アニリン誘導体
【課題】優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有す、新規なアニリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物またはその塩。
〔式中、環Ａは、それぞれ置換基を有していてもよい、芳香族炭化水素環または５員若しくは６員芳香族複素環；環Ｂは、さらに置換基を有していてもよい；環Ｄは、置換基を有していてもよい６員芳香環；Ｘは、−Ｏ−、−ＮＲａ−、または置換基を有していてもよいメチレン基；Ｒａは、水素原子または置換基、ｎは、１または２；Ｒ１〜Ｒ４は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、アシル基、置換基を有していてもよいＣ１−６アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいＣ3−６シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ3−６シクロアルコキシ基、またはカルボキシ基以外の置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基。〕
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物またはその塩。
〔式中、環Ａは、それぞれ置換基を有していてもよい、芳香族炭化水素環または５員若しくは６員芳香族複素環；環Ｂは、さらに置換基を有していてもよい；環Ｄは、置換基を有していてもよい６員芳香環；Ｘは、−Ｏ−、−ＮＲａ−、または置換基を有していてもよいメチレン基；Ｒａは、水素原子または置換基、ｎは、１または２；Ｒ１〜Ｒ４は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、アシル基、置換基を有していてもよいＣ１−６アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいＣ3−６シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ3−６シクロアルコキシ基、またはカルボキシ基以外の置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基。〕
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
〔式中、
環Ａは、それぞれ置換基を有していてもよい、芳香族炭化水素環または５員若しくは６員芳香族複素環；
環Ｂは、さらに置換基を有していてもよい；
環Ｄは、置換基を有していてもよい６員芳香環；
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＲａ−、または置換基を有していてもよいメチレン基；
Ｒａは、水素原子または置換基；
ｎは、１または２；
Ｒ１〜Ｒ４は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、アシル基、置換基を有していてもよいＣ１−６アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいＣ3−６シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ3−６シクロアルコキシ基、またはカルボキシ基以外の置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基。
なお、式（Ｉ）中の環ＡはＸに結合していてもよい。
この場合において、（１）環Ａは、さらに縮合して、置換基を有していてもよい縮合環を形成してもよく、（２）環Ｄは、さらに縮合して、置換基を有していてもよい、ナフタレン環、インドール環、ベンゾフラン環、ジヒドロベンゾフラン環、ベンゾチオフェン環、キノリン環またはイソキノリン環を形成してもよい。
但し、
（ｉ）環Ａまたは環Ｄがピリミジン環のときは、当該ピリミジン環はオキソ基以外の置換基を有していてもよく、
（ｉｉ）１−（６−（４−フェニルピペラジン−１−イル）−４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル）エタノン、４−（２−（６−（４−フェニルピペラジン−１−イル）−４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル）エタンチオイル）モルホリン、（６−フルオロ−３−メチル−２−（２−メチル−２’−（４−フェニルピペラジン−１−イル）ビフェニル−４−イル）キノリン−４−イル）メタノール、および３−（２’−（４−（１Ｈ−インドール−４−イル）ピペラジン−１−イル）ビフェニル−４−イル）−２−（（４−（１Ｈ−インドール−４−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−インドールを除く。〕
で表される化合物またはその塩。
【請求項２】
請求項１記載の化合物またはその塩を含有する医薬。
【請求項３】
神経分化促進薬、ＩＧＦ−１シグナル調節薬、またはプロテインキナーゼＢ活性化薬である請求項２記載の医薬。
【請求項４】
中枢神経系疾患の予防または治療薬である請求項２記載の医薬。
【請求項５】
アルツハイマー病の予防または治療薬である請求項２記載の医薬。
【請求項６】
哺乳動物に対して、請求項１記載の化合物またはその塩を有効量投与することを特徴とする、神経分化促進方法、ＩＧＦ−１シグナル調節方法、またはプロテインキナーゼＢ活性化方法。
【請求項７】
哺乳動物に対して、請求項１記載の化合物またはその塩を有効量投与することを特徴とする、中枢神経系疾患の予防または治療方法。
【請求項８】
哺乳動物に対して、請求項１記載の化合物またはその塩を有効量投与することを特徴とする、アルツハイマー病の予防または治療方法。
【請求項９】
神経分化促進薬、ＩＧＦ−１シグナル調節薬、またはプロテインキナーゼＢ活性化薬を製造するための、請求項１記載の化合物またはその塩の使用。
【請求項１０】
中枢神経系疾患の予防または治療薬を製造するための、請求項１記載の化合物またはその塩の使用。
【請求項１１】
アルツハイマー病の予防または治療薬を製造するための、請求項１記載の化合物またはその塩の使用。
【請求項１２】
神経分化促進、ＩＧＦ−１シグナル調節、またはプロテインキナーゼＢ活性化における使用のための、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１３】
中枢神経系疾患の予防または治療における使用のための、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
アルツハイマー病の予防または治療における使用のための、請求項１記載の化合物またはその塩の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
〔式中、
環Ａは、それぞれ置換基を有していてもよい、芳香族炭化水素環または５員若しくは６員芳香族複素環；
環Ｂは、さらに置換基を有していてもよい；
環Ｄは、置換基を有していてもよい６員芳香環；
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＲａ−、または置換基を有していてもよいメチレン基；
Ｒａは、水素原子または置換基；
ｎは、１または２；
Ｒ１〜Ｒ４は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、アシル基、置換基を有していてもよいＣ１−６アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいＣ3−６シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ3−６シクロアルコキシ基、またはカルボキシ基以外の置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基。
なお、式（Ｉ）中の環ＡはＸに結合していてもよい。
この場合において、（１）環Ａは、さらに縮合して、置換基を有していてもよい縮合環を形成してもよく、（２）環Ｄは、さらに縮合して、置換基を有していてもよい、ナフタレン環、インドール環、ベンゾフラン環、ジヒドロベンゾフラン環、ベンゾチオフェン環、キノリン環またはイソキノリン環を形成してもよい。
但し、
（ｉ）環Ａまたは環Ｄがピリミジン環のときは、当該ピリミジン環はオキソ基以外の置換基を有していてもよく、
（ｉｉ）１−（６−（４−フェニルピペラジン−１−イル）−４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル）エタノン、４−（２−（６−（４−フェニルピペラジン−１−イル）−４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル）エタンチオイル）モルホリン、（６−フルオロ−３−メチル−２−（２−メチル−２’−（４−フェニルピペラジン−１−イル）ビフェニル−４−イル）キノリン−４−イル）メタノール、および３−（２’−（４−（１Ｈ−インドール−４−イル）ピペラジン−１−イル）ビフェニル−４−イル）−２−（（４−（１Ｈ−インドール−４−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）−１Ｈ−インドールを除く。〕
で表される化合物またはその塩。
【請求項２】
請求項１記載の化合物またはその塩を含有する医薬。
【請求項３】
神経分化促進薬、ＩＧＦ−１シグナル調節薬、またはプロテインキナーゼＢ活性化薬である請求項２記載の医薬。
【請求項４】
中枢神経系疾患の予防または治療薬である請求項２記載の医薬。
【請求項５】
アルツハイマー病の予防または治療薬である請求項２記載の医薬。
【請求項６】
哺乳動物に対して、請求項１記載の化合物またはその塩を有効量投与することを特徴とする、神経分化促進方法、ＩＧＦ−１シグナル調節方法、またはプロテインキナーゼＢ活性化方法。
【請求項７】
哺乳動物に対して、請求項１記載の化合物またはその塩を有効量投与することを特徴とする、中枢神経系疾患の予防または治療方法。
【請求項８】
哺乳動物に対して、請求項１記載の化合物またはその塩を有効量投与することを特徴とする、アルツハイマー病の予防または治療方法。
【請求項９】
神経分化促進薬、ＩＧＦ−１シグナル調節薬、またはプロテインキナーゼＢ活性化薬を製造するための、請求項１記載の化合物またはその塩の使用。
【請求項１０】
中枢神経系疾患の予防または治療薬を製造するための、請求項１記載の化合物またはその塩の使用。
【請求項１１】
アルツハイマー病の予防または治療薬を製造するための、請求項１記載の化合物またはその塩の使用。
【請求項１２】
神経分化促進、ＩＧＦ−１シグナル調節、またはプロテインキナーゼＢ活性化における使用のための、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１３】
中枢神経系疾患の予防または治療における使用のための、請求項１記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
アルツハイマー病の予防または治療における使用のための、請求項１記載の化合物またはその塩の使用。
【公開番号】特開２０１２−２２９１８５（Ｐ２０１２−２２９１８５Ａ）
【公開日】平成２４年１１月２２日（２０１２．１１．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−９９４３６（Ｐ２０１１−９９４３６）
【出願日】平成２３年４月２７日（２０１１．４．２７）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年１１月２２日（２０１２．１１．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年４月２７日（２０１１．４．２７）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
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