【課題】細菌の抗生物質抵抗性を克服するための新規な組成物の提供。
【解決手段】（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；及び（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；からなる群より選択される化合物と、β−ラクタム系抗生物質とを含む医薬組成物。


［式（Ｉ）中、ａは単結合又は二重結合であり、ａが単結合であるとき、Ｘは、ＣＨ_２等、ａが二重結合であるとき、ＸはＣＨ等。Ｒ^１は、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３等。Ｒ^２は、ＳＯ_３Ｍ等。Ｍは、Ｈ等。Ｒ^３はＣ_１−８アルキル等。］

【特許請求の範囲】
【請求項１】
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；及び
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；
からなる群より選択される化合物又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体とを含んでなり、且つβ−ラクタム系抗生物質をさらに含んでなる医薬組成物。
【請求項２】
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミドである化合物、又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体とを含んでなり、且つβ−ラクタム系抗生物質をさらに含んでなる医薬組成物。
【請求項３】
（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミドである化合物、又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体とを含んでなり、且つβ−ラクタム系抗生物質をさらに含んでなる医薬組成物。
【請求項４】
結晶性一水和物の形態にある、（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミドである化合物、及び薬学的に許容される担体とを含んでなり、且つβ−ラクタム系抗生物質をさらに含んでなる医薬組成物。
【請求項５】
細菌感染症を治療するための医薬組成物である、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項６】
請求項１ないし４のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩の、任意でβ−ラクタム系抗生物質との組合せにおける、細菌感染症の治療用医薬の製造における使用。

【図１】

【図２】

【公開番号】特開２０１２−２１４４７５（Ｐ２０１２−２１４４７５Ａ）
【公開日】平成２４年１１月８日（２０１２．１１．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−１１６２４３（Ｐ２０１２−１１６２４３）
【出願日】平成２４年５月２２日（２０１２．５．２２）
【分割の表示】特願２０１０−５４３２１９（Ｐ２０１０−５４３２１９）の分割
【原出願日】平成２１年１月１５日（２００９．１．１５）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【Ｆターム（参考）】