PPARアゴニスト活性を有する誘導体
【課題】PPARアゴニストとして有用な化合物を提供する。
【解決手段】式(I):
環Qは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Y1は単結合または−NR6−等であり、環Aは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、式:−Y2はアミド、アシル、スルホニルなどを含む基であり、Z1は単結合、O、SまたはNR9であり、環Bは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Y3は単結合、置換されていてもよく、−O−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Z2はCOOR3等である)で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【解決手段】式(I):
環Qは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Y1は単結合または−NR6−等であり、環Aは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、式:−Y2はアミド、アシル、スルホニルなどを含む基であり、Z1は単結合、O、SまたはNR9であり、環Bは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Y3は単結合、置換されていてもよく、−O−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Z2はCOOR3等である)で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式:
【化29】
(式中、環Qは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリール(但し、環Qは非置換11H-ジベンズ[b, e]-アゼピン-6-イルではない)であり、
R4はハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニルまたは置換されていてもよい低級アルコキシである。)で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物。
【請求項2】
式:
【化30】
(式中、
R4は各々独立して、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよい低級アルコキシまたは置換されていてもよいアリールであり、
RXは水素またはアミノ保護基であり、
式:−Y2Z1−は
【化2】
で示される基であり、
R8およびR9は各々独立して水素または置換されていてもよい低級アルキルであり、
nは0〜3の整数であり、
Z1は単結合、−O−、−S−または−NR9−(ここでR9は水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換されていてもよいアリールスルホニルである)であり、
環Bは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、
Y3は単結合、置換されていてもよく、−O−が介在していてもよい低級アルキレン、−O−が介在していてもよいシクロアルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレンであり、
Z2はCOOR3、C(=NR3)NR14OR15、CONHCN、
【化3】
(ここでR3、R14およびR15は各々独立して水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである)である
(但し、nが0であり、Z1が単結合の場合は除く))で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物。
【請求項3】
式:
【化31】
(式中、環Qは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリール(但し、環Qは非置換11H-ジベンズ[b, e]-アゼピン-6-イルではない)であり、
R17は置換されていてもよい低級アルキル、シアノ、置換されていてもよい非芳香族へテロ環式基、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよい低級アルコキシ、アリール低級アルキルまたは置換されていてもよいシクロアルキルであり、
R8およびR9が各々独立して水素または低級アルキルであり、
nが1から3の整数であり、
X10がハロゲンまたはヒドロキシである。)で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物。
【請求項4】
式:
【化32】
(式中、
R4はそれぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニルまたは置換されていてもよい低級アルコキシであり、
mは1または2であり、
RXは水素またはアミノ保護基である)で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物。
【請求項5】
式:
【化33】
(式中、
R4は各々独立して、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニルまたは置換されていてもよい低級アルコキシであり、
R8およびR9が各々独立して水素または低級アルキルであり、
nが1から3の整数であり、
RXは水素またはアミノ保護基であり、
X10はヒドロキシまたはハロゲンである)で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物。
【請求項6】
式:
【化34】
(式中、
R17は置換されていてもよい低級アルキル、シアノ、置換されていてもよい非芳香族へテロ環式基、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよい低級アルコキシ、アリール低級アルキルまたは置換されていてもよいシクロアルキルであり、
R8およびR9が各々独立して水素または低級アルキルであり、
nが1から3の整数であり、
X10がハロゲンまたはヒドロキシであり、
RXは水素またはアミノ保護基である。)で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物。
【請求項1】
式:
【化29】
(式中、環Qは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリール(但し、環Qは非置換11H-ジベンズ[b, e]-アゼピン-6-イルではない)であり、
R4はハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニルまたは置換されていてもよい低級アルコキシである。)で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物。
【請求項2】
式:
【化30】
(式中、
R4は各々独立して、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよい低級アルコキシまたは置換されていてもよいアリールであり、
RXは水素またはアミノ保護基であり、
式:−Y2Z1−は
【化2】
で示される基であり、
R8およびR9は各々独立して水素または置換されていてもよい低級アルキルであり、
nは0〜3の整数であり、
Z1は単結合、−O−、−S−または−NR9−(ここでR9は水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換されていてもよいアリールスルホニルである)であり、
環Bは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、
Y3は単結合、置換されていてもよく、−O−が介在していてもよい低級アルキレン、−O−が介在していてもよいシクロアルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレンであり、
Z2はCOOR3、C(=NR3)NR14OR15、CONHCN、
【化3】
(ここでR3、R14およびR15は各々独立して水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである)である
(但し、nが0であり、Z1が単結合の場合は除く))で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物。
【請求項3】
式:
【化31】
(式中、環Qは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリール(但し、環Qは非置換11H-ジベンズ[b, e]-アゼピン-6-イルではない)であり、
R17は置換されていてもよい低級アルキル、シアノ、置換されていてもよい非芳香族へテロ環式基、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよい低級アルコキシ、アリール低級アルキルまたは置換されていてもよいシクロアルキルであり、
R8およびR9が各々独立して水素または低級アルキルであり、
nが1から3の整数であり、
X10がハロゲンまたはヒドロキシである。)で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物。
【請求項4】
式:
【化32】
(式中、
R4はそれぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニルまたは置換されていてもよい低級アルコキシであり、
mは1または2であり、
RXは水素またはアミノ保護基である)で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物。
【請求項5】
式:
【化33】
(式中、
R4は各々独立して、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニルまたは置換されていてもよい低級アルコキシであり、
R8およびR9が各々独立して水素または低級アルキルであり、
nが1から3の整数であり、
RXは水素またはアミノ保護基であり、
X10はヒドロキシまたはハロゲンである)で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物。
【請求項6】
式:
【化34】
(式中、
R17は置換されていてもよい低級アルキル、シアノ、置換されていてもよい非芳香族へテロ環式基、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよい低級アルコキシ、アリール低級アルキルまたは置換されていてもよいシクロアルキルであり、
R8およびR9が各々独立して水素または低級アルキルであり、
nが1から3の整数であり、
X10がハロゲンまたはヒドロキシであり、
RXは水素またはアミノ保護基である。)で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物。
【公開番号】特開2009−221204(P2009−221204A)
【公開日】平成21年10月1日(2009.10.1)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−100585(P2009−100585)
【出願日】平成21年4月17日(2009.4.17)
【分割の表示】特願2007−532163(P2007−532163)の分割
【原出願日】平成18年8月24日(2006.8.24)
【出願人】(597051148)株式会社医薬分子設計研究所 (18)
【出願人】(000001926)塩野義製薬株式会社 (229)
【Fターム(参考)】
【公開日】平成21年10月1日(2009.10.1)
【国際特許分類】
【出願日】平成21年4月17日(2009.4.17)
【分割の表示】特願2007−532163(P2007−532163)の分割
【原出願日】平成18年8月24日(2006.8.24)
【出願人】(597051148)株式会社医薬分子設計研究所 (18)
【出願人】(000001926)塩野義製薬株式会社 (229)
【Fターム(参考)】
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