複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤
【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンDおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物;ならびに、式(I)の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンDおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Iの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性m1アゴニストまたはm2アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
【解決手段】式(I)の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物;ならびに、式(I)の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンDおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Iの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性m1アゴニストまたはm2アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
明細書中に記載の発明。
【請求項1】
明細書中に記載の発明。
【公開番号】特開2013−14628(P2013−14628A)
【公開日】平成25年1月24日(2013.1.24)
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願2012−232894(P2012−232894)
【出願日】平成24年10月22日(2012.10.22)
【分割の表示】特願2009−550601(P2009−550601)の分割
【原出願日】平成20年2月20日(2008.2.20)
【出願人】(596129215)メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション (785)
【氏名又は名称原語表記】Merck Sharp & Dohme Corp.
【住所又は居所原語表記】One Merck Drive,Whitehouse Station,New Jersey 08889,U.S.A.
【出願人】(509228466)ファーマコピア, エルエルシー (4)
【Fターム(参考)】
【公開日】平成25年1月24日(2013.1.24)
【国際特許分類】
- 化学;冶金 (1,075,549)
- 有機化学 (230,229)
- 複素環式化合物 (108,186)
- 他の環と縮合していない1,3―ジアゾール環または水素添加した1... (1,995)
- 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子とし... (4,512)
- 異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,40... (5,109)
- 1,3―ジアジン環または水素添加した1,3―ジアジン環からなる複... (2,688)
- 異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,その... (10,598)
- 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子とし... (5,628)
- 縮合系中に異項原子として窒素原子のみを含有し,少なくとも1個の... (4,872)
- 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子とし... (5,752)
- 異項原子として酸素原子のみをもつ1個以上の複素環と,異項原子と... (5,719)
- 縮合系中に異項原子として硫黄原子のみをもつ少なくても1個の複素... (1,566)
- 縮合系中に異項原子として酸素原子のみを持つ1個以上の環と異項原... (1,842)
- 異項原子として2個の窒素原子のみを有する7員環からなる複素環式... (267)
- 1,3―オキサゾールまたは水素添加した1,3―オキサゾール環を含... (1,137)
- 異項原子として窒素原子と酸素原子のみをもつ環を含有し,グループ... (79)
- 炭素,水素,ハロゲン,酸素,窒素,硫黄,セレンまたはテルル以外... (10,137)
- 複素環式化合物 (108,186)
- 有機化学 (230,229)
- 生活必需品 (1,310,238)
- 医学または獣医学;衛生学 (978,171)
- 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440)
- 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694)
- 複素環式化合物 (98,014)
- 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555)
- 環異種原子として酸素のみを持つもの,例.フンギクロミン (7,711)
- けい素化合物 (235)
- エステル,例.ニトログリセリン,セレノシアネート (3,451)
- 酸;その無水物,ハロゲン化物または塩,例.硫黄の酸,イミド酸,... (6,496)
- ケトン (1,250)
- アミン,例.アマンタジン (3,391)
- 複素環式化合物 (98,014)
- 31/00〜41/00に属さない活性成分を含有する医薬品製剤 (16,075)
- 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694)
- 化合物または医薬製剤の特殊な治療活性 (401,658)
- 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440)
- 医学または獣医学;衛生学 (978,171)
【出願番号】特願2012−232894(P2012−232894)
【出願日】平成24年10月22日(2012.10.22)
【分割の表示】特願2009−550601(P2009−550601)の分割
【原出願日】平成20年2月20日(2008.2.20)
【出願人】(596129215)メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション (785)
【氏名又は名称原語表記】Merck Sharp & Dohme Corp.
【住所又は居所原語表記】One Merck Drive,Whitehouse Station,New Jersey 08889,U.S.A.
【出願人】(509228466)ファーマコピア, エルエルシー (4)
【Fターム(参考)】
- 窒素含有縮合複素環 (43,099)
- N、O含有複素環式化合物 (21,500)
- 複数複素環系化合物 (124,753)
- 複素環の数 (18,332)
- 複素環相互の結合関係 (20,922)
- 第1の複素環 (41,006)
- 水添イミダゾール環 (194)
- イミダゾール環 (1,174)
- 縮合(水添)1,3−ジアゾール環 (1,022)
- (縮合)1,2−ジアジン環 (626)
- 非縮合(水添)1,3−ジアジン環 (2,110)
- 縮合(水添)1,3−ジアジン環 (708)
- (縮合)1,4−ジアジン環 (1,608)
- (縮合)1,2−オキサゾール環 (1,247)
- (縮合)1,3−オキサゾール環 (1,531)
- N1個とO1個の(縮合)6員環 (1,020)
- (縮合)1,2−チアゾール環 (311)
- (縮合)1,3−チアゾール環 (3,187)
- N1個とS1個の6員環 (255)
- 他に分類されないNとS含有複素環 (889)
- 水添フラン環 (916)
- フラン環 (1,868)
- O1個の縮合5員環 (1,264)
- O1個の非縮合6員環 (1,343)
- O2個の5員環 (1,583)
- S1個の非縮合5員環 (3,415)
- S1個の縮合5員環 (1,072)
- 第2の複素環 (31,210)
- N1個の4員環 (853)
- 完全水添されたN1個の非縮合5員環 (2,361)
- N1個の非縮合不飽和5員環 (1,344)
- (水添)インドール環 (2,047)
- ピペリジン環 (3,438)
- ピリジン環 (5,361)
- (水添)キノリン環 (1,367)
- (縮合)1,2−ジアゾール環 (1,839)
- 水添イミダゾール環 (207)
- イミダゾール環 (1,193)
- (縮合)1,2−ジアジン環 (375)
- 非縮合(水添)1,3−ジアジン環 (1,301)
- 縮合(水添)1,3−ジアジン環 (507)
- (縮合)1,4−ジアジン環 (749)
- (縮合)1,2,4−トリアゾール環 (374)
- N1個とO1個の(縮合)6員環 (259)
- 用途 (13,283)
- その他のN系縮合複素環 (61,549)
- O、S系縮合複素環 (26,554)
- 蛋白脂質酵素含有:その他の医薬 (348,545)
- 他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791)
- 発明の種類 (107,881)
- 環構成に酸素原子のみ含有単式複素環化合物 (7,101)
- 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化... (58,180)
- 環構成に窒素原子を含まない縮合複素環化合物 (812)
- 環構成に窒素原子を含む縮合複素環化合物 (17,510)
- 活性発現の構造部分に特徴がある化合物 (7,643)
- 有機活性成分の化学構造の特徴 (48,357)
- 配合剤、剤型、適用部位 (152,798)
- 化合物自体又は配合、製剤化の目的、効果 (56,078)
- 医薬用途・器官 (155,670)
- 医薬用途、生体防御 (65,406)
- 医薬用途・機能・機作・対象・その他 (52,037)
- 非環式又は炭素環式化合物含有医薬 (185,743)
- 第4族元素を含む化合物及びその製造 (22,055)
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