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βセクレターゼ阻害作用を有する含硫黄複素環誘導体
説明

βセクレターゼ阻害作用を有する含硫黄複素環誘導体

【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および/または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。


(式中、環Aは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Rは、ハロゲノ低級アルキルであり、R2aおよびR2bは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、R3a、R3b、R3cおよびR3dは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。)


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(III):
【化1】


(式中、環Aは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、
は、ハロゲノ低級アルキルであり、
2aおよびR2bは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキルまたは置換基を有していてもよいアシルであり、
3a、R3b、R3cおよびR3dは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、置換基を有していてもよいアリール低級アルキル、置換基を有していてもよいヘテロアリール低級アルキル、置換基を有していてもよいアリール低級アルコキシ、置換基を有していてもよいヘテロアリール低級アルコキシ、置換基を有していてもよい低級アルキルチオ、カルボキシ、シアノ、置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよいアミノ、置換基を有していてもよいカルバモイル、置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基である)
で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項2】
3a、R3b、R3cおよびR3dが全て水素である、請求項1に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項3】
2aおよびR2bが共に水素である、請求項1または2記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項4】
環Aが
【化2】


(式中、環A’は炭素環式基または複素環式基であり、
Gが
【化3】


(式中、Rは水素、低級アルキルまたはアシルであり、
は置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニルまたは置換基を有していてもよい低級アルキニルであり、
はOまたはSであり、
はO、SまたはNRであり、
Akは置換基を有していてもよい低級アルキレン、置換基を有していてもよい低級アルケニレンまたは置換基を有していてもよい低級アルキニレンであり、
環Bは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基である。)であり、
は各々独立してハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、ハロゲノ低級アルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、置換基を有していてもよいアミノまたは低級アルキルチオであり、nは0〜2の整数である。)
である、請求項1〜3のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項5】
環A’がフェニルまたは含窒素芳香族複素環式基である、請求項4記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項6】
環A’が含窒素芳香族複素単環式基である、請求項4記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項7】
環Bが含窒素芳香族複素単環式基である、請求項4〜6のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項8】
請求項1〜7のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とすることを特徴とする、医薬組成物。
【請求項9】
請求項1〜7のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とすることを特徴とする、βセクレターゼ阻害活性を有する医薬組成物。

【公開番号】特開2012−188441(P2012−188441A)
【公開日】平成24年10月4日(2012.10.4)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−126252(P2012−126252)
【出願日】平成24年6月1日(2012.6.1)
【分割の表示】特願2010−516881(P2010−516881)の分割
【原出願日】平成21年6月11日(2009.6.11)
【出願人】(000001926)塩野義製薬株式会社 (229)
【Fターム(参考)】