生物活性を有するアミド
本発明は、ＮＰＹ Ｙ５受容体のリガンドである、生物活性を有するアミドを対象とする。本発明はさらに、治療有効量の本発明の化合物と薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、一定量の本発明の化合物を対象に投与することを含む、特定の障害に罹患している対象の治療方法を提供する。さらに、本発明は、特定の障害に罹患している対象を治療する医薬を製造するための、本発明の化合物の使用も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、Ｒ１は、フェニル、ピラゾイル、イミダゾイル、イソオキサゾイル、オキサジアゾイル、チアジアゾイル、ピリジル、ピリミジルまたはピラジニルであり、前記フェニル、ピラゾイル、イミダゾイル、イソオキサゾイル、オキサジアゾイル、チアジアゾイル、ピリジル、ピリミジルおよびピラジニルは、１個または複数のＲ４で場合により置換されており、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ７アルキル）、（ＣＨ２）ｖＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアゾイル、テトラゾリル、チアゾイル、オキサゾイル、イミダゾイル、イソオキサゾイル、フラニルまたはピラゾイルであり、前記フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアゾイル、テトラゾリル、チアゾイル、オキサゾイル、イミダゾイル、イソオキサゾイル、フラニルおよびピラゾイルは、１個または複数のＲ５で場合により置換されており、
Ｒ３はＨまたはＣ１〜Ｃ７アルキルであるか、あるいはＲ３は、Ｒ２と組み合わさって、Ｃ１〜Ｃ４アルキルで場合により置換されているＣ１〜Ｃ４アルキレンを形成していてもよく、
Ｒ４は、１個または複数のＣ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ペルフルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシまたはハロゲンで場合により置換されているＣ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ペルフルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはフェニルであり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ペルフルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシまたはハロゲンであり、
Ａは、ＣＨ、ＣＯＨまたはＮであり、
Ｘは、Ｃ（Ｏ）、ＣＯ２またはＳ（Ｏ）２であり、
各ＲａおよびＲｂは、独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ７アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂは組み合わさってＣ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成していてもよく、
各Ｒｃは、独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ７アルキルであり、
各ｍおよびｖは、独立に、１〜４（１と４を含める）の整数であり、そして
ｎは、０〜２（０と２を含める）の整数である］
で表される化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項２】
ＸがＣ（Ｏ）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＣＯ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＳ（Ｏ）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、１個または複数のＲ４で場合により置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、１個または複数のＲ４で場合により置換されているピリジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、１個または複数のＲ４で場合により置換されている［１，３］ピラゾイルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がピリミジニルまたはピラジニルであり、前記ピリミジニルおよびピリアジニルは、１個または複数のＲ４で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＡがＣＨであり、ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ＡがＮであり、ｎが１または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２がＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｒ３がＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２がＣ１〜Ｃ７アルコキシ、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）または（ＣＨ２）ｖＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ３がＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ｖが１または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２がＲ３と組み合わさってメチレンを形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、１個または複数のＲ５で場合により置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２がピリジル、ピリミジル、ピラジニルまたはトリアジニルであり、前記ピリジル、ピリミジル、ピラジニルおよびトリアジニルは、１個または複数のＲ５で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２がテトラゾリル、チアゾイル、オキサゾイル、イミダゾイル、イソオキサゾイル、およびピラゾイルであり、前記テトラゾリル、チアゾイル、オキサゾイル、イミダゾイル、イソオキサゾイルおよびピラゾイルは、１個または複数のＲ５で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
各ＲａおよびＲｂが、独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、そしてｍが０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
ＲａおよびＲｂが組み合わさって、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成しており、そしてｍが０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
各Ｒｃが、独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、そしてｍが０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が、１個または複数のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、フッ素または塩素で場合により置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４がＣ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ペルフルオロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５がＣ１〜Ｃ４アルキル、フッ素または塩素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
治療有効量の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩を含む医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩を投与することを含む、認知障害に罹患している対象の治療方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、Ｒ１は、フェニル、ピラゾイル、イミダゾイル、イソオキサゾイル、オキサジアゾイル、チアジアゾイル、ピリジル、ピリミジルまたはピラジニルであり、前記フェニル、ピラゾイル、イミダゾイル、イソオキサゾイル、オキサジアゾイル、チアジアゾイル、ピリジル、ピリミジルおよびピラジニルは、１個または複数のＲ４で場合により置換されており、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシ、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ７アルキル）、（ＣＨ２）ｖＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアゾイル、テトラゾリル、チアゾイル、オキサゾイル、イミダゾイル、イソオキサゾイル、フラニルまたはピラゾイルであり、前記フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアゾイル、テトラゾリル、チアゾイル、オキサゾイル、イミダゾイル、イソオキサゾイル、フラニルおよびピラゾイルは、１個または複数のＲ５で場合により置換されており、
Ｒ３はＨまたはＣ１〜Ｃ７アルキルであるか、あるいはＲ３は、Ｒ２と組み合わさって、Ｃ１〜Ｃ４アルキルで場合により置換されているＣ１〜Ｃ４アルキレンを形成していてもよく、
Ｒ４は、１個または複数のＣ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ペルフルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシまたはハロゲンで場合により置換されているＣ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ペルフルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ７アルキルまたはフェニルであり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ペルフルオロアルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルコキシまたはハロゲンであり、
Ａは、ＣＨ、ＣＯＨまたはＮであり、
Ｘは、Ｃ（Ｏ）、ＣＯ２またはＳ（Ｏ）２であり、
各ＲａおよびＲｂは、独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ７アルキルであるか、あるいはＲａおよびＲｂは組み合わさってＣ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成していてもよく、
各Ｒｃは、独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ７アルキルであり、
各ｍおよびｖは、独立に、１〜４（１と４を含める）の整数であり、そして
ｎは、０〜２（０と２を含める）の整数である］
で表される化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項２】
ＸがＣ（Ｏ）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＣＯ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＳ（Ｏ）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、１個または複数のＲ４で場合により置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、１個または複数のＲ４で場合により置換されているピリジルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、１個または複数のＲ４で場合により置換されている［１，３］ピラゾイルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がピリミジニルまたはピラジニルであり、前記ピリミジニルおよびピリアジニルは、１個または複数のＲ４で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＡがＣＨであり、ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ＡがＮであり、ｎが１または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２がＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、Ｒ３がＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２がＣ１〜Ｃ７アルコキシ、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）または（ＣＨ２）ｖＣ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｒ３がＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、ｖが１または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２がＲ３と組み合わさってメチレンを形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、１個または複数のＲ５で場合により置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２がピリジル、ピリミジル、ピラジニルまたはトリアジニルであり、前記ピリジル、ピリミジル、ピラジニルおよびトリアジニルは、１個または複数のＲ５で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２がテトラゾリル、チアゾイル、オキサゾイル、イミダゾイル、イソオキサゾイル、およびピラゾイルであり、前記テトラゾリル、チアゾイル、オキサゾイル、イミダゾイル、イソオキサゾイルおよびピラゾイルは、１個または複数のＲ５で場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
各ＲａおよびＲｂが、独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、そしてｍが０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
ＲａおよびＲｂが組み合わさって、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成しており、そしてｍが０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
各Ｒｃが、独立に、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、そしてｍが０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が、１個または複数のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、フッ素または塩素で場合により置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４がＣ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ペルフルオロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５がＣ１〜Ｃ４アルキル、フッ素または塩素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
治療有効量の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩を含む医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩を投与することを含む、認知障害に罹患している対象の治療方法。
【公表番号】特表２０１２−５０８２３８（Ｐ２０１２−５０８２３８Ａ）
【公表日】平成２４年４月５日（２０１２．４．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３５６１２（Ｐ２０１１−５３５６１２）
【出願日】平成２１年１１月２日（２００９．１１．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６２９５６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５３８６１
【国際公開日】平成２２年５月１４日（２０１０．５．１４）
【出願人】（５９１１４３０６５）ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット (129)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年４月５日（２０１２．４．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１１月２日（２００９．１１．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６２９５６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５３８６１
【国際公開日】平成２２年５月１４日（２０１０．５．１４）
【出願人】（５９１１４３０６５）ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット (129)
【Ｆターム（参考）】
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