アドレナリン受容体として有用なホルムアミド誘導体
【課題】アドレナリン受容体としての有用なホルムアミド誘導体の提供。
【解決手段】式（１）で示される化合物、その製造方法、その製造に用いられる中間体、該誘導体を含有する組成物及び該誘導体の使用に関する。式（１）で示される化合物（例えばＮ−ベンジル−２−（３−{２−[（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ]−２−メチルプロピル}フェニル）アセトアミド）は、多くの疾患、障害及び状態に、特に、炎症性、アレルギー性及び呼吸器の疾患、障害及び状態に有用である。
【解決手段】式（１）で示される化合物、その製造方法、その製造に用いられる中間体、該誘導体を含有する組成物及び該誘導体の使用に関する。式（１）で示される化合物（例えばＮ−ベンジル−２−（３−{２−[（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ]−２−メチルプロピル}フェニル）アセトアミド）は、多くの疾患、障害及び状態に、特に、炎症性、アレルギー性及び呼吸器の疾患、障害及び状態に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）：
【化１】
で示される化合物、又は適当である場合には、それらの製薬的に受容される塩及び／若しくは異性体、互変体、溶媒和物又はこれらの同位体変形物、
上記式中、（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｑ１基は、メタ又はパラ位置に存在する、
Ｒ１とＲ２は、独立的に、ＨとＣ１−Ｃ４アルキルから選択される；
ｎは、０、１又は２であり；
Ｑ１は、
【化２】
［式中、ｐは１若しくは２であり、ｑは１若しくは２である］で示され、場合によっては、１つの炭素原子によって架橋される基、
【化３】
及び★−ＮＲ８−Ｑ２−Ａ［式中、Ｑ２はＣ１−Ｃ４アルキレンであり、Ｒ８はＨ若しくはＣ１−Ｃ４アルキルであり、Ａはピリジル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル（該シクロアルキルは場合によっては１つ以上の炭素原子によって架橋される）、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロチオピラニル又は
【化４】
で示される基である］で示される基から選択される基である；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、同じ又は異なるものであり、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アル
キル、ＯＲ９、ＳＲ９、ＳＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ハロ、ＣＯ２Ｒ９、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＨＣＯＲ１０並びに、ＯＲ９、ハロ及びＣ１−Ｃ４アルキルから選択される１〜３個の基で任意に置換されるフェニルから選択される；
Ｒ９とＲ１０は、同じ又は異なるものであり、Ｈ又はＣ１−Ｃ４アルキルから選択される、★は、該カルボニル基への付着点を表す。
【請求項２】
Ｑ１が、★−ＮＨ−Ｑ２−Ａ（式中、Ａはシクロヘキシル又はアダマンチルである）で示される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｑ１が、★−ＮＨ−Ｑ２−Ａ［式中、Ａは
【化５】
で示される基であり、上記式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、同じ又は異なるものであり、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＯＲ９、ＳＲ９、ＳＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ハロ、ＣＮ、ＣＯ２Ｒ９、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＨＣＯＲ１０並びに、ＯＲ９、ハロ及びＣ１−Ｃ４アルキルから選択される１〜３個の基で任意に置換されるフェニルから選択される、但し、Ｒ３〜Ｒ７の少なくとも２つはＨに等しいとする；Ｒ９とＲ１０は、同じ又は異なるものであり、Ｈ又はＣ１−Ｃ４アルキルから選択される］で示される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｑ１が、★−ＮＨ−Ｑ２−Ａ［式中、Ａは
【化６】
で示される基であり、上記式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、同じ又は異なるものであり、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２−ＣＨ３、ＳＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＣＯＯＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＮ、ハロ、ＣＦ３並びに、ＯＨで任意に置換されるフェニルから選択される］で示される基である、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ａが、
【化７】
［式中、Ｒ３〜Ｒ７の１つは、ＯＨ又は、ＯＨで置換されるフェニルである］で示される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ａが、任意にＯＨで置換されるナフチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｑ２が、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−又は−Ｃ（ＣＨ３）２−である、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｑ２が、−ＣＨ２−である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｑ１が、
【化８】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６がＨである］
である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、Ｒ２がＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がＨ又はＣＨ３であり、Ｒ２がＨ又はＣＨ３である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
ｎが０又は１である、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物の（Ｒ，Ｒ）立体異性体。
【請求項１４】
（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｑ１基がメタ位置に存在する、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
下記化合物：
Ｎ−ベンジル−２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルベンジル）−２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝フェニル）アセトアミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホル
ミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−（２−クロロフェニル）エチル］−３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−（２−ナフタレン−１−イルエチル）ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−［２−（４−メチルフェニル）エチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−（２，６−ジメチルフェニル）エチル］−３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−（２，３−ジメチルフェニル）エチル］−３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピルベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシ−２，３−ジメチルフェニル）エチル］ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−フェネチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシルメチル−３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝ベンズアミド；
Ｎ−［５−（（１Ｒ）−２−｛１，１−ジメチル−２−［３−（ピペリジン−１−カルボニル）フェニル］エチルアミノ｝−１−ヒドロキシエチル）−２−ヒドロキシフェニル］ホルムアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチルフェニル）エチル］ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−（３−フェニルプロピル）ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−インダン−２−イルベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−［２−（４−スルファモイルフェニル）エチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−ジメチルアミノベンジル）−２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）アセトアミド；
Ｎ−［５−（２−｛（１Ｒ）−２−［３−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−
２−カルボニル）−フェニル］−１，１−ジメチル−エチルアミノ｝−１−ヒドロキシエチル）−２−ヒドロキシフェニル］ホルムアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−（４’−ヒドロキシビフェニル−３−イルメチル）ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシ−２，５−ジメチルフェニル）エチル］ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）エチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アセチルアミノベンジル）−２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）アセトアミド；
４−｛［２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）アセチルアミノ］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−（２−ヒドロキシ−ナフタレン−１−イルメチル）ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルベンジル）ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−（６−ヒドロキシ−ナフタレン−２−イルメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３，６−ジクロロ−２−ヒドロキシベンジル）−３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルベンジル）−２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］エチル｝フェニル）アセトアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシフェニル）−２−メチルプロピル］ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−（４’−ヒドロキシビフェニル−４−イルメチル）ベンズアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）アセトアミド；
Ｎ−［５−（２−｛２−［３−（１０−アザ−トリシクロ［６．３．１．０★２，７★］ドデカ−２（７），３，５−トリエン−１０−カルボニル）フェニル］−１，１−ジメチルエチルアミノ｝−１−ヒドロキシエチル）−２−ヒドロキシフェニル］ホルムアミド；
２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）−Ｎ−（４’−ヒドロ
キシビフェニル−３−イルメチル）アセトアミド；
４−｛［２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝フェニル）−アセチルアミノ］メチル｝安息香酸メチルエステル；
２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝フェニル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アセトアミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−ヒドロキシベンジル）−Ｎ−エチル−２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−ヒドロキシベンジル）−２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝フェニル）アセトアミド；
２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルベンジル）アセトアミド；
２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシナフタレン−１−イルメチル）アセトアミド；
Ｎ−（５−クロロ−２−ヒドロキシベンジル）−２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシベンジル）−２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）アセトアミド；
２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）−Ｎ−（６−ヒドロキシナフタレン−２−イルメチル）アセトアミド；
２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）−Ｎ−（４’−ヒドロキシビフェニル−４−イルメチル）アセトアミド；
Ｎ−（４−シアノ−ベンジル）−２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−フェニル）−アセトアミド；
２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝フェニル）−Ｎ−（４−メタンスルホニル−ベンジル）−アセトアミド；
２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−フェニル）−Ｎ−（４−メチルスルファニル−ベンジル）−アセトアミド；
２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−フェニル）−Ｎ−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセトアミド；
２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝フェニル）−Ｎ−（４’−ヒドロキシ−ビフェニル−４−イルメチル）アセトアミド；
Ｎ−［２−（５−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−エチル］−３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−ベンズアミド；
２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）
−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝フェニル）−Ｎ−（４’−ヒドロキシビフェニル−３−イルメチル）−アセトアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−プロピル｝−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシフェニル）−２−メチルプロピル］−ベンズアミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−ヒドロキシベンジル）−２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）アセトアミド；
Ｎ−［２−（５−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−エチル］−３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−プロピル｝−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシフェニル）−２−メチルプロピル］−ベンズアミド；
２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝フェニル）−Ｎ−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−クロロ−２−ヒドロキシベンジル）−２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝フェニル）アセトアミド；及び
Ｎ−｛５−［（１Ｒ）−２−（（１Ｒ）−２−｛３−［３−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−３−オキソプロピル］フェニル｝−１−メチルエチルアミノ）−１−ヒドロキシエチル］−２−ヒドロキシフェニル｝ホルムアミド
から成る群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれかに記載の、式（１）で示される化合物又はその製薬的に受容される塩若しくは誘導形の少なくとも有効量を含む薬剤組成物。
【請求項１７】
薬剤として用いるための、請求項１〜１５のいずれかに記載の、式（１）で示される化合物、又はその製薬的に受容される塩若しくは誘導形若しくは組成物。
【請求項１８】
下記：
型、病因又は病原に拘らず喘息、特に、アトピー性喘息、非アトピー性喘息、アレルギー性喘息、アトピー性気管支ＩｇＥ仲介喘息、気管支喘息、本態性喘息、真性喘息、病態生理学的障害によって惹起される内因性喘息、環境的要因によって惹起される外因性喘息、未知又は不顕性原因の本態性喘息、非アトピー性喘息、気管支炎性喘息、肺気腫性喘息、運動誘発性喘息、アレルゲン誘発性喘息、冷気誘発性喘息、職業性喘息、細菌、真菌、原生動物又はウイルス感染によって惹起される感染性喘息、非アレルギー性喘息、初期喘息、幼児ゼイゼイ症候群及び気管支梢炎から成る群から選択されるメンバーである喘息；
慢性又は急性の気管支収縮、慢性気管支炎、末梢気道閉塞、及び気腫；
型、病因又は病原に拘らず閉塞性又は炎症性気道疾患、特に、慢性好酸性肺炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、慢性気管支炎、肺気腫又はＣＯＰＤに関連した若しくは関連しない呼吸困難を包含するＣＯＰＤ、不可逆的進行性気道閉塞を特徴とするＣＯＰＤ、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、他の薬物療法の結果として生じた気道過敏症の悪化、及び肺高血圧症に関連した気道疾患から成る群から選択されるメンバーである閉塞性又は炎症性気道疾患；
型、病因又は病原に拘らず気管支炎、特に、急性気管支炎、急性喉頭気管支炎、アラキジン酸気管支炎、カタル性気管支炎、クループ性気管支炎、乾性気管支炎、感染性喘息性気管支炎、増殖性気管支炎、ブドウ球菌性又は連鎖球菌性気管支炎、及び肺胞性気管支炎から成る群から選択されるメンバーである気管支炎；
急性肺損傷；
型、病因又は病原に拘らず気管支拡張症、特に、円柱性気管支拡張症、嚢状気管支拡張症、紡錘状気管支拡張症、毛細管性気管支拡張症、嚢胞性気管支拡張症、乾性気管支拡張症及び濾胞状気管支拡張症から成る群から選択されるメンバーである気管支拡張症
から成る群から選択される、疾患、障害及び状態の治療に用いるための薬物の製造への、請求項１〜１５のいずれかに記載の式（１）で示される化合物又はその製薬的に受容される塩、誘導形若しくは組成物の使用。
【請求項１９】
請求項１〜１５のいずれかに記載の式（１）で示される化合物又はその製薬的に受容される塩、誘導形若しくは組成物の有効量で哺乳動物を治療することを含む、β２アゴニストによる、ヒトを含めた哺乳動物の治療方法。
【請求項２０】
請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物と、下記：
（ａ）５−リポキシゲナーゼ（５−ＬＯ）阻害剤又は５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質（ＦＬＡＰ）アンタゴニスト、
（ｂ）ＬＴＢ４、ＬＴＣ４、ＬＴＤ４及びＬＴＥ４のアンタゴニストを含めた、ロイコトリエン・アンタゴニスト（ＬＴＲＡｓ）、
（ｃ）Ｈ１及びＨ３アンタゴニストを含めた、ヒスタミン受容体アンタゴニスト、
（ｄ）うっ血除去薬用のα１−及びα２−アドレナリン受容体アゴニスト血管収縮剤交感神経様作用薬、
（ｅ）ムスカリンＭ３受容体アンタゴニスト又は抗コリン作用薬；
（ｆ）ＰＤＥ阻害剤、例えば、ＰＤＥ３、ＰＤＥ４及びＰＤＥ５阻害剤、
（ｇ）テオフィリン、
（ｈ）クロモグリク酸ナトリウム、
（ｉ）ＣＯＸ阻害剤、非選択性と選択性の両方のＣＯＸ−１又はＣＯＸ−２阻害剤（ＮＳＡＩＤｓ）、
（ｊ）経口及び吸入グルココルチコステロイド、
（ｋ）内因炎症性存在に対して活性なモノクローナル抗体、
（ｌ）抗腫瘍壊死因子（ａｎｔｉ−ＴＮＦ−α）剤、
（ｍ）ＶＬＡ−４アンタゴニストを包含する接着分子阻害剤、
（ｎ）キニン−Ｂ１−及びＢ２−受容体アンタゴニスト、
（ｏ）免疫抑制剤、
（ｐ）マトリックス・メタロプロテアーゼ（ＭＭＰｓ）の阻害剤、
（ｑ）タキキニンＮＫ１、ＮＫ２及びＮＫ３受容体アンタゴニスト、
（ｒ）エラスターゼ阻害剤、
（ｓ）アデノシンＡ２ａ受容体アゴニスト、
（ｔ）ウロキナーゼの阻害剤、
（ｕ）ドーパミン受容体に作用する化合物、例えばＤ２アゴニスト、
（ｖ）ＮＦκβ経路のモジュレーター、例えばＩＫＫ阻害剤、
（ｗ）サイトカイン・シグナル伝達経路のモジュレーター、例えばｐ３８ＭＡＰキナーゼ又はｓｙｋキナーゼ、
（ｘ）粘液溶解薬又は鎮咳剤として分類されうる作用剤
（ｙ）抗生物質、
（ｚ）ＨＤＡＣ阻害剤、及び
（ａａ）ＰＩ３キナーゼ阻害剤
から選択される他の治療剤(単数又は複数）との組み合わせ。
【請求項１】
一般式（１）：
【化１】
で示される化合物、又は適当である場合には、それらの製薬的に受容される塩及び／若しくは異性体、互変体、溶媒和物又はこれらの同位体変形物、
上記式中、（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｑ１基は、メタ又はパラ位置に存在する、
Ｒ１とＲ２は、独立的に、ＨとＣ１−Ｃ４アルキルから選択される；
ｎは、０、１又は２であり；
Ｑ１は、
【化２】
［式中、ｐは１若しくは２であり、ｑは１若しくは２である］で示され、場合によっては、１つの炭素原子によって架橋される基、
【化３】
及び★−ＮＲ８−Ｑ２−Ａ［式中、Ｑ２はＣ１−Ｃ４アルキレンであり、Ｒ８はＨ若しくはＣ１−Ｃ４アルキルであり、Ａはピリジル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル（該シクロアルキルは場合によっては１つ以上の炭素原子によって架橋される）、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロチオピラニル又は
【化４】
で示される基である］で示される基から選択される基である；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、同じ又は異なるものであり、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アル
キル、ＯＲ９、ＳＲ９、ＳＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ハロ、ＣＯ２Ｒ９、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＨＣＯＲ１０並びに、ＯＲ９、ハロ及びＣ１−Ｃ４アルキルから選択される１〜３個の基で任意に置換されるフェニルから選択される；
Ｒ９とＲ１０は、同じ又は異なるものであり、Ｈ又はＣ１−Ｃ４アルキルから選択される、★は、該カルボニル基への付着点を表す。
【請求項２】
Ｑ１が、★−ＮＨ−Ｑ２−Ａ（式中、Ａはシクロヘキシル又はアダマンチルである）で示される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｑ１が、★−ＮＨ−Ｑ２−Ａ［式中、Ａは
【化５】
で示される基であり、上記式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、同じ又は異なるものであり、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＯＲ９、ＳＲ９、ＳＯＲ９、ＳＯ２Ｒ９、ハロ、ＣＮ、ＣＯ２Ｒ９、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＨＣＯＲ１０並びに、ＯＲ９、ハロ及びＣ１−Ｃ４アルキルから選択される１〜３個の基で任意に置換されるフェニルから選択される、但し、Ｒ３〜Ｒ７の少なくとも２つはＨに等しいとする；Ｒ９とＲ１０は、同じ又は異なるものであり、Ｈ又はＣ１−Ｃ４アルキルから選択される］で示される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｑ１が、★−ＮＨ−Ｑ２−Ａ［式中、Ａは
【化６】
で示される基であり、上記式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、同じ又は異なるものであり、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨ２−ＣＨ３、ＳＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＣＯＯＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＮ、ハロ、ＣＦ３並びに、ＯＨで任意に置換されるフェニルから選択される］で示される基である、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ａが、
【化７】
［式中、Ｒ３〜Ｒ７の１つは、ＯＨ又は、ＯＨで置換されるフェニルである］で示される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ａが、任意にＯＨで置換されるナフチルである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｑ２が、−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−Ｃ（ＣＨ３）２−又は−Ｃ（ＣＨ３）２−である、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｑ２が、−ＣＨ２−である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｑ１が、
【化８】
［式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６がＨである］
である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がＨ又はＣ１−Ｃ４アルキルであり、Ｒ２がＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がＨ又はＣＨ３であり、Ｒ２がＨ又はＣＨ３である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
ｎが０又は１である、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物の（Ｒ，Ｒ）立体異性体。
【請求項１４】
（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（＝Ｏ）Ｑ１基がメタ位置に存在する、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
下記化合物：
Ｎ−ベンジル−２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルベンジル）−２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝フェニル）アセトアミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホル
ミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−（２−クロロフェニル）エチル］−３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−（２−ナフタレン−１−イルエチル）ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−［２−（４−メチルフェニル）エチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−（２，６−ジメチルフェニル）エチル］−３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝ベンズアミド；
Ｎ−［２−（２，３−ジメチルフェニル）エチル］−３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピルベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシ−２，３−ジメチルフェニル）エチル］ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−［２−（４−メトキシフェニル）エチル］ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−フェネチル−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシルメチル−３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝ベンズアミド；
Ｎ−［５−（（１Ｒ）−２−｛１，１−ジメチル−２−［３−（ピペリジン−１−カルボニル）フェニル］エチルアミノ｝−１−ヒドロキシエチル）−２−ヒドロキシフェニル］ホルムアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチルフェニル）エチル］ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−（３−フェニルプロピル）ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−インダン−２−イルベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−（２−ピリジン−２−イルエチル）ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−［２−（４−スルファモイルフェニル）エチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−ジメチルアミノベンジル）−２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）アセトアミド；
Ｎ−［５−（２−｛（１Ｒ）−２−［３−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−
２−カルボニル）−フェニル］−１，１−ジメチル−エチルアミノ｝−１−ヒドロキシエチル）−２−ヒドロキシフェニル］ホルムアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−（４’−ヒドロキシビフェニル−３−イルメチル）ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシ−２，５−ジメチルフェニル）エチル］ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）エチル］ベンズアミド；
Ｎ−（４−アセチルアミノベンジル）−２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）アセトアミド；
４−｛［２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）アセチルアミノ］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−（２−ヒドロキシ−ナフタレン−１−イルメチル）ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルベンジル）ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−（６−ヒドロキシ−ナフタレン−２−イルメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３，６−ジクロロ−２−ヒドロキシベンジル）−３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３，４−ジメチルベンジル）−２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］エチル｝フェニル）アセトアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシフェニル）−２−メチルプロピル］ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−Ｎ−（４’−ヒドロキシビフェニル−４−イルメチル）ベンズアミド；
Ｎ−アダマンタン−１−イル−２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）アセトアミド；
Ｎ−［５−（２−｛２−［３−（１０−アザ−トリシクロ［６．３．１．０★２，７★］ドデカ−２（７），３，５−トリエン−１０−カルボニル）フェニル］−１，１−ジメチルエチルアミノ｝−１−ヒドロキシエチル）−２−ヒドロキシフェニル］ホルムアミド；
２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）−Ｎ−（４’−ヒドロ
キシビフェニル−３−イルメチル）アセトアミド；
４−｛［２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝フェニル）−アセチルアミノ］メチル｝安息香酸メチルエステル；
２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝フェニル）−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）アセトアミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−ヒドロキシベンジル）−Ｎ−エチル−２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−ヒドロキシベンジル）−２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝フェニル）アセトアミド；
２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルベンジル）アセトアミド；
２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシナフタレン−１−イルメチル）アセトアミド；
Ｎ−（５−クロロ−２−ヒドロキシベンジル）−２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシベンジル）−２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）アセトアミド；
２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）−Ｎ−（６−ヒドロキシナフタレン−２−イルメチル）アセトアミド；
２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）−Ｎ−（４’−ヒドロキシビフェニル−４−イルメチル）アセトアミド；
Ｎ−（４−シアノ−ベンジル）−２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−フェニル）−アセトアミド；
２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝フェニル）−Ｎ−（４−メタンスルホニル−ベンジル）−アセトアミド；
２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−フェニル）−Ｎ−（４−メチルスルファニル−ベンジル）−アセトアミド；
２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−フェニル）−Ｎ−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−アセトアミド；
２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝フェニル）−Ｎ−（４’−ヒドロキシ−ビフェニル−４−イルメチル）アセトアミド；
Ｎ−［２−（５−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−エチル］−３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−ベンズアミド；
２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）
−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝フェニル）−Ｎ−（４’−ヒドロキシビフェニル−３−イルメチル）−アセトアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−プロピル｝−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシフェニル）−２−メチルプロピル］−ベンズアミド；
Ｎ−（２−クロロ−４−ヒドロキシベンジル）−２−（３−｛（２Ｒ）−２−［（２Ｒ）−（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］プロピル｝フェニル）アセトアミド；
Ｎ−［２−（５−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−エチル］−３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝−ベンズアミド；
３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−プロピル｝−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシフェニル）−２−メチルプロピル］−ベンズアミド；
２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝フェニル）−Ｎ−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イル）アセトアミド；
Ｎ−（５−クロロ−２−ヒドロキシベンジル）−２−（３−｛２−［（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］−２−メチルプロピル｝フェニル）アセトアミド；及び
Ｎ−｛５−［（１Ｒ）−２−（（１Ｒ）−２−｛３−［３−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−３−オキソプロピル］フェニル｝−１−メチルエチルアミノ）−１−ヒドロキシエチル］−２−ヒドロキシフェニル｝ホルムアミド
から成る群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれかに記載の、式（１）で示される化合物又はその製薬的に受容される塩若しくは誘導形の少なくとも有効量を含む薬剤組成物。
【請求項１７】
薬剤として用いるための、請求項１〜１５のいずれかに記載の、式（１）で示される化合物、又はその製薬的に受容される塩若しくは誘導形若しくは組成物。
【請求項１８】
下記：
型、病因又は病原に拘らず喘息、特に、アトピー性喘息、非アトピー性喘息、アレルギー性喘息、アトピー性気管支ＩｇＥ仲介喘息、気管支喘息、本態性喘息、真性喘息、病態生理学的障害によって惹起される内因性喘息、環境的要因によって惹起される外因性喘息、未知又は不顕性原因の本態性喘息、非アトピー性喘息、気管支炎性喘息、肺気腫性喘息、運動誘発性喘息、アレルゲン誘発性喘息、冷気誘発性喘息、職業性喘息、細菌、真菌、原生動物又はウイルス感染によって惹起される感染性喘息、非アレルギー性喘息、初期喘息、幼児ゼイゼイ症候群及び気管支梢炎から成る群から選択されるメンバーである喘息；
慢性又は急性の気管支収縮、慢性気管支炎、末梢気道閉塞、及び気腫；
型、病因又は病原に拘らず閉塞性又は炎症性気道疾患、特に、慢性好酸性肺炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、慢性気管支炎、肺気腫又はＣＯＰＤに関連した若しくは関連しない呼吸困難を包含するＣＯＰＤ、不可逆的進行性気道閉塞を特徴とするＣＯＰＤ、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、他の薬物療法の結果として生じた気道過敏症の悪化、及び肺高血圧症に関連した気道疾患から成る群から選択されるメンバーである閉塞性又は炎症性気道疾患；
型、病因又は病原に拘らず気管支炎、特に、急性気管支炎、急性喉頭気管支炎、アラキジン酸気管支炎、カタル性気管支炎、クループ性気管支炎、乾性気管支炎、感染性喘息性気管支炎、増殖性気管支炎、ブドウ球菌性又は連鎖球菌性気管支炎、及び肺胞性気管支炎から成る群から選択されるメンバーである気管支炎；
急性肺損傷；
型、病因又は病原に拘らず気管支拡張症、特に、円柱性気管支拡張症、嚢状気管支拡張症、紡錘状気管支拡張症、毛細管性気管支拡張症、嚢胞性気管支拡張症、乾性気管支拡張症及び濾胞状気管支拡張症から成る群から選択されるメンバーである気管支拡張症
から成る群から選択される、疾患、障害及び状態の治療に用いるための薬物の製造への、請求項１〜１５のいずれかに記載の式（１）で示される化合物又はその製薬的に受容される塩、誘導形若しくは組成物の使用。
【請求項１９】
請求項１〜１５のいずれかに記載の式（１）で示される化合物又はその製薬的に受容される塩、誘導形若しくは組成物の有効量で哺乳動物を治療することを含む、β２アゴニストによる、ヒトを含めた哺乳動物の治療方法。
【請求項２０】
請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物と、下記：
（ａ）５−リポキシゲナーゼ（５−ＬＯ）阻害剤又は５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質（ＦＬＡＰ）アンタゴニスト、
（ｂ）ＬＴＢ４、ＬＴＣ４、ＬＴＤ４及びＬＴＥ４のアンタゴニストを含めた、ロイコトリエン・アンタゴニスト（ＬＴＲＡｓ）、
（ｃ）Ｈ１及びＨ３アンタゴニストを含めた、ヒスタミン受容体アンタゴニスト、
（ｄ）うっ血除去薬用のα１−及びα２−アドレナリン受容体アゴニスト血管収縮剤交感神経様作用薬、
（ｅ）ムスカリンＭ３受容体アンタゴニスト又は抗コリン作用薬；
（ｆ）ＰＤＥ阻害剤、例えば、ＰＤＥ３、ＰＤＥ４及びＰＤＥ５阻害剤、
（ｇ）テオフィリン、
（ｈ）クロモグリク酸ナトリウム、
（ｉ）ＣＯＸ阻害剤、非選択性と選択性の両方のＣＯＸ−１又はＣＯＸ−２阻害剤（ＮＳＡＩＤｓ）、
（ｊ）経口及び吸入グルココルチコステロイド、
（ｋ）内因炎症性存在に対して活性なモノクローナル抗体、
（ｌ）抗腫瘍壊死因子（ａｎｔｉ−ＴＮＦ−α）剤、
（ｍ）ＶＬＡ−４アンタゴニストを包含する接着分子阻害剤、
（ｎ）キニン−Ｂ１−及びＢ２−受容体アンタゴニスト、
（ｏ）免疫抑制剤、
（ｐ）マトリックス・メタロプロテアーゼ（ＭＭＰｓ）の阻害剤、
（ｑ）タキキニンＮＫ１、ＮＫ２及びＮＫ３受容体アンタゴニスト、
（ｒ）エラスターゼ阻害剤、
（ｓ）アデノシンＡ２ａ受容体アゴニスト、
（ｔ）ウロキナーゼの阻害剤、
（ｕ）ドーパミン受容体に作用する化合物、例えばＤ２アゴニスト、
（ｖ）ＮＦκβ経路のモジュレーター、例えばＩＫＫ阻害剤、
（ｗ）サイトカイン・シグナル伝達経路のモジュレーター、例えばｐ３８ＭＡＰキナーゼ又はｓｙｋキナーゼ、
（ｘ）粘液溶解薬又は鎮咳剤として分類されうる作用剤
（ｙ）抗生物質、
（ｚ）ＨＤＡＣ阻害剤、及び
（ａａ）ＰＩ３キナーゼ阻害剤
から選択される他の治療剤(単数又は複数）との組み合わせ。
【公開番号】特開２００８−５６６８０（Ｐ２００８−５６６８０Ａ）
【公開日】平成２０年３月１３日（２００８．３．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−２３９５２３（Ｐ２００７−２３９５２３）
【出願日】平成１９年９月１４日（２００７．９．１４）
【分割の表示】特願２００７−５０４４９３（Ｐ２００７−５０４４９３）の分割
【原出願日】平成１７年３月１０日（２００５．３．１０）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２０年３月１３日（２００８．３．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年９月１４日（２００７．９．１４）
【分割の表示】特願２００７−５０４４９３（Ｐ２００７−５０４４９３）の分割
【原出願日】平成１７年３月１０日（２００５．３．１０）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
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