説明

α−7nACh受容体完全アゴニストによる疾患処置

本発明は、α-7ニコチン性アセチルコリン受容体(AChR)完全アゴニストを用いて腫瘍壊死因子-αのレベルを低下させることにより、および/または血管新生を刺激することにより疾患または状態を処置するための、組成物および方法に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
その必要がある哺乳動物において疾患または状態を処置する医薬の製造のためのα7nAChR完全アゴニストの使用であって、TNF-αレベルの低下により哺乳動物の症状が軽減する使用。
【請求項2】
アゴニストが式Iの化合物、またはその医薬的に許容できる塩、ラセミ混合物、もしくは純粋な鏡像異性体である、請求項1に記載の使用:
アザビシクロ-N(R)-C(=X)-W
式I
式中:
アザビシクロは
【化1】

であり;
Xは、OまたはSであり;
R0は、H、低級アルキル、置換低級アルキル、または低級ハロアルキルであり;
各R1は、H、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、置換フェニル、または置換ナフチルであり;
各R2は、独立してF、Cl、Br、I、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリールであり、あるいはR2は存在せず;
R2-3は、H、F、Cl、Br、I、アルキル、ハロアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、またはアリールであり;
各R3は、独立してH、アルキル、または置換アルキルであり;
R4は、H、アルキル、アミノ保護基;またはF、Cl、Br、I、-OH、-CN、-NH2、-NH(アルキル)、もしくは-N(アルキル)2から選択される1〜3個の置換基を有するアルキル基であり;
R5は、5-員ヘテロ芳香族単環式部分であり、独立して-O-、=N-、-N(R10)-、および-S-よりなる群から選択される1〜3個の異種原子を環中に含み、R9から選択される0〜1個の置換基を有し、さらに独立してF、Cl、Br、またはIから選択される0〜3個の置換基を有し、あるいはR5は、5-員環に縮合した6-員環を有する9-員縮合環部分であり、次式:
【化2】

(式中:L1は、0、S、またはNR10である)、
【化3】

(式中:LはCR12またはNであり、L2およびL3は独立してCR12、C(R12)2、0、S、N、またはNR10から選択され;但し、L2およびL3の両方が同時にO、同時にS、同時に0およびSであることはない)、または
【化4】

(式中:LはCR12またはNであり、L2およびL3は独立してCR12、0、S、N、またはNR10から選択される)を有し、各9-員縮合環部分はR9から選択される0〜1個の置換基を有し、さらに独立してF、Cl、Br、またはIから選択される0〜3個の置換基を有し、R5部分は原子価において可能な任意の位置で、式Iに定めた他の置換基に結合し;
R6は、6-員ヘテロ芳香族単環式部分であり、=N-から選択される1〜3個の異種原子を環中に含み、R9から選択される0〜1個の置換基、および独立してF、Cl、Br、またはIから選択される0〜3個の置換基を有し、あるいはR6は、10-員ヘテロ芳香族二環式部分であり、=N-から選択される1〜3個の異種原子を一方または両方の環中に含み、限定ではないがこれにはキノリニルまたはイソキノリニルが含まれ、各10-員縮合環部分はR9から選択される0〜1個の置換基、および独立してF、Cl、Br、またはIから選択される0〜3個の置換基を有し、R6部分は原子価において可能な任意の位置で、式Iに定めた他の置換基に結合し;
R7は、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、-OR11、-CN、-NO2、-N(R8)2であり;
各R8は、独立してH、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、R13から選択される1個の置換基で置換されたアルキル、R13から選択される1個の置換基で置換されたシクロアルキル、R13から選択される1個の置換基で置換されたヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、フェニル、または置換フェニルであり;
R9は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、
【化5】

独立してF、Cl、Br、I、もしくはR13から選択される1〜4個の置換基で置換されたアルキル、独立してF、Cl、Br、I、もしくはR13から選択される1〜4個の置換基で置換されたシクロアルキル、または独立してF、Cl、Br、I、もしくはR13から選択される1〜4個の置換基で置換されたヘテロシクロアルキルであり;
R10は、H、アルキル、ハロアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、置換シクロアルキル、フェニル;またはR7から選択される1個の置換基を有し、さらに独立してF、Cl、Br、もしくはIから選択される0〜3個の置換基を有するフェニルであり;
各R11は、独立してH、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロシクロアルキル、またはハロヘテロシクロアルキルであり;
各R12は、独立してH、F、Cl、Br、I、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、置換アルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、
【化6】

または結合であり;
R13は、
【化7】

または-NO2であり;
各R14は、独立してH、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロシクロアルキル、またはハロヘテロシクロアルキルであり;
Wは、(A)である:
【化8】

RA-1aは、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、
【化9】

および-N(H)C(O)N(H)RA-3であり;
RA-1bは、-O-RA-3、-S-RA-3、-S(O)-RA-3、-C(O)-RA-7、およびω炭素においてRA-7で置換されたアルキルであり;
各RA-3は、独立してH、アルキル、ハロアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、R5、R6、フェニル、または置換フェニルから選択され;
RA-4は、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、または置換ヘテロシクロアルキルから選択され;
各RA-5は、独立してシクロアルキル、ハロシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、R5、R6、フェニル、または置換フェニルから選択され;
各RA-6は、独立してアルキル、ハロアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、R5、R6、フェニル、または置換フェニルから選択され;
RA-7は、アリール、R5、またはR6から選択される;
Wは、(B)である:
【化10】

B0は、-O-、-S-、または-N(RB-0)-であり;
B1およびB2は、独立して=N-、または=C(RB-1)-から選択され;
B3は、=N-、または=CH-であり;但し、B1およびB2が両方とも=C(RB-1)-であり、かつB3が=CH-である場合、1個の=C(RB-1)-のみが=CH-であることができ;さらに、但し、B0が-O-であり、B2が=C(RB-1)-であり、かつB3が=CH-である場合、B1は=N-であることはできず;
RB-0は、H、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、置換アルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、またはアリールであり;但し、Bが(B-2)であり、B3が=N-であり、かつB0がN(RB-0)である場合、RB-0はフェニルまたは置換フェニルであることはできず;
RB-1は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、
【化11】

およびR6であり;
各RB-2は、独立してH、アルキル、ハロアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、R5、R6、フェニル、または置換フェニルであり;
各RB-3は、独立してH、アルキル、ハロアルキル、限定置換アルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキルであり;
RB-4は、独立してH、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロシクロアルキル、またはハロヘテロシクロアルキルである;
Wは、(C)である:
(C)は、1〜2個の窒素原子を有する6-員複素環式環系、または一方もしくは両方の環中に最高2個の窒素原子を有する10-員二環式-6-6-縮合環系であり;但し、二環式-6-6-縮合環系の橋には窒素がなく、さらに独立してRC-1から選択される1〜2個の置換基を有し;
各RC-1は、独立してH、F、Cl、Br、I、アルキル、ハロアルキル、置換アルキル、アルケニル、ハロアルケニル、置換アルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、ラクタムヘテロシクロアルキル、フェニル、置換フェニル、
【化12】

またはR6であり;
各RC-2は、独立してH、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、RC-5から選択される1個の置換基で置換されたアルキル、RC-5から選択される1個の置換基で置換されたシクロアルキル、RC-5から選択される1個の置換基で置換されたヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、フェニル、または置換フェニルであり;
各RC-3は、独立してH、アルキル、または置換アルキルであり;
RC-4は、H、アルキル、アミノ保護基;またはF、Cl、Br、I、-OH、-CN、-NH2、-NH(アルキル)、もしくは-N(アルキル)2から選択される1〜3個の置換基を有するアルキル基であり;
RC-5は、
【化13】

または-NRC-6S(O)2RC-6であり;
各RC-6は、独立してH、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロシクロアルキル、またはハロヘテロシクロアルキルである;
Wは、(D)である:
【化14】

但し、-C(=X)-基とW基の間の結合は、D基内のRD-1、RD-3、およびRD-4中にある利用可能な任意の炭素原子において結合でき;
D0、D1、D2、およびD3は、NまたはC(RD-1)であり;但し、D0、D1、D2、またはD3のうち最高1個がNであって他はC(RD-1)であり;さらに、但し、コア分子がD2において結合し、かつD0またはD1がNである場合、D3はC(H)であり;さらに、但し、コア分子への結合は1つだけであり;
D4---D5---D6は、
【化15】

またはC(RD-3)2-C(RD-3)2-Sから選択され;
但し、C(X)がD2においてWに結合し、かつD6がO、N(RD-2)、またはSである場合、D4---D5はCH=CHではなく;
さらに、但し、C(X)がD2においてWに結合し、かつD4がO、N(RD-2)、またはSである場合、D5---D6はCH=CHではなく;
各RD-1は、独立してH、F、Br、I、Cl、-CN、-CF3、-ORD-5、-SRD-5、-N(RD-5)2、または-C(X)-への結合であり;但し、RD-1、RD-3、およびRD-4のうち1つだけがこの結合であり;
各RD-2は、独立してH、アルキル、ハロアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、R5、またはR6であり;
各RD-3は、独立してH、F、Br、Cl、I、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロアルキニル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、ラクタムヘテロシクロアルキル、
【化16】

アリール、R5、R6、または-C(X)-への結合であり;但し、RD-1、RD-3、およびRD-4のうち1つだけがこの結合であり;
各RD-4は、独立してH、F、Br、Cl、I、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロアルキニル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、ラクタムヘテロシクロアルキル、
【化17】

アリール、R5、R6、または-C(X)-への結合であり;但し、RD-1、RD-3、およびRD-4のうち1つだけがこの結合であり;
各RD-5は、独立してH、C1-3アルキル、またはC2-4アルケニルであり;
D6は、O、S、またはN(RD-2)であり;
D8およびD9は、C(RD-1)であり;但し、分子がD9においてフェニル部分に結合している場合、D8はCHであり;
各RD-10は、H、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、置換フェニル、または置換ナフチルであり;
各RD-11は、独立してH、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、R13から選択される1個の置換基で置換されたアルキル、R13から選択される1個の置換基で置換されたシクロアルキル、R13から選択される1個の置換基で置換されたヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、フェニル、または置換フェニルであり;
各RD-12は、H、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換フェニル、または置換ナフチルである;
Wは、(E)である:
【化18】

E0は、CHまたはNであり;
RE-0は、H、F、Cl、Br、I、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、
【化19】

または-N(H)C(O)N(H)RE-3であり;
E1は、O、CRE-1-1、またはC(RE-1-1)2であり;但し、E1がCRE-1-1である場合、1つのRE-1はRE-1-1への結合であり;さらに、但し、E1またはE2のうち少なくとも1つはOであり;
各RE-1-1は、独立してH、F、Br、Cl、CN、アルキル、ハロアルキル、置換アルキル、アルキニル、シクロアルキル、-ORE、または-N(RE)2であり;但し、E1がC(RE-1-1)2である場合、少なくとも1つのRE-1-1はHであり;
各RE-1は、独立してH、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはE1への結合(但し、E1がCRE-1-1である)であり;
E2は、O、CRE-2-2、またはC(RE-2-2)2であり;但し、E2がCRE-2-2である場合、1つのRE-2はRE-2-2への結合であり;さらに、但し、E1またはE2のうち少なくとも1つはOであり;
各RE-2-2は、独立してH、F、Br、Cl、CN、アルキル、ハロアルキル、置換アルキル、アルキニル、シクロアルキル、-ORE、または-N(RE)2であり;但し、E2がC(RE-2-2)2である場合、少なくとも1つのRE-2-2はHであり;
各RE-2は、独立してH、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはE2への結合(但し、E2がCRE-2-2である)であり;
各REは、独立してH、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロシクロアルキル、またはハロヘテロシクロアルキルであり;
各RE-3は、独立してH、アルキル、ハロアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、R5、R6、フェニル;またはR9から選択される1個の置換基を有し、さらに独立してF、Cl、Br、もしくはIから選択される0〜3個の置換基を有するフェニル、または置換フェニルであり;
RE-4は、H、ハロアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、R5、R6、フェニル、または置換フェニルであり;
各RE-5は、独立してH、ハロアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、R5、またはR6であり;
各RE-6は、独立してアルキル、ハロアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、R5、R6、フェニル;またはR9から選択される1個の置換基を有し、さらに独立してF、Cl、Br、もしくはIから選択される0〜3個の置換基を有するフェニルである;
Wは、(F)である:
【化20】

F0は、C(H)であり;その場合、F1---F2---F3は、
【化21】

またはC(RF-3)2-C(RF-2)(RF-3)-C(RF-3)2から選択され;
F0は、Nであり;その場合、F1---F2---F3は、
【化22】

またはC(RF-3)2-C(RF-2)(RF-3)-C(RF-3)2から選択され;
F4は、N(RF-7)、O、またはSであり;
RF-1は、H、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-ORF-8、-SRF-8、または-N(RF-8)2であり;
RF-2は、H、F、アルキル、ハロアルキル、置換アルキル、ラクタムヘテロシクロアルキル、フェノキシ、置換フェノキシ、R5、R6、-N(RF-4)-アリール、-N(RF-4)-置換フェニル、-N(RF-4)-置換ナフチル、-O-置換フェニル、-O-置換ナフチル、-S-置換フェニル、-S-置換ナフチル、またはω炭素においてRF-9で置換されたアルキルであり;
RF-3は、H、F、Br、Cl、I、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロアルキニル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、ラクタムヘテロシクロアルキル、
【化23】

アリール、R5、またはR6であり;
RF-4は、H、またはアルキルであり;
各RF-5は、独立してF、Br、Cl、I、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロアルキニル、-CN、-CF3、-ORF-8、-C(O)NH2、-NHRF-8、-SRF-8、-CO2RF-8、アリール、フェノキシ、置換フェノキシ、ヘテロアリール、-N(RF-4)-アリール、または-O-置換アリールであり;
RF-6のうち1つは、H、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロアルキニル、-CN、F、Br、Cl、I、-ORF-8、-C(O)NH2、-NHRF-8、-SRF-8、-CO2RF-8、アリール、R5、またはR6であり;他の2つのRF-6はそれぞれ、独立してアルキル、置換アルキル、ハロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロアルキニル、-CN、F、Br、Cl、I、-ORF-8、-C(O)NH2、-NHRF-8、-SRF-8、-CO2RF-8、アリール、R5、またはR6から選択され;
RF-7は、H、アルキル、ハロアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、置換シクロアルキル、フェニル;またはR9から選択される1個の置換基を有し、さらに独立してF、Cl、Br、またはIから選択される0〜3個の置換基を有するフェニルであり;
RF-8は、H、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換フェニル、または置換ナフチルであり;
RF-9は、アリール、R5、またはR6である;
Wは、(G)である:
【化24】

G1は、NまたはCHであり;
各G2は、NまたはC(RG-1)であり;但し、1つより多いG2がNであることはなく;
各RG-1は、独立してH、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロアルキニル、
【化25】

アリール、R5、R6であり;あるいはWについて隣接炭素原子上の2個のRG-1が結合して6-5-6縮合三環式ヘテロ芳香族環系を形成してもよく、これらは新たに形成された環上で原子価において可能な場合は、独立してF、Cl、Br、I、およびRG-2から選択される1〜2個の置換基で置換されていてもよく;
RG-2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、
【化26】

置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、ラクタムヘテロシクロアルキル、フェニル、独立してF、Cl、Br、IおよびRG-7から選択される0〜4個の置換基を有するフェニル、ナフチル、または独立してF、Cl、Br、I、もしくはRG-7から選択される0〜4個の置換基を有するナフチルであり;
但し、橋Nに隣接するG2がC(RG-1)であり、他のG2がCHである場合、そのRG-1はH、F、Cl、I、アルキル、置換アルキルまたはアルキニル以外のものであり;
各RG-3は、独立してH、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、RG-4から選択される1個の置換基で置換されたアルキル、RG-4から選択される1個の置換基で置換されたシクロアルキル、RG-4から選択される1個の置換基で置換されたヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、フェニル、または置換フェニルであり;
RG-4は、
【化27】

または-NO2であり;
各RG-5は、独立してH、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロシクロアルキル、またはハロヘテロシクロアルキルであり;
RG-6は、H、アルキル、ハロアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、置換シクロアルキル、フェニル、または独立してF、Cl、Br、I、およびRG-7から選択される0〜4個の置換基を有するフェニルであり;
RG-7は、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、-ORG-5、-CN、-NO2、-N(RG-3)2であり;
各RG-8は、独立してH、アルキル、ハロアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、フェニル、または独立してF、Cl、Br、I、またはRG-7から選択される0〜4個の置換基を有するフェニルである;
Wは、(H)である:
【化28】

H'は、NまたはCHであり;
各RH-1は、独立してF、Cl、Br、I、-CN、-NO2、アルキル、ハロアルキル、置換アルキル、アルケニル、ハロアルケニル、置換アルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、ラクタムヘテロシクロアルキル、アリール、
【化29】

であり;あるいは隣接炭素原子上の2個のRH-1が縮合して6-員環を形成して5-6縮合二環式部分を生成してもよく、その際、6-員環はRH-2から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく;
mHは、0、1または2であり;
RH-2は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、
【化30】

置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、ラクタムヘテロシクロアルキル、フェニル、独立してF、Cl、Br、IおよびR7から選択される0〜4個の置換基を有するフェニル、ナフチル、独立してF、Cl、Br、I、またはR7から選択される0〜4個の置換基を有するナフチルであり;あるいは隣接炭素原子上の2個のRH-2が結合して三環縮合5-6-6系を形成してもよく、これらは独立してBr、Cl、F、I、-CN、-NO2、-CF3、-N(RH-3)2、-N(RH-3)C(O)RH-3、アルキル、アルケニル、およびアルキニルから選択される最高3個の置換基で置換されていてもよく;
各RH-3は、独立してH、アルキル、ハロアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、フェニル、または独立してF、Cl、Br、IもしくはR7から選択される0〜4個の置換基を有するフェニルである。
【請求項3】
アゴニストが下記のものである、請求項2に記載の使用:
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-4-クロロベンズアミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]ジベンゾ[b,d]チオフェン-2-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]イソキノリン-3-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]フロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-1,3-ベンゾジオキソール-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-2-メチルフロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-3-メチルフロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル]イソキノリン-3-カルボキサミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル]-3-メチルフロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-1,3-ベンゾオキサゾール-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-2-メチル-1,3-ベンゾオキサゾール-5-カルボキサミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル]チエノ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル]チエノ[3,2-c]ピリジン-6-カルボキサミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル]フロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-3-エチルフロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-3-イソプロピルフロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]チエノ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]チエノ[3,2-c]ピリジン-6-カルボキサミド;
5-{[(2R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イルアミノ]カルボニル}-3-エチルフロ[2,3-c]ピリジン-6-イウムジクロリド;
5-{[(2R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イルアミノ]カルボニル}-3-イソプロピルフロ[2,3-c]ピリジン-6-イウムジクロリド;
N-[(3R,4S)-1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-3-イル]フロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル[1]ベンゾチエノ[3,2-c]ピリジン-3-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-1,3-ベンゾチアゾール-6-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-3-クロロフロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イルフロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]チエノ[3,4-c]ピリジン-6-カルボキサミド;
N-[(3R,5R)-1-アザビシクロ[3.2.1]オクツ-3-イル]-3-メチルフロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R,4S)-1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-3-イル]-3-メチルフロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-カルボキサミド;
N-[(3R,4S)-1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-3-イル]チエノ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-1-ベンゾフラン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]フロ[3,2-c]ピリジン-6-カルボキサミド;
N-[(3R,4S)-1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-3-イル]チエノ[3,2-c]ピリジン-6-カルボキサミド;
N-[(3R,4S)-1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-3-イル]-3-エチルフロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R,4S)-1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-3-イル]-3-イソプロピルフロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル]-3-クロロフロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R,4S)-1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-3-イル]-3-クロロフロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(2S,3R)-2-メチル-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]フロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R,5R)-1-アザビシクロ[3.2.1]オクツ-3-イル]-4-クロロベンズアミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル]チエノ[3,4-c]ピリジン-6-カルボキサミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル]ジベンゾ[b,d]チオフェン-2-カルボキサミド;
N-[(3R,4S)-1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-3-イル]-1-ベンゾフラン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル][1]ベンゾチエノ[2,3-c]ピリジン-3-カルボキサミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル][1]ベンゾチエノ[2,3-c]ピリジン-3-カルボキサミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル]-1-ベンゾフラン-5-カルボキサミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル]ジベンゾ[b,d]フラン-2-カルボキサミド;
N-[(3R,5R)-1-アザビシクロ[3.2.1]オクツ-3-イル]フロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R,5R)-1-アザビシクロ[3.2.1]オクツ-3-イル]フロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R,5R)-1-アザビシクロ[3.2.1]オクツ-3-イル]-1-ベンゾフラン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-3-ブロモフロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル]-3-ブロモフロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-1-ベンゾフラン-6-カルボキサミド;
N-[(2S,3R)-2-メチル-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-2-ナフツアミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]ピロロ[1,2-c]ピリミジン-3-カルボキサミド;
N-[(3R,5R)-1-アザビシクロ[3.2.1]オクツ-3-イル]チエノ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R,5R)-1-アザビシクロ[3.2.1]オクツ-3-イル]チエノ[2,3-c]ピリジン-6-カルボキサミド;
N-[(2S,3R)-2-メチル-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]フロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R,4S)-1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-3-イル]-1H-インドール-6-カルボキサミド;
N-[(2S,3R)-2-メチル-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]チエノ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
3-メチル-N-[(2S,3R)-2-メチル-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]フロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(2S,3R)-2-メチル-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-1-ベンゾフラン-5-カルボキサミド;
N-[(2S,3R)-2-メチル-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]チエノ[3,2-c]ピリジン-6-カルボキサミド;
N-[(2S,3R)-2-メチル-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]ピロロ[1,2-c]ピリミジン-3-カルボキサミド;
N-[(2S,3R)-2-メチル-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-1,3-ベンゾチアゾール-6-カルボキサミド;
N-[(3R,5R)-1-アザビシクロ[3.2.1]オクツ-3-イル]ピロロ[1,2-c]ピリミジン-3-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-1-ベンゾチオフェン-5-カルボキサミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル]ピロロ[1,2-c]ピリミジン-3-カルボキサミド;
N-[(3R,4S)-1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-3-イル]ピロロ[1,2-c]ピリミジン-3-カルボキサミド;
N-[(3R,4S)-1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-3-イル]-3-ブロモフロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R,4S)-1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-3-イル]-1,3-ベンゾジオキソール-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-3-ブロモ-1-ベンゾフラン-5-カルボキサミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル]-3-ブロモ-1-ベンゾフラン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-3-ブロモチエノ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル]-3-ブロモチエノ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R,4S)-1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-3-イル]-1-ベンゾチオフェン-5-カルボキサミド;
N-[(3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]フロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-カルボキサミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル]-3-メチル-1-ベンゾフラン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-2-メチル-1-ベンゾフラン-6-カルボキサミド;
N-[(3R,5R)-1-アザビシクロ[3.2.1]オクツ-3-イル]-1-ベンゾフラン-6-カルボキサミド;
N-[(2S,3R)-2-メチル-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-1-ベンゾフラン-6-カルボキサミド;
N-[(2S,3R)-2-メチル-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-1-ベンゾチオフェン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-1-ベンゾチオフェン-6-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]ピロロ[1,2-a]ピラジン-3-カルボキサミド;
N-[(3R,4S)-1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-3-イル]-1-ベンゾチオフェン-6-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-1-メチル-1H-インドール-6-カルボキサミド;
N-[(3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-1-ベンゾフラン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-3-イソプロピル-1-ベンゾフラン-5-カルボキサミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル]-3-イソプロピル-1-ベンゾフラン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-3-エチニルフロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-1H-インドール-6-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-2-メチル-1-ベンゾフラン-5-カルボキサミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル]-2-メチル-1-ベンゾフラン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]ピラジノ[1,2-a]インドール-3-カルボキサミド;
3-ブロモ-N-[(2S,3R)-2-メチル-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]フロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R,5R)-1-アザビシクロ[3.2.1]オクツ-3-イル]ピロロ[1,2-a]ピラジン-3-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-7-メトキシ-2-ナフツアミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル]ピロロ[1,2-a]ピラジン-3-カルボキサミド;
N-[(3R,5R)-1-アザビシクロ[3.2.1]オクツ-3-イル]-1,3-ベンゾチアゾール-6-カルボキサミド;
N-[(3R,4S)-1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-3-イル]-3-ブロモ-1-ベンゾフラン-6-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル][1]ベンゾフロ[2,3-c]ピリジン-3-カルボキサミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル][1]ベンゾフロ[2,3-c]ピリジン-3-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-3-エチニル-1-ベンゾフラン-5-カルボキサミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル]-3-エチニル-1-ベンゾフラン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-2H-クロメン-6-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-3-プロプ-1-イニル-1-ベンゾフラン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-2-フェニル-1,3-ベンゾジオキソール-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-6-ブロモピロロ[1,2-a]ピラジン-3-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-3-プロプ-1-イニルフロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(2S,3R)-2-メチル-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]ピロロ[1,2-a]ピラジン-3-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]インドリジン-6-カルボキサミド;
2-アミノ-N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-1,3-ベンゾチアゾール-6-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-6-エチニルピロロ[1,2-a]ピラジン-3-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-8-メトキシ-2-ナフツアミド;
N-[(2S,3R)-2-メチル-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]インドリジン-6-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル][1,3]ジオキソロ[4,5-c]ピリジン-6-カルボキサミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル][1,3]ジオキソロ[4,5-c]ピリジン-6-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-3-シアノ-1-ベンゾフラン-5-カルボキサミド;
N-[(3R,4S)-1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-3-イル][1,3]ジオキソロ[4,5-c]ピリジン-6-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-3-エチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-7-ヒドロキシ-2-ナフツアミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル]-3-エチニルフロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル]-6-クロロイソキノリン-3-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-3-エチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-3-エチル-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-6-メチルイソキノリン-3-カルボキサミド;
N-[(1S,2R,4R)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプツ-2-イル]-6-メチルイソキノリン-3-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-3-シアノフロ[2,3-c]ピリジン-5-カルボキサミド;
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]-2-ナフツアミド;および
N-[(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクツ-3-イル]ジベンゾ[b,d]フラン-2-カルボキサミド;
但し、アゴニストは遊離塩基またはその医薬的に許容できる塩である。
【請求項4】
医薬が、哺乳動物を痛み、炎症、癌、または糖尿病に対して処置するために使用される、請求項1〜3のいずれか1項に記載の使用。
【請求項5】
痛みまたは炎症が、リウマチ様関節炎;リウマチ様脊椎炎;筋変性;骨粗鬆症;骨関節炎;乾癬;接触性皮膚炎;骨吸収疾患;アテローム硬化症;ページェット病;ブドウ膜炎;痛風性関節炎;炎症性腸疾患;成人呼吸窮迫症候群;クローン病;鼻炎;潰瘍性大腸炎;アナフィラキシー;喘息;ライター症候群;組織の移植片拒絶;虚血性再潅流傷害;脳傷害;卒中;多発硬化症;大脳マラリア;敗血症;敗血症性ショック;毒素ショック症候群;感染症による発熱および筋痛;HIV-1、HIV-2、HIV-3;サイトメガロウイルス症;インフルエンザ;アデノウイルス症;ヘルペスウイルス症;または帯状疱疹により起きる、請求項4に記載の使用。
【請求項6】
アゴニストを含有する医薬が療法有効量の抗ウイルス薬または抗菌薬をも含有するか、あるいは第2医薬が抗ウイルス薬または抗菌薬を含有する、請求項5に記載の使用。
【請求項7】
癌が、多発骨髄腫;急性および慢性骨髄性白血病;または癌関連カヘキシーである、請求項4に記載の使用。
【請求項8】
アゴニストを含有する医薬が療法有効量の少なくとも1種類の抗癌薬または制吐薬をも含むか、あるいは第2医薬が抗癌薬または制吐薬を含む、請求項7に記載の使用。
【請求項9】
糖尿病がI型およびII型糖尿病である、請求項4に記載の使用。
【請求項10】
糖尿病が膵臓β細胞破壊に関連する、請求項4に記載の使用。
【請求項11】
アゴニストを含有する医薬が療法有効量の少なくとも1種類の糖尿病処置薬をも含むか、あるいは第2医薬が少なくとも1種類の糖尿病薬を含む、請求項9または10に記載の使用。
【請求項12】
その必要がある哺乳動物において疾患または状態を処置する医薬の製造のためのα-7nAChR完全アゴニストの使用であって、血管新生の刺激により哺乳動物の症状が軽減する使用。
【請求項13】
疾患または状態が創傷治癒、骨折治癒、虚血性心疾患、または安定狭心症である、請求項12に記載の使用。
【請求項14】
創傷が外科処置または火傷によるものである、請求項13に記載の使用。
【請求項15】
アゴニストが請求項2または3に記載の式Iの化合物である、請求項12〜14のいずれか1項に記載の使用。

【公表番号】特表2006−515023(P2006−515023A)
【公表日】平成18年5月18日(2006.5.18)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2005−518724(P2005−518724)
【出願日】平成16年1月12日(2004.1.12)
【国際出願番号】PCT/IB2004/000115
【国際公開番号】WO2004/064836
【国際公開日】平成16年8月5日(2004.8.5)
【出願人】(504396379)ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー (130)
【Fターム(参考)】