アポトーシスシグナル調節キナーゼ１阻害剤
本発明は、式：
（可変基は本明細書中で定義される）のアポトーシスシグナル調節キナーゼ１（「ＡＳＫ１」）阻害化合物に関する。本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、キット及び製品；かかる化合物を製造するのに有用な方法及び中間体；並びにかかる化合物を使用する方法にも関する。
（可変基は本明細書中で定義される）のアポトーシスシグナル調節キナーゼ１（「ＡＳＫ１」）阻害化合物に関する。本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、キット及び製品；かかる化合物を製造するのに有用な方法及び中間体；並びにかかる化合物を使用する方法にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
を有する化合物若しくは立体異性体又はその医薬上許容される塩
（式中、
ｍは０、１又は２であり；
Ｒ０は、置換若しくは非置換のヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル又は置換若しくは非置換のＲ４−カルボニル（Ｃ１−６）アルキルであり；
各Ｒは、それぞれ非置換であるか又はヒドロキシ、ハロ、（Ｃ１−６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−６）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、パーハロ（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−６）アルコキシ、パーハロ（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ３−６）シクロアルキル、Ｒ９−カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、Ｒ９−スルホニル（Ｃ１−６）アルキル、Ｒ９−カルボニル及びＲ９−スルホニルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換された、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ４−６）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−５）アリールオキシ、（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール（Ｃ１−３）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル、（Ｃ４−６）アリール及びヘテロ（Ｃ１−５）アリールからなる群より独立して選択され；
Ｒ１は、それぞれ非置換であるか又はヒドロキシ、ハロ、シアノ、アミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ４−６）アリール、オキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、アミノスルホニルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換された、シアノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル、（Ｃ４−６）シクロアルケニル、（Ｃ４−６）シクロアルケニル、スルホニル、ヘテロ（Ｃ３−５）シクロアルケニル、（Ｃ４−６）アリール及びヘテロ（Ｃ１−５）アリールからなる群より選択され、ここで該アミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル及びアミノスルホニルは、それぞれ、非置換であるか又は（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、パーハロ（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より独立して選択される１〜２個の置換基でさらに置換されている；
Ｒ２は、それぞれ非置換であるか又はヒドロキシ、非置換アミノ、モノ置換アミノ、ジ置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル及び（Ｃ４−６）アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換された、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ４−６）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−５）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、スルホニル（Ｃ１−６）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ４−６）アリール（Ｃ１−３）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール（Ｃ１−３）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル、（Ｃ４−６）アリール及びヘテロ（Ｃ１−５）アリールからなる群より選択され、但し、Ｒ３が水素であり、かつＲ１がアルキルである場合、Ｒ２はアリールでもヘテロアリールでも複素環でもない；
Ｒ３は、それぞれ非置換であるか又はヒドロキシ、ハロ、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、パーハロ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル、（Ｃ４−６）アリール及びヘテロ（Ｃ１−５）アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換された、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ４−６）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−５）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、スルホニル（Ｃ１−６）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ４−６）アリール（Ｃ１−３）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール（Ｃ１−３）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル、（Ｃ４−６）アリール及びヘテロ（Ｃ１−５）アリールからなる群より選択され；
Ｒ４は、ヒドロキシ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ９は、ヒドロキシ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択される）。
【請求項２】
式：
【化２】
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式：
【化３】
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
式：
【化４】
を有する請求項１記載の化合物
（式中、
Ｒ２１は、−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐ−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨ、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＣ（Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＳ（Ｏ）２Ｒ１０及び−Ｏ（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨからなる群より選択され；
Ｒ１０は、ヒドロキシ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル及びハロ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２３及びＲ２３’はそれぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）シクロアルキルからなる群より選択され；
ｐは１、２、３又は４である）。
【請求項５】
式：
【化５】
を有する請求項１記載の化合物
（式中、
Ｒ２１は、−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐ−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨ、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＣ（Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＳ（Ｏ）２Ｒ１０及び−Ｏ（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨからなる群より選択され；
Ｒ１０は、ヒドロキシ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル及びハロ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２３及びＲ２３’はそれぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）シクロアルキルからなる群より選択され；
ｐは１、２、３又は４である）。
【請求項６】
式：
【化６】
を有する請求項１記載の化合物
（式中、
Ｒ２１は、−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐ−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨ、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＣ（Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＳ（Ｏ）２Ｒ１０及び−Ｏ（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨからなる群より選択され；
Ｒ１０は、ヒドロキシ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル及びハロ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２３及びＲ２３’はそれぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）シクロアルキルからなる群より選択され；
ｐは１、２、３又は４である）。
【請求項７】
式：
【化７】
を有する請求項１記載の化合物
（式中、
Ｒ２１は、−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐ−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨ、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＣ（Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＳ（Ｏ）２Ｒ１０及び−Ｏ（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨからなる群より選択され；
Ｒ１０は、ヒドロキシ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル及びハロ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２３及びＲ２３’はそれぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）シクロアルキルからなる群より選択され；
ｐは１、２、３又は４である）。
【請求項８】
式：
【化８】
を有する請求項１記載の化合物
（式中、
Ｒ２１は、−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐ−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨ、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＣ（Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＳ（Ｏ）２Ｒ１０及び−Ｏ（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨからなる群より選択され；
Ｒ１０は、ヒドロキシ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル及びハロ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２３及びＲ２３’はそれぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）シクロアルキルからなる群より選択され；
ｐは１、２、３又は４である）。
【請求項９】
式：
【化９】
を有する請求項１記載の化合物
（式中、
Ｒ２１は、−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐ−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨ、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＣ（Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＳ（Ｏ）２Ｒ１０及び−Ｏ（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨからなる群より選択され；
Ｒ１０は、ヒドロキシ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル及びハロ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２３及びＲ２３’はそれぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）シクロアルキルからなる群より選択され；
ｐは、１、２、３又は４である）。
【請求項１０】
各Ｒが、それぞれ非置換であるか又はヒドロキシ、ハロ、（Ｃ１−６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−６）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、パーハロ（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−６）アルコキシ、パーハロ（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ３−６）シクロアルキル、Ｒ９−カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、Ｒ９−スルホニル（Ｃ１−６）アルキル、Ｒ９−カルボニル及びＲ９−スルホニルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換された、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より独立して選択され；かつ
Ｒ９が、ヒドロキシ、非置換アミノ、Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択される、
請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
各Ｒが、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、（Ｃ１−６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシハロ（Ｃ１−６）アルキル及びハロ（Ｃ１−６）アルコキシ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より独立して選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
各Ｒが、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、（Ｃ１−６）アルコキシ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシカルボニルアミノ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より独立して選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ０が
【化１０】
であり；
Ｒ２１が、−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐ−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨ、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＣ（Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＳ（Ｏ）２Ｒ１０及び−Ｏ（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨからなる群より選択され；
Ｒ１０が、ヒドロキシ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２２が、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル及びハロ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２３及びＲ２３’がそれぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）シクロアルキルからなる群より選択され；かつ
ｐが１、２、３又は４である、
請求項１〜３及び１０〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ０が
【化１１】
であり；
ｑが１、２、３又は４であり；
Ｒ２１が、−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐ−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨ、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＣ（Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＳ（Ｏ）２Ｒ１０及び−Ｏ（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨからなる群より選択され；
Ｒ１０が、ヒドロキシ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２２が、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル及びハロ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２３及びＲ２３’がそれぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）シクロアルキルからなる群より選択され；かつ
ｐが１、２、３又は４である、
請求項１〜３及び１０〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ０が
【化１２】
であり；
ｋが１、２、３又は４であり；
Ｒ８が−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨであり；
Ｒ１０が、ヒドロキシ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２３及びＲ２３’がそれぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）シクロアルキルからなる群より選択され；かつ
ｐが１、２、３又は４である、
請求項１〜３及び１０〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ０が、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＯＨ）ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ）ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＯＨ）ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ（シクロプロピル）ＯＨ）ＯＨ、−Ｃ（ＣＦ３）（ＣＨ２ＯＨ）ＯＨ、−Ｃ（ＣＦ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）ＯＨ、Ｃ（ＣＦ３）（ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ）ＯＨ、−Ｃ（ＣＦ３）（ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＯＨ）ＯＨ、−Ｃ（ＣＦ３）（ＣＨ（シクロプロピル）ＯＨ）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（Ｏ）ＯＨ）（ＯＨ）、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（Ｏ）ＮＨ２）（ＯＨ）、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２）（ＯＨ）及び−Ｃ（ＣＨ３）（Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２）（ＯＨ）からなる群より選択される、請求項１〜３及び１０〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ０が−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＯＨ）ＯＨである、請求項１〜３及び１０〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ０が−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨである、請求項１〜３及び１０〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、シアノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−６）アルケニル、ジヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシスルホニル（Ｃ１−６）アルキル及びアミノスルホニル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され、ここで該アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アミノスルホニル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−６）アルキルのアミノが、それぞれ非置換であるか又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−６）アルキル置換されている、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、それぞれ非置換であるか又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−６）アルキル置換された、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキ（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）アルキルスルホニル（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ビニル、プロペニル、ブテニル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、メチルスルホニルメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル及び１，２−ジヒドロキシエチルからなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、それぞれ非置換であるか又は前記１〜３個の置換基で置換された、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル及びメチルスルホニルメチルからなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル及びメチルスルホニルメチルからなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、メチル及びエチルからなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１がシクロプロピルである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、メチル、エチル及びシクロプロピルからなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が、それぞれ非置換であるか又はヒドロキシ、ハロ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル及び（Ｃ４−６）アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換された、水素、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ４−６）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−５）アリールオキシ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、スルホニル（Ｃ１−６）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ４−６）アリール（Ｃ１−３）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル及びヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキルからなる群より選択される、請求項１〜６及び１０〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、水素、ハロ、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より選択され、ここで該（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ３−６）シクロアルキルがそれぞれ独立して、非置換であるか又はヒドロキシ、ハロ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ３−６）シクロアルキル及び（Ｃ４−６）アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている、請求項１〜６及び１０〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２が、水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−６）アルケニル、ジヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシスルホニル（Ｃ１−６）アルキル及びアミノスルホニル（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され、ここで該アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキル及びアミノスルホニル（Ｃ１−６）アルキルのアミノが、それぞれ非置換であるか又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−６）アルキル置換されている、請求項１〜６及び１０〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ビニル、プロペニル、ブテニル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、メチルスルホニルメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル及び１，２−ジヒドロキシエチルからなる群より選択される、請求項１〜６及び１０〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２が、水素、ハロ、シアノ、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル及び（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキルからなる群より選択される、請求項１〜６及び１０〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２がハロである、請求項１〜６及び１０〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２が水素である、請求項１〜６及び１０〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２がシアノである、請求項１〜６及び１０〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２が、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル及び（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキルである、請求項１〜６及び１０〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３が、それぞれ非置換であるか又はヒドロキシ、ハロ、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、パーハロ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル、（Ｃ４−６）アリール及びヘテロ（Ｃ１−５）アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換された、水素、ハロ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル及び（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より選択される、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ３が、水素、ハロ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル及び（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキルからなる群より選択される、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３が、水素、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル及びフェニルメチルからなる群より選択される、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３が（Ｃ１−６）アルキルである、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ３が水素である、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ３がハロである、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３が、クロロ、ブロモ及びメチルからなる群より選択される、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル及び（Ｃ１−３）アルキルスルホニル（Ｃ１−３）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２が、水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−６）アルケニル、ジヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシスルホニル（Ｃ１−６）アルキル及びアミノスルホニル（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；かつ
Ｒ３が、水素、ハロ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択される、
請求項１〜６及び１０〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ４が、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ及び（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノからなる群より選択される、請求項１、２及び１０〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２１が、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ１−６）アルキル及びヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択される、請求項３０〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ２１がメチルである、請求項４〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ２１が−ＣＨ２ＯＨである、請求項４〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ２１が−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである、請求項４〜４５のいずれか１項記に載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ２１が、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（シクロプロピル）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２及び−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択される、請求項４〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２１がヒドロキシメチルである、請求項４〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２２が、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ１−３）アルキル及びヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキルからなる群より選択される、請求項４〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２２が水素である、請求項４〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２２がメチルである、請求項４〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ２２がＣＦ３である、請求項４〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
以下からなる群より選択される、請求項１記載の化合物：
Ｎ−（１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−ブロモ−１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−ブロモ−１−エチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−Ｎ−（１−エチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−クロロ−１−エチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−Ｎ−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−ブロモ−１−エチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−Ｎ−（１−（メチルスルホニルメチル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−ブロモ−１−シクロプロピル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−クロロ−１−シクロプロピル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２，３−ジクロロ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−クロロ−１−エチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−Ｎ−（１−エチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３−クロロ−１−シクロプロピル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２，３−ジクロロ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２，３−ジクロロ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；及び
（Ｒ）−Ｎ−（３−クロロ−１−エチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−３−メチルベンズアミド。
【請求項５６】
立体異性体の混合物で存在する、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
単一の立体異性体を含む、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
活性成分としての請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物及び医薬上許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項５９】
請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、病態を治療する方法であって、ＡＳＫ１がその病態の病理及び／又は症候に寄与する活性を有している、方法。
【請求項６０】
請求項１〜５７のいずれか１項記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、糖尿病、２型糖尿病、糖尿病性脂質異常症、耐糖能障害（ＩＧＴ）、空腹時血糖異常（ＩＦＧ）、代謝性アシドーシス、ケトーシス、食欲抑制、糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症を含む糖尿病に関連する肥満及び合併症、炎症性腸疾患、クローン病、化学療法誘導性腸炎、口腔粘膜炎、短腸症候群、腎臓疾患、高脂血症、動脈硬化症；高血圧症；心筋梗塞、狭心症、脳梗塞、脳卒中及びメタボリックシンドロームからなる群より選択される病態を治療する方法。
【請求項６１】
請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、代謝性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、感染症、誘導性炎症促進性タンパク質が媒介する疾患及び状態、脳卒中における再灌流／虚血、心肥大、呼吸器疾患、心臓発作、心筋虚血、臓器低酸素症、血管過形成、心肥大、肝虚血、肝臓疾患、うっ血性心不全、病的免疫応答、トロンビン誘導性血小板凝集、消化器疾患、血液疾患及び泌尿器疾患からなる群より選択される病態を治療する方法。
【請求項６２】
請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、急性膵臓炎、慢性膵臓炎、喘息、アレルギー、慢性閉塞性肺疾患及び成人呼吸促迫症候群からなる群より選択される病態を治療する方法。
【請求項６３】
請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、てんかん、発作、ハンチントン病、ポリグルタミン病、外傷性脳損傷、虚血性及び出血性脳卒中、脳虚血、又は外傷性損傷、急性低酸素症、虚血若しくはグルタミン酸神経毒性により引き起こされるアポトーシス駆動神経変性疾患を含む神経変性疾患からなる群より選択される病態を治療する方法。
【請求項６４】
請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、糸球体腎炎、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、慢性甲状腺炎、グレーブス病、自己免疫性胃炎、糖尿病、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性好中球減少症、血小板減少症、アトピー性皮膚炎、慢性活動性肝炎、重症筋無力症、多発性硬化症、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、乾癬、移植片対宿主病、多発性硬化症又はシェーグレン症候群からなる群より選択される病態を治療する方法。
【請求項６５】
請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、骨粗鬆症、変形性関節症及び多発性骨髄腫関連骨障害からなる群より選択される病態を治療する方法。
【請求項６６】
請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、敗血症、敗血症性ショック及び細菌性赤痢からなる群より選択される病態を治療する方法。
【請求項６７】
請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、浮腫、無痛覚症、発熱、及び神経筋疼痛、頭痛、癌疼痛、歯の疼痛、関節炎疼痛などの疼痛からなる群より選択される病態を治療する方法。
【請求項６８】
請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、脳卒中における虚血／再灌流、心臓発作、心筋虚血、臓器低酸素症、血管過形成、心肥大、肝虚血、肝臓疾患、うっ血性心不全、Ｔ細胞活性化により引き起こされるものなどの病的免疫応答、及びトロンビン誘導性血小板凝集からなる群より選択される病態を治療する方法。
【請求項１】
式：
【化１】
を有する化合物若しくは立体異性体又はその医薬上許容される塩
（式中、
ｍは０、１又は２であり；
Ｒ０は、置換若しくは非置換のヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル又は置換若しくは非置換のＲ４−カルボニル（Ｃ１−６）アルキルであり；
各Ｒは、それぞれ非置換であるか又はヒドロキシ、ハロ、（Ｃ１−６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−６）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、パーハロ（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−６）アルコキシ、パーハロ（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ３−６）シクロアルキル、Ｒ９−カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、Ｒ９−スルホニル（Ｃ１−６）アルキル、Ｒ９−カルボニル及びＲ９−スルホニルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換された、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ４−６）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−５）アリールオキシ、（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール（Ｃ１−３）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル、（Ｃ４−６）アリール及びヘテロ（Ｃ１−５）アリールからなる群より独立して選択され；
Ｒ１は、それぞれ非置換であるか又はヒドロキシ、ハロ、シアノ、アミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ４−６）アリール、オキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、アミノスルホニルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換された、シアノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル、（Ｃ４−６）シクロアルケニル、（Ｃ４−６）シクロアルケニル、スルホニル、ヘテロ（Ｃ３−５）シクロアルケニル、（Ｃ４−６）アリール及びヘテロ（Ｃ１−５）アリールからなる群より選択され、ここで該アミノ、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル及びアミノスルホニルは、それぞれ、非置換であるか又は（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、パーハロ（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より独立して選択される１〜２個の置換基でさらに置換されている；
Ｒ２は、それぞれ非置換であるか又はヒドロキシ、非置換アミノ、モノ置換アミノ、ジ置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル及び（Ｃ４−６）アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換された、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ４−６）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−５）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、スルホニル（Ｃ１−６）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ４−６）アリール（Ｃ１−３）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール（Ｃ１−３）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル、（Ｃ４−６）アリール及びヘテロ（Ｃ１−５）アリールからなる群より選択され、但し、Ｒ３が水素であり、かつＲ１がアルキルである場合、Ｒ２はアリールでもヘテロアリールでも複素環でもない；
Ｒ３は、それぞれ非置換であるか又はヒドロキシ、ハロ、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、パーハロ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル、（Ｃ４−６）アリール及びヘテロ（Ｃ１−５）アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換された、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ４−６）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−５）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、スルホニル（Ｃ１−６）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ４−６）アリール（Ｃ１−３）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール（Ｃ１−３）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル、（Ｃ４−６）アリール及びヘテロ（Ｃ１−５）アリールからなる群より選択され；
Ｒ４は、ヒドロキシ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ９は、ヒドロキシ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択される）。
【請求項２】
式：
【化２】
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式：
【化３】
を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
式：
【化４】
を有する請求項１記載の化合物
（式中、
Ｒ２１は、−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐ−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨ、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＣ（Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＳ（Ｏ）２Ｒ１０及び−Ｏ（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨからなる群より選択され；
Ｒ１０は、ヒドロキシ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル及びハロ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２３及びＲ２３’はそれぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）シクロアルキルからなる群より選択され；
ｐは１、２、３又は４である）。
【請求項５】
式：
【化５】
を有する請求項１記載の化合物
（式中、
Ｒ２１は、−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐ−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨ、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＣ（Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＳ（Ｏ）２Ｒ１０及び−Ｏ（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨからなる群より選択され；
Ｒ１０は、ヒドロキシ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル及びハロ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２３及びＲ２３’はそれぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）シクロアルキルからなる群より選択され；
ｐは１、２、３又は４である）。
【請求項６】
式：
【化６】
を有する請求項１記載の化合物
（式中、
Ｒ２１は、−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐ−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨ、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＣ（Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＳ（Ｏ）２Ｒ１０及び−Ｏ（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨからなる群より選択され；
Ｒ１０は、ヒドロキシ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル及びハロ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２３及びＲ２３’はそれぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）シクロアルキルからなる群より選択され；
ｐは１、２、３又は４である）。
【請求項７】
式：
【化７】
を有する請求項１記載の化合物
（式中、
Ｒ２１は、−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐ−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨ、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＣ（Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＳ（Ｏ）２Ｒ１０及び−Ｏ（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨからなる群より選択され；
Ｒ１０は、ヒドロキシ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル及びハロ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２３及びＲ２３’はそれぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）シクロアルキルからなる群より選択され；
ｐは１、２、３又は４である）。
【請求項８】
式：
【化８】
を有する請求項１記載の化合物
（式中、
Ｒ２１は、−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐ−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨ、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＣ（Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＳ（Ｏ）２Ｒ１０及び−Ｏ（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨからなる群より選択され；
Ｒ１０は、ヒドロキシ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル及びハロ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２３及びＲ２３’はそれぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）シクロアルキルからなる群より選択され；
ｐは１、２、３又は４である）。
【請求項９】
式：
【化９】
を有する請求項１記載の化合物
（式中、
Ｒ２１は、−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐ−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨ、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＣ（Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＳ（Ｏ）２Ｒ１０及び−Ｏ（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨからなる群より選択され；
Ｒ１０は、ヒドロキシ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２２は、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル及びハロ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２３及びＲ２３’はそれぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）シクロアルキルからなる群より選択され；
ｐは、１、２、３又は４である）。
【請求項１０】
各Ｒが、それぞれ非置換であるか又はヒドロキシ、ハロ、（Ｃ１−６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−６）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、パーハロ（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−６）アルコキシ、パーハロ（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ３−６）シクロアルキル、Ｒ９−カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、Ｒ９−スルホニル（Ｃ１−６）アルキル、Ｒ９−カルボニル及びＲ９−スルホニルからなる群よりそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換された、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より独立して選択され；かつ
Ｒ９が、ヒドロキシ、非置換アミノ、Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択される、
請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
各Ｒが、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、（Ｃ１−６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシハロ（Ｃ１−６）アルキル及びハロ（Ｃ１−６）アルコキシ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より独立して選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
各Ｒが、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、（Ｃ１−６）アルコキシ、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシカルボニルアミノ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より独立して選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ０が
【化１０】
であり；
Ｒ２１が、−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐ−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨ、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＣ（Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＳ（Ｏ）２Ｒ１０及び−Ｏ（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨからなる群より選択され；
Ｒ１０が、ヒドロキシ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２２が、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル及びハロ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２３及びＲ２３’がそれぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）シクロアルキルからなる群より選択され；かつ
ｐが１、２、３又は４である、
請求項１〜３及び１０〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ０が
【化１１】
であり；
ｑが１、２、３又は４であり；
Ｒ２１が、−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐ−Ｃ（Ｒ２３）３、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨ、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＣ（Ｏ）Ｒ１０、−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＳ（Ｏ）２Ｒ１０及び−Ｏ（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨからなる群より選択され；
Ｒ１０が、ヒドロキシ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２２が、それぞれ置換又は非置換の、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル及びハロ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２３及びＲ２３’がそれぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）シクロアルキルからなる群より選択され；かつ
ｐが１、２、３又は４である、
請求項１〜３及び１０〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ０が
【化１２】
であり；
ｋが１、２、３又は４であり；
Ｒ８が−（ＣＲ２３Ｒ２３’）ｐＯＨであり；
Ｒ１０が、ヒドロキシ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルコキシ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２３及びＲ２３’がそれぞれ独立して、それぞれ置換又は非置換の、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）シクロアルキルからなる群より選択され；かつ
ｐが１、２、３又は４である、
請求項１〜３及び１０〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ０が、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＯＨ）ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ）ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＯＨ）ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ（シクロプロピル）ＯＨ）ＯＨ、−Ｃ（ＣＦ３）（ＣＨ２ＯＨ）ＯＨ、−Ｃ（ＣＦ３）（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）ＯＨ、Ｃ（ＣＦ３）（ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ）ＯＨ、−Ｃ（ＣＦ３）（ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＯＨ）ＯＨ、−Ｃ（ＣＦ３）（ＣＨ（シクロプロピル）ＯＨ）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（Ｏ）ＯＨ）（ＯＨ）、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｃ（Ｏ）ＮＨ２）（ＯＨ）、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２）（ＯＨ）及び−Ｃ（ＣＨ３）（Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２）（ＯＨ）からなる群より選択される、請求項１〜３及び１０〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ０が−Ｃ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＯＨ）ＯＨである、請求項１〜３及び１０〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ０が−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨである、請求項１〜３及び１０〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、シアノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−６）アルケニル、ジヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシスルホニル（Ｃ１−６）アルキル及びアミノスルホニル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され、ここで該アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アミノスルホニル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−６）アルキルのアミノが、それぞれ非置換であるか又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−６）アルキル置換されている、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、それぞれ非置換であるか又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−６）アルキル置換された、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキ（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ１−６）アルキルスルホニル（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ビニル、プロペニル、ブテニル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、メチルスルホニルメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル及び１，２−ジヒドロキシエチルからなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、それぞれ非置換であるか又は前記１〜３個の置換基で置換された、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル及びメチルスルホニルメチルからなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル及びメチルスルホニルメチルからなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、メチル及びエチルからなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１がシクロプロピルである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、メチル、エチル及びシクロプロピルからなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が、それぞれ非置換であるか又はヒドロキシ、ハロ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル及び（Ｃ４−６）アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換された、水素、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ４−６）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−５）アリールオキシ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、スルホニル（Ｃ１−６）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ４−６）アリール（Ｃ１−３）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル及びヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキルからなる群より選択される、請求項１〜６及び１０〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、水素、ハロ、（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より選択され、ここで該（Ｃ１−６）アルキル及び（Ｃ３−６）シクロアルキルがそれぞれ独立して、非置換であるか又はヒドロキシ、ハロ、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノ、（Ｃ３−６）シクロアルキル及び（Ｃ４−６）アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている、請求項１〜６及び１０〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２が、水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−６）アルケニル、ジヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシスルホニル（Ｃ１−６）アルキル及びアミノスルホニル（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され、ここで該アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキル及びアミノスルホニル（Ｃ１−６）アルキルのアミノが、それぞれ非置換であるか又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−６）アルキル置換されている、請求項１〜６及び１０〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ビニル、プロペニル、ブテニル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、メチルスルホニルメチル、２−ヒドロキシプロパン−２−イル及び１，２−ジヒドロキシエチルからなる群より選択される、請求項１〜６及び１０〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２が、水素、ハロ、シアノ、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル及び（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキルからなる群より選択される、請求項１〜６及び１０〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２がハロである、請求項１〜６及び１０〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２が水素である、請求項１〜６及び１０〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２がシアノである、請求項１〜６及び１０〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２が、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル及び（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキルである、請求項１〜６及び１０〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３が、それぞれ非置換であるか又はヒドロキシ、ハロ、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、パーハロ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル、（Ｃ４−６）アリール及びヘテロ（Ｃ１−５）アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される１〜３個の置換基で置換された、水素、ハロ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル及び（Ｃ３−６）シクロアルキルからなる群より選択される、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ３が、水素、ハロ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル及び（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキルからなる群より選択される、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３が、水素、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル及びフェニルメチルからなる群より選択される、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３が（Ｃ１−６）アルキルである、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ３が水素である、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ３がハロである、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３が、クロロ、ブロモ及びメチルからなる群より選択される、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル及び（Ｃ１−３）アルキルスルホニル（Ｃ１−３）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２が、水素、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ２−６）アルケニル、ジヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシスルホニル（Ｃ１−６）アルキル及びアミノスルホニル（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択され；かつ
Ｒ３が、水素、ハロ及び（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択される、
請求項１〜６及び１０〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ４が、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキル、非置換アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ及び（ジ−（Ｃ１−６）アルキル）アミノからなる群より選択される、請求項１、２及び１０〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２１が、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ１−６）アルキル及びヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキルからなる群より選択される、請求項３０〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ２１がメチルである、請求項４〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ２１が−ＣＨ２ＯＨである、請求項４〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ２１が−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである、請求項４〜４５のいずれか１項記に載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ２１が、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（シクロプロピル）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ２）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２及び−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２からなる群より選択される、請求項４〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２１がヒドロキシメチルである、請求項４〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２２が、それぞれ置換又は非置換の、（Ｃ１−３）アルキル及びヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキルからなる群より選択される、請求項４〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２２が水素である、請求項４〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２２がメチルである、請求項４〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ２２がＣＦ３である、請求項４〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
以下からなる群より選択される、請求項１記載の化合物：
Ｎ−（１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−ブロモ−１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−ブロモ−１−エチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−Ｎ−（１−エチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−クロロ−１−エチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−シクロプロピル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−Ｎ−（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−ブロモ−１−エチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−Ｎ−（１−（メチルスルホニルメチル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−ブロモ−１−シクロプロピル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−クロロ−１−シクロプロピル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２，３−ジクロロ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−クロロ−１−エチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−Ｎ−（１−エチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３−クロロ−１−シクロプロピル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２，３−ジクロロ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２，３−ジクロロ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）ベンズアミド；及び
（Ｒ）−Ｎ−（３−クロロ−１−エチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル）−４−（１，２−ジヒドロキシプロパン−２−イル）−３−メチルベンズアミド。
【請求項５６】
立体異性体の混合物で存在する、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
単一の立体異性体を含む、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
活性成分としての請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物及び医薬上許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項５９】
請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、病態を治療する方法であって、ＡＳＫ１がその病態の病理及び／又は症候に寄与する活性を有している、方法。
【請求項６０】
請求項１〜５７のいずれか１項記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、糖尿病、２型糖尿病、糖尿病性脂質異常症、耐糖能障害（ＩＧＴ）、空腹時血糖異常（ＩＦＧ）、代謝性アシドーシス、ケトーシス、食欲抑制、糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症を含む糖尿病に関連する肥満及び合併症、炎症性腸疾患、クローン病、化学療法誘導性腸炎、口腔粘膜炎、短腸症候群、腎臓疾患、高脂血症、動脈硬化症；高血圧症；心筋梗塞、狭心症、脳梗塞、脳卒中及びメタボリックシンドロームからなる群より選択される病態を治療する方法。
【請求項６１】
請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、代謝性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、感染症、誘導性炎症促進性タンパク質が媒介する疾患及び状態、脳卒中における再灌流／虚血、心肥大、呼吸器疾患、心臓発作、心筋虚血、臓器低酸素症、血管過形成、心肥大、肝虚血、肝臓疾患、うっ血性心不全、病的免疫応答、トロンビン誘導性血小板凝集、消化器疾患、血液疾患及び泌尿器疾患からなる群より選択される病態を治療する方法。
【請求項６２】
請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、急性膵臓炎、慢性膵臓炎、喘息、アレルギー、慢性閉塞性肺疾患及び成人呼吸促迫症候群からなる群より選択される病態を治療する方法。
【請求項６３】
請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、てんかん、発作、ハンチントン病、ポリグルタミン病、外傷性脳損傷、虚血性及び出血性脳卒中、脳虚血、又は外傷性損傷、急性低酸素症、虚血若しくはグルタミン酸神経毒性により引き起こされるアポトーシス駆動神経変性疾患を含む神経変性疾患からなる群より選択される病態を治療する方法。
【請求項６４】
請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、糸球体腎炎、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、慢性甲状腺炎、グレーブス病、自己免疫性胃炎、糖尿病、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性好中球減少症、血小板減少症、アトピー性皮膚炎、慢性活動性肝炎、重症筋無力症、多発性硬化症、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、乾癬、移植片対宿主病、多発性硬化症又はシェーグレン症候群からなる群より選択される病態を治療する方法。
【請求項６５】
請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、骨粗鬆症、変形性関節症及び多発性骨髄腫関連骨障害からなる群より選択される病態を治療する方法。
【請求項６６】
請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、敗血症、敗血症性ショック及び細菌性赤痢からなる群より選択される病態を治療する方法。
【請求項６７】
請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、浮腫、無痛覚症、発熱、及び神経筋疼痛、頭痛、癌疼痛、歯の疼痛、関節炎疼痛などの疼痛からなる群より選択される病態を治療する方法。
【請求項６８】
請求項１〜５７のいずれか１項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、脳卒中における虚血／再灌流、心臓発作、心筋虚血、臓器低酸素症、血管過形成、心肥大、肝虚血、肝臓疾患、うっ血性心不全、Ｔ細胞活性化により引き起こされるものなどの病的免疫応答、及びトロンビン誘導性血小板凝集からなる群より選択される病態を治療する方法。
【図１】
【公表番号】特表２０１３−５１８８８１（Ｐ２０１３−５１８８８１Ａ）
【公表日】平成２５年５月２３日（２０１３．５．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５５１９９４（Ｐ２０１２−５５１９９４）
【出願日】平成２３年１月２１日（２０１１．１．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０２２１３７
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０９７０７９
【国際公開日】平成２３年８月１１日（２０１１．８．１１）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年５月２３日（２０１３．５．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年１月２１日（２０１１．１．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０２２１３７
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０９７０７９
【国際公開日】平成２３年８月１１日（２０１１．８．１１）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
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