ＳＹＫ阻害剤としての縮合複素芳香族ピロリジノン
開示されるのは、式１の化合物、
【化１】
及びその薬剤的に許容できる塩であり、Ｇ、Ｌ１、Ｌ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は本明細書で定義される。また、本開示は、式１の化合物、それらを含有する医薬組成物を調製するための材料及び方法、ならびにＳＹＫの阻害がその治療に適応される、例えば、関節リウマチ、血液悪性疾患、上皮性癌（すなわち、上皮性悪性腫瘍）、及びその他の障害、疾患、及び病態などの、免疫系ならびに炎症にかかわる障害、疾患ならびに病態を治療するためのそれらの使用にも関する。
【化１】
及びその薬剤的に許容できる塩であり、Ｇ、Ｌ１、Ｌ２、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は本明細書で定義される。また、本開示は、式１の化合物、それらを含有する医薬組成物を調製するための材料及び方法、ならびにＳＹＫの阻害がその治療に適応される、例えば、関節リウマチ、血液悪性疾患、上皮性癌（すなわち、上皮性悪性腫瘍）、及びその他の障害、疾患、及び病態などの、免疫系ならびに炎症にかかわる障害、疾患ならびに病態を治療するためのそれらの使用にも関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１の化合物、
【化１】
又はその薬剤的に許容できる塩、式中：
Ｇは、Ｎ及びＣ（Ｒ５）から選択され；
Ｌ１及びＬ２は、各々独立して、ＮＨ及び結合から選択され；
Ｒ１及びＲ２は、各々独立して、水素、ハロ、Ｃ１−３アルキル、及びＣ１−３ハロアルキルから選択されるか、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合する原子と共にＣ３−６シクロアルキルを形成し；
Ｒ３は、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される１〜５つの置換基で、各々、随意に置換される、Ｃ２−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ２−５ヘテロシクリル、及びＣ１−９ヘテロアリールから選択され；
Ｒ４は、独立して、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される１〜５つの置換基で、各々、随意に置換される、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ２−５ヘテロシクリル、Ｃ６−１４アリール、及びＣ１−９ヘテロアリールから選択される；
Ｒ５は、水素、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ２−５ヘテロシクリル、Ｃ１−５ヘテロアリール、及びＲ１０から選択され、式中、前記アルキル、アルケニル、アルキニル部分が、独立して、ハロ、ＣＮ、オキソ、及びＲ１０から選択される１〜５つの置換基で、各々、随意に置換され、ならびに前記ヘテロシクリル部分が３〜６環原子を有し、ならびに前記ヘテロアリール部分が５又は６環原子を有し、ならびに前記ヘテロシクリル及びヘテロアリール部分が、独立して、ハロ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＲ１０から選択される１〜４つの置換基で、各々、随意に置換され；
各Ｒ６は、独立して、ＯＲ８、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（Ｏ）ｎＲ８、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９から選択され；
各Ｒ７は、独立して、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＲ１０から選択される１〜５つの置換基で、各々、随意に置換される、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル（ＣＨ２）ｍ、Ｃ６−１４アリール−（ＣＨ２）ｍ、Ｃ２−５ヘテロシクリル（ＣＨ２）ｍ、及びＣ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｍ−から選択され；
各Ｒ８及びＲ９は、独立して、水素から、又は独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＲ１０から選択される１〜５つの置換基で、各々、随意に置換される、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル（ＣＨ２）ｍ、Ｃ６−１４アリール−（ＣＨ２）ｍ、Ｃ２−５ヘテロシクリル（ＣＨ２）ｍ、及びＣ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｍ−から選択され；
各Ｒ１０は、独立して、ＯＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１１、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２から選択され；
各Ｒ１１及びＲ１２は、独立して、水素及びＣ１−６アルキルから選択され；
各ｎは、独立して、０、１及び２から選択され；ならびに
各ｍは、独立して、０、１、２、３、及び４から選択され；
式中、前述したヘテロアリール部分の各々は、独立して、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を有し、ならびに前述したヘテロシクリル部分の各々は、飽和又は部分的に不飽和であり、及び独立して、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１また２つのヘテロ原子を有する。
【請求項２】
Ｌ１がＮＨである、請求項１に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項３】
Ｌ１が結合である、請求項１に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項４】
Ｌ１が結合である、前述の請求項のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項５】
Ｌ２が結合である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項６】
ＧがＮである、前述の請求項のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項７】
ＧがＣ（Ｒ５）である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項８】
Ｒ１及びＲ２が両方とも水素である、前述の請求項のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項９】
Ｒ３が、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される１〜５つの置換基で、各々、随意に置換される、Ｃ３−８シクロアルキルである、前述の請求項のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１０】
Ｒ３が、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される１〜４つの置換基で、各々、随意に置換される、２−アミノ−Ｃ３−８シクロアルカ−１−イルである、請求項９に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１１】
Ｒ３が、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される１〜４つの置換基で、各々、随意に置換される、２−アミノ−シクロヘキサ−１−イルである、請求項１０に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１２】
Ｒ３が、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される１〜５つの置換基で、各々、随意に置換される、Ｃ２−６アルキルである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１３】
Ｒ３が、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される１〜４つの置換基で、随意に置換される、２−アミノ−Ｃ２−６アルカ−１−イルである、請求項１２に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１４】
Ｒ３が、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される１〜４つの置換基で、随意に置換される、２−アミノ−シクロヘキサ−１−イルである、請求項１３に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１５】
Ｒ３が、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１又は２つの置換基で随意に置換される、２−アミノ−２−オキソエタン−１−イルである、請求項１４に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１６】
Ｒ３が、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜５つの置換基で、随意に置換される、Ｃ２−５ヘテロシクリルである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１７】
Ｒ３が、アミノ酸で置換される、及び、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜４つのさらなる置換基で、随意に置換される、Ｃ２−５ヘテロシクリルである、請求項１６に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１８】
Ｒ３が、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜４つの置換基で、随意に置換される、３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルである、請求項１７に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１９】
Ｒ３が、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、それぞれ、１〜５つ又は１〜４つの置換基で、各々、随意に置換される、Ｃ２−５ヘテロシクリル、又はアミノ置換Ｃ２−５ヘテロシクリルであって、前記ヘテロシクリル部分の前記ヘテロ原子の１つが、直接Ｌ１に付き、及びＬ１が結合である、請求項１及び３〜８のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項２０】
Ｒ４が、独立して、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜５つの置換基、各々、随意に置換される、Ｃ６−１４アリール及びＣ１−９ヘテロアリールから選択される、前述の請求項のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項２１】
Ｒ４が、独立して、ハロ、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜５つの置換基で、随意に置換される、フェニルである、前述の請求項のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項２２】
Ｒ４が、独立して、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜５つの置換基で、随意に置換される、Ｃ１−９ヘテロアリールである、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項２３】
Ｒ４が、独立して、ハロ、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜４つの置換基で、随意に置換される、単環Ｃ２−４ヘテロアリールである、請求項２２に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項２４】
Ｒ４が、独立して、ハロ、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜３つの置換基で、各々、随意に置換される、ピロリル、フラニル、チオフォンイル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、イソチオクロメン、及びチアゾリルから選択される、請求項２３に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項２５】
Ｒ４が、独立して、ハロ、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜３つの置換基で、各々、随意に置換される、チオフォンイル、ピラゾリル、イソチオクロメン、及びチアゾリルから選択される、請求項２４に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項２６】
Ｒ４が、独立して、ハロ、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜３つの置換基で、随意に置換される、ピラゾリルである、請求項２５に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項２７】
Ｒ４が、独立して、ハロ、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜３つの置換基で、随意に置換される、ピラゾール−４−イルである、請求項２６に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項２８】
Ｒ４が、メチル、エチル、シクロプロピル又はＣ１−２ハロアルキルで置換される、請求項２０〜２７のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項２９】
Ｒ５が、独立して、ハロ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＲ１０から選択される、１〜４つの置換基で、随意に置換される、Ｃ１−５ヘテロアリールである、請求項１〜５及び７〜２８のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項３０】
Ｒ５が、水素及びハロから選択される、請求項１〜５及び７〜２８のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項３１】
Ｒ５が、クロロ及びフルオロから選択される、請求項３０に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項３２】
以下の化合物から選択される、請求項１に記載の化合物。
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−フルオロフェニルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−クロロフェニルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
４−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
シス−２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（シクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
シス−２−（２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（３−アミノピペリジン−１−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
４−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（４−フルオロ−３−メチルフェニルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−クロロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
２−（２−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロペンチルアミノ）−４−（３−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−メチル−２−（４−（３−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）ペンタンアミド；
（Ｒ）−４−メチル−２−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）ペンタンアミド；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）シクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（メチルアミノ）シクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２’−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４’−（ｍ−トリルアミノ）スピロ［シクロプロパン−１，７’−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン］−５’（６’Ｈ）−オン；
２−（２−アミノエチルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（２−アミノ−２−メチルプロピルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（５−オキソ−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）アセトアミド；
２−（（２−アミノエチル）（メチル）アミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（ピロリジン−２−イルメチルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１Ｈ−インドール−２−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（３−アミノプロピル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ベンゾフラン−３−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−エトキシプロピルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−エトキシプロピルアミノ）−７−フルオロ−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノ−３，３，３−トリフルオロプロピルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−メチル−２−（３−オキソ−４−（ｍ−トリルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）ペンタンアミド；
６−（シス−４−アミノテトラヒドロフラン−３−イルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
シス−６−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（シス−２−アミノ−４，４−ジフルオロシクロペンチルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（シス−２−アミノ−３，３−ジフルオロシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（シス−２−アミノ−３，３−ジフルオロシクロヘキシルアミノ）−４−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（シス−２−アミノ−３，３−ジフルオロシクロヘキシルアミノ）−４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（４−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（４−（ベンゾフラン−３−イル）−７−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−３−オキソ−４−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−クロロ−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−オキソ−４−（ｍ−トリルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−メトキシプロピルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−メトキシプロピルアミノ）−３−オキソ−４−（ｍ−トリルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−メトキシプロピルアミノ）−７−フルオロ−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
７−アクリロイル−６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−ヨ−ド−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（シス−２−アミノ−３，３−ジフルオロシクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−４−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−２−（３−オキソ−７−フェニル−４−（ｍ−トリルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）シクロヘキシルカルバマ−ト；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−メチル−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−メチル−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−メトキシプロピルアミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（ベンゾフラン−３−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（３−アミノピペリジン−１−イル）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
７−フルオロ−４，６−ビス（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−ブロモ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−メトキシプロピルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（４−メチルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（４−メチルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−Ｎ，４−ジメチルペンタンアミド；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（５−メチルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（４−メチルチオフェン−２−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−３−オキソ−４−（チオフェン−３−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（５−メチルチオフェン−２−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（２−アミノチアゾール−５−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（フラン−２−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（フラン−３−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（フラン−２−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（４−（５−シアノチオフェン−２−イル）−７−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（４−（４−シアノチオフェン−２−イル）−７−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−３−オキソ−４−（チアゾール−５−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（イソチアゾール−５−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−１，１−ジメチル−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（２−メチルチアゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（５−メチルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−１−メチル−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−３−オキソ−４−（チオフェン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（チアゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（２−メチルチアゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（２−メチルチアゾール−５−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（５−クロロチオフェン−２−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
前述した化合物のいずれかの立体異性体；及び
前述した化合物のいずれか又は立体異性体の薬剤的に許容できる塩。
【請求項３３】
を含む医薬組成物。
請求項１〜３２のいずれか一項に定義されるような化合物又は薬剤的に許容できる塩；及び
薬剤的に許容できる賦形剤。
【請求項３４】
請求項１〜３２のいずれか一項に定義されるような化合物又は薬剤的に許容できる塩の、薬剤としての使用。
【請求項３５】
ＳＹＫ阻害剤がその治療に適応される疾患又は病態の治療のための薬剤の製造のための請求項１〜３２のいずれか一項に定義されるような化合物又は薬剤的に許容できる塩の使用。
【請求項３６】
ＳＹＫ阻害剤がその治療に適応される対象における疾患又は病態を治療する方法であって、請求項１〜３２のいずれか一項に定義されるような化合物又は薬剤的に許容できる塩の有効量を前記対象に投与することを含む方法。
【請求項３７】
対象における疾患又は病態を治療する方法であって、請求項１〜３２のいずれか一項に定義されるような化合物又は薬剤的に許容できる塩の有効量を前記対象に投与することを含む方法であって、式中、前記疾患又は病態が、アレルギー性鼻炎、アレルギー性喘息、アトピー性皮膚炎、関節リウマチ、多発性硬化症、全身エリテマトーデス、乾癬、免疫性血小板減少性紫斑病、炎症性腸疾患、慢性閉塞性肺疾患、及び血栓症から選択される方法。
【請求項３８】
対象における疾患又は病態を治療する方法であって、請求項１〜３２のいずれか一項に定義されるような化合物又は薬剤的に許容できる塩の有効量を前記対象に投与することを含む方法であって、式中、前記疾患又は病態が、血液悪性疾患及び上皮性癌から選択される方法。
【請求項３９】
前記血液悪性疾患が、急性脊髄性白血病、Ｂ細胞慢性リンパ性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、及びＴ細胞リンパ腫から選択される、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
前記上皮性癌が、肺癌、膵癌、及び結腸癌から選択される、請求項３８に記載の方法。
【請求項４１】
請求項１〜３２のいずれか一項に定義されるような化合物又は薬剤的に許容できる塩及び少なくとも１つのさらなる薬理活性薬剤の有効量の組み合わせ。
【請求項４２】
前記のさらなる薬理活性薬剤がＤＭＡＲＤである、請求項４１に記載の組み合せ。
【請求項４３】
前記ＤＭＡＲＤがメトトレキサートである、請求項４２に記載の組み合せ。
【請求項１】
式１の化合物、
【化１】
又はその薬剤的に許容できる塩、式中：
Ｇは、Ｎ及びＣ（Ｒ５）から選択され；
Ｌ１及びＬ２は、各々独立して、ＮＨ及び結合から選択され；
Ｒ１及びＲ２は、各々独立して、水素、ハロ、Ｃ１−３アルキル、及びＣ１−３ハロアルキルから選択されるか、又は、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合する原子と共にＣ３−６シクロアルキルを形成し；
Ｒ３は、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される１〜５つの置換基で、各々、随意に置換される、Ｃ２−６アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ２−５ヘテロシクリル、及びＣ１−９ヘテロアリールから選択され；
Ｒ４は、独立して、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される１〜５つの置換基で、各々、随意に置換される、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ２−５ヘテロシクリル、Ｃ６−１４アリール、及びＣ１−９ヘテロアリールから選択される；
Ｒ５は、水素、ハロ、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ２−５ヘテロシクリル、Ｃ１−５ヘテロアリール、及びＲ１０から選択され、式中、前記アルキル、アルケニル、アルキニル部分が、独立して、ハロ、ＣＮ、オキソ、及びＲ１０から選択される１〜５つの置換基で、各々、随意に置換され、ならびに前記ヘテロシクリル部分が３〜６環原子を有し、ならびに前記ヘテロアリール部分が５又は６環原子を有し、ならびに前記ヘテロシクリル及びヘテロアリール部分が、独立して、ハロ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＲ１０から選択される１〜４つの置換基で、各々、随意に置換され；
各Ｒ６は、独立して、ＯＲ８、Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｎ（Ｒ８）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、Ｓ（Ｏ）ｎＲ８、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）Ｒ９から選択され；
各Ｒ７は、独立して、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＲ１０から選択される１〜５つの置換基で、各々、随意に置換される、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル（ＣＨ２）ｍ、Ｃ６−１４アリール−（ＣＨ２）ｍ、Ｃ２−５ヘテロシクリル（ＣＨ２）ｍ、及びＣ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｍ−から選択され；
各Ｒ８及びＲ９は、独立して、水素から、又は独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、及びＲ１０から選択される１〜５つの置換基で、各々、随意に置換される、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル（ＣＨ２）ｍ、Ｃ６−１４アリール−（ＣＨ２）ｍ、Ｃ２−５ヘテロシクリル（ＣＨ２）ｍ、及びＣ１−９ヘテロアリール−（ＣＨ２）ｍ−から選択され；
各Ｒ１０は、独立して、ＯＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）ＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２、Ｓ（Ｏ）ｎＲ１１、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２から選択され；
各Ｒ１１及びＲ１２は、独立して、水素及びＣ１−６アルキルから選択され；
各ｎは、独立して、０、１及び２から選択され；ならびに
各ｍは、独立して、０、１、２、３、及び４から選択され；
式中、前述したヘテロアリール部分の各々は、独立して、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を有し、ならびに前述したヘテロシクリル部分の各々は、飽和又は部分的に不飽和であり、及び独立して、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１また２つのヘテロ原子を有する。
【請求項２】
Ｌ１がＮＨである、請求項１に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項３】
Ｌ１が結合である、請求項１に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項４】
Ｌ１が結合である、前述の請求項のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項５】
Ｌ２が結合である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項６】
ＧがＮである、前述の請求項のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項７】
ＧがＣ（Ｒ５）である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項８】
Ｒ１及びＲ２が両方とも水素である、前述の請求項のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項９】
Ｒ３が、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される１〜５つの置換基で、各々、随意に置換される、Ｃ３−８シクロアルキルである、前述の請求項のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１０】
Ｒ３が、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される１〜４つの置換基で、各々、随意に置換される、２−アミノ−Ｃ３−８シクロアルカ−１−イルである、請求項９に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１１】
Ｒ３が、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される１〜４つの置換基で、各々、随意に置換される、２−アミノ−シクロヘキサ−１−イルである、請求項１０に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１２】
Ｒ３が、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される１〜５つの置換基で、各々、随意に置換される、Ｃ２−６アルキルである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１３】
Ｒ３が、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される１〜４つの置換基で、随意に置換される、２−アミノ−Ｃ２−６アルカ−１−イルである、請求項１２に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１４】
Ｒ３が、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される１〜４つの置換基で、随意に置換される、２−アミノ−シクロヘキサ−１−イルである、請求項１３に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１５】
Ｒ３が、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１又は２つの置換基で随意に置換される、２−アミノ−２−オキソエタン−１−イルである、請求項１４に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１６】
Ｒ３が、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜５つの置換基で、随意に置換される、Ｃ２−５ヘテロシクリルである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１７】
Ｒ３が、アミノ酸で置換される、及び、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜４つのさらなる置換基で、随意に置換される、Ｃ２−５ヘテロシクリルである、請求項１６に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１８】
Ｒ３が、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜４つの置換基で、随意に置換される、３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルである、請求項１７に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項１９】
Ｒ３が、独立して、ハロ、オキソ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、それぞれ、１〜５つ又は１〜４つの置換基で、各々、随意に置換される、Ｃ２−５ヘテロシクリル、又はアミノ置換Ｃ２−５ヘテロシクリルであって、前記ヘテロシクリル部分の前記ヘテロ原子の１つが、直接Ｌ１に付き、及びＬ１が結合である、請求項１及び３〜８のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項２０】
Ｒ４が、独立して、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜５つの置換基、各々、随意に置換される、Ｃ６−１４アリール及びＣ１−９ヘテロアリールから選択される、前述の請求項のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項２１】
Ｒ４が、独立して、ハロ、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜５つの置換基で、随意に置換される、フェニルである、前述の請求項のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項２２】
Ｒ４が、独立して、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜５つの置換基で、随意に置換される、Ｃ１−９ヘテロアリールである、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項２３】
Ｒ４が、独立して、ハロ、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜４つの置換基で、随意に置換される、単環Ｃ２−４ヘテロアリールである、請求項２２に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項２４】
Ｒ４が、独立して、ハロ、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜３つの置換基で、各々、随意に置換される、ピロリル、フラニル、チオフォンイル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、イソチオクロメン、及びチアゾリルから選択される、請求項２３に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項２５】
Ｒ４が、独立して、ハロ、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜３つの置換基で、各々、随意に置換される、チオフォンイル、ピラゾリル、イソチオクロメン、及びチアゾリルから選択される、請求項２４に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項２６】
Ｒ４が、独立して、ハロ、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜３つの置換基で、随意に置換される、ピラゾリルである、請求項２５に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項２７】
Ｒ４が、独立して、ハロ、ＣＮ、Ｒ６、及びＲ７から選択される、１〜３つの置換基で、随意に置換される、ピラゾール−４−イルである、請求項２６に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項２８】
Ｒ４が、メチル、エチル、シクロプロピル又はＣ１−２ハロアルキルで置換される、請求項２０〜２７のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項２９】
Ｒ５が、独立して、ハロ、ＮＯ２、ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル、及びＲ１０から選択される、１〜４つの置換基で、随意に置換される、Ｃ１−５ヘテロアリールである、請求項１〜５及び７〜２８のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項３０】
Ｒ５が、水素及びハロから選択される、請求項１〜５及び７〜２８のいずれか一項に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項３１】
Ｒ５が、クロロ及びフルオロから選択される、請求項３０に記載の化合物又は薬剤的に許容できる塩。
【請求項３２】
以下の化合物から選択される、請求項１に記載の化合物。
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−フルオロフェニルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−クロロフェニルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
４−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
シス−２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（シクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
シス−２−（２−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（３−アミノピペリジン−１−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
４−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（４−フルオロ−３−メチルフェニルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−クロロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
２−（２−（アミノメチル）ピペリジン−１−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（３−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロペンチルアミノ）−４−（３−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−メチル−２−（４−（３−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）ペンタンアミド；
（Ｒ）−４−メチル−２−（４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）ペンタンアミド；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（ジメチルアミノ）シクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（メチルアミノ）シクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２’−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４’−（ｍ−トリルアミノ）スピロ［シクロプロパン−１，７’−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン］−５’（６’Ｈ）−オン；
２−（２−アミノエチルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（２−アミノ−２−メチルプロピルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（５−オキソ−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）アセトアミド；
２−（（２−アミノエチル）（メチル）アミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（ピロリジン−２−イルメチルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（３−アミノピロリジン−１−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１Ｈ−インドール−２−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
２−（３−アミノプロピル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ベンゾフラン−３−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−エトキシプロピルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−エトキシプロピルアミノ）−７−フルオロ−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（２−アミノ−３，３，３−トリフルオロプロピルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−メチル−２−（３−オキソ−４−（ｍ−トリルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）ペンタンアミド；
６−（シス−４−アミノテトラヒドロフラン−３−イルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
シス−６−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（シス−２−アミノ−４，４−ジフルオロシクロペンチルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（シス−２−アミノ−３，３−ジフルオロシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（シス−２−アミノ−３，３−ジフルオロシクロヘキシルアミノ）−４−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（シス−２−アミノ−３，３−ジフルオロシクロヘキシルアミノ）−４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（４−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（４−（ベンゾフラン−３−イル）−７−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−３−オキソ−４−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−クロロ−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−３−オキソ−４−（ｍ−トリルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−メトキシプロピルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−メトキシプロピルアミノ）−３−オキソ−４−（ｍ−トリルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−メトキシプロピルアミノ）−７−フルオロ−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
７−アクリロイル−６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−ヨ−ド−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（シス−２−アミノ−３，３−ジフルオロシクロヘキシルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−４−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルアミノ）−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル（１Ｓ，２Ｒ）−２−（３−オキソ−７−フェニル−４−（ｍ−トリルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）シクロヘキシルカルバマ−ト；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−メチル−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（ｍ−トリルアミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−メチル−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−メトキシプロピルアミノ）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（ベンゾフラン−３−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（３−アミノピロリジン−１−イル）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｓ）−６−（３−アミノピペリジン−１−イル）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
７−フルオロ−４，６−ビス（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−ブロモ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−５−オン；
（Ｒ）−６−（２−アミノ−３−メトキシプロピルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（４−メチルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（４−メチルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（チオフェン−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−Ｎ，４−ジメチルペンタンアミド；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（５−メチルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（４−メチルチオフェン−２−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−３−オキソ−４−（チオフェン−３−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（５−メチルチオフェン−２−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−４−（２−アミノチアゾール−５−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（フラン−２−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（フラン−３−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（フラン−２−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（４−（５−シアノチオフェン−２−イル）−７−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（４−（４−シアノチオフェン−２−イル）−７−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−３−オキソ−４−（チアゾール−５−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（イソチアゾール−５−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−１，１−ジメチル−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（２−メチルチアゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（５−メチルチオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−１−メチル−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−３−オキソ−４−（チオフェン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（チアゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−アミノシクロヘキシルアミノ）−７−フルオロ−４−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（３−メチルイソチアゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−７−フルオロ−４−（２−メチルチアゾール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（７−フルオロ−４−（２−メチルチアゾール−５−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−６−イルアミノ）−４−メチルペンタンアミド；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（５−クロロチオフェン−２−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
６−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−４−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン；
前述した化合物のいずれかの立体異性体；及び
前述した化合物のいずれか又は立体異性体の薬剤的に許容できる塩。
【請求項３３】
を含む医薬組成物。
請求項１〜３２のいずれか一項に定義されるような化合物又は薬剤的に許容できる塩；及び
薬剤的に許容できる賦形剤。
【請求項３４】
請求項１〜３２のいずれか一項に定義されるような化合物又は薬剤的に許容できる塩の、薬剤としての使用。
【請求項３５】
ＳＹＫ阻害剤がその治療に適応される疾患又は病態の治療のための薬剤の製造のための請求項１〜３２のいずれか一項に定義されるような化合物又は薬剤的に許容できる塩の使用。
【請求項３６】
ＳＹＫ阻害剤がその治療に適応される対象における疾患又は病態を治療する方法であって、請求項１〜３２のいずれか一項に定義されるような化合物又は薬剤的に許容できる塩の有効量を前記対象に投与することを含む方法。
【請求項３７】
対象における疾患又は病態を治療する方法であって、請求項１〜３２のいずれか一項に定義されるような化合物又は薬剤的に許容できる塩の有効量を前記対象に投与することを含む方法であって、式中、前記疾患又は病態が、アレルギー性鼻炎、アレルギー性喘息、アトピー性皮膚炎、関節リウマチ、多発性硬化症、全身エリテマトーデス、乾癬、免疫性血小板減少性紫斑病、炎症性腸疾患、慢性閉塞性肺疾患、及び血栓症から選択される方法。
【請求項３８】
対象における疾患又は病態を治療する方法であって、請求項１〜３２のいずれか一項に定義されるような化合物又は薬剤的に許容できる塩の有効量を前記対象に投与することを含む方法であって、式中、前記疾患又は病態が、血液悪性疾患及び上皮性癌から選択される方法。
【請求項３９】
前記血液悪性疾患が、急性脊髄性白血病、Ｂ細胞慢性リンパ性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、及びＴ細胞リンパ腫から選択される、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
前記上皮性癌が、肺癌、膵癌、及び結腸癌から選択される、請求項３８に記載の方法。
【請求項４１】
請求項１〜３２のいずれか一項に定義されるような化合物又は薬剤的に許容できる塩及び少なくとも１つのさらなる薬理活性薬剤の有効量の組み合わせ。
【請求項４２】
前記のさらなる薬理活性薬剤がＤＭＡＲＤである、請求項４１に記載の組み合せ。
【請求項４３】
前記ＤＭＡＲＤがメトトレキサートである、請求項４２に記載の組み合せ。
【公表番号】特表２０１３−５１５７２９（Ｐ２０１３−５１５７２９Ａ）
【公表日】平成２５年５月９日（２０１３．５．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５４６０９２（Ｐ２０１２−５４６０９２）
【出願日】平成２２年１２月１７日（２０１０．１２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０６１１４６
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７９０５１
【国際公開日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年５月９日（２０１３．５．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１２月１７日（２０１０．１２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０６１１４６
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７９０５１
【国際公開日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]