説明

アザシクロステロイド系ヒスタミン−3受容体リガンド

本明細書においては、アザシクロステロイド系ヒスタミン−3受容体リガンド、そのような化合物を含む医薬組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる方法が記載されている。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記式の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグ。
【化1】

[式中、
は、水素、アセチル、アルキル、フルオロアルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され;
およびRはそれぞれ独立に、水素およびアルキルからなる群から選択されるか、またはRおよびRが一体となって3〜6員環を形成しており;
下記式の環A:
【化2】

は、下記のもの:
【化3】

から選択され、
上記式において、
上記点線は、存在しても良い結合を表し;
およびRはそれぞれ独立に、水素およびフッ素からなる群から選択され;ただし、Rは、点線で示された結合が非存在である場合のみ存在し;
は、水素、アルキルおよびフッ素からなる群から選択され;
およびRのうちの一方は水素であり;RおよびRのうちの他方は、
a)NR1819
b)OR20、SR20、O(C=O)OR20、O(C=O)N(R20)(R21)、O(C=O)C(R23)(R24)(R24b)もしくはO(C=O)CH(NR2829)R25;および
c)NR22(C=O)R25、NR22(C=O)NR2627、NR22(C=O)CH(NR2829)R30、N(R22)(C=O)OR20もしくはNR22(C=O)C(OR23)R3030b;および
d)NR22SO31もしくはNR22SON(R22)(R23
からなる群から選択され;
またはRおよびRがそれぞれが結合している炭素原子とともに、式−C=C(R)(R)の基を形成しており;RおよびRはそれぞれ独立に、水素、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され;
およびR10はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、アルキルおよびシアノからなる群から選択され;
11およびR12はそれぞれ独立に、水素、ヘテロアリール、複素環、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールアルコキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニルおよびトリフルオロメチルスルホニルからなる群から選択され;またはR10およびR11もしくはR11およびR12のうちの一方が、それぞれが結合している原子とともに、5〜6員の芳香族もしくはヘテロ芳香族環を形成しており;
13は、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され;
18は、水素もしくはC〜Cアルキルであり;R19は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され;またはR18およびR19が各場合で、一体となって3〜8員の複素環を形成しており;
20およびR21が各場合でそれぞれ独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールカルボニル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され;ただし、RもしくはRがOR20である場合、R20は水素およびメチル以外であり;
22は各場合で、水素およびアルキルからなる群から選択され;
23は各場合で、水素、アルキルおよびアルキルカルボニルからなる群から選択され;
24およびR24bはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリール、アリールアルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され;ただし水素であることができるのは、R24およびR24bのうちの一方のみであり;
25は各場合で独立に、C〜Cアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、フェニル環(ハロゲン、シアノ、アルキルおよびアルコキシからなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基で置換されている。)、ナフチル、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールカルボニル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され;
26およびR27はそれぞれ独立に、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され、ただしR26およびR27が両方ともアルキルであることはなく;またはR26およびR27がそれぞれが結合している窒素原子とともに、芳香族もしくは非芳香族5〜6員環を形成しており、前記環中の0、1または2個の炭素原子はO、SまたはNR23から選択されるヘテロ原子で置換されており;
28およびR29は各場合でそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され、またはR28およびR29がそれぞれが結合している窒素原子とともに、芳香族もしくは非芳香族5〜6員環を形成しており、前記環中の0、1または2個の炭素原子はO、SまたはNR23から選択されるヘテロ原子で置換されており;
30は各場合で独立に、水素、アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールカルボニル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され;
30bは、水素およびアルキルからなる群から選択され、またはR30がアルキルであってR30bがアルキルである場合には、前記アルキル基が互いに結合してC〜Cシクロアルキル基を形成していても良く;
31は、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される。]
【請求項2】
下記式の化合物。
【化4】

[式中、
点線は、存在しても良い結合を表し;
は、水素、アセチル、アルキル、フルオロアルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され;
およびRはそれぞれ独立に、水素およびアルキルからなる群から選択されるか、またはRとRが一体となって3〜6員環を形成しており;
およびRはそれぞれ独立に、水素およびフッ素からなる群から選択され;ただしRは、点線で示された結合が非存在である場合のみ存在し;
は、水素、アルキルおよびフッ素からなる群から選択され;
およびRのうちの一方は水素であり;RおよびRのうちの他方は、
a)NR1819
b)OR20、SR20、O(C=O)OR20、O(C=O)N(R20)(R21)、O(C=O)C(R23)(R24)(R24b)またはO(C=O)CH(NR2829)R25;および
c)NR22(C=O)R25、NR22(C=O)NR2627、NR22(C=O)CH(NR2829)R30、N(R22)(C=O)OR20またはNR22(C=O)C(OR23)R3030b;および
d)NR22SO31もしくはNR22SON(R22)(R23
からなる群から選択され;
またはRおよびRがそれぞれが結合している炭素原子とともに、式−C=C(R)(R)の基を形成しており;RおよびRはそれぞれ独立に、水素、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され;
18は水素もしくはC〜Cアルキルであり、R19はアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、またはR18およびR19が各場合で、一体となって3〜8員の複素環を形成しており;
20およびR21が各場合でそれぞれ独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールカルボニル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され;ただし、RもしくはRがOR20である場合、R20は水素でもメチルでもなく;
22は各場合で、水素およびアルキルからなる群から選択され;
23は各場合で、水素、アルキルおよびアルキルカルボニルからなる群から選択され;
24およびR24bはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリール、アリールアルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され;ただし水素であることができるのは、R24およびR24bのうちの一方のみであり;
25は各場合で、独立にC〜Cアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、フェニル環(ハロゲン、シアノ、アルキルおよびアルコキシからなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基で置換されている。)、ナフチル、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールカルボニル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され;
26およびR27はそれぞれ独立にアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され、ただしR26およびR27が両方ともアルキルであることはなく、またはR26およびR27がそれぞれが結合している窒素原子とともに、芳香族もしくは非芳香族5〜6員環を形成しており、前記環中の0、1または2個の炭素原子がO、SまたはNR23から選択されるヘテロ原子で置換されており;
28およびR29は各場合でそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され、またはR28およびR29がそれぞれが結合している窒素原子とともに、芳香族もしくは非芳香族5〜6員環を形成しており、前記環中の0、1または2個の炭素原子はO、SまたはNR23から選択されるヘテロ原子で置換されており;
30は各場合で、独立に水素、アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールカルボニル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され;
30bは、水素およびアルキルからなる群から選択され、またはR30がアルキルであってR30bがアルキルである場合、そのアルキル基がともに結合して、C〜Cシクロアルキル基を形成していても良く;
31は、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される。]
【請求項3】
およびRのうちの一方が水素であり;RおよびRのうちの他方がNR22(C=O)R25、NR22(C=O)CH(NR2829)R30およびNR22(C=O)C(OR23)R3030bからなる群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
もしくはRがNR22(C=O)CH(NR2829)R30であり;その式中においてR22がアルキルであり、R28およびR29がそれぞれ水素であり、R30がアルキルおよびアリールからなる群から選択される請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
22がメチルである請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
トリフルオロ−メタンスルホン酸8−メチル−5,6,6a,7,8,9,10,11−オクタヒドロ−4bH−ベンゾ[4,5]インデノ[1,7a−c]ピロール−2−イルエステル;
1−[3−(8−メチル−5,6,6a,7,8,9,10,11−オクタヒドロ−4bH−ベンゾ[4,5]インデノ[1,7a−c]ピロール−2−イル)−フェニル]−エタノン;
1−[3−(8−メチル−5,6,6a,7,8,9,10,11−オクタヒドロ−4bH−ベンゾ[4,5]インデノ[1,7a−c]ピロール−2−イル)−フェニル]−エタノンオキシム;
1−[3−(8−メチル−5,6,6a,7,8,9,10,11−オクタヒドロ−4bH−ベンゾ[4,5]インデノ[1,7a−c]ピロール−2−イル)−フェニル]−エタノン;
安息香酸8−アセチル−5,6,6a,7,8,9,10,11−オクタヒドロ−4bH−ベンゾ[4,5]インデノ[1,7a−c]ピロール−2−イルエステル;
1−(2−ベンジルオキシ−5,6,6a,7,10,11−ヘキサヒドロ−4bH−ベンゾ[4,5]インデノ[1,7a−c]ピロール−8−イル)−エタノン;
2,2,N−トリメチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−プロピオンアミド;
フラン−2−カルボン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
4−フルオロ−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ベンズアミド;
チオフェン−2−カルボン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
イソオキサゾール−5−カルボン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−イソニコチンアミド;
3−クロロ−4−フルオロ−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ベンズアミド;
2−(4−メトキシ−フェニル)−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
2,3,4−トリフルオロ−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ベンズアミド;
4−シアノ−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ベンズアミド;
N−メチル−2−チオフェン−2−イル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
3−クロロ−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ベンズアミド;
3−メトキシ−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ベンズアミド;
4−メトキシ−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ベンズアミド;
4,N−ジメチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ベンズアミド;
4−クロロ−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ベンズアミド;
3−シアノ−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ベンズアミド;
4−ブロモ−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ベンズアミド;
3,N−ジメチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ブチルアミド;
シクロプロパンカルボン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
2−メトキシ−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−プロピオンアミド;
2−イソプロピル−4−メチル−チアゾール−5−カルボン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
2−sec−ブチル−4−メチル−チアゾール−5−カルボン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
2−メチル−5−フェニル−フラン−3−カルボン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
N−メチル−2−フェニル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
N−メチル−2−チオフェン−3−イル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
N−メチル−4−チオフェン−2−イル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ブチルアミド;
2−(3−フルオロ−フェニル)−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
N−メチル−2−オキソ−2−チオフェン−2−イル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
2−インドール−1−イル−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
2−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
N−メチル−2−(3−メチル−ベンゾ[b]チオフェン−2−イル)−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
2−フラン−2−イル−N−メチル−2−オキソ−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
N−メチル−3−チオフェン−2−イル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−プロピオンアミド;
3−フラン−2−イル−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−プロピオンアミド;
2−(3−クロロ−フェニル)−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
2−(4−クロロ−フェニル)−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
2−(2−フルオロ−フェニル)−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
2−(4−フルオロ−フェニル)−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
N−メチル−2−o−トリル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
エタンスルホン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ベンゼンスルホンアミド;
4−シアノ−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ベンゼンスルホンアミド;
チオフェン−2−スルホン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
4−フルオロ−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ベンゼンスルホンアミド;
1,1−ジメチル−3−メチル−3−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a][フェナントレン−9−イル)−スルファミド;
ピロリジン−1−カルボン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
1,1−ジイソプロピル−3−メチル−3−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−尿素;
モルホリン−4−カルボン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
1,1,3−トリメチル−3−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−尿素;
メチル−{2−メチル−1−[メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバモイル]−プロピル)−カルバミン酸tert−ブチルエステル;
3,N−ジメチル−2−メチルアミノ−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ブチルアミド;
2−(アセチル−メチル−アミノ)−3,N−ジメチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ブチルアミド;
2−アミノ−N−メチル−3−フェニル−N−(2,3,3a,11a−テトラメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−プロピオンアミド;
2−アミノ−N−メチル−3−チアゾール−4−イル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−プロピオンアミド;
2−アミノ−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−プロピオンアミド;
2−アミノ−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ブチルアミド;
2−アミノ−3−シアノ−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−プロピオンアミド;
2−アミノ−N−メチル−3−チオフェン−2−イル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−プロピオンアミド;
4−メチル−2−メチルアミノ−ペンタン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
2−アミノ−3−メチル−ペンタン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
2−アミノ−3,N−ジメチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ブチルアミド;
2−アミノ−3−メチル−ペンタン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
2−アミノ−4−メチル−ペンタン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
2−アセチルアミノ−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ブチルアミド;
2−アセチルアミノ−3−メチル−ペンタン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
2−アセチルアミノ−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−プロピオンアミド;
2−アセチルアミノ−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−プロピオンアミド;
2−アセチルアミノ−N−メチル−3−フェニル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−プロピオンアミド;
2−アセチルアミノ−4−メチル−ペンタン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
2−アセチルアミノ−3,N−ジメチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ブチルアミド;
2−アセチルアミノ−3,N−ジメチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ブチルアミド;
2−アセチルアミノ−N−メチル−3−フェニル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−プロピオンアミド;
2−アセチルアミノ−N−メチル−3−チオフェン−2−イル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−プロピオンアミド;
2−アセチルアミノ−4−メチル−ペンタン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
4−[メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミノ]−ベンゾニトリル;
3−[メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミノ]−ベンゾニトリル;
メチル−チアゾール−2−イル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミン;
1−{3−[メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミノ]−フェニル}−エタノン;
1−{4−[メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミノ]−フェニル}−エタノン;
酢酸1−[メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバモイル]−2−フェニル−エチルエステル;
2−ヒドロキシ−N−メチル−3−フェニル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−プロピオンアミド;
酢酸1−[メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバモイル]−2−フェニル−エチルエステル;
2−ヒドロキシ−N−メチル−3−フェニル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−プロピオンアミド;
酢酸3−メチル−1−[メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバモイル]−ブチルエステル;
2−ヒドロキシ−4−メチル−ペンタン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
酢酸2−メチル−1−[メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバモイル]−プロピルエステル;
2−ヒドロキシ−3,N−ジメチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ブチルアミド;
酢酸1−メチル−1−[メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバモイル]−プロピルエステル;
2−ヒドロキシ−2,N−ジメチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ブチルアミド;
酢酸1−[メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバモイル]−シクロプロピルエステル;
1−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
酢酸1−[メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバモイル]−ペンチルエステル;
2−ヒドロキシ−ヘキサン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
酢酸[メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバモイル]−フェニル−メチルエステル;
2−ヒドロキシ−N−メチル−2−フェニル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
酢酸2,2,2−トリフルオロ−1−[メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバモイル]−エチルエステル;
3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシ−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−プロピオンアミド;
酢酸(4−フルオロ−フェニル)−[メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバモイル]−メチルエステル;
2−(4−フルオロ−フェニル)−2−ヒドロキシ−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
酢酸(4−メトキシ−フェニル)−[メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバモイル]−メチルエステル;
2−ヒドロキシ−2−(4−メトキシ−フェニル)−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
酢酸(3,4−ジフルオロ−フェニル)−[メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバモイル]−メチルエステル;
2−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−2−ヒドロキシ−N−メチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
酢酸[メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバモイル]−フェニル−メチルエステル;
2−ヒドロキシ−N−メチル−2−フェニル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
酢酸[メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバモイル]−フェニル−メチルエステル;
2−ヒドロキシ−N−メチル−2−フェニル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
酢酸3−メチル−1−[メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバモイル]−ブチルエステル;
2−ヒドロキシ−4−メチル−ペンタン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
酢酸3−メチル−1−[メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバモイル]−ブチルエステル;
2−ヒドロキシ−4−メチル−ペンタン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
2−メトキシ−N−メチル−2−フェニル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
2−メトキシ−N−メチル−2−フェニル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
2−メトキシ−N−メチル−2−フェニル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
2−メトキシ−ヘキサン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
2−メトキシ−4−メチル−ペンタン酸メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アミド;
2−メトキシ−N−メチル−3−フェニル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−プロピオンアミド;
2−メトキシ−3,N−ジメチル−N−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−ブチルアミド;
9−エチリデン−2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン;
9−イソプロピリデン−2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン;
9−ベンジルオキシ−2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン;
酢酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
安息香酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
チオフェン−2−イル−酢酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
4−シアノ−安息香酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
3−メチル−酪酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
フラン−2−カルボン酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
シクロプロパンカルボン酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
メトキシ−酢酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
イソ酪酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
シクロブタンカルボン酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
プロピオン酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
フェニル−酢酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
ベンゼンスルホン酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
4−シアノ−ベンゼンスルホン酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
(4−フルオロ−フェニル)−酢酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
2−(tert−ブトキシカルボニル−メチル−アミノ)−3−メチル−酪酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
3−メチル−2−メチルアミノ−酪酸−2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
テトラヒドロ−フラン−2−カルボン酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
フラン−2−イル−オキソ−酢酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
2−アセトキシ−3−フェニル−プロピオン酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
2−アセトキシ−4−メチル−ペンタン酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
2−アセトキシ−3−メチル−酪酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
2−アセトキシ−2−メチル−酪酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
1−アセトキシ−シクロプロパンカルボン酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
2−アセトキシ−2−エチル−酪酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
2−アセトキシ−ヘキサン酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
メトキシ−フェニル−酢酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
炭酸4−ニトロ−フェニルエステル2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
フラン−2−イルメチル−メチル−カルバミン酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
メチル−プロピル−カルバミン酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
ベンジル−メチル−カルバミン酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
メチル−(6−メチル−ピリジン−2−イルメチル)−カルバミン酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
メチル−(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−カルバミン酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
(2−フルオロ−エチル)−カルバミン酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
フラン−2−イルメチル−カルバミン酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
(2−シアノ−エチル)−(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−カルバミン酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
ベンジル−カルバミン酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
プロピル−カルバミン酸2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イルエステル;
N−メチル−2−チオフェン−2−イル−N−(2,3,11a−トリメチル−オクタデカヒドロ−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−アセトアミド;
メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバミン酸ベンジルエステル;
メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバミン酸メチルエステル;
メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバミン酸2,2−ジメチル−プロピルエステル;
メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバミン酸イソブチルエステル;
メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバミン酸エチルエステル;
メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバミン酸tert−ブチルエステル;
メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバミン酸イソプロピルエステル;
メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバミン酸シクロペンチルエステル;
メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバミン酸フラン−3−イルメチルエステル
メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバミン酸5−メトキシ−テトラヒドロ−フラン−3−イルエステル;
メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバミン酸チアゾール−5−イルメチルエステル;
メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバミン酸ヘキサヒドロ−フロ[2,3−b]フラン−3−イルエステル;
メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバミン酸テトラヒドロ−フラン−3−イルエステル;
メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバミン酸ピリジン−2−イルエステル;
メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバミン酸3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イルメチルエステル;
メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバミン酸3−ヒドロキシプロピルエステル;
メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバミン酸[1,3]ジオキソラン−4−イルメチルエステル;
メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバミン酸オキシラニルメチルエステル;および
メチル−(2,3,11a−トリメチル−2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13−ヘキサデカヒドロ−1H−2−アザ−ペンタレノ[1,6a−a]フェナントレン−9−イル)−カルバミン酸2−ヒドロキシエチルエステル
からなる群から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
有効量の下記式の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する、哺乳動物においてヒスタミン−3受容体によって調節される状態を治療する方法。
【化5】

[式中、
は、水素、アセチル、アルキル、フルオロアルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され;
およびRはそれぞれ独立に、水素およびアルキルからなる群から選択されるか、またはRおよびRが一体となって3〜6員環を形成しており;
下記式の環A:
【化6】

は、下記のもの:
【化7】

から選択され、
上記式において、
上記点線は、存在しても良い結合を表し;
およびRはそれぞれ独立に、水素およびフッ素からなる群から選択され;ただし、Rは、点線で示された結合が非存在である場合のみ存在し;
は、水素、アルキルおよびフッ素からなる群から選択され;
およびRのうちの一方は水素であり;RおよびRのうちの他方は、
a)NR1819
b)OR20、SR20、O(C=O)OR20、O(C=O)N(R20)(R21)、O(C=O)C(R23)(R24)(R24b)もしくはO(C=O)CH(NR2829)R25;および
c)NR22(C=O)R25、NR22(C=O)NR2627、NR22(C=O)CH(NR2829)R30、N(R22)(C=O)OR20もしくはNR22(C=O)C(OR23)R3030b;および
d)NR22SO31もしくはNR22SON(R22)(R23
からなる群から選択され;
またはRおよびRがそれぞれが結合している炭素原子とともに、式−C=C(R)(R)の基を形成しており;RおよびRはそれぞれ独立に、水素、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され;
およびR10はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、アルキルおよびシアノからなる群から選択され;
11およびR12はそれぞれ独立に、水素、ヘテロアリール、複素環、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、アリールカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールアルコキシ、アルキルスルホニル、アリールスルホニルおよびトリフルオロメチルスルホニルからなる群から選択され;またはR10およびR11もしくはR11およびR12のうちの一方が、それぞれが結合している原子とともに、5〜6員の芳香族もしくはヘテロ芳香族環を形成しており;
13は、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され;
15およびR16はそれぞれが結合している原子とともに、アルキルアミノ基で置換されていても良い5〜6員の環を形成しており;
17は、水素、アルキルおよびフッ素からなる群から選択され;
18は、水素もしくはC〜Cアルキルであり;R19は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され;またはR18およびR19が各場合で、一体となって3〜8員の複素環を形成しており;
20およびR21が各場合でそれぞれ独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、アリールスルホニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールカルボニル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され;
22は各場合で、水素およびアルキルからなる群から選択され;
23は各場合で、水素、アルキルおよびアルキルカルボニルからなる群から選択され;
24およびR24bはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリール、アリールアルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され;
25は各場合で独立に、C〜Cアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールカルボニル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され;
26およびR27は各場合でそれぞれ独立に、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され;またはR26およびR27がそれぞれが結合している窒素原子とともに、芳香族もしくは非芳香族5〜6員環を形成しており、前記環中の0、1または2個の炭素原子はO、SまたはNR23から選択されるヘテロ原子で置換されており;
28およびR29は各場合でそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され、またはR28およびR29がそれぞれが結合している窒素原子とともに、芳香族もしくは非芳香族5〜6員環を形成しており、前記環中の0、1または2個の炭素原子はO、SまたはNR23から選択されるヘテロ原子で置換されており;
30は各場合で独立に、水素、アルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールカルボニル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され;
30bは、水素およびアルキルからなる群から選択され、またはR30がアルキルであってR30bがアルキルである場合には、前記アルキル基が互いに結合してC〜Cシクロアルキル基を形成していても良く;
31は、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環およびヘテロアリールからなる群から選択される。]
【請求項8】
前記状態が、記憶および認知プロセス、神経プロセス、心血管機能および血糖制御からなる群から選択される哺乳動物での機能に関係するものである請求項7に記載の方法。
【請求項9】
前記状態が、記憶および認知プロセスに関係するものである請求項7に記載の方法。
【請求項10】
前記状態が、急性心筋梗塞、アルツハイマー病、喘息、注意欠陥多動症、双極性障害、認識促進、精神医学的障害における認知障害、記憶障害、学習障害、認知症、皮膚癌、薬物乱用、糖尿病、II型糖尿病、抑鬱、癲癇、消化管障害、炎症、インスリン抵抗性症候群、時差ぼけ、甲状腺髄様癌、悪性黒色腫、メニエール病、代謝症候群、軽度認知機能障害、片頭痛、気分および注意変調、動揺病、ナルコレプシー、神経性炎症、肥満、強迫性障害、疼痛、パーキンソン病、多嚢胞性卵巣症候群、統合失調症、発作、敗血症ショック、睡眠障害、症候群X、トゥーレット症候群、眩暈および不眠からなる群から選択される請求項7に記載の方法。

【公表番号】特表2007−532583(P2007−532583A)
【公表日】平成19年11月15日(2007.11.15)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−507579(P2007−507579)
【出願日】平成17年4月6日(2005.4.6)
【国際出願番号】PCT/US2005/014019
【国際公開番号】WO2005/100377
【国際公開日】平成17年10月27日(2005.10.27)
【出願人】(391008788)アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ABBOTT LABORATORIES
【Fターム(参考)】