置換５−アミノピラゾール類およびそれらの使用
本願は、新規置換５−アミノピラゾール類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のための単独または併用でのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬品を製造するためのそれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
〔式中、
Ｑは、フェニルまたはピリジルを表し、
Ｒ１は、水素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシまたはトリフルオロメトキシを表し、
Ｒ２は、フェニル、ナフチルまたは５員または６員のヘテロアリールを表し
｛ここで、フェニル、ナフチルおよび５員または６員のヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、モノフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、モノフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシを含む群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい｝、
Ｒ３は、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、シアノアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニルアミノカルボニル、オキサジアゾロニルまたはテトラゾール−５−イルを表し
（ここで、オキサジアゾロニルは、メチル置換基で置換されていてもよい）、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、モノフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、モノフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメトキシを表し、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、モノフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、モノフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメトキシを表し、
Ｒ６は、式
【化２】
［式中、
＊は、ピラゾールへの結合部位を示し、
環Ｕは、フェニル、ピリジル、ピリミジニルまたはピラジニルを表し
｛ここで、フェニル、ピリジル、ピリミジニルおよびピラジニルは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシを含む群から相互に独立して選択される１個ないし３個の置換基により置換されていてもよい
（式中、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシは、ヒドロキシおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシを含む群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい）｝、
そして、
環Ｖ１は、環Ｕに縮合しているフェニル環または環Ｕに縮合している５員または６員のヘテロアリール環を表す
｛式中、フェニル環および５員または６員のヘテロアリール環は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノを含む群から相互に独立して選択される１個ないし４個の置換基により置換されていてもよい｝］
の基を表す〕
の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項２】
式中、
Ｑが、フェニルを表し、
Ｒ１が、水素、メチルまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ２が、フェニルを表し
｛ここで、フェニルは、フッ素、塩素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシおよびトリフルオロメトキシを含む群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい｝、
Ｒ３が、ヒドロキシカルボニルを表し、
Ｒ４が、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメトキシを表し、
Ｒ５が、水素を表し、
Ｒ６が、式
【化３】
｛式中、
＊は、ピラゾールへの結合部位を示し、
Ａ１は、ＣＲ１０またはＮを表し
（ここで、Ｒ１０は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ａ２は、ＣＲ１１またはＮを表し
（ここで、Ｒ１１は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ａ３は、ＣＲ１２またはＮを表し
（ここで、Ｒ１２は、水素、フッ素、塩素、メチルまたはメトキシを表す）、
Ａ４は、ＣＲ１３またはＮを表し
（ここで、Ｒ１３は、水素、フッ素、塩素、メチルまたはメトキシを表す）、
Ｄ１は、ＣＲ１５またはＮを表し
（ここで、Ｒ１５は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｄ２は、ＣＲ１６またはＮを表し
（ここで、Ｒ１６は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｄ３は、ＣＲ１７またはＮを表し
（ここで、Ｒ１７は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｄ４は、ＣＲ１８またはＮを表し
（ここで、Ｒ１８は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｄ５は、ＮＲ１９、ＯまたはＳを表し
（ここで、Ｒ１９は、水素またはメチルを表す）、
但し、基Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４およびＤ５の少なくとも１個は、ＮまたはＮＲ１９を表し、
Ｅ１は、ＣＲ２１またはＮを表し
（ここで、Ｒ２１は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｅ２は、ＣＲ２２またはＮを表し
（ここで、Ｒ２２は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｅ３は、ＣＲ２３またはＮを表し
（ここで、Ｒ２３は、水素、フッ素、塩素、メチルまたはアミノを表す）、
Ｅ４は、ＣＲ２４またはＮを表し
（ここで、Ｒ２４は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
但し、基Ｅ２、Ｅ３およびＥ４の多くとも２個がＮを表し、
Ｇ１は、ＣＲ２６またはＮを表し
（ここで、Ｒ２６は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｇ２は、ＣＲ２７またはＮを表し
（ここで、Ｒ２７は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｇ３は、ＣＲ２８またはＮを表し
（ここで、Ｒ２８は、水素、フッ素、塩素、メチルまたはアミノを表す）、
Ｇ４は、ＣＲ２９またはＮを表し
（ここで、Ｒ２９は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
但し、基Ｇ２、Ｇ３およびＧ４の多くとも２個がＮを表し、
Ｋ１は、ＣＲ３５またはＮを表し
（ここで、Ｒ３５は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｌ１は、ＣＲ４１またはＮを表し
（ここで、Ｒ４１は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｒ７は、水素、フッ素、塩素、メチル、ヒドロキシ、メトキシまたはエトキシを表し、
Ｒ８は、水素、フッ素、塩素、メチルまたはメトキシを表し、
Ｒ９は、水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、アミノ、メチルアミノまたはジメチルアミノを表し、
Ｒ１４は、水素、フッ素、塩素、メチル、ヒドロキシ、メトキシまたはエトキシを表し、
Ｒ２０は、水素、フッ素、塩素、メチル、ヒドロキシ、メトキシまたはエトキシを表し、
Ｒ２５は、水素、フッ素、塩素、メチル、ヒドロキシ、メトキシまたはエトキシを表し、
Ｒ３０は、水素、フッ素、塩素、メチル、ヒドロキシ、メトキシまたはエトキシを表し、
Ｒ３１は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、
Ｒ３２は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、
Ｒ３３は、水素、フッ素、塩素、メチルまたはアミノを表し、
Ｒ３４は、水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、アミノ、メチルアミノまたはジメチルアミノを表し、
Ｒ３６は、水素、フッ素、塩素、メチル、ヒドロキシ、メトキシまたはエトキシを表し、
Ｒ３７は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、
Ｒ３８は、水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、アミノ、メチルアミノまたはジメチルアミノを表し、
Ｒ３９は、水素、フッ素、塩素、メチルまたはアミノを表し、
そして、
Ｒ４０は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す｝
の基を表す、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項３】
式中、
Ｑが、フェニルを表し、
Ｒ１が、水素、シアノ、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ２が、フェニルを表し
（ここで、フェニルは、フッ素、塩素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシを含む群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい）、
Ｒ３が、ヒドロキシカルボニルまたはメチルスルホニルアミノカルボニルを表し、
Ｒ４が、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメトキシを表し、
Ｒ５が、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメトキシを表し、
Ｒ６が、式
【化４】
｛式中、
＊は、ピラゾールへの結合部位を示し、
Ａ１は、ＣＲ１０またはＮを表し
（ここで、Ｒ１０は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ａ２は、ＣＲ１１またはＮを表し
（ここで、Ｒ１１は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ａ３は、ＣＲ１２またはＮを表し
（ここで、Ｒ１２は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ａ４は、ＣＲ１３またはＮを表し
（ここで、Ｒ１３は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｄ１は、ＣＲ１５またはＮを表し
（ここで、Ｒ１５は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｄ２は、ＣＲ１６またはＮを表し
（ここで、Ｒ１６は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｄ３は、ＣＲ１７またはＮを表し
（ここで、Ｒ１７は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｄ４は、ＣＲ１８またはＮを表し
（ここで、Ｒ１８は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｄ５は、ＮＲ１９、ＯまたはＳを表し
（ここで、Ｒ１９は、水素またはメチルを表す）、
Ｅ１は、ＣＲ２１またはＮを表し
（ここで、Ｒ２１は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｅ２は、ＣＲ２２またはＮを表し
（ここで、Ｒ２２は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｅ３は、ＣＲ２３またはＮを表し
（ここで、Ｒ２３は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｅ４は、ＣＲ２４またはＮを表し
（ここで、Ｒ２４は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
但し、基Ｅ２、Ｅ３およびＥ４の多くとも２個がＮを表し、
Ｇ１は、ＣＲ２６またはＮを表し
（ここで、Ｒ２６は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｇ２は、ＣＲ２７またはＮを表し
（ここで、Ｒ２７は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｇ３は、ＣＲ２８またはＮを表し
（ここで、Ｒ２８は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｇ４は、ＣＲ２９またはＮを表し
（ここで、Ｒ２９は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
但し、基Ｇ２、Ｇ３およびＧ４の多くとも２個がＮを表し、
Ｒ７は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、
Ｒ８は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、
Ｒ９は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、
Ｒ１４は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、
Ｒ２０は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、
そして、
Ｒ２５は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す｝
の基を表す、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項４】
式中、
Ｑが、式
【化５】
（ここで、
＃は、アミノ基への結合部位を示し、
Ｒ３は、ヒドロキシカルボニルを表し、
Ｒ４は、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメトキシを表し、
Ｒ５は、水素またはフッ素を表す）
の基を表し、
Ｒ１が、水素またはメチルを表し、
Ｒ２が、フェニルを表し
（ここで、フェニルは、フッ素、塩素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシまたはトリフルオロメトキシを含む群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい）、
Ｒ６は、式
【化６】
｛式中、
＊は、ピラゾールへの結合部位を示し、
Ａ１は、ＣＲ１０またはＮを表し
（ここで、Ｒ１０は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｒ７は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、
Ｒ１１は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す｝
の基を表す、
請求項１または請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項５】
式中
Ｑが、式
【化７】
（ここで、
＃は、アミノ基への結合部位を示し、
Ｒ３は、ヒドロキシカルボニルを表し、
Ｒ４は、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメトキシを表し、
Ｒ５は、水素を表す）
の基を表し、
Ｒ１が、メチルを表し、
Ｒ２が、式
【化８】
（ここで、
＃＃は、ピラゾールへの結合部位を表し、
Ｒ４２は、水素、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、メチル、エチル、メトキシまたはエトキシを表し、
Ｒ４３は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）
の基を表し、
Ｒ６が、式
【化９】
｛式中、
＊は、ピラゾールへの結合部位を示し、
Ａ１は、ＣＲ１０またはＮを表し
（ここで、Ｒ１０は、水素、フッ素または塩素を表す）、
Ａ２は、ＣＲ１１を表し、
（ここで、Ｒ１１は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ａ３は、Ｎを表し、
Ａ４は、Ｎを表し、
Ｅ１は、ＣＲ２１を表し
（ここで、Ｒ２１は、水素を表す）、
Ｅ２は、Ｎを表し、
Ｅ３は、ＣＲ２３を表し
（ここで、Ｒ２３は、水素またはアミノを表す）、
Ｅ４は、Ｎを表し、
Ｇ１は、ＣＲ２６を表し
（ここで、Ｒ２６は、水素を表す）、
Ｇ２は、Ｎを表し、
Ｇ３は、ＣＲ２８を表し
（ここで、Ｒ２８は、水素またはアミノを表す）、
Ｇ４は、Ｎを表し、
Ｋ１は、Ｎを表し、
Ｒ７は、水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシまたはエトキシを表し、
Ｒ８は、水素を表し、
Ｒ９は、水素を表し、
Ｒ２０は、水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシまたはエトキシを表し、
Ｒ２５は、水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシまたはエトキシを表し、
Ｒ３０は、水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシまたはエトキシを表し、
Ｒ３１は、水素、フッ素または塩素を表し、
Ｒ３２は、水素、フッ素または塩素を表し、
Ｒ３３は、水素を表し、
そして、
Ｒ３４は、水素を表す｝
の基を表す、
請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項６】
請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
［Ａ］式（ＩＩ）
【化１０】
（式中、Ｒ１およびＲ２は、各場合で請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有する）
の化合物を、不活性溶媒中、ハロゲン化剤を用いて、式（ＩＩＩ−Ａ）
【化１１】
（式中、Ｒ１およびＲ２は、各場合で請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ｘ１は、ハロゲン、特に臭素またはヨウ素を表す）
の化合物に変換し、次いで、これを、不活性溶媒中、塩基および適するパラジウム触媒の存在下、式（ＩＶ）
【化１２】
（式中、Ｒ６は、請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ｔ１は、水素を表すか、または、両方の残基Ｔ１が一体となって−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）２−または−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−架橋を形成する）
の化合物と反応させ、式（Ｖ−Ａ）
【化１３】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ６は、各場合で請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有する）
の化合物を得、次いで、これを、不活性溶媒中、適する触媒の存在下、式（ＶＩ−Ａ）
【化１４】
（式中、Ｑ、Ｒ４およびＲ５は、各場合で請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ｔ２は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｘ２は、ハロゲン、好ましくは臭素を表す）
の化合物と反応させ、式（ＶＩＩ）
【化１５】
（式中、Ｑ、Ｔ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、各場合で上記の意味を有する）
の化合物を得るか、
または、
［Ｂ］式（ＩＩ）の化合物を、不活性溶媒中、適する触媒の存在下、式（ＶＩ−Ａ）の化合物と反応させ、式（ＩＩＩ−Ｂ）
【化１６】
（式中、Ｑ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、各場合で請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ｔ２は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す）
の化合物を得、次いで、これを、不活性溶媒中、ハロゲン化剤を用いて、式（Ｖ−Ｂ）
【化１７】
（式中、Ｑ、Ｔ２、Ｘ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、各場合で上記の意味を有し、
そして、Ｘ１は、ハロゲン、好ましくは臭素を表す）
の化合物に変換し、次いで、これを、不活性溶媒中、塩基および適するパラジウム触媒の存在下、式（ＩＶ）の化合物と反応させ、式（ＶＩＩ）の化合物を得るか、
または、
［Ｃ］式（ＶＩＩＩ）
【化１８】
（式中、Ｒ６は、請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ｘ３は、ハロゲン、好ましくは臭素またはヨウ素を表す）
の化合物を、不活性溶媒中、適するパラジウム触媒の存在下で、トリメチルシリルアセトニトリルと反応させ、式（ＩＸ）
【化１９】
（式中、Ｒ６は、請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有する）
の化合物を得、次いで、これを、不活性溶媒中、適する塩基の存在下、式（Ｘ）
【化２０】
（式中、Ｒ１は、請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ｔ３は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す）
のエステルと反応させ、式（ＸＩ）
【化２１】
（式中、Ｒ１およびＲ６は、各場合で請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ａｋ＋は、アルカリイオン、好ましくはナトリウムを表す）
の化合物を得、次いで、これを、式（ＸＩＩ）
【化２２】
（式中、Ｒ２は、各場合で請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有する）
のヒドラジンを用いて、式（Ｖ−Ａ）の化合物に変換し、これを、上記の方法［Ａ］に従ってさらに反応させ、式（ＶＩＩ）の化合物を得、
次いで、各場合で得られた式（ＶＩＩ）の化合物を、エステルの加水分解により、式（Ｉ−１）
【化２３】
（式中、Ｑ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、各場合で請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有する）
のカルボン酸に変換し、
得られた式（Ｉ−１）の化合物を、対応する（ｉ）溶媒および／または（ｉｉ）塩基もしくは酸により、その溶媒和物、塩および／または塩の溶媒和物に変換してもよいことを特徴とする方法。
【請求項７】
疾患の処置および／または予防用の、請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
急性非代償性または慢性心不全、血液量増加性または正常血液量性低ナトリウム血症、肝硬変症、腹水症、浮腫、腎症、急性または慢性腎不全、腎機能不全または抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）の処置および／または予防方法において使用するための、請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
急性非代償性または慢性心不全、血液量増加性または正常血液量性低ナトリウム血症、肝硬変症、腹水症、浮腫、腎症、急性または慢性腎不全、腎機能不全または抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）の処置および／または予防用の医薬品を製造するための、請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１０】
請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を、不活性、非毒性の医薬的に適する補助剤と共に含有する医薬品。
【請求項１１】
請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を、利尿剤、アンジオテンシンＡＩＩアンタゴニスト、ＡＣＥ阻害剤、ベータ−受容体遮断薬、鉱質コルチコイド受容体アンタゴニスト、有機硝酸塩、ＮＯ供給源、グアニル酸シクラーゼ刺激剤、グアニル酸シクラーゼ活性化剤、バソプレシンアンタゴニストおよび陽性変力作用を有する物質を含む群から選択される１種またはそれ以上のさらなる活性物質と共に含有する医薬品。
【請求項１２】
急性非代償性または慢性心不全、血液量増加性または正常血液量性低ナトリウム血症、肝硬変症、腹水症、浮腫、腎症、急性または慢性腎不全、腎機能不全または抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）の処置および／または予防用の請求項１０または請求項１１に記載の医薬品。
【請求項１３】
有効量の少なくとも１種の請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、または、少なくとも１種の請求項１０ないし請求項１２のいずれかに記載の医薬品を使用する、ヒトまたは動物における急性非代償性または慢性心不全、血液量増加性または正常血液量性低ナトリウム血症、肝硬変症、腹水症、浮腫、腎症、急性または慢性腎不全、腎機能不全または抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）の処置および／または予防方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
〔式中、
Ｑは、フェニルまたはピリジルを表し、
Ｒ１は、水素、シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ３）−アルコキシまたはトリフルオロメトキシを表し、
Ｒ２は、フェニル、ナフチルまたは５員または６員のヘテロアリールを表し
｛ここで、フェニル、ナフチルおよび５員または６員のヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、モノフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、モノフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシを含む群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい｝、
Ｒ３は、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、シアノアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルスルホニルアミノカルボニル、オキサジアゾロニルまたはテトラゾール−５−イルを表し
（ここで、オキサジアゾロニルは、メチル置換基で置換されていてもよい）、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、モノフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、モノフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメトキシを表し、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、モノフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、モノフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメトキシを表し、
Ｒ６は、式
【化２】
［式中、
＊は、ピラゾールへの結合部位を示し、
環Ｕは、フェニル、ピリジル、ピリミジニルまたはピラジニルを表し
｛ここで、フェニル、ピリジル、ピリミジニルおよびピラジニルは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシを含む群から相互に独立して選択される１個ないし３個の置換基により置換されていてもよい
（式中、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシは、ヒドロキシおよび（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシを含む群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい）｝、
そして、
環Ｖ１は、環Ｕに縮合しているフェニル環または環Ｕに縮合している５員または６員のヘテロアリール環を表す
｛式中、フェニル環および５員または６員のヘテロアリール環は、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルカルボニル、アミノ、モノ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノおよびジ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルアミノを含む群から相互に独立して選択される１個ないし４個の置換基により置換されていてもよい｝］
の基を表す〕
の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項２】
式中、
Ｑが、フェニルを表し、
Ｒ１が、水素、メチルまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ２が、フェニルを表し
｛ここで、フェニルは、フッ素、塩素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシおよびトリフルオロメトキシを含む群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい｝、
Ｒ３が、ヒドロキシカルボニルを表し、
Ｒ４が、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメトキシを表し、
Ｒ５が、水素を表し、
Ｒ６が、式
【化３】
｛式中、
＊は、ピラゾールへの結合部位を示し、
Ａ１は、ＣＲ１０またはＮを表し
（ここで、Ｒ１０は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ａ２は、ＣＲ１１またはＮを表し
（ここで、Ｒ１１は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ａ３は、ＣＲ１２またはＮを表し
（ここで、Ｒ１２は、水素、フッ素、塩素、メチルまたはメトキシを表す）、
Ａ４は、ＣＲ１３またはＮを表し
（ここで、Ｒ１３は、水素、フッ素、塩素、メチルまたはメトキシを表す）、
Ｄ１は、ＣＲ１５またはＮを表し
（ここで、Ｒ１５は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｄ２は、ＣＲ１６またはＮを表し
（ここで、Ｒ１６は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｄ３は、ＣＲ１７またはＮを表し
（ここで、Ｒ１７は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｄ４は、ＣＲ１８またはＮを表し
（ここで、Ｒ１８は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｄ５は、ＮＲ１９、ＯまたはＳを表し
（ここで、Ｒ１９は、水素またはメチルを表す）、
但し、基Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４およびＤ５の少なくとも１個は、ＮまたはＮＲ１９を表し、
Ｅ１は、ＣＲ２１またはＮを表し
（ここで、Ｒ２１は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｅ２は、ＣＲ２２またはＮを表し
（ここで、Ｒ２２は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｅ３は、ＣＲ２３またはＮを表し
（ここで、Ｒ２３は、水素、フッ素、塩素、メチルまたはアミノを表す）、
Ｅ４は、ＣＲ２４またはＮを表し
（ここで、Ｒ２４は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
但し、基Ｅ２、Ｅ３およびＥ４の多くとも２個がＮを表し、
Ｇ１は、ＣＲ２６またはＮを表し
（ここで、Ｒ２６は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｇ２は、ＣＲ２７またはＮを表し
（ここで、Ｒ２７は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｇ３は、ＣＲ２８またはＮを表し
（ここで、Ｒ２８は、水素、フッ素、塩素、メチルまたはアミノを表す）、
Ｇ４は、ＣＲ２９またはＮを表し
（ここで、Ｒ２９は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
但し、基Ｇ２、Ｇ３およびＧ４の多くとも２個がＮを表し、
Ｋ１は、ＣＲ３５またはＮを表し
（ここで、Ｒ３５は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｌ１は、ＣＲ４１またはＮを表し
（ここで、Ｒ４１は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｒ７は、水素、フッ素、塩素、メチル、ヒドロキシ、メトキシまたはエトキシを表し、
Ｒ８は、水素、フッ素、塩素、メチルまたはメトキシを表し、
Ｒ９は、水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、アミノ、メチルアミノまたはジメチルアミノを表し、
Ｒ１４は、水素、フッ素、塩素、メチル、ヒドロキシ、メトキシまたはエトキシを表し、
Ｒ２０は、水素、フッ素、塩素、メチル、ヒドロキシ、メトキシまたはエトキシを表し、
Ｒ２５は、水素、フッ素、塩素、メチル、ヒドロキシ、メトキシまたはエトキシを表し、
Ｒ３０は、水素、フッ素、塩素、メチル、ヒドロキシ、メトキシまたはエトキシを表し、
Ｒ３１は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、
Ｒ３２は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、
Ｒ３３は、水素、フッ素、塩素、メチルまたはアミノを表し、
Ｒ３４は、水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、アミノ、メチルアミノまたはジメチルアミノを表し、
Ｒ３６は、水素、フッ素、塩素、メチル、ヒドロキシ、メトキシまたはエトキシを表し、
Ｒ３７は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、
Ｒ３８は、水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、アミノ、メチルアミノまたはジメチルアミノを表し、
Ｒ３９は、水素、フッ素、塩素、メチルまたはアミノを表し、
そして、
Ｒ４０は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す｝
の基を表す、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項３】
式中、
Ｑが、フェニルを表し、
Ｒ１が、水素、シアノ、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ２が、フェニルを表し
（ここで、フェニルは、フッ素、塩素、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシを含む群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい）、
Ｒ３が、ヒドロキシカルボニルまたはメチルスルホニルアミノカルボニルを表し、
Ｒ４が、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメトキシを表し、
Ｒ５が、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメトキシを表し、
Ｒ６が、式
【化４】
｛式中、
＊は、ピラゾールへの結合部位を示し、
Ａ１は、ＣＲ１０またはＮを表し
（ここで、Ｒ１０は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ａ２は、ＣＲ１１またはＮを表し
（ここで、Ｒ１１は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ａ３は、ＣＲ１２またはＮを表し
（ここで、Ｒ１２は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ａ４は、ＣＲ１３またはＮを表し
（ここで、Ｒ１３は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｄ１は、ＣＲ１５またはＮを表し
（ここで、Ｒ１５は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｄ２は、ＣＲ１６またはＮを表し
（ここで、Ｒ１６は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｄ３は、ＣＲ１７またはＮを表し
（ここで、Ｒ１７は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｄ４は、ＣＲ１８またはＮを表し
（ここで、Ｒ１８は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｄ５は、ＮＲ１９、ＯまたはＳを表し
（ここで、Ｒ１９は、水素またはメチルを表す）、
Ｅ１は、ＣＲ２１またはＮを表し
（ここで、Ｒ２１は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｅ２は、ＣＲ２２またはＮを表し
（ここで、Ｒ２２は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｅ３は、ＣＲ２３またはＮを表し
（ここで、Ｒ２３は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｅ４は、ＣＲ２４またはＮを表し
（ここで、Ｒ２４は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
但し、基Ｅ２、Ｅ３およびＥ４の多くとも２個がＮを表し、
Ｇ１は、ＣＲ２６またはＮを表し
（ここで、Ｒ２６は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｇ２は、ＣＲ２７またはＮを表し
（ここで、Ｒ２７は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｇ３は、ＣＲ２８またはＮを表し
（ここで、Ｒ２８は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｇ４は、ＣＲ２９またはＮを表し
（ここで、Ｒ２９は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
但し、基Ｇ２、Ｇ３およびＧ４の多くとも２個がＮを表し、
Ｒ７は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、
Ｒ８は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、
Ｒ９は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、
Ｒ１４は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、
Ｒ２０は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、
そして、
Ｒ２５は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す｝
の基を表す、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項４】
式中、
Ｑが、式
【化５】
（ここで、
＃は、アミノ基への結合部位を示し、
Ｒ３は、ヒドロキシカルボニルを表し、
Ｒ４は、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメトキシを表し、
Ｒ５は、水素またはフッ素を表す）
の基を表し、
Ｒ１が、水素またはメチルを表し、
Ｒ２が、フェニルを表し
（ここで、フェニルは、フッ素、塩素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシまたはトリフルオロメトキシを含む群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい）、
Ｒ６は、式
【化６】
｛式中、
＊は、ピラゾールへの結合部位を示し、
Ａ１は、ＣＲ１０またはＮを表し
（ここで、Ｒ１０は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ｒ７は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、
Ｒ１１は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す｝
の基を表す、
請求項１または請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項５】
式中
Ｑが、式
【化７】
（ここで、
＃は、アミノ基への結合部位を示し、
Ｒ３は、ヒドロキシカルボニルを表し、
Ｒ４は、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメトキシを表し、
Ｒ５は、水素を表す）
の基を表し、
Ｒ１が、メチルを表し、
Ｒ２が、式
【化８】
（ここで、
＃＃は、ピラゾールへの結合部位を表し、
Ｒ４２は、水素、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、メチル、エチル、メトキシまたはエトキシを表し、
Ｒ４３は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）
の基を表し、
Ｒ６が、式
【化９】
｛式中、
＊は、ピラゾールへの結合部位を示し、
Ａ１は、ＣＲ１０またはＮを表し
（ここで、Ｒ１０は、水素、フッ素または塩素を表す）、
Ａ２は、ＣＲ１１を表し、
（ここで、Ｒ１１は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す）、
Ａ３は、Ｎを表し、
Ａ４は、Ｎを表し、
Ｅ１は、ＣＲ２１を表し
（ここで、Ｒ２１は、水素を表す）、
Ｅ２は、Ｎを表し、
Ｅ３は、ＣＲ２３を表し
（ここで、Ｒ２３は、水素またはアミノを表す）、
Ｅ４は、Ｎを表し、
Ｇ１は、ＣＲ２６を表し
（ここで、Ｒ２６は、水素を表す）、
Ｇ２は、Ｎを表し、
Ｇ３は、ＣＲ２８を表し
（ここで、Ｒ２８は、水素またはアミノを表す）、
Ｇ４は、Ｎを表し、
Ｋ１は、Ｎを表し、
Ｒ７は、水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシまたはエトキシを表し、
Ｒ８は、水素を表し、
Ｒ９は、水素を表し、
Ｒ２０は、水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシまたはエトキシを表し、
Ｒ２５は、水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシまたはエトキシを表し、
Ｒ３０は、水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシまたはエトキシを表し、
Ｒ３１は、水素、フッ素または塩素を表し、
Ｒ３２は、水素、フッ素または塩素を表し、
Ｒ３３は、水素を表し、
そして、
Ｒ３４は、水素を表す｝
の基を表す、
請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項６】
請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
［Ａ］式（ＩＩ）
【化１０】
（式中、Ｒ１およびＲ２は、各場合で請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有する）
の化合物を、不活性溶媒中、ハロゲン化剤を用いて、式（ＩＩＩ−Ａ）
【化１１】
（式中、Ｒ１およびＲ２は、各場合で請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ｘ１は、ハロゲン、特に臭素またはヨウ素を表す）
の化合物に変換し、次いで、これを、不活性溶媒中、塩基および適するパラジウム触媒の存在下、式（ＩＶ）
【化１２】
（式中、Ｒ６は、請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ｔ１は、水素を表すか、または、両方の残基Ｔ１が一体となって−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）２−または−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−架橋を形成する）
の化合物と反応させ、式（Ｖ−Ａ）
【化１３】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ６は、各場合で請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有する）
の化合物を得、次いで、これを、不活性溶媒中、適する触媒の存在下、式（ＶＩ−Ａ）
【化１４】
（式中、Ｑ、Ｒ４およびＲ５は、各場合で請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ｔ２は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
Ｘ２は、ハロゲン、好ましくは臭素を表す）
の化合物と反応させ、式（ＶＩＩ）
【化１５】
（式中、Ｑ、Ｔ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、各場合で上記の意味を有する）
の化合物を得るか、
または、
［Ｂ］式（ＩＩ）の化合物を、不活性溶媒中、適する触媒の存在下、式（ＶＩ−Ａ）の化合物と反応させ、式（ＩＩＩ−Ｂ）
【化１６】
（式中、Ｑ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、各場合で請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ｔ２は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す）
の化合物を得、次いで、これを、不活性溶媒中、ハロゲン化剤を用いて、式（Ｖ−Ｂ）
【化１７】
（式中、Ｑ、Ｔ２、Ｘ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５は、各場合で上記の意味を有し、
そして、Ｘ１は、ハロゲン、好ましくは臭素を表す）
の化合物に変換し、次いで、これを、不活性溶媒中、塩基および適するパラジウム触媒の存在下、式（ＩＶ）の化合物と反応させ、式（ＶＩＩ）の化合物を得るか、
または、
［Ｃ］式（ＶＩＩＩ）
【化１８】
（式中、Ｒ６は、請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ｘ３は、ハロゲン、好ましくは臭素またはヨウ素を表す）
の化合物を、不活性溶媒中、適するパラジウム触媒の存在下で、トリメチルシリルアセトニトリルと反応させ、式（ＩＸ）
【化１９】
（式中、Ｒ６は、請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有する）
の化合物を得、次いで、これを、不活性溶媒中、適する塩基の存在下、式（Ｘ）
【化２０】
（式中、Ｒ１は、請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ｔ３は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す）
のエステルと反応させ、式（ＸＩ）
【化２１】
（式中、Ｒ１およびＲ６は、各場合で請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ａｋ＋は、アルカリイオン、好ましくはナトリウムを表す）
の化合物を得、次いで、これを、式（ＸＩＩ）
【化２２】
（式中、Ｒ２は、各場合で請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有する）
のヒドラジンを用いて、式（Ｖ−Ａ）の化合物に変換し、これを、上記の方法［Ａ］に従ってさらに反応させ、式（ＶＩＩ）の化合物を得、
次いで、各場合で得られた式（ＶＩＩ）の化合物を、エステルの加水分解により、式（Ｉ−１）
【化２３】
（式中、Ｑ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、各場合で請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の意味を有する）
のカルボン酸に変換し、
得られた式（Ｉ−１）の化合物を、対応する（ｉ）溶媒および／または（ｉｉ）塩基もしくは酸により、その溶媒和物、塩および／または塩の溶媒和物に変換してもよいことを特徴とする方法。
【請求項７】
疾患の処置および／または予防用の、請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
急性非代償性または慢性心不全、血液量増加性または正常血液量性低ナトリウム血症、肝硬変症、腹水症、浮腫、腎症、急性または慢性腎不全、腎機能不全または抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）の処置および／または予防方法において使用するための、請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
急性非代償性または慢性心不全、血液量増加性または正常血液量性低ナトリウム血症、肝硬変症、腹水症、浮腫、腎症、急性または慢性腎不全、腎機能不全または抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）の処置および／または予防用の医薬品を製造するための、請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１０】
請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を、不活性、非毒性の医薬的に適する補助剤と共に含有する医薬品。
【請求項１１】
請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を、利尿剤、アンジオテンシンＡＩＩアンタゴニスト、ＡＣＥ阻害剤、ベータ−受容体遮断薬、鉱質コルチコイド受容体アンタゴニスト、有機硝酸塩、ＮＯ供給源、グアニル酸シクラーゼ刺激剤、グアニル酸シクラーゼ活性化剤、バソプレシンアンタゴニストおよび陽性変力作用を有する物質を含む群から選択される１種またはそれ以上のさらなる活性物質と共に含有する医薬品。
【請求項１２】
急性非代償性または慢性心不全、血液量増加性または正常血液量性低ナトリウム血症、肝硬変症、腹水症、浮腫、腎症、急性または慢性腎不全、腎機能不全または抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）の処置および／または予防用の請求項１０または請求項１１に記載の医薬品。
【請求項１３】
有効量の少なくとも１種の請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物、または、少なくとも１種の請求項１０ないし請求項１２のいずれかに記載の医薬品を使用する、ヒトまたは動物における急性非代償性または慢性心不全、血液量増加性または正常血液量性低ナトリウム血症、肝硬変症、腹水症、浮腫、腎症、急性または慢性腎不全、腎機能不全または抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）の処置および／または予防方法。
【公表番号】特表２０１２−５００２３６（Ｐ２０１２−５００２３６Ａ）
【公表日】平成２４年１月５日（２０１２．１．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２３３３３（Ｐ２０１１−５２３３３３）
【出願日】平成２１年８月１１日（２００９．８．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００５８１０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２０３６３
【国際公開日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ＷＩＮＤＯＷＳ
【出願人】（５０７１１３１８８）バイエル・シェーリング・ファルマ・アクチェンゲゼルシャフト (141)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｐｈａｒｍａ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１月５日（２０１２．１．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年８月１１日（２００９．８．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００５８１０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２０３６３
【国際公開日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ＷＩＮＤＯＷＳ
【出願人】（５０７１１３１８８）バイエル・シェーリング・ファルマ・アクチェンゲゼルシャフト (141)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｐｈａｒｍａ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ
【Ｆターム（参考）】
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