アセチル２−ヒドロオキシ−１，３−ダイアミノアルカン
以下の化学式:
で示される化合物が開示されており、ここで、変数Ｚ、Ｘ、Ｒ１５、Ｒ２、Ｒ３、およびＲｃは本明細書に定義されている。ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるＡベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。
で示される化合物が開示されており、ここで、変数Ｚ、Ｘ、Ｒ１５、Ｒ２、Ｒ３、およびＲｃは本明細書に定義されている。ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるＡベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学構造式Ｉ：
【化１】
により示される化合物またはその薬学的に許容される塩：式中、
Ｚは水素か、或いは
Ｚは、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−基、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ２−Ｃ６アルケニル）−基、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）−基、または（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル−基であり、それぞれの基は１、２、または３個のＲＺ基で意に置換され、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−基、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ２−Ｃ６アルケニル）−基、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）−基、または、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）−基の１または２個のメチレン基は−（Ｃ＝Ｏ）−で任意に置換され、
各発現におけるＲＺは、個々にハロゲン（一形態では、ＦまたはＣｌ）、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルコキシまたは−ＮＲ１００Ｒ１０１であり、
各発現におけるＲ１００およびＲ１０１は、個々にＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）またはＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｘは−（Ｃ＝Ｏ）−または−（ＳＯ２）−であり、
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルの中から個々に選択される１、２または３個の基で任意に置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり、
各アリール基は、１、２または３個のＲ５０基で任意に置換され、各ヘテロアリールは、１または２個のＲ５０基で任意に置換され、そして各ヘテロシクロアルキル基は、個々にＲ５０または＝Ｏである１または２個の基で任意に置換され、
Ｒ５０は、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルから選択され、
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシおよびシクロアルキル基は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロゲン、ＯＨ、−ＮＲ５Ｒ６、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＲ７Ｒ８、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから個々に選択される１または２個の置換基で任意に置換され、ここで
Ｒ５およびＲ６は、個々にＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６と、これらと結合した窒素とで、５ないし６員ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ７およびＲ８は、個々にＨ；−ＯＨ、−ＮＨ２、およびハロゲンから個々に選択される１、２ないし３個の基で任意に置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキル；−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル；−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−Ｃ２−Ｃ４アルケニル；および−Ｃ２−Ｃ４アルキニルから選択され、
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ；Ｆ；Ｆ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ５Ｒ６で任意に置換された−Ｃ１−Ｃ６アルキル；−（ＣＨ２）０−２−Ｒ１７；−（ＣＨ２）０−２−Ｒ１８；−Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル、から個別に選択され、ここで、アルケニル基とアルキニル基は、個別に−Ｆ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３またはＣ１−Ｃ３アルコキシである１または２個の基；または個別的に−Ｆ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ３アルコキシおよび−ＮＲ５Ｒ６である１または２個の基で任意に置換される−（ＣＨ２）０−２−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、で任意に置換され、
各発現におけるＲ１７は、アリール基（望ましくはフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチルおよびテトラリニルから選択される）であり、ここで、該アリール基は、個別的に−Ｃ１−Ｃ３アルキル基；−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；ＣＦ３；−Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたは−Ｃ２−Ｃ６アルキニルである、１または２個の基で置換され、ここでそれぞれ任意にＦ；ＯＨ；Ｃ１−Ｃ３アルコキシ；ハロゲン；ＯＨ；−Ｃ≡Ｎ；−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル基）；または−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル基）から選択される１つの置換基で置換されており、
Ｒ１８は、ヘテロアリール基（望ましくはピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、インドリル、ピリダジニル、ピラジニル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタルアジニル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリルまたはチアジアゾリルから選択される）であり、ここで、該ヘテロアリール基は、ＯＨ、Ｃ≡Ｎ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ５Ｒ６から選択される１つの置換基で任意に置換され、それぞれ個別に−Ｃ１−Ｃ６アルキル基である、１つまたは２個のグループで任意に置換され、
Ｒ１５は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、それぞれは、非置換であるか、又は個々にハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、およびＮＨ２、および−Ｒ２６−Ｒ２７から選択される１、２、３または４個の基で置換され、ここで、
Ｒ２６は、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、および−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ２７は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールから選択され、ここで、上記それぞれは個々に、非置換であるか又はＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシルアルキル、−ＮＲ５Ｒ６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６である１、２、３、４、または５個の基で置換され、或いは
Ｒ２、Ｒ３およびこれらと結合している炭素は、Ｃ３−Ｃ７炭素環を形成し、ここで、１、２、または３個の炭素原子は個々に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−ＮＲ７−から選択される基で任意に置換され、
ＲＣは、−（ＣＨ２）０−３−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルから選択され、ここで、シクロアルキルは個々に、−Ｒ２０５；および−ＣＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−アリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−アリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−アリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリール−ヘテロアリール；−ＣＨＲ２４５−ＣＨＲ２５０−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロシクロアルキル−アリール；１または２個のアリール（望ましくはフェニル）、ヘテロアリール（望ましくはピリジル、イミダゾリル、チエニル、チアゾリル、またはピリミジル）、またはヘテロシクロアルキル（望ましくはピペリジニルまたはピペラジニル）基と縮合された５、６、７、８、９または１０個の炭素の単環または二環、から選択される１、２、または３個の基で任意に置換され、
単環または二環の１、２または３個の炭素は、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＯ）０−１Ｒ２１５−、−Ｎ（ＣＯ）０−１Ｒ２２０−、−Ｏ−、または−Ｓ（＝Ｏ）０−２−で任意に置換され、そして単環または二環は個々に、−Ｒ２０５、−Ｒ２４５、−Ｒ２５０または＝Ｏである１、２または３個の基、及び
１、２、または３個のＲ２０５基で任意に置換された−Ｃ２−Ｃ６アルケニルで任意に置換され、ここで、
−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４基と直接または間接的に結合している各アリールまたは各ヘテロアリール基は１、２、３または４個のＲ２００基で任意に置換され、
−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４基と直接または間接的に結合している各ヘテロシクロアルキルは１、２、３または４個のＲ２１０で任意に置換され、
各発現におけるＲ２００は、個々に１、２、または３個のＲ２０５基で任意に置換された、−Ｃ１−Ｃ６アルキル；−ＯＨ；−ＮＯ２；−ハロゲン；−Ｃ≡Ｎ；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−ＮＲ２２０Ｒ２２５；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ２−Ｃ８アルケニル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ２−Ｃ８アルキニル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）；−（ＣＨ２）０−４−（ＣＯ）０−１−アリール（望ましくはフェニル）；−（ＣＨ２）０−４−（ＣＯ）０−１−ヘテロアリール（望ましくはピリジル、ピリミジル、フラニル、イミダゾリル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、またはピラジニル）；−（ＣＨ２）０−４−（ＣＯ）０−１−ヘテロシクロアルキル（望ましくはイミダゾリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、またはテトラヒドロピラニル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ２Ｒ２１５；−（ＣＨ２）０−４−ＳＯ２−ＮＲ２２０Ｒ２２５；−（ＣＨ２）０−４−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）；−（ＣＨ２）０−４−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）；−（ＣＨ２）０−４−Ｎ（ＨまたはＲ２１５）−ＣＯ２Ｒ２１５；−（ＣＨ２）０−４−Ｎ（ＨまたはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０；−（ＣＨ２）０−４−Ｎ（ＨまたはＲ２１５）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ２１５）２；−（ＣＨ２）０−４−Ｎ（−ＨまたはＲ２１５）−ＣＯ−Ｒ２２０；−（ＣＨ２）０−４−ＮＲ２２０Ｒ２２５；−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−（Ｒ２１５）；−（ＣＨ２）０−４−Ｓ−（Ｒ２１５）；−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−（１、２、３、または５個の−Ｆで任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル）；１または２個のＲ２０５基で任意に置換された−Ｃ２−Ｃ６アルケニル；１または２個のＲ２０５基で任意に置換された−Ｃ２−Ｃ６アルキニル；及び必然的に−（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、から選択され、
Ｒ２００に含まれる各アリールおよび各ヘテロアリールの基は、個々に−Ｒ２０５、−Ｒ２１０、あるいは個々にＲ２０５またはＲ２１０である１、２、または３個の基と置換された−Ｃ１−Ｃ６アルキルである１、２、または３個の基と置換され、
Ｒ２００に含まれているそれぞれのヘテロシクロアルキル基は、任意に個々にＲ２１０である１、２、または３個の基と置換され、
各発現におけるＲ２０５は、個々に−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０−３（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、−ハロゲン、−（ＣＨ２）０−６−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、ＯＨ、ＳＨ、−（ＣＨ２）０−６−Ｃ≡Ｎ、−（ＣＨ２）０−６−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＣＦ３、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、および−ＮＲ２３５Ｒ２４０から選択され、
各発現におけるＲ２１０は、個々に１、２、または３個のＲ２０５基で任意に置換された−Ｃ１−Ｃ６アルキル；１、２、または３個のＲ２０５基で任意に置換された−Ｃ２−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルカノイル；−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；１、２、または３個のＲ２０５基で任意に置換された−Ｃ２−Ｃ６アルキニル；−ハロゲン；−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；−Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；−ＯＨ；−Ｃ≡Ｎ；１、２、または３個のＲ２０５基で任意に置換された−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；および＝Ｏ、から選択され、
各発現におけるＲ２１５は、個々に−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０−２−（アリール）、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−（ＣＨ２）０−２−（ヘテロアリール）、および−（ＣＨ２）０−２−（ヘテロシクロアルキル）、から選択され、ここで、Ｒ２１５に含まれているアリール基は、個々に−Ｒ２０５または−Ｒ２１０である１、２、または３個の基と置換され、ここで、Ｒ２１５に含まれているヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基は、任意に１、２、または３個のＲ２１０と置換され、
各発現におけるＲ２２０およびＲ２２５は、個々にＨ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＨＯ、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、−アミノＣ１−Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６アルキル、最大３個のハロゲンで任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ハロＣ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０−２−（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール（望ましくはフェニル）、−ヘテロアリール、または−ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ２２０およびＲ２２５に含まれているアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個のＲ２７０基で任意に置換され、
各発現におけるＲ２７０は、個々に−Ｒ２０５、１、２、または３個のＲ２０５基で任意に置換された−Ｃ１−Ｃ６アルキル；１、２、または３個のＲ２０５基で任意に置換された−Ｃ２−Ｃ６アルケニル；１、２、または３個のＲ２０５基で任意に置換された−Ｃ２−Ｃ６アルキニル；−フェニル；−ハロゲン；−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；−Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＯＨ；−Ｃ≡Ｎ；１、２、または３個のＲ２０５基で任意に置換された−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；および＝Ｏであり、
各発現におけるＲ２３５およびＲ２４０は、個々に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−フェニルであり、
各発現におけるＲ２４５およびＲ２５０は、個々にＨ、−（ＣＨ２）０−４ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（ＣＨ２）０−４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシルアルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−（ＣＨ２）０−４アリール、−（ＣＨ２）０−４ヘテロアリール、および−（ＣＨ２）０−４ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいは、
Ｒ２４５およびＲ２５０は、単環または二環の３、４、５、６、７または８つの炭素原子を形成すべく、それらに結合する炭素と共に取り込まれ、ここで、１、２、または３個の炭素原子は、個々に−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２２０−、または両方のＲ２２０基はアルキルである−ＮＲ２２０Ｒ２２０−である１、２、または３基で任意に置換され、そして環は、個々にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、またはハロゲンである、１、２、３、４、５、または６個の基で任意に置換され、そして
Ｒ２４５およびＲ２５０に含まれているアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は、個々にハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ＣＮまたはＯＨである１、２、または３個の基で任意に置換される。
【請求項２】
Ｚは、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ２−Ｃ６アルケニル）−、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）−または（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）−であり、それぞれの基は任意に１、２、または３個のＲＺ基で置換され、ここで、
それぞれのＲＺは、個々に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルコキシ、−ＮＲ１００Ｒ１０１であり、
Ｒ１００およびＲ１０１は個々に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）またはＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキルである、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｘは−（Ｃ＝Ｏ）−である請求項１の化合物。
【請求項４】
ＺはＨである請求項３の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は個々に、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アミノまたはアリールから選択される１または２個の基で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり、アリール基は１または２個のＲ５０基で任意に置換され、ここで、
Ｒ５０は、ハロゲン、ＯＨ、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルから選択され、
アルキル、アルコキシおよびシクロアルキル基は、個々にＣ１−Ｃ４アルキル、ハロゲン、ＯＨ、−ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ７Ｒ８、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから選択される１または２個の置換基で任意に置換され、
Ｒ５およびＲ６は、個々にＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６と、それらが結合している窒素とで５または６員ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ７およびＲ８は個々に、−Ｈ；個々に−ＯＨ、−ＮＨ２およびハロゲンから選択される１、２、または３個の基で任意に置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキル；−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル；−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から選択される、請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、フェニル環は個々に、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシおよびヒドロキシから選択される１または２個の基で任意に置換される、請求項５の化合物。
【請求項７】
Ｒ１はベンジル、３−フロロベンジルまたは３，５−ジフロロベンジルである、請求項６の化合物。
【請求項８】
Ｒ１５はＨである、請求項１の化合物。
【請求項９】
Ｒ１５はＨである、請求項７の化合物。
【請求項１０】
化学式ＩＩ：
【化２】
により示される請求項１の化合物：式中、
Ｚは、水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたは−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルであり、それぞれの基は１または２個のＲＺ基で任意に置換され、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたは−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル基の１または２個のメチレン基は−（Ｃ＝Ｏ）−で任意に置換され、
それぞれのＲＺは個々に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルコキシまたは−ＮＲ１００Ｒ１０１であり、
Ｒ１００およびＲ１０１は個々に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）またはＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、
Ｒ１は個々に、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ、モノ−ジアルキルアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルから選択される１または２個の基で任意に置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり、アリール基は１または２個のＲ５０基で任意に置換され、
Ｒ５０は、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルから選択され、
Ｒ７およびＲ８は、Ｈ；−ＯＨ、−ＮＨ２およびハロゲンから選択される１、２、または３個の基で任意に置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキル；−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル；−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−Ｃ２−Ｃ４アルケニル；および−Ｃ２−Ｃ４アルキニルから選択され、
ＲＣは、
−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−アリール；
−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリール；
−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロシクロアルキルから選択され、
−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−基と結合しているアリール基は１、２、３または４個のＲ２００基で任意に置換され、
−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−基と結合しているヘテロアリール基は１、２、３、または４個のＲ２００基で任意に置換され、
−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−基と結合しているヘテロシクロアルキル基は１、２、３、または４個のＲ２１０基で任意に置換される。
【請求項１１】
前記式中、
Ｚは、−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は、１個のフェニル基と置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり、アルキルと結合しているフェニル基は１または２個のＲ５０基で任意に置換され、それぞれのＲ５０は個々にハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ＲＣは、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−アリールまたは−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリールであり、アリールおよびヘテロアリール基は１ないし２Ｒ２００基で任意に置換される、請求項１０の化合物。
【請求項１２】
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（３−ブロモベンジル）アミノ］−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（４Ｒ）−６−イソプロピル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（４Ｓ）−６−イソプロピル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［１−（３−ブロモフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド塩酸塩；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−（３−ブロモフェニル）プロパノエート；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−（３−エチルフェニル）プロパノエート；
３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−（３−エチルフェニル）プロパン酸；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［（１Ｓ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イルアミノ］プロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−［１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（６−エチル−２，２−ジオキソ−２λ６−イソチオクロマン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−２−メチルアミノ−アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［（３−ヨードベンジル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−（３−ヨードフェニル）プロパノエート；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−［３−（３−ヒドロキシルプロピ−１−ｙｎｙｌ）フェニル］プロパノエート；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［３−ヒドロキシ−１−（３−ヨードフェニル）プロピル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−［３−（３−ヒドロキシプロピル）フェニル］プロパノエート；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［（７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（６−エチル−２，２−ジオキソ−２λ６−イソチオクロマン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−プロピノアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［６−エチル−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［（１Ｓ）−７−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［（１Ｒ）−７−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［１−（３−ブロモフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−［３−（５−ホルミルチエン−２−イル）フェニル］プロパノエート；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−（２’−アセチル−１，１’−ビフェニル−３−イル）プロパノエート；
Ｎ−［１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（６−エチル−２，２−ジオキソ−２l６−イソチオクロマン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−３−メチル−ブチラミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−（｛１−［３’−（ヒドロキシメチル）−１，１’−ビフェニル−３−イル］シクロプロピル｝アミノ）プロピル］アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（｛１−［３−（５−ホルミルチエン−２−イル）フェニル］シクロプロピル｝アミノ）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（９Ｈ−フルオレン−９−イルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパノエート；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−（３−シアノフェニル）プロパノエート；
Ｎ−［１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（６−エチル−２，２−ジオキソ−２λ６−イソチオクロマン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−プロピオナミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−（３−ブロモフェニル）プロパノエート；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［１−（３−エチニルフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（２−ブロモ−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（２−エチル−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサチイン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［（６−ヨード−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（４Ｓ）−６−ヨード−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（４Ｒ）−６−ヨード−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−［１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（６−エチル−２，２−ジオキソ−２λ６−イソチオクロマン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−３−ヒドロキシ−プロピオナミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサチイン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサチイン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［４−（３−エチルフェニル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）ブチル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［（４Ｓ）−６−エチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［（４Ｒ）−６−エチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（７−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−［１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（６−エチル−２，２−ジオキソ−２λ６−イソチオクロマン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−３−ヒドロキシ−ブチラミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）シクロヘキシル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）シクロペンチル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（６−エチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（２−エチル−５−フルオロ−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
メチル（３Ｓ）−３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−（３−エチルフェニル）ブタノエート；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［１−（３−イソブチルイソオキサゾール−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−［１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（６−エチル−２，２−ジオキソ−２λ６−イソチオクロマン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−２−フェニル−アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（２−エチル−７−フルオロ−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
メチル（３Ｒ）−３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−（３−エチルフェニル）ブタノエート；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（２，５−ジプロピルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
｛［１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（６−エチル−２，２−ジオキソ−２λ６−イソチオクロマン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロピルカルバモイル］−メチル｝−メチル−カルバミン酸第３−ブチルエステル；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［（２−イソブチル−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［（１Ｓ）−６−エチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−［１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（６−エチル−２，２−ジオキソ−２λ６−イソチオクロマン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−２−メチル−２−メチルアミノ−プロピオナミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［１−エチル−１−（３−エチルフェニル）プロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（６−エチル−３−メチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（６−エチル−３−メチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（６−エチル−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−（３−エチルフェニル）プロパノエート；
Ｎ−［１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（６−エチル−２，２−ジオキソ−２λ６−イソチオクロマン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−アセトアミド；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−（３−エチルフェニル）プロパノエート；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（２−ブロモ−９−メチル−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［２−（１−エチルプロピル）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（２−シクロペンチル−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−［１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（６−エチル−２，２−ジオキソ−２λ６−イソチオクロマン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−プロピオナミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（２−エチル−９−メチル−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（２−シクロヘキシル−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［１−（４−エチルピリジン−２−イル）シクロプロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（４Ｓ）−６−（１Ｈ−ピロール−３−イル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［（５Ｒ）−３−エチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アンヌレン−５−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［１−（３−ブロモフェニル）−１−メチルエチル］アミノ｝−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［２−（ジメチルアミノ）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（１Ｓ）−７−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（｛（１Ｓ）−７−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル｝アミノ）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［（１Ｓ）−７−ブロモ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル］アミノ｝−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［１−（３−プロピルフェニル）シクロプロピル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）シクロヘプチル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［（６−イソプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（６−エチル−２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（２−エチル−６−フルオロ−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［２−（メトキシメチル）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）−２−（５−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル）エチル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド塩酸塩；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［２−エチル−５−（トリフルオロメチル）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−メチルブチル）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［（２−イソプロピル−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［（２−ネオペンチル−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［（２−イソプロペニル−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）−１−メチルエチル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド塩酸塩；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（４Ｓ）−６−イソブチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［（４Ｓ）−６−シアノ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］アミノ｝−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（４Ｓ）−６−ネオペンチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［（６−ネオペンチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［２−（イソプロピルアミノ）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［１−（３−イソブチルフェニル）シクロプロピル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（４−イソブチル−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［７−（２，２−ジメチルプロピル）−５−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［（４Ｒ）−６−（２，２−ジメチルプロピル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［（１Ｓ）−７−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［１−（３−第３−ブチルフェニル）シクロヘキシル］アミノ｝−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［４−（３−第３−ブチルフェニル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］アミノ｝−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［６−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［１−（３−イソプロピルフェニル）−４−オキソシクロヘキシル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［（４Ｓ）−６−（２，２−ジメチルプロピル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］アミノ｝−１−（３−フロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［５−（２，２−ジメチルプロピル）−２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［７−（２，２−ジメチルプロピル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［６−（２，２−ジメチルプロピル）−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３−フルオロ−４−ヒドロキシルベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［１−（３−イソプロピルフェニル）シクロヘキシル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［１−（３−イソプロピルフェニル）シクロヘキシル］アミノ｝プロピル）−２−フルオロアセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−［３−（アリルオキシ）−５−フロロベンジル］−２−ヒドロキシ−３−｛［１−（３−イソプロピルフェニル）シクロヘキシル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（｛１−［３−（２，２−ジメチルプロピル）フェニル］−１−メチルエチル｝アミノ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−フルオロアセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［（１Ｓ）−７−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−２−フルオロアセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−（｛１−［３−（３−チエニル）フェニル］シクロヘキシル｝アミノ）プロピル］アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（｛１−［４−（２，２−ジメチルプロピル）ピリジン−２−イル］シクロプロピル｝アミノ）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（１Ｓ）−７−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［１−（３−イソブチルフェニル）シクロヘキシル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシルベンジル）−３−｛［１−（３−イソプロピルフェニル）シクロヘキシル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［（１Ｓ）−７−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−２−エトキシアセトアミド；または
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［（１Ｒ）−７−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−２，２−ジフルオロアセトアミド；
または製薬上許容できるそれらの塩である、請求項１の化合物。
【請求項１３】
以下の化学式またはその製薬上許容できる塩の化合物の生成方法であって、Ｚ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１５およびＲｃは、請求項１で定義されている通りである、生成方法。
【化３】
【請求項１４】
アルツハイマー病（ＡＤ）患者の治療またはアルツハイマー病（ＡＤ）の進行防止、アルツハイマー病の発病防止または遅延、軽度認識障害（ＭＣＩ）の対象の治療、ＭＣＩからＡＤへと進行し得る患者のアルツハイマー病の発病防止または遅延、ダウン症の治療、オランダ型アミロイド症での遺伝性脳卒中を有する対象の治療、脳のアミロイド・アンギオパチーの治療およびその潜在的な結果の防止、他の変性痴呆の治療、パーキンソン病、進行性核上麻痺、または大脳皮膚基底核変性症と関係している痴呆の治療、びまん性レビー小体型アルツハイマー病の治療、パーキンソン症候群を付随する前頭側頭型痴呆（ＦＴＤＰ）の治療方法であり、これらの治療を必要とする患者に、請求項１の化合物の製薬上許容できる分量を投与することを含む方法。
【請求項１】
化学構造式Ｉ：
【化１】
により示される化合物またはその薬学的に許容される塩：式中、
Ｚは水素か、或いは
Ｚは、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−基、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ２−Ｃ６アルケニル）−基、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）−基、または（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル−基であり、それぞれの基は１、２、または３個のＲＺ基で意に置換され、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−基、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ２−Ｃ６アルケニル）−基、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）−基、または、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）−基の１または２個のメチレン基は−（Ｃ＝Ｏ）−で任意に置換され、
各発現におけるＲＺは、個々にハロゲン（一形態では、ＦまたはＣｌ）、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルコキシまたは−ＮＲ１００Ｒ１０１であり、
各発現におけるＲ１００およびＲ１０１は、個々にＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）またはＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｘは−（Ｃ＝Ｏ）−または−（ＳＯ２）−であり、
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルの中から個々に選択される１、２または３個の基で任意に置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり、
各アリール基は、１、２または３個のＲ５０基で任意に置換され、各ヘテロアリールは、１または２個のＲ５０基で任意に置換され、そして各ヘテロシクロアルキル基は、個々にＲ５０または＝Ｏである１または２個の基で任意に置換され、
Ｒ５０は、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルから選択され、
アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシおよびシクロアルキル基は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロゲン、ＯＨ、−ＮＲ５Ｒ６、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＲ７Ｒ８、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから個々に選択される１または２個の置換基で任意に置換され、ここで
Ｒ５およびＲ６は、個々にＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６と、これらと結合した窒素とで、５ないし６員ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ７およびＲ８は、個々にＨ；−ＯＨ、−ＮＨ２、およびハロゲンから個々に選択される１、２ないし３個の基で任意に置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキル；−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル；−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−Ｃ２−Ｃ４アルケニル；および−Ｃ２−Ｃ４アルキニルから選択され、
Ｒ２およびＲ３は、Ｈ；Ｆ；Ｆ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、または−ＮＲ５Ｒ６で任意に置換された−Ｃ１−Ｃ６アルキル；−（ＣＨ２）０−２−Ｒ１７；−（ＣＨ２）０−２−Ｒ１８；−Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたはＣ２−Ｃ６アルキニル、から個別に選択され、ここで、アルケニル基とアルキニル基は、個別に−Ｆ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３またはＣ１−Ｃ３アルコキシである１または２個の基；または個別的に−Ｆ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ３アルコキシおよび−ＮＲ５Ｒ６である１または２個の基で任意に置換される−（ＣＨ２）０−２−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、で任意に置換され、
各発現におけるＲ１７は、アリール基（望ましくはフェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチルおよびテトラリニルから選択される）であり、ここで、該アリール基は、個別的に−Ｃ１−Ｃ３アルキル基；−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；ＣＦ３；−Ｃ２−Ｃ６アルケニルまたは−Ｃ２−Ｃ６アルキニルである、１または２個の基で置換され、ここでそれぞれ任意にＦ；ＯＨ；Ｃ１−Ｃ３アルコキシ；ハロゲン；ＯＨ；−Ｃ≡Ｎ；−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル基）；または−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル基）から選択される１つの置換基で置換されており、
Ｒ１８は、ヘテロアリール基（望ましくはピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、インドリル、ピリダジニル、ピラジニル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタルアジニル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリルまたはチアジアゾリルから選択される）であり、ここで、該ヘテロアリール基は、ＯＨ、Ｃ≡Ｎ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、および−ＮＲ５Ｒ６から選択される１つの置換基で任意に置換され、それぞれ個別に−Ｃ１−Ｃ６アルキル基である、１つまたは２個のグループで任意に置換され、
Ｒ１５は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、それぞれは、非置換であるか、又は個々にハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、およびＮＨ２、および−Ｒ２６−Ｒ２７から選択される１、２、３または４個の基で置換され、ここで、
Ｒ２６は、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、および−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−から選択され、
Ｒ２７は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールＣ１−Ｃ６アルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールから選択され、ここで、上記それぞれは個々に、非置換であるか又はＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシルアルキル、−ＮＲ５Ｒ６、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６である１、２、３、４、または５個の基で置換され、或いは
Ｒ２、Ｒ３およびこれらと結合している炭素は、Ｃ３−Ｃ７炭素環を形成し、ここで、１、２、または３個の炭素原子は個々に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−ＮＲ７−から選択される基で任意に置換され、
ＲＣは、−（ＣＨ２）０−３−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルから選択され、ここで、シクロアルキルは個々に、−Ｒ２０５；および−ＣＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−アリール−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−アリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−アリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリール−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリール−ヘテロアリール；−ＣＨＲ２４５−ＣＨＲ２５０−アリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロアリール；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロシクロアルキル−ヘテロシクロアルキル；−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロシクロアルキル−アリール；１または２個のアリール（望ましくはフェニル）、ヘテロアリール（望ましくはピリジル、イミダゾリル、チエニル、チアゾリル、またはピリミジル）、またはヘテロシクロアルキル（望ましくはピペリジニルまたはピペラジニル）基と縮合された５、６、７、８、９または１０個の炭素の単環または二環、から選択される１、２、または３個の基で任意に置換され、
単環または二環の１、２または３個の炭素は、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＯ）０−１Ｒ２１５−、−Ｎ（ＣＯ）０−１Ｒ２２０−、−Ｏ−、または−Ｓ（＝Ｏ）０−２−で任意に置換され、そして単環または二環は個々に、−Ｒ２０５、−Ｒ２４５、−Ｒ２５０または＝Ｏである１、２または３個の基、及び
１、２、または３個のＲ２０５基で任意に置換された−Ｃ２−Ｃ６アルケニルで任意に置換され、ここで、
−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４基と直接または間接的に結合している各アリールまたは各ヘテロアリール基は１、２、３または４個のＲ２００基で任意に置換され、
−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４基と直接または間接的に結合している各ヘテロシクロアルキルは１、２、３または４個のＲ２１０で任意に置換され、
各発現におけるＲ２００は、個々に１、２、または３個のＲ２０５基で任意に置換された、−Ｃ１−Ｃ６アルキル；−ＯＨ；−ＮＯ２；−ハロゲン；−Ｃ≡Ｎ；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−ＮＲ２２０Ｒ２２５；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ２−Ｃ８アルケニル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ２−Ｃ８アルキニル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ−（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）；−（ＣＨ２）０−４−（ＣＯ）０−１−アリール（望ましくはフェニル）；−（ＣＨ２）０−４−（ＣＯ）０−１−ヘテロアリール（望ましくはピリジル、ピリミジル、フラニル、イミダゾリル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、またはピラジニル）；−（ＣＨ２）０−４−（ＣＯ）０−１−ヘテロシクロアルキル（望ましくはイミダゾリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、またはテトラヒドロピラニル）；−（ＣＨ２）０−４−ＣＯ２Ｒ２１５；−（ＣＨ２）０−４−ＳＯ２−ＮＲ２２０Ｒ２２５；−（ＣＨ２）０−４−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）；−（ＣＨ２）０−４−Ｓ（Ｏ）０−２−（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）；−（ＣＨ２）０−４−Ｎ（ＨまたはＲ２１５）−ＣＯ２Ｒ２１５；−（ＣＨ２）０−４−Ｎ（ＨまたはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０；−（ＣＨ２）０−４−Ｎ（ＨまたはＲ２１５）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ２１５）２；−（ＣＨ２）０−４−Ｎ（−ＨまたはＲ２１５）−ＣＯ−Ｒ２２０；−（ＣＨ２）０−４−ＮＲ２２０Ｒ２２５；−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−（Ｒ２１５）；−（ＣＨ２）０−４−Ｓ−（Ｒ２１５）；−（ＣＨ２）０−４−Ｏ−（１、２、３、または５個の−Ｆで任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル）；１または２個のＲ２０５基で任意に置換された−Ｃ２−Ｃ６アルケニル；１または２個のＲ２０５基で任意に置換された−Ｃ２−Ｃ６アルキニル；及び必然的に−（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、から選択され、
Ｒ２００に含まれる各アリールおよび各ヘテロアリールの基は、個々に−Ｒ２０５、−Ｒ２１０、あるいは個々にＲ２０５またはＲ２１０である１、２、または３個の基と置換された−Ｃ１−Ｃ６アルキルである１、２、または３個の基と置換され、
Ｒ２００に含まれているそれぞれのヘテロシクロアルキル基は、任意に個々にＲ２１０である１、２、または３個の基と置換され、
各発現におけるＲ２０５は、個々に−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０−３（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、−ハロゲン、−（ＣＨ２）０−６−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、ＯＨ、ＳＨ、−（ＣＨ２）０−６−Ｃ≡Ｎ、−（ＣＨ２）０−６−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＣＦ３、−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、および−ＮＲ２３５Ｒ２４０から選択され、
各発現におけるＲ２１０は、個々に１、２、または３個のＲ２０５基で任意に置換された−Ｃ１−Ｃ６アルキル；１、２、または３個のＲ２０５基で任意に置換された−Ｃ２−Ｃ６アルケニル；Ｃ１−Ｃ６アルカノイル；−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；１、２、または３個のＲ２０５基で任意に置換された−Ｃ２−Ｃ６アルキニル；−ハロゲン；−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；−Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２２０Ｒ２２５；−ＯＨ；−Ｃ≡Ｎ；１、２、または３個のＲ２０５基で任意に置換された−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；および＝Ｏ、から選択され、
各発現におけるＲ２１５は、個々に−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０−２−（アリール）、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−（ＣＨ２）０−２−（ヘテロアリール）、および−（ＣＨ２）０−２−（ヘテロシクロアルキル）、から選択され、ここで、Ｒ２１５に含まれているアリール基は、個々に−Ｒ２０５または−Ｒ２１０である１、２、または３個の基と置換され、ここで、Ｒ２１５に含まれているヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基は、任意に１、２、または３個のＲ２１０と置換され、
各発現におけるＲ２２０およびＲ２２５は、個々にＨ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＣＨＯ、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、−アミノＣ１−Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６アルキル、最大３個のハロゲンで任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルカノイル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ハロＣ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０−２−（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール（望ましくはフェニル）、−ヘテロアリール、または−ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ２２０およびＲ２２５に含まれているアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個のＲ２７０基で任意に置換され、
各発現におけるＲ２７０は、個々に−Ｒ２０５、１、２、または３個のＲ２０５基で任意に置換された−Ｃ１−Ｃ６アルキル；１、２、または３個のＲ２０５基で任意に置換された−Ｃ２−Ｃ６アルケニル；１、２、または３個のＲ２０５基で任意に置換された−Ｃ２−Ｃ６アルキニル；−フェニル；−ハロゲン；−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；−Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ；−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＯＨ；−Ｃ≡Ｎ；１、２、または３個のＲ２０５基で任意に置換された−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル；−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０；−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；および＝Ｏであり、
各発現におけるＲ２３５およびＲ２４０は、個々に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−フェニルであり、
各発現におけるＲ２４５およびＲ２５０は、個々にＨ、−（ＣＨ２）０−４ＣＯ２Ｃ１−Ｃ４アルキル、−（ＣＨ２）０−４Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシルアルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０−４−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−（ＣＨ２）０−４アリール、−（ＣＨ２）０−４ヘテロアリール、および−（ＣＨ２）０−４ヘテロシクロアルキルから選択され、あるいは、
Ｒ２４５およびＲ２５０は、単環または二環の３、４、５、６、７または８つの炭素原子を形成すべく、それらに結合する炭素と共に取り込まれ、ここで、１、２、または３個の炭素原子は、個々に−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２２０−、または両方のＲ２２０基はアルキルである−ＮＲ２２０Ｒ２２０−である１、２、または３基で任意に置換され、そして環は、個々にＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ５アルキル、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、またはハロゲンである、１、２、３、４、５、または６個の基で任意に置換され、そして
Ｒ２４５およびＲ２５０に含まれているアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は、個々にハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ＣＮまたはＯＨである１、２、または３個の基で任意に置換される。
【請求項２】
Ｚは、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ２−Ｃ６アルケニル）−、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）０−１（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）−または（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）−であり、それぞれの基は任意に１、２、または３個のＲＺ基で置換され、ここで、
それぞれのＲＺは、個々に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルコキシ、−ＮＲ１００Ｒ１０１であり、
Ｒ１００およびＲ１０１は個々に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）またはＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキルである、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｘは−（Ｃ＝Ｏ）−である請求項１の化合物。
【請求項４】
ＺはＨである請求項３の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は個々に、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｃ３−７シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アミノまたはアリールから選択される１または２個の基で置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり、アリール基は１または２個のＲ５０基で任意に置換され、ここで、
Ｒ５０は、ハロゲン、ＯＨ、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルから選択され、
アルキル、アルコキシおよびシクロアルキル基は、個々にＣ１−Ｃ４アルキル、ハロゲン、ＯＨ、−ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ７Ｒ８、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから選択される１または２個の置換基で任意に置換され、
Ｒ５およびＲ６は、個々にＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであるか、または
Ｒ５およびＲ６と、それらが結合している窒素とで５または６員ヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ７およびＲ８は個々に、−Ｈ；個々に−ＯＨ、−ＮＨ２およびハロゲンから選択される１、２、または３個の基で任意に置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキル；−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル；−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から選択される、請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ１は−ＣＨ２−フェニルであり、フェニル環は個々に、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシおよびヒドロキシから選択される１または２個の基で任意に置換される、請求項５の化合物。
【請求項７】
Ｒ１はベンジル、３−フロロベンジルまたは３，５−ジフロロベンジルである、請求項６の化合物。
【請求項８】
Ｒ１５はＨである、請求項１の化合物。
【請求項９】
Ｒ１５はＨである、請求項７の化合物。
【請求項１０】
化学式ＩＩ：
【化２】
により示される請求項１の化合物：式中、
Ｚは、水素、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたは−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルであり、それぞれの基は１または２個のＲＺ基で任意に置換され、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニルまたは−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル基の１または２個のメチレン基は−（Ｃ＝Ｏ）−で任意に置換され、
それぞれのＲＺは個々に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルコキシまたは−ＮＲ１００Ｒ１０１であり、
Ｒ１００およびＲ１０１は個々に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）またはＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され、
Ｒ１は個々に、ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アミノ、モノ−ジアルキルアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルから選択される１または２個の基で任意に置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり、アリール基は１または２個のＲ５０基で任意に置換され、
Ｒ５０は、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびＣ３−Ｃ８シクロアルキルから選択され、
Ｒ７およびＲ８は、Ｈ；−ＯＨ、−ＮＨ２およびハロゲンから選択される１、２、または３個の基で任意に置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキル；−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル；−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−Ｃ２−Ｃ４アルケニル；および−Ｃ２−Ｃ４アルキニルから選択され、
ＲＣは、
−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−アリール；
−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリール；
−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロシクロアルキルから選択され、
−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−基と結合しているアリール基は１、２、３または４個のＲ２００基で任意に置換され、
−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−基と結合しているヘテロアリール基は１、２、３、または４個のＲ２００基で任意に置換され、
−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−基と結合しているヘテロシクロアルキル基は１、２、３、または４個のＲ２１０基で任意に置換される。
【請求項１１】
前記式中、
Ｚは、−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１は、１個のフェニル基と置換されたＣ１−Ｃ１０アルキルであり、アルキルと結合しているフェニル基は１または２個のＲ５０基で任意に置換され、それぞれのＲ５０は個々にハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ＲＣは、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−アリールまたは−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０−４−ヘテロアリールであり、アリールおよびヘテロアリール基は１ないし２Ｒ２００基で任意に置換される、請求項１０の化合物。
【請求項１２】
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（３−ブロモベンジル）アミノ］−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（４Ｒ）−６−イソプロピル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（４Ｓ）−６−イソプロピル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［１−（３−ブロモフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド塩酸塩；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−（３−ブロモフェニル）プロパノエート；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（３−エチルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−（３−エチルフェニル）プロパノエート；
３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−（３−エチルフェニル）プロパン酸；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）−３−ヒドロキシプロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［（１Ｓ）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イルアミノ］プロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−［１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（６−エチル−２，２−ジオキソ−２λ６−イソチオクロマン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−２−メチルアミノ−アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［（３−ヨードベンジル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−（３−ヨードフェニル）プロパノエート；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−［３−（３−ヒドロキシルプロピ−１−ｙｎｙｌ）フェニル］プロパノエート；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［３−ヒドロキシ−１−（３−ヨードフェニル）プロピル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−［３−（３−ヒドロキシプロピル）フェニル］プロパノエート；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［（７−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
２−アミノ−Ｎ−［１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（６−エチル−２，２−ジオキソ−２λ６−イソチオクロマン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−プロピノアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［６−エチル−２−（メチルスルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［（１Ｓ）−７−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［（１Ｒ）−７−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［１−（３−ブロモフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−［３−（５−ホルミルチエン−２−イル）フェニル］プロパノエート；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−（２’−アセチル−１，１’−ビフェニル−３−イル）プロパノエート；
Ｎ−［１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（６−エチル−２，２−ジオキソ−２l６−イソチオクロマン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−３−メチル−ブチラミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−（｛１−［３’−（ヒドロキシメチル）−１，１’−ビフェニル−３−イル］シクロプロピル｝アミノ）プロピル］アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（｛１−［３−（５−ホルミルチエン−２−イル）フェニル］シクロプロピル｝アミノ）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（９Ｈ−フルオレン−９−イルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパノエート；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−（３−シアノフェニル）プロパノエート；
Ｎ−［１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（６−エチル−２，２−ジオキソ−２λ６−イソチオクロマン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−プロピオナミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−（３−ブロモフェニル）プロパノエート；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［１−（３−エチニルフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（２−ブロモ−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（２−エチル−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサチイン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［（６−ヨード−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（４Ｓ）−６−ヨード−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（４Ｒ）−６−ヨード−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−［１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（６−エチル−２，２−ジオキソ−２λ６−イソチオクロマン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−３−ヒドロキシ−プロピオナミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサチイン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１，２−ベンゾオキサチイン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［４−（３−エチルフェニル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）ブチル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［（４Ｓ）−６−エチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［（４Ｒ）−６−エチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（７−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−［１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（６−エチル−２，２−ジオキソ−２λ６−イソチオクロマン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−３−ヒドロキシ−ブチラミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）シクロヘキシル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）シクロペンチル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（６−エチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（２−エチル−５−フルオロ−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
メチル（３Ｓ）−３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−（３−エチルフェニル）ブタノエート；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［１−（３−イソブチルイソオキサゾール−５−イル）シクロプロピル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−［１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（６−エチル−２，２−ジオキソ−２λ６−イソチオクロマン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−２−フェニル−アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（２−エチル−７−フルオロ−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
メチル（３Ｒ）−３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−（３−エチルフェニル）ブタノエート；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（２，５−ジプロピルベンジル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
｛［１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（６−エチル−２，２−ジオキソ−２λ６−イソチオクロマン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロピルカルバモイル］−メチル｝−メチル−カルバミン酸第３−ブチルエステル；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［（２−イソブチル−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［（１Ｓ）−６−エチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−［１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（６−エチル−２，２−ジオキソ−２λ６−イソチオクロマン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−２−メチル−２−メチルアミノ−プロピオナミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［１−エチル−１−（３−エチルフェニル）プロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（６−エチル−３−メチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（６−エチル−３−メチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（６−エチル−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−（３−エチルフェニル）プロパノエート；
Ｎ−［１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（６−エチル−２，２−ジオキソ−２λ６−イソチオクロマン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−アセトアミド；
メチル３−｛［（２Ｒ，３Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−４−（３，５−ジフロロフェニル）−２−ヒドロキシブチル］アミノ｝−３−（３−エチルフェニル）プロパノエート；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（２−ブロモ−９−メチル−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［２−（１−エチルプロピル）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（２−シクロペンチル−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−［１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（６−エチル−２，２−ジオキソ−２λ６−イソチオクロマン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−プロピオナミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（２−エチル−９−メチル−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［（２−シクロヘキシル−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［１−（４−エチルピリジン−２−イル）シクロプロピル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（４Ｓ）−６−（１Ｈ−ピロール−３−イル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［（５Ｒ）−３−エチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アンヌレン−５−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［１−（３−ブロモフェニル）−１−メチルエチル］アミノ｝−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［２−（ジメチルアミノ）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（１Ｓ）−７−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（｛（１Ｓ）−７−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル｝アミノ）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［（１Ｓ）−７−ブロモ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル］アミノ｝−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［１−（３−プロピルフェニル）シクロプロピル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）シクロヘプチル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［（６−イソプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（６−エチル−２−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−［（２−エチル−６−フルオロ−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［２−（メトキシメチル）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）−２−（５−メチル−１，３−オキサゾール−２−イル）エチル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド塩酸塩；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［２−エチル−５−（トリフルオロメチル）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［２−（３−メチルブチル）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［（２−イソプロピル−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［（２−ネオペンチル−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［（２−イソプロペニル−９Ｈ−フルオレン−９−イル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［１−（３−エチルフェニル）−１−メチルエチル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド塩酸塩；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（４Ｓ）−６−イソブチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［（４Ｓ）−６−シアノ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］アミノ｝−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（４Ｓ）−６−ネオペンチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−［（６−ネオペンチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アミノ］プロピル｝アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［２−（イソプロピルアミノ）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［１−（３−イソブチルフェニル）シクロプロピル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（４−イソブチル−１，１’−ビフェニル−２−イル）メチル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［７−（２，２−ジメチルプロピル）−５−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［（４Ｒ）−６−（２，２−ジメチルプロピル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［（１Ｓ）−７−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［１−（３−第３−ブチルフェニル）シクロヘキシル］アミノ｝−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［４−（３−第３−ブチルフェニル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル］アミノ｝−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［６−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［１−（３−イソプロピルフェニル）−４−オキソシクロヘキシル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−３−｛［（４Ｓ）−６−（２，２−ジメチルプロピル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］アミノ｝−１−（３−フロロベンジル）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［５−（２，２−ジメチルプロピル）−２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ベンジル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［７−（２，２−ジメチルプロピル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［６−（２，２−ジメチルプロピル）−４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３−フルオロ−４−ヒドロキシルベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［１−（３−イソプロピルフェニル）シクロヘキシル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［１−（３−イソプロピルフェニル）シクロヘキシル］アミノ｝プロピル）−２−フルオロアセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−［３−（アリルオキシ）−５−フロロベンジル］−２−ヒドロキシ−３−｛［１−（３−イソプロピルフェニル）シクロヘキシル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（｛１−［３−（２，２−ジメチルプロピル）フェニル］−１−メチルエチル｝アミノ）−２−ヒドロキシプロピル］−２−フルオロアセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［（１Ｓ）−７−（２，２−ジメチルプロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−２−フルオロアセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−（｛１−［３−（３−チエニル）フェニル］シクロヘキシル｝アミノ）プロピル］アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−（｛１−［４−（２，２−ジメチルプロピル）ピリジン−２−イル］シクロプロピル｝アミノ）−２−ヒドロキシプロピル］アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［（１Ｓ）−７−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−２−ヒドロキシ−３−｛［１−（３−イソブチルフェニル）シクロヘキシル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシルベンジル）−３−｛［１−（３−イソプロピルフェニル）シクロヘキシル］アミノ｝プロピル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［（１Ｓ）−７−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−２−エトキシアセトアミド；または
Ｎ−（（１Ｓ，２Ｒ）−１−（３，５−ジフロロベンジル）−３−｛［（１Ｒ）−７−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタリン−１−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−２，２−ジフルオロアセトアミド；
または製薬上許容できるそれらの塩である、請求項１の化合物。
【請求項１３】
以下の化学式またはその製薬上許容できる塩の化合物の生成方法であって、Ｚ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１５およびＲｃは、請求項１で定義されている通りである、生成方法。
【化３】
【請求項１４】
アルツハイマー病（ＡＤ）患者の治療またはアルツハイマー病（ＡＤ）の進行防止、アルツハイマー病の発病防止または遅延、軽度認識障害（ＭＣＩ）の対象の治療、ＭＣＩからＡＤへと進行し得る患者のアルツハイマー病の発病防止または遅延、ダウン症の治療、オランダ型アミロイド症での遺伝性脳卒中を有する対象の治療、脳のアミロイド・アンギオパチーの治療およびその潜在的な結果の防止、他の変性痴呆の治療、パーキンソン病、進行性核上麻痺、または大脳皮膚基底核変性症と関係している痴呆の治療、びまん性レビー小体型アルツハイマー病の治療、パーキンソン症候群を付随する前頭側頭型痴呆（ＦＴＤＰ）の治療方法であり、これらの治療を必要とする患者に、請求項１の化合物の製薬上許容できる分量を投与することを含む方法。
【公表番号】特表２００６−５０４７９３（Ｐ２００６−５０４７９３Ａ）
【公表日】平成１８年２月９日（２００６．２．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５７１９８６（Ｐ２００４−５７１９８６）
【出願日】平成１５年９月１０日（２００３．９．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０２８５０３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０２４０８１
【国際公開日】平成１６年３月２５日（２００４．３．２５）
【出願人】（５０３００７３１３）イーラン ファーマスーティカルズ、インコーポレイテッド (22)
【出願人】（５０４３９６３７９）ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー (130)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年２月９日（２００６．２．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年９月１０日（２００３．９．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０２８５０３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０２４０８１
【国際公開日】平成１６年３月２５日（２００４．３．２５）
【出願人】（５０３００７３１３）イーラン ファーマスーティカルズ、インコーポレイテッド (22)
【出願人】（５０４３９６３７９）ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー (130)
【Ｆターム（参考）】
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