°）と相対強度（％）が：
【表３】
の範囲にある粉末Ｘ線回折パターンスペクトルを有する（ここで、２θ角度は度数で測定し、相対強度は最大ピークに対する各ピークの強度比率である）、前記化合物。
【請求項６】
【表４】
のおよその平均粉末Ｘ線回折パターンスペクトルとおよその平均相対強度を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
請求項２記載の化合物であって、２θ角度（°）、格子面間隔（Å）及び相対強度（％）が：
【表５】
の粉末Ｘ線回折パターンスペクトルを有する（ここで、２θ角度は度数で測定し、格子面間隔はオングストロームで測定し、相対強度は、最大ピークに対する各ピークの強度比率である）、前記化合物。
【請求項８】
請求項２記載の化合物であって、
【表６】
のおよその平均粉末Ｘ線回折パターンスペクトル、及びおよその平均格子面間隔、及びおよその平均相対強度を有する、前記化合物。
【公表番号】特表２００６−５０５６２４（Ｐ２００６−５０５６２４Ａ）
【公表日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５０１６０５（Ｐ２００５−５０１６０５）
【出願日】平成１５年９月１９日（２００３．９．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０２９９２３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３７８４４
【国際公開日】平成１６年５月６日（２００４．５．６）
【出願人】（５０４３９６３７９）ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー (130)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年９月１９日（２００３．９．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０２９９２３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３７８４４
【国際公開日】平成１６年５月６日（２００４．５．６）
【出願人】（５０４３９６３７９）ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー (130)
【Ｆターム（参考）】
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