説明

治療用化合物、及び関連する使用の方法

線条体濃縮チロシンホスファターゼ(STEP)を変調させる化合物を使用して障害を治療する方法が、本明細書において記載される。例示的な障害としては、統合失調症及び認知欠如が挙げられる。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

(式中、
AはCR又はNであり、
Bはアリール、シクリル、又は5員環若しくは6員環のヘテロアリールであり、
mは0、1、2、3、4又は5であり、
Eはアリール、又は5員環のヘテロアリールであり、
nは0、1、2、3又は4であり、
Eがアリールである場合nは0、1、2、3又は4であり、Eが5員環のヘテロアリールである場合nは0、1、2又は3であり、
LはNR、S、O又は直接結合であり、
X及びZのうちの一方はNであり、もう一方はCHであり、
pは0、1、2、3又は4であり、
各R、R及びRは独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−CN、オキソ、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換され、2つのRが、該Rが結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
は水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換され、
は水素であるか、又はmが0でない場合R及び1つのRが、該R及びRが結合する原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環又はヘテロシクリル環を形成していてもよく、
各Rは独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換され、
各Rは独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換され、
各Rは独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、
YはO又はSであり、
qは1又は2であり、
各R、R、Rb’、R、Rc’、R、Rd’、R及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ又はシリルアルコキシアルキルであり、
Bがフェニルである場合2つのRは共にピラゾール環を形成せず、
Bがフェニルである場合R
【化2】

ではない)
の化合物又はその塩、
式(II):
【化3】

(式中、
LはCR、O、C(O)、NRC(O)又はNRであり、
AはNであり、
各X、X、X、X及びXは独立してCH又はNであり、ただしX、X、X、X及びXのうちの少なくとも2つがNであり、
nは0、1、2、3又は4であり、
pは0、1、2又は3であり、
はC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル又はヘテロシクリルアルキルであり、それらの各々が任意に1つ〜5つのRで置換され、R又はRが、R、R、R又はRのうちの1つ及び該R、R、R、R、R又はRが結合する原子と共に、任意に1つ〜3つのR10で置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各R及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR11で置換され、
各R、R、R及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、
各R、R10及びR11は独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’
−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR12で置換され、
2つのR、2つのR10又は2つのR11が、該R、R10又はR11が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
12は−ORであり、
YはO又はSであり、
qは1又は2であり、
各R、R、Rb’、R、Rc’、R、Rd’、R、Re’及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アシル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルである)
の化合物又はその塩、及び
式(III):
【化4】

(式中、
AはCH又はNであり、
LはO、直接結合又はNRであり、
、X、X、X及びXのうちの1つはNであり、その他のものはCHであり、
mは1、2又は3であり、
nは1、2、3又は4であり、
は水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、−C(Y)R、シクリル、シクリルアルキル又はヘテロシクリルであり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換され、
はアリール又はヘテロアリールであり、それらの各々が任意に1つ〜5つのRで置換され、
各R又はRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR10で置換され、
は水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、シクリル又はヘテロシクリルであり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR11で置換され

各R、R及びR10は独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR12で置換され、2つのR、2つのR又は2つのR10が、該R、R又はR10が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各R11及びR12は独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR13で置換され、
13は独立してC〜Cアルキル、ハロアルキル、ハロ、ヘテロシクリル、シクリル、オキソ又は−C(Y)NRb’であり、
Yは独立してO又はSであり、
qは1又は2であり、
各R、R、Rb’、R、Rc’、R、Rd’、R及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アシル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであり、
ただしR
【化5】

ではない)
の化合物又はその塩。
【請求項2】
一般式(I)
(式中、
AはCR又はNであり、
Bはアリール、シクリル、又は5員環若しくは6員環のヘテロアリールであり、
mは0、1、2、3、4又は5であり、
nは0、1、2、3又は4であり、
Eはアリール、又は5員環のヘテロアリールであり、
Eがアリールである場合nは0、1、2、3又は4であり、Eが5員環のヘテロアリールである場合nは0、1、2又は3であり、
LはNR、S、O又は直接結合であり、
X及びZのうちの一方はNであり、もう一方はCHであり、
pは0、1、2、3又は4であり、
各R、R及びRは独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−CN、オキソ、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換され、2つのRが、該Rが結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
は水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換され、
は水素であるか、又はmが0でない場合R及び1つのRが、該R及びRが結合する原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環又はヘテロシクリル環を形成していてもよく、
各Rは独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換され、
各Rは独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換され、
各Rは独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、
YはO又はSであり、
qは1又は2であり、
各R、R、Rb’、R、Rc’、R、Rd’、R及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ又はシリルアルコキシアルキルであり、
Bがフェニルである場合2つのRは共にピラゾール環を形成せず、
Bがフェニルである場合R
【化6】

ではない)
により表される請求項1に記載の化合物又はその塩。
【請求項3】
一般式(I)
(式中、
AはCH又はNであり、
Bはアリール、シクリル、又は5員環若しくは6員環のヘテロアリールであり、
mは0、1、2、3又は4であり、
Eはアリール、又は5員環のヘテロアリールであり、
nは0、1又は2であり、
Eがアリールである場合nは0、1又は2であり、Eが5員環のヘテロアリールである場合nは0又は1であり、
pは0、1又は2であり、
各R、R及びRは独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、−CN、オキソ、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−SONRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換され、2つのRが、該Rが結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Rは独立してC〜Cアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、オキソ、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OR又は−C(Y)Rであり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換され、
各Rはオキソであり、
各R、R、Rb’、R、Rc’、R、Rd’、R及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルである)
により表される請求項2に記載の化合物又はその塩。
【請求項4】
一般式(I)
(式中、
B、又は2つのR及びBは共に、フェニル、ジヒドロインデニル、ジヒドロベンゾオキサジニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、クロメニル、テトラヒドロキノキサリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、キノリル、イソキノリニル、テトラヒドロキナゾリニル、インドリニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、ジヒドロベンズイミダゾリル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、イソインドリニル、ジヒドロイソベンゾフラニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソリル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロシクロペンタチオフェニル、テトラヒドロベンゾチオフェニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル、ピロリル又はピリジルである基を形成し、
Eはフェニル、チエニル又はピロリルであり、
Eがフェニルである場合nは1又は2であり、Eがチエニルである場合nは0又は1であり、
各R、R及びRは独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルキニル、フェニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ベンゾジオキソリル、フリル、ピリミジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、C〜Cシクロアルキル、ピペリジル、ピロリジニル、モルホリニル、ジオキソラニル、フェニルアルキル、チオモルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、モルホリニルアルキル、ピペリジルアルキル、ピペラジニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、−CN、−NO、オキソ、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−SONRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換され、
各Rは独立してC〜Cアルキル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、モルホリニルアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、−CN、−NO、−C(O)OR、−NRC(Y)Rc’、−C(Y)NRb’、−NRb’、アルコキシアルキル、−OR又は−C(Y)Rであり、
各R、R、Rb’、R、Rc’、R、Rd’、R及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、C〜Cシクロアルキル、フェニル、ピリジル、ジヒドロインデニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、フェニルアルキル、チエニルアルキル、フリルアルキル、ピリジルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ジヒドロインデニルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、ヒドロキシアルキル、チアゾリルアルキル、ピラゾリルアルキル、モルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ピペリジルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、ジヒドロベンゾジオキシニルアルキル、ベンゾチエニルアルキル、C〜Cシクロアルキルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、ハロアルキル又はアルコキシアルキルである)
により表される請求項3に記載の化合物又はその塩。
【請求項5】
一般式(I)
(式中、
B、又は2つのR及びBは共に、フェニル、ジヒドロインデニル、ジヒドロベンゾオキサジニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、クロメニル、テトラヒドロキノキサリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、キノリル、イソキノリル、テトラヒドロキナゾリニル、インドリニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、ジヒドロベンズイミダゾリル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、イソインドリニル、ジヒドロイソベンゾフラニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソリル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロシクロペンタチオフェニル、テトラヒドロベンゾチエニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル、ピロリル又はピリジルである基を形成し、
Eはフェニル、チエニル又はピロリルであり、
Eがフェニルである場合nは0、1又は2であり、Eがチエニルである場合nは0又は1であり、
各R、R及びRは独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルキニル、フェニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ベンゾジオキソリル、フリル、ピリミジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、C〜Cシクロアルキル、ピペリジル、ピロリジニル、モルホリニル、ジオキソラニル、フェニルアルキル、チオモルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、モルホリニルアルキル、ピペリジルアルキル、ピペラジニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、−CN、−NO、オキソ、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRb’、−NRC(Y)Rc’、−OC(O)NRb’、−SONRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換され、
各Rは独立してC〜Cアルキル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、モルホリニルアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、−CN、−NO、−C(O)OR、−NRC(Y)Rc’、−C(Y)NRb’、−NRb’、アルコキシアルキル、−OR又は−C(Y)Rであり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換され、
はオキソであり、
各R、R、Rb’、R、Rc’、R、Rd’、R及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、C〜Cシクロアルキル、フェニル、ピリジル、ジヒドロインデニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、フェニルアルキル、チエニルアルキル、フリルアルキル、ピリジルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ジヒドロインデニルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、ヒドロキシアルキル、チアゾリルアルキル、ピラゾリルアルキル、モルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ピペリジルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、ジヒドロベンゾジオキシニルアルキル、ベンゾチエニルアルキル、C〜Cシクロアルキルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、ハロアルキル又はアルコキシアルキルである)
により表される請求項3に記載の化合物又はその塩。
【請求項6】
一般式(I)
(式中、
はC〜Cアルキル、フェニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、C〜Cシクロアルキル、ジオキソラニル、フェニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、−CN、オキソ、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−SONRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換され、
はC〜Cアルキル、C〜Cアルキニル、フェニル、チエニル、ピリジル、ベンゾジオキソリル、フリル、ピリミジニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、C〜Cシクロアルキル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、モルホリニルアルキル、ピペリジルアルキル、ピペラジニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−OR又は−C(Y)Rであり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換され、
はC〜Cアルキル、ハロ、ハロアルキル、−NRb’又は−ORであり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換される)
により表される請求項5に記載の化合物又はその塩。
【請求項7】
一般式(I)
(式中、
はC〜Cアルキル、フェニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、C〜Cシクロアルキル、ジオキソラニル、フェニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、−CN、オキソ、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−SONRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、
はC〜Cアルキル、C〜Cアルキニル、フェニル、チエニル、ピリジル、ベンゾジオキソリル、フリル、ピリミジニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、C〜Cシクロアルキル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、モルホリニルアルキル、ピペリジニルアルキル、ピペラジニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−OR、−C(Y)R又は−S(O)であり、
はC〜Cアルキル、ハロ、ハロアルキル、−NRb’又は−ORである)
により表される請求項4若しくは6に記載の化合物又はその塩。
【請求項8】
一般式(I)
(式中、
B、又は2つのR及びBは共に、フェニル、ジヒドロインデニル、ジヒドロベンゾオキサジニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、クロメニル、テトラヒドロイソキノリル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリル、キノリル、テトラヒドロキナゾリニル、インドリニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、ジヒドロベンズイミダゾリル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、イソインドリニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソリル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、テトラヒドロベンゾチエニル、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアジアゾリル又はピリジルである基を形成し、
mは1、2、3又は4であり、
はC〜Cアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、−CN、オキソ、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−SONRb’、−OR又は−S(O)であり、
はC〜Cアルキル、C〜Cシクロアルキル、チオモルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、モルホリニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシアルキル、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRb’、−OR、−C(Y)R又は−S(O)であり、
各R、R、Rb’、R、Rc’、R、Rd’、R及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、C〜Cシクロアルキル、フェニル、ジヒドロインデニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、ピロリジニル、チオモルホリニル、フェニルアルキル、チエニルアルキル、ピリジルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ジヒドロインデニルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、ヒドロキシアルキル、モルホリニルアルキル、ピロリジニルアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ピペリジルアルキル、ベンゾジオキソリルアルキル、ジヒドロベンゾジオキシニルアルキル、C〜Cシクロアルキルアルキル、ハロアルキル又はアルコキシアルキルである)
により表される請求項7に記載の化合物又はその塩。
【請求項9】
一般式(II)
(式中、
LはCR、O、C(O)、NRC(O)又はNRであり、
AはNであり、
各X、X、X、X及びXは独立してCH又はNであり、ただしX、X、X、X及びXのうちの少なくとも2つがNであり、
nは0、1、2、3又は4であり、
pは0、1、2又は3であり、
はC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル又はヘテロシクリルアルキルであり、それらの各々が任意に1つ〜5つのRで置換され、R又はRが、R、R、R又はRのうちの1つ及び該R、R、R、R、R又はRが結合する原子と共に、任意に1つ〜3つのR10で置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各R及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR11で置換され、
各R、R、R及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、
各R、R10及びR11は独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR12で置換され、2つのR、2つのR、2つのR10又は2つのR11が、該R、R、R10又はR11が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
12は−ORであり、
YはO又はSであり、
qは1又は2であり、
各R、R、Rb’、R、Rc’、R、Rd’、R、Re’及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アシル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルである)
により表される請求項1に記載の化合物又はその塩。
【請求項10】
一般式(II)
(式中、
LはNRであり、
nは0、1又は2であり、
pは0であり、
はC〜Cアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、
各R及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、アリール、ハロ、ヘテロシクリルアルキル、−NRC(Y)R、−NRb’又は−ORであり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR11で置換され、
は水素であり、
各R、R10及びR11は独立してC〜Cアルキル、ヘテロシクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−CN、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−OR又は−C(Y)Rであり、
YはOであり、
各R、R、Rb’、R、Rc’、R、Rd’、R、Re’及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール又はヘテロアリールである)
により表される請求項9に記載の化合物又はその塩。
【請求項11】
一般式(II)
(式中、
はC〜Cアルキル、フェニル又はベンゾジオキソリルであり、
各R及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、フェニル、ハロ、モルホリニルアルキル、−NRC(Y)R、−NRb’又は−ORであり、
は独立してC〜Cアルキル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−CN、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−OR又は−C(Y)Rであり、
各R、R、Rb’、R、Rc’、R、Rd’、R、Re’及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cシクロアルキル、テトラヒドロピラニル、フェニル又はピリジルである)
により表される請求項10に記載の化合物又はその塩。
【請求項12】
一般式(II)
(式中、
はC〜Cアルキル、フェニル又はベンゾジオキソリルであり、
各R及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、フェニル、ハロ、モルホリニルアルキル、−NRC(Y)R、−NRb’又は−ORであり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR11で置換され、
各R、R10及びR11は独立してC〜Cアルキル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−CN、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−OR又は−C(Y)Rであり、
各R、R、Rb’、R、Rc’、R、Rd’、R、Re’及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cシクロアルキル、テトラヒドロピラニル、フェニル又はピリジルである)
により表される請求項10に記載の化合物又はその塩。
【請求項13】
一般式(II)
(式中、
はC〜Cアルキル、フェニル、ハロ、モルホリニルアルキル、−NRC(Y)Rc’、−NRb’又は−ORであり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR11で置換され、
は水素であり、
はハロ、ハロアルコキシ、−CN、−C(O)OR又は−C(Y)NRb’であり、
11はC〜Cアルキル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ハロ、−CN、−OR又は−C(Y)Rである)
により表される請求項12に記載の化合物又はその塩。
【請求項14】
一般式(II)
(式中、
はC〜Cアルキル、フェニル、ハロ、モルホリニルアルキル、−NRC(Y)Rc’、−NRb’又は−ORであり、
は水素であり、
はハロ、ハロアルコキシ、−CN、−C(O)OR又は−C(Y)NRb’である)
により表される請求項11若しくは13に記載の化合物又はその塩。
【請求項15】
一般式(III)
(式中、
AはCH又はNであり、
LはO、直接結合又はNHであり、
、X、X、X及びXのうちの1つはNであり、その他のものはCHであり、
mは1、2又は3であり、
nは1、2、3又は4であり、
は水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、−C(Y)R、シクリル、シクリルアルキル又はヘテロシクリルであり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換され、
はアリール又はヘテロアリールであり、それらの各々が任意に1つ〜5つのRで置換され、
各R又はRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR10で置換され、
各R、R及びR10は独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR12で置換され、2つのR又は2つのRが、該R又はRが結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
12は独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR13で置換され、
13は独立してC〜Cアルキル、ハロアルキル、ハロ、ヘテロシクリル、シクリル、オキソ又は−C(Y)NRb’であり、
YはO又はSであり、
qは1又は2であり、
各R、R、Rb’、R、Rc’、R、Rd’、R及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アシル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルである)
により表される請求項1に記載の化合物又はその塩。
【請求項16】
一般式(III)
(式中、
mは1であり、
nは1であり、
は水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル又は−C(O)Rであり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換され、
はアリール、ヘテロアリール又はベンゾフリルであり、それらの各々が任意に1つ〜5つのRで置換され、
各R又はRは独立して水素、C〜Cアルキル、ハロ、ハロアルキル又は−ORであり、
は水素又はC〜Cアルキルであり、
各R及びRは独立してC〜Cアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(O)NRb’、−NRb’、−OR、−C(O)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR12で置換され、
12は独立してC〜Cアルキル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、−CN、−C(O)NRb’又は−C(O)Rであり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR13で置換され、
13は独立してC〜Cアルキル、ハロ又はヘテロシクリルであり、
各R、R、Rb’、R、Rc’、R、Rd’、R及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル又はフェニルである)
により表される請求項15に記載の化合物又はその塩。
【請求項17】
一般式(III)
(式中、
は水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、イミダゾリル、ピリジルアルキル、フェニルアルキル、オキサゾリルアルキル、チエニルアルキル、チアゾリジニル、イソインドリル、−C(O)R、ジヒドロインデニル、C〜Cシクロアルキル、C〜Cシクロアルキルアルキル、ピペリジル、モルホリニル、ピロリジニル、アゼチジニル又はピペラジニルであり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換され、
はフェニル、ナフチル、ベンゾフリル、インダゾリル、ベンゾチエニル、ピリジル、ピリミジニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾイミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、インドリニル又はベンゾイソオキサゾリルであり、それらの各々が任意に1つ〜5つのRで置換され、
各R又はRは独立して水素、C〜Cアルキル、ハロ、ハロアルキル又は−ORであり、
は水素又はC〜Cアルキルであり、
各R及びRは独立してC〜Cアルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(O)NRb’、−NRb’、−OR、−C(O)R又は−S(O)であり、
各R、R、Rb’、R、Rc’、R、Rd’、R及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cシクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、モルホリニルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、イミダゾリルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ピリジルアルキル、ピラゾリルアルキル、テトラゾリルアルキル、チアゾリルアルキル、ピロリルアルキル、ベンゾオキサゾリルアルキル、インダゾリルアルキル、ジヒドロベンゾオキサジニルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、テトラヒドロフリル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル又はフェニルである)
により表される請求項16に記載の化合物又はその塩。
【請求項18】
一般式(III)
(式中、
は水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、イミダゾリル、フリルアルキル、ピリジルアルキル、フェニルアルキル、オキサゾリルアルキル、チエニルアルキル、チアゾリジニル、イソインドリル、−C(O)R、ジヒドロインデニル、C〜Cシクロアルキル、C〜Cシクロアルキルアルキル、ピペリジル、モルホリニル、ピロリジニル、アゼチジニル又はピペラジニルであり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換され、
はフェニル、ナフチル、ベンゾフリル、インダゾリル、ベンゾチエニル、ピリジル、ピリミジニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾイミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、インドリニル又はベンゾイソオキサゾリルであり、それらの各々が任意に1つ〜5つのRで置換され、
各R又はRは独立して水素、C〜Cアルキル、ハロ、ハロアルキル又は−ORであり、
は水素又はC〜Cアルキルであり、
各R及びRは独立してC〜Cアルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(O)NRb’、−NRb’、−OR、−C(O)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR12で置換され、
12は独立してC〜Cアルキル、オキソ、ハロ、ハロアルキル、−CN、−C(O)NRb’又は−C(O)Rであり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR13で置換され、
13は独立してC〜Cアルキル、ハロ又はピロリジニルであり、
各R、R、Rb’、R、Rc’、R、Rd’、R及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cシクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、モルホリニルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、イミダゾリルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ピリジルアルキル、ピラゾリルアルキル、テトラゾリルアルキル、チアゾリルアルキル、ピロリルアルキル、ベンゾオキサゾリルアルキル、インダゾリルアルキル、ジヒドロベンゾオキサジニルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、テトラヒドロフリル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル又はフェニルである)
により表される請求項16に記載の化合物又はその塩。
【請求項19】
一般式(III)
(式中、
AはNであり、
は水素、C〜Cアルキル、ハロ、ハロアルキル又は−ORであり、
は水素、C〜Cアルキル、ハロ又は−ORであり、
はC〜Cアルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、オキソ、−C(O)OR、−C(O)NRb’又は−ORであり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR12で置換され、
はC〜Cアルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−CN、−NO、−C(O)NRb’、−C(O)OR、−NRb’、−OR、−C(O)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR12で置換され、
各R、R、Rb’、R、Rc’、R、Rd’、R及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cシクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、モルホリニルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、イミダゾリルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ピリジルアルキル、ピラゾリルアルキル、テトラゾリルアルキル、チアゾリルアルキル、ピロリルアルキル、ベンゾオキサゾリルアルキル、インダゾリルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、ジヒドロベンゾオキサジニルアルキル、テトラヒドロフリル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル又はフェニルである)
により表される請求項18に記載の化合物又はその塩。
【請求項20】
一般式(III)
(式中、
AはNであり、
は水素、C〜Cアルキル、ハロ、ハロアルキル又は−ORであり、
は水素、C〜Cアルキル、ハロ又は−ORであり、
はC〜Cアルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、オキソ、−C(O)OR、−C(O)NRb’又は−ORであり、
はC〜Cアルキル、フェニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−CN、−NO、−C(O)NRb’、−C(O)OR、−NRb’、−OR、−C(O)R又は−S(O)であり、
各R、R、Rb’、R、Rc’、R、Rd’、R及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cシクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジル、モルホリニル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、フェニルアルキル、アルコキシアルキル、モルホリニルアルキル、オキサゾリジニルアルキル、イミダゾリルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ピリジルアルキル、ピラゾリルアルキル、テトラゾリルアルキル、チアゾリルアルキル、ピロリルアルキル、ベンゾオキサゾリルアルキル、インダゾリルアルキル、テトラヒドロフリルアルキル、テトラヒドロフリル、ジヒドロベンゾオキサジニルアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル又はフェニルである)
により表される請求項17若しくは19に記載の化合物又はその塩。
【請求項21】
一般式(III)
(式中、
は水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、イミダゾリル、フリルアルキル、ピリジルアルキル、フェニルアルキル、オキサゾリルアルキル、チエニルアルキル、イソインドリル、−C(O)R、ジヒドロインデニル、C〜Cシクロアルキル、C〜Cシクロアルキルアルキル、ピペリジル、モルホリニル、ピロリジニル、アゼチジニル又はピペラジニルであり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換され、
は任意に1つ〜5つのRで置換されたフェニルであり、
各R、R、Rb’、R、Rc’、R、Rd’、R及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、アルコキシアルキル、モルホリニルアルキル、テトラヒドロピラニルアルキル、ピリジルアルキル、チアゾリルアルキル、ピロリルアルキル、テトラヒドロフリル、アルキルアミノアルキル又はフェニルである)
により表される請求項20に記載の化合物又はその塩。
【請求項22】
活性成分としての請求項1〜21のいずれか一項に記載の化合物又はその塩、及び薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物。
【請求項23】
中枢神経系疾患を予防又は治療する、請求項22に記載の医薬組成物。
【請求項24】
統合失調症;治療抵抗性、難治性又は慢性の統合失調症;情緒障害;精神障害;気分障害;双極性I型障害;双極性II型障害;うつ病;内因性うつ病;大うつ病;メランコリー型うつ病及び治療抵抗性うつ病;気分変調性障害;気分循環性障害;パニック発作;パニック障害;広場恐怖症;社会不安障害;強迫性障害;心的外傷後ストレス障害;全般性不安障害;急性ストレス障害;ヒステリー;身体化障害;転換性障害;疼痛障害;心気症;虚偽性障害;解離性障害;性機能障害;性欲障害;性的興奮障害;勃起不全;神経性食欲不振症;神経性大食症;睡眠障害;適応障害;アルコール乱用;アルコール中毒;薬物依存;覚醒剤中毒;麻薬中毒;無快感症;医原性無快感症;精神的又は心理的な理由による無快感症;うつ病と関連する無快感症;統合失調症と関連する無快感症;せん妄;認知機能障害;アルツハイマー病、パーキンソン病及び他の神経変性疾患と関連する認知機能障害;アルツハイマー病により引き起こされる認知機能障害;パーキンソン病及び関連する神経変性疾患;統合失調症の認知機能障害;治療抵抗性、難治性又は慢性の統合失調症により引き起こされる認知機能障害;嘔吐;動揺病;肥満症;片頭痛;疼痛(痛み);精神遅滞;自閉性障害(自閉症);トゥレット病;チック障害;注意欠陥多動性障害;行為障害;並びにダウン症候群からなる群から選択される中枢神経系障害を治療又は予防する、請求項23に記載の医薬組成物。
【請求項25】
請求項1〜21のいずれか一項に記載の式(I)、式(II)若しくは式(III)の化合物又はその塩を薬学的に許容可能な担体と混合することを含む、医薬組成物を製造するプロセス。
【請求項26】
薬剤としての、請求項1〜21のいずれか一項に記載の式(I)、式(II)若しくは式(III)の化合物又はその塩の使用。
【請求項27】
STEP阻害剤としての、一般式(I)、一般式(II)若しくは一般式(III)により表される請求項1〜21のいずれか一項に記載の化合物又はその塩の使用。
【請求項28】
被験体におけるSTEPの変調により(例えばSTEPの活性化又は阻害により)利益を受けると考えられる障害を治療する方法であって、請求項1〜21のいずれか一項に記載の式(I)、式(II)若しくは式(III)の化合物又はその塩を投与することを含む、方法。
【請求項29】
前記障害が統合失調症である、請求項28に記載の方法。
【請求項30】
前記障害が認知欠如である、請求項28に記載の方法。
【請求項31】
式(I)、式(II)又は式(III)の化合物をさらなる治療薬と組み合わせて投与する、請求項28に記載の方法。
【請求項32】
前記さらなる治療薬が非定型抗精神病薬である、請求項28に記載の方法。
【請求項33】
前記さらなる治療薬が、アリピプラゾール、クロザピン、ジプラシドン、リスペリドン、クエチアピン、オランザピン、アミスルプリド、アセナピン、イロペリドン、メルペロン、パリペリドン、ペロスピロン、セルチンドール及びスルピリドからなる群から選択される、請求項28に記載の方法。
【請求項34】
前記さらなる治療薬が定型抗精神病薬である、請求項28に記載の方法。
【請求項35】
前記さらなる治療薬が、ハロペリドール、モリンドン、ロキサピン、チオリダジン、モリンドン、チオチキセン、ピモジド、フルフェナジン、トリフルオペラジン、メソリダジン、クロルプロチキセン、クロルプロマジン、ペルフェナジン、トリフルプロマジン及びズクロペンチキソールからなる群から選択される、請求項28に記載の方法。
【請求項36】
請求項1〜21のいずれか一項に記載の式(I)、式(II)若しくは式(III)の化合物又はその塩、及び許容可能な担体を含む組成物を備えるキット。
【請求項37】
請求項1〜21のいずれか一項に記載の式(I)、式(II)若しくは式(III)の化合物又はその塩、及び薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物を備えるキット。
【請求項38】
式(IV):
【化7】

(式中、
AはCH、CR又はNであり、
Bはアリール、又は5員環若しくは6員環のヘテロアリールであり、
mは0、1、2、3、4又は5であり、
Eはアリール、又は5員環のヘテロアリールであり、
Eがアリールである場合nは1、2、3又は4であり、Eが5員環のヘテロアリールである場合nは0、1、2又は3であり、
LはNR又はOであり、
X及びZのうちの一方はNであり、もう一方はCHであり、
pは0、1、2、3又は4であり、
各R、R及びRは独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換されていてもよく、2つのRが、該Rが結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
は水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換されていてもよく、
は水素であるか、又はmが0でない場合R及び1つのRが、該R及びRが結合する原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環又はヘテロシクリル環を形成していてもよく、
各Rは独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオノ、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換されていてもよく、
各Rは独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオノ、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、
各Yは独立してO又はSであり、
qは1又は2であり、
各R、R、Rb’、R、Rc’、R、Rd’、R、Re’及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ及びシリルアルコキシアルキルから選択され、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換される場合があり、R及びRb’が、該R及びRb’が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環又はヘテロシクリル環を形成していてもよい)
の化合物又はその薬学的に許容可能な誘導体若しくはプロドラッグであって、
Bがフェニルである場合2つのRは共にピラゾール環を形成せず、
Bがフェニルである場合R
【化8】

ではなく、
前記化合物は
【化9】

ではない、化合物又はその薬学的に許容可能な誘導体若しくはプロドラッグ。
【請求項39】
式(V):
【化10】

(式中、
LはCR、O、C(O)、NRC(O)又はNRであり、
AはCR、CH又はNであり、
各X、X、X、X及びXは独立してCH又はNであり、ただしX、X、X、X及びXのうちの少なくとも2つがNであり、
nは0、1、2、3又は4であり、
pは0、1、2又は3であり、
はC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル又はヘテロシクリルアルキルであり、それらの各々が任意に1つ〜5つのRで置換されていてもよく、R又はRが、R、R、R又はRのうちの1つ及び該R、R、R、R、R又はRが結合する原子と共に、任意に1つ〜3つのR10で置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよい、
各R及びRは独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR11で置換され、
各R、R、R及びRは独立してH、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、
各R、R、R10及びR11は独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオノ、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意にさらに置換されていてもよく、2つのR、2つのR、2つのR10又は2つのR11が、該R、R、R10又はR11が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Yは独立してO又はSであり、
qは1又は2であり、
各R、R、Rb’、R、Rc’、R、Rd’、R、Re’及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アシル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル及びヘテロアラルキルから選択され、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換されていてもよい)
の化合物又はその薬学的に許容可能な誘導体若しくはプロドラッグ。
【請求項40】
式(VI):
【化11】

(式中、
AはCR、CH又はNであり、
LはO又はNRであり、
、X、X、X及びXのうちの1つ、2つ又は3つはNであり、その他のものはCHであり、
mは0、1、2又は3であり、
nは0、1、2、3又は4であり、
は水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、シクリル又はヘテロシクリルであり、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換され、又はLがNRである場合R又はRが、R及びR、R又はRが結合する原子と共に、任意に1つ〜3つのRで置換されたヘテロシクリル環又はヘテロアリール環を形成していてもよい、
はアリール又はヘテロアリールであり、それらの各々が任意に1つ〜5つのRで置換され、
各R、R及びRは独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR10で置換され、
は水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、シクリル又はヘテロシクリルであり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR11で置換され、
各R、R、R及びR10は独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオノ、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、それらの各々が任意に1つ〜3つのR12で置換され、2つのR、2つのR、2つのR又は2つのR10が、該R、R、R又はR10が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各R11及びR12は独立してC〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオノ、−CN、−NO、−C(O)OR、−C(Y)NRb’、−NRC(Y)Rc’、−NRb’、−OC(O)NRb’、−NRC(O)ORc’、−SONRb’、−NRSOc’、−NRC(Y)NRb’、−OR、−SRd’、−C(Y)R又は−S(O)であり、
各Yは独立してO又はSであり、
qは1又は2であり、
各R、R、Rb’、R、Rc’、R、Rd’、R、Re’及びRは独立して水素、C〜Cアルキル、C〜Cアルケニル、C〜Cアルキニル、アシル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル及びヘテロアラルキルから選択され、それらの各々が任意に1つ〜3つのRで置換されていてもよい)
の化合物又はその薬学的に許容可能な誘導体若しくはプロドラッグであって、
がシクロプロピルである場合R
【化12】

ではない、化合物又はその薬学的に許容可能な誘導体若しくはプロドラッグ。
【請求項41】
本明細書において記載される化合物。

【公表番号】特表2013−516428(P2013−516428A)
【公表日】平成25年5月13日(2013.5.13)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−547310(P2012−547310)
【出願日】平成22年12月30日(2010.12.30)
【国際出願番号】PCT/US2010/062555
【国際公開番号】WO2011/082337
【国際公開日】平成23年7月7日(2011.7.7)
【出願人】(000206956)大塚製薬株式会社 (230)
【Fターム(参考)】