説明

アゼラスチンを含む組成物およびその使用方法

【課題】アゼラスチン、または塩酸アゼラスチンを含むその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】組成物の鼻内または眼内の投与の際に、後鼻漏の量を減少させ、および/または後鼻漏と関連する口腔へのこの組成物の不快な苦味を最小化もしくはマスキングする、1種または複数の薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤を含む。有効な賦形剤は、粘性調節剤としてのヒプロメロースおよび味覚マスキング剤としてのスクラロースである。例えば、アレルギー性鼻炎、非アレルギー性血管運動神経性鼻炎、またはアレルギー性結膜炎の症候の軽減のために、患者に本発明の組成物を投与することによって、特定の障害を治療もしくは予防する方法、またはそこからの症候の軽減の方法であり、この方法は、患者の認容性、便宜、および服薬遵守による顕著な価値を有する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
重量で約0.005%〜約5.0%の濃度でアゼラスチンまたはその薬学的に許容される塩もしくはエステル、および1種または複数の薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤を含み、該薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤の少なくとも1種が該アゼラスチンまたはその塩もしくはエステルの味をマスキングする味覚マスキング剤であり、その結果、患者への該薬学的組成物の投与によって引き起こされる該患者による苦味の知覚が減少または除去される、薬学的組成物。
【請求項2】
塩酸アゼラスチンを含む、請求項1に記載の薬学的組成物。
【請求項3】
味覚マスキング剤が、スクラロース、スクロース、サッカリンまたはその塩、フルクトース、デキストロース、コーンシロップ、アスパルテーム、アセスルファム-K、キシリトール、ソルビトール、エリスリトール、グリシルリジン酸アンモニウム、タウマチン、ネオテーム、マンニトール、メントール、ユーカリ油、樟脳、天然香料、人工香料、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項1に記載の薬学的組成物。
【請求項4】
味覚マスキング剤がスクラロースである、請求項3に記載の薬学的組成物。
【請求項5】
スクラロースが約0.001%〜約1%(w/v)の濃度で組成物中に存在する、請求項4に記載の薬学的組成物。
【請求項6】
スクラロースが約0.01%〜約0.5%の濃度で組成物中に存在する、請求項5に記載の薬学的組成物。
【請求項7】
スクラロースが約0.02%〜約0.2%の濃度で組成物中に存在する、請求項6に記載の薬学的組成物。
【請求項8】
スクラロースが約0.05%〜約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項7に記載の薬学的組成物。
【請求項9】
1種または複数のさらなる味覚マスキング剤をさらに含む、請求項4に記載の薬学的組成物。
【請求項10】
さらなる味覚マスキング剤がメントールである、請求項9に記載の薬学的組成物。
【請求項11】
鼻内投与のために製剤化される、請求項1に記載の薬学的組成物。
【請求項12】
眼投与のために製剤化される、請求項1に記載の薬学的組成物。
【請求項13】
組成物の鼻内投与の際に咽頭への該組成物の後鼻漏を減少または妨害する少なくとも1種の粘性増加剤を含む、請求項11に記載の薬学的組成物。
【請求項14】
粘性増加剤が、ポリビニルピロリドン、セルロース誘導体、カラギーナン、グアーガム、アルギン酸、カルボマー、ポリエチレングリコール、ポリビニルアルコール、およびキサンタンガムからなる群より選択される、請求項13に記載の薬学的組成物。
【請求項15】
セルロース誘導体が、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、およびヒプロメロースからなる群より選択される、請求項14に記載の薬学的組成物。
【請求項16】
粘性増加剤がヒプロメロースである、請求項15に記載の薬学的組成物。
【請求項17】
ヒプロメロースが、約0.05%〜約0.5%(w/v)の濃度のヒプロメロース2900 USP 4000である、請求項16に記載の薬学的組成物。
【請求項18】
組成物の鼻内投与の際に咽頭への該組成物の後鼻漏を減少または妨害する少なくとも1種の粘性増加剤を含む、請求項12に記載の薬学的組成物。
【請求項19】
粘性増加剤が、ポリビニルピロリドン、セルロース誘導体、カラギーナン、グアーガム、アルギン酸、カルボマー、ポリエチレングリコール、ポリビニルアルコール、およびキサンタンガムからなる群より選択される、請求項18に記載の薬学的組成物。
【請求項20】
セルロース誘導体が、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、およびヒプロメロースからなる群より選択される、請求項19に記載の薬学的組成物。
【請求項21】
粘性増加剤がヒプロメロースである、請求項20に記載の薬学的組成物。
【請求項22】
ヒプロメロースが、約0.05%〜約0.5%(w/v)の濃度のヒプロメロース2900 USP 4000である、請求項21に記載の薬学的組成物。
【請求項23】
1種または複数の溶媒、1種または複数の保存剤、1種または複数の安定剤、1種または複数の溶解性改善剤、1種または複数の等張剤、および1種または複数の緩衝剤からなる群より選択される1種または複数のさらなる成分をさらに含む、請求項1に記載の薬学的組成物。
【請求項24】
約0.005%〜約0.5%(w/v)塩酸アゼラスチン;
約0.001%〜約5.00%(w/v)の水溶性ポリマー;
約0.01%〜約0.1%(w/v)エデト酸二ナトリウム;
約0.001%〜約0.5%(w/v)塩化ベンザルコニウム;
約0.001%〜約1.0%スクラロース;
組成物のpHを約4.5〜約7.4の範囲内に維持するために十分な量の薬学的に許容される緩衝剤;
約220mosmol/kg〜約350msomol/kgの重量オスモル濃度を生じるために十分な量の等張剤;および
QS水
を含む薬学的組成物。
【請求項25】
塩酸アゼラスチンを約0.05%〜約0.15%(w/v)の濃度で含む、請求項24に記載の薬学的組成物。
【請求項26】
水溶性ポリマーがヒプロメロースである、請求項24に記載の薬学的組成物。
【請求項27】
ヒプロメロースが、約2センチポアズ〜約300センチポアズの溶液の粘度を提供するために十分な濃度で組成物中に存在する、請求項26に記載の薬学的組成物。
【請求項28】
ヒプロメロースが約0.1%〜約0.3%(w/v)の濃度で組成物中に存在する、請求項27に記載の薬学的組成物。
【請求項29】
スクラロースを約0.05%〜約0.15%(w/v)の濃度で含む、請求項24に記載の薬学的組成物。
【請求項30】
メントールを約0.01%〜約1%(w/v)の濃度でさらに含む、請求項24に記載の薬学的組成物。
【請求項31】
メントールが約0.05%〜約0.1%の濃度で組成物中に存在する、請求項30に記載の薬学的組成物。
【請求項32】
組成物の重量オスモル濃度が約250mosmol/kg〜約320mosmol/kgである、請求項24に記載の薬学的組成物。
【請求項33】
請求項1、4、9、12、18および24のいずれか1項に記載の薬学的組成物の有効量を動物に投与する工程を含む、身体疾患に苦しんでいるか、またはその素因がある動物における身体疾患を治療または予防する方法。
【請求項34】
動物が哺乳動物である、請求項33に記載の方法。
【請求項35】
哺乳動物がヒトである、請求項34に記載の方法。
【請求項36】
身体疾患が、アレルギー性鼻炎、非アレルギー性血管運動神経性鼻炎、およびアレルギー性結膜炎からなる群より選択される、請求項33に記載の方法。
【請求項37】
重量で約0.05%〜約5.0%の濃度でアゼラスチンまたはその薬学的に許容される塩もしくはエステル、および1種または複数の薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤を含み、ここで、該薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤の少なくとも1種がスクラロースである、経口投薬用薬学的組成物。
【請求項38】
アゼラスチンが約0.125%〜約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項37に記載の経口投薬用薬学的組成物。
【請求項39】
スクラロースが重量で約0.05%〜約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項37に記載の経口投薬用薬学的組成物。
【請求項40】
アゼラスチンが重量で約0.1%の濃度で組成物中に存在し、スクラロースが重量で約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項37に記載の経口投薬用薬学的組成物。
【請求項41】
アゼラスチンが重量で約0.125%〜約0.15%の濃度で組成物中に存在し、スクラロースが重量で約0.05%〜約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項37に記載の経口投薬用薬学的組成物。
【請求項42】
アゼラスチンが重量で約0.15%の濃度で組成物中に存在し、スクラロースが重量で約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項37に記載の経口投薬用薬学的組成物。
【請求項43】
組成物が液体溶液または懸濁液の形態である、請求項37に記載の経口投薬用薬学的組成物。
【請求項44】
組成物が錠剤またはカプセルの形態である、請求項37に記載の経口投薬用薬学的組成物。
【請求項45】
組成物が咀嚼錠剤である、請求項37に記載の経口投薬用薬学的組成物。
【請求項46】
組成物が経口崩壊錠剤である、請求項37に記載の経口投薬用薬学的組成物。
【請求項47】
組成物が発泡性組成物である、請求項37に記載の経口投薬用薬学的組成物。
【請求項48】
組成物が経口溶解/消耗フィルムである、請求項37に記載の経口投薬用薬学的組成物。
【請求項49】
重量で約0.05%〜約5.0%の濃度でアゼラスチンまたはその薬学的に許容される塩もしくはエステル、および1種または複数の薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤を含み、ここで、該薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤の少なくとも1種がスクラロースであり、そして1種または複数のさらなる活性薬剤をさらに含む、薬学的組成物。
【請求項50】
1種または複数のさらなる活性薬剤が、
(a)1種または複数の抗ヒスタミン剤;
(b)1種または複数のステロイド;
(c)1種または複数のロイコトリエンアンタゴニスト;
(d)1種または複数の充血除去剤;および
(e)1種または複数の非ステロイド性抗炎症剤
からなる群より選択される、請求項49に記載の薬学的組成物。
【請求項51】
1種または複数の抗ヒスタミン剤が、セチリジン、オロパタジン、フェキソフェナジン、テルフェナジン、およびロラタジンからなる群より選択される、請求項50に記載の薬学的組成物。
【請求項52】
1種または複数のステロイドが、フルオロメタロン、フルチカゾン、モメタゾン、トリアムシノロン、ベタメタゾン、フルニソリド、ブデソニド、ベクロメタゾン、ブデソニド、リメクソロン(remexolone)、ロテプレドノール(loteprednol)、ベロキシル(beloxil)、プレドニゾロン、ロテプレドノール、およびデキサメタゾンからなる群より選択される、請求項50に記載の薬学的組成物。
【請求項53】
1種または複数のロイコトリエンアンタゴニストが、モンテルカスト、ザフィルルカスト、およびザナミビルからなる群より選択される、請求項50に記載の薬学的組成物。
【請求項54】
1種または複数の充血除去剤が、プソイドエフェドリン、フェニルエフェドリン、フェニレフリン、フェニルプロパノールアミン、オキシメタゾリン、プロピルヘキセドリン、キシロメタゾリン、エピネフリン、エフェドリン、デゾキシエフェドリン、ナファゾリン、ナファゾリン、およびテトラヒドロゾリンからなる群より選択される、請求項50に記載の薬学的組成物。
【請求項55】
非ステロイド性抗炎症剤が、イブプロフェン、ジクロフェナク、ナプロキセン、エトドラク、フルルビプロフェン、フェノプロフェン、ケトプロフェン、スプロフェン、フェンブフェン、フルプロフェン(fluprofen)、トルメチンナトリウム、オキサプロジン、ゾメピラック、スリンダク、インドメタシン、ピロキシカム、メフェナム酸、ナブメトン、メクロフェナム酸ナトリウム、ジフルニサル、フルフェニサル(flufenisal)、ピロキシカム、ケトロラク、スドキシカム(sudoxicam)、およびイソキシカムからなる群より選択される、請求項50に記載の薬学的組成物。
【請求項56】
アゼラスチンが重量で約0.125%〜約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項50に記載の薬学的組成物。
【請求項57】
スクラロースが重量で約0.05%〜約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項50に記載の薬学的組成物。
【請求項58】
アゼラスチンまたはその薬学的に許容される塩もしくはエステル、スクラロース、および1種または複数のステロイドを含む、請求項50に記載の薬学的組成物。
【請求項59】
アゼラスチンまたはその薬学的に許容される塩もしくはエステル、スクラロース、および1種または複数の充血除去剤を含む、請求項50に記載の薬学的組成物。
【請求項60】
アゼラスチンまたはその薬学的に許容される塩もしくはエステル、スクラロース、1種または複数のステロイド、および1種または複数の充血除去剤を含む、請求項50に記載の薬学的組成物。
【請求項61】
重量で約0.05%〜約0.15%の濃度のアゼラスチンまたはその薬学的に許容される塩もしくはエステル、重量で約0.05%〜約0.15%の濃度のスクラロース、および約0.01%〜約0.1%の濃度の1種または複数のステロイドを含む、請求項50に記載の経口投薬用薬学的組成物。
【請求項62】
重量で約0.05%〜約0.15%の濃度のアゼラスチンまたはその薬学的に許容される塩もしくはエステル、重量で約0.05%〜約0.15%の濃度のスクラロース、および約0.1%〜約1%の濃度の1種または複数の充血除去剤を含む、請求項50に記載の薬学的組成物。
【請求項63】
重量で約0.05%〜約0.15%の濃度のアゼラスチンまたはその薬学的に許容される塩もしくはエステル、重量で約0.05%〜約0.15%の濃度のスクラロース、約0.01%〜約0.1%の濃度の1種または複数のステロイド、および約0.1%〜約1%の濃度の1種または複数の充血除去剤を含む、請求項50に記載の薬学的組成物。
【請求項64】
鼻内投与のために製剤化される、請求項50に記載の薬学的組成物。
【請求項65】
眼投与のために製剤化される、請求項50に記載の薬学的組成物。
【請求項66】
アゼラスチンまたはその薬学的に許容される塩もしくはエステルの治療有効用量、および1種または複数の薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤を含み、ここで、該薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤の少なくとも1種がスクラロースであり、そして該アゼラスチンまたはその薬学的に許容される塩もしくはエステルが、
(a)1種または複数の持続放出成分でコートされ;
(b)カチオン交換体に結合され;
(c)1種または複数の浸透圧的に活性な物質と反応し、半透膜でコートされ、そして膜に穴が開いており;または
(d)消化可能な脂肪、消化不可能な脂肪、ポリマー、および膨張剤からなる群より選択される1種または複数の物質に包埋されるか、またはそれに結合される、
持続放出薬学的組成物。
【請求項67】
アゼラスチンが重量で約0.5%〜約5.0%の濃度で組成物中に存在する、請求項66に記載の持続放出薬学的組成物。
【請求項68】
スクラロースが重量で約0.05%〜約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項66に記載の持続放出薬学的組成物。
【請求項69】
アゼラスチンが重量で約0.1%の濃度で組成物中に存在し、スクラロースが重量で約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項66に記載の持続放出薬学的組成物。
【請求項70】
アゼラスチンが重量で約0.125%〜約0.15%の濃度で組成物中に存在し、スクラロースが重量で約0.05%〜約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項66に記載の持続放出薬学的組成物。
【請求項71】
アゼラスチンが重量で約0.15%の濃度で組成物中に存在し、スクラロースが重量で約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項66に記載の持続放出薬学的組成物。
【請求項72】
アゼラスチンまたはその薬学的に許容される塩もしくはエステルの治療有効用量、および1種または複数の薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤を含み、ここで、該薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤の少なくとも1種がスクラロースであり、そして保存剤を含まないか、または実質的に含まず、単回単位用量容器中に提供される、液体単位用量薬学的組成物。
【請求項73】
アゼラスチンが重量で約0.05%〜約5.0%の濃度で組成物中に存在する、請求項72に記載の液体単位用量薬学的組成物。
【請求項74】
スクラロースが重量で約0.05%〜約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項72に記載の液体単位用量薬学的組成物。
【請求項75】
アゼラスチンが重量で約0.1%の濃度で組成物中に存在し、スクラロースが重量で約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項72に記載の液体単位用量薬学的組成物。
【請求項76】
アゼラスチンが重量で約0.125%〜約0.15%の濃度で組成物中に存在し、スクラロースが重量で約0.05%〜約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項72に記載の液体単位用量薬学的組成物。
【請求項77】
アゼラスチンが重量で約0.15%の濃度で組成物中に存在し、スクラロースが重量で約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項72に記載の液体単位用量薬学的組成物。
【請求項78】
単回単位用量容器が高密度ポリエチレンを含む、請求項72に記載の液体単位用量薬学的組成物。
【請求項79】
単回単位用量容器が、約1.0mLの体積容量を有するブロー-充填-密閉高密度ポリエチレン容器である、請求項72に記載の液体単位用量薬学的組成物。
【請求項80】
アゼラスチンまたはその薬学的に許容される塩もしくはエステルの治療有効用量、および1種または複数の薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤を含み、ここで、該アゼラスチンが微粉化粒子型であり、そして該薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤の少なくとも1種がスクラロースの微粉化粒子である、吸入可能粉末薬学的組成物。
【請求項81】
アゼラスチンの微粉化粒子が約1μm〜約5μmの平均粒子サイズを有する、請求項80に記載の吸入可能粉末薬学的組成物。
【請求項82】
スクラロースの微粉化粒子が約15μm〜約80μmの平均粒子サイズを有する、請求項80に記載の吸入可能粉末薬学的組成物。
【請求項83】
乾燥粉末吸入器を使用する送達のために製剤化される、請求項80に記載の吸入可能粉末薬学的組成物。
【請求項84】
アゼラスチンが重量で約0.1%〜約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項80に記載の吸入可能粉末薬学的組成物。
【請求項85】
スクラロースが重量で約0.05%〜約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項80に記載の吸入可能粉末薬学的組成物。
【請求項86】
アゼラスチンが重量で約0.1%の濃度で組成物中に存在し、スクラロースが重量で約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項80に記載の吸入可能粉末薬学的組成物。
【請求項87】
アゼラスチンが重量で約0.125%〜約0.15%の濃度で組成物中に存在し、スクラロースが重量で約0.05%〜約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項80に記載の吸入可能粉末薬学的組成物。
【請求項88】
アゼラスチンが重量で約0.15%の濃度で組成物中に存在し、スクラロースが重量で約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項80に記載の吸入可能粉末薬学的組成物。
【請求項89】
アゼラスチンまたはその薬学的に許容される塩もしくはエステル、および1種または複数の薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤を動物に投与する工程を含み、ここで該薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤の少なくとも1種がスクラロースである、動物におけるいびきを治療する方法。
【請求項90】
アゼラスチンが重量で約0.1%〜約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項89に記載の方法。
【請求項91】
スクラロースが重量で約0.05%〜約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項89に記載の方法。
【請求項92】
アゼラスチンが重量で約0.1%の濃度で組成物中に存在し、スクラロースが重量で約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項89に記載の方法。
【請求項93】
アゼラスチンが重量で約0.125%〜約0.15%の濃度で組成物中に存在し、スクラロースが重量で約0.05%〜約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項89に記載の方法。
【請求項94】
アゼラスチンが重量で約0.15%の濃度で組成物中に存在し、スクラロースが重量で約0.15%の濃度で組成物中に存在する、請求項89に記載の方法。
【請求項95】
鼻スプレー中で投与される、請求項89に記載の方法。
【請求項96】
動物がヒトである、請求項89に記載の方法。
【請求項97】
アレルギー性鼻炎、非アレルギー性血管運動神経性鼻炎、またはアレルギー性結膜炎に苦しんでいるか、またはその素因がある動物に有効量のアゼラスチンおよび味覚マスキング量のスクラロースを含む薬学的組成物を投与し、それによって、アゼラスチンに付随する苦味を回避する工程を含む、該動物におけるアレルギー性鼻炎、非アレルギー性血管運動神経性鼻炎、またはアレルギー性結膜炎を治療または予防する方法。
【請求項98】
動物が哺乳動物である、請求項97に記載の方法。
【請求項99】
哺乳動物がヒトである、請求項98に記載の方法。
【請求項100】
約0.05%〜約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;ならびに
フルチカゾン、モメタゾン、デキサメタゾン ベロキシル、ロテプレドノール、ブデソニド、およびトリアムシノロンからなる群より選択される、約0.01%〜約0.1%(w/v)ステロイド
を含む薬学的組成物。
【請求項101】
約0.05%〜約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;
フルチカゾン、モメタゾン、デキサメタゾン ベロキシル、ロテプレドノール、ブデソニド、およびトリアムシノロンからなる群より選択される、約0.01%〜約0.1%(w/v)ステロイド;ならびに
約0.1%〜約0.15%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項102】
約0.1%(w/v)塩酸アゼラスチン;
フルチカゾン、モメタゾン、デキサメタゾン ベロキシル、ロテプレドノール、ブデソニド、およびトリアムシノロンからなる群より選択される、約0.01%〜約0.1%(w/v)ステロイド;ならびに
約0.1%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項103】
約0.1%(w/v)塩酸アゼラスチン;
フルチカゾン、モメタゾン、デキサメタゾン ベロキシル、ロテプレドノール、ブデソニド、およびトリアムシノロンからなる群より選択される、約0.01%〜約0.1%(w/v)ステロイド;ならびに
約0.15%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項104】
約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;
フルチカゾン、モメタゾン、デキサメタゾン ベロキシル、ロテプレドノール、ブデソニド、およびトリアムシノロンからなる群より選択される、約0.01%〜約0.1%(w/v)ステロイド;ならびに
約0.15%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項105】
約0.05%〜約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;および
約0.1%〜約5.0%(w/v)モンテルカスト
を含む薬学的組成物。
【請求項106】
約0.05%〜約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;
約0.1%〜約5.0%(w/v)モンテルカスト;および
約0.1%〜約0.15%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項107】
約0.1%(w/v)塩酸アゼラスチン;
約0.1%〜約5.0%(w/v)モンテルカスト;および
約0.1%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項108】
約0.1%(w/v)塩酸アゼラスチン;
約0.1%〜約5.0%(w/v)モンテルカスト;および
約0.15%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項109】
約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;
約0.1%〜約5.0%(w/v)モンテルカスト;および
約0.15%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項110】
約0.05%〜約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;ならびに
プソイドエフェドリンおよびフェニレフリンからなる群より選択される約0.1%〜約1.0%(w/v)充血除去剤;
を含む薬学的組成物。
【請求項111】
約0.05%〜約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;
プソイドエフェドリンおよびフェニレフリンからなる群より選択される約0.1%〜約1.0%(w/v)充血除去剤;ならびに
約0.1%〜約0.15%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項112】
約0.1%(w/v)塩酸アゼラスチン;
プソイドエフェドリンおよびフェニレフリンからなる群より選択される約0.1%〜約1.0%(w/v)充血除去剤;ならびに
約0.1%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項113】
約0.1%(w/v)塩酸アゼラスチン;
プソイドエフェドリンおよびフェニレフリンからなる群より選択される約0.1%〜約1.0%(w/v)充血除去剤;ならびに
約0.15%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項114】
約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;
プソイドエフェドリンおよびフェニレフリンからなる群より選択される約0.1%〜約1.0%(w/v)充血除去剤;ならびに
約0.15%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項115】
約0.05%〜約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;ならびに
イブプロフェン、ジクロフェナク、アセクロフェナク(aceclofenac)、およびナプロキセンからなる群より選択される約0.1%〜約10.0%(w/v)NSAID
を含む薬学的組成物。
【請求項116】
約0.05%〜約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;
イブプロフェン、ジクロフェナク、アセクロフェナク、およびナプロキセンからなる群より選択される約0.1%〜約10.0%(w/v)NSAID;ならびに
約0.1%〜約0.15%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項117】
約0.05%(w/v)塩酸アゼラスチン;
イブプロフェン、ジクロフェナク、アセクロフェナク、およびナプロキセンからなる群より選択される約0.1%〜約10.0%(w/v)NSAID;ならびに
約0.1%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項118】
約0.05%(w/v)塩酸アゼラスチン;
イブプロフェン、ジクロフェナク、アセクロフェナク、およびナプロキセンからなる群より選択される約0.1%〜約10.0%(w/v)NSAID;ならびに
約0.15%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項119】
約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;
イブプロフェン、ジクロフェナク、アセクロフェナク、およびナプロキセンからなる群より選択される約0.1%〜約10.0%(w/v)NSAID;ならびに
約0.15%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項120】
約0.05%〜約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;
フルチカゾン、モメタゾン、デキサメタゾン ベロキシル、ロテプレドノール、ブデソニド、およびトリアムシノロンからなる群より選択される、約0.01%〜約0.1%(w/v)ステロイド;ならびに
プソイドエフェドリンおよびフェニレフリンからなる群より選択される約0.1%〜約1.0%(w/v)充血除去剤
を含む薬学的組成物。
【請求項121】
約0.05%〜約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;
フルチカゾン、モメタゾン、デキサメタゾン ベロキシル、ロテプレドノール、ブデソニド、およびトリアムシノロンからなる群より選択される、約0.01%〜約0.1%(w/v)ステロイド;
プソイドエフェドリンおよびフェニレフリンからなる群より選択される約0.1%〜約1.0%(w/v)充血除去剤;ならびに
約0.1%〜約0.15%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項122】
約0.1%(w/v)塩酸アゼラスチン;
フルチカゾン、モメタゾン、デキサメタゾン ベロキシル、ロテプレドノール、ブデソニド、およびトリアムシノロンからなる群より選択される、約0.01%〜約0.1%(w/v)ステロイド;
プソイドエフェドリンおよびフェニレフリンからなる群より選択される約0.1%〜約1.0%(w/v)充血除去剤;ならびに
約0.1%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項123】
約0.1%(w/v)塩酸アゼラスチン;
フルチカゾン、モメタゾン、デキサメタゾン ベロキシル、ロテプレドノール、ブデソニド、およびトリアムシノロンからなる群より選択される、約0.01%〜約0.1%(w/v)ステロイド;
プソイドエフェドリンおよびフェニレフリンからなる群より選択される約0.1%〜約1.0%(w/v)充血除去剤;ならびに
約0.15%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項124】
約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;
フルチカゾン、モメタゾン、デキサメタゾン ベロキシル、ロテプレドノール、ブデソニド、およびトリアムシノロンからなる群より選択される、約0.01%〜約0.1%(w/v)ステロイド;
プソイドエフェドリンおよびフェニレフリンからなる群より選択される約0.1%〜約1.0%(w/v)充血除去剤;ならびに
約0.15%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項125】
約0.05%〜約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;
フルチカゾン、モメタゾン、デキサメタゾン ベロキシル、ロテプレドノール、ブデソニド、およびトリアムシノロンからなる群より選択される、約0.01%〜約0.1%(w/v)ステロイド;ならびに
約0.1%〜約5.0%(w/v)モンテルカスト
を含む薬学的組成物。
【請求項126】
約0.05%〜約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;
フルチカゾン、モメタゾン、デキサメタゾン ベロキシル、ロテプレドノール、ブデソニド、およびトリアムシノロンからなる群より選択される、約0.01%〜約0.1%(w/v)ステロイド;
約0.1%〜約5.0%(w/v)モンテルカスト;ならびに
約0.1%〜約0.15%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項127】
約0.1%(w/v)塩酸アゼラスチン;
フルチカゾン、モメタゾン、デキサメタゾン ベロキシル、ロテプレドノール、ブデソニド、およびトリアムシノロンからなる群より選択される、約0.01%〜約0.1%(w/v)ステロイド;
約0.1%〜約5.0%(w/v)モンテルカスト;ならびに
約0.1%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項128】
約0.1%(w/v)塩酸アゼラスチン;
フルチカゾン、モメタゾン、デキサメタゾン ベロキシル、ロテプレドノール、ブデソニド、およびトリアムシノロンからなる群より選択される、約0.01%〜約0.1%(w/v)ステロイド;
約0.1%〜約5.0%(w/v)モンテルカスト;ならびに
約0.15%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項129】
約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;
フルチカゾン、モメタゾン、デキサメタゾン ベロキシル、ロテプレドノール、ブデソニド、およびトリアムシノロンからなる群より選択される、約0.01%〜約0.1%(w/v)ステロイド;
約0.1%〜約5.0%(w/v)モンテルカスト;ならびに
約0.15%(w/v)スクラロース
を含む薬学的組成物。
【請求項130】
約0.05%〜約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;
フルチカゾン、モメタゾン、デキサメタゾン ベロキシル、ロテプレドノール、ブデソニド、およびトリアムシノロンからなる群より選択される、約0.01%〜約0.1%(w/v)ステロイド;
約0.001%〜約5.00%(w/v)の水溶性ポリマー;
約0.01%〜約0.1%(w/v)エデト酸二ナトリウム;
約0.001%〜約0.5%(w/v)塩化ベンザルコニウム;
約0.1%〜約0.15%スクラロース;
組成物のpHを約4.5〜約7.4の範囲内に維持するために十分な量の薬学的に許容される緩衝剤;
約220mosmol/kg〜約350msomol/kgの重量オスモル濃度を生じるために十分な量の等張剤;および
QS水
を含む薬学的組成物。
【請求項131】
約0.05%〜約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;
約0.1%〜約5%(w/v)モンテルカスト;
約0.001%〜約5.00%(w/v)の水溶性ポリマー;
約0.01%〜約0.1%(w/v)エデト酸二ナトリウム;
約0.001%〜約0.5%(w/v)塩化ベンザルコニウム;
約0.1%〜約0.15%スクラロース;
組成物のpHを約4.5〜約7.4の範囲内に維持するために十分な量の薬学的に許容される緩衝剤;
約220mosmol/kg〜約350msomol/kgの重量オスモル濃度を生じるために十分な量の等張剤;および
QS水
を含む薬学的組成物。
【請求項132】
約0.05%〜約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;
プソイドエフェドリンおよびフェニレフリンからなる群より選択される約0.1%〜約1.0%(w/v)充血除去剤;
約0.001%〜約5.00%(w/v)の水溶性ポリマー;
約0.01%〜約0.1%(w/v)エデト酸二ナトリウム;
約0.001%〜約0.5%(w/v)塩化ベンザルコニウム;
約0.1%〜約0.15%スクラロース;
組成物のpHを約4.5〜約7.4の範囲内に維持するために十分な量の薬学的に許容される緩衝剤;
約220mosmol/kg〜約350msomol/kgの重量オスモル濃度を生じるために十分な量の等張剤;および
QS水
を含む薬学的組成物。
【請求項133】
約0.05%〜約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;
イブプロフェン、ジクロフェナク、アセクロフェナク、およびナプロキセンからなる群より選択される約0.1%〜約10.0%(w/v)NSAID;
約0.001%〜約5.00%(w/v)の水溶性ポリマー;
約0.01%〜約0.1%(w/v)エデト酸二ナトリウム;
約0.001%〜約0.5%(w/v)塩化ベンザルコニウム;
約0.1%〜約0.15%スクラロース;
組成物のpHを約4.5〜約7.4の範囲内に維持するために十分な量の薬学的に許容される緩衝剤;
約220mosmol/kg〜約350msomol/kgの重量オスモル濃度を生じるために十分な量の等張剤;および
QS水
を含む薬学的組成物。
【請求項134】
約0.05%〜約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;
フルチカゾン、モメタゾン、デキサメタゾン ベロキシル、ロテプレドノール、ブデソニド、およびトリアムシノロンからなる群より選択される、約0.01%〜約0.1%(w/v)ステロイド;
プソイドエフェドリンおよびフェニレフリンからなる群より選択される約0.1%〜約1.0%(w/v)充血除去剤;
約0.001%〜約5.00%(w/v)の水溶性ポリマー;
約0.01%〜約0.1%(w/v)エデト酸二ナトリウム;
約0.001%〜約0.5%(w/v)塩化ベンザルコニウム;
約0.1%〜約0.15%スクラロース;
組成物のpHを約4.5〜約7.4の範囲内に維持するために十分な量の薬学的に許容される緩衝剤;
約220mosmol/kg〜約350msomol/kgの重量オスモル濃度を生じるために十分な量の等張剤;および
QS水
を含む薬学的組成物。
【請求項135】
約0.05%〜約0.15%(w/v)塩酸アゼラスチン;
フルチカゾン、モメタゾン、デキサメタゾン ベロキシル、ロテプレドノール、ブデソニド、およびトリアムシノロンからなる群より選択される、約0.01%〜約0.1%(w/v)ステロイド;
約0.1%〜約5%(w/v)モンテルカスト;
約0.001%〜約5.00%(w/v)の水溶性ポリマー;
約0.01%〜約0.1%(w/v)エデト酸二ナトリウム;
約0.001%〜約0.5%(w/v)塩化ベンザルコニウム;
約0.1%〜約0.15%スクラロース;
組成物のpHを約4.5〜約7.4の範囲内に維持するために十分な量の薬学的に許容される緩衝剤;
約220mosmol/kg〜約350msomol/kgの重量オスモル濃度を生じるために十分な量の等張剤;および
QS水
を含む薬学的組成物。
【請求項136】
請求項100〜135のいずれか1項に記載の薬学的組成物の有効量を動物に投与する工程を含む、身体疾患に苦しんでいるか、またはその素因がある動物における身体疾患を治療または予防する方法。
【請求項137】
動物が哺乳動物である、請求項136に記載の方法。
【請求項138】
哺乳動物がヒトである、請求項137に記載の方法。
【請求項139】
身体疾患が、アレルギー性鼻炎、非アレルギー性血管運動神経性鼻炎、およびアレルギー性結膜炎からなる群より選択される、請求項136に記載の方法。

【公開番号】特開2013−47253(P2013−47253A)
【公開日】平成25年3月7日(2013.3.7)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−236200(P2012−236200)
【出願日】平成24年10月26日(2012.10.26)
【分割の表示】特願2007−543411(P2007−543411)の分割
【原出願日】平成17年11月22日(2005.11.22)
【出願人】(507169646)メダ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (3)
【Fターム(参考)】