説明

β−アミロイド産生低減のための化合物

本開示は、β−アミロイドペプチド(β−AP)産生をモジュレートし、アルツハイマー病および他のβ−アミロイドペプチド(β−AP)産生により影響される病態の治療に有用である、式(I):


の一連の化合物を提供する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)
【化1】

[式中、
Aは、窒素、酸素および硫黄から独立して選択される1個から3個のヘテロ原子を含有する5員または6員ヘテロ芳香環であり、ここで、該ヘテロ芳香環は、ハロ、ハロC1−6アルキル、ヒドロキシ、アミノ、C1−6アルコキシおよびC1−6アルキルから選択される1個または2個の基で適宜置換されていてもよく;
Bは、フェニルおよびピリジニルから選択され、ここで、該フェニルおよびピリジニルは、C1−6アルコキシ、C1−6アルキル、C1−3アルキルアミノ−C1−6アルコキシ、シアノ、C1−3ジアルキルアミノ−C1−6アルコキシ、ハロ、ハロC1−6アルコキシ、ハロC1−6アルキル、ヒドロキシ、メチルアミノおよびアミノから独立して選択される1個または2個の置換基で適宜置換されていてもよく;
Dは、
【化2】

から選択され;
【化3】

は、親分子の窒素原子への結合点を示し;
【化4】

は、「E」部分への結合点を示し;
は、水素、C1−6アルキル、C2−6アルケニルおよびヒドロキシから選択され;
は、−NRであり、ここで、RおよびRは、水素、C1−4アルコキシ、C1−4アルコキシC1−4アルキル、C1−4アルコキシカルボニル、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、(C3−7シクロアルキル)C1−4アルキル、ヒドロキシC1−4アルキルおよびトリ重水素メチルから独立して選択され、ここで、該(C3−7シクロアルキル)C1−4アルキルのアルキル部分はC1−4アルコキシ基で適宜置換されていてもよいか;または、RおよびRはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、1つの二重結合を適宜含んでいてもよく、O、NRおよびSから選択される1個の追加的なヘテロ原子を適宜含んでいてもよい4員から7員単環式もしくは二環式環を形成し;ここで、Rは、水素、C1−6アルキルおよびC1−4アルコキシカルボニルから選択され;ここで、該環はC1−6アルコキシ、C1−6アルキル、ハロ、ハロC1−4アルキル、ヒドロキシ、−NR、オキソ、スピロ環式ジオキソラニルから独立して選択される1個または2個の置換基で適宜置換されていてもよく;ここで、RおよびRは水素、C1−4アルコキシカルボニルおよびC1−6アルキルから独立して選択され;
は、水素、C1−4アルキルスルホニル、C1−4アルキルスルホニルアミド、アミノ、C1−6アルキルアミノ、C1−6ジアルキルアミノ、C3−7シクロアルキルアミノ、ヒドロキシおよびC1−4アルコキシから選択され;
は、水素、C1−6アルキル、C1−4アルコキシC1−4アルキルカルボニル、C1−6アルコキシカルボニル、C1−6アルキルカルボニル、C1−6アルキルスルホニル、C3−7シクロアルキルスルホニル、C3−7シクロアルキルカルボニル、C1−6ジアルキルアミノC1−4アルキルカルボニルおよびハロC1−4アルキルから選択され、ここで、該アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルおよびアルキルスルホニルのアルキル部分はC1−4ジアルキルアミノおよびC1−4アルコキシから選択される1個の置換基で適宜置換されていてもよく;
EはC1−6アルキル、C4−6シクロアルキル、(C4−7シクロアルキル)C1−4アルキル、ベンジル、フェニル、および1個または2個の窒素原子を含有する5員から6員ヘテロ芳香環から選択され、ここで、該フェニル、該ベンジルのフェニル部分、および該ヘテロ芳香環は、それぞれ、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、シアノ、ハロ、ハロC1−6アルコキシおよびハロC1−6アルキルから独立して選択される1個、2個または3個の置換基で適宜置換されていてもよい]
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項2】
Aが1個から3個の窒素原子を含有する5員ヘテロ芳香環(ここで、該ヘテロ芳香環はハロおよびC1−6アルキルから選択される1個の基で置換されていてもよい)である、請求項1の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項3】
Bがフェニルおよびピリジニル(ここで、該フェニルおよびピリジニルはC1−6アルコキシおよびハロから独立して選択される1個または2個の置換基で適宜置換されていてもよい)から選択される、請求項2の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項4】
EがC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、シアノ、ハロ、ハロC1−6アルコキシ、およびハロC1−6アルキルから独立して選択される1個、2個、または3個の置換基で適宜置換されていてもよいフェニルである、請求項3の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項5】
Dが、
【化5】

から選択される、請求項4の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項6】
が−NR(ここで、RおよびRは、水素、C1−4アルコキシC1−4アルキル、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、ヒドロキシC1−4アルキル、およびトリ重水素メチルから独立して選択され、ここで、該(C3−7シクロアルキル)C1−4アルキルのアルキル部分はC1−4アルコキシ基で適宜置換されていてもよい)である、請求項5の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項7】
が−NR(ここで、RおよびRはそれらが結合した窒素原子と一緒になって、OおよびNRから選択される1個の追加的なヘテロ原子を適宜含んでいてもよい4から7員単環式または二環式環を形成し;ここで、RはC1−6アルキル、およびC1−4アルコキシカルボニルから選択され;該環はC1−6アルコキシ、C1−6アルキル、ハロ、ハロC1−4アルキル、ヒドロキシ、−NR、オキソ、およびスピロ環式ジオキソラニルから独立して選択される1個または2個の置換基で適宜置換されていてもよく;ここで、RおよびRは、水素、C1−4アルコキシカルボニル、およびC1−6アルキルから独立して選択される)である、請求項5の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項8】
Dが、
【化6】

から選択される、請求項4の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項9】
が−NR(ここで、RおよびRは独立して水素、C1−4アルコキシC1−4アルキル、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、ヒドロキシC1−4アルキル、およびトリ重水素メチルから選択され、ここで、該(C3−7シクロアルキル)C1−4アルキルのアルキル部分はC1−4アルコキシ基で適宜置換されていてもよい)である、請求項8の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項10】
が−NR(ここで、RおよびRはそれらが結合した窒素原子と一緒になって、OおよびNRから選択される1個の追加的なヘテロ原子を適宜含んでいてもよい4から7員単環式または二環式環を形成し;ここで、RはC1−6アルキル、およびC1−4アルコキシカルボニルから選択され;該環は、C1−6アルコキシ、C1−6アルキル、ハロ、ハロC1−4アルキル、ヒドロキシ、−NR、オキソ、およびスピロ環式ジオキソラニルから独立して選択される1個または2個の置換基で適宜置換されていてもよく;ここで、RおよびRは水素、C1−4アルコキシカルボニル、およびC1−6アルキルから独立して選択される)である、請求項8の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項11】
Dが、
【化7】

から選択される、請求項4の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項12】
が−NR(ここで、RおよびRは独立して水素、C1−4アルコキシC1−4アルキル、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、ヒドロキシC1−4アルキル、およびトリ重水素メチルから選択され、ここで、該(C3−7シクロアルキル)C1−4アルキルのアルキル部分はC1−4アルコキシ基で適宜置換されていてもよい)である、請求項11の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項13】
が−NR(ここで、RおよびRはそれらが結合した窒素原子と一緒になって、OおよびNRから選択される1個の追加的なヘテロ原子を適宜含んでいてもよい4から7員単環式または二環式環を形成し;ここで、RはC1−6アルキル、およびC1−4アルコキシカルボニルから選択され;該環はC1−6アルコキシ、C1−6アルキル、ハロ、ハロC1−4アルキル、ヒドロキシ、−NR、オキソ、およびスピロ環式ジオキソラニルから独立して選択される1個または2個の置換基で適宜置換されていてもよく;ここで、RおよびRは水素、C1−4アルコキシカルボニル、およびC1−6アルキルから独立して選択される)である、請求項11の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項14】
−(3−メトキシ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(3−フルオロ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N,N−ジメチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N,N−ジメチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N,N−ジメチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
4−(アゼチジン−1−イル)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
(S)−4−(アゼチジン−1−イル)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
(R)−4−(アゼチジン−1−イル)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−シクロプロピル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−シクロブチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−イソプロピル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(2−フルオロ−5−メトキシ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(6−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−5−メトキシピリジン−3−イル)−7−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−N−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−N−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−N−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(3−クロロ−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(3−クロロ−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(3−クロロ−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
4−((1S,4S)−2−オキサ−5−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−5−イル)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
4−((1S,4S)−2−オキサ−5−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−5−イル)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
4−((1S,4S)−2−オキサ−5−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−5−イル)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−4−(2−メチルピロリジン−1−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−4−(2−メチルピロリジン−1−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−4−(2−メチルピロリジン−1−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−4−(2−メチルピロリジン−1−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−4−(2−メチルピロリジン−1−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−4−(2−メチルピロリジン−1−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−((2S,6R)−2,6−ジメチルモルホリノ)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−((2S,6R)−2,6−ジメチルモルホリノ)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−((2S,6R)−2,6−ジメチルモルホリノ)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
1−(2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−4−イル)−4−メチルピペリジン−4−オール;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(2−エチルピロリジン−1−イル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(2−エチルピロリジン−1−イル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(2−エチルピロリジン−1−イル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(2−エチルピロリジン−1−イル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(2−エチルピロリジン−1−イル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(2−エチルピロリジン−1−イル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
4−(4−アミノ−4−メチルピペリジン−1−イル)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
1−(2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−4−イル)−3−(トリフルオロメチル)ピロリジン−3−オール;
1−(2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−4−イル)−3−(トリフルオロメチル)ピロリジン−3−オール;
1−(2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−4−イル)−3−(トリフルオロメチル)ピロリジン−3−オール;
1−(2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−4−イル)−3−(トリフルオロメチル)ピロリジン−3−オール;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−4−(4−メチルピペラジン−1−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−4−(4−メチルピペラジン−1−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−4−(4−メチルピペラジン−1−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−4−(ピペラジン−1−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−4−(3−(メチルアミノ)ピロリジン−1−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−4−(3−(メチルアミノ)アゼチジン−1−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3−(ジメチルアミノ)アゼチジン−1−イル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
−(3−フルオロ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−4−((S)−3−フルオロピロリジン−1−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−4−((S)−3−フルオロピロリジン−1−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−4−((R)−3−フルオロピロリジン−1−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−4−((R)−3−フルオロピロリジン−1−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン);
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(4−フルオロ−5,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−イル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−4−(3−(トリフルオロメチル)ピロリジン−1−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−(3−エトキシプロピル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
3−(2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−4−イルアミノ)プロパン−1−オール;
7−(4−フルオロフェニル)−N−(3−メトキシ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−(1−シクロプロピル−2−メトキシエチル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−N,N−ジメチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−N,N−ジメチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−N,N−ジメチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−N−トリ重水素メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−N−((R)−1−メトキシブタン−2−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−((R)−1−シクロプロピルエチル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−((S)−1−シクロプロピルエチル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−メチル−8−フェニル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−メチル−8−フェニル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−メチル−8−フェニル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−N−メチル−8−フェニル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−N−メチル−8−フェニル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−N−メチル−8−フェニル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N,N−ジメチル−8−フェニル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N,N−ジメチル−8−フェニル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N,N−ジメチル−8−フェニル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
8−(4−フルオロフェニル)−N−(3−メトキシ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−エチル−8−(4−フルオロフェニル)−N−(3−メトキシ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−8−(4−フルオロフェニル)−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−フルオロフェニル)−4−((R)−3−フルオロピロリジン−1−イル)−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−フルオロフェニル)−4−((R)−3−フルオロピロリジン−1−イル)−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−フルオロフェニル)−4−((S)−3−フルオロピロリジン−1−イル)−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−フルオロフェニル)−4−((S)−3−フルオロピロリジン−1−イル)−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2−アミン;
−エチル−N−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−8−(4−フルオロフェニル)−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−フルオロフェニル)−N,N−ジメチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−8−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−8−(4−フルオロフェニル)−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2−アミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−クロロフェニル)−N−メチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−クロロフェニル)−N−メチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−クロロフェニル)−N−メチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−クロロフェニル)−N,N−ジメチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−クロロフェニル)−N,N−ジメチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−クロロフェニル)−N,N−ジメチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−クロロフェニル)−4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−クロロフェニル)−4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−クロロフェニル)−4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2−アミン;
8−(4−クロロフェニル)−N−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N,N−ジメチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
8−(4−クロロフェニル)−N−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N,N−ジメチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
8−(4−クロロフェニル)−N−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N,N−ジメチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
8−(4−クロロフェニル)−4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−N−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2−アミン;
8−(4−クロロフェニル)−N−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
8−(4−クロロフェニル)−N−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
8−(4−クロロフェニル)−N−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
8−(4−クロロフェニル)−N−(3−メトキシ−4−(4−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
8−(4−クロロフェニル)−N−(3−メトキシ−4−(4−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
8−(4−クロロフェニル)−N−(3−メトキシ−4−(4−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
8−(4−クロロフェニル)−N−(3−メトキシ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
8−(4−クロロフェニル)−N−(3−メトキシ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
8−(4−クロロフェニル)−N−(3−メトキシ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
8−(4−ブロモフェニル)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−メチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
8−(4−ブロモフェニル)−N−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−4−((S)−2−メチルピロリジン−1−イル)−5,7−ジヒドロフロ[3,4−d]ピリミジン−2−アミン ;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−7−(4−フルオロフェニル)−5,7−ジヒドロフロ[3,4−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−7−(4−フルオロフェニル)−5,7−ジヒドロフロ[3,4−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−7−(4−フルオロフェニル)−5,7−ジヒドロフロ[3,4−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−4−((S)−3−フルオロピロリジン−1−イル)−5,7−ジヒドロフロ[3,4−d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−4−((S)−3−フルオロピロリジン−1−イル)−5,7−ジヒドロフロ[3,4−d]ピリミジン−2−アミン;
−エチル−N−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−5,7−ジヒドロフロ[3,4−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−エチル−N−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−5,7−ジヒドロフロ[3,4−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−エチル−N−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−5,7−ジヒドロフロ[3,4−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−5,7−ジヒドロフロ[3,4−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−5,7−ジヒドロフロ[3,4−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−7−(4−フルオロフェニル)−5,7−ジヒドロフロ[3,4−d]ピリミジン−2−アミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−((R)−1−シクロプロピルエチル)−7−(4−フルオロフェニル)−5,7−ジヒドロフロ[3,4−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−5,7−ジヒドロフロ[3,4−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−4−((R)−3−フルオロピロリジン−1−イル)−5,7−ジヒドロフロ[3,4−d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−((2S,6R)−2,6−ジメチルモルホリノ)−7−(4−フルオロフェニル)−5,7−ジヒドロフロ[3,4−d]ピリミジン−2−アミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−メチル−8−フェニル−6,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[3,4−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(3−フルオロ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−8−フェニル−6,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[3,4−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−8−フェニル−6,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[3,4−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−8−(4−フルオロフェニル)−6,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[3,4−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−8−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−6,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[3,4−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−フルオロフェニル)−4−((R)−3−フルオロピロリジン−1−イル)−6,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[3,4−d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−フルオロフェニル)−4−((R)−3−フルオロピロリジン−1−イル)−6,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[3,4−d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−フルオロフェニル)−4−((S)−3−フルオロピロリジン−1−イル)−6,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[3,4−d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−フルオロフェニル)−4−((S)−3−フルオロピロリジン−1−イル)−6,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[3,4−d]ピリミジン−2−アミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−クロロフェニル)−N,N−ジメチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−クロロフェニル)−4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−クロロフェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−クロロフェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−クロロフェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(3,4−ジフルオロフェニル)−N,N−ジメチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(3,4−ジフルオロフェニル)−N,N−ジメチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(3,4−ジフルオロフェニル)−N,N−ジメチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(3,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(3,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(3,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−メチル−7−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−メチル−7−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−メチル−7−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−7−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−7−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−7−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−7−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
(S)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−7−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
(R)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−7−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N,N−ジメチル−7−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N,N−ジメチル−7−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N,N−ジメチル−7−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
4−(アゼチジン−1−イル)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
(S)−4−(アゼチジン−1−イル)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
(R)−4−(アゼチジン−1−イル)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(3,5−ジフルオロフェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−メチル−7−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−メチル−7−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−メチル−7−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−7−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(6−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−5−メトキシピリジン−3−イル)−N−メチル−7−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(3−クロロ−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−メチル−7−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)−7−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
(S)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)−7−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
(R)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)−7−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−7−(3,4,5−トリフルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−7−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−7−アリル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(3,5−ジフルオロフェニル)−N−エチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(3,4−ジフルオロフェニル)−N−エチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−8−(3,4−ジフルオロフェニル)−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2−アミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(3,4−ジフルオロフェニル)−N−メチル−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
8−(3,4−ジフルオロフェニル)−N−エチル−N−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−((R)−1−シクロプロピルエチル)−8−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−8−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−エチル−N−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−8−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−メチル−8−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
4−(2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−4−(エチルアミノ)−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−8−イル)ベンゾニトリル;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−メチル−8−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−((R)−3−フルオロピロリジン−1−イル)−8−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−7,8−ジヒドロ−5H−ピラノ[4,3−d]ピリミジン−2−アミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−N−メチル−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロキナゾリン−2,4−ジアミン;
(S)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−N−メチル−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロキナゾリン−2,4−ジアミン;
(R)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−N−メチル−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロキナゾリン−2,4−ジアミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロキナゾリン−2−アミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−8−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロキナゾリン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−フルオロフェニル)−N,N−ジメチル−5,6,7,8−テトラヒドロキナゾリン−2,4−ジアミン;
(S)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−フルオロフェニル)−N,N−ジメチル−5,6,7,8−テトラヒドロキナゾリン−2,4−ジアミン;
(R)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−フルオロフェニル)−N,N−ジメチル−5,6,7,8−テトラヒドロキナゾリン−2,4−ジアミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−フルオロフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロキナゾリン−2−アミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−メチル−6−(メチルスルホニル)−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−6−(シクロプロピルスルホニル)−N−メチル−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
メチル2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−4−(エチルアミノ)−8−フェニル−7,8−ジヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−6(5H)−カルボキシレート;
(2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−4−(エチルアミノ)−8−フェニル−7,8−ジヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−6(5H)−イル)(シクロプロピル)メタノン;
1−(2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−4−(エチルアミノ)−8−フェニル−7,8−ジヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−6(5H)−イル)−2−メトキシエタノン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−6−(メチルスルホニル)−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
1−(2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−4−(エチルアミノ)−8−フェニル−7,8−ジヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−6(5H)−イル)−2−(ジメチルアミノ)エタノン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−6−(シクロプロピルスルホニル)−N−エチル−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
1−(2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−4−(エチルアミノ)−8−フェニル−7,8−ジヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−6(5H)−イル)エタノン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−6−(エチルスルホニル)−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−エチル−N−(3−フルオロ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−6−(メチルスルホニル)−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−エチル−N−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−6−(メチルスルホニル)−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
6−(シクロプロピルスルホニル)−N−(3−フルオロ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
6−(シクロプロピルスルホニル)−N−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
シクロプロピル(4−(エチルアミノ)−2−(3−フルオロ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニルアミノ)−8−フェニル−7,8−ジヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−6(5H)−イル)メタノン;
シクロプロピル(4−(エチルアミノ)−2−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニルアミノ)−8−フェニル−7,8−ジヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−6(5H)−イル)メタノン;
−エチル−N−(3−フルオロ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−8−フェニル−6−(2,2,2−トリフルオロエチル)−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−エチル−N−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−8−フェニル−6−(2,2,2−トリフルオロエチル)−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N,N−ジメチル−6−(メチルスルホニル)−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N,6−ジメチル−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(3−フルオロ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N,6−ジメチル−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N,6−ジメチル−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−6−メチル−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−エチル−N−(3−フルオロ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−6−メチル−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−エチル−N−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−6−メチル−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−6−(メチルスルホニル)−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−8−(4−フルオロフェニル)−6−(メチルスルホニル)−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−エチル−N−(3−フルオロ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−8−(4−フルオロフェニル)−6−(メチルスルホニル)−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−エチル−N−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−6−(メチルスルホニル)−8−(4−フルオロフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N,6−ジエチル−8−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−8−(4−フルオロフェニル)−6−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−8−(4−フルオロフェニル)−6−(メチルスルホニル)−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2−アミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−8−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3,3−ジフルオロアゼチジン−1−イル)−8−(4−フルオロフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2−アミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−フルオロフェニル)−N,6−ジメチル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−8−(4−フルオロフェニル)−6−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−8−(4−フルオロフェニル)−N,6−ジメチル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−8−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[3,4−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−フルオロフェニル)−4−((S)−3−フルオロピロリジン−1−イル)−7−(4−メトキシベンジル)−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[3,4−d]ピリミジン−2−アミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−8−(4−フルオロフェニル)−7−(メチルスルホニル)−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[3,4−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N,7−ジエチル−8−(4−フルオロフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[3,4−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
メチル 2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−4−(エチルアミノ)−8−(4−フルオロフェニル)−5,6−ジヒドロピリド[3,4−d]ピリミジン−7(8H)−カルボキシレート;
1−(2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−4−(エチルアミノ)−8−(4−フルオロフェニル)−5,6−ジヒドロピリド[3,4−d]ピリミジン−7(8H)−イル)エタノン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−8−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−7−(メチルスルホニル)−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[3,4−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−フルオロフェニル)−4−((R)−3−フルオロピロリジン−1−イル)−7−(メチルスルホニル)−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[3,4−d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−8−(4−フルオロフェニル)−4−((R)−3−フルオロピロリジン−1−イル)−7−(メチルスルホニル)−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[3,4−d]ピリミジン−2−アミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−エチル−8−(4−フルオロフェニル)−7−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[3,4−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−トリ重水素メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−トリ重水素メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−トリ重水素メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−4−(メチルアミノ)−8−フェニル−7,8−ジヒドロキナゾリン−8−オール;
2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−4−(メチルアミノ)−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロキナゾリン−8−オール;
2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−4−(ジメチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−7−オール;
(6S,7S)−2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−4−(ジメチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−6−オール;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3−クロロアゼチジン−1−イル)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3−フルオロアゼチジン−1−イル)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3−メトキシアゼチジン−1−イル)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−フェニル−4−(5,8−ジオキサ−2−アザスピロ[3.4]オクタン−2−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
1−(2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−4−イル)アゼチジン−3−オン;
1−(2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−4−イル)−3−メチルアゼチジン−3−カルボニトリル;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3−エトキシアゼチジン−1−イル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−フェニル−4−(5−オキサ−2−アザスピロ[3.4]オクタン−2−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
1−(2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−4−イル)−3−メチルアゼチジン−3−オール;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−4−(3−フルオロ−3−メチルアゼチジン−1−イル)−7−(4−フルオロフェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−4−(3−メトキシ−3−メチルアゼチジン−1−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
7−(4−フルオロフェニル)−4−(3−メトキシ−3−メチルアゼチジン−1−イル)−N−(3−メトキシ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
7−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−(3−メトキシ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−7−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−(3−メトキシ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−7−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−(3−メトキシ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
6−(2,2−ジフルオロエチル)−N−エチル−N−(3−フルオロ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
6−(2,2−ジフルオロエチル)−N−エチル−N−(3−フルオロ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−エチル−N−(3−メトキシ−4−(4−クロロ−1H−13−イミダゾール−1−イル)フェニル)−8−フェニル−6−(2,2,2−トリフルオロエチル)−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−エチル−N−(3−メトキシ−4−(4−クロロ−1H−13−イミダゾール−1−イル)フェニル)−8−フェニル−6−(2,2−ジフルオロエチル)−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
8−(4−フルオロフェニル)−N−(3−メトキシ−4−(3−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N,6−ジメチル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
8−(4−フルオロフェニル)−N−(3−メトキシ−4−(5−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−N,6−ジメチル−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
(±)−2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−5−オン;
(E)−2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−5−オン O−メチルオキシム;
2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−5−オール;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−メチル−8−フェニル−5,6,7,8−テトラヒドロキナゾリン−2,4−ジアミン;
1−(2−メトキシ−4−(4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル)−1H−イミダゾール−4−カルボニトリル;
N−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−フェニル−4−(1,4−ジオキサ−7−アザスピロ[4.4]ノナン−7−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−アミン;
1−(2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−4−イル)ピロリジン−3−オン;
4−(8−(4−フルオロフェニル)−4−(メチルアミノ)−6−(メチルスルホニル)−5,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−d]ピリミジン−2−イルアミノ)ベンゾニトリル;
−(4−(4−(ジフルオロメチル)−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(3−メトキシ−4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル)−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
N−(2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−4−イル)−N−メチルメタンスルホンアミド;
N−(2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−4−イル)−N−メタンスルホンアミド;
N−(2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−4−イル)−N−メチルアセトアミド;
N−(2−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−4−イル)−N−アセトアミド;
−(4−(4−クロロ−1H−イミダゾール−1−イル)−3−メトキシフェニル)−N−(5−イソプロピル−2−メチルフェニル)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
4−(4−(5−イソプロピル−2−メチルフェニルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−イルアミノ)ベンゾニトリル;
−メチル−N−(2−メチルピリジン−4−イル)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(3−メトキシフェニル)−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(3,5−ジフルオロフェニル)−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−クロロ−3−メトキシフェニル)−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−ブロモ−2−メトキシフェニル)−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−メチル−7−フェニル−N−(ピリミジン−5−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−メチル−7−フェニル−N−(ピリジン−4−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
4−(4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−イルアミノ)ベンゾニトリル;
4−(4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−イルアミノ)ベンゾニトリル;
4−(4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−イルアミノ)ベンゾニトリル;
2−(4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−イルアミノ)ベンゾニトリル;
4−(4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−イルアミノ)−1−ナフトニトリル;
5−(4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−イルアミノ)ピコリノニトリル;
2−(4−(4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル)アセトニトリル;
2−(4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−イルアミノ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボニトリル;
3−(4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−イルアミノ)ベンゾニトリル;
−(4−tert−ブチルフェニル)−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−メチル−N−(4−(メチルスルホニル)フェニル)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−メチル−7−フェニル−N−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
4−(4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−イルアミノ)フタロニトリル;
4−(4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−イルアミノ)−2−(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル;
−メチル−7−フェニル−N−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
5−(4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−イルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−オン;
2−(4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−イルアミノ)−1H−イミダゾール−4,5−ジカルボニトリル;
2−ブロモ−5−(4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−イルアミノ)ベンゾニトリル;
N,N−ジメチル−4−(4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−イルアミノ)ベンズアミド;
1−(4−(4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル)シクロペンタンカルボニトリル;
−メチル−7−フェニル−N−(1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−6−イル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
4−(4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−イルアミノ)−2−(トリフルオロメトキシ)ベンゾニトリル;
1−(4−(4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル)シクロプロパンカルボニトリル;
1−(2−メトキシ−4−(4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−イルアミノ)フェニルアミノ)シクロプロパンカルボニトリル;
−メチル−N−(2−メチル−1H−インドール−5−イル)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(ベンゾフラン−5−イル)−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(1H−インドール−5−イル)−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−メチル−N−(2−メチルベンゾ[d]オキサゾール−6−イル)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−メチル−N−(1−メチル−1H−インドール−5−イル)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−メチル−N−(2−メチルベンゾ[d]チアゾール−6−イル)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−ブロモ−3−メトキシフェニル)−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
1−(4−(4−(メチルアミノ)−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2−イルアミノ)フェニル)エタノン;
−(4−シクロプロピルフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(4−エチニルフェニル)−7−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
7−(4−フルオロフェニル)−N−メチル−N−(4−(プロプ−1−イニル)フェニル)−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(3−メトキシ−4−(2−メチルピリジン−4−イル)フェニル)−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
−(3−メトキシ−4−(ピリジン−4−イル)フェニル)−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;および
−(3−メトキシ−4−(ピリジン−3−イル)フェニル)−N−メチル−7−フェニル−6,7−ジヒドロ−5H−シクロペンタ[d]ピリミジン−2,4−ジアミン;
から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項15】
β−アミロイドペプチド産生の低減に反応する障害の治療のための医薬組成物であって、治療上の有効量の請求項1の化合物、またはその医薬的に許容される塩を医薬的に許容される担体または希釈剤と共に含む医薬組成物。
【請求項16】
治療が必要な哺乳類におけるβ−アミロイドペプチド産生の低減に反応する障害の治療方法であって、治療上の有効量の請求項1の化合物またはその医薬的に許容される塩を該哺乳類に投与することを特徴とする方法。
【請求項17】
該障害がアルツハイマー病(AD)、ダウン症候群、軽度認知障害(MCI)、脳アミロイド血管症(CAA)、レビー小体型認知症(DLB)、筋萎縮性側索硬化症(ALS−D)、封入体筋炎(IBM)、加齢黄斑変性症、および癌から選択される、請求項16の方法。
【請求項18】
該障害がアルツハイマー病およびダウン症候群から選択される、請求項17の方法。
【請求項19】
該障害がアルツハイマー病である、請求項18の方法。

【公表番号】特表2013−500975(P2013−500975A)
【公表日】平成25年1月10日(2013.1.10)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−522990(P2012−522990)
【出願日】平成22年7月28日(2010.7.28)
【国際出願番号】PCT/US2010/043487
【国際公開番号】WO2011/014535
【国際公開日】平成23年2月3日(2011.2.3)
【出願人】(391015708)ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
【Fターム(参考)】