アシルアミノ置換縮合シクロペンタンカルボン酸誘導体及び医薬としてのその使用
この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】
［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ3〜Ｒ6、Ｒ20〜Ｒ22及びＲ50は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ1受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
【化１】
［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ3〜Ｒ6、Ｒ20〜Ｒ22及びＲ50は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ1受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
すべての式Ｉの化合物の立体異性体形態又はその任意の比率の立体異性体形態の混合物の、式Ｉ：
【化１】
｛式中、
環Ａは、３員〜７員のシクロアルカン環、ベンゼン環、又はＮ、Ｎ（Ｒ0）、Ｏ及びＳから成る系列から選択される１又は２個の、同一又は相異なるヘテロ環員を含んでなる単環式の５員又は６員の芳香族式ヘテロサイクリック環［上記において、シクロアルカン環は、場合により、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり、そしてベンゼン環及びヘテロサイクリック環は、場合により、ハロゲン、Ｒ1、ＨＯ−、Ｒ1−Ｏ−、Ｒ1−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ1−Ｓ（Ｏ）2−Ｏ−、Ｒ1−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、Ｒ1−ＮＨ−、Ｒ1−Ｎ（Ｒ1）−、Ｒ1−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ1−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ1−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ1−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ1−Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ1−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ1−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ1−Ｎ（Ｒ1）−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ1−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ1−Ｎ（Ｒ1）−Ｓ（Ｏ）2−、ＮＣ−、Ｏ2Ｎ−、フェニル及びＨｅｔから成る系列から選択される１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある］であり；
Ｙは、Ｎ（Ｒ10）、Ｓ、Ｏ、Ｃ（Ｒ12）＝Ｃ（Ｒ13）、Ｎ＝Ｃ（Ｒ14）及びＣ（Ｒ15）＝Ｎから成る系列から選択され；
Ｚは、Ｎ及びＣ（Ｒ16）から成る系列から選択され；
Ｒ0は、水素及びＲ2から成る系列から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ11、Ｒ30、Ｒ33、Ｒ35、Ｒ54、Ｒ55、Ｒ57及びＲ58は、他の基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ11、Ｒ30、Ｒ33、Ｒ35、Ｒ54、Ｒ55、Ｒ57及びＲ58とはそれぞれ独立して、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−［これらは、すべて、場合により、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基Ｒ70によって置換されていることもある］から成る系列から選択され；
Ｒ3及びＲ5は、互いに独立して、水素、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、フェニル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、フェニル及びヒドロキシから成る系列から選択され；
Ｒ4及びＲ6は、互いに独立して、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
Ｒ10は、水素及びＲ11から成る系列から選択され；
Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14、Ｒ15及びＲ16は、互いに独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、ＮＣ−及びＯ2Ｎ−から成る系列から選択され；
Ｒ20は、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
基Ｒ21及びＲ22の一方は、式ＩＩ：
Ｒ24−Ｒ23− ＩＩ
の基であり、
そして基Ｒ21及びＲ22のもう一方は、水素、ハロゲン、Ｒ30、ＨＯ−、Ｒ30−Ｏ−、Ｒ30−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ30−Ｓ（Ｏ）2−Ｏ−、Ｒ30−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、Ｒ30−ＮＨ−、Ｒ30−Ｎ（Ｒ30）−、Ｒ30−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ30−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ30−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ30−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ30−Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ30−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ30−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ30−Ｎ（Ｒ30）−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ30−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ30−Ｎ（Ｒ30）−Ｓ（Ｏ）2−、ＮＣ−、Ｏ2Ｎ−及びＨｅｔ1から成る系列から選択され；
Ｒ23は、直接結合、又は１〜５個の鎖員から成る鎖であり、その中で０、１又は２個の鎖員は、Ｎ（Ｒ25）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から成る系列から選択される同一又は相異なるヘテロ鎖員であるが、２個のヘテロ鎖員は、隣接した位置で存在してもよく［但し、それらの一方は、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から成る系列から選択され、そしてもう一方は、Ｎ（Ｒ25）、Ｏ及びＳから成る系列から選択される場合に限られる］、そして他の鎖員は、同一又は相異なる基Ｃ（Ｒ26）（Ｒ26）［上記において、二つの隣接する基Ｃ（Ｒ26）（Ｒ26）は、二重結合又は三重結合によって互いに結合していてもよい］であり；
Ｒ24は、水素、Ｒ31、ＨＯ−、Ｒ31−Ｏ−、Ｒ31−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ31−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、Ｒ31−ＮＨ−、Ｒ31−Ｎ（Ｒ31）−、Ｒ31−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ31−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ31−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ31−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ31−Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ31−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ31−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ31−Ｎ（Ｒ31）−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ31−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ31−Ｎ（Ｒ31）−Ｓ（Ｏ）2−、ＮＣ−及び３員〜１０員の、単環式、二環式又は三環式環［この環は、飽和であるか、又は不飽和であり、そしてＮ、Ｎ（Ｒ32）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から成る系列から選択される、０、１、２又は３個の同一又は相異なるヘテロ環員を含み、この環は、場合により、ハロゲン、Ｒ33、ＨＯ−、Ｒ33−Ｏ−、Ｒ33−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）2−Ｏ−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、Ｒ33−ＮＨ−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−、Ｒ33−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ33−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ33−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ33Ｎ（Ｒ33）−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ33−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ33−Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ33−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−Ｓ（Ｏ）2−、ＮＣ−、Ｏ2Ｎ−、オキソ、フェニル及びＨｅｔから成る系列から選択される１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって環炭素原子上で置換されていることもある］から成る系列から選択され；
但し、二つの基Ｒ23及びＲ24中に存在するＣ、Ｎ、Ｏ及びＳ原子の総数は、少なくとも５であり；
Ｒ25は、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
Ｒ26は、他の基Ｒ26とはそれぞれ独立して、水素、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及びＨＯ−から成る系列から選択されるか、又は同一の炭素原子に一緒に結合した二つの基Ｒ26がオキソであるか、又は二つの基Ｒ26若しくは一つの基Ｒ25と一つの基Ｒ26は、構成鎖員と一緒になって３員〜７員の単環式環［この環は、飽和しており、そして０、１又は２個の、Ｎ、Ｎ（Ｒ34）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から成る系列から選択される同一又は相異なるヘテロ環員を含み、この環は、場合により、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって環炭素原子上で置換されていることもある］を形成し；
Ｒ31は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル及び（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル［これらは、すべて、場合により、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基Ｒ70によって置換されていることもある］から成る系列から選択され；
Ｒ32及びＲ34は、互いに独立して、水素、Ｒ35、Ｒ35−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ35−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ35−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、フェニル及びＨｅｔから成る系列から選択され；
Ｒ50は、Ｒ51−Ｏ−及びＲ52−Ｎ（Ｒ53）−から成る系列から選択され；
Ｒ51は、水素及びＲ54から成る系列から選択され；
Ｒ52は、水素、Ｒ55、ＮＣ−及びＲ56−Ｓ（Ｏ）2−から成る系列から選択され；
Ｒ53は、水素及びＲ57から成る系列から選択され；
Ｒ56は、Ｒ58及びフェニルから成る系列から選択され；
Ｒ60は、他の基Ｒ60とはそれぞれ独立して、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
Ｒ70は、ＨＯ−、Ｒ71−Ｏ−、Ｒ71−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ71−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、Ｒ71−ＮＨ−、Ｒ71−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ71−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ71−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ71−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ71−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ71−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ71−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ71−Ｎ（Ｒ17）−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ71−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ71−Ｎ（Ｒ71）−Ｓ（Ｏ）2−、ＮＣ−、オキソ、フェニル及びＨｅｔ2から成る系列から選択され；
Ｒ71は、他の基Ｒ71とはそれぞれ独立して、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ4）−シクロアルキル及び（Ｃ3−Ｃ4）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ2）−アルキル−から選択され；
Ｈｅｔは、他の基Ｈｅｔとはそれぞれ独立して、単環式４員〜７員のヘテロサイクリック環［これは、Ｎ、Ｎ（Ｒ60）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から成る系列から選択される、１、２又は３個の、同一又は相異なるヘテロ環員を含んでなり、この環は、飽和しているか又は不飽和であり、そして場合により、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及びＲ70から成る系列から選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある］であり；
Ｈｅｔ1は、単環式の４員〜７員のヘテロサイクリック環［これは、Ｎ、Ｎ（Ｒ60）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から成る系列から選択される、１又は２個の、同一又は相異なるヘテロ環員を含んでなり、この環は、飽和しており、そして場合により、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある］であり；
Ｈｅｔ2は、単環式の５員又は６員のヘテロサイクリック環［これは、Ｎ、Ｎ（Ｒ60）、Ｏ及びＳから成る系列から選択される、１、２又は３個の、同一又は相異なるヘテロ環員を含んでなり、この環は、芳香族式であり、そして場合により、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−及びＮＣ−から成る系列から選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある］であり；
ｍは、他の数ｍとはそれぞれ独立して、０、１及び２から成る系列から選択される整数であり；
フェニルは、別段の指定のない限り、他の基フェニルとはそれぞれ独立して、場合により、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−及びＮＣ−から成る系列から選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
シクロアルキルは、他の基シクロアルキルとはそれぞれ独立して、そしてシクロアルキルの任意の他の置換基とは独立して、場合により、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
アルキル、アルケニル及びアルキニルは、他の基アルキル、アルケニル及びアルキニルとはそれぞれ独立して、そしてアルキル、アルケニル及びアルキニルの任意の他の置換基とは独立して、場合により、１個又はそれより多い、フッ素置換基によって置換されていることもあり；
但し、式Ｉの化合物は、２−［（６，２’，４’−トリクロロビフェニル−３−カルボニル）アミノ］インダン−２−カルボン酸、２−［６−クロロ−［１，１’，４’，１’’］テルフェニル−３−カルボニル）アミノ］インダン−２−カルボン酸、２−（４−クロロ−３−フェニルエチニル−ベンゾイルアミノ）−インダン−２−カルボン酸、５−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、又は５−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸エチルエステルではない｝
の化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ3及びＲ5が、互いに独立して、水素、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、フェニル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−及びフェニルから成る系列から選択される、請求項１に記載の、すべての式Ｉの化合物の立体異性体形態又はその任意の比率の立体異性体形態の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項３】
環Ａが、シクロヘキサン環、ベンゼン環、ピリジン環、ピリダジン環又はチオフェン環［上記において、シクロヘキサン環は、場合により、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり、そしてベンゼン環、ピリジン環、ピリダジン環及びチオフェン環は、場合により、ハロゲン、Ｒ1、ＨＯ−、Ｒ1−Ｏ−、Ｒ1−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ1−Ｓ（Ｏ）2−Ｏ−、Ｒ1−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、Ｒ1−ＮＨ−、Ｒ1−Ｎ（Ｒ1）−、Ｒ1−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ1−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ1−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ1−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ1−Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ1−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ1−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ1−Ｎ（Ｒ1）−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ1−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ1−Ｎ（Ｒ1）−Ｓ（Ｏ）2−、ＮＣ−及びＯ2Ｎ−から成る系列から選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある］であり；
Ｙが、Ｓ、Ｃ（Ｒ12）＝Ｃ（Ｒ13）、及びＣ（Ｒ15）＝Ｎから成る系列から選択され；
Ｚが、Ｃ（Ｒ16）である、
請求項１又は２に記載の、すべての式Ｉの化合物の立体異性体形態又はその任意の比率の立体異性体形態の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項４】
環Ａは、ベンゼン環、ピリジン環、ピラジン又はチオフェン環［この環は、すべて、場合により、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−から成る系列から選択される、１個又は２個の、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある］であり；
Ｙは、Ｓ、Ｃ（Ｒ12）＝Ｃ（Ｒ13）及びＣ（Ｒ15）＝Ｎから成る系列から選択され；
Ｚは、Ｃ（Ｒ16）であり；
Ｒ3及びＲ5は、互いに独立して、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
Ｒ4及びＲ6は、水素であり；
Ｒ12、Ｒ13、Ｒ15及びＲ16は、互いに独立して水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−及びＮＣ−から成る系列から選択され；
Ｒ20は水素である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の、すべての式Ｉの化合物の立体異性体形態又はその任意の比率の立体異性体形態の混合物の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ21が、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−ＮＨ−、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−及びＮＣ−から成る系列から選択され；
Ｒ22が、式ＩＩ：
Ｒ24−Ｒ23− ＩＩ
の基であり；
Ｒ23は、直接結合、又は２、３又は４個の鎖員から成る鎖であり、その中で０又は１個の鎖員は、Ｎ（Ｒ25）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から成る系列から選択されるヘテロ鎖員であり、そして他の鎖員は、同一又は相異なる基Ｃ（Ｒ26）（Ｒ26）［上記において、二つの隣接する基Ｃ（Ｒ26）（Ｒ26）は、二重結合又は三重結合によって互いに結合していてもよい］である、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の、すべての式Ｉの化合物の立体異性体形態又はその任意の比率の立体異性体形態の混合物の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ24が、３員〜７員の単環式環、又は７員〜１０員の二環式環［これらの環は、飽和であるか又は不飽和であり、そしてＮ、Ｎ（Ｒ32）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から成る系列から選択される、０、１又は２個の、同一又は相異なるヘテロ環員を含み、そしてこれらの環は、場合により、ハロゲン、Ｒ33、ＨＯ−、Ｒ33−Ｏ−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、Ｒ33−ＮＨ−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−、Ｒ33−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ33−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ33−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ33−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−Ｃ（Ｏ）−、ＮＣ−、オキソ、フェニル及びＨｅｔから成る系列から選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基のよって環炭素原子上で置換されていることもある］であり；
Ｒ32は、水素、Ｒ35、Ｒ35−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ35−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−及びフェニルから成る系列から選択される、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の、すべての式Ｉの化合物の立体異性体形態又はその任意の比率の立体異性体形態の混合物の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項７】
環Ａは、ベンゼン環、ピリジン環、ピラジン又はチオフェン環［これらの環は、すべて、場合により、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−から成る系列から選択される、１個又は２個の、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある］であり；
Ｙは、Ｓ、Ｃ（Ｒ12）＝Ｃ（Ｒ13）及びＣ（Ｒ15）＝Ｎから成る系列から選択され；
ＺはＣ（Ｒ16）であり；
Ｒ3及びＲ5は、互いに独立して、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
Ｒ4及びＲ6は、水素であり；
Ｒ12、Ｒ13、Ｒ15及びＲ16は、互いに独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−及びＮＣ−から成る系列から選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−ＮＨ−、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ4）−ア
ルキル−Ｃ（Ｏ）−及びＮＣ−から成る系列から選択され；
Ｒ22は、式ＩＩ：
Ｒ24−Ｒ23− ＩＩ
の基であり、
Ｒ23は、直接結合、又は２、３又は４個の鎖員から成る鎖であり、その中で０又は１個の鎖員は、Ｎ（Ｒ25）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から成る系列から選択されるヘテロ鎖員であり、そして他の鎖員は、同一又は相異なる基Ｃ（Ｒ26）（Ｒ26）［上記において、二つの隣接する基Ｃ（Ｒ26）（Ｒ26）は、二重結合又は三重結合によって互いに結合していてもよい］であり；
Ｒ24は、３員〜７員の単環式環、又は７員〜１０員の二環式環［これらの環は、飽和であるか又は不飽和であり、そしてＮ、Ｎ（Ｒ32）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から成る系列から選択される、０、１又は２個の、同一又は相異なるヘテロ環員を含み、これらの環は、場合により、ハロゲン、Ｒ33、ＨＯ−、Ｒ33−Ｏ−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、Ｒ33−ＮＨ−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−、Ｒ33−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ33−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−Ｃ（Ｏ）−、ＮＣ−、オキソ、フェニル及びＨｅｔから成る系列から選択される、１個又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって環炭素原子上で置換されていることもある］であり；
Ｒ32は、水素、Ｒ35、Ｒ35−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ35−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−及びフェニルから成る系列から選択される、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の、すべての式Ｉの化合物の立体異性体形態又はその任意の比率の立体異性体形態の混合物の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項８】
環Ａは、ベンゼン環［これは、場合により、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−から成る系列から選択される、１個又は２個の、同一又は相異なる、置換基によって置換されていることもある］であり；
ＹはＣ（Ｒ12）＝Ｃ（Ｒ13）であり；
ＺはＣ（Ｒ16）であり；
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＲ6は、水素であり；
Ｒ12、Ｒ13及びＲ16は、互いに独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−及びＮＣ−から成る系列から選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−及びＮＣ−から成る系列から選択され；
Ｒ22は、式ＩＩ：
Ｒ24−Ｒ23− ＩＩ
の基であり；
Ｒ23は、直接結合、又は２、３又は４個の鎖員から成る鎖であり、その中で０又は１個の鎖員は、Ｎ（Ｒ25）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から成る系列から選択されるヘテロ鎖員であり、そして他の鎖員は、同一又は相異なる基Ｃ（Ｒ26）（Ｒ26）であり；
Ｒ24は、ベンゼン環［これは、場合により、ハロゲン、Ｒ33、ＨＯ−、Ｒ33−Ｏ−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、Ｒ33−ＮＨ−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−、Ｒ33−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−Ｃ（Ｏ）−及びＮＣ−から成る系列から選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある］であり；
但し、二つの基Ｒ23及びＲ24に存在するＣ、Ｎ、Ｏ及びＳ原子の総数は、少なくとも５
であり；
Ｒ25は、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
Ｒ26は、他の基Ｒ26とはそれぞれ独立して、水素、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及びＨＯ−から成る系列から選択されるか、又は鎖中の同一の炭素原子に結合する二つの基Ｒ26は、それを持っている炭素原子と一緒になってシクロプロパン環を形成し；
Ｒ33は、他の基Ｒ33とはそれぞれ独立して、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ2）−アルキル−［これらは、すべて、場合により、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基Ｒ70によって置換されていることもある］から成る系列から選択され；
Ｒ50は、Ｒ51−Ｏ−及びＲ52−Ｎ（Ｒ53）−から成る系列から選択され；
Ｒ51は、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
Ｒ52は、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
Ｒ53は、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
Ｒ70は、ＨＯ−及びＲ71−Ｏ−から成る系列から選択され；
Ｒ71は、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり；
ｍは、他の数ｍとはそれぞれ独立して、０及び２から成る系列から選択される整数であり；
シクロアルキルは、他の基シクロアルキルとはそれぞれ独立して、そしてシクロアルキルの任意の他の置換基とは独立して、場合により、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
アルキルは、他の基アルキルとはそれぞれ独立して、そしてアルキルの任意の他の置換基とは独立して、場合により、１個又はそれより多いフッ素置換基によって置換されていることもある、
請求項１〜７のいずれか１項に記載の、すべての式Ｉの化合物の立体異性体形態又はその任意の比率の立体異性体形態の混合物の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項９】
２−［４−メチルスルファニル−３−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［４−アセチル−３−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［４−エチル−３−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［４−エトキシ−３−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［４−メトキシ−３−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−｛４−メトキシ−３−［２−（３−トリフルオロメチルスルファニル−フェニル）−エトキシ］−ベンゾイルアミノ｝−インダン−２−カルボン酸、
２−［４−メトキシ−３−（１−ｍ−トリル−シクロプロピルメトキシ）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−｛３−［２−（３−シアノ−フェニル）−エトキシ］−４−メトキシ−ベンゾイルアミノ｝−インダン−２−カルボン酸、
５−［４−メトキシ−３−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｃ］チオフェン−５−カルボン酸、
５−［４−メトキシ−３−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｂ］チオフェン−５−カルボン酸、
２−｛［５−アセチル−４−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−チオフェン−２−カルボニル］−アミノ｝−インダン−２−カルボン酸、
２−［３−フルオロ−４−メトキシ−５−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［４−メトキシ−３−（２−ｍ−トリルオキシ−エチル）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［４−メトキシ−３−（３−ｍ−トリル−プロピル）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
５−フルオロ−２−［４−メトキシ−３−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［４−メトキシ−３−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジメチル−インダン−２−カルボン酸、
２−［４−シアノ−３−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［４−メトキシ−３−（２−ｍ−トリル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−｛３−［２−（３−クロロ−フェニル）−エトキシ］−４−メチル−ベンゾイルアミノ｝−インダン−２−カルボン酸、
２−［４−メトキシ−３−（２−ｍ−トリル−エチルスルファニル）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［３−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−｛３−［２−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−エトキシ］−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ｝−インダン−２−カルボン酸、
２−（３−｛２−［３−（２−ヒドロキシ−エチル）−フェニル］−エトキシ｝−４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−インダン−２−カルボン酸、
２−｛［６−メトキシ−５−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ピリジン−３−カルボニル］−アミノ｝−インダン−２−カルボン酸、
２−［（３’−メタンスルホニルアミノ−６−メトキシ−ビフェニル−３−カルボニル）−アミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［（３’−ジメチルアミノスルホニルアミノ−６−メトキシ−ビフェニル−３−カルボニル）−アミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［（６−メトキシ−３’−トリフルオロメトキシ−ビフェニル−３−カルボニル）−アミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［（３’−シアノメチル−６−メトキシ−ビフェニル−３−カルボニル）−アミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［（３’−イソプロピル−６−メトキシ−ビフェニル−３−カルボニル）−アミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［（３’−クロロ−６−メトキシ−２’−メチル−ビフェニル−３−カルボニル）−アミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−｛［５−（３−クロロ−フェニル）−６−メトキシ−ピリジン３−カルボニル］−アミノ｝−インダン−２−カルボン酸、及び
２−［３−（２，２−ジフルオロ−２−フェニル−エトキシ）−４−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸
から選択される請求項１〜７のいずれか１項に記載の、すべての式Ｉの化合物の立体異性体形態又はその任意の比率の立体異性体形態の混合物の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物の製造方法であって、式ＩＩＩの化合物を式ＩＶの化合物と反応させる、
【化２】
［式中、式ＩＩＩ及びＩＶの化合物中の環Ａ及び基Ｙ、Ｚ、Ｒ3〜Ｒ6、Ｒ20〜Ｒ22及びＲ50は、式Ｉの化合物におけると同様に定義され、そして更に官能基は、保護された形か、又は前駆体基の形で存在することができ、そして式ＩＶの化合物中の基Ｇは、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−又はハロゲンである］
ことを含む、上記方法。
【請求項１１】
医薬としての使用のための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項１２】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物と、製薬学的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項１３】
心臓血管疾患、心不全、心筋症、心筋梗塞、心筋リモデリング、血管リモデリング、高血圧、アテローム性動脈硬化症、末梢動脈閉塞性疾患、再狭窄、血栓症、血管透過性障害、炎症性疾患、関節リウマチ、骨関節炎、腎臓疾患、腎乳頭壊死、腎不全、肺疾患、慢性閉塞性肺疾患、喘息、急性呼吸窮迫症候群、免疫疾患、アレルギー疾患、腫瘍増殖、転移、代謝性疾患、線維性疾患、肺線維症、心臓線維症、血管線維症、血管周囲線維症、腎線維症、肝線維症、線維化皮膚状態、乾癬、疼痛、掻痒、網膜虚血／再灌流傷害、黄斑変性、精神障害、神経変性疾患、脳神経障害、末梢神経障害、内分泌障害、甲状腺機能亢進、瘢痕化障害又は創傷治癒障害を処置するか、又は心臓保護若しくは腎臓保護をする薬剤を製造するための請求項１〜９のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物の使用。
【請求項１】
すべての式Ｉの化合物の立体異性体形態又はその任意の比率の立体異性体形態の混合物の、式Ｉ：
【化１】
｛式中、
環Ａは、３員〜７員のシクロアルカン環、ベンゼン環、又はＮ、Ｎ（Ｒ0）、Ｏ及びＳから成る系列から選択される１又は２個の、同一又は相異なるヘテロ環員を含んでなる単環式の５員又は６員の芳香族式ヘテロサイクリック環［上記において、シクロアルカン環は、場合により、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり、そしてベンゼン環及びヘテロサイクリック環は、場合により、ハロゲン、Ｒ1、ＨＯ−、Ｒ1−Ｏ−、Ｒ1−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ1−Ｓ（Ｏ）2−Ｏ−、Ｒ1−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、Ｒ1−ＮＨ−、Ｒ1−Ｎ（Ｒ1）−、Ｒ1−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ1−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ1−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ1−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ1−Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ1−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ1−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ1−Ｎ（Ｒ1）−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ1−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ1−Ｎ（Ｒ1）−Ｓ（Ｏ）2−、ＮＣ−、Ｏ2Ｎ−、フェニル及びＨｅｔから成る系列から選択される１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある］であり；
Ｙは、Ｎ（Ｒ10）、Ｓ、Ｏ、Ｃ（Ｒ12）＝Ｃ（Ｒ13）、Ｎ＝Ｃ（Ｒ14）及びＣ（Ｒ15）＝Ｎから成る系列から選択され；
Ｚは、Ｎ及びＣ（Ｒ16）から成る系列から選択され；
Ｒ0は、水素及びＲ2から成る系列から選択され；
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ11、Ｒ30、Ｒ33、Ｒ35、Ｒ54、Ｒ55、Ｒ57及びＲ58は、他の基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ11、Ｒ30、Ｒ33、Ｒ35、Ｒ54、Ｒ55、Ｒ57及びＲ58とはそれぞれ独立して、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−［これらは、すべて、場合により、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基Ｒ70によって置換されていることもある］から成る系列から選択され；
Ｒ3及びＲ5は、互いに独立して、水素、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、フェニル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、フェニル及びヒドロキシから成る系列から選択され；
Ｒ4及びＲ6は、互いに独立して、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
Ｒ10は、水素及びＲ11から成る系列から選択され；
Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14、Ｒ15及びＲ16は、互いに独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−ＮＨ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｎ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、ＮＣ−及びＯ2Ｎ−から成る系列から選択され；
Ｒ20は、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
基Ｒ21及びＲ22の一方は、式ＩＩ：
Ｒ24−Ｒ23− ＩＩ
の基であり、
そして基Ｒ21及びＲ22のもう一方は、水素、ハロゲン、Ｒ30、ＨＯ−、Ｒ30−Ｏ−、Ｒ30−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ30−Ｓ（Ｏ）2−Ｏ−、Ｒ30−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、Ｒ30−ＮＨ−、Ｒ30−Ｎ（Ｒ30）−、Ｒ30−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ30−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ30−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ30−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ30−Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ30−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ30−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ30−Ｎ（Ｒ30）−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ30−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ30−Ｎ（Ｒ30）−Ｓ（Ｏ）2−、ＮＣ−、Ｏ2Ｎ−及びＨｅｔ1から成る系列から選択され；
Ｒ23は、直接結合、又は１〜５個の鎖員から成る鎖であり、その中で０、１又は２個の鎖員は、Ｎ（Ｒ25）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から成る系列から選択される同一又は相異なるヘテロ鎖員であるが、２個のヘテロ鎖員は、隣接した位置で存在してもよく［但し、それらの一方は、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から成る系列から選択され、そしてもう一方は、Ｎ（Ｒ25）、Ｏ及びＳから成る系列から選択される場合に限られる］、そして他の鎖員は、同一又は相異なる基Ｃ（Ｒ26）（Ｒ26）［上記において、二つの隣接する基Ｃ（Ｒ26）（Ｒ26）は、二重結合又は三重結合によって互いに結合していてもよい］であり；
Ｒ24は、水素、Ｒ31、ＨＯ−、Ｒ31−Ｏ−、Ｒ31−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ31−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、Ｒ31−ＮＨ−、Ｒ31−Ｎ（Ｒ31）−、Ｒ31−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ31−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ31−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ31−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ31−Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ31−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ31−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ31−Ｎ（Ｒ31）−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ31−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ31−Ｎ（Ｒ31）−Ｓ（Ｏ）2−、ＮＣ−及び３員〜１０員の、単環式、二環式又は三環式環［この環は、飽和であるか、又は不飽和であり、そしてＮ、Ｎ（Ｒ32）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から成る系列から選択される、０、１、２又は３個の同一又は相異なるヘテロ環員を含み、この環は、場合により、ハロゲン、Ｒ33、ＨＯ−、Ｒ33−Ｏ−、Ｒ33−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）2−Ｏ−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、Ｒ33−ＮＨ−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−、Ｒ33−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ33−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ33−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ33Ｎ（Ｒ33）−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ33−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ33−Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ33−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−Ｓ（Ｏ）2−、ＮＣ−、Ｏ2Ｎ−、オキソ、フェニル及びＨｅｔから成る系列から選択される１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって環炭素原子上で置換されていることもある］から成る系列から選択され；
但し、二つの基Ｒ23及びＲ24中に存在するＣ、Ｎ、Ｏ及びＳ原子の総数は、少なくとも５であり；
Ｒ25は、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
Ｒ26は、他の基Ｒ26とはそれぞれ独立して、水素、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及びＨＯ−から成る系列から選択されるか、又は同一の炭素原子に一緒に結合した二つの基Ｒ26がオキソであるか、又は二つの基Ｒ26若しくは一つの基Ｒ25と一つの基Ｒ26は、構成鎖員と一緒になって３員〜７員の単環式環［この環は、飽和しており、そして０、１又は２個の、Ｎ、Ｎ（Ｒ34）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から成る系列から選択される同一又は相異なるヘテロ環員を含み、この環は、場合により、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって環炭素原子上で置換されていることもある］を形成し；
Ｒ31は、（Ｃ1−Ｃ6）−アルキル、（Ｃ2−Ｃ6）−アルケニル及び（Ｃ2−Ｃ6）−アルキニル［これらは、すべて、場合により、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基Ｒ70によって置換されていることもある］から成る系列から選択され；
Ｒ32及びＲ34は、互いに独立して、水素、Ｒ35、Ｒ35−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ35−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ35−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、フェニル及びＨｅｔから成る系列から選択され；
Ｒ50は、Ｒ51−Ｏ−及びＲ52−Ｎ（Ｒ53）−から成る系列から選択され；
Ｒ51は、水素及びＲ54から成る系列から選択され；
Ｒ52は、水素、Ｒ55、ＮＣ−及びＲ56−Ｓ（Ｏ）2−から成る系列から選択され；
Ｒ53は、水素及びＲ57から成る系列から選択され；
Ｒ56は、Ｒ58及びフェニルから成る系列から選択され；
Ｒ60は、他の基Ｒ60とはそれぞれ独立して、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
Ｒ70は、ＨＯ−、Ｒ71−Ｏ−、Ｒ71−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ71−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、Ｒ71−ＮＨ−、Ｒ71−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ71−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ71−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ71−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ71−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ71−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ71−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ71−Ｎ（Ｒ17）−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ71−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ71−Ｎ（Ｒ71）−Ｓ（Ｏ）2−、ＮＣ−、オキソ、フェニル及びＨｅｔ2から成る系列から選択され；
Ｒ71は、他の基Ｒ71とはそれぞれ独立して、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ4）−シクロアルキル及び（Ｃ3−Ｃ4）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ2）−アルキル−から選択され；
Ｈｅｔは、他の基Ｈｅｔとはそれぞれ独立して、単環式４員〜７員のヘテロサイクリック環［これは、Ｎ、Ｎ（Ｒ60）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から成る系列から選択される、１、２又は３個の、同一又は相異なるヘテロ環員を含んでなり、この環は、飽和しているか又は不飽和であり、そして場合により、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及びＲ70から成る系列から選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある］であり；
Ｈｅｔ1は、単環式の４員〜７員のヘテロサイクリック環［これは、Ｎ、Ｎ（Ｒ60）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から成る系列から選択される、１又は２個の、同一又は相異なるヘテロ環員を含んでなり、この環は、飽和しており、そして場合により、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある］であり；
Ｈｅｔ2は、単環式の５員又は６員のヘテロサイクリック環［これは、Ｎ、Ｎ（Ｒ60）、Ｏ及びＳから成る系列から選択される、１、２又は３個の、同一又は相異なるヘテロ環員を含んでなり、この環は、芳香族式であり、そして場合により、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−及びＮＣ−から成る系列から選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある］であり；
ｍは、他の数ｍとはそれぞれ独立して、０、１及び２から成る系列から選択される整数であり；
フェニルは、別段の指定のない限り、他の基フェニルとはそれぞれ独立して、場合により、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−及びＮＣ−から成る系列から選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
シクロアルキルは、他の基シクロアルキルとはそれぞれ独立して、そしてシクロアルキルの任意の他の置換基とは独立して、場合により、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
アルキル、アルケニル及びアルキニルは、他の基アルキル、アルケニル及びアルキニルとはそれぞれ独立して、そしてアルキル、アルケニル及びアルキニルの任意の他の置換基とは独立して、場合により、１個又はそれより多い、フッ素置換基によって置換されていることもあり；
但し、式Ｉの化合物は、２−［（６，２’，４’−トリクロロビフェニル−３−カルボニル）アミノ］インダン−２−カルボン酸、２−［６−クロロ−［１，１’，４’，１’’］テルフェニル−３−カルボニル）アミノ］インダン−２−カルボン酸、２−（４−クロロ−３−フェニルエチニル−ベンゾイルアミノ）−インダン−２−カルボン酸、５−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、又は５−（４−クロロ−フェニル）−２−［４−（２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸エチルエステルではない｝
の化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ3及びＲ5が、互いに独立して、水素、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、フェニル−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−及びフェニルから成る系列から選択される、請求項１に記載の、すべての式Ｉの化合物の立体異性体形態又はその任意の比率の立体異性体形態の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項３】
環Ａが、シクロヘキサン環、ベンゼン環、ピリジン環、ピリダジン環又はチオフェン環［上記において、シクロヘキサン環は、場合により、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり、そしてベンゼン環、ピリジン環、ピリダジン環及びチオフェン環は、場合により、ハロゲン、Ｒ1、ＨＯ−、Ｒ1−Ｏ−、Ｒ1−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｒ1−Ｓ（Ｏ）2−Ｏ−、Ｒ1−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、Ｒ1−ＮＨ−、Ｒ1−Ｎ（Ｒ1）−、Ｒ1−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ1−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ1−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ1−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ1−Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ1−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ1−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ1−Ｎ（Ｒ1）−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ1−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ1−Ｎ（Ｒ1）−Ｓ（Ｏ）2−、ＮＣ−及びＯ2Ｎ−から成る系列から選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある］であり；
Ｙが、Ｓ、Ｃ（Ｒ12）＝Ｃ（Ｒ13）、及びＣ（Ｒ15）＝Ｎから成る系列から選択され；
Ｚが、Ｃ（Ｒ16）である、
請求項１又は２に記載の、すべての式Ｉの化合物の立体異性体形態又はその任意の比率の立体異性体形態の混合物の、式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項４】
環Ａは、ベンゼン環、ピリジン環、ピラジン又はチオフェン環［この環は、すべて、場合により、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−から成る系列から選択される、１個又は２個の、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある］であり；
Ｙは、Ｓ、Ｃ（Ｒ12）＝Ｃ（Ｒ13）及びＣ（Ｒ15）＝Ｎから成る系列から選択され；
Ｚは、Ｃ（Ｒ16）であり；
Ｒ3及びＲ5は、互いに独立して、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
Ｒ4及びＲ6は、水素であり；
Ｒ12、Ｒ13、Ｒ15及びＲ16は、互いに独立して水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−及びＮＣ−から成る系列から選択され；
Ｒ20は水素である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の、すべての式Ｉの化合物の立体異性体形態又はその任意の比率の立体異性体形態の混合物の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ21が、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−ＮＨ−、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−及びＮＣ−から成る系列から選択され；
Ｒ22が、式ＩＩ：
Ｒ24−Ｒ23− ＩＩ
の基であり；
Ｒ23は、直接結合、又は２、３又は４個の鎖員から成る鎖であり、その中で０又は１個の鎖員は、Ｎ（Ｒ25）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から成る系列から選択されるヘテロ鎖員であり、そして他の鎖員は、同一又は相異なる基Ｃ（Ｒ26）（Ｒ26）［上記において、二つの隣接する基Ｃ（Ｒ26）（Ｒ26）は、二重結合又は三重結合によって互いに結合していてもよい］である、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の、すべての式Ｉの化合物の立体異性体形態又はその任意の比率の立体異性体形態の混合物の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ24が、３員〜７員の単環式環、又は７員〜１０員の二環式環［これらの環は、飽和であるか又は不飽和であり、そしてＮ、Ｎ（Ｒ32）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から成る系列から選択される、０、１又は２個の、同一又は相異なるヘテロ環員を含み、そしてこれらの環は、場合により、ハロゲン、Ｒ33、ＨＯ−、Ｒ33−Ｏ−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、Ｒ33−ＮＨ−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−、Ｒ33−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ33−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ33−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｈ2Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ33−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−Ｃ（Ｏ）−、ＮＣ−、オキソ、フェニル及びＨｅｔから成る系列から選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基のよって環炭素原子上で置換されていることもある］であり；
Ｒ32は、水素、Ｒ35、Ｒ35−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ35−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−及びフェニルから成る系列から選択される、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の、すべての式Ｉの化合物の立体異性体形態又はその任意の比率の立体異性体形態の混合物の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項７】
環Ａは、ベンゼン環、ピリジン環、ピラジン又はチオフェン環［これらの環は、すべて、場合により、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−から成る系列から選択される、１個又は２個の、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある］であり；
Ｙは、Ｓ、Ｃ（Ｒ12）＝Ｃ（Ｒ13）及びＣ（Ｒ15）＝Ｎから成る系列から選択され；
ＺはＣ（Ｒ16）であり；
Ｒ3及びＲ5は、互いに独立して、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
Ｒ4及びＲ6は、水素であり；
Ｒ12、Ｒ13、Ｒ15及びＲ16は、互いに独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−及びＮＣ−から成る系列から選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−ＮＨ−、ジ（（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル）Ｎ−、（Ｃ1−Ｃ4）−ア
ルキル−Ｃ（Ｏ）−及びＮＣ−から成る系列から選択され；
Ｒ22は、式ＩＩ：
Ｒ24−Ｒ23− ＩＩ
の基であり、
Ｒ23は、直接結合、又は２、３又は４個の鎖員から成る鎖であり、その中で０又は１個の鎖員は、Ｎ（Ｒ25）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から成る系列から選択されるヘテロ鎖員であり、そして他の鎖員は、同一又は相異なる基Ｃ（Ｒ26）（Ｒ26）［上記において、二つの隣接する基Ｃ（Ｒ26）（Ｒ26）は、二重結合又は三重結合によって互いに結合していてもよい］であり；
Ｒ24は、３員〜７員の単環式環、又は７員〜１０員の二環式環［これらの環は、飽和であるか又は不飽和であり、そしてＮ、Ｎ（Ｒ32）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から成る系列から選択される、０、１又は２個の、同一又は相異なるヘテロ環員を含み、これらの環は、場合により、ハロゲン、Ｒ33、ＨＯ−、Ｒ33−Ｏ−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、Ｒ33−ＮＨ−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−、Ｒ33−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ33−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ71）−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）2−Ｎ（Ｒ71）−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−Ｃ（Ｏ）−、ＮＣ−、オキソ、フェニル及びＨｅｔから成る系列から選択される、１個又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって環炭素原子上で置換されていることもある］であり；
Ｒ32は、水素、Ｒ35、Ｒ35−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ35−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−及びフェニルから成る系列から選択される、
請求項１〜６のいずれか１項に記載の、すべての式Ｉの化合物の立体異性体形態又はその任意の比率の立体異性体形態の混合物の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項８】
環Ａは、ベンゼン環［これは、場合により、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−から成る系列から選択される、１個又は２個の、同一又は相異なる、置換基によって置換されていることもある］であり；
ＹはＣ（Ｒ12）＝Ｃ（Ｒ13）であり；
ＺはＣ（Ｒ16）であり；
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＲ6は、水素であり；
Ｒ12、Ｒ13及びＲ16は、互いに独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−及びＮＣ−から成る系列から選択され；
Ｒ20は水素であり；
Ｒ21は、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、ＨＯ−（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｓ（Ｏ）m−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−及びＮＣ−から成る系列から選択され；
Ｒ22は、式ＩＩ：
Ｒ24−Ｒ23− ＩＩ
の基であり；
Ｒ23は、直接結合、又は２、３又は４個の鎖員から成る鎖であり、その中で０又は１個の鎖員は、Ｎ（Ｒ25）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）及びＳ（Ｏ）2から成る系列から選択されるヘテロ鎖員であり、そして他の鎖員は、同一又は相異なる基Ｃ（Ｒ26）（Ｒ26）であり；
Ｒ24は、ベンゼン環［これは、場合により、ハロゲン、Ｒ33、ＨＯ−、Ｒ33−Ｏ−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）m−、Ｈ2Ｎ−、Ｒ33−ＮＨ−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−、Ｒ33−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、Ｒ33−Ｓ（Ｏ）2−ＮＨ−、ＨＯ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ33−Ｎ（Ｒ33）−Ｃ（Ｏ）−及びＮＣ−から成る系列から選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある］であり；
但し、二つの基Ｒ23及びＲ24に存在するＣ、Ｎ、Ｏ及びＳ原子の総数は、少なくとも５
であり；
Ｒ25は、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
Ｒ26は、他の基Ｒ26とはそれぞれ独立して、水素、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル及びＨＯ−から成る系列から選択されるか、又は鎖中の同一の炭素原子に結合する二つの基Ｒ26は、それを持っている炭素原子と一緒になってシクロプロパン環を形成し；
Ｒ33は、他の基Ｒ33とはそれぞれ独立して、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル及び（Ｃ3−Ｃ7）−シクロアルキル−（Ｃ1−Ｃ2）−アルキル−［これらは、すべて、場合により、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基Ｒ70によって置換されていることもある］から成る系列から選択され；
Ｒ50は、Ｒ51−Ｏ−及びＲ52−Ｎ（Ｒ53）−から成る系列から選択され；
Ｒ51は、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
Ｒ52は、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
Ｒ53は、水素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから成る系列から選択され；
Ｒ70は、ＨＯ−及びＲ71−Ｏ−から成る系列から選択され；
Ｒ71は、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルであり；
ｍは、他の数ｍとはそれぞれ独立して、０及び２から成る系列から選択される整数であり；
シクロアルキルは、他の基シクロアルキルとはそれぞれ独立して、そしてシクロアルキルの任意の他の置換基とは独立して、場合により、フッ素及び（Ｃ1−Ｃ4）−アルキルから選択される、１個又はそれより多い、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり；
アルキルは、他の基アルキルとはそれぞれ独立して、そしてアルキルの任意の他の置換基とは独立して、場合により、１個又はそれより多いフッ素置換基によって置換されていることもある、
請求項１〜７のいずれか１項に記載の、すべての式Ｉの化合物の立体異性体形態又はその任意の比率の立体異性体形態の混合物の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項９】
２−［４−メチルスルファニル−３−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［４−アセチル−３−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［４−エチル−３−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［４−エトキシ−３−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［４−メトキシ−３−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−｛４−メトキシ−３−［２−（３−トリフルオロメチルスルファニル−フェニル）−エトキシ］−ベンゾイルアミノ｝−インダン−２−カルボン酸、
２−［４−メトキシ−３−（１−ｍ−トリル−シクロプロピルメトキシ）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−｛３−［２−（３−シアノ−フェニル）−エトキシ］−４−メトキシ−ベンゾイルアミノ｝−インダン−２−カルボン酸、
５−［４−メトキシ−３−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｃ］チオフェン−５−カルボン酸、
５−［４−メトキシ−３−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｂ］チオフェン−５−カルボン酸、
２−｛［５−アセチル−４−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−チオフェン−２−カルボニル］−アミノ｝−インダン−２−カルボン酸、
２−［３−フルオロ−４−メトキシ−５−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［４−メトキシ−３−（２−ｍ−トリルオキシ−エチル）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［４−メトキシ−３−（３−ｍ−トリル−プロピル）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
５−フルオロ−２−［４−メトキシ−３−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［４−メトキシ−３−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ベンゾイルアミノ］−５，６−ジメチル−インダン−２−カルボン酸、
２−［４−シアノ−３−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［４−メトキシ−３−（２−ｍ−トリル−エチルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−｛３−［２−（３−クロロ−フェニル）−エトキシ］−４−メチル−ベンゾイルアミノ｝−インダン−２−カルボン酸、
２−［４−メトキシ−３−（２−ｍ−トリル−エチルスルファニル）−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［３−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−｛３−［２−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−エトキシ］−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ｝−インダン−２−カルボン酸、
２−（３−｛２−［３−（２−ヒドロキシ−エチル）−フェニル］−エトキシ｝−４−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−インダン−２−カルボン酸、
２−｛［６−メトキシ−５−（２−ｍ−トリル−エトキシ）−ピリジン−３−カルボニル］−アミノ｝−インダン−２−カルボン酸、
２−［（３’−メタンスルホニルアミノ−６−メトキシ−ビフェニル−３−カルボニル）−アミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［（３’−ジメチルアミノスルホニルアミノ−６−メトキシ−ビフェニル−３−カルボニル）−アミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［（６−メトキシ−３’−トリフルオロメトキシ−ビフェニル−３−カルボニル）−アミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［（３’−シアノメチル−６−メトキシ−ビフェニル−３−カルボニル）−アミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［（３’−イソプロピル−６−メトキシ−ビフェニル−３−カルボニル）−アミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−［（３’−クロロ−６−メトキシ−２’−メチル−ビフェニル−３−カルボニル）−アミノ］−インダン−２−カルボン酸、
２−｛［５−（３−クロロ−フェニル）−６−メトキシ−ピリジン３−カルボニル］−アミノ｝−インダン−２−カルボン酸、及び
２−［３−（２，２−ジフルオロ−２−フェニル−エトキシ）−４−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−インダン−２−カルボン酸
から選択される請求項１〜７のいずれか１項に記載の、すべての式Ｉの化合物の立体異性体形態又はその任意の比率の立体異性体形態の混合物の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物の製造方法であって、式ＩＩＩの化合物を式ＩＶの化合物と反応させる、
【化２】
［式中、式ＩＩＩ及びＩＶの化合物中の環Ａ及び基Ｙ、Ｚ、Ｒ3〜Ｒ6、Ｒ20〜Ｒ22及びＲ50は、式Ｉの化合物におけると同様に定義され、そして更に官能基は、保護された形か、又は前駆体基の形で存在することができ、そして式ＩＶの化合物中の基Ｇは、ＨＯ−、（Ｃ1−Ｃ4）−アルキル−Ｏ−又はハロゲンである］
ことを含む、上記方法。
【請求項１１】
医薬としての使用のための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物。
【請求項１２】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物と、製薬学的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。
【請求項１３】
心臓血管疾患、心不全、心筋症、心筋梗塞、心筋リモデリング、血管リモデリング、高血圧、アテローム性動脈硬化症、末梢動脈閉塞性疾患、再狭窄、血栓症、血管透過性障害、炎症性疾患、関節リウマチ、骨関節炎、腎臓疾患、腎乳頭壊死、腎不全、肺疾患、慢性閉塞性肺疾患、喘息、急性呼吸窮迫症候群、免疫疾患、アレルギー疾患、腫瘍増殖、転移、代謝性疾患、線維性疾患、肺線維症、心臓線維症、血管線維症、血管周囲線維症、腎線維症、肝線維症、線維化皮膚状態、乾癬、疼痛、掻痒、網膜虚血／再灌流傷害、黄斑変性、精神障害、神経変性疾患、脳神経障害、末梢神経障害、内分泌障害、甲状腺機能亢進、瘢痕化障害又は創傷治癒障害を処置するか、又は心臓保護若しくは腎臓保護をする薬剤を製造するための請求項１〜９のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はその任意の生理学的に許容される溶媒和物の使用。
【公表番号】特表２０１１−５２３６２９（Ｐ２０１１−５２３６２９Ａ）
【公表日】平成２３年８月１８日（２０１１．８．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０７８１０（Ｐ２０１１−５０７８１０）
【出願日】平成２１年４月２２日（２００９．４．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００２９１７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３５５９０
【国際公開日】平成２１年１１月１２日（２００９．１１．１２）
【出願人】（３９９０５０９０９）サノフィ−アベンティス (225)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年８月１８日（２０１１．８．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年４月２２日（２００９．４．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００２９１７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３５５９０
【国際公開日】平成２１年１１月１２日（２００９．１１．１２）
【出願人】（３９９０５０９０９）サノフィ−アベンティス (225)
【Ｆターム（参考）】
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