γ−セクレターゼ調節剤
多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の下記式の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式に示した一般構造を有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１】
［式中、
（ｉ）Ｒ１およびＲ２が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記複素環またはヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；または
（ｉｉ）Ｒ２およびＲ６が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記複素環またはヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；または
（ｉｉｉ）
（ａ）Ｒ１およびＲ２が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記複素環またはヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く、
（ｂ）Ｒ２およびＲ６が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記複素環またはヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
（ｃ）前記Ｒ２およびＲ６複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；または
（ｉｖ）Ｒ６および−（ＣＲ３Ｒ４）１または２−Ｇの１個のＲ３部分が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記複素環またはヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；または
（ｖ）Ｒ１およびＲ２は一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しておらず、Ｒ２およびＲ６は一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しておらず、Ｒ６および−（ＣＲ３Ｒ４）１または２−Ｇ部分の１個のＲ３は一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しておらず；
Ｒ１（Ｒ１がＲ２と一体となっていない場合およびＲ１がＲ８と一体となって結合を形成していない場合）、Ｒ２（Ｒ２がＲ１またはＲ６と一体となっていない場合）およびＲ６（Ｒ６がＲ２またはＲ３と一体となっていない場合）は同一または異なっていることができ、それぞれ独立にＨ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは、置換されていないか１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；あるいは、Ｒ１（Ｒ１がＲ２と一体となっていない場合）およびＲ８が一体となって結合を形成していることができ（すなわち、Ｒ１が結合した炭素原子とＲ８が結合した炭素との間に三重結合があり、すなわち式Ｉの化合物が下記式ＩＩの化合物：
【化２】
である。）
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−（ＣＲ１１Ｒ１２）１または２−、例えば−ＣＲ１１Ｒ１２−、−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＨ２−、−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＲ１１Ｒ１２−および−ＣＨ２−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され、ただし環Ａは５−、６−または７−員環であり；Ｇは−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−（ＣＲ３Ｒ４）１または２−、例えば−ＣＲ３Ｒ４−、−ＣＲ３Ｒ４−ＣＨ２−、−ＣＲ３Ｒ４−ＣＲ３Ｒ４−および−ＣＨ２−ＣＲ３Ｒ４−からなる群から選択され、ただし環Ａ５−、６−または７−員環であり、ＷおよびＧのいずれの組み合わせも−Ｃ（Ｏ）−Ｓ（Ｏ）−、Ｃ（Ｏ）−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｓ（Ｏ）−またはＳ（Ｏ）２−Ｓ（Ｏ）２−であることはできず；
Ｖは、結合および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
各Ｒ３（Ｒ３がＲ６またはＲ４と環を形成していない場合）は同一であるか異なっていることができ、Ｈ、ハロ（１例において、Ｆ）、−ＯＲ１５（１例においてＲ１５はＨである。）、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１β）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５，−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは、置換されていないか１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；または
各Ｒ４（Ｒ４がＲ３とともに環を形成していない場合）、Ｒ１１（Ｒ１１がＲ１２とともに環を形成していない場合）およびＲ１２（Ｒ１２がＲ１１とともに環を形成していない場合）は同一であるか異なっていることができ、Ｈ、ハロ（１例において、Ｆ）、−ＯＲ１５（１例においてＲ１５はＨである。）、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５，−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは置換されていないか１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
あるいは、Ｗが−ＣＲ１１Ｒ１２−であり、Ｇが−ＣＲ３Ｒ４−である場合、Ｒ３（Ｒ３がＲ４またはＲ６とともに環を形成していない場合）およびＲ１１（Ｒ１１がＲ１２とともに環を形成していない場合）が一体となって結合を形成していることができ；
あるいは、（ａ）Ｒ３（Ｒ３がＲ６とともに環を形成していない、またはＲ１１とともに結合を形成していない場合）およびＲ４が一体となってＣ３−Ｃ８スピロシクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８スピロシクロアルケニル、５から８員スピロ複素環または５から８員スピロヘテロシクレニル部分を形成していることができ、前記スピロシクロアルキルまたはスピロ複素環またはスピロシクロアルケニル部分のそれぞれが置換されていないか、１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く、または（ｂ）Ｒ１１およびＲ１２が一体となってＣ３−Ｃ８スピロシクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８スピロシクロアルケニル、５から８員スピロ複素環または５から８員スピロヘテロシクレニル部分を形成していることができ、前記スピロシクロアルキルまたはスピロ複素環またはスピロシクロアルケニル部分のそれぞれが置換されていないか、１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く、（ｃ）ただし、環Ａは１個のＣ３−Ｃ８スピロシクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８スピロシクロアルケニル、５から８員スピロ複素環または５から８員スピロヘテロシクレニル部分のみを有することができ；
ただし、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）Ｉ−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５および−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３である場合、他方のものは−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５および−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３以外である。）；
ただし、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３である場合、他方は−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１β、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３以外である。）；
Ｒ８（Ｒ１がＲ８と一体となっていない場合）は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが置換されていないか、１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、各Ｒ９基は１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−および下記部分：
【化３】
からなる群から選択され、ＸはＯ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳであり、各Ｒ１０基（結合を除く）は１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ１８）ｒ−アルキル、（Ｒ１８）ｒ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｒ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）ｒ−複素環、（Ｒ１８）ｒ−複素環アルキル−、（Ｒ１８）ｒ−アリール、（Ｒ１８）ｒ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｒ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｒ−ヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され；ｒは１から５であり；
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキロキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（複素環）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−複素環、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−複素環アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択され；
あるいは、隣接する炭素上の２個のＲ１８部分が互いに連結して、
【化４】
を形成していることができ：
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換されたアリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され；
各Ｒ２１基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択され；前記Ｒ２１アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ２２基で置換されていても良く；
各Ｒ２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択される。］
【請求項２】
（ａ）Ｒ１がＨであり；または（ｂ）Ｒ１がアルキルであり；または（ｃ）Ｒ１がメチルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
（ａ）Ｗが結合であり；または（ｂ）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり；または（ｃ）＝Ｎ−Ｗ−Ｇ−が＝Ｎ−Ｃ（Ｒ１１Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−であり；または（ｄ）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
（ａ）Ｒ６がアリールまたはアリールアルキル−基であり、前記アリール基は１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されており；または
（ｂ）Ｒ６が、同一または異なっていることができる１から４個の置換基で置換されているアリールであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択され；または
（ｃ）Ｒ６が、同一または異なっていることができる１から４個の置換基で置換されているフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択され；または
（ｄ）Ｒ６が、
【化５】
からなる群から選択され；または
（ｅ）Ｒ６が４−フルオロフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
（ａ）Ｒ８がＨであり；または（ｂ）Ｒ８がアルキルであり；または（ｃ）Ｒ８がメチルである請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
（ａ）Ｒ１０がアリールであり；または（ｂ）Ｒ１０がヘテロアリールである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
（ａ）Ｒ９が置換されていないヘテロアリールであり；または
（ｂ）Ｒ９が、同一または異なっていることができる１から３個の置換基で置換されているヘテロアリールであり、各置換基はハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択され；または
（ｃ）Ｒ９が１から３個の独立に選択されるアルキル基で置換されたヘテロアリールであり；または
（ｄ）Ｒ９が、１個のアルキル基で置換されたヘテロアリールであり；または
（ｅ）Ｒ９がイミダゾール−１−イルであり；または
（ｆ）Ｒ９が４−メチル−イミダゾール−１−イルであり；または
（ｇ）Ｒ９が５−クロロ−４−メチル−イミダゾール−１−イルである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物。
（ａ）Ｒ１０がフェニルであり；または
（ｂ）Ｒ１０が、１個のハロで置換されたフェニルであり；または
（ｃ）Ｒ１０が、１個のハロで置換されたフェニルであり、前記ハロがＦであり；または
（ｄ）Ｒ１０が
【化６】
であり（４と標識された炭素からの結合はＲ９基に対するものである。）；または
（ｅ）Ｒ１０が
【化７】
であり（４と標識された炭素からの結合はＲ９基に対するものである。）；または
（ｆ）Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり；または
（ｇ）Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ１５はアルキルであり；または
（ｈ）Ｒ１０が
【化８】
であり（４と標識された炭素からの結合はＲ９基に対するものである。）；または
（ｉ）Ｒ１０が
【化９】
であり、Ｒ１５はアルキルであり（４と標識された炭素からの結合はＲ９基に対するものである。）；または
（ｊ）Ｒ１０が
【化１０】
であり、Ｒ１５はメチルである（すなわち、Ｒ１０は３−メトキシ−フェニルである。）。
【請求項９】
（ａ）Ｒ１０が１以上のＲ２１基で置換されたアリールおよびアリールからなる群から選択され、Ｒ９が１以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１が独立に選択され；または
（ｂ）Ｒ１０がフェニルおよび１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ９がイミダゾリルおよび１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され；または
（ｃ）Ｒ１０が、１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ９がイミダゾリルおよび１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され；または
（ｄ）Ｒ１０が、ヘテロアリールおよび１から３個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ９基がヘテロアリールおよび１から３個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１が独立に選択され；または
（ｅ）Ｒ１０がピリジルおよび１から３個のＲ２１基で置換されたピリジルからなる群から選択され、Ｒ９基がイミダゾリルおよび１から３個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、各Ｒ２１が独立に選択され；または
（ｆ）Ｒ１０がピリジルであり、Ｒ９基が１から３個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ２１が独立に選択され；または
（ｇ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１１】
であり；または
（ｈ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１２】
であり；または
（ｉ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１３】
であり；または
（ｊ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１４】
であり；または
（ｋ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１５】
であり；または
（ｌ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１６】
であり；または
（ｍ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１７】
である請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
下記式３から５０から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１８】
［式中、
Ｒ６は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは置換されていないか、１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは置換されていないか、１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、各Ｒ９基は１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−および下記の部分：
【化１９】
からなる群から選択され、ＸはＯ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳであり、各Ｒ１０基（結合を除く）は１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
各Ｒ２１基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択され；前記Ｒ２１アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ２２基で置換されていても良く；
各Ｒ２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−のそれぞれ前記は１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ１８）ｒ−アルキル、（Ｒ１８）ｒ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｒ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）ｒ−複素環、（Ｒ１８）ｒ−複素環アルキル−、（Ｒ１８）ｒ−アリール、（Ｒ１８）ｒ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｒ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｒ−ヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され；ｒは１から５であり；
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキロキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（複素環）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−複素環、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−複素環アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択され；
あるいは、隣接する炭素上の２個のＲ１８部分が互いに連結して、
【化２０】
を形成していることができ；
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換されたアリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択される。］
【請求項１１】
（１）
Ｒ６が、Ｈ、アルキルまたはアリールであり、そのアリールは置換されていないか、１から３個の独立に選択されるＲ２１部分で置換されていることができ；
Ｒ８が、Ｈ、アルキルまたはアリールであり；
Ｒ９が、１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ１０が、置換されていないか１から３個の独立に選択されるＲ２１部分で置換されていることができるアリール、ヘテロアリールおよび１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリール、または
【化２１】
から選択される縮合アリール環であり；または
（２）
Ｒ６がＨ、メチルまたはフェニルであり、そのフェニルが置換されていないか１から３個の独立に選択されるＲ２１部分で置換されていることができ；
Ｒ８がＨまたはアルキルであり；
Ｒ９−Ｒ１０−が
【化２２】
から選択され；または
（３）
Ｒ６が、置換されていないか、同一であるか異なっていることができて独立にハロ（好ましくはフルオロ）、ＳＦ５、ＯＳＦ５およびＳｉ（Ｍｅ）３から選択される１から３個のＲ２１部分で置換されていることができるフェニルであり；
Ｒ８がＨまたはアルキルであり；
Ｒ９−Ｒ１０−が
【化２３】
である請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
下記式５１から５３から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【化２４】
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは置換されていないか、１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは置換されていないか、１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、各Ｒ９基は１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−および下記の部分：
【化２５】
からなる群から選択され、ＸはＯ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳであり、各Ｒ１０基（結合を除く）は１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
各Ｒ２１基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択され；Ｒ２１アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ２２基で置換されていても良く；
各Ｒ２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ１８）ｒ−アルキル、（Ｒ１８）ｒ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｒ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）ｒ−複素環、（Ｒ１８）ｒ−複素環アルキル−、（Ｒ１８）ｒ−アリール、（Ｒ１８）ｒ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｒ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｒ−ヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され；ｒは１から５であり；
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキロキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（複素環）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−複素環、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−複素環アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択され；
あるいは、隣接する炭素上の２個のＲ１８部分が互いに連結して、
【化２６】
を形成していることができ；
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換されたアリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択される。］
【請求項１３】
（１）
Ｒ１が、Ｈ、アルキルまたはアリールであり、そのアリールが置換されていないか、１から３個の独立に選択されるＲ２１部分で置換されていることができ；
Ｒ８が、Ｈ、アルキルまたはアリールであり；
Ｒ９が、ヘテロアリールおよび１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ１０が、置換されていないか１から３個の独立に選択されるＲ２１部分で置換されていることができるアリール、ヘテロアリールおよび１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリール、または
【化２７】
から選択される縮合アリール環であり；または
（２）
Ｒ１が、Ｈ、メチルまたはフェニルであり、そのフェニルが置換されていないか、１から３個の独立に選択されるＲ２１部分で置換されていることができ；
Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ９−Ｒ１０−が
【化２８】
から選択され；または
（３）
Ｒ１が、置換されていないか、同一であるか異なっていることができハロ、ＳＦ５、ＯＳＦ５およびＳｉ（Ｍｅ）３から独立に選択される１から３個のＲ２１部分で置換されていることができるフェニルであり；
Ｒ８がＨまたはアルキルであり；
Ｒ９−Ｒ１０−が
【化２９】
である請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
下記式の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化３０】
【請求項１５】
（１）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩および少なくとも一つの製薬上許容される担体を含む、または
（２）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量の（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬剤、（ｂ）神経組織内、上または周囲でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬剤、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬剤および（ｄ）γ−セレクターゼを阻害するのに有用な薬剤からなる群から選択される１以上の他の医薬活性薬剤を含む、または
（３）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬を含む、または
（４）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量の１以上のコリンエステラーゼ阻害薬を含む、または
（５）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量の１以上のコリンエステラーゼ阻害薬を含む、または
（６）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬、ムスカリン性拮抗薬、コリンエステラーゼ阻害薬；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集の阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬およびコレステロール吸収阻害薬を含む、または
（７）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬、ムスカリン性拮抗薬、コリンエステラーゼ阻害薬；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬およびコレステロール吸収阻害薬を含む、または
（８）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量のドネペジル塩酸塩を含む、または
（９）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量のドネペジル塩酸塩を含む医薬組成物。
【請求項１６】
（ａ）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、γ−セクレターゼを調節する；または
（ｂ）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、１以上の神経変性疾患を治療する；または
（ｃ）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、神経組織内、上または周囲でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項１７】
処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法。
【請求項１８】
処置を必要とする患者に対して
（１）有効量の請求項１に記載の化合物および
（２）有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬、ムスカリン性拮抗薬、コリンエステラーゼ阻害薬；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬およびコレステロール吸収阻害薬からなる群から選択される他の医薬有効成分を投与する段階を有する、
（ａ）γ−セクレターゼを調節する、（ｂ）１以上の神経変性疾患を治療する、（ｃ）神経組織内、上または周囲でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する、または（ｄ）アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項１９】
（１）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のコリンエステラーゼと組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（２）処置を必要とする患者に対して有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（３）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のコリンエステラーゼと組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（４）処置を必要とする患者に対して有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（５）処置を必要とする患者に対して有効量のリバスティグミンと組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（６）処置を必要とする患者に対して有効量のタクリンと組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（７）処置を必要とする患者に対して有効量のタウキナーゼ阻害薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（８）処置を必要とする患者に対して有効量のＧＳＫ３β阻害薬、ｃｄｋ５阻害薬、ＥＲＫ阻害薬からなる群から選択される１以上のタウキナーゼ阻害薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、
（９）処置を必要とする患者に対して有効量の一つの抗Ａβワクチン接種と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（１０）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のＡＰＰリガンドと組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（１１）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のインシュリン分解酵素を上昇させる薬剤および／またはネプリライシンと組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（１２）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のコレステロール降下剤と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（１３）処置を必要とする患者に対して有効量のアトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンおよびエゼチミブからなる群から選択される１以上のコレステロール降下剤と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（１４）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のフィブラート類と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（１５）処置を必要とする患者に対して有効量のクロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラートからなる群から選択される１以上のフィブラート類と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（１６）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のＬＸＲ作動薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（１７）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のＬＲＰ模倣薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（１８）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の５−ＨＴ６受容体拮抗薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（１９）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のニコチン性受容体作動薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（２０）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のＨ３受容体拮抗薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（２１）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のヒストンデアセチラーゼ阻害薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（２２）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のｈｓｐ９０阻害薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（２３）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のｍ１ムスカリン性受容体作動薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（２４）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の５−ＨＴ６受容体拮抗薬ｍＧｌｕＲ１またはｍＧｌｕＲ５陽性アロステリック調節剤または作動薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（２５）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（２６）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の神経炎症を軽減することができる抗炎症剤と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（２７）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（２８）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のＰＡＩ−１阻害薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（２９）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のＡβ流出を誘発することができる薬剤と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（３０）処置を必要とする患者に対して有効量のゲルソリンと組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（３１）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するダウン症候群を治療する、または
（３２）処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するダウン症候群を治療する、、または
（３３）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のコリンエステラーゼ阻害薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するダウン症候群を治療する、
（３４）処置を必要とする患者に対して有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するダウン症候群を治療する、または
（３５）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のコリンエステラーゼ阻害薬と組み合わせて有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するダウン症候群を治療する、
（３７）処置を必要とする患者に対して有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するダウン症候群を治療する、または
（３８）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する軽度認識障害を治療する、または
（３９）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する緑内障を治療する、または
（４０）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する脳アミロイド血管症を治療する、または
（４１）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する卒中を治療する、または
（４２）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する認知症を治療する、または
（４３）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する小膠細胞症を治療する、または
（４４）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する脳の炎症を治療する、または
（４５）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する嗅覚機能喪失を治療する、または
（４６）処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物および有効量のＡβ抗体阻害薬、γ−セクレターゼ阻害薬およびβ−セクレターゼ阻害薬からなる群から選択される１以上の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（４７）処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物および有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する方法。
【請求項２０】
組み合わせて使用するための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器内に含むキットであって、一つの容器が製薬上許容される担体中に有効量の請求項１に記載の化合物を含み、別の容器が有効量の別の医薬有効成分を含み、前記請求項１に記載の化合物および前記他の医薬有効成分を合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するのに有効であるキット。
【請求項１】
下記式に示した一般構造を有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１】
［式中、
（ｉ）Ｒ１およびＲ２が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記複素環またはヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；または
（ｉｉ）Ｒ２およびＲ６が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記複素環またはヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；または
（ｉｉｉ）
（ａ）Ｒ１およびＲ２が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記複素環またはヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く、
（ｂ）Ｒ２およびＲ６が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、前記複素環またはヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
（ｃ）前記Ｒ２およびＲ６複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；または
（ｉｖ）Ｒ６および−（ＣＲ３Ｒ４）１または２−Ｇの１個のＲ３部分が一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しており、（ａ）前記複素環またはヘテロシクレニル部分は１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く、（ｂ）前記複素環またはヘテロシクレニル部分はアリールまたはヘテロアリール環と縮合していても良く、前記縮合から得られた環部分は１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；または
（ｖ）Ｒ１およびＲ２は一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しておらず、Ｒ２およびＲ６は一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しておらず、Ｒ６および−（ＣＲ３Ｒ４）１または２−Ｇ部分の１個のＲ３は一体となって、５から８員複素環または５から８員ヘテロシクレニル部分を形成しておらず；
Ｒ１（Ｒ１がＲ２と一体となっていない場合およびＲ１がＲ８と一体となって結合を形成していない場合）、Ｒ２（Ｒ２がＲ１またはＲ６と一体となっていない場合）およびＲ６（Ｒ６がＲ２またはＲ３と一体となっていない場合）は同一または異なっていることができ、それぞれ独立にＨ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは、置換されていないか１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；あるいは、Ｒ１（Ｒ１がＲ２と一体となっていない場合）およびＲ８が一体となって結合を形成していることができ（すなわち、Ｒ１が結合した炭素原子とＲ８が結合した炭素との間に三重結合があり、すなわち式Ｉの化合物が下記式ＩＩの化合物：
【化２】
である。）
Ｗは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−（ＣＲ１１Ｒ１２）１または２−、例えば−ＣＲ１１Ｒ１２−、−ＣＲ１１Ｒ１２ＣＨ２−、−ＣＲ１１Ｒ１２−ＣＲ１１Ｒ１２−および−ＣＨ２−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−からなる群から選択され、ただし環Ａは５−、６−または７−員環であり；Ｇは−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−および−（ＣＲ３Ｒ４）１または２−、例えば−ＣＲ３Ｒ４−、−ＣＲ３Ｒ４−ＣＨ２−、−ＣＲ３Ｒ４−ＣＲ３Ｒ４−および−ＣＨ２−ＣＲ３Ｒ４−からなる群から選択され、ただし環Ａ５−、６−または７−員環であり、ＷおよびＧのいずれの組み合わせも−Ｃ（Ｏ）−Ｓ（Ｏ）−、Ｃ（Ｏ）−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−Ｓ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｓ（Ｏ）−またはＳ（Ｏ）２−Ｓ（Ｏ）２−であることはできず；
Ｖは、結合および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され；
各Ｒ３（Ｒ３がＲ６またはＲ４と環を形成していない場合）は同一であるか異なっていることができ、Ｈ、ハロ（１例において、Ｆ）、−ＯＲ１５（１例においてＲ１５はＨである。）、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１β）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５，−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは、置換されていないか１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；または
各Ｒ４（Ｒ４がＲ３とともに環を形成していない場合）、Ｒ１１（Ｒ１１がＲ１２とともに環を形成していない場合）およびＲ１２（Ｒ１２がＲ１１とともに環を形成していない場合）は同一であるか異なっていることができ、Ｈ、ハロ（１例において、Ｆ）、−ＯＲ１５（１例においてＲ１５はＨである。）、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５，−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から独立に選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは置換されていないか１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
あるいは、Ｗが−ＣＲ１１Ｒ１２−であり、Ｇが−ＣＲ３Ｒ４−である場合、Ｒ３（Ｒ３がＲ４またはＲ６とともに環を形成していない場合）およびＲ１１（Ｒ１１がＲ１２とともに環を形成していない場合）が一体となって結合を形成していることができ；
あるいは、（ａ）Ｒ３（Ｒ３がＲ６とともに環を形成していない、またはＲ１１とともに結合を形成していない場合）およびＲ４が一体となってＣ３−Ｃ８スピロシクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８スピロシクロアルケニル、５から８員スピロ複素環または５から８員スピロヘテロシクレニル部分を形成していることができ、前記スピロシクロアルキルまたはスピロ複素環またはスピロシクロアルケニル部分のそれぞれが置換されていないか、１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く、または（ｂ）Ｒ１１およびＲ１２が一体となってＣ３−Ｃ８スピロシクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８スピロシクロアルケニル、５から８員スピロ複素環または５から８員スピロヘテロシクレニル部分を形成していることができ、前記スピロシクロアルキルまたはスピロ複素環またはスピロシクロアルケニル部分のそれぞれが置換されていないか、１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く、（ｃ）ただし、環Ａは１個のＣ３−Ｃ８スピロシクロアルキル、Ｃ４−Ｃ８スピロシクロアルケニル、５から８員スピロ複素環または５から８員スピロヘテロシクレニル部分のみを有することができ；
ただし、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）Ｉ−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５および−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ３またはＲ４のうちの一方が−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３である場合、他方のものは−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５および−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３以外である。）；
ただし、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択される場合、他方は−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５および−Ｎ３からなる群から選択されず（すなわち、Ｒ１１またはＲ１２のうちの一方が−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３である場合、他方は−ＯＲ１５、−ＣＮ、−ＳＲ１５、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１β、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、＝ＮＯＲ１５または−Ｎ３以外である。）；
Ｒ８（Ｒ１がＲ８と一体となっていない場合）は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれが置換されていないか、１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、各Ｒ９基は１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−および下記部分：
【化３】
からなる群から選択され、ＸはＯ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳであり、各Ｒ１０基（結合を除く）は１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ１８）ｒ−アルキル、（Ｒ１８）ｒ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｒ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）ｒ−複素環、（Ｒ１８）ｒ−複素環アルキル−、（Ｒ１８）ｒ−アリール、（Ｒ１８）ｒ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｒ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｒ−ヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され；ｒは１から５であり；
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキロキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（複素環）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−複素環、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−複素環アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択され；
あるいは、隣接する炭素上の２個のＲ１８部分が互いに連結して、
【化４】
を形成していることができ：
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換されたアリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され；
各Ｒ２１基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択され；前記Ｒ２１アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ２２基で置換されていても良く；
各Ｒ２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択される。］
【請求項２】
（ａ）Ｒ１がＨであり；または（ｂ）Ｒ１がアルキルであり；または（ｃ）Ｒ１がメチルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
（ａ）Ｗが結合であり；または（ｂ）Ｗが−Ｃ（Ｏ）−であり；または（ｃ）＝Ｎ−Ｗ−Ｇ−が＝Ｎ−Ｃ（Ｒ１１Ｒ１２）−Ｃ（Ｏ）−であり；または（ｄ）Ｗが−Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）−である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
（ａ）Ｒ６がアリールまたはアリールアルキル−基であり、前記アリール基は１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されており；または
（ｂ）Ｒ６が、同一または異なっていることができる１から４個の置換基で置換されているアリールであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択され；または
（ｃ）Ｒ６が、同一または異なっていることができる１から４個の置換基で置換されているフェニルであり、各置換基はハロ、アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から独立に選択され；または
（ｄ）Ｒ６が、
【化５】
からなる群から選択され；または
（ｅ）Ｒ６が４−フルオロフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
（ａ）Ｒ８がＨであり；または（ｂ）Ｒ８がアルキルであり；または（ｃ）Ｒ８がメチルである請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
（ａ）Ｒ１０がアリールであり；または（ｂ）Ｒ１０がヘテロアリールである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
（ａ）Ｒ９が置換されていないヘテロアリールであり；または
（ｂ）Ｒ９が、同一または異なっていることができる１から３個の置換基で置換されているヘテロアリールであり、各置換基はハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立に選択され；または
（ｃ）Ｒ９が１から３個の独立に選択されるアルキル基で置換されたヘテロアリールであり；または
（ｄ）Ｒ９が、１個のアルキル基で置換されたヘテロアリールであり；または
（ｅ）Ｒ９がイミダゾール−１−イルであり；または
（ｆ）Ｒ９が４−メチル−イミダゾール−１−イルであり；または
（ｇ）Ｒ９が５−クロロ−４−メチル−イミダゾール−１−イルである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物。
（ａ）Ｒ１０がフェニルであり；または
（ｂ）Ｒ１０が、１個のハロで置換されたフェニルであり；または
（ｃ）Ｒ１０が、１個のハロで置換されたフェニルであり、前記ハロがＦであり；または
（ｄ）Ｒ１０が
【化６】
であり（４と標識された炭素からの結合はＲ９基に対するものである。）；または
（ｅ）Ｒ１０が
【化７】
であり（４と標識された炭素からの結合はＲ９基に対するものである。）；または
（ｆ）Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり；または
（ｇ）Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ１５はアルキルであり；または
（ｈ）Ｒ１０が
【化８】
であり（４と標識された炭素からの結合はＲ９基に対するものである。）；または
（ｉ）Ｒ１０が
【化９】
であり、Ｒ１５はアルキルであり（４と標識された炭素からの結合はＲ９基に対するものである。）；または
（ｊ）Ｒ１０が
【化１０】
であり、Ｒ１５はメチルである（すなわち、Ｒ１０は３−メトキシ−フェニルである。）。
【請求項９】
（ａ）Ｒ１０が１以上のＲ２１基で置換されたアリールおよびアリールからなる群から選択され、Ｒ９が１以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１が独立に選択され；または
（ｂ）Ｒ１０がフェニルおよび１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ９がイミダゾリルおよび１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され；または
（ｃ）Ｒ１０が、１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ９がイミダゾリルおよび１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され；または
（ｄ）Ｒ１０が、ヘテロアリールおよび１から３個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ９基がヘテロアリールおよび１から３個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１が独立に選択され；または
（ｅ）Ｒ１０がピリジルおよび１から３個のＲ２１基で置換されたピリジルからなる群から選択され、Ｒ９基がイミダゾリルおよび１から３個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、各Ｒ２１が独立に選択され；または
（ｆ）Ｒ１０がピリジルであり、Ｒ９基が１から３個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ２１が独立に選択され；または
（ｇ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１１】
であり；または
（ｈ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１２】
であり；または
（ｉ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１３】
であり；または
（ｊ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１４】
であり；または
（ｋ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１５】
であり；または
（ｌ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１６】
であり；または
（ｍ）Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１７】
である請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
下記式３から５０から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１８】
［式中、
Ｒ６は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは置換されていないか、１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは置換されていないか、１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、各Ｒ９基は１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−および下記の部分：
【化１９】
からなる群から選択され、ＸはＯ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳであり、各Ｒ１０基（結合を除く）は１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
各Ｒ２１基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択され；前記Ｒ２１アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ２２基で置換されていても良く；
各Ｒ２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−のそれぞれ前記は１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ１８）ｒ−アルキル、（Ｒ１８）ｒ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｒ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）ｒ−複素環、（Ｒ１８）ｒ−複素環アルキル−、（Ｒ１８）ｒ−アリール、（Ｒ１８）ｒ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｒ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｒ−ヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され；ｒは１から５であり；
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキロキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（複素環）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−複素環、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−複素環アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択され；
あるいは、隣接する炭素上の２個のＲ１８部分が互いに連結して、
【化２０】
を形成していることができ；
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換されたアリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択される。］
【請求項１１】
（１）
Ｒ６が、Ｈ、アルキルまたはアリールであり、そのアリールは置換されていないか、１から３個の独立に選択されるＲ２１部分で置換されていることができ；
Ｒ８が、Ｈ、アルキルまたはアリールであり；
Ｒ９が、１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ１０が、置換されていないか１から３個の独立に選択されるＲ２１部分で置換されていることができるアリール、ヘテロアリールおよび１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリール、または
【化２１】
から選択される縮合アリール環であり；または
（２）
Ｒ６がＨ、メチルまたはフェニルであり、そのフェニルが置換されていないか１から３個の独立に選択されるＲ２１部分で置換されていることができ；
Ｒ８がＨまたはアルキルであり；
Ｒ９−Ｒ１０−が
【化２２】
から選択され；または
（３）
Ｒ６が、置換されていないか、同一であるか異なっていることができて独立にハロ（好ましくはフルオロ）、ＳＦ５、ＯＳＦ５およびＳｉ（Ｍｅ）３から選択される１から３個のＲ２１部分で置換されていることができるフェニルであり；
Ｒ８がＨまたはアルキルであり；
Ｒ９−Ｒ１０−が
【化２３】
である請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
下記式５１から５３から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ。
【化２４】
［式中、
Ｒ１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは置換されていないか、１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−のそれぞれは置換されていないか、１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ９は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、各Ｒ９基は１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−および下記の部分：
【化２５】
からなる群から選択され、ＸはＯ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳであり、各Ｒ１０基（結合を除く）は１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
各Ｒ２１基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択され；Ｒ２１アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アルケニルおよびアルキニル基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ２２基で置換されていても良く；
各Ｒ２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は同一であるか異なっていることができ、それぞれ独立にＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリール複素環−、（Ｒ１８）ｒ−アルキル、（Ｒ１８）ｒ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｒ−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）ｒ−複素環、（Ｒ１８）ｒ−複素環アルキル−、（Ｒ１８）ｒ−アリール、（Ｒ１８）ｒ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｒ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｒ−ヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され；ｒは１から５であり；
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキロキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（複素環）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−複素環、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−複素環アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択され；
あるいは、隣接する炭素上の２個のＲ１８部分が互いに連結して、
【化２６】
を形成していることができ；
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル−およびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換されたアリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択される。］
【請求項１３】
（１）
Ｒ１が、Ｈ、アルキルまたはアリールであり、そのアリールが置換されていないか、１から３個の独立に選択されるＲ２１部分で置換されていることができ；
Ｒ８が、Ｈ、アルキルまたはアリールであり；
Ｒ９が、ヘテロアリールおよび１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ１０が、置換されていないか１から３個の独立に選択されるＲ２１部分で置換されていることができるアリール、ヘテロアリールおよび１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリール、または
【化２７】
から選択される縮合アリール環であり；または
（２）
Ｒ１が、Ｈ、メチルまたはフェニルであり、そのフェニルが置換されていないか、１から３個の独立に選択されるＲ２１部分で置換されていることができ；
Ｒ８が、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ９−Ｒ１０−が
【化２８】
から選択され；または
（３）
Ｒ１が、置換されていないか、同一であるか異なっていることができハロ、ＳＦ５、ＯＳＦ５およびＳｉ（Ｍｅ）３から独立に選択される１から３個のＲ２１部分で置換されていることができるフェニルであり；
Ｒ８がＨまたはアルキルであり；
Ｒ９−Ｒ１０−が
【化２９】
である請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
下記式の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化３０】
【請求項１５】
（１）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩および少なくとも一つの製薬上許容される担体を含む、または
（２）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量の（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬剤、（ｂ）神経組織内、上または周囲でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬剤、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬剤および（ｄ）γ−セレクターゼを阻害するのに有用な薬剤からなる群から選択される１以上の他の医薬活性薬剤を含む、または
（３）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬を含む、または
（４）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量の１以上のコリンエステラーゼ阻害薬を含む、または
（５）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量の１以上のコリンエステラーゼ阻害薬を含む、または
（６）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬、ムスカリン性拮抗薬、コリンエステラーゼ阻害薬；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集の阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬およびコレステロール吸収阻害薬を含む、または
（７）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬、ムスカリン性拮抗薬、コリンエステラーゼ阻害薬；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬およびコレステロール吸収阻害薬を含む、または
（８）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量のドネペジル塩酸塩を含む、または
（９）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物および少なくとも一つの製薬上許容される担体および有効量のドネペジル塩酸塩を含む医薬組成物。
【請求項１６】
（ａ）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、γ−セクレターゼを調節する；または
（ｂ）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、１以上の神経変性疾患を治療する；または
（ｃ）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、神経組織内、上または周囲でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項１７】
処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、アルツハイマー病の治療方法。
【請求項１８】
処置を必要とする患者に対して
（１）有効量の請求項１に記載の化合物および
（２）有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬、ムスカリン性拮抗薬、コリンエステラーゼ阻害薬；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬およびコレステロール吸収阻害薬からなる群から選択される他の医薬有効成分を投与する段階を有する、
（ａ）γ−セクレターゼを調節する、（ｂ）１以上の神経変性疾患を治療する、（ｃ）神経組織内、上または周囲でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する、または（ｄ）アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項１９】
（１）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のコリンエステラーゼと組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（２）処置を必要とする患者に対して有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（３）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のコリンエステラーゼと組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（４）処置を必要とする患者に対して有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（５）処置を必要とする患者に対して有効量のリバスティグミンと組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（６）処置を必要とする患者に対して有効量のタクリンと組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（７）処置を必要とする患者に対して有効量のタウキナーゼ阻害薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（８）処置を必要とする患者に対して有効量のＧＳＫ３β阻害薬、ｃｄｋ５阻害薬、ＥＲＫ阻害薬からなる群から選択される１以上のタウキナーゼ阻害薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、
（９）処置を必要とする患者に対して有効量の一つの抗Ａβワクチン接種と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（１０）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のＡＰＰリガンドと組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（１１）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のインシュリン分解酵素を上昇させる薬剤および／またはネプリライシンと組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（１２）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のコレステロール降下剤と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（１３）処置を必要とする患者に対して有効量のアトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンおよびエゼチミブからなる群から選択される１以上のコレステロール降下剤と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（１４）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のフィブラート類と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（１５）処置を必要とする患者に対して有効量のクロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラートからなる群から選択される１以上のフィブラート類と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（１６）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のＬＸＲ作動薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（１７）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のＬＲＰ模倣薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（１８）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の５−ＨＴ６受容体拮抗薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（１９）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のニコチン性受容体作動薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（２０）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のＨ３受容体拮抗薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（２１）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のヒストンデアセチラーゼ阻害薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（２２）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のｈｓｐ９０阻害薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（２３）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のｍ１ムスカリン性受容体作動薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（２４）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の５−ＨＴ６受容体拮抗薬ｍＧｌｕＲ１またはｍＧｌｕＲ５陽性アロステリック調節剤または作動薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（２５）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（２６）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の神経炎症を軽減することができる抗炎症剤と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（２７）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（２８）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のＰＡＩ−１阻害薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（２９）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のＡβ流出を誘発することができる薬剤と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（３０）処置を必要とする患者に対して有効量のゲルソリンと組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（３１）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するダウン症候群を治療する、または
（３２）処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するダウン症候群を治療する、、または
（３３）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のコリンエステラーゼ阻害薬と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するダウン症候群を治療する、
（３４）処置を必要とする患者に対して有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するダウン症候群を治療する、または
（３５）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上のコリンエステラーゼ阻害薬と組み合わせて有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するダウン症候群を治療する、
（３７）処置を必要とする患者に対して有効量のドネペジル塩酸塩と組み合わせて有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するダウン症候群を治療する、または
（３８）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する軽度認識障害を治療する、または
（３９）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する緑内障を治療する、または
（４０）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する脳アミロイド血管症を治療する、または
（４１）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する卒中を治療する、または
（４２）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する認知症を治療する、または
（４３）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する小膠細胞症を治療する、または
（４４）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する脳の炎症を治療する、または
（４５）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する嗅覚機能喪失を治療する、または
（４６）処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物および有効量のＡβ抗体阻害薬、γ−セクレターゼ阻害薬およびβ−セクレターゼ阻害薬からなる群から選択される１以上の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する、または
（４７）処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物および有効量の１以上のＢＡＣＥ阻害薬を投与する段階を有するアルツハイマー病を治療する方法。
【請求項２０】
組み合わせて使用するための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器内に含むキットであって、一つの容器が製薬上許容される担体中に有効量の請求項１に記載の化合物を含み、別の容器が有効量の別の医薬有効成分を含み、前記請求項１に記載の化合物および前記他の医薬有効成分を合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節するのに有効であるキット。
【公表番号】特表２０１２−５０８１８１（Ｐ２０１２−５０８１８１Ａ）
【公表日】平成２４年４月５日（２０１２．４．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３４９１８（Ｐ２０１１−５３４９１８）
【出願日】平成２１年１１月５日（２００９．１１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６３３８５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５４０６７
【国際公開日】平成２２年５月１４日（２０１０．５．１４）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年４月５日（２０１２．４．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１１月５日（２００９．１１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６３３８５
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５４０６７
【国際公開日】平成２２年５月１４日（２０１０．５．１４）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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