Ｎ−ハロゲン化アミノ化合物および誘導体
本発明は、殺菌、抗バクテリア、抗感染、抗菌、殺胞子、消毒、抗真菌および抗ウイルス化合物および組成物、並びに治療へのかかる組成物の新規な使用に関する。本明細書は、かかる新規な化合物および組成物の使用方法についても記載する。更に本明細書は、かかる化合物の調製方法も記載する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、
Ｘ1はクロロまたはブロモであり、
Ｘ２は水素、またはクロロ、ブロモ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ1−３）アルキルおよびハロ（Ｃ1−５）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ1およびＲ２は、各々独立に、（Ｃ1−５）アルキル、ハロ（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ６−１４）アリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるか、あるいはＲ1およびＲ２は、それが結合する炭素原子と一緒に、環にＮ、ＯまたはＳから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する（Ｃ３−１２）カルボサイクリックまたは（Ｃ３−１２）へテロサイクリック環を形成し、
Ｒ０およびＲ００は、各々独立に、水素、フルオロまたはＲ1およびＲ２と同じであり、
Ｙは単結合、−Ｏ−および二価の（Ｃ1−１８）アルキレニル基から選択される員であり、任意に１つまたは２つのメチレン基はモノまたはジ置換メチレン基で置換され、あるいは任意に１つまたは２つのメチレン基は、１つまたは２つの−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ’−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＲ’Ｓ（＝Ｏ）２−またはＮＨＳ（＝Ｏ）２−で置換され、ここで、Ｒ’は水素、あるいはＣｌ、Ｂｒ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、ＲａおよびＲｂは、各々独立に、水素、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル（Ｃ1−４）アルキル、２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基であり、
ここで、Ｒ1が（Ｃ1−５）アルキルの場合、あるいはＲ1とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一緒に（Ｃ３−６）シクロアルキルを形成する場合、Ｘ２は（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ1−３）アルキル、またはハロ（Ｃ1−５）アルキルであり、あるいは、
Ｒ1が（Ｃ1−５）アルキルである場合、Ｒ２はハロ（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、または（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキルであり、あるいは、
Ｒ1が（Ｃ1−５）アルキルの場合、あるいはＲ1とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一緒に（Ｃ３−６）シクロアルキルを形成する場合、Ｙは−Ｏ−または二価の（Ｃ1−１８）アルキレニル基で、１つまたは２つのメチレン基が、置換メチレン基あるいは−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）２で置換され、ここで、Ｒ’は水素、あるいはＣｌ、Ｂｒ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、ＲａおよびＲｂは、各々独立に、水素、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル（Ｃ1−４）アルキル、２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基であり、
Ｚは−ＳＯ３Ｈ−、−ＰＯ３Ｈ２、その塩またはエステルおよびその酸アイソスターからなるが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨを含まない群から選択され、あるいは−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄおよび−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｎ＝）Ｃ（ＯＨ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択され、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から独立に選択され、Ｒｅは水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択されている）
の化合物、またはその塩、アミンオキシド、あるいはその誘導体またはバイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化２】
（式中、
Ｘ1はクロロまたはブロモであり、
Ｘ２は水素、またはクロロ、ブロモ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ1−３）アルキル、およびハロ（Ｃ1−５）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ1およびＲ２は、各々独立に、（Ｃ1−５）アルキル、ハロ（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ６−１４）アリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択されるか、あるいはＲ1およびＲ２は、それが結合する炭素原子と一緒に、環にＮ、ＯまたはＳから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する（Ｃ３−１２）カルボサイクリックまたは（Ｃ３−１２）へテロサイクリック環を形成し、
Ｙは単結合、−Ｏ−および二価の（Ｃ1−１８）アルキレニル基から選択される員であり、任意に１つまたは２つのメチレン基はモノまたはジ置換メチレン基で置換され、あるいは任意に１つまたは２つのメチレン基は、１つまたは２つの−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ’−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＲ’Ｓ（＝Ｏ）２−またはＮＨＳ（＝Ｏ）２−で置換され、ここで、Ｒ’は水素、あるいはＣｌ、Ｂｒ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、ＲａおよびＲｂは、各々独立に、水素、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル（Ｃ1−４）アルキル、２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基であり、
ここで、Ｒ1が（Ｃ1−５）アルキルの場合、あるいはＲ1とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一緒に（Ｃ３−６）シクロアルキルを形成する場合、Ｘ２は（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ1−３）アルキル、またはハロ（Ｃ1−５）アルキルであり、あるいは、
Ｒ1が（Ｃ1−５）アルキルである場合、Ｒ２はハロ（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、または（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ1−３）アルキルであり、あるいは、
Ｒ1が（Ｃ1−５）アルキルの場合、あるいはＲ1とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一緒に（Ｃ３−６）シクロアルキルを形成する場合、Ｙは−Ｏ−または二価の（Ｃ1−１８）アルキレニル基で、１つまたは２つのメチレン基が、置換メチレン基あるいは−ＮＲ’−、−Ｏ−、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ’−、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−、−ＮＲ’Ｓ（＝Ｏ）２−、またはＮＨＳ（＝Ｏ）２−で置換され、ここで、Ｒ’は水素、あるいはＣｌ、Ｂｒ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、ＲａおよびＲｂは、各々独立に、水素、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル（Ｃ1−４）アルキル、２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基であり、
Ｚは−ＳＯ３Ｈ−、−ＰＯ３Ｈ２、その塩またはエステルおよびその酸アイソスターからなるが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨを含まない群から選択され、あるいは−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄおよび−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｎ＝）Ｃ（ＯＨ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択され、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）Ｃ（＝Ｏ）−、６−１４個の環原子を含むアリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から独立に選択され、Ｒｅは水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択されている）、
の化合物、またはその塩、アミンオキシド、あるいはその誘導体またはバイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している炭素原子と一緒に（Ｃ４−７）カルボサイクリックまたは（Ｃ３−６）へテロサイクリック環、またはその塩を形成する、請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２が、各々独立に、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、または−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−から選択される１−４員を含む５−１２員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ’は水素、あるいは（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｙが二価の（Ｃ１−１８）アルキレニル基であり、
Ｚが−ＳＯ３Ｈ−、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄおよび−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｎ＝）Ｃ（ＯＨ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択され、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、６−１４個の環原子を含むアリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択され、Ｒｅは水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択される、
請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項５】
Ｘ１およびＸ２が、各々独立に、クロロまたはブロモであるか、あるいはＸ１がクロロまたはブロモであり、Ｘ２が水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ1−３）アルキルおよびハロ（Ｃ1−５）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する炭素原子と一緒にＮ、ＯおよびＳからなる群から選択されるヘテロ原子を含む（Ｃ３−７）ヘテロサイクリック環を形成し、
Ｙが結合または二価の（Ｃ1−６）アルキレニル基であり、
Ｚが−ＳＯ３Ｈ−または−ＰＯ３Ｈ２である、
請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項６】
Ｒ１がハロ（Ｃ1−５）アルキルであり、Ｒ２がハロ（Ｃ1−５）アルキルである、請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項７】
Ｚが−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、６−１４個の環原子を含むアリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から独立に選択されている、
請求項６記載の化合物、またはその塩。
【請求項８】
Ｘ１およびＸ２が共にクロロであり、
Ｚが−ＳＯ３Ｈ−または−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、６−１４個の環原子を含むアリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から独立に選択されている、
請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する炭素原子と一緒に、Ｎ、ＯまたはＳからなる群から選択される１−４個のへテロ原子を含む（Ｃ４−７）カルボサイクリックまたは（Ｃ４−７）へテロサイクリック環を形成し、前記環は、−Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ３−、−ＣＲ３Ｒ３−、＞Ｃ＝ＣＲ３Ｒ３、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４］−、−Ｎ［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ４］−、−Ｎ［Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ４］−、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５］−および−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５］−からなる群から選択される員により中断されており、
Ｒ３が、各々独立に、水素、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキル、（Ｃ５−６）カルボシクリルからなる群から選択され、１つ、２つまたは３つの炭素環員は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）２−により任意に置換され、ここで、Ｒ’は水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、２−１０個の炭素原子およびＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、（Ｃ６−１２）ヘテロアリール、（Ｃ1−４）アルキル（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ1−５）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４が、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキル、（Ｃ６−１２）アリールおよび（Ｃ５−６）カルボシクリルからなる群から選択され、１つ、２つまたは３つの炭素環員が、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）２−により置換され、ここで、Ｒ’は水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、２−１０個の炭素原子およびＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、（Ｃ６−１２）ヘテロアリール、（Ｃ１−６）アルキル（Ｃ６−１２）アリール、（Ｃ６−１２）アリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ1−５）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５が、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルコキシ、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリールオキシ、（Ｃ７−１２）アリールアルキル、（Ｃ７−１２）アルキルアリールおよび（Ｃ７−１２）アリールアルコキシからなる群から選択され、
Ｙが、単結合または二価の（Ｃ1−６）アルキレン基、および
Ｚが、−ＳＯ３Ｈ−または−ＰＯ３Ｈ２である、
請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ２が、独立に、（Ｃ1−５）アルキルまたはフルオロおよびクロロの群から選択される１−５、好ましくは１−３個のハロゲン原子を有するハロ（Ｃ1−５）アルキルである、請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項１１】
Ｙが単結合である、請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項１２】
Ｙが（Ｃ1−１２）アルキレニル、好ましくは（Ｃ1−６）アルキレニル基である、請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項１３】
Ｘ１およびＸ２がクロロである、請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項１４】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルであり、
Ｘ１がクロロまたはブロモであり、
Ｘ２が（Ｃ1−２）アルキルまたはハロ（Ｃ1−２）アルキルである、
請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項１５】
Ｘ１はクロロであり、
Ｙは単結合である、
請求項１４記載の化合物、またはその塩。
【請求項１６】
Ｘ１およびＸ２が、共にクロロであり、
Ｒ１およびＲ２が、各々独立に、ハロ（Ｃ1−２）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−２）アルキル、あるいはＯ、ＮまたはＳからなる群から選択される１−４個のヘテロ原子を含む（Ｃ３−１２）ヘテロシクリルであり、
Ｙは単結合であり、
Ｚは−ＳＯ３Ｈおよび−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄからなる群から選択され、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、６−１２個の環原子を含むアリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−２）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択されている、
請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項１７】
Ｘ１およびＸ２が共にクロロであり、
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している炭素原子と一緒に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−または−ＮＲ３−基を含む（Ｃ４−７）へテロシクロアルキルを形成し、Ｒ３は（Ｃ1−５）アルキルまたは（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−であり、
Ｙが単結合であり、
Ｚが−ＳＯ３Ｈおよび−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄからなる群から選択され、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−２）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択されている、
請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項１８】
Ｚが−ＳＯ３Ｈである、請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項１９】
Ｘ１がクロロ、
Ｘ２がメチルまたはトリフルオロメチルである、
請求項１８記載の化合物、またはその塩。
【請求項２０】
Ｒ１およびＲ２が、独立に、（Ｃ1−５）アルキル、ハロ（Ｃ1−５）アルキル、好ましくは−ＣＦ３である、請求項１８記載の化合物、またはその塩。
【請求項２１】
Ｙが、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、＞Ｃ＝Ｏまたは−Ｓ（＝Ｏ）２−基によって任意に置換されている二価の（Ｃ1−４）アルキレニル基である、請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項２２】
式ＩＩＡ：
【化３】
（式中、
Ｘ1はクロロであり、
Ｘ２は水素、またはクロロ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキルおよび（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ1−３）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ1およびＲ２は、各々独立に、（Ｃ1−５）アルキル、ハロ（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ６−１４）アリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択されるか、あるいはＲ1およびＲ２は、それが結合する炭素原子と一緒に、環にＮ、ＯまたはＳから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する（Ｃ６−１２）カルボサイクリックまたは（Ｃ３−１２）へテロサイクリック環を形成し、あるいは、
Ｙは単結合、−Ｏ−および二価の（Ｃ1−１８）アルキレニル基から選択される員であり、任意に１つまたは２つのメチレン基はモノまたはジ置換メチレン基で置換され、あるいは任意に１つまたは２つのメチレン基は、１つまたは２つの−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）２−で置換され、ここで、Ｒ’は水素、あるいは（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリールおよび（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルからなる群から選択されており、
ここで、Ｒ1が（Ｃ1−５）アルキルの場合、あるいはＲ1とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一緒に（Ｃ７−１２）シクロアルキルを形成する場合、Ｘ２は（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）ハロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、または（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキルであり、あるいは、
Ｒ1が（Ｃ1−５）アルキルである場合、Ｒ２は（Ｃ３−１２）シクロアルキルまたは（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキルでなければならず、あるいは、
Ｒ1が（Ｃ1−５）アルキルの場合、あるいはＲ1とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一緒に（Ｃ７−１２）シクロアルキルを形成する場合、Ｙは−Ｏ−または二価の（Ｃ1−１８）アルキレニル基で、１つまたは２つのメチレン基が置換メチレン基、あるいは−ＮＲ’−、−Ｏ−、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、または−Ｓ（＝Ｏ）２−で置換され、ここで、Ｒ’は水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリールおよび（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルからなる群から選択され、
Ｚは−ＳＯ３Ｈ−、−ＰＯ３Ｈ２、その塩またはエステルおよびその酸アイソスターからなるが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨを含まない群から選択され、あるいは−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄおよび−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｎ＝）Ｃ（ＯＨ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択され、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）Ｃ（＝Ｏ）−、６−１４個の環原子を含むアリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から独立に選択され、Ｒｅは水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択されている）、
の化合物、またはその塩、アミンオキシド、あるいはその誘導体またはバイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項２３】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する炭素原子と一緒に、（Ｃ７−１２）カルボサイクリックまたは（Ｃ３−６）へテロサイクリック環を形成する、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘ1がクロロであり、
Ｘ２が水素、またはクロロ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキルおよび（Ｃ３−６）シクロアルキルＣ1−３アルキルからなる群から選択され、
Ｒ1およびＲ２が、それらが結合する炭素原子と一緒に、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択されるヘテロ原子を含む（Ｃ３−７）へテロサイクリック環を形成し、
Ｙが、結合、または二価の（Ｃ1−６）アルキレニル基、
Ｚが、−ＳＯ３Ｈ−または−ＰＯ３Ｈ２である、
請求項２２記載の化合物、またはその塩。
【請求項２５】
Ｘ１およびＸ２が共にクロロであり、
Ｚが、−ＳＯ３Ｈ−または−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、６−１４個の環原子を含むアリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から独立に選択される、
請求項２２記載の化合物、またはその塩。
【請求項２６】
Ｙが単結合である、請求項２２記載の化合物、またはその塩。
【請求項２７】
Ｙが（Ｃ1−１２）アルキレニルである、請求項２２記載の化合物、またはその塩。
【請求項２８】
Ｘ１およびＸ２がクロロである、請求項２２記載の化合物、またはその塩。
【請求項２９】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルであり、
Ｘ１がクロロまたはブロモであり、
Ｘ２が水素、（Ｃ1−２）アルキルまたはハロ（Ｃ1−２）アルキルである、
請求項２２記載の化合物、またはその塩。
【請求項３０】
Ｘ１が、クロロであり、
Ｙが単結合である、
請求項２２記載の化合物、またはその塩。
【請求項３１】
Ｘ１およびＸ２が共にクロロであり、
Ｒ１およびＲ２が、各々独立に、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−２）アルキル、あるいはＯ、ＮまたはＳからなる群から選択される１−４個のヘテロ原子を含む（Ｃ３−１２）ヘテロシクリルであり、
Ｙが単結合であり、
Ｚが−ＳＯ３Ｈおよび−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄからなる群から選択され、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、６−１２個の環原子を含むアリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−２）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択されている、
請求項２２記載の化合物、またはその塩。
【請求項３２】
Ｚが−ＳＯ３Ｈである、請求項２２記載の化合物、またはその塩。
【請求項３３】
Ｘ１がクロロであり、
Ｘ２が（Ｃ1−５）アルキルである、
請求項２２記載の化合物、またはその塩。
【請求項３４】
Ｒ１およびＲ２が、独立に、（Ｃ1−５）アルキルである、請求項２２記載の化合物、
またはその塩。
【請求項３５】
式ＩＩＩ：
【化４】
（式中、
ｍおよびｎは、各々独立に、０、１、２、３、４または５の整数であり、ｍおよびｎは、合わせて２、３、４または５であり、
Ｗは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ３−、−ＣＲ３Ｒ３−、＞Ｃ＝ＣＲ３Ｒ３、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４］−、−Ｎ［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ４］−、−Ｎ［Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ４］−、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５］−、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−、＞Ｃ＝Ｏおよび−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５］−からなる群から選択され、
Ｙは単結合、−Ｏ−および二価の（Ｃ1−１８）アルキレニル基から選択される員であり、任意に１つまたは２つのメチレン基はモノまたはジ置換メチレン基で置換され、あるいは任意に１つまたは２つのメチレン基は、１つまたは２つの−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ’−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＲ’Ｓ（＝Ｏ）２−またはＮＨＳ（＝Ｏ）２−で置換され、ここで、Ｒ’は水素、あるいはＣｌ、Ｂｒ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、ＲａおよびＲｂは、各々独立に、水素、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル（Ｃ1−４）アルキル、２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基であり、
Ｚは−ＳＯ３Ｈ−、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄおよび−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｎ＝）Ｃ（ＯＨ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択され、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、６−１４個の環原子を含むアリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、Ｒｅは水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｘ1はクロロまたはブロモであり、
Ｘ２は水素、またはクロロ、ブロモ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ1−３）アルキルおよびハロ（Ｃ1−５）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は、各々独立に、水素、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキル、（Ｃ５−６）カルボシクリルからなる群から選択され、１つ、２つまたは３つの炭素環員は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）２−により任意に置換され、ここで、Ｒ’は水素、またはＣｌ、Ｂｒ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、ＲａおよびＲｂは、各々独立に、水素、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル（Ｃ1−４）アルキル、２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基であり、
Ｒ４は、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキル、（Ｃ６−１２）アリールおよび（Ｃ５−６）カルボシクロアルキルからなる群から選択され、１つ、２つまたは３つの炭素環員は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）２−により置換され、ここで、Ｒ’は水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、２−１０個の炭素原子およびＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、（Ｃ６−１２）ヘテロアリール、（Ｃ１−６）アルキルアリール、（Ｃ６−１２）アリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ1−５）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルコキシ、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリールオキシ、（Ｃ７−１２）アリールアルキル、（Ｃ７−１２）アルキルアリールおよび（Ｃ７−１２）アリールアルコキシからなる群から選択され、
ここで、Ｗが−ＣＨ２−以外の基である場合、Ｘ1およびＸ２は上記で定義した通りであり、
Ｗが−ＣＨ２−基であれば、Ｘ２は水素、クロロまたはブロモではなく、
あるいは任意に、Ｗは三級アミン、または−ＮＲ’−は三級アミンまたはそのアミンオキシドである）、
の化合物、またはその塩、誘導体、バイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項３６】
Ｗが−Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ３−、−ＣＲ３Ｒ３−、＞Ｃ＝ＣＲ３Ｒ３、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４］−、−Ｎ［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ４］−、−Ｎ［Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ４］−、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５］−および−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５］−からなる群から選択され、
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が上記で定義した通りであり、
Ｙが単結合または二価の（Ｃ1−５）アルキレニル基であり、
Ｚが−ＳＯ３Ｈ−または−ＰＯ３Ｈ２である、
請求項３５記載の化合物、またはその塩。
【請求項３７】
式ＩＶ：
【化５】
（式中、
Ｒ１は、任意に１−５個のハロゲン原子で置換された（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ６−１０）アリールおよび（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２は、任意に１−５個のハロゲン原子で置換された（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ６−１０）アリールおよび（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルからなる群から選択され、
Ｘ１はクロロまたはブロモであり、
Ｘ２は水素、またはクロロ、ブロモ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ1−３）アルキルおよびハロ（Ｃ1−５）アルキルからなる群から選択され、
Ｚは−ＳＯ３Ｈおよび−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄからなる群から選択され、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択されている）、
の化合物、あるいはその塩、誘導体、バイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項３８】
Ｘ１およびＸ１が共にクロロである、請求項３７記載の化合物、またはその塩。
【請求項３９】
Ｒ１がメチルであり、
Ｒ２がＣＦ３である、
請求項３７記載の化合物、またはその塩。
【請求項４０】
Ｘ１およびＸ１が共にクロロである、請求項３９記載の化合物、またはその塩。
【請求項４１】
Ｒ１およびＲ２が共に−ＣＦ３であり、
Ｘ１およびＸ１が共にクロロであるか、あるいはＸ１がクロロで、Ｘ２が（Ｃ1−２）アルキルまたはハロ（Ｃ1−２）アルキルである、
請求項３７記載の化合物、またはその塩。
【請求項４２】
式Ｖ：
【化６】
（式中、
ｍおよびｎは、各々、０、１、２、３、４または５の整数であり、ｍおよびｎは、合わせて２、３、４または５であり、
Ｗは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ３−、−ＣＲ３Ｒ３−、＞Ｃ＝ＣＲ３Ｒ３、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４］−、−Ｎ［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ４］−、−Ｎ［Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ４］−、＞Ｃ＝Ｏおよび−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５］−からなる群から選択され、
Ｚは−ＳＯ３Ｈ−、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄおよび−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｎ＝）Ｃ（ＯＨ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択され、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−２）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から各々独立に選択され、Ｒｅは水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−２）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｘ1はクロロまたはブロモであり、
Ｘ２は水素、またはクロロ、ブロモ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ1−３）アルキルおよびハロ（Ｃ1−５）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は、各々独立に、水素、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ1−３）アルキル、（Ｃ５−６）カルボシクロアルキルからなる群から選択され、１つ、２つまたは３つの炭素環員は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）２−により任意に置換され、ここで、Ｒ’は水素、またはＣｌ、Ｂｒ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、ＲａおよびＲｂは、各々独立に、水素、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル（Ｃ1−４）アルキル、２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基であり、
Ｒ４は、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキル、（Ｃ６−１２）アリールおよび（Ｃ５−６）カルボシクリルからなる群から選択され、１つ、２つまたは３つの炭素環員は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）２−により置換され、ここで、Ｒ’は水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、２−１０個の炭素原子およびＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、（Ｃ６−１２）ヘテロアリール、（Ｃ１−６）アルキルアリール、（Ｃ６−１２）アリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ1−５）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルコキシ、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリールオキシ、（Ｃ７−１２）アリールアルキル、（Ｃ７−１２）アルキルアリールおよび（Ｃ７−１２）アリールアルコキシからなる群から選択される）、
の化合物、またはその塩、誘導体、バイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項４３】
ｍが１であり、
ｎが１、２または３である、
請求項４２記載の化合物、またはその塩。
【請求項４４】
Ｗが−ＣＨ２−であり、
Ｘ1およびＸ２が共にクロロ、あるいはＸ1がクロロで、Ｘ２が−ＣＦ３である、
請求項４３記載の化合物。
【請求項４５】
Ｗが−ＣＨＲ３−である化合物であり、ここで、Ｒ３は（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキル、および（Ｃ５−６）カルボシクリルからなる群から選択され、１つ、２つまたは３つの炭素環員は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）２−により置換され、ここで、Ｒ’は水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、２−１０個の炭素原子およびＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、（Ｃ６−１２）ヘテロアリール、（Ｃ１−６）アルキル（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１２）アリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、＞Ｃ＝Ｏおよび−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ1−５）アルキルからなる群から選択され、
Ｘ1およびＸ２が共にクロロであり、またはＸ1がクロロで、Ｘ２が−ＣＦ３であり、
Ｚが−ＳＯ３Ｈおよび−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄからなる群から選択され、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択される、
請求項４３記載の化合物、またはその塩。
【請求項４６】
Ｘ1がクロロである、請求項４５記載の化合物の塩、またはその塩。
【請求項４７】
Ｗが−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−および−ＮＲ３−からなる群から選択され、
Ｘ1およびＸ２が共にクロロであり、あるいはＸ1がクロロで、Ｘ２が−ＣＨ３または−ＣＦ３であり、
Ｒ３が（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキルおよび（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキルからなる群から選択される、
請求項４３記載の化合物、またはその塩。
【請求項４８】
２−（ジクロロアミノ）−２−トリフルオロメチル−３，３，３−トリフルオロプロパン−１−スルホン酸、
２−（クロロ（メチル）アミノ）−２−メチルプロパン−１−スルホン酸、
２−（ジクロロアミノ）−２−メチル−１，１−ジ−トリフルオロメチルプロパン−１−スルホン酸、
２−（クロロ（メチル）アミノ）−１，１，２−トリメチルプロパン−１−スルホン酸、
２−（ジブロモアミノ）−２−メチルプロパン−１−スルホン酸、
２−（ブロモ（トリフルオロメチル）アミノ）−２−メチルプロパン−１−スルホン酸、
２−（ジブロモアミノ）−１，１，２−トリメチルプロパン−１−スルホン酸、
２−（ブロモ（メチル）アミノ）−１，１，２−トリメチルプロパン−１−スルホン酸、
３−（ジクロロアミノ）−２，２，３−トリメチルブタン−１−スルホン酸、
３−（クロロ（メチル）アミノ）−３−メチルブタン−１−スルホン酸、
２−（ジクロロアミノ）−２−トリフルオロメチルプロパン−１−スルホン酸、
２−（クロロ（トリフルオロメチル）アミノ）−２−トリフルオロメチルプロパン−１−スルホン酸、
４−（ジクロロアミノ）−３，３，４−トリメチルペンタン−１−スルホン酸、
２−（ジクロロアミノ）−１，２−ジ−メチル−１−エチルプロパン−１−スルホン酸、
３−（クロロ（メチル）アミノ）−プロピルホスホン酸、
５−（ジブロモアミノ）−５−メチル−１−メチルヘキシルホスホン酸、
５−（ブロモ（トリフルオロメチル）アミノ）−５−メチルヘキシルホスホン酸、
２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロピルホスホン酸ジエチル、
２−（クロロ（トリフルオロメチル）アミノ）−２−エチルブチルホスホン酸ジエチル、
２−（ジクロロアミノ）−２−シクロプロピル−１−メチルプロピルホスホン酸、
２−（クロロ（２’，２’，２’トリフルオロエチル）アミノ）−２−メチル−１−メチルプロピルホスホン酸、
２−（ジクロロアミノ）−プロピルホスホン酸、
２−（クロロ（メチル）アミノ）−２−ペンタフルオロエチルプロピルホスホン酸、
３−（ジクロロアミノ）−３−メチルブチルホスホン酸、
６−（クロロ（トリフルオロメチル）アミノ）−２，６−ジメチルヘプチルホスホン酸、
４−（ジクロロアミノ）−２，４−ジメチルペンチルホスホン酸、
８−（ジクロロアミノ）−７，８−ジメチルノニルホスホン酸、
８−（クロロ（メチル）アミノ）−８−メチルノニルホスホン酸、
３−（４−クロロフェニル）−２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロパン−１−スルホン酸、
３−（４−クロロフェニル）−２−（クロロアミノ）−２−メチルプロパン−１−スルホン酸、
３−（２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロポキシ）プロパン−１−スルホン酸、
３−（２−（クロロアミノ）−２−メチルプロポキシ）プロパン−１−スルホン酸、
３−（２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロポキシ）−３−オキソプロパン−１−スルホン酸、
３−（２−（クロロアミノ）−２−メチルプロポキシ）−３−オキソプロパン−１−スルホン酸、
３−（２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロピルアミノ）−３−オキソプロパン−１−スルホン酸、
３−（２−（クロロアミノ）−２−メチルプロピルアミノ）−３−オキソプロパン−１−スルホン酸、
３−（（２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロピル）（メチル）アミノ）−３−オキソプロパン−１−スルホン酸、
３−（（２−（クロロアミノ）−２−メチルプロピル）（メチル）アミノ）−３−オキソプロパン−１−スルホン酸、
３−（２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロポキシ）−２，２−ジメチル−３−オキソプロパン−１−スルホン酸、
３−（２−（クロロアミノ）−２−メチルプロポキシ）−２，２−ジメチル−３−オキソプロパン−１−スルホン酸、
２−（３−（ジクロロアミノ）−３−メチルブタノイルオキシ）エタンスルホン酸、
２−（３−（クロロアミノ）−３−メチルブタノイルオキシ）エタンスルホン酸、
２−（２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロピルスルホニル）エタンスルホン酸、
２−（２−（クロロアミノ）−２−メチルプロピルスルホニル）エタンスルホン酸、
２−（ジクロロアミノ）−Ｎ，Ｎ−２−トリメチルプロパン−１−スルホンアミド、
２−（クロロアミノ）−Ｎ，Ｎ−２−トリメチルプロパン−１−スルホンアミド、
２−（ジクロロアミノ）−Ｎ，２−ジメチルプロパン−１−スルホンアミド、
２−（クロロアミノ）−Ｎ，２−ジメチルプロパン−１−スルホンアミド、
Ｎ−（２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロピルスルホニル）アセトアミド、
Ｎ−（２−（クロロアミノ）−２−メチルプロピルスルホニル）アセトアミド、
（１−（ジクロロアミノ）シクロヘプチル）メタンスルホン酸、および
（１−（ジクロロアミノ）シクロヘプチル）メタンスルホン酸、
である、
請求項２の化合物、およびその薬理学的に許容できる塩。
【請求項４９】
（Ｘ1Ｘ２）Ｎ−基がＺ部分のベータ、ガンマまたはデルタ位置にある、請求項２記載の化合物。
【請求項５０】
（Ｘ1Ｘ２）Ｎ−基がＺ部分のエプシロンまたはオメガ位置にある、請求項２記載の化合物。
【請求項５１】
式ＶＩ：
【化７】
（式中、
Ｘ1、Ｘ２、Ｒ２、Ｒ００、ＹおよびＺは、請求項２で定義した通りである）、
の請求項２記載の化合物、またはその塩、誘導体、バイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項５２】
式ＶＩＩ：
【化８】
（式中、
Ｘ1、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ００、ＹおよびＺは、請求項２で定義された通りである）、
の請求項２記載の化合物、またはその塩、誘導体、バイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項５３】
次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と任意に結合した、請求項１、２または３５のいずれか１項記載の化合物または塩、および薬理学的に許容できる賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項５４】
細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルス感染治療用の、請求項５３記載の医薬組成物。
【請求項５５】
哺乳類において、細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルスの作用により引き起こされる感染を予防または治療する方法であって、殺菌、抗バクテリア、抗感染、抗菌、殺胞子、消毒、抗真菌または抗ウイルス量の、次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と任意に結合した、請求項１、２または４８のいずれか１項記載のＮ−ハロまたはＮ，Ｎ−ジハロアミノ化合物または塩、または前記化合物またはその塩を含む医薬組成物を投与するステップを含む、方法。
【請求項５６】
哺乳類において、細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルスの作用を治療するための医薬品の調製において、次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と任意に結合した、請求項１、２または４８のいずれか１項記載の化合物または塩の使用。
【請求項５７】
請求項１記載の化合物を調製するためのプロセスであって、
（１）アミノ基の保護、
（２）アミノ基のアルファ位置における炭素原子の二重アルキル化、
（３）カルボキシ基をアミノアルコールへ還元（直接還元またはエステル経由の還元）、
（４）Ｚ基（例えば、−ＳＯ３Ｈまたは−ＰＯ３Ｈ２）の導入、
（５）Ｙの主鎖伸長、
（６）アミノ基の脱保護、
（７）アミノ基脱保護後、非ハロＸ２を導入、
（８）Ｘ１およびＸ２を導入する、あるいはＸ２が非ハロゲンの場合はＸ１だけを導入するハロゲン化、
（９）Ｚまたは分子中のいずれかの塩基性基または酸性基の塩形成、
（１０）酸または塩基への、塩の変換、
（１１）１つの塩を別の塩へ変換、または、
（１２）請求項１または２記載の化合物中のＺ基、Ｗ基または他の基の誘導体化、
のうち１つ以上のステップを含むプロセス。
【請求項５８】
哺乳類において、細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルスの作用により引き起こされる鼻感染または鼻咽頭感染を予防または治療する方法であって、殺菌、抗バクテリア、抗感染、抗菌、殺胞子、消毒、抗真菌または抗ウイルス量の、次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と任意に結合した、請求項１、２または４８のいずれか１項記載のＮ−ハロまたはＮ，Ｎ−ジハロアミノ化合物または塩、または前記化合物またはその塩を含む医薬組成物を投与するステップを含む、方法。
【請求項５９】
哺乳類において、細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルスの作用により引き起こされる鼻感染または鼻咽頭感染を予防または治療する方法であって、殺菌、抗バクテリア、抗感染、抗菌、殺胞子、消毒、抗真菌または抗ウイルス量の、次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と結合した式Ｉ−ＶＩＩの化合物群から選択される、Ｎ−ハロまたはＮ，Ｎ−ジハロアミノ化合物または化合物の塩を投与するステップを含む、方法。
【請求項６０】
Ｒ１およびＲ０が、それらが結合している炭素原子と一緒に、４−７個の炭素環員を有する環を形成し、１つまたは２つの環員が任意に窒素であり、Ｒ００が、任意に、Ｒ１が結合している炭素原子に結合する二重結合である、請求項１記載の化合物。
【請求項６１】
Ｘ1がクロロまたはブロモの場合、Ｘ２はＲ０と一緒に１−４個の炭素原子を有するアルケニル基を形成し、前記アルケニル基は、−ＮＸ1−およびＲ1およびＲ２基を有する炭素原子およびＲ００と−Ｙ−Ｚを有する炭素原子と一緒に飽和へテロサイクリック環を形成し、１つまたは２つのメチレン基は置換メチレン基で置換してもよく、前記置換体はフルオロ、クロロまたは（Ｃ1−５）アルキル、あるいは−ＮＲ’または＞Ｃ＝Ｏで置換されてもよく、一方、Ｒ’は水素、またはＣｌ、Ｂｒ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、ＲａおよびＲｂは、各々独立に、水素、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル（Ｃ1−４）アルキル、２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基である、
請求項１記載の化合物。
【請求項６２】
次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と任意に結合した、請求項６０または６１記載の化合物または塩、および薬理学的に許容できる賦形剤、を含有する医薬組成物。
【請求項６３】
細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルス感染治療のための、請求項６２記載の医薬組成物。
【請求項６４】
哺乳類において、細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルスの作用により引き起こされる感染を予防または治療する方法であって、殺菌、抗バクテリア、抗感染、抗菌、殺胞子、消毒、抗真菌または抗ウイルス量の、次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と任意に結合した、請求項６０または請求項６１記載のＮ−ハロまたはＮ，Ｎ−ジハロアミノ化合物または塩、または前記化合物またはその塩を含む医薬組成物を投与するステップを含む、方法。
【請求項６５】
哺乳類において、細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルスの作用を治療するための医薬品の調製において、次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と任意に結合した、請求項６０または請求項６１記載の化合物または塩の使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、
Ｘ1はクロロまたはブロモであり、
Ｘ２は水素、またはクロロ、ブロモ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ1−３）アルキルおよびハロ（Ｃ1−５）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ1およびＲ２は、各々独立に、（Ｃ1−５）アルキル、ハロ（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ６−１４）アリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるか、あるいはＲ1およびＲ２は、それが結合する炭素原子と一緒に、環にＮ、ＯまたはＳから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する（Ｃ３−１２）カルボサイクリックまたは（Ｃ３−１２）へテロサイクリック環を形成し、
Ｒ０およびＲ００は、各々独立に、水素、フルオロまたはＲ1およびＲ２と同じであり、
Ｙは単結合、−Ｏ−および二価の（Ｃ1−１８）アルキレニル基から選択される員であり、任意に１つまたは２つのメチレン基はモノまたはジ置換メチレン基で置換され、あるいは任意に１つまたは２つのメチレン基は、１つまたは２つの−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ’−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＲ’Ｓ（＝Ｏ）２−またはＮＨＳ（＝Ｏ）２−で置換され、ここで、Ｒ’は水素、あるいはＣｌ、Ｂｒ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、ＲａおよびＲｂは、各々独立に、水素、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル（Ｃ1−４）アルキル、２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基であり、
ここで、Ｒ1が（Ｃ1−５）アルキルの場合、あるいはＲ1とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一緒に（Ｃ３−６）シクロアルキルを形成する場合、Ｘ２は（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ1−３）アルキル、またはハロ（Ｃ1−５）アルキルであり、あるいは、
Ｒ1が（Ｃ1−５）アルキルである場合、Ｒ２はハロ（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、または（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキルであり、あるいは、
Ｒ1が（Ｃ1−５）アルキルの場合、あるいはＲ1とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一緒に（Ｃ３−６）シクロアルキルを形成する場合、Ｙは−Ｏ−または二価の（Ｃ1−１８）アルキレニル基で、１つまたは２つのメチレン基が、置換メチレン基あるいは−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）２で置換され、ここで、Ｒ’は水素、あるいはＣｌ、Ｂｒ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、ＲａおよびＲｂは、各々独立に、水素、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル（Ｃ1−４）アルキル、２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基であり、
Ｚは−ＳＯ３Ｈ−、−ＰＯ３Ｈ２、その塩またはエステルおよびその酸アイソスターからなるが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨを含まない群から選択され、あるいは−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄおよび−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｎ＝）Ｃ（ＯＨ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択され、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から独立に選択され、Ｒｅは水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択されている）
の化合物、またはその塩、アミンオキシド、あるいはその誘導体またはバイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項２】
式ＩＩ：
【化２】
（式中、
Ｘ1はクロロまたはブロモであり、
Ｘ２は水素、またはクロロ、ブロモ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ1−３）アルキル、およびハロ（Ｃ1−５）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ1およびＲ２は、各々独立に、（Ｃ1−５）アルキル、ハロ（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ６−１４）アリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択されるか、あるいはＲ1およびＲ２は、それが結合する炭素原子と一緒に、環にＮ、ＯまたはＳから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する（Ｃ３−１２）カルボサイクリックまたは（Ｃ３−１２）へテロサイクリック環を形成し、
Ｙは単結合、−Ｏ−および二価の（Ｃ1−１８）アルキレニル基から選択される員であり、任意に１つまたは２つのメチレン基はモノまたはジ置換メチレン基で置換され、あるいは任意に１つまたは２つのメチレン基は、１つまたは２つの−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ’−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＲ’Ｓ（＝Ｏ）２−またはＮＨＳ（＝Ｏ）２−で置換され、ここで、Ｒ’は水素、あるいはＣｌ、Ｂｒ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、ＲａおよびＲｂは、各々独立に、水素、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル（Ｃ1−４）アルキル、２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基であり、
ここで、Ｒ1が（Ｃ1−５）アルキルの場合、あるいはＲ1とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一緒に（Ｃ３−６）シクロアルキルを形成する場合、Ｘ２は（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ1−３）アルキル、またはハロ（Ｃ1−５）アルキルであり、あるいは、
Ｒ1が（Ｃ1−５）アルキルである場合、Ｒ２はハロ（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、または（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ1−３）アルキルであり、あるいは、
Ｒ1が（Ｃ1−５）アルキルの場合、あるいはＲ1とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一緒に（Ｃ３−６）シクロアルキルを形成する場合、Ｙは−Ｏ−または二価の（Ｃ1−１８）アルキレニル基で、１つまたは２つのメチレン基が、置換メチレン基あるいは−ＮＲ’−、−Ｏ−、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ’−、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−、−ＮＲ’Ｓ（＝Ｏ）２−、またはＮＨＳ（＝Ｏ）２−で置換され、ここで、Ｒ’は水素、あるいはＣｌ、Ｂｒ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、ＲａおよびＲｂは、各々独立に、水素、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル（Ｃ1−４）アルキル、２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基であり、
Ｚは−ＳＯ３Ｈ−、−ＰＯ３Ｈ２、その塩またはエステルおよびその酸アイソスターからなるが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨを含まない群から選択され、あるいは−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄおよび−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｎ＝）Ｃ（ＯＨ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択され、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）Ｃ（＝Ｏ）−、６−１４個の環原子を含むアリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から独立に選択され、Ｒｅは水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択されている）、
の化合物、またはその塩、アミンオキシド、あるいはその誘導体またはバイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している炭素原子と一緒に（Ｃ４−７）カルボサイクリックまたは（Ｃ３−６）へテロサイクリック環、またはその塩を形成する、請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２が、各々独立に、ハロ（Ｃ１−５）アルキル、または−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−から選択される１−４員を含む５−１２員のヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ’は水素、あるいは（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｙが二価の（Ｃ１−１８）アルキレニル基であり、
Ｚが−ＳＯ３Ｈ−、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄおよび−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｎ＝）Ｃ（ＯＨ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択され、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、６−１４個の環原子を含むアリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択され、Ｒｅは水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択される、
請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項５】
Ｘ１およびＸ２が、各々独立に、クロロまたはブロモであるか、あるいはＸ１がクロロまたはブロモであり、Ｘ２が水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ1−３）アルキルおよびハロ（Ｃ1−５）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する炭素原子と一緒にＮ、ＯおよびＳからなる群から選択されるヘテロ原子を含む（Ｃ３−７）ヘテロサイクリック環を形成し、
Ｙが結合または二価の（Ｃ1−６）アルキレニル基であり、
Ｚが−ＳＯ３Ｈ−または−ＰＯ３Ｈ２である、
請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項６】
Ｒ１がハロ（Ｃ1−５）アルキルであり、Ｒ２がハロ（Ｃ1−５）アルキルである、請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項７】
Ｚが−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、６−１４個の環原子を含むアリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から独立に選択されている、
請求項６記載の化合物、またはその塩。
【請求項８】
Ｘ１およびＸ２が共にクロロであり、
Ｚが−ＳＯ３Ｈ−または−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、６−１４個の環原子を含むアリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から独立に選択されている、
請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する炭素原子と一緒に、Ｎ、ＯまたはＳからなる群から選択される１−４個のへテロ原子を含む（Ｃ４−７）カルボサイクリックまたは（Ｃ４−７）へテロサイクリック環を形成し、前記環は、−Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ３−、−ＣＲ３Ｒ３−、＞Ｃ＝ＣＲ３Ｒ３、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４］−、−Ｎ［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ４］−、−Ｎ［Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ４］−、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５］−および−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５］−からなる群から選択される員により中断されており、
Ｒ３が、各々独立に、水素、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキル、（Ｃ５−６）カルボシクリルからなる群から選択され、１つ、２つまたは３つの炭素環員は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）２−により任意に置換され、ここで、Ｒ’は水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、２−１０個の炭素原子およびＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、（Ｃ６−１２）ヘテロアリール、（Ｃ1−４）アルキル（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ1−５）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４が、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキル、（Ｃ６−１２）アリールおよび（Ｃ５−６）カルボシクリルからなる群から選択され、１つ、２つまたは３つの炭素環員が、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）２−により置換され、ここで、Ｒ’は水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、２−１０個の炭素原子およびＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、（Ｃ６−１２）ヘテロアリール、（Ｃ１−６）アルキル（Ｃ６−１２）アリール、（Ｃ６−１２）アリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ1−５）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５が、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルコキシ、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリールオキシ、（Ｃ７−１２）アリールアルキル、（Ｃ７−１２）アルキルアリールおよび（Ｃ７−１２）アリールアルコキシからなる群から選択され、
Ｙが、単結合または二価の（Ｃ1−６）アルキレン基、および
Ｚが、−ＳＯ３Ｈ−または−ＰＯ３Ｈ２である、
請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ２が、独立に、（Ｃ1−５）アルキルまたはフルオロおよびクロロの群から選択される１−５、好ましくは１−３個のハロゲン原子を有するハロ（Ｃ1−５）アルキルである、請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項１１】
Ｙが単結合である、請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項１２】
Ｙが（Ｃ1−１２）アルキレニル、好ましくは（Ｃ1−６）アルキレニル基である、請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項１３】
Ｘ１およびＸ２がクロロである、請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項１４】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルであり、
Ｘ１がクロロまたはブロモであり、
Ｘ２が（Ｃ1−２）アルキルまたはハロ（Ｃ1−２）アルキルである、
請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項１５】
Ｘ１はクロロであり、
Ｙは単結合である、
請求項１４記載の化合物、またはその塩。
【請求項１６】
Ｘ１およびＸ２が、共にクロロであり、
Ｒ１およびＲ２が、各々独立に、ハロ（Ｃ1−２）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−２）アルキル、あるいはＯ、ＮまたはＳからなる群から選択される１−４個のヘテロ原子を含む（Ｃ３−１２）ヘテロシクリルであり、
Ｙは単結合であり、
Ｚは−ＳＯ３Ｈおよび−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄからなる群から選択され、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、６−１２個の環原子を含むアリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−２）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択されている、
請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項１７】
Ｘ１およびＸ２が共にクロロであり、
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している炭素原子と一緒に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−または−ＮＲ３−基を含む（Ｃ４−７）へテロシクロアルキルを形成し、Ｒ３は（Ｃ1−５）アルキルまたは（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−であり、
Ｙが単結合であり、
Ｚが−ＳＯ３Ｈおよび−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄからなる群から選択され、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−２）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択されている、
請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項１８】
Ｚが−ＳＯ３Ｈである、請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項１９】
Ｘ１がクロロ、
Ｘ２がメチルまたはトリフルオロメチルである、
請求項１８記載の化合物、またはその塩。
【請求項２０】
Ｒ１およびＲ２が、独立に、（Ｃ1−５）アルキル、ハロ（Ｃ1−５）アルキル、好ましくは−ＣＦ３である、請求項１８記載の化合物、またはその塩。
【請求項２１】
Ｙが、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、＞Ｃ＝Ｏまたは−Ｓ（＝Ｏ）２−基によって任意に置換されている二価の（Ｃ1−４）アルキレニル基である、請求項２記載の化合物、またはその塩。
【請求項２２】
式ＩＩＡ：
【化３】
（式中、
Ｘ1はクロロであり、
Ｘ２は水素、またはクロロ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキルおよび（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ1−３）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ1およびＲ２は、各々独立に、（Ｃ1−５）アルキル、ハロ（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−４）アルキル、（Ｃ６−１４）アリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択されるか、あるいはＲ1およびＲ２は、それが結合する炭素原子と一緒に、環にＮ、ＯまたはＳから選択される少なくとも1つのへテロ原子を有する（Ｃ６−１２）カルボサイクリックまたは（Ｃ３−１２）へテロサイクリック環を形成し、あるいは、
Ｙは単結合、−Ｏ−および二価の（Ｃ1−１８）アルキレニル基から選択される員であり、任意に１つまたは２つのメチレン基はモノまたはジ置換メチレン基で置換され、あるいは任意に１つまたは２つのメチレン基は、１つまたは２つの−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）２−で置換され、ここで、Ｒ’は水素、あるいは（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリールおよび（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルからなる群から選択されており、
ここで、Ｒ1が（Ｃ1−５）アルキルの場合、あるいはＲ1とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一緒に（Ｃ７−１２）シクロアルキルを形成する場合、Ｘ２は（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）ハロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、または（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキルであり、あるいは、
Ｒ1が（Ｃ1−５）アルキルである場合、Ｒ２は（Ｃ３−１２）シクロアルキルまたは（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキルでなければならず、あるいは、
Ｒ1が（Ｃ1−５）アルキルの場合、あるいはＲ1とＲ２がそれらが結合している炭素原子と一緒に（Ｃ７−１２）シクロアルキルを形成する場合、Ｙは−Ｏ−または二価の（Ｃ1−１８）アルキレニル基で、１つまたは２つのメチレン基が置換メチレン基、あるいは−ＮＲ’−、−Ｏ−、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、または−Ｓ（＝Ｏ）２−で置換され、ここで、Ｒ’は水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリールおよび（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルからなる群から選択され、
Ｚは−ＳＯ３Ｈ−、−ＰＯ３Ｈ２、その塩またはエステルおよびその酸アイソスターからなるが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨを含まない群から選択され、あるいは−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄおよび−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｎ＝）Ｃ（ＯＨ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択され、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）Ｃ（＝Ｏ）−、６−１４個の環原子を含むアリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から独立に選択され、Ｒｅは水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択されている）、
の化合物、またはその塩、アミンオキシド、あるいはその誘導体またはバイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項２３】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合する炭素原子と一緒に、（Ｃ７−１２）カルボサイクリックまたは（Ｃ３−６）へテロサイクリック環を形成する、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘ1がクロロであり、
Ｘ２が水素、またはクロロ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキルおよび（Ｃ３−６）シクロアルキルＣ1−３アルキルからなる群から選択され、
Ｒ1およびＲ２が、それらが結合する炭素原子と一緒に、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択されるヘテロ原子を含む（Ｃ３−７）へテロサイクリック環を形成し、
Ｙが、結合、または二価の（Ｃ1−６）アルキレニル基、
Ｚが、−ＳＯ３Ｈ−または−ＰＯ３Ｈ２である、
請求項２２記載の化合物、またはその塩。
【請求項２５】
Ｘ１およびＸ２が共にクロロであり、
Ｚが、−ＳＯ３Ｈ−または−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄであり、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、６−１４個の環原子を含むアリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から独立に選択される、
請求項２２記載の化合物、またはその塩。
【請求項２６】
Ｙが単結合である、請求項２２記載の化合物、またはその塩。
【請求項２７】
Ｙが（Ｃ1−１２）アルキレニルである、請求項２２記載の化合物、またはその塩。
【請求項２８】
Ｘ１およびＸ２がクロロである、請求項２２記載の化合物、またはその塩。
【請求項２９】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルであり、
Ｘ１がクロロまたはブロモであり、
Ｘ２が水素、（Ｃ1−２）アルキルまたはハロ（Ｃ1−２）アルキルである、
請求項２２記載の化合物、またはその塩。
【請求項３０】
Ｘ１が、クロロであり、
Ｙが単結合である、
請求項２２記載の化合物、またはその塩。
【請求項３１】
Ｘ１およびＸ２が共にクロロであり、
Ｒ１およびＲ２が、各々独立に、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−２）アルキル、あるいはＯ、ＮまたはＳからなる群から選択される１−４個のヘテロ原子を含む（Ｃ３−１２）ヘテロシクリルであり、
Ｙが単結合であり、
Ｚが−ＳＯ３Ｈおよび−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄからなる群から選択され、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、６−１２個の環原子を含むアリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−２）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から独立に選択されている、
請求項２２記載の化合物、またはその塩。
【請求項３２】
Ｚが−ＳＯ３Ｈである、請求項２２記載の化合物、またはその塩。
【請求項３３】
Ｘ１がクロロであり、
Ｘ２が（Ｃ1−５）アルキルである、
請求項２２記載の化合物、またはその塩。
【請求項３４】
Ｒ１およびＲ２が、独立に、（Ｃ1−５）アルキルである、請求項２２記載の化合物、
またはその塩。
【請求項３５】
式ＩＩＩ：
【化４】
（式中、
ｍおよびｎは、各々独立に、０、１、２、３、４または５の整数であり、ｍおよびｎは、合わせて２、３、４または５であり、
Ｗは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ３−、−ＣＲ３Ｒ３−、＞Ｃ＝ＣＲ３Ｒ３、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４］−、−Ｎ［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ４］−、−Ｎ［Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ４］−、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５］−、−ＮＲ４Ｃ（＝Ｏ）−、＞Ｃ＝Ｏおよび−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５］−からなる群から選択され、
Ｙは単結合、−Ｏ−および二価の（Ｃ1−１８）アルキレニル基から選択される員であり、任意に１つまたは２つのメチレン基はモノまたはジ置換メチレン基で置換され、あるいは任意に１つまたは２つのメチレン基は、１つまたは２つの−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ’Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ’−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＲ’Ｓ（＝Ｏ）２−またはＮＨＳ（＝Ｏ）２−で置換され、ここで、Ｒ’は水素、あるいはＣｌ、Ｂｒ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、ＲａおよびＲｂは、各々独立に、水素、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル（Ｃ1−４）アルキル、２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基であり、
Ｚは−ＳＯ３Ｈ−、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄおよび−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｎ＝）Ｃ（ＯＨ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択され、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、６−１４個の環原子を含むアリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、Ｒｅは水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｘ1はクロロまたはブロモであり、
Ｘ２は水素、またはクロロ、ブロモ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ1−３）アルキルおよびハロ（Ｃ1−５）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は、各々独立に、水素、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキル、（Ｃ５−６）カルボシクリルからなる群から選択され、１つ、２つまたは３つの炭素環員は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）２−により任意に置換され、ここで、Ｒ’は水素、またはＣｌ、Ｂｒ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、ＲａおよびＲｂは、各々独立に、水素、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル（Ｃ1−４）アルキル、２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基であり、
Ｒ４は、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキル、（Ｃ６−１２）アリールおよび（Ｃ５−６）カルボシクロアルキルからなる群から選択され、１つ、２つまたは３つの炭素環員は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）２−により置換され、ここで、Ｒ’は水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、２−１０個の炭素原子およびＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、（Ｃ６−１２）ヘテロアリール、（Ｃ１−６）アルキルアリール、（Ｃ６−１２）アリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ1−５）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルコキシ、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリールオキシ、（Ｃ７−１２）アリールアルキル、（Ｃ７−１２）アルキルアリールおよび（Ｃ７−１２）アリールアルコキシからなる群から選択され、
ここで、Ｗが−ＣＨ２−以外の基である場合、Ｘ1およびＸ２は上記で定義した通りであり、
Ｗが−ＣＨ２−基であれば、Ｘ２は水素、クロロまたはブロモではなく、
あるいは任意に、Ｗは三級アミン、または−ＮＲ’−は三級アミンまたはそのアミンオキシドである）、
の化合物、またはその塩、誘導体、バイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項３６】
Ｗが−Ｏ−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ３−、−ＣＲ３Ｒ３−、＞Ｃ＝ＣＲ３Ｒ３、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４］−、−Ｎ［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ４］−、−Ｎ［Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ４］−、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５］−および−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５］−からなる群から選択され、
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が上記で定義した通りであり、
Ｙが単結合または二価の（Ｃ1−５）アルキレニル基であり、
Ｚが−ＳＯ３Ｈ−または−ＰＯ３Ｈ２である、
請求項３５記載の化合物、またはその塩。
【請求項３７】
式ＩＶ：
【化５】
（式中、
Ｒ１は、任意に１−５個のハロゲン原子で置換された（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ６−１０）アリールおよび（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２は、任意に１−５個のハロゲン原子で置換された（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ６−１０）アリールおよび（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルからなる群から選択され、
Ｘ１はクロロまたはブロモであり、
Ｘ２は水素、またはクロロ、ブロモ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ1−３）アルキルおよびハロ（Ｃ1−５）アルキルからなる群から選択され、
Ｚは−ＳＯ３Ｈおよび−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄからなる群から選択され、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択されている）、
の化合物、あるいはその塩、誘導体、バイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項３８】
Ｘ１およびＸ１が共にクロロである、請求項３７記載の化合物、またはその塩。
【請求項３９】
Ｒ１がメチルであり、
Ｒ２がＣＦ３である、
請求項３７記載の化合物、またはその塩。
【請求項４０】
Ｘ１およびＸ１が共にクロロである、請求項３９記載の化合物、またはその塩。
【請求項４１】
Ｒ１およびＲ２が共に−ＣＦ３であり、
Ｘ１およびＸ１が共にクロロであるか、あるいはＸ１がクロロで、Ｘ２が（Ｃ1−２）アルキルまたはハロ（Ｃ1−２）アルキルである、
請求項３７記載の化合物、またはその塩。
【請求項４２】
式Ｖ：
【化６】
（式中、
ｍおよびｎは、各々、０、１、２、３、４または５の整数であり、ｍおよびｎは、合わせて２、３、４または５であり、
Ｗは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−ＮＲ３−、−ＣＲ３Ｒ３−、＞Ｃ＝ＣＲ３Ｒ３、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ４］−、−Ｎ［Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ４］−、−Ｎ［Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ４］−、＞Ｃ＝Ｏおよび−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５］−からなる群から選択され、
Ｚは−ＳＯ３Ｈ−、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｃＲｄおよび−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｎ＝）Ｃ（ＯＨ）ＮＲｃＲｄからなる群から選択され、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−２）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から各々独立に選択され、Ｒｅは水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−２）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｘ1はクロロまたはブロモであり、
Ｘ２は水素、またはクロロ、ブロモ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ1−３）アルキルおよびハロ（Ｃ1−５）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３は、各々独立に、水素、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ1−３）アルキル、（Ｃ５−６）カルボシクロアルキルからなる群から選択され、１つ、２つまたは３つの炭素環員は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）２−により任意に置換され、ここで、Ｒ’は水素、またはＣｌ、Ｂｒ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、ＲａおよびＲｂは、各々独立に、水素、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル（Ｃ1−４）アルキル、２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基であり、
Ｒ４は、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキル、（Ｃ６−１２）アリールおよび（Ｃ５−６）カルボシクリルからなる群から選択され、１つ、２つまたは３つの炭素環員は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）２−により置換され、ここで、Ｒ’は水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、２−１０個の炭素原子およびＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、（Ｃ６−１２）ヘテロアリール、（Ｃ１−６）アルキルアリール、（Ｃ６−１２）アリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ1−５）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルコキシ、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリールオキシ、（Ｃ７−１２）アリールアルキル、（Ｃ７−１２）アルキルアリールおよび（Ｃ７−１２）アリールアルコキシからなる群から選択される）、
の化合物、またはその塩、誘導体、バイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項４３】
ｍが１であり、
ｎが１、２または３である、
請求項４２記載の化合物、またはその塩。
【請求項４４】
Ｗが−ＣＨ２−であり、
Ｘ1およびＸ２が共にクロロ、あるいはＸ1がクロロで、Ｘ２が−ＣＦ３である、
請求項４３記載の化合物。
【請求項４５】
Ｗが−ＣＨＲ３−である化合物であり、ここで、Ｒ３は（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキル、および（Ｃ５−６）カルボシクリルからなる群から選択され、１つ、２つまたは３つの炭素環員は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）２−により置換され、ここで、Ｒ’は水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、２−１０個の炭素原子およびＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキル、（Ｃ６−１２）アリール、（Ｃ６−１２）ヘテロアリール、（Ｃ１−６）アルキル（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１２）アリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、＞Ｃ＝Ｏおよび−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ1−５）アルキルからなる群から選択され、
Ｘ1およびＸ２が共にクロロであり、またはＸ1がクロロで、Ｘ２が−ＣＦ３であり、
Ｚが−ＳＯ３Ｈおよび−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｃＲｄからなる群から選択され、ここで、ＲｃおよびＲｄは、各々独立に、水素、または（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択される、
請求項４３記載の化合物、またはその塩。
【請求項４６】
Ｘ1がクロロである、請求項４５記載の化合物の塩、またはその塩。
【請求項４７】
Ｗが−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−および−ＮＲ３−からなる群から選択され、
Ｘ1およびＸ２が共にクロロであり、あるいはＸ1がクロロで、Ｘ２が−ＣＨ３または−ＣＦ３であり、
Ｒ３が（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキルおよび（Ｃ３−６）シクロアルキル−（Ｃ1−３）アルキルからなる群から選択される、
請求項４３記載の化合物、またはその塩。
【請求項４８】
２−（ジクロロアミノ）−２−トリフルオロメチル−３，３，３−トリフルオロプロパン−１−スルホン酸、
２−（クロロ（メチル）アミノ）−２−メチルプロパン−１−スルホン酸、
２−（ジクロロアミノ）−２−メチル−１，１−ジ−トリフルオロメチルプロパン−１−スルホン酸、
２−（クロロ（メチル）アミノ）−１，１，２−トリメチルプロパン−１−スルホン酸、
２−（ジブロモアミノ）−２−メチルプロパン−１−スルホン酸、
２−（ブロモ（トリフルオロメチル）アミノ）−２−メチルプロパン−１−スルホン酸、
２−（ジブロモアミノ）−１，１，２−トリメチルプロパン−１−スルホン酸、
２−（ブロモ（メチル）アミノ）−１，１，２−トリメチルプロパン−１−スルホン酸、
３−（ジクロロアミノ）−２，２，３−トリメチルブタン−１−スルホン酸、
３−（クロロ（メチル）アミノ）−３−メチルブタン−１−スルホン酸、
２−（ジクロロアミノ）−２−トリフルオロメチルプロパン−１−スルホン酸、
２−（クロロ（トリフルオロメチル）アミノ）−２−トリフルオロメチルプロパン−１−スルホン酸、
４−（ジクロロアミノ）−３，３，４−トリメチルペンタン−１−スルホン酸、
２−（ジクロロアミノ）−１，２−ジ−メチル−１−エチルプロパン−１−スルホン酸、
３−（クロロ（メチル）アミノ）−プロピルホスホン酸、
５−（ジブロモアミノ）−５−メチル−１−メチルヘキシルホスホン酸、
５−（ブロモ（トリフルオロメチル）アミノ）−５−メチルヘキシルホスホン酸、
２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロピルホスホン酸ジエチル、
２−（クロロ（トリフルオロメチル）アミノ）−２−エチルブチルホスホン酸ジエチル、
２−（ジクロロアミノ）−２−シクロプロピル−１−メチルプロピルホスホン酸、
２−（クロロ（２’，２’，２’トリフルオロエチル）アミノ）−２−メチル−１−メチルプロピルホスホン酸、
２−（ジクロロアミノ）−プロピルホスホン酸、
２−（クロロ（メチル）アミノ）−２−ペンタフルオロエチルプロピルホスホン酸、
３−（ジクロロアミノ）−３−メチルブチルホスホン酸、
６−（クロロ（トリフルオロメチル）アミノ）−２，６−ジメチルヘプチルホスホン酸、
４−（ジクロロアミノ）−２，４−ジメチルペンチルホスホン酸、
８−（ジクロロアミノ）−７，８−ジメチルノニルホスホン酸、
８−（クロロ（メチル）アミノ）−８−メチルノニルホスホン酸、
３−（４−クロロフェニル）−２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロパン−１−スルホン酸、
３−（４−クロロフェニル）−２−（クロロアミノ）−２−メチルプロパン−１−スルホン酸、
３−（２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロポキシ）プロパン−１−スルホン酸、
３−（２−（クロロアミノ）−２−メチルプロポキシ）プロパン−１−スルホン酸、
３−（２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロポキシ）−３−オキソプロパン−１−スルホン酸、
３−（２−（クロロアミノ）−２−メチルプロポキシ）−３−オキソプロパン−１−スルホン酸、
３−（２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロピルアミノ）−３−オキソプロパン−１−スルホン酸、
３−（２−（クロロアミノ）−２−メチルプロピルアミノ）−３−オキソプロパン−１−スルホン酸、
３−（（２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロピル）（メチル）アミノ）−３−オキソプロパン−１−スルホン酸、
３−（（２−（クロロアミノ）−２−メチルプロピル）（メチル）アミノ）−３−オキソプロパン−１−スルホン酸、
３−（２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロポキシ）−２，２−ジメチル−３−オキソプロパン−１−スルホン酸、
３−（２−（クロロアミノ）−２−メチルプロポキシ）−２，２−ジメチル−３−オキソプロパン−１−スルホン酸、
２−（３−（ジクロロアミノ）−３−メチルブタノイルオキシ）エタンスルホン酸、
２−（３−（クロロアミノ）−３−メチルブタノイルオキシ）エタンスルホン酸、
２−（２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロピルスルホニル）エタンスルホン酸、
２−（２−（クロロアミノ）−２−メチルプロピルスルホニル）エタンスルホン酸、
２−（ジクロロアミノ）−Ｎ，Ｎ−２−トリメチルプロパン−１−スルホンアミド、
２−（クロロアミノ）−Ｎ，Ｎ−２−トリメチルプロパン−１−スルホンアミド、
２−（ジクロロアミノ）−Ｎ，２−ジメチルプロパン−１−スルホンアミド、
２−（クロロアミノ）−Ｎ，２−ジメチルプロパン−１−スルホンアミド、
Ｎ−（２−（ジクロロアミノ）−２−メチルプロピルスルホニル）アセトアミド、
Ｎ−（２−（クロロアミノ）−２−メチルプロピルスルホニル）アセトアミド、
（１−（ジクロロアミノ）シクロヘプチル）メタンスルホン酸、および
（１−（ジクロロアミノ）シクロヘプチル）メタンスルホン酸、
である、
請求項２の化合物、およびその薬理学的に許容できる塩。
【請求項４９】
（Ｘ1Ｘ２）Ｎ−基がＺ部分のベータ、ガンマまたはデルタ位置にある、請求項２記載の化合物。
【請求項５０】
（Ｘ1Ｘ２）Ｎ−基がＺ部分のエプシロンまたはオメガ位置にある、請求項２記載の化合物。
【請求項５１】
式ＶＩ：
【化７】
（式中、
Ｘ1、Ｘ２、Ｒ２、Ｒ００、ＹおよびＺは、請求項２で定義した通りである）、
の請求項２記載の化合物、またはその塩、誘導体、バイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項５２】
式ＶＩＩ：
【化８】
（式中、
Ｘ1、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ００、ＹおよびＺは、請求項２で定義された通りである）、
の請求項２記載の化合物、またはその塩、誘導体、バイオアイソスターまたはプロドラッグ。
【請求項５３】
次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と任意に結合した、請求項１、２または３５のいずれか１項記載の化合物または塩、および薬理学的に許容できる賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項５４】
細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルス感染治療用の、請求項５３記載の医薬組成物。
【請求項５５】
哺乳類において、細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルスの作用により引き起こされる感染を予防または治療する方法であって、殺菌、抗バクテリア、抗感染、抗菌、殺胞子、消毒、抗真菌または抗ウイルス量の、次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と任意に結合した、請求項１、２または４８のいずれか１項記載のＮ−ハロまたはＮ，Ｎ−ジハロアミノ化合物または塩、または前記化合物またはその塩を含む医薬組成物を投与するステップを含む、方法。
【請求項５６】
哺乳類において、細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルスの作用を治療するための医薬品の調製において、次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と任意に結合した、請求項１、２または４８のいずれか１項記載の化合物または塩の使用。
【請求項５７】
請求項１記載の化合物を調製するためのプロセスであって、
（１）アミノ基の保護、
（２）アミノ基のアルファ位置における炭素原子の二重アルキル化、
（３）カルボキシ基をアミノアルコールへ還元（直接還元またはエステル経由の還元）、
（４）Ｚ基（例えば、−ＳＯ３Ｈまたは−ＰＯ３Ｈ２）の導入、
（５）Ｙの主鎖伸長、
（６）アミノ基の脱保護、
（７）アミノ基脱保護後、非ハロＸ２を導入、
（８）Ｘ１およびＸ２を導入する、あるいはＸ２が非ハロゲンの場合はＸ１だけを導入するハロゲン化、
（９）Ｚまたは分子中のいずれかの塩基性基または酸性基の塩形成、
（１０）酸または塩基への、塩の変換、
（１１）１つの塩を別の塩へ変換、または、
（１２）請求項１または２記載の化合物中のＺ基、Ｗ基または他の基の誘導体化、
のうち１つ以上のステップを含むプロセス。
【請求項５８】
哺乳類において、細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルスの作用により引き起こされる鼻感染または鼻咽頭感染を予防または治療する方法であって、殺菌、抗バクテリア、抗感染、抗菌、殺胞子、消毒、抗真菌または抗ウイルス量の、次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と任意に結合した、請求項１、２または４８のいずれか１項記載のＮ−ハロまたはＮ，Ｎ−ジハロアミノ化合物または塩、または前記化合物またはその塩を含む医薬組成物を投与するステップを含む、方法。
【請求項５９】
哺乳類において、細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルスの作用により引き起こされる鼻感染または鼻咽頭感染を予防または治療する方法であって、殺菌、抗バクテリア、抗感染、抗菌、殺胞子、消毒、抗真菌または抗ウイルス量の、次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と結合した式Ｉ−ＶＩＩの化合物群から選択される、Ｎ−ハロまたはＮ，Ｎ−ジハロアミノ化合物または化合物の塩を投与するステップを含む、方法。
【請求項６０】
Ｒ１およびＲ０が、それらが結合している炭素原子と一緒に、４−７個の炭素環員を有する環を形成し、１つまたは２つの環員が任意に窒素であり、Ｒ００が、任意に、Ｒ１が結合している炭素原子に結合する二重結合である、請求項１記載の化合物。
【請求項６１】
Ｘ1がクロロまたはブロモの場合、Ｘ２はＲ０と一緒に１−４個の炭素原子を有するアルケニル基を形成し、前記アルケニル基は、−ＮＸ1−およびＲ1およびＲ２基を有する炭素原子およびＲ００と−Ｙ−Ｚを有する炭素原子と一緒に飽和へテロサイクリック環を形成し、１つまたは２つのメチレン基は置換メチレン基で置換してもよく、前記置換体はフルオロ、クロロまたは（Ｃ1−５）アルキル、あるいは−ＮＲ’または＞Ｃ＝Ｏで置換されてもよく、一方、Ｒ’は水素、またはＣｌ、Ｂｒ、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルコキシＣ（＝Ｏ）−、ＲａＲｂＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリールＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、および２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、ＲａおよびＲｂは、各々独立に、水素、（Ｃ1−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ1−５）アルキルＮＨＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−５）アルキルＣ（＝Ｏ）−、（Ｃ６−１４）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ1−４）アルキル、環にＯ、ＳおよびＮから選択される少なくとも１つのへテロ原子を有する４−１０個の環原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクリル（Ｃ1−４）アルキル、２−１０個の炭素原子とＮ、ＯまたはＳから選択される１−４個のへテロ原子を含むヘテロシクロアルキル基である、
請求項１記載の化合物。
【請求項６２】
次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と任意に結合した、請求項６０または６１記載の化合物または塩、および薬理学的に許容できる賦形剤、を含有する医薬組成物。
【請求項６３】
細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルス感染治療のための、請求項６２記載の医薬組成物。
【請求項６４】
哺乳類において、細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルスの作用により引き起こされる感染を予防または治療する方法であって、殺菌、抗バクテリア、抗感染、抗菌、殺胞子、消毒、抗真菌または抗ウイルス量の、次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と任意に結合した、請求項６０または請求項６１記載のＮ−ハロまたはＮ，Ｎ−ジハロアミノ化合物または塩、または前記化合物またはその塩を含む医薬組成物を投与するステップを含む、方法。
【請求項６５】
哺乳類において、細菌、微生物、胞子、真菌またはウイルスの作用を治療するための医薬品の調製において、次亜ハロゲン酸誘導体または次亜ハロゲン酸誘導体源から誘導されるハロゲン化化合物と任意に結合した、請求項６０または請求項６１記載の化合物または塩の使用。
【公表番号】特表２０１１−５０２９５５（Ｐ２０１１−５０２９５５Ａ）
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４４３１２（Ｐ２００９−５４４３１２）
【出願日】平成１９年１２月２８日（２００７．１２．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８９１４３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８３３４７
【国際公開日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（３０２０５８６１３）ノバベイ・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (10)
【氏名又は名称原語表記】ＮＯＶＡＢＡＹ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ，ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月２８日（２００７．１２．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８９１４３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８３３４７
【国際公開日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（３０２０５８６１３）ノバベイ・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (10)
【氏名又は名称原語表記】ＮＯＶＡＢＡＹ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ，ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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