本発明は、式Ｉ：


で示される２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−３，５−ジヒドロ−フェニルイミダゾール−４−オンを提供する。また、本発明は、β−セクレターゼ（ＢＡＣＥ）を阻害するため、およびβ−アミロイド沈着および神経原線維変化を治療するためのその使用を提供する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】

［式中、Ｒ_１およびＲ_２は、各々独立して、Ｈまたは、各々置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基であるか、あるいはＲ_１およびＲ_２は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、ＮまたはＳから選択されるさらなるヘテロ原子を含有していてもよい置換されていてもよい５〜７員環を形成してもよく；
Ｒ_３は、Ｈまたは、各々置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基であり；
Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＲ_７、ＮＲ_１０ＣＯ_２Ｒ_１１、ＮＲ_１５ＣＯＲ_１６、ＯＲ_１４、ＮＲ_１２Ｒ_１３、ＳＯ_ｎＲ_１７または、各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、シクロアルキルもしくはシクロヘテロアルキル基であるか、あるいは隣接する炭素原子に結合している場合、Ｒ_４およびＲ_５は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、ＮまたはＳから選択される１または２個のヘテロ原子を含有していてもよい置換されていてもよい５〜７員環を形成してもよく；
ｎは０、１または２であり；
Ｒ_７およびＲ_１７は、各々独立して、Ｈ、ＮＲ_８Ｒ_９または、各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルもしくはアリール基であり；
Ｒ_８およびＲ_９は、各々独立して、Ｈまたは、各々置換されていてもよいアルキル、アルケニル、アルキニルもしくはシクロアルキル基であるか、あるいはＲ_８およびＲ_９は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、ＮまたはＳから選択されるさらなるヘテロ原子を含有していてもよい置換されていてもよい５〜７員環を形成してもよく；
Ｒ_１１、Ｒ_１４およびＲ_１６は、各々独立して、Ｈまたは、各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたはアリール基であり；
Ｒ_１０およびＲ_１５は、各々独立して、Ｈまたは置換されていてもよいアルキル基であり；
Ｒ_１２およびＲ_１３は、各々独立して、Ｈまたは、各々置換されていてもよいアルキルもしくはシクロアルキル基であるか、あるいはＲ_１２およびＲ_１３は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、ＮまたはＳから選択されるさらなるヘテロ原子を含有していてもよい置換されていてもよい５〜７員環を形成してもよい］
で示される化合物またはその互変異性体、立体異性体もしくは医薬上許容される塩。
【請求項２】
Ｒ_１およびＲ_２がＨである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ_３がＣ_１−Ｃ_４アルキルである、請求項１または請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ_３がメチルである、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６が、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、ＣＯＲ_７、ＯＲ_１４、または、各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキニルもしくはシクロアルキル基である、請求項１〜４いずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ_４が、Ｈ、ＣＯＲ_７、ＯＲ_１４、または、各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキニルもしくはシクロアルキル基である、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ_５およびＲ_６が、Ｈまたはハロゲンである、請求項１〜６いずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ_４が、フェニル環の３位にある、請求項１〜７いずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
（５Ｓ）−２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−５−フェニル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
（５Ｒ）−２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）−フェニル］−３−メチル−５−フェニル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
（５Ｒ）−２−アミノ−５−（３−ブロモフェニル）−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
（５Ｓ）−２−アミノ−５−（３−ブロモフェニル）−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
（５Ｒ）−２−アミノ−５−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
（５Ｓ）−２−アミノ−５−（３−ブロモ−４−フルオロフェニル）−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
（５Ｒ）−２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−５−（３−プロピルフェニル）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
（５Ｓ）−２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−５−（３−プロピルフェニル）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（３−フルオロプロピル）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（３，３−ジフルオロプロピル）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（４−フルオロブチル）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［３−（４，４−ジフルオロブチル）フェニル］−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（２−フルオロエチルｌ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［３−（２，２−ジフルオロエチルｌ）フェニル］−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−５−［３−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−５−［３−（３，３，３−トリフルオロプロピル）フェニル］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−５−［３−（４，４，４−トリフルオロブチル）フェニル］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
（５Ｒ）−２−アミノ−５−（３−ブチルフェニル）−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
（５Ｓ）−２−アミノ−５−（３−ブチルフェニル）−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−５−（３−ペンチルフェニル）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−５−［３−（２−メチルブチル）フェニル］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−（３−ブト−３−エン−１−イルフェニル）−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［３−（シクロプロピルメチル）フェニル］−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
３−（３−｛２−アミノ−４−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝フェニル）プロパンニトリル；
（５Ｒ）−２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−５−（３−ペント−４−エン−１−イルフェニル）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
（５Ｓ）−２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−５−（３−ペント−４−エン−１−イルフェニル）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
Ｎ−（３−｛（４Ｒ）−２−アミノ−４−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝フェニル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（３−｛（４Ｓ）−２−アミノ−４−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝フェニル）−２−メトキシアセトアミド；
（５Ｓ）−２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−５−フェニル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（４−ヒドロキシブト−１−イン−１−イル）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（４−ヒドロキシブチル）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（５−フルオロペンチル）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（４−フルオロブチル）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（６−フルオロヘキシル）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（４−メトキシブチル）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−｛３−［（１Ｚ）−３−メトキシプロプ−１−エン−１−イル］フェニル｝−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（３−メトキシプロピル）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［３−（４，４−ジフルオロブチル）フェニル］−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
３−｛２−アミノ−４−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝−Ｎ−プロピルベンズアミド；
（１Ｅ）−３−クロロプロプ−１−エニル２，５−ジクロロフェニルスルホン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−｛３−［（２−フルオロエトキシ）メチル］フェニル｝−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−５−｛３−［（３，３，３−トリフルオロプロポキシ）メチル］フェニル｝−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（メトキシメチル）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［３−（ブトキシメチル）フェニル］−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−｛３−［（シクロプロピルメトキシ）メチル］フェニル｝−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（エトキシメチル）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−５−［３−（プロポキシメチル）フェニル］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−（３−｛［２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エトキシ］メチル｝フェニル）−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−５−｛３−［（２，２，２−トリフルオロエトキシ）メチル］フェニル｝−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−５−｛３−［（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）メチル］フェニル｝−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
４−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−４−［３−（３−メトキシプロプ−１−イン−１−イル）フェニル］−１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−アミン；
２−アミノ−５−［３−（１，４−ジフルオロブチル）フェニル］−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（３−フルオロブト−３−エン−１−イル）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［３−（４，４−ジフルオロブト−３−エン−１−イル）フェニル］−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−５−［３−（４，４，４−トリフルオロブチル）フェニル］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
５−（３−｛２−アミノ−４−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝フェニル）ペンタンニトリル；
４−（３−｛２−アミノ−４−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝フェニル）ブタンニトリル；
２−アミノ−５−｛３−［（１Ｅ）−４，４−ジフルオロブト−１−エン−１−イル］フェニル｝−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（３−ヒドロキシヘキシ−４−イン−１−イル）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−｛３−［（１Ｅ）−６−メトキシヘキシ−１−エン−１−イル］フェニル｝−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−｛３−［（１Ｅ）−５−メトキシペント−１−エン−１−イル］フェニル｝−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−｛３−［２−（メトキシメチル）シクロプロピル］フェニル｝−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−｛３−［（１Ｅ）−５−ヒドロキシペント−１−エン−１−イル｝フェニル｝−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−｛３−［（１Ｅ）−３−メトキシプロプ−１−エン−１−イル］フェニル｝−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−｛３−［（１Ｅ）−４−メトキシブト−１−エン−１−イル］フェニル｝−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−｛３−［（１Ｅ）−４−ヒドロキシブト−１−エン−１−イル］フェニル｝−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−｛３−［２−（２−メトキシエチル）シクロプロピル］フェニル｝−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−｛３−［（１Ｅ）−４−フルオロブト−１−エン−１−イル］フェニル｝−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−｛３−［（１Ｅ）−５−フルオロペント−１−エン−１−イル］フェニル｝−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
５−（３−アセチルフェニル）−２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−｛４−フルオロ−３−［（１Ｅ）−４−フルオロブト−１−エン−１−イル］フェニル｝−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（３−フルオロプロプ−１−イン−１−イル）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−（３−ヒドロキシフェニル）−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（３−フルオロプロポキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［３−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−５−［３−（４，４，４−トリフルオロブトキシ）フェニル］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［３−（２，２−ジフルオロエトキシ）フェニル］−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（４−フルオロブトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−５−［３−（３−フェノキシプロポキシ）フェニル］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
４−（３−｛２−アミノ−４−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝フェノキシ）ブタンニトリル；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［４−フルオロ−３−（３−フルオロプロポキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［３−（ブト−２−イン−１−イルオキシ）−４−フルオロフェニル］−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［４−フルオロ−３−（４−フルオロブトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［３−（２，２−ジフルオロエトキシ）−４−フルオロフェニル］−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
（５Ｒ）−２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［４−フルオロ−３−（３−フルオロプロポキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
（５Ｓ）−２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［４−フルオロ−３−（３−フルオロプロポキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−｛３−［（４，４−ジフルオロブト−３−エン−１−イル）オキシ］フェニル｝−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
（５Ｓ）−２−アミノ−５−［３−（２，２−ジフルオロエトキシ）−４−フルオロフェニル］−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
（５Ｒ）−２−アミノ−５−［３−（２，２−ジフルオロメトキシ）−４−フルオロフェニル］−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（２−フルオロエチルｌ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（５−フルオロペンタノイル）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（４−フルオロブタノイル）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［３−（ブト−３−エン−１−イルオキシ）フェニル］−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［３−（ブト−３−エン−１−イルオキシ）−４−フルオロフェニル］−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
（５Ｒ）−２−アミノ−５−［３−（ブト−３−エン−１−イルオキシ）フェニル］−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
（５Ｓ）−２−アミノ−５−［３−（ブト−３−エン−１−イルオキシ）フェニル］−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−｛３−［（４，４−ジフルオロブト−３−エン−１−イル）オキシ］−４−フルオロフェニル｝−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−（４−フルオロ−３−ペント−４−エン−１−イルフェニル）−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−（３−ブト−３−エン−１−イル−４−フルオロフェニル）−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
３−｛２−アミノ−４−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝ベンズアルデヒド；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（１−ヒドロキシブト−２−イン−１−イル）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（１，４−ジヒドロキシブト−２−イン−１−イル）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
（５Ｒ）−２−アミノ−５−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（２，２−ジメチル−３−オキソシクロブチル）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−３−メチル−５−［３−（３−オキソシクロブチル）フェニル］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
２−アミノ−５−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−５−［３−（３−ヒドロキシシクロブチル）フェニル］−３−メチル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン；
［３−（３−｛２−アミノ−４−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝フェニル）シクロブチル］酢酸メチル；
［３−（３−｛２−アミノ−４−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−１−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル｝フェニル）シクロブチリデン］酢酸メチル；
その互変異性体；
その立体異性体；
またはその医薬上許容される塩。
【請求項１０】
過剰なＢＡＣＥ活性に付随する疾患または障害の治療を必要とする患者における該疾患または障害の治療方法であって、該患者に、治療的に有効な量の請求項１〜９いずれか１項記載の化合物を提供することを含む方法。
【請求項１１】
疾患または障害が、アルツハイマー病；認識機能障害；ダウン症候群；ＨＣＨＷＡ−Ｄ；認識衰退；老人性痴呆；脳アミロイド血管症；および神経変性障害からなる群から選択される、請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
疾患または障害が、β−アミロイド沈着または神経原線維変化の生成により特徴付けられる、請求項１０記載の方法。
【請求項１３】
ＢＡＣＥの活性の調節方法であって、その受容体を有効量の請求項１〜９いずれか１項記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項１４】
アルツハイマー病の治療を必要とする患者における該治療であって、該患者に、有効量の請求項１〜９いずれか１項記載の化合物を提供することを含む方法。
【請求項１５】
医薬上許容される担体および有効量の請求項１〜９いずれか１項記載の式Ｉで示される化合物を含む医薬組成物。

【公表番号】特表２００９−５０９９５７（Ｐ２００９−５０９９５７Ａ）
【公表日】平成２１年３月１２日（２００９．３．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３２４１６（Ｐ２００８−５３２４１６）
【出願日】平成１８年９月２２日（２００６．９．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３６９８５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０３８２７１
【国際公開日】平成１９年４月５日（２００７．４．５）
【出願人】（５９１０１１５０２）ワイス (573)
【氏名又は名称原語表記】Ｗｙｅｔｈ
【Ｆターム（参考）】