アミジン及びアルカンポリオールを含む組成物
本発明は、アミジン、＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰを有するアルカンポリオール及び水を含有する化粧品組成物に関する。本発明は、発毛及び哺乳類の皮膚の状態を調節するためにこうした化粧品組成物を使用する方法にも関する。前記方法は、一般に、安全且つ有効な量のこのような組成物を、こうした処置を必要とする哺乳類の皮膚に局所的に適用する工程を含む。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、アミジン、約＋０．２〜約＋１．５５のＣｌｏｇＰを有するアルカンポリオール、及び水を含む組成物に関する。本発明の組成物は、水溶液中でアミジンの物理的及び化学的安定性を維持し、良好な適用特性を有する発毛抑制に有用な組成物を生成する。
【背景技術】
【０００２】
哺乳類の発毛の主な機能は、環境保護を提供することである。しかし、ヒトではその機能が失われ、本質的には美容上の理由から、毛髪が身体の様々な部分で維持又は除去されている。例えば、米国の女性にとって、頭皮に毛髪を有することは一般に好ましいが、脚、腋窩又は顔の特定の領域に有することは好ましくない。
【０００３】
不必要な毛髪を除去するため、シェービング、電解、脱毛クリーム又はローション、脱毛デバイス、ワックス除毛、引き抜き、治療用アンドロゲン、及びレーザー脱毛を含む種々の処置及びパーソナルケア製品が開発されている。しかし、このような従来の処置はしばしばそれに付随する欠点を有する。例えば、シェービングは、傷、切り傷、発疹及び炎症を生じることがあり、望ましくない無精ひげを残すことが多く、さらに頻繁にシェービングを行わなければならない。電解及びレーザー脱毛は、処置領域を毛髪がない状態に長期間保つことができるが、高価であり得、苦痛及び／又は時として瘢痕を残すことがあり得る。ワックス除毛及び引き抜きは苦痛であり、短い毛髪には悪い選択肢である。女性の多毛症の処置に使用される抗アンドロゲン剤は、不快な身体的副作用並びに先天性欠損への影響の可能性がある。多毛症でない女性では、アンドロゲンの役割は正常な発毛に必要とされないことから、先天性欠損への影響のため、アンドロゲンが媒介する経路を経ずに機能する技術の必要性が存在する。脱毛デバイスは、使用が苦痛であることがあり、腋窩及び顔を含む身体の多数の領域に適合しない。最後に、脱毛クリームは有効であるが、適用が面倒であり、炎症の可能性が高いことから頻繁な使用が一般的に推奨されない。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
最近、アミジン化合物が発毛の遅延、抑制、又は除去などの哺乳類の発毛調節に有用であることが見出された（同時係属中の米国特許出願番号ＵＳ６０／４５１９１０を参照のこと）。しかし、これらの物質は、水溶液中で物理的に不安定であり、それより程度は低いが化学的にも不安定であり、結晶性沈殿を生じやすい。アミジンを含む水性組成物は、貯蔵中の製品において又は適用された後の皮膚上のいずれかにおいて、アミジンを溶液から結晶化させることなく、低濃度、特に０．０１％より大きい濃度で配合するのが困難である。驚くべきことに、この水性不安定性は、こうした物質を、選択されたＣｌｏｇＰ値を有する特定のアルカンポリオールと組み合わせて組成物中に導入することにより克服できることを見出した。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明は：
ａ）アミジン：
ｂ）＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰ値を有するアルカンポリオール；及び
ｃ）水、を含む組成物に関する。
【０００６】
さらに、本発明は、哺乳類の発毛を抑制する方法、皮膚に対する発毛抑制剤の送達及び効力を調節するための、＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰを有するアルカンポリオールの使用、発毛抑制剤としての本発明のアルカンポリオールの使用、及び本発明の組成物の製造方法に関する。
【０００７】
本発明のこれら及び他の特徴、態様及び利点は、本発明の開示を読むことによって当業者に明白となろう。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００８】
本明細書は、本発明を特定して指摘し明確に請求する特許請求の範囲で結論としているが、本発明は、以下の説明でより良く理解されると考えられる。
特に指定のない限り、すべてのパーセンテージ、部及び比率は、本発明の化粧品組成物の全重量に基づき、すべての測定は２５℃で実施されている。列挙する成分に関連するこのようなすべての重量は、活性レベルに基づくので、特に指定のない限り、市販の物質に含まれている可能性があるキャリアや副生成物を含まない。特に指定のない限り、本明細書における全てのパーセンテージ、部、及び比率は、「約」という用語がついていると考えるべきである。
【０００９】
本明細書において引用されるすべての文献は、その全体を参照として本明細書に組み入れる。
【００１０】
本発明の組成物は、哺乳類の毛髪の成長の調節に有用である。発毛調節の願望は、身体の内部及び／又は外部の要因によって誘発され又は引き起こされる発毛パターンに由来する場合もある。
【００１１】
「発毛の調節」、即ち哺乳類の発毛の調節には、発毛の減少、調節、抑制、減衰、遅延、促進、増強、及び／又は縮小（diminuation）が含まれる。
【００１２】
本明細書で使用する時、「発毛の減少／抑制」は、脱毛の頻度が減少するか、又は哺乳類の毛髪の感触及び視覚的印象が改善される場合に示される。
【００１３】
「哺乳類の毛髪」は、本明細書で参照される時、哺乳類の身体のいかなる部分の毛髪も含み、顔、頭部、又は身体の毛髪を含んでもよい。本発明の組成物は、多毛症又はその他の状態に悩む女性の不必要な毛髪の成長を低減するのに特に好適である。
【００１４】
用語「感触及び視覚的印象の改善」は、本明細書で使用する時、毛髪がより柔軟、繊細、目立ちにくいと知覚されるような、皮膚上の毛髪の外観における目に見えてより顕著な改善を指す。更に、シェービングの容易さ、頻度、及び有効性は哺乳類によって知覚されるであろう。哺乳類は、シェービングの頻度が減少したと知覚するであろう。
【００１５】
本明細書で使用する時、用語「ケラチン組織」とは、哺乳類（例えば、ヒト、イヌ、ネコなど）の最外保護外皮として配置されるケラチン含有層を指し、これには皮膚、毛髪などが含まれるが、これらに限定されない。
【００１６】
本明細書で使用する時、「局所適用」という用語は、本発明の組成物をケラチン組織表面に適用すること又は塗り広げることを意味する。
【００１７】
本明細書で使用する時、用語「皮膚科学的に許容可能な」とは、このように記載されている組成物又はその構成成分が、過度の毒性、不適合性、不安定性、アレルギー反応などを有することなく、哺乳類のケラチン組織と接触させて使用するのに適していることを意味する。
【００１８】
本明細書で使用する時、用語「安全且つ有効な量」とは、本明細書で開示する個々の利益又はその利益の組み合わせを含む、肯定的利益、好ましくは発毛調節効果、又は毛髪の外観若しくは感触の肯定的効果を顕著に生じさせるのに十分であるが、重篤な副作用を避けるのに十分少ない化合物又は組成物の量、即ち、当業者の健全な判断の範囲内での妥当な利益対危険比を提供する量を意味する。
【００１９】
本発明の必須及び任意の構成成分を含む組成物を、以下で詳細に記載する。
【００２０】
本発明の組成物はアミジンを含む。アミジンは、発毛抑制剤として本発明の組成物に有用である。本明細書で使用する時、「アミジン」は、一般式Ｉに適合する物質を含む：
【００２１】
【化１】
式中、Ａ及びＢはＯ、Ｎ又は不存在から独立に選択され、ｎ＝３〜１０、Ｘ及びＹは、Ｈ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、スルホネート又はＣ1〜Ｃ3アルキルから独立に選択され、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコール、ホーメート、アセテート又はプロピオネートから独立に選択される。好ましくは、本発明の組成物は、式Ｉに適合する発毛抑制剤を含み、式中、Ａ及びＢはＯ、Ｎ又は不存在であり、ｎ＝５〜８、Ｘ及びＹはＨであり、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、又はＣ1〜Ｃ4アルコールから独立に選択され、より好ましくは式中、Ａ及びＢはＯであり、ｎ＝５又は６、Ｘ及びＹはＨであり、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3はＨである。
【００２２】
本明細書で使用する時、「アミジン」はまた、一般式ＩＩに適合する物質を含む：
【００２３】
【化２】
式中、ＡはＯ、Ｎ又は不存在から選択され、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3はＨ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコール、ホーメート、アセテート又はプロピオネートから独立に選択され、ＸはＨ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、スルホネート又はＣ1〜Ｃ3アルキルから選択され、Ｒ4は、直鎖又は分枝鎖、飽和又は不飽和Ｃ3〜Ｃ20炭化水素又は不存在から選択され；ＺはＨ、ＯＨ又はＮＨ2である。
【００２４】
本発明に有用なアミジン発毛抑制剤の非限定例としては：
【００２５】
【化３】
【００２６】
【化４】
【００２７】
【化５】
が挙げられる。
【００２８】
なおより好ましくは、本発明の組成物は、安全且つ有効な量のヘキサミジン、その塩及び誘導体を含む。より好ましくは、ヘキサミジンは、ヘキサミジンイセチオネートである。本明細書で使用する時、「ヘキサミジン」は、そのいかなる異性体及び互変異性体も含み、エラスタブ（Elastab）（商標）ＨＰ１００の商品名のヘキサミジンイセチオネートとしてラボラトリーズ・セロバイオロジクス（Laboratoires Serobiologiques）（フランス、プルノイ（Pulnoy））より市販されている。
【００２９】
本発明の組成物は、好ましくは組成物の約０．００１重量％〜約１０重量％のアミジン、より好ましくは組成物の約０．０１重量％〜約５重量％のアミジン、なおより好ましくは組成物の約０．０５重量％〜約２．０重量％のアミジンを含む。
【００３０】
本発明の組成物はまた、＋０．２〜＋１．５５のＮ−オクタノール／水分配係数（ＣｌｏｇＰ）を有するアルカンポリオールを含む。驚くべきことに、＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰを有するアルカンポリオールは、水溶液中にて、本明細書に記載されるアミジンを安定化できることを見出した。理論に束縛されるものではないが、本発明のアルカンポリオールは、アミジンと一時的なミセル構造を形成することによって、溶液中でそれらを安定化し、それらの相互作用及び結晶形成を防止することでアミジンを安定化できると考えられる。こうした物質のＣｌｏｇＰ値は、それらの親水性／親油性バランスを示している。＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰ値を有するアルカンポリオールは、わずかに親油性であり、アミジンとの相互作用が可能である。しかし、本明細書のアルカンポリオールは、ヒドロキシ部分が存在するため、水中で十分高い溶解性を維持し、溶液中にアミジンを維持できる。こうした物質は、組成物が局所的に適用される場合でもアミジンが皮膚に付着できるように、界面活性剤が形成するものなど真のミセルをアミジンと形成しない。
【００３１】
また、本明細書のアルカンポリオールは、本発明の組成物が局所適用された後、水性配合物の安定性を維持できることも見出した。このことは、組成物が局所適用されると蒸発によって水を失い、結果として本発明のアミジン濃度並びに塩及び増粘剤などの他の不揮発性構成成分濃度が除々に高くなるので、望ましい。本発明のアルカンポリオールが存在しない場合は、こうした濃度増加によってアミジンが皮膚上に結晶を形成し、消費者にとって望ましくない固体の結晶性相を皮膚に生成させるとともに、効力が制限される。本明細書のアルカンポリオールを導入することによって、本明細書の組成物の局所適用特性を改善するとともに、それらの安定性を改善することを見出した。
【００３２】
さらに驚くべきことに、化粧品組成物への本明細書に記載されるアルカンポリオールの導入は、発毛抑制剤の効力を相乗的に増大することを見出した。理論に束縛されるものではないが、これは、アルカンポリオール自体の発毛抑制活性、並びに／あるいはアミジン及びその他の発毛抑制剤を経皮的浸透又はシャントルート（shunt route）のいずれかを介して毛髪の毛嚢に送達することを可能にするアルカンポリオールの能力が部分的に寄与し得るためであると考えられる。
【００３３】
本明細書で使用する時、「ＣｌｏｇＰ」という用語は、オクタノール／水分配係数（Ｐ）の１０を低とする対数を意味する。物質のオクタノール／水分配係数は、その物質のオクタノール中及び水中における平衡濃度間の比である。この尺度が非極性溶媒（オクタノール）中の物質の平衡濃度と、極性溶媒（水）中のその濃度との比であるならば、ＣｌｏｇＰはまた、物質の疎水性の尺度でもある。ＣｌｏｇＰ値が高くなれば、物質はより疎水性となる。本明細書のＣｌｏｇＰ値は、オハイオ州クリーブランド（Cleveland）のＳＴＮを介してＣＡＳオンラインサービス上でディスプレイ・プロパティ・フォーマットを利用して、アドバンスド・ケミストリー・デベロップメント（Advanced Chemistry Development）（ＡＣＤ）ソラリス（Solaris）ソフトウェア・ヴァージョン４．６７を用いて計算される。ＣｌｏｇＰ値は、フラグメント手法によって決定される。フラグメント手法は、化合物の化学構造に基づいており、原子の数及び種類、原子結合性、並びに化学結合を考慮する。この生理化学特性について最も信頼でき、広く使用されている推定値であるＣｌｏｇＰ値が本明細書にて使用される。
【００３４】
本発明のアルカンポリオールのＣｌｏｇＰは、＋０．２〜＋１．５５、好ましくは＋０．２〜＋１．３５、より好ましくは＋０．２〜＋１．０である。
【００３５】
本明細書に用いるのに好ましいアルカンポリオールは、Ｃ6〜Ｃ9アルカンポリオール、又はこれらの混合物、より好ましくはＣ6〜Ｃ9アルカンジオール、又はこれらの混合物を含む。本明細書に用いるのに好適なアルカンポリオールの非限定例としては、１，２−ヘキサンジオール、２−エチル−１，３−ヘキサンジオール、１，２−ヘプタンジオール、１，７−ヘプタンジオール、１，２−オクタンジオール、１，８−オクタンジオール、１，９−ノナンジオール、又はこれらの混合物が挙げられる。表１では、これらの物質、及びその他のアルカンポリオールのＣｌｏｇＰ値を要約する。
【００３６】
【表１】
なおより好ましくは、本明細書のアルカンポリオールは、Ｃ6〜Ｃ8アルカンジオール又はこれらの混合物を含み、それらの非限定例としては、１，２−ヘキサンジオール、２−エチル−１，３−ヘキサンジオール、１，２−ヘプタンジオール、１，７−ヘプタンジオール、１，２−オクタンジオール、１，８−オクタンジオール、又はこれらの混合物、好ましくは１，２−ヘキサンジオールが挙げられる。
【００３７】
本発明の組成物は、好ましくは組成物の０．０１重量％〜２０重量％、より好ましくは組成物の０．０５重量％〜１０重量％、なおより好ましくは組成物の０．５重量％〜３重量％の、＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰを有するアルカンポリオールを含む。
【００３８】
本発明の組成物はまた水を含む。本発明の組成物は、好ましくは少なくとも２０％の水、より好ましくは少なくとも３０％の水、なおより好ましくは少なくとも４０％の水を含む。
【００３９】
本発明の組成物は、追加のスキンケア活性物質をさらに含んでいてもよい。本明細書に用いるのに好適な追加のスキンケア活性物質としては、ＢＨＴ又はＢＨＡ、塩化セチルピリジニウム、緑茶カテキン、フィトステロール、それらの塩及び誘導体、天然抗炎症剤、抗菌剤、抗真菌剤、日焼け止め剤、ビタミンＢ3化合物、パンテノール又はその誘導体、及びこれらの混合物が挙げられる。好ましくは、本発明の組成物は、ＢＨＴ又はＢＨＡ、ビタミンＢ3化合物、パンテノール又はその誘導体、又はこれらの混合物、好ましくはＢＨＴを含む追加のスキンケア活性物質を含む。
【００４０】
本明細書に用いるのに好適な１つの部類のスキンケア活性物質は、ＢＨＴ又はＢＨＡを含む。本明細書に有用なＢＨＴは、次の一般構造によって記載することができる：
【００４１】
【化６】
式中、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ5直鎖又は分枝鎖アルキル、又はこれらの混合物から独立に選択され、好ましくは式中、Ｒ1及びＲ2はｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｒ3はメチルである。
【００４２】
本発明の組成物では、ＢＨＴ又はＢＨＡは、好ましくは約０．０１％〜約２％、より好ましくは約０．１％〜約１．０％含まれる。
【００４３】
本明細書に用いるのに好適なさらなる部類の追加のスキンケア活性物質としては、塩化セチルピリジニウムが挙げられる。別の形態の塩化セチルピリジニウムには、四級窒素上の１又は２つの置換基が、通常約１０〜約１８個の炭素原子の炭素鎖長（通常はアルキル基）を有するようなものが含まれる。存在する場合、塩化セチルピリジニウムは、好ましくは約０．００１％〜約２％、より好ましくは約０．０１％〜約１％、なおより好ましくは約０．０５％〜約０．５％含まれる。
【００４４】
本明細書に用いるのに好適な別の部類の追加のスキンケア活性物質としては、カテキンが挙げられる。本明細書で有用なカテキン化合物としては、カテキン、エピカテキン、エピガロカテキン、エピカテキンガレート、エピガロカテキンガレート、ガロカテキン、及びこれらの混合物が挙げられる。より好ましくは、カテキンはカフェインを含まず、緑茶植物源から抽出され濃厚にされている。なおより好ましくは、カテキンは、エピガロカテキンガレートである。
【００４５】
本発明の組成物において、カテキン混合物は、好ましくは組成物の約０．０１重量％〜約５重量％、より好ましくは組成物の約０．１重量％〜約２．５重量％含まれる。
【００４６】
本明細書に用いるのに好適なさらなる部類の追加のスキンケア活性物質としては、フィトステロールが挙げられる。本明細書に好適なフィトステロールとしては、β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、Δ５−アベンナステロール（avennasterol）、ルペノール、α−スピナステロール、スチグマステロール、それらの誘導体、及びこれらの混合物が挙げられる。本明細書に有用なフィトステロールの非限定例としては、β−シトステロール、カンペステロール、ブラシカステロール、スチグマステロール、及びこれらの混合物が挙げられる。より好ましくは、フィトステロールはスチグマステロールを含む。
【００４７】
本発明のフィトステロールは、起源が合成又は天然であることができ、本質的に純粋な化合物又は化合物の混合物（例えば、自然源の抽出物）として用いることができる。フィトステロールは、通常植物油及び植物性脂肪の不けん化部に見出され、遊離ステロール、アセチル化誘導体、ステロールエステル、エトキシ化又はグリコシド誘導体として入手可能である。より好ましくは、フィトステロールは遊離ステロールである。本明細書で使用する時、「フィトステロール」には、その異性体、互変異性体、及び誘導体（例えば、エステル）が含まれ、アルドリッチ・ケミカル社（Aldrich Chemical Company）（ウィスコンシン州ミルウォーキー）、シグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Company）（ミズーリ州セントルイス）、コグニス（Cognis）、及びカールスハムンス（Karlshamns）（スウェーデン、カールスハムンス）より市販されている。
【００４８】
本発明の組成物において、フィトステロールは、好ましくは約０．２％〜約１０％、より好ましくは約０．５％〜約１０％含まれる。
【００４９】
本明細書に用いるのに好適な別の部類の追加のスキンケア活性物質は、ビタミンＢ3化合物を含む。本明細書で使用する時、「ビタミンＢ3化合物」は、次の式を有する化合物を含む：
【００５０】
【化７】
式中、Ｒは、−ＣＯＮＨ2（即ち、ナイアシンアミド）、−ＣＯＯＨ（即ち、ニコチン酸）、又は−ＣＨ2ＯＨ（即ち、ニコチニルアルコール）；それらの誘導体；及び前記のいずれかの塩である。前出のビタミンＢ3化合物の代表的な誘導体としては、ニコチン酸の非血管拡張性エステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル、ニコチン酸Ｎ−オキシド、及びナイアシンアミドＮ−オキシドを含む、ニコチン酸エステルが挙げられる。
【００５１】
ニコチン酸の好適なエステルとしては、Ｃ1〜Ｃ22、好ましくはＣ1〜Ｃ16、より好ましくはＣ1〜Ｃ6アルコールのニコチン酸エステルが挙げられる。アルコールは、好適には直鎖又は分枝鎖、環状又は非環状、飽和又は不飽和（芳香族を含む）、及び置換又は非置換である。エステルは、好ましくは非血管拡張性である。本明細書で使用する時、「非血管拡張性」とは、エステルが被験組成物について、皮膚に適用された後、目に見える紅潮応答を一般に生じないこと（こうした化合物が裸眼で目に見えない血管拡張を生じることがあっても、一般母集団の大多数が、目に見える紅潮応答を経験しないこと）を意味する。ニコチン酸の非血管拡張性エステルとしては、ニコチン酸トコフェロール及びヘキサニコチン酸イノシトールが挙げられる；ニコチン酸トコフェロールが好ましい。ビタミンＢ3化合物は、好ましくは約０．１％〜約１０％、より好ましくは約２％〜約５％の量で使用される。
【００５２】
好ましくは本発明の組成物は、パンテノール又はその誘導体をさらに含んでいてもよい。パンテノール又はその誘導体は皮膚の状態を調節できるとともに改善でき、さらに発毛抑制剤としても作用するので、本明細書に用いるのに望ましい。パンテノール又はその誘導体と本発明に定義されるアルカンポリオールとの組み合わせが、結果としてパンテノール又はその誘導体単独の場合と比較した場合に、発毛抑制のレベルを相乗的に増大させることを見出した。理論に束縛されるものではないが、これは２つの効果によるものであると考えられる。まず、アルカンポリオール自体が発毛抑制剤として作用し得ると考えられる。第２に、アルカンポリオールはまた、パンテノール、並びにアミジンを含むその他の発毛抑制化合物の毛髪の毛嚢への効率的な送達にとって好適なビヒクルを提供できる。これは、アルカンポリオールの炭化水素鎖の親油特性によって、毛髪の毛嚢及びそれを取り囲む細胞に浸透でき、結果としてより高い効率で毛髪の毛嚢に発毛抑制剤を送達できるので、より高いレベルの発毛抑制効果を得ることができると考えられる。
【００５３】
パンテノール及びその誘導体としては、Ｄ−パンテノール（［Ｒ］−２，４−ジヒドロキシ−Ｎ−［３−ヒドロキシプロピル）］−３，３−ジメチルブタミド）、ＤＬ−パンテノール、パントテン酸及びそれらの塩、好ましくはカルシウム塩、パンテニルトリアセテート、ローヤルゼリー、パンテチン（panthetine）、パントテイン（pantotheine）、パンテニルエチルエーテル、パンガミン酸、パントイルラクトース、ビタミンＢ錯体、又はこれらの混合物が挙げられる。本発明の組成物は、得られた組成物が、過剰のべとつき感がなく皮膚のきめを調節するのに安全且つ有効であるように、安全且つ有効な量のパンテノール又はその誘導体を含んでいてもよい。パンテノール誘導体は、好ましくは約０．０１％〜１０％、より好ましくは０．１％〜約５％、なおより好ましくは約０．２％〜約３％の量で使用される。
【００５４】
本明細書に有用なさらなる部類の追加のスキンケア活性物質は、レチノイドを含む。本発明で使用する時、「レチノイド」には、皮膚内でビタミンＡの生物活性を有する、ビタミンＡ又はレチナール様化合物のすべての天然及び／又は合成類縁体、並びにこれらの化合物の幾何異性体及び立体異性体が含まれる。レチノイドは、好ましくはレチノールエステル（例えば、パルミチン酸レチニル、酢酸レチニル、レチニルプロプリオネートを含むレチノールのＣ2〜Ｃ22アルキルエーテル）を含むレチナール、レチナール、及び／又はレチノイン酸（全トランスレチノイン酸及び／又は１３−シス−レチノイン酸を含む）、より好ましくはレチノイン酸以外のレチノイドである。これらの化合物は、当該技術分野において周知であり、複数の供給元、例えば、シグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Company）（ミズーリ州セントルイス）及びベーリンガー・マンハイム（Boehringer Mannheim）（インディアナ州インディアナポリス）より市販されている。本明細書に有用なその他のレチノイドは、米国特許第４，６７７，１２０号；同第４，８８５，３１１号；同第５，０４９，５８４号；同第５，１２４，３５６号；及び再発行３４，０７５に記載されている。その他の好適なレチノイドは、トコフェリルレチノエート［レチノイン酸（トランス−又はシス−）のトコフェロールエステル］、アダパレン｛６−［３−（１−アダマンチル）−４−メトキシフェニル］−２−ナフト工酸｝、及びタザロテン（エチル−６−［２−（４，４−ジメチルチオクロマン−６−イル）−エチニル］ニコチネート）である。１以上のレチノイドが本明細書において使用できる。好ましいレチノイドは、レチノール、パルミチン酸レチニル、酢酸レチニル、レチニルプロプリオネート、レチナール及びこれらの組み合わせである。より好ましいのは、レチノール及びパルミチン酸レチニルである。
【００５５】
本発明の組成物は、得られた組成物が、皮膚のきめを調節するのに安全且つ有効であるように、安全且つ有効な量のレチノイドを含有していてもよい。組成物は、好ましくは約０．００５％〜約２％、より好ましくは０．０１％〜約２％のレチノイドを含有する。レチノールは、０．０１％〜約０．１５％の量で使用するのが好ましい；レチノールエステルは、約０．０１％〜約２％の量で使用するのが最も好ましい；レチノイン酸は、約０．０１％〜約０．２５％の量で使用するのが最も好ましい；トコフェリル−レチノエート［レチノイン酸のトコフェロールエステル（トランス−又はシス−）、アダパレン（adapalene）｛６−［３−（１−アダマンチル）−４−メトキシフェニル］−２−ナフト工酸｝、及びタザロテン（tazarotene）は、約０．０１％〜約２％の量で使用するのがより好ましい。
【００５６】
本明細書に用いるのに好適な別の追加のスキンケア活性物質としては、いわゆる「天然」抗炎症剤が挙げられる。このような薬剤は、好適な物理的及び／又は化学的単離により自然源（例えば、植物、真菌類、微生物の副産物）より抽出物として好適に得られてもよい。例えば、キャンデリラワックス、α−ビサボロール、アロエベラ、マニスタ（Manjistha）（ルビア（Rubia）属の植物、特にルビア・コーディフォリア（Rubia Cordifolia）からの抽出物）、及びグガル（Guggal）（コミフォラ（Commiphora）属の植物、特にコミフォラ・ムクル（Commiphora Mukul）からの抽出物）、コーラノキ抽出物、カモミール、ムラサキツメクサ抽出物、及びムチヤギ抽出物を使用してもよい。
【００５７】
本明細書に有用な追加の天然抗炎症剤には、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、及び誘導体（例えば、塩及びエステル）を含む、アラントイン及びカンゾウの化合物（植物属／種名グリチルリチア・グラブラ（Glycyrrhiza glabra））族が挙げられる。前述の具体的な例としては、油溶性カンゾウ抽出物、グリチルリチン酸及びグリチルレチン酸そのもの、グリチルリチン酸モノアンモニウム、グリチルリチン酸一カリウム、グリチルリチン酸二カリウム、１−β−グリチルレチン酸、グリチルレチン酸ステアリル、及び３−ステアリルオキシグリチルレチン酸、及び３−スクシニルオキシ−β−グリチルレチン酸二ナトリウムが挙げられる。グリチルレチン酸ステアリルが好ましい。
【００５８】
これらの抗炎症剤の活性成分（例えば、ビアボロール、グリチルレチン酸エステル）はまた、自然源の抽出物から得られる又は合成により調製されてもよい。存在する場合、本発明の組成物は、好ましくは０．００１％〜５％、より好ましくは０．００１％〜１％の天然抗炎症剤を含む。
【００５９】
本発明の組成物は、抗菌又は抗カビ活性物質を含んでもよい。このような活性物質は、微生物を駆除し、微生物の発生を防止し、又は微生物の病原作用を防止することもできる。安全且つ有効な量の抗菌又は抗カビ活性物質を本発明の組成物に加えてもよく、その量は好ましくは約０．００１％〜約１０％、より好ましくは約０．０１％〜約５％、最も好ましくは約０．０５％〜約２％である。
【００６０】
一般に、日焼け止め剤は、本明細書で有用な組成物に約０．５％〜約２０％含まれることができる。正確な量は、選択した日焼け止め剤及び所望の太陽光線保護指数（ＳＰＦ）により変化する。ＳＰＦとは、一般に使用される、紅斑に対する日焼け止め剤の光防護指標である。米国官報（Federal Register）、第４３巻、１６６号、３８２０６〜３８２６９頁（１９７８年８月２５日）を参照されたい。
【００６１】
さらに組成物に特に有用なものは、米国特許第４，９３７，３７０号及び米国特許第４，９９９，１８６号に開示されるような日焼け止め活性種である。そこに開示されている日焼け止め剤は、１つの分子中に、異なる紫外線吸収スペクトルを示す２つの別個の発色団部分を有する。発色団部分の一方は、主としてＵＶＢ放射線範囲において吸収し、他方は、ＵＶＡ放射線範囲において強く吸収する。
【００６２】
好ましくは、本発明の組成物は、保湿剤をさらに含む。保湿剤は、皮膚に水結合力（water-binding capacity）を付与し、皮膚の即時的及び持続的な水和状態を増大させるとともに、皮膚のバリアを修復するので、本発明の組成物に望ましい。これは、肌ざわり及び外見を潤いのある健康的なものにする。本発明の組成物は、組成物の０．０１重量％〜３０重量％、好ましくは０．１重量％〜２０重量％、なおより好ましくは０．５重量％〜１５重量％の保湿剤を含んでいてもよい。本明細書に有用で好適な保湿剤には、多価アルコール、２−ピロリドン−５−カルボン酸ナトリウム（ＮａＰＣＡ）、アミノ酸及び誘導体、グアニジン；グリコール酸及びグリコール酸塩（例えば、アンモニウム及び四級アルキルアンモニウム）；乳酸及び乳酸塩（例えば、アンモニウム及び四級アルキルアンモニウム）；その他のαヒドロキシ酸、例えばリンゴ酸、種々の形態のいずれかのアロエベラ（例えばアロエベラゲル；ヒアルロン酸、その前駆体及び誘導体（例えば、グルコサミン及びヒアルロン酸ナトリウムのような塩誘導体）；ラクタミドモノエタノールアミン；アセトアミドモノエタノールアミン；尿素：及びこれらの混合物が挙げられる。本発明の組成物に用いるのに好ましいのは、多価アルコールである。
【００６３】
本明細書の多価アルコール保湿剤は、＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰを有するアルカンポリオールとして使用するのに適していない。本明細書の多価アルコール保湿剤は、通常０．０５未満のＣｌｏｇＰを有する。保湿剤として本明細書に用いるのに好適な多価アルコールとしては、ポリアルキレングリコール、より好ましくはアルキレンポリオール及びそれらの誘導体（プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール及びそれらの誘導体を含む）、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール、エリスリトール、トレイトール、ペンタエリスリトール、キシリトール、グルシトール、マンニトール、マニトール、ヘキシレングリコール、ブチレングリコール（例えば、１，３−ブチレングリコール）、ヘキサントリオール（例えば、１，２，６−ヘキサントリオール）、トリメチロールプロパン、ネオペンチルグリコール、グリセリン、エトキシ化グリセリン及びプロポキシル化グリセリンが挙げられる。本発明の好ましい多価アルコールは、分子中に３〜９個の炭素原子を有する多価アルコールである。例としては、グリセリン、ブチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール及びそれらの誘導体、ヘキサントリオール、エトキシ化グリセリン及びプロポキシル化グリセリン、及びこれらの混合物が挙げられる。本発明に用いるのにより好ましいのは、グリセリンである。本発明の組成物は、組成物の約０．０１重量％〜約３０重量％の多価アルコール、好ましくは組成物の約０．１重量％〜約２０重量％の多価アルコールを含む。
【００６４】
さらなる部類の保湿剤としては、アミノ酸及びそれらの誘導体が挙げられる。本明細書に用いるのに好適なアミノ酸としては、天然アミノ酸のＤ−及びＬ−異性体の両方が挙げられる。好適な例としては、セリン、アラニン、プロリン及びヒドロキシプロリンのＬ−異性体が挙げられる。
【００６５】
本発明の組成物は、当業者に既知のいずれかの物理的形態に配合されてもよい。好ましくは本発明の組成物は、化粧品組成物、より好ましくは発毛抑制組成物として配合される。本明細書に有用で好適な化粧品配合物としては、固形石けん（toilet bars）、液体、シャンプー、ジェル、クリアローション、バスジェル、ヘアコンディショナー、ヘアトニック、ペースト、ムース、ファンデーション、リップスティック、ルージュ、マスカラ、防臭剤、スキンクリーム、スキンローション、エアゾール、スプレージェルなどが挙げられるが、これらに限定されない。好ましくは、本発明の化粧品組成物は、スキンクリーム、スキンローション、防臭剤又はスプレージェルの形態である。
【００６６】
本発明の組成物は、哺乳類の皮膚及び毛髪に適用するのに許容可能なｐＨを有するように配合されるのが好ましい。好ましくは本発明の組成物のｐＨは、４〜７．５である。本発明のアミジンは、アミジンの加水分解のために７．５を超えるｐＨでは溶液中で不安定であることを見出した。より好ましくは本発明の化粧品組成物は、５〜６．５のｐＨを有する。
【００６７】
本明細書の組成物は、油中水型又は水中油型エマルションの形態であるのが好ましい。好ましくは本明細書の化粧品組成物は、組成物が連続油相中に１以上の水相を含む水中油型エマルションである。本発明の組成物中の油相構成成分の全濃度は、通常約０．１％〜約６０％、好ましくは約１％〜約３０％、より好ましくは約２％〜約２０％、最も好ましくは約３％〜約１０％である。好ましくは、本発明の組成物は、シリコーン中水型エマルションを含む。シリコーン中水型エマルションは、連続的なシリコーン相と分散した水相を含有する。本発明の好ましいシリコーン中水型エマルションは、約１重量％〜約６０重量％、好ましくは約５重量％〜約４０重量％、より好ましくは約１０重量％〜約２０重量％の連続的なシリコーン相を含む。連続的なシリコーン相は、不連続な水相を含有する、又は取り囲む外部相として存在する。この種類のシリコーン中水型エマルションは、同時係属の米国特許出願番号０８／５７０，２７５号（ジョセフ・マイケル・ズコフスキー（Joseph Michael Zukowski）、ブレント・ウィリアム・メーソン（Brent William Mason）、ラリー・リチャード・ロビンソン（Larry Richard Robinson）、及びグレッグ・ジョージ・ヒルブランド（Greg George Hillebrand）の名前で、１９９５年１２月１１日出願）に記載されている。
【００６８】
油相は、鉱油、植物油、動物油、脂肪及びワックス、脂肪酸エステル、脂肪族アルコール、脂肪酸、及びこれらの混合物から選択される天然又は合成油などの油状構成成分を含むのが好ましい。本明細書に用いるための非限定例としては、ベヘニルアルコール、セチルアルコール及びステアリルアルコールなどの飽和及び不飽和の脂肪族アルコール、及び鉱油又はワセリンなどの炭化水素が挙げられる。
【００６９】
本組成物は、好ましくはシリコーン相を含む。シリコーン相は、シリコーン流体、シリコーンゴム、及びこれらの混合物などの１以上のシリコーン構成成分を含むことができる。その、又は各シリコーン相は、一般に組成物の約０．１％〜約２０％、好ましくは組成物の約０．２％〜約１０％、より好ましくは組成物の約０．３％〜約５％含まれる。
【００７０】
シリコーン構成成分は、直鎖、分枝状及び環状シリコーンを含む流体であることができる。本明細書に有用で好適なシリコーン流体としては、ポリアルキルシロキサン流体、ポリアリールシロキサン流体、環状及び線状ポリアルキルシロキサン、及びこれらの混合物が挙げられる。シリコーン流体は、揮発性又は不揮発性であることができる。好適な例としては、例えば、ゼネラル・エレクトリック社（General Electric Company）よりＳＦ及びビスカシル（Viscasil）（商標）シリーズとして、またダウ・コーニング（Dow Corning）よりダウ・コーニング（Dow Corning）２００シリーズとして市販されているポリジメチルシロキサンが挙げられる。さらに本発明の組成物に有用なのは、ダウ・コーニング（Dow Corning）から市販されているＤＣ９０４０（商標）などのシリコーンエラストマー物質である。また、本質的に不揮発性ポリアルキルアリールシロキサン、例えば、粘度が２５°Ｃで約０．６５〜３０，０００ｍｍ2．ｓ-1であるポリメチルフェニルシロキサンも有用である。これらのシロキサンは、例えば、ゼネラル・エレクトリック社（General Electric Company）よりＳＦ１０７５メチルフェニル流体（SF 1075 methyl phenyl fluid）として、又はダウ・コーニング（Dow Corning）より５５６コスメチック・グレード流体（556 Cosmetic Grade Fluid）として市販されている。さらに本明細書では、少なくとも１つのポリジオルガノシロキサンセグメントと少なくとも１つのポリオキシアルキレンセグメントとを含有するポリジオルガノシロキサン−ポリオキシアルキレンコポリマーなどのポリエーテルシロキサンコポリマーが有用である。シリコーン構成成分はまた、不揮発性ポリアルキル及びポリアリールシロキサンガムを含むシリコーンガムを含むことができる。好ましい実施形態では、シリコーン油相は、シリコーンガム、又はシリコーンガムを含むシリコーンの混合物を含む。
【００７１】
本明細書において、シリコーン／ガム流体ブレンドが有用である。本明細書の組成物中に用いるのに好ましいシリコーンガム流体ブレンドベースの構成成分は、分子量が約２００，０００〜約４，０００，０００であるジメチコノールガムに加えて、粘度が約０．６５〜１００ｍｍ2．ｓ-1のシリコーン流体キャリアである。シリコーン構成成分の例は、両方ともダウ・コーニング（Dow Corning）から市販されている、ダウ・コーニング（Dow Corning）Ｑ２−１５０３（８５％５ｍｍ2．ｓ-1ジメチコン流体／１５％ジメチコノールガム）、及びダウ・コーニング（Dow Corning）Ｑ２−１５０１である。
【００７２】
本発明の組成物は、約１００〜約１５，０００、好ましくは約１００〜１０００の重量平均分子量を有する分枝鎖炭化水素を含む皮膚軟化剤物質を含むのが好ましい。本明細書に用いるのに好ましい皮膚軟化剤は、イソヘキサデカン、イソノニルイソノナノエート、メチルイソステアレート、イソステアリン酸イソプロピル、及びこれらの混合物である。本発明の組成物に用いるのに好適なさらなる皮膚軟化剤は、ワセリンである。皮膚軟化剤物質は、好ましくは約０．１％〜約１０％の濃度で組成物中に存在する。
【００７３】
本明細書の本組成物は、連続相内に不連続相を分散及び懸濁させるのを通常は補助するために、乳化剤及び／又は界面活性剤を含んでもよい。便宜上、以下の乳化剤は、用語「界面活性剤」と称されるので、「界面活性剤（類）」は、乳化剤として使用されるにせよ、又は皮膚洗浄のようなその他の界面活性剤の目的で使用されるにせよ、界面の活性剤について言及するために使用される。選択された薬剤が、化学的及び物理的に組成物の必須成分に適合し、望ましい特性を提供するという条件で、既知の又は従来の界面活性剤を組成物に使用することができる。本発明の組成物は、好ましくは、約０．０５％〜約１０％の界面活性剤又は界面活性剤混合物を含む。選択される正確な界面活性剤又は界面活性剤混合物は、組成物のｐＨ及び存在するその他の構成成分に依存する。本発明の組成物は、非イオン性、陰イオン性、陽イオン性、双性イオン性、両性界面活性剤、又はこれらの混合物、好ましくは非イオン性界面活性剤を含んでいてもよい。
【００７４】
本明細書に有用で好適な非イオン性界面活性剤は、長鎖アルコール、例えばＣ8〜30アルコールと、糖又はデンプンポリマー、即ちグリコシドとの縮合生成物、アルキレンオキシドと脂肪酸との縮合生成物（即ち、脂肪酸のアルキレンオキシドエステル又はジエステル）、アルキレンオキシドと脂肪族アルコールとの縮合生成物（即ち、脂肪族アルコールのアルキレンオキシドエーテル）、アルキレンオキシドと脂肪酸及び脂肪族アルコールとの縮合生成物［即ち、ポリアルキレンオキシド部分は、一方の末端において脂肪酸でエステル化され、他方の末端で脂肪族アルコールでエーテル化（即ち、エーテル連結を介して結合）されているものである］、ポリヒドロキシ脂肪酸アミド界面活性剤（ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９８／０４２４１により詳細に記載されている）、糖エステル及びポリエステル、アルコキシル化糖エステル及びポリエステル、Ｃ1〜Ｃ30脂肪族アルコールのＣ1〜Ｃ30脂肪酸エステル、Ｃ1〜Ｃ30脂肪族アルコールのＣ1〜Ｃ30脂肪酸エステルのアルコキシル化誘導体、Ｃ１〜Ｃ３０脂肪族アルコールのアルコキシル化エーテル、Ｃ1〜Ｃ30脂肪酸のポリグリセリルエステル、ポリオールのＣ1〜Ｃ30エステル、ポリオールのＣ1〜Ｃ30エーテル、アルキルホスフェート、ポリオキシアルキレン脂肪族エーテルホスフェート、脂肪酸アミド、乳酸アシル、及びこれらの混合物として広く定義されるものである。非イオン性界面活性剤のうち好ましいのは、セテアリルグルコシド、セテアリルアルコール、ＰＥＧ−１００ステアレート、ソルビタンステアレート及びこれらの混合物から成る群から選択されるものである。
【００７５】
本発明のエマルションは、乳化剤又は界面活性剤を含有するシリコーンを含んでもよい。有用なシリコーン乳化剤には、ジメチコンコポリオールが挙げられる。他の例には、アルキル変性ジメチコンコポリオール類、即ち、Ｃ2〜Ｃ30のペンダント側鎖を含有する化合物が挙げられる。更に他の有用なジメチコンコポリオールとしては、様々な陽イオン性、陰イオン性、両性、及び双性イオン性のペンダント部分を有する物質が挙げられる。
【００７６】
本発明の組成物は、所与の製品の種類に従来用いられる他の様々な成分を、それらが本発明の利益を容認し難いほど変更しないという条件で含んでいてもよい。
【００７７】
組成物中に組み込まれる場合、任意の構成成分は、正しい判断の範囲内で、過度の毒性、不適応性、不安定性、アレルギー反応などを示すことなく、ヒトのケラチン組織に接触させて用いるのに好適でなければならない。「ＣＴＦＡ化粧品成分ハンドブック（CTFA Cosmetic Ingredient Handbook）」、第２版（１９９２年）には、スキンケアに関連する業界で一般に使用される種々広範な非限定的な化粧品及び医薬品の成分が記載されており、それらは本発明の組成物への使用に好適である。
【００７８】
本発明のある実施形態は、脱毛剤を含有するのが好ましい。本明細書で使用する時、「脱毛剤」は、毛髪のケラチンのジスルフィド結合を開裂し、それによって毛髪繊維を崩壊することによって皮膚から毛髪を除去することができる薬剤を意味する。本発明で有用な好ましい脱毛剤としては、チオグリコール酸アンモニウム、硫酸バリウム、チオグリコール酸カルシウム、チオグリコール酸エタノールアミン、チオグリコール酸カリウム、チオグリコール酸ナトリウム、チオグリコール酸及びチオ酢酸が挙げられる。組成物中に存在する時、該組成物は、組成物の約０．０００１重量％〜約９９．９重量％、好ましくは約０．００１重量％〜約１０重量％、より好ましくは約０．０１重量％〜約５重量％の脱毛剤を含有する。好適な脱毛剤の例は、米国特許第５，８９７，８５７号に更に詳細に記載されている。
【００７９】
本発明の組成物は、増粘剤成分をさらに含んでよい。本発明の化粧品組成物は、組成物の約０．１重量％〜約５重量％、好ましくは約０．１重量％〜約３重量％、より好ましくは約０．２５重量％〜約２重量％の増粘剤成分を含む。
【００８０】
好適な増粘剤としては、カルボン酸ポリマー、架橋ポリアクリレート、ポリアクリルアミド、キサンタンガム及びこれらの混合物、より好ましくは選択されたポリアクリルアミドポリマー、キサンタンガム及びこれらの混合物が挙げられる。好ましいポリアクリルアミドとしては、ＣＴＦＡ指定の非イオン性ポリマー：ポリアクリルアミド及びイソパラフィン及びラウレス−７が挙げられ、商品名セピゲル（Sepigel）３０５としてセピック社（Seppic Corporation）より入手可能である。本明細書に用いるのにより好ましいのは、ＢＡＳＦ社よりルビゲル（Luvigel）ＥＭ（商標）の商品名で市販されているコポリマー組成物ノベオン（Noveon）からノバマー（Novamer）ＥＣ−１（商標）の商品名で市販されているコポリマー組成物、及びチバ・スペシャルティ・ケミカルズ（CIBA Speciality Chemicals）（英国マックルズフィールド）よりサルケア（Salcare）ＳＣ９１（商標）の商品名で入手可能なコポリマー組成物である。
【００８１】
本発明の組成物は、ケラチン組織、特に発毛及び哺乳類の皮膚状態の調節に有用である。ケラチン組織状態のそのような調節は、化粧品における予防的及び治療的な調節を含むことができる。調節は、哺乳類の皮膚（kin）上の毛髪の外観及び感触において、触覚及び視覚の両方の、より顕著な改善の提供も含んでよい。例えば、このような調節方法は、毛髪をより柔軟、より繊細、及び／又はより目立ちにくく見えるようにすることを意図する。このような方法は、哺乳類のシェービングの容易さ、頻度、及び有効性も提供する。皮膚状態の調節例としては、哺乳類の毛髪の軟化及び／又は平滑化、皮膚のきめの調節（例えば、しわ及び小じわ）、皮膚のターンオーバー速度の増大、及び皮膚の色の改善（例えば、赤色度、そばかす）が挙げられるが、これらに限定されない。
【００８２】
ケラチン組織状態の調節には、安全且つ有効な量の本発明の組成物をケラチン組織に局所適用することを伴う。好ましい実施形態では、組成物は皮膚に長期間適用される。「長期の局所適用」とは、被験者の生存中長期間にわたって、好ましくは少なくとも約１週間、より好ましくは少なくとも約１か月間、更により好ましくは少なくとも約３か月間、更により一層好ましくは少なくとも約６か月間、なおより好ましくは少なくとも約１年間にわたって、組成物を連続的に局所的に適用することを意味する。効果は、様々な最大使用期間（例えば、５年、１０年又は２０年）の後に得られるが、被験者の生涯を通じて長期にわたって適用を続けることが好ましい。典型的には、適用はこのような長期間にわたって１日当たり約１回程度であろうが、適用の度合いは１週間当たり約１回から１日当たり約３回又はそれ以上まで変えることができる。
【００８３】
本発明の組成物は、皮膚の外観及び／又は感触の利益を提供するために広範囲の量を使用することができる。１回の適用で典型的に適用される本発明の組成物の量は、組成物ｍｇ／皮膚ｃｍ2で、約０．１ｍｇ／ｃｍ2〜約２０ｍｇ／ｃｍ2までである。特に有用な適用量は、約０．５ｍｇ／ｃｍ2〜約１０ｍｇ／ｃｍ2である。
【００８４】
ケラチン組織状態の調節は、特定の審美的、予防的、治療的又はその他の利益のためにケラチン構造に放置するように意図された組成物（即ち、「リーブオン」組成物）を適用することによって行われるのが好ましい。組成物を皮膚に適用した後、好ましくは少なくとも約１５分間、より好ましくは少なくとも約３０分間、更により好ましくは少なくとも約１時間、なおより好ましくは少なくとも数時間、例えば約１２時間までの間、皮膚上に塗布されたままになる。
【００８５】
少なくとも最低濃度のスキンケア活性物質に皮膚を連続的に曝すことを確実にする別の手法は、例えば顔に適用された貼付剤の使用により化合物を適用することである。貼付剤は、閉塞性、半閉塞性又は非閉塞性であることができ、接着性又は非接着性であることができる。組成物は貼付剤内に含有されるか、又は貼付剤の適用前に皮膚に塗布されることができる。貼付剤はまた、ウー（Wu）らへの米国特許第５，８２１，２５０号、同第５，９８１，５４７号、及び同第５，９７２，９５７号に記載されているもののような、発熱反応のための化学反応開始剤のような追加の活性物質を含むこともできる。貼付剤は、好ましくは少なくとも約５分間、より好ましくは少なくとも約１５分間、なおより好ましくは少なくとも約３０分間、更により好ましくは少なくとも約１時間、なおより好ましくは夜間治療の形態として一晩、皮膚上に塗布されたままになる。
【００８６】
本発明の組成物は、水及び＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰを有するアルカンポリオールを混合する工程、この水相にアミジンを添加する工程、及び次いで得られた混合物を混合しながら、アミジンが溶解するまで５０℃〜９５℃の温度に加熱する工程を含む方法によって製造される。水相中のアミジンの溶解に続いて、プレミックス溶液を冷却し、増粘剤、シリコーン、追加の活性物質及び任意の活性物質などの追加の成分を添加する。アミジンプレミックスは上記の順番で形成されなければならないが、それはアミジンを水に添加し、その後＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰを有するアルカンポリオールなしで加熱すると、アミジンを溶解した後水性プレミックスを冷却する場合に、プレミックスが過飽和となり、アミジンが水性プレミックスから結晶化するためである。さらにアミジンは、こうした物質に可溶性でないためにアルカンポリオールに直接添加することはできず、水の添加が必要である。
【実施例】
【００８７】
以下の諸実施例は、本発明の範囲内にある諸実施形態をさらに説明し、実証する。実施例は単に例示の目的のために与えられており、本発明の精神及び範囲を逸脱することなく、その多くの変更が可能であるため、本発明を限定するものとして解釈されるべきではない。
【００８８】
（実施例Ｉ〜Ｖ）
【００８９】
【表２】
１．エマルゲイド（emulgade）：供給元：コグニス・ドイツ（Cognis Deutchland）ＧｍｂＨ（ドイツ）。
２．ＩＣＩ（英国）より供給されるＰＥＧ１００ステアレート。
３．ルビゲル（Luvigel）ＥＭ：供給元：ＢＡＳＦ Ｐｌｃ（英国）。
４．セピゲル（Sepigel）３０５：供給元：セピック（Seppic）（75 Quai D'Orsay，Paris）
５．ナイロンポリ（Nylonpoly）：供給元：オプティマ・ケミカルズ（Optima Chemicals）（英国）。
６．ドライフロ（Dry Flo）：供給元：ナショナル・スターチ・ケミカル・カンパニー（National Starch Chemical Company）（米国）。
７．ＤＣ１５０３：ダウ・コーニング（Dow Coming）（英国）より供給。
【００９０】
組成物は次のように製造される：
水相プレミックスは、まずポリオールを水に添加し、次いでアミジンを添加し、次いで水酸化ナトリウム及びパンテノール及びナイアシンアミド以外の全ての水溶性成分を混和し、約７５℃まで加熱することによって調製される。第二のプレミックスは、シリコーンオイル（ＤＣ１５０３）を除く油溶性成分を混和し、同じく約７５℃に加熱することによって調製される。前記油相を前記水相に添加し、剪断してエマルションを形成する。エマルションは、６０℃まで冷却され、高分子増粘剤を添加される。５５℃において、日焼け止め剤が含まれる実施例を除き続いて、水酸化ナトリウム溶液を添加してｐＨ６〜７．５に中和する。４５〜５０℃で、パンテノール、ベンジルアルコール、ＤＣ１５０３、染料及び粒子を添加し、得られた生成物を剪断して粒子分散、脱アグロメレーション及び均質性を確実にする。続いて組成物を４０℃に冷却して香料を添加することができる。これで生成物は包装可能な状態となる。
【００９１】
以下の構成成分から従来の方法によって、手及び身体のスキンケアのための潤いを与えるスキンクリーム／ローションが調製される。
【００９２】
（実施例ＶＩ）
【００９３】
【表３】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、アミジン、約＋０．２〜約＋１．５５のＣｌｏｇＰを有するアルカンポリオール、及び水を含む組成物に関する。本発明の組成物は、水溶液中でアミジンの物理的及び化学的安定性を維持し、良好な適用特性を有する発毛抑制に有用な組成物を生成する。
【背景技術】
【０００２】
哺乳類の発毛の主な機能は、環境保護を提供することである。しかし、ヒトではその機能が失われ、本質的には美容上の理由から、毛髪が身体の様々な部分で維持又は除去されている。例えば、米国の女性にとって、頭皮に毛髪を有することは一般に好ましいが、脚、腋窩又は顔の特定の領域に有することは好ましくない。
【０００３】
不必要な毛髪を除去するため、シェービング、電解、脱毛クリーム又はローション、脱毛デバイス、ワックス除毛、引き抜き、治療用アンドロゲン、及びレーザー脱毛を含む種々の処置及びパーソナルケア製品が開発されている。しかし、このような従来の処置はしばしばそれに付随する欠点を有する。例えば、シェービングは、傷、切り傷、発疹及び炎症を生じることがあり、望ましくない無精ひげを残すことが多く、さらに頻繁にシェービングを行わなければならない。電解及びレーザー脱毛は、処置領域を毛髪がない状態に長期間保つことができるが、高価であり得、苦痛及び／又は時として瘢痕を残すことがあり得る。ワックス除毛及び引き抜きは苦痛であり、短い毛髪には悪い選択肢である。女性の多毛症の処置に使用される抗アンドロゲン剤は、不快な身体的副作用並びに先天性欠損への影響の可能性がある。多毛症でない女性では、アンドロゲンの役割は正常な発毛に必要とされないことから、先天性欠損への影響のため、アンドロゲンが媒介する経路を経ずに機能する技術の必要性が存在する。脱毛デバイスは、使用が苦痛であることがあり、腋窩及び顔を含む身体の多数の領域に適合しない。最後に、脱毛クリームは有効であるが、適用が面倒であり、炎症の可能性が高いことから頻繁な使用が一般的に推奨されない。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
最近、アミジン化合物が発毛の遅延、抑制、又は除去などの哺乳類の発毛調節に有用であることが見出された（同時係属中の米国特許出願番号ＵＳ６０／４５１９１０を参照のこと）。しかし、これらの物質は、水溶液中で物理的に不安定であり、それより程度は低いが化学的にも不安定であり、結晶性沈殿を生じやすい。アミジンを含む水性組成物は、貯蔵中の製品において又は適用された後の皮膚上のいずれかにおいて、アミジンを溶液から結晶化させることなく、低濃度、特に０．０１％より大きい濃度で配合するのが困難である。驚くべきことに、この水性不安定性は、こうした物質を、選択されたＣｌｏｇＰ値を有する特定のアルカンポリオールと組み合わせて組成物中に導入することにより克服できることを見出した。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明は：
ａ）アミジン：
ｂ）＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰ値を有するアルカンポリオール；及び
ｃ）水、を含む組成物に関する。
【０００６】
さらに、本発明は、哺乳類の発毛を抑制する方法、皮膚に対する発毛抑制剤の送達及び効力を調節するための、＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰを有するアルカンポリオールの使用、発毛抑制剤としての本発明のアルカンポリオールの使用、及び本発明の組成物の製造方法に関する。
【０００７】
本発明のこれら及び他の特徴、態様及び利点は、本発明の開示を読むことによって当業者に明白となろう。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００８】
本明細書は、本発明を特定して指摘し明確に請求する特許請求の範囲で結論としているが、本発明は、以下の説明でより良く理解されると考えられる。
特に指定のない限り、すべてのパーセンテージ、部及び比率は、本発明の化粧品組成物の全重量に基づき、すべての測定は２５℃で実施されている。列挙する成分に関連するこのようなすべての重量は、活性レベルに基づくので、特に指定のない限り、市販の物質に含まれている可能性があるキャリアや副生成物を含まない。特に指定のない限り、本明細書における全てのパーセンテージ、部、及び比率は、「約」という用語がついていると考えるべきである。
【０００９】
本明細書において引用されるすべての文献は、その全体を参照として本明細書に組み入れる。
【００１０】
本発明の組成物は、哺乳類の毛髪の成長の調節に有用である。発毛調節の願望は、身体の内部及び／又は外部の要因によって誘発され又は引き起こされる発毛パターンに由来する場合もある。
【００１１】
「発毛の調節」、即ち哺乳類の発毛の調節には、発毛の減少、調節、抑制、減衰、遅延、促進、増強、及び／又は縮小（diminuation）が含まれる。
【００１２】
本明細書で使用する時、「発毛の減少／抑制」は、脱毛の頻度が減少するか、又は哺乳類の毛髪の感触及び視覚的印象が改善される場合に示される。
【００１３】
「哺乳類の毛髪」は、本明細書で参照される時、哺乳類の身体のいかなる部分の毛髪も含み、顔、頭部、又は身体の毛髪を含んでもよい。本発明の組成物は、多毛症又はその他の状態に悩む女性の不必要な毛髪の成長を低減するのに特に好適である。
【００１４】
用語「感触及び視覚的印象の改善」は、本明細書で使用する時、毛髪がより柔軟、繊細、目立ちにくいと知覚されるような、皮膚上の毛髪の外観における目に見えてより顕著な改善を指す。更に、シェービングの容易さ、頻度、及び有効性は哺乳類によって知覚されるであろう。哺乳類は、シェービングの頻度が減少したと知覚するであろう。
【００１５】
本明細書で使用する時、用語「ケラチン組織」とは、哺乳類（例えば、ヒト、イヌ、ネコなど）の最外保護外皮として配置されるケラチン含有層を指し、これには皮膚、毛髪などが含まれるが、これらに限定されない。
【００１６】
本明細書で使用する時、「局所適用」という用語は、本発明の組成物をケラチン組織表面に適用すること又は塗り広げることを意味する。
【００１７】
本明細書で使用する時、用語「皮膚科学的に許容可能な」とは、このように記載されている組成物又はその構成成分が、過度の毒性、不適合性、不安定性、アレルギー反応などを有することなく、哺乳類のケラチン組織と接触させて使用するのに適していることを意味する。
【００１８】
本明細書で使用する時、用語「安全且つ有効な量」とは、本明細書で開示する個々の利益又はその利益の組み合わせを含む、肯定的利益、好ましくは発毛調節効果、又は毛髪の外観若しくは感触の肯定的効果を顕著に生じさせるのに十分であるが、重篤な副作用を避けるのに十分少ない化合物又は組成物の量、即ち、当業者の健全な判断の範囲内での妥当な利益対危険比を提供する量を意味する。
【００１９】
本発明の必須及び任意の構成成分を含む組成物を、以下で詳細に記載する。
【００２０】
本発明の組成物はアミジンを含む。アミジンは、発毛抑制剤として本発明の組成物に有用である。本明細書で使用する時、「アミジン」は、一般式Ｉに適合する物質を含む：
【００２１】
【化１】
式中、Ａ及びＢはＯ、Ｎ又は不存在から独立に選択され、ｎ＝３〜１０、Ｘ及びＹは、Ｈ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、スルホネート又はＣ1〜Ｃ3アルキルから独立に選択され、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコール、ホーメート、アセテート又はプロピオネートから独立に選択される。好ましくは、本発明の組成物は、式Ｉに適合する発毛抑制剤を含み、式中、Ａ及びＢはＯ、Ｎ又は不存在であり、ｎ＝５〜８、Ｘ及びＹはＨであり、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、又はＣ1〜Ｃ4アルコールから独立に選択され、より好ましくは式中、Ａ及びＢはＯであり、ｎ＝５又は６、Ｘ及びＹはＨであり、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3はＨである。
【００２２】
本明細書で使用する時、「アミジン」はまた、一般式ＩＩに適合する物質を含む：
【００２３】
【化２】
式中、ＡはＯ、Ｎ又は不存在から選択され、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3はＨ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコール、ホーメート、アセテート又はプロピオネートから独立に選択され、ＸはＨ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシル、スルホネート又はＣ1〜Ｃ3アルキルから選択され、Ｒ4は、直鎖又は分枝鎖、飽和又は不飽和Ｃ3〜Ｃ20炭化水素又は不存在から選択され；ＺはＨ、ＯＨ又はＮＨ2である。
【００２４】
本発明に有用なアミジン発毛抑制剤の非限定例としては：
【００２５】
【化３】
【００２６】
【化４】
【００２７】
【化５】
が挙げられる。
【００２８】
なおより好ましくは、本発明の組成物は、安全且つ有効な量のヘキサミジン、その塩及び誘導体を含む。より好ましくは、ヘキサミジンは、ヘキサミジンイセチオネートである。本明細書で使用する時、「ヘキサミジン」は、そのいかなる異性体及び互変異性体も含み、エラスタブ（Elastab）（商標）ＨＰ１００の商品名のヘキサミジンイセチオネートとしてラボラトリーズ・セロバイオロジクス（Laboratoires Serobiologiques）（フランス、プルノイ（Pulnoy））より市販されている。
【００２９】
本発明の組成物は、好ましくは組成物の約０．００１重量％〜約１０重量％のアミジン、より好ましくは組成物の約０．０１重量％〜約５重量％のアミジン、なおより好ましくは組成物の約０．０５重量％〜約２．０重量％のアミジンを含む。
【００３０】
本発明の組成物はまた、＋０．２〜＋１．５５のＮ−オクタノール／水分配係数（ＣｌｏｇＰ）を有するアルカンポリオールを含む。驚くべきことに、＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰを有するアルカンポリオールは、水溶液中にて、本明細書に記載されるアミジンを安定化できることを見出した。理論に束縛されるものではないが、本発明のアルカンポリオールは、アミジンと一時的なミセル構造を形成することによって、溶液中でそれらを安定化し、それらの相互作用及び結晶形成を防止することでアミジンを安定化できると考えられる。こうした物質のＣｌｏｇＰ値は、それらの親水性／親油性バランスを示している。＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰ値を有するアルカンポリオールは、わずかに親油性であり、アミジンとの相互作用が可能である。しかし、本明細書のアルカンポリオールは、ヒドロキシ部分が存在するため、水中で十分高い溶解性を維持し、溶液中にアミジンを維持できる。こうした物質は、組成物が局所的に適用される場合でもアミジンが皮膚に付着できるように、界面活性剤が形成するものなど真のミセルをアミジンと形成しない。
【００３１】
また、本明細書のアルカンポリオールは、本発明の組成物が局所適用された後、水性配合物の安定性を維持できることも見出した。このことは、組成物が局所適用されると蒸発によって水を失い、結果として本発明のアミジン濃度並びに塩及び増粘剤などの他の不揮発性構成成分濃度が除々に高くなるので、望ましい。本発明のアルカンポリオールが存在しない場合は、こうした濃度増加によってアミジンが皮膚上に結晶を形成し、消費者にとって望ましくない固体の結晶性相を皮膚に生成させるとともに、効力が制限される。本明細書のアルカンポリオールを導入することによって、本明細書の組成物の局所適用特性を改善するとともに、それらの安定性を改善することを見出した。
【００３２】
さらに驚くべきことに、化粧品組成物への本明細書に記載されるアルカンポリオールの導入は、発毛抑制剤の効力を相乗的に増大することを見出した。理論に束縛されるものではないが、これは、アルカンポリオール自体の発毛抑制活性、並びに／あるいはアミジン及びその他の発毛抑制剤を経皮的浸透又はシャントルート（shunt route）のいずれかを介して毛髪の毛嚢に送達することを可能にするアルカンポリオールの能力が部分的に寄与し得るためであると考えられる。
【００３３】
本明細書で使用する時、「ＣｌｏｇＰ」という用語は、オクタノール／水分配係数（Ｐ）の１０を低とする対数を意味する。物質のオクタノール／水分配係数は、その物質のオクタノール中及び水中における平衡濃度間の比である。この尺度が非極性溶媒（オクタノール）中の物質の平衡濃度と、極性溶媒（水）中のその濃度との比であるならば、ＣｌｏｇＰはまた、物質の疎水性の尺度でもある。ＣｌｏｇＰ値が高くなれば、物質はより疎水性となる。本明細書のＣｌｏｇＰ値は、オハイオ州クリーブランド（Cleveland）のＳＴＮを介してＣＡＳオンラインサービス上でディスプレイ・プロパティ・フォーマットを利用して、アドバンスド・ケミストリー・デベロップメント（Advanced Chemistry Development）（ＡＣＤ）ソラリス（Solaris）ソフトウェア・ヴァージョン４．６７を用いて計算される。ＣｌｏｇＰ値は、フラグメント手法によって決定される。フラグメント手法は、化合物の化学構造に基づいており、原子の数及び種類、原子結合性、並びに化学結合を考慮する。この生理化学特性について最も信頼でき、広く使用されている推定値であるＣｌｏｇＰ値が本明細書にて使用される。
【００３４】
本発明のアルカンポリオールのＣｌｏｇＰは、＋０．２〜＋１．５５、好ましくは＋０．２〜＋１．３５、より好ましくは＋０．２〜＋１．０である。
【００３５】
本明細書に用いるのに好ましいアルカンポリオールは、Ｃ6〜Ｃ9アルカンポリオール、又はこれらの混合物、より好ましくはＣ6〜Ｃ9アルカンジオール、又はこれらの混合物を含む。本明細書に用いるのに好適なアルカンポリオールの非限定例としては、１，２−ヘキサンジオール、２−エチル−１，３−ヘキサンジオール、１，２−ヘプタンジオール、１，７−ヘプタンジオール、１，２−オクタンジオール、１，８−オクタンジオール、１，９−ノナンジオール、又はこれらの混合物が挙げられる。表１では、これらの物質、及びその他のアルカンポリオールのＣｌｏｇＰ値を要約する。
【００３６】
【表１】
なおより好ましくは、本明細書のアルカンポリオールは、Ｃ6〜Ｃ8アルカンジオール又はこれらの混合物を含み、それらの非限定例としては、１，２−ヘキサンジオール、２−エチル−１，３−ヘキサンジオール、１，２−ヘプタンジオール、１，７−ヘプタンジオール、１，２−オクタンジオール、１，８−オクタンジオール、又はこれらの混合物、好ましくは１，２−ヘキサンジオールが挙げられる。
【００３７】
本発明の組成物は、好ましくは組成物の０．０１重量％〜２０重量％、より好ましくは組成物の０．０５重量％〜１０重量％、なおより好ましくは組成物の０．５重量％〜３重量％の、＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰを有するアルカンポリオールを含む。
【００３８】
本発明の組成物はまた水を含む。本発明の組成物は、好ましくは少なくとも２０％の水、より好ましくは少なくとも３０％の水、なおより好ましくは少なくとも４０％の水を含む。
【００３９】
本発明の組成物は、追加のスキンケア活性物質をさらに含んでいてもよい。本明細書に用いるのに好適な追加のスキンケア活性物質としては、ＢＨＴ又はＢＨＡ、塩化セチルピリジニウム、緑茶カテキン、フィトステロール、それらの塩及び誘導体、天然抗炎症剤、抗菌剤、抗真菌剤、日焼け止め剤、ビタミンＢ3化合物、パンテノール又はその誘導体、及びこれらの混合物が挙げられる。好ましくは、本発明の組成物は、ＢＨＴ又はＢＨＡ、ビタミンＢ3化合物、パンテノール又はその誘導体、又はこれらの混合物、好ましくはＢＨＴを含む追加のスキンケア活性物質を含む。
【００４０】
本明細書に用いるのに好適な１つの部類のスキンケア活性物質は、ＢＨＴ又はＢＨＡを含む。本明細書に有用なＢＨＴは、次の一般構造によって記載することができる：
【００４１】
【化６】
式中、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ5直鎖又は分枝鎖アルキル、又はこれらの混合物から独立に選択され、好ましくは式中、Ｒ1及びＲ2はｔｅｒｔ−ブチルであり、Ｒ3はメチルである。
【００４２】
本発明の組成物では、ＢＨＴ又はＢＨＡは、好ましくは約０．０１％〜約２％、より好ましくは約０．１％〜約１．０％含まれる。
【００４３】
本明細書に用いるのに好適なさらなる部類の追加のスキンケア活性物質としては、塩化セチルピリジニウムが挙げられる。別の形態の塩化セチルピリジニウムには、四級窒素上の１又は２つの置換基が、通常約１０〜約１８個の炭素原子の炭素鎖長（通常はアルキル基）を有するようなものが含まれる。存在する場合、塩化セチルピリジニウムは、好ましくは約０．００１％〜約２％、より好ましくは約０．０１％〜約１％、なおより好ましくは約０．０５％〜約０．５％含まれる。
【００４４】
本明細書に用いるのに好適な別の部類の追加のスキンケア活性物質としては、カテキンが挙げられる。本明細書で有用なカテキン化合物としては、カテキン、エピカテキン、エピガロカテキン、エピカテキンガレート、エピガロカテキンガレート、ガロカテキン、及びこれらの混合物が挙げられる。より好ましくは、カテキンはカフェインを含まず、緑茶植物源から抽出され濃厚にされている。なおより好ましくは、カテキンは、エピガロカテキンガレートである。
【００４５】
本発明の組成物において、カテキン混合物は、好ましくは組成物の約０．０１重量％〜約５重量％、より好ましくは組成物の約０．１重量％〜約２．５重量％含まれる。
【００４６】
本明細書に用いるのに好適なさらなる部類の追加のスキンケア活性物質としては、フィトステロールが挙げられる。本明細書に好適なフィトステロールとしては、β−シトステロール、カンペステロール、ブラジカステロール、Δ５−アベンナステロール（avennasterol）、ルペノール、α−スピナステロール、スチグマステロール、それらの誘導体、及びこれらの混合物が挙げられる。本明細書に有用なフィトステロールの非限定例としては、β−シトステロール、カンペステロール、ブラシカステロール、スチグマステロール、及びこれらの混合物が挙げられる。より好ましくは、フィトステロールはスチグマステロールを含む。
【００４７】
本発明のフィトステロールは、起源が合成又は天然であることができ、本質的に純粋な化合物又は化合物の混合物（例えば、自然源の抽出物）として用いることができる。フィトステロールは、通常植物油及び植物性脂肪の不けん化部に見出され、遊離ステロール、アセチル化誘導体、ステロールエステル、エトキシ化又はグリコシド誘導体として入手可能である。より好ましくは、フィトステロールは遊離ステロールである。本明細書で使用する時、「フィトステロール」には、その異性体、互変異性体、及び誘導体（例えば、エステル）が含まれ、アルドリッチ・ケミカル社（Aldrich Chemical Company）（ウィスコンシン州ミルウォーキー）、シグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Company）（ミズーリ州セントルイス）、コグニス（Cognis）、及びカールスハムンス（Karlshamns）（スウェーデン、カールスハムンス）より市販されている。
【００４８】
本発明の組成物において、フィトステロールは、好ましくは約０．２％〜約１０％、より好ましくは約０．５％〜約１０％含まれる。
【００４９】
本明細書に用いるのに好適な別の部類の追加のスキンケア活性物質は、ビタミンＢ3化合物を含む。本明細書で使用する時、「ビタミンＢ3化合物」は、次の式を有する化合物を含む：
【００５０】
【化７】
式中、Ｒは、−ＣＯＮＨ2（即ち、ナイアシンアミド）、−ＣＯＯＨ（即ち、ニコチン酸）、又は−ＣＨ2ＯＨ（即ち、ニコチニルアルコール）；それらの誘導体；及び前記のいずれかの塩である。前出のビタミンＢ3化合物の代表的な誘導体としては、ニコチン酸の非血管拡張性エステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル、ニコチン酸Ｎ−オキシド、及びナイアシンアミドＮ−オキシドを含む、ニコチン酸エステルが挙げられる。
【００５１】
ニコチン酸の好適なエステルとしては、Ｃ1〜Ｃ22、好ましくはＣ1〜Ｃ16、より好ましくはＣ1〜Ｃ6アルコールのニコチン酸エステルが挙げられる。アルコールは、好適には直鎖又は分枝鎖、環状又は非環状、飽和又は不飽和（芳香族を含む）、及び置換又は非置換である。エステルは、好ましくは非血管拡張性である。本明細書で使用する時、「非血管拡張性」とは、エステルが被験組成物について、皮膚に適用された後、目に見える紅潮応答を一般に生じないこと（こうした化合物が裸眼で目に見えない血管拡張を生じることがあっても、一般母集団の大多数が、目に見える紅潮応答を経験しないこと）を意味する。ニコチン酸の非血管拡張性エステルとしては、ニコチン酸トコフェロール及びヘキサニコチン酸イノシトールが挙げられる；ニコチン酸トコフェロールが好ましい。ビタミンＢ3化合物は、好ましくは約０．１％〜約１０％、より好ましくは約２％〜約５％の量で使用される。
【００５２】
好ましくは本発明の組成物は、パンテノール又はその誘導体をさらに含んでいてもよい。パンテノール又はその誘導体は皮膚の状態を調節できるとともに改善でき、さらに発毛抑制剤としても作用するので、本明細書に用いるのに望ましい。パンテノール又はその誘導体と本発明に定義されるアルカンポリオールとの組み合わせが、結果としてパンテノール又はその誘導体単独の場合と比較した場合に、発毛抑制のレベルを相乗的に増大させることを見出した。理論に束縛されるものではないが、これは２つの効果によるものであると考えられる。まず、アルカンポリオール自体が発毛抑制剤として作用し得ると考えられる。第２に、アルカンポリオールはまた、パンテノール、並びにアミジンを含むその他の発毛抑制化合物の毛髪の毛嚢への効率的な送達にとって好適なビヒクルを提供できる。これは、アルカンポリオールの炭化水素鎖の親油特性によって、毛髪の毛嚢及びそれを取り囲む細胞に浸透でき、結果としてより高い効率で毛髪の毛嚢に発毛抑制剤を送達できるので、より高いレベルの発毛抑制効果を得ることができると考えられる。
【００５３】
パンテノール及びその誘導体としては、Ｄ−パンテノール（［Ｒ］−２，４−ジヒドロキシ−Ｎ−［３−ヒドロキシプロピル）］−３，３−ジメチルブタミド）、ＤＬ−パンテノール、パントテン酸及びそれらの塩、好ましくはカルシウム塩、パンテニルトリアセテート、ローヤルゼリー、パンテチン（panthetine）、パントテイン（pantotheine）、パンテニルエチルエーテル、パンガミン酸、パントイルラクトース、ビタミンＢ錯体、又はこれらの混合物が挙げられる。本発明の組成物は、得られた組成物が、過剰のべとつき感がなく皮膚のきめを調節するのに安全且つ有効であるように、安全且つ有効な量のパンテノール又はその誘導体を含んでいてもよい。パンテノール誘導体は、好ましくは約０．０１％〜１０％、より好ましくは０．１％〜約５％、なおより好ましくは約０．２％〜約３％の量で使用される。
【００５４】
本明細書に有用なさらなる部類の追加のスキンケア活性物質は、レチノイドを含む。本発明で使用する時、「レチノイド」には、皮膚内でビタミンＡの生物活性を有する、ビタミンＡ又はレチナール様化合物のすべての天然及び／又は合成類縁体、並びにこれらの化合物の幾何異性体及び立体異性体が含まれる。レチノイドは、好ましくはレチノールエステル（例えば、パルミチン酸レチニル、酢酸レチニル、レチニルプロプリオネートを含むレチノールのＣ2〜Ｃ22アルキルエーテル）を含むレチナール、レチナール、及び／又はレチノイン酸（全トランスレチノイン酸及び／又は１３−シス−レチノイン酸を含む）、より好ましくはレチノイン酸以外のレチノイドである。これらの化合物は、当該技術分野において周知であり、複数の供給元、例えば、シグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Company）（ミズーリ州セントルイス）及びベーリンガー・マンハイム（Boehringer Mannheim）（インディアナ州インディアナポリス）より市販されている。本明細書に有用なその他のレチノイドは、米国特許第４，６７７，１２０号；同第４，８８５，３１１号；同第５，０４９，５８４号；同第５，１２４，３５６号；及び再発行３４，０７５に記載されている。その他の好適なレチノイドは、トコフェリルレチノエート［レチノイン酸（トランス−又はシス−）のトコフェロールエステル］、アダパレン｛６−［３−（１−アダマンチル）−４−メトキシフェニル］−２−ナフト工酸｝、及びタザロテン（エチル−６−［２−（４，４−ジメチルチオクロマン−６−イル）−エチニル］ニコチネート）である。１以上のレチノイドが本明細書において使用できる。好ましいレチノイドは、レチノール、パルミチン酸レチニル、酢酸レチニル、レチニルプロプリオネート、レチナール及びこれらの組み合わせである。より好ましいのは、レチノール及びパルミチン酸レチニルである。
【００５５】
本発明の組成物は、得られた組成物が、皮膚のきめを調節するのに安全且つ有効であるように、安全且つ有効な量のレチノイドを含有していてもよい。組成物は、好ましくは約０．００５％〜約２％、より好ましくは０．０１％〜約２％のレチノイドを含有する。レチノールは、０．０１％〜約０．１５％の量で使用するのが好ましい；レチノールエステルは、約０．０１％〜約２％の量で使用するのが最も好ましい；レチノイン酸は、約０．０１％〜約０．２５％の量で使用するのが最も好ましい；トコフェリル−レチノエート［レチノイン酸のトコフェロールエステル（トランス−又はシス−）、アダパレン（adapalene）｛６−［３−（１−アダマンチル）−４−メトキシフェニル］−２−ナフト工酸｝、及びタザロテン（tazarotene）は、約０．０１％〜約２％の量で使用するのがより好ましい。
【００５６】
本明細書に用いるのに好適な別の追加のスキンケア活性物質としては、いわゆる「天然」抗炎症剤が挙げられる。このような薬剤は、好適な物理的及び／又は化学的単離により自然源（例えば、植物、真菌類、微生物の副産物）より抽出物として好適に得られてもよい。例えば、キャンデリラワックス、α−ビサボロール、アロエベラ、マニスタ（Manjistha）（ルビア（Rubia）属の植物、特にルビア・コーディフォリア（Rubia Cordifolia）からの抽出物）、及びグガル（Guggal）（コミフォラ（Commiphora）属の植物、特にコミフォラ・ムクル（Commiphora Mukul）からの抽出物）、コーラノキ抽出物、カモミール、ムラサキツメクサ抽出物、及びムチヤギ抽出物を使用してもよい。
【００５７】
本明細書に有用な追加の天然抗炎症剤には、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、及び誘導体（例えば、塩及びエステル）を含む、アラントイン及びカンゾウの化合物（植物属／種名グリチルリチア・グラブラ（Glycyrrhiza glabra））族が挙げられる。前述の具体的な例としては、油溶性カンゾウ抽出物、グリチルリチン酸及びグリチルレチン酸そのもの、グリチルリチン酸モノアンモニウム、グリチルリチン酸一カリウム、グリチルリチン酸二カリウム、１−β−グリチルレチン酸、グリチルレチン酸ステアリル、及び３−ステアリルオキシグリチルレチン酸、及び３−スクシニルオキシ−β−グリチルレチン酸二ナトリウムが挙げられる。グリチルレチン酸ステアリルが好ましい。
【００５８】
これらの抗炎症剤の活性成分（例えば、ビアボロール、グリチルレチン酸エステル）はまた、自然源の抽出物から得られる又は合成により調製されてもよい。存在する場合、本発明の組成物は、好ましくは０．００１％〜５％、より好ましくは０．００１％〜１％の天然抗炎症剤を含む。
【００５９】
本発明の組成物は、抗菌又は抗カビ活性物質を含んでもよい。このような活性物質は、微生物を駆除し、微生物の発生を防止し、又は微生物の病原作用を防止することもできる。安全且つ有効な量の抗菌又は抗カビ活性物質を本発明の組成物に加えてもよく、その量は好ましくは約０．００１％〜約１０％、より好ましくは約０．０１％〜約５％、最も好ましくは約０．０５％〜約２％である。
【００６０】
一般に、日焼け止め剤は、本明細書で有用な組成物に約０．５％〜約２０％含まれることができる。正確な量は、選択した日焼け止め剤及び所望の太陽光線保護指数（ＳＰＦ）により変化する。ＳＰＦとは、一般に使用される、紅斑に対する日焼け止め剤の光防護指標である。米国官報（Federal Register）、第４３巻、１６６号、３８２０６〜３８２６９頁（１９７８年８月２５日）を参照されたい。
【００６１】
さらに組成物に特に有用なものは、米国特許第４，９３７，３７０号及び米国特許第４，９９９，１８６号に開示されるような日焼け止め活性種である。そこに開示されている日焼け止め剤は、１つの分子中に、異なる紫外線吸収スペクトルを示す２つの別個の発色団部分を有する。発色団部分の一方は、主としてＵＶＢ放射線範囲において吸収し、他方は、ＵＶＡ放射線範囲において強く吸収する。
【００６２】
好ましくは、本発明の組成物は、保湿剤をさらに含む。保湿剤は、皮膚に水結合力（water-binding capacity）を付与し、皮膚の即時的及び持続的な水和状態を増大させるとともに、皮膚のバリアを修復するので、本発明の組成物に望ましい。これは、肌ざわり及び外見を潤いのある健康的なものにする。本発明の組成物は、組成物の０．０１重量％〜３０重量％、好ましくは０．１重量％〜２０重量％、なおより好ましくは０．５重量％〜１５重量％の保湿剤を含んでいてもよい。本明細書に有用で好適な保湿剤には、多価アルコール、２−ピロリドン−５−カルボン酸ナトリウム（ＮａＰＣＡ）、アミノ酸及び誘導体、グアニジン；グリコール酸及びグリコール酸塩（例えば、アンモニウム及び四級アルキルアンモニウム）；乳酸及び乳酸塩（例えば、アンモニウム及び四級アルキルアンモニウム）；その他のαヒドロキシ酸、例えばリンゴ酸、種々の形態のいずれかのアロエベラ（例えばアロエベラゲル；ヒアルロン酸、その前駆体及び誘導体（例えば、グルコサミン及びヒアルロン酸ナトリウムのような塩誘導体）；ラクタミドモノエタノールアミン；アセトアミドモノエタノールアミン；尿素：及びこれらの混合物が挙げられる。本発明の組成物に用いるのに好ましいのは、多価アルコールである。
【００６３】
本明細書の多価アルコール保湿剤は、＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰを有するアルカンポリオールとして使用するのに適していない。本明細書の多価アルコール保湿剤は、通常０．０５未満のＣｌｏｇＰを有する。保湿剤として本明細書に用いるのに好適な多価アルコールとしては、ポリアルキレングリコール、より好ましくはアルキレンポリオール及びそれらの誘導体（プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール及びそれらの誘導体を含む）、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール、エリスリトール、トレイトール、ペンタエリスリトール、キシリトール、グルシトール、マンニトール、マニトール、ヘキシレングリコール、ブチレングリコール（例えば、１，３−ブチレングリコール）、ヘキサントリオール（例えば、１，２，６−ヘキサントリオール）、トリメチロールプロパン、ネオペンチルグリコール、グリセリン、エトキシ化グリセリン及びプロポキシル化グリセリンが挙げられる。本発明の好ましい多価アルコールは、分子中に３〜９個の炭素原子を有する多価アルコールである。例としては、グリセリン、ブチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール及びそれらの誘導体、ヘキサントリオール、エトキシ化グリセリン及びプロポキシル化グリセリン、及びこれらの混合物が挙げられる。本発明に用いるのにより好ましいのは、グリセリンである。本発明の組成物は、組成物の約０．０１重量％〜約３０重量％の多価アルコール、好ましくは組成物の約０．１重量％〜約２０重量％の多価アルコールを含む。
【００６４】
さらなる部類の保湿剤としては、アミノ酸及びそれらの誘導体が挙げられる。本明細書に用いるのに好適なアミノ酸としては、天然アミノ酸のＤ−及びＬ−異性体の両方が挙げられる。好適な例としては、セリン、アラニン、プロリン及びヒドロキシプロリンのＬ−異性体が挙げられる。
【００６５】
本発明の組成物は、当業者に既知のいずれかの物理的形態に配合されてもよい。好ましくは本発明の組成物は、化粧品組成物、より好ましくは発毛抑制組成物として配合される。本明細書に有用で好適な化粧品配合物としては、固形石けん（toilet bars）、液体、シャンプー、ジェル、クリアローション、バスジェル、ヘアコンディショナー、ヘアトニック、ペースト、ムース、ファンデーション、リップスティック、ルージュ、マスカラ、防臭剤、スキンクリーム、スキンローション、エアゾール、スプレージェルなどが挙げられるが、これらに限定されない。好ましくは、本発明の化粧品組成物は、スキンクリーム、スキンローション、防臭剤又はスプレージェルの形態である。
【００６６】
本発明の組成物は、哺乳類の皮膚及び毛髪に適用するのに許容可能なｐＨを有するように配合されるのが好ましい。好ましくは本発明の組成物のｐＨは、４〜７．５である。本発明のアミジンは、アミジンの加水分解のために７．５を超えるｐＨでは溶液中で不安定であることを見出した。より好ましくは本発明の化粧品組成物は、５〜６．５のｐＨを有する。
【００６７】
本明細書の組成物は、油中水型又は水中油型エマルションの形態であるのが好ましい。好ましくは本明細書の化粧品組成物は、組成物が連続油相中に１以上の水相を含む水中油型エマルションである。本発明の組成物中の油相構成成分の全濃度は、通常約０．１％〜約６０％、好ましくは約１％〜約３０％、より好ましくは約２％〜約２０％、最も好ましくは約３％〜約１０％である。好ましくは、本発明の組成物は、シリコーン中水型エマルションを含む。シリコーン中水型エマルションは、連続的なシリコーン相と分散した水相を含有する。本発明の好ましいシリコーン中水型エマルションは、約１重量％〜約６０重量％、好ましくは約５重量％〜約４０重量％、より好ましくは約１０重量％〜約２０重量％の連続的なシリコーン相を含む。連続的なシリコーン相は、不連続な水相を含有する、又は取り囲む外部相として存在する。この種類のシリコーン中水型エマルションは、同時係属の米国特許出願番号０８／５７０，２７５号（ジョセフ・マイケル・ズコフスキー（Joseph Michael Zukowski）、ブレント・ウィリアム・メーソン（Brent William Mason）、ラリー・リチャード・ロビンソン（Larry Richard Robinson）、及びグレッグ・ジョージ・ヒルブランド（Greg George Hillebrand）の名前で、１９９５年１２月１１日出願）に記載されている。
【００６８】
油相は、鉱油、植物油、動物油、脂肪及びワックス、脂肪酸エステル、脂肪族アルコール、脂肪酸、及びこれらの混合物から選択される天然又は合成油などの油状構成成分を含むのが好ましい。本明細書に用いるための非限定例としては、ベヘニルアルコール、セチルアルコール及びステアリルアルコールなどの飽和及び不飽和の脂肪族アルコール、及び鉱油又はワセリンなどの炭化水素が挙げられる。
【００６９】
本組成物は、好ましくはシリコーン相を含む。シリコーン相は、シリコーン流体、シリコーンゴム、及びこれらの混合物などの１以上のシリコーン構成成分を含むことができる。その、又は各シリコーン相は、一般に組成物の約０．１％〜約２０％、好ましくは組成物の約０．２％〜約１０％、より好ましくは組成物の約０．３％〜約５％含まれる。
【００７０】
シリコーン構成成分は、直鎖、分枝状及び環状シリコーンを含む流体であることができる。本明細書に有用で好適なシリコーン流体としては、ポリアルキルシロキサン流体、ポリアリールシロキサン流体、環状及び線状ポリアルキルシロキサン、及びこれらの混合物が挙げられる。シリコーン流体は、揮発性又は不揮発性であることができる。好適な例としては、例えば、ゼネラル・エレクトリック社（General Electric Company）よりＳＦ及びビスカシル（Viscasil）（商標）シリーズとして、またダウ・コーニング（Dow Corning）よりダウ・コーニング（Dow Corning）２００シリーズとして市販されているポリジメチルシロキサンが挙げられる。さらに本発明の組成物に有用なのは、ダウ・コーニング（Dow Corning）から市販されているＤＣ９０４０（商標）などのシリコーンエラストマー物質である。また、本質的に不揮発性ポリアルキルアリールシロキサン、例えば、粘度が２５°Ｃで約０．６５〜３０，０００ｍｍ2．ｓ-1であるポリメチルフェニルシロキサンも有用である。これらのシロキサンは、例えば、ゼネラル・エレクトリック社（General Electric Company）よりＳＦ１０７５メチルフェニル流体（SF 1075 methyl phenyl fluid）として、又はダウ・コーニング（Dow Corning）より５５６コスメチック・グレード流体（556 Cosmetic Grade Fluid）として市販されている。さらに本明細書では、少なくとも１つのポリジオルガノシロキサンセグメントと少なくとも１つのポリオキシアルキレンセグメントとを含有するポリジオルガノシロキサン−ポリオキシアルキレンコポリマーなどのポリエーテルシロキサンコポリマーが有用である。シリコーン構成成分はまた、不揮発性ポリアルキル及びポリアリールシロキサンガムを含むシリコーンガムを含むことができる。好ましい実施形態では、シリコーン油相は、シリコーンガム、又はシリコーンガムを含むシリコーンの混合物を含む。
【００７１】
本明細書において、シリコーン／ガム流体ブレンドが有用である。本明細書の組成物中に用いるのに好ましいシリコーンガム流体ブレンドベースの構成成分は、分子量が約２００，０００〜約４，０００，０００であるジメチコノールガムに加えて、粘度が約０．６５〜１００ｍｍ2．ｓ-1のシリコーン流体キャリアである。シリコーン構成成分の例は、両方ともダウ・コーニング（Dow Corning）から市販されている、ダウ・コーニング（Dow Corning）Ｑ２−１５０３（８５％５ｍｍ2．ｓ-1ジメチコン流体／１５％ジメチコノールガム）、及びダウ・コーニング（Dow Corning）Ｑ２−１５０１である。
【００７２】
本発明の組成物は、約１００〜約１５，０００、好ましくは約１００〜１０００の重量平均分子量を有する分枝鎖炭化水素を含む皮膚軟化剤物質を含むのが好ましい。本明細書に用いるのに好ましい皮膚軟化剤は、イソヘキサデカン、イソノニルイソノナノエート、メチルイソステアレート、イソステアリン酸イソプロピル、及びこれらの混合物である。本発明の組成物に用いるのに好適なさらなる皮膚軟化剤は、ワセリンである。皮膚軟化剤物質は、好ましくは約０．１％〜約１０％の濃度で組成物中に存在する。
【００７３】
本明細書の本組成物は、連続相内に不連続相を分散及び懸濁させるのを通常は補助するために、乳化剤及び／又は界面活性剤を含んでもよい。便宜上、以下の乳化剤は、用語「界面活性剤」と称されるので、「界面活性剤（類）」は、乳化剤として使用されるにせよ、又は皮膚洗浄のようなその他の界面活性剤の目的で使用されるにせよ、界面の活性剤について言及するために使用される。選択された薬剤が、化学的及び物理的に組成物の必須成分に適合し、望ましい特性を提供するという条件で、既知の又は従来の界面活性剤を組成物に使用することができる。本発明の組成物は、好ましくは、約０．０５％〜約１０％の界面活性剤又は界面活性剤混合物を含む。選択される正確な界面活性剤又は界面活性剤混合物は、組成物のｐＨ及び存在するその他の構成成分に依存する。本発明の組成物は、非イオン性、陰イオン性、陽イオン性、双性イオン性、両性界面活性剤、又はこれらの混合物、好ましくは非イオン性界面活性剤を含んでいてもよい。
【００７４】
本明細書に有用で好適な非イオン性界面活性剤は、長鎖アルコール、例えばＣ8〜30アルコールと、糖又はデンプンポリマー、即ちグリコシドとの縮合生成物、アルキレンオキシドと脂肪酸との縮合生成物（即ち、脂肪酸のアルキレンオキシドエステル又はジエステル）、アルキレンオキシドと脂肪族アルコールとの縮合生成物（即ち、脂肪族アルコールのアルキレンオキシドエーテル）、アルキレンオキシドと脂肪酸及び脂肪族アルコールとの縮合生成物［即ち、ポリアルキレンオキシド部分は、一方の末端において脂肪酸でエステル化され、他方の末端で脂肪族アルコールでエーテル化（即ち、エーテル連結を介して結合）されているものである］、ポリヒドロキシ脂肪酸アミド界面活性剤（ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９８／０４２４１により詳細に記載されている）、糖エステル及びポリエステル、アルコキシル化糖エステル及びポリエステル、Ｃ1〜Ｃ30脂肪族アルコールのＣ1〜Ｃ30脂肪酸エステル、Ｃ1〜Ｃ30脂肪族アルコールのＣ1〜Ｃ30脂肪酸エステルのアルコキシル化誘導体、Ｃ１〜Ｃ３０脂肪族アルコールのアルコキシル化エーテル、Ｃ1〜Ｃ30脂肪酸のポリグリセリルエステル、ポリオールのＣ1〜Ｃ30エステル、ポリオールのＣ1〜Ｃ30エーテル、アルキルホスフェート、ポリオキシアルキレン脂肪族エーテルホスフェート、脂肪酸アミド、乳酸アシル、及びこれらの混合物として広く定義されるものである。非イオン性界面活性剤のうち好ましいのは、セテアリルグルコシド、セテアリルアルコール、ＰＥＧ−１００ステアレート、ソルビタンステアレート及びこれらの混合物から成る群から選択されるものである。
【００７５】
本発明のエマルションは、乳化剤又は界面活性剤を含有するシリコーンを含んでもよい。有用なシリコーン乳化剤には、ジメチコンコポリオールが挙げられる。他の例には、アルキル変性ジメチコンコポリオール類、即ち、Ｃ2〜Ｃ30のペンダント側鎖を含有する化合物が挙げられる。更に他の有用なジメチコンコポリオールとしては、様々な陽イオン性、陰イオン性、両性、及び双性イオン性のペンダント部分を有する物質が挙げられる。
【００７６】
本発明の組成物は、所与の製品の種類に従来用いられる他の様々な成分を、それらが本発明の利益を容認し難いほど変更しないという条件で含んでいてもよい。
【００７７】
組成物中に組み込まれる場合、任意の構成成分は、正しい判断の範囲内で、過度の毒性、不適応性、不安定性、アレルギー反応などを示すことなく、ヒトのケラチン組織に接触させて用いるのに好適でなければならない。「ＣＴＦＡ化粧品成分ハンドブック（CTFA Cosmetic Ingredient Handbook）」、第２版（１９９２年）には、スキンケアに関連する業界で一般に使用される種々広範な非限定的な化粧品及び医薬品の成分が記載されており、それらは本発明の組成物への使用に好適である。
【００７８】
本発明のある実施形態は、脱毛剤を含有するのが好ましい。本明細書で使用する時、「脱毛剤」は、毛髪のケラチンのジスルフィド結合を開裂し、それによって毛髪繊維を崩壊することによって皮膚から毛髪を除去することができる薬剤を意味する。本発明で有用な好ましい脱毛剤としては、チオグリコール酸アンモニウム、硫酸バリウム、チオグリコール酸カルシウム、チオグリコール酸エタノールアミン、チオグリコール酸カリウム、チオグリコール酸ナトリウム、チオグリコール酸及びチオ酢酸が挙げられる。組成物中に存在する時、該組成物は、組成物の約０．０００１重量％〜約９９．９重量％、好ましくは約０．００１重量％〜約１０重量％、より好ましくは約０．０１重量％〜約５重量％の脱毛剤を含有する。好適な脱毛剤の例は、米国特許第５，８９７，８５７号に更に詳細に記載されている。
【００７９】
本発明の組成物は、増粘剤成分をさらに含んでよい。本発明の化粧品組成物は、組成物の約０．１重量％〜約５重量％、好ましくは約０．１重量％〜約３重量％、より好ましくは約０．２５重量％〜約２重量％の増粘剤成分を含む。
【００８０】
好適な増粘剤としては、カルボン酸ポリマー、架橋ポリアクリレート、ポリアクリルアミド、キサンタンガム及びこれらの混合物、より好ましくは選択されたポリアクリルアミドポリマー、キサンタンガム及びこれらの混合物が挙げられる。好ましいポリアクリルアミドとしては、ＣＴＦＡ指定の非イオン性ポリマー：ポリアクリルアミド及びイソパラフィン及びラウレス−７が挙げられ、商品名セピゲル（Sepigel）３０５としてセピック社（Seppic Corporation）より入手可能である。本明細書に用いるのにより好ましいのは、ＢＡＳＦ社よりルビゲル（Luvigel）ＥＭ（商標）の商品名で市販されているコポリマー組成物ノベオン（Noveon）からノバマー（Novamer）ＥＣ−１（商標）の商品名で市販されているコポリマー組成物、及びチバ・スペシャルティ・ケミカルズ（CIBA Speciality Chemicals）（英国マックルズフィールド）よりサルケア（Salcare）ＳＣ９１（商標）の商品名で入手可能なコポリマー組成物である。
【００８１】
本発明の組成物は、ケラチン組織、特に発毛及び哺乳類の皮膚状態の調節に有用である。ケラチン組織状態のそのような調節は、化粧品における予防的及び治療的な調節を含むことができる。調節は、哺乳類の皮膚（kin）上の毛髪の外観及び感触において、触覚及び視覚の両方の、より顕著な改善の提供も含んでよい。例えば、このような調節方法は、毛髪をより柔軟、より繊細、及び／又はより目立ちにくく見えるようにすることを意図する。このような方法は、哺乳類のシェービングの容易さ、頻度、及び有効性も提供する。皮膚状態の調節例としては、哺乳類の毛髪の軟化及び／又は平滑化、皮膚のきめの調節（例えば、しわ及び小じわ）、皮膚のターンオーバー速度の増大、及び皮膚の色の改善（例えば、赤色度、そばかす）が挙げられるが、これらに限定されない。
【００８２】
ケラチン組織状態の調節には、安全且つ有効な量の本発明の組成物をケラチン組織に局所適用することを伴う。好ましい実施形態では、組成物は皮膚に長期間適用される。「長期の局所適用」とは、被験者の生存中長期間にわたって、好ましくは少なくとも約１週間、より好ましくは少なくとも約１か月間、更により好ましくは少なくとも約３か月間、更により一層好ましくは少なくとも約６か月間、なおより好ましくは少なくとも約１年間にわたって、組成物を連続的に局所的に適用することを意味する。効果は、様々な最大使用期間（例えば、５年、１０年又は２０年）の後に得られるが、被験者の生涯を通じて長期にわたって適用を続けることが好ましい。典型的には、適用はこのような長期間にわたって１日当たり約１回程度であろうが、適用の度合いは１週間当たり約１回から１日当たり約３回又はそれ以上まで変えることができる。
【００８３】
本発明の組成物は、皮膚の外観及び／又は感触の利益を提供するために広範囲の量を使用することができる。１回の適用で典型的に適用される本発明の組成物の量は、組成物ｍｇ／皮膚ｃｍ2で、約０．１ｍｇ／ｃｍ2〜約２０ｍｇ／ｃｍ2までである。特に有用な適用量は、約０．５ｍｇ／ｃｍ2〜約１０ｍｇ／ｃｍ2である。
【００８４】
ケラチン組織状態の調節は、特定の審美的、予防的、治療的又はその他の利益のためにケラチン構造に放置するように意図された組成物（即ち、「リーブオン」組成物）を適用することによって行われるのが好ましい。組成物を皮膚に適用した後、好ましくは少なくとも約１５分間、より好ましくは少なくとも約３０分間、更により好ましくは少なくとも約１時間、なおより好ましくは少なくとも数時間、例えば約１２時間までの間、皮膚上に塗布されたままになる。
【００８５】
少なくとも最低濃度のスキンケア活性物質に皮膚を連続的に曝すことを確実にする別の手法は、例えば顔に適用された貼付剤の使用により化合物を適用することである。貼付剤は、閉塞性、半閉塞性又は非閉塞性であることができ、接着性又は非接着性であることができる。組成物は貼付剤内に含有されるか、又は貼付剤の適用前に皮膚に塗布されることができる。貼付剤はまた、ウー（Wu）らへの米国特許第５，８２１，２５０号、同第５，９８１，５４７号、及び同第５，９７２，９５７号に記載されているもののような、発熱反応のための化学反応開始剤のような追加の活性物質を含むこともできる。貼付剤は、好ましくは少なくとも約５分間、より好ましくは少なくとも約１５分間、なおより好ましくは少なくとも約３０分間、更により好ましくは少なくとも約１時間、なおより好ましくは夜間治療の形態として一晩、皮膚上に塗布されたままになる。
【００８６】
本発明の組成物は、水及び＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰを有するアルカンポリオールを混合する工程、この水相にアミジンを添加する工程、及び次いで得られた混合物を混合しながら、アミジンが溶解するまで５０℃〜９５℃の温度に加熱する工程を含む方法によって製造される。水相中のアミジンの溶解に続いて、プレミックス溶液を冷却し、増粘剤、シリコーン、追加の活性物質及び任意の活性物質などの追加の成分を添加する。アミジンプレミックスは上記の順番で形成されなければならないが、それはアミジンを水に添加し、その後＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰを有するアルカンポリオールなしで加熱すると、アミジンを溶解した後水性プレミックスを冷却する場合に、プレミックスが過飽和となり、アミジンが水性プレミックスから結晶化するためである。さらにアミジンは、こうした物質に可溶性でないためにアルカンポリオールに直接添加することはできず、水の添加が必要である。
【実施例】
【００８７】
以下の諸実施例は、本発明の範囲内にある諸実施形態をさらに説明し、実証する。実施例は単に例示の目的のために与えられており、本発明の精神及び範囲を逸脱することなく、その多くの変更が可能であるため、本発明を限定するものとして解釈されるべきではない。
【００８８】
（実施例Ｉ〜Ｖ）
【００８９】
【表２】
１．エマルゲイド（emulgade）：供給元：コグニス・ドイツ（Cognis Deutchland）ＧｍｂＨ（ドイツ）。
２．ＩＣＩ（英国）より供給されるＰＥＧ１００ステアレート。
３．ルビゲル（Luvigel）ＥＭ：供給元：ＢＡＳＦ Ｐｌｃ（英国）。
４．セピゲル（Sepigel）３０５：供給元：セピック（Seppic）（75 Quai D'Orsay，Paris）
５．ナイロンポリ（Nylonpoly）：供給元：オプティマ・ケミカルズ（Optima Chemicals）（英国）。
６．ドライフロ（Dry Flo）：供給元：ナショナル・スターチ・ケミカル・カンパニー（National Starch Chemical Company）（米国）。
７．ＤＣ１５０３：ダウ・コーニング（Dow Coming）（英国）より供給。
【００９０】
組成物は次のように製造される：
水相プレミックスは、まずポリオールを水に添加し、次いでアミジンを添加し、次いで水酸化ナトリウム及びパンテノール及びナイアシンアミド以外の全ての水溶性成分を混和し、約７５℃まで加熱することによって調製される。第二のプレミックスは、シリコーンオイル（ＤＣ１５０３）を除く油溶性成分を混和し、同じく約７５℃に加熱することによって調製される。前記油相を前記水相に添加し、剪断してエマルションを形成する。エマルションは、６０℃まで冷却され、高分子増粘剤を添加される。５５℃において、日焼け止め剤が含まれる実施例を除き続いて、水酸化ナトリウム溶液を添加してｐＨ６〜７．５に中和する。４５〜５０℃で、パンテノール、ベンジルアルコール、ＤＣ１５０３、染料及び粒子を添加し、得られた生成物を剪断して粒子分散、脱アグロメレーション及び均質性を確実にする。続いて組成物を４０℃に冷却して香料を添加することができる。これで生成物は包装可能な状態となる。
【００９１】
以下の構成成分から従来の方法によって、手及び身体のスキンケアのための潤いを与えるスキンクリーム／ローションが調製される。
【００９２】
（実施例ＶＩ）
【００９３】
【表３】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）アミジン；
ｂ）＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰ値を有するアルカンポリオール、及び
ｃ）水
を含む組成物。
【請求項２】
前記アミジンが、ヘキサミジン、ペンタミジン、ベンズアミジン又はこれらの混合物を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記アミジンがヘキサミジンを含む、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記組成物が０．００１％〜１０％の前記アミジンを含む、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５】
前記アルカンポリオールが、Ｃ6〜Ｃ9ポリオール、又はこれらの混合物、好ましくはＣ6〜Ｃ9ジオール、又はこれらの混合物を含む、請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
前記アルカンポリオールが、１，２−ヘキサンジオール、２−エチル−１，３−ヘキサンジオール、１，２−ヘプタンジオール、１，７−ヘプタンジオール、１，２−オクタンジオール、１，８−オクタンジオール、１，９−ノナンジオール、又はこれらの混合物を含む、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記アルカンポリオールが、１，２−ヘキサンジオールを含む、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
０．０１％〜２０％の前記アルカンポリオールを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
追加のスキンケア活性物質をさらに含む、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記追加のスキンケア活性物質が、ＢＨＴ又はＢＨＡ、塩化セチルピリジニウム、緑茶カテキン、フィトステロール、それらの塩及び誘導体、ビタミンＢ3化合物、パンテノール又はその誘導体、レチノイド、天然抗炎症剤、抗菌活性物質、抗カビ活性物質、日焼け止め活性種、あるいはこれらの混合物を含む、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記追加のスキンケア活性物質が、ＢＨＴ又はＢＨＡ、ビタミンＢ3化合物、パンテノール又はその誘導体、あるいはこれらの混合物、好ましくはパンテノール又はその誘導体を含む、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記追加のスキンケア活性物質がＢＨＴを含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
保湿剤、好ましくはグリセリンをさらに含む、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
脱毛剤をさらに含む、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
ｐＨが約４〜約７．５である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の組成物を含む発毛抑制組成物。
【請求項１７】
前記組成物がシリコーン中水型エマルションの形態である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
界面活性剤をさらに含む、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９】
哺乳類の発毛を抑制する方法であって、前記方法が安全且つ有効な量の請求項１に記載の組成物を、前記哺乳類の皮膚に局所的に適用する工程を含む方法。
【請求項２０】
前記方法が、約０．１ｍｇ／ｃｍ2〜２０ｍｇ／ｃｍ2の請求項１〜１９のいずれか１項に記載の組成物を適用する工程を含む、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
発毛抑制剤を含む組成物において、皮膚に対する前記発毛抑制剤の送達及び効力を調節するための、＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰを有するアルカンポリオールの使用。
【請求項２２】
前記発毛抑制剤が、アミジン、パンテノール又はその誘導体、あるいはこれらの混合物を含む、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
発毛抑制剤としての＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰを有するアルカンポリオールの使用。
【請求項２４】
ａ）水と、＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰを有するアルカンポリオールとのプレミックスを形成する工程；
ｂ）前記プレミックスにアミジンを添加して、混合しながら加熱し、前記アミジンを溶解させて、アミジン溶液を形成する工程；及び
ｃ）前記アミジン溶液を冷却する工程
を含む、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物を製造する方法。
【請求項２５】
アミジンを加えた前記プレミックスを５０℃〜９５℃の温度に加熱する、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
シェイビングの頻度を減少させる方法であって、前記方法が、安全且つ有効な量の請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物を、哺乳類の皮膚に局所的に適用する工程を含む方法。
【請求項１】
ａ）アミジン；
ｂ）＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰ値を有するアルカンポリオール、及び
ｃ）水
を含む組成物。
【請求項２】
前記アミジンが、ヘキサミジン、ペンタミジン、ベンズアミジン又はこれらの混合物を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記アミジンがヘキサミジンを含む、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記組成物が０．００１％〜１０％の前記アミジンを含む、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５】
前記アルカンポリオールが、Ｃ6〜Ｃ9ポリオール、又はこれらの混合物、好ましくはＣ6〜Ｃ9ジオール、又はこれらの混合物を含む、請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
前記アルカンポリオールが、１，２−ヘキサンジオール、２−エチル−１，３−ヘキサンジオール、１，２−ヘプタンジオール、１，７−ヘプタンジオール、１，２−オクタンジオール、１，８−オクタンジオール、１，９−ノナンジオール、又はこれらの混合物を含む、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記アルカンポリオールが、１，２−ヘキサンジオールを含む、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
０．０１％〜２０％の前記アルカンポリオールを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
追加のスキンケア活性物質をさらに含む、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記追加のスキンケア活性物質が、ＢＨＴ又はＢＨＡ、塩化セチルピリジニウム、緑茶カテキン、フィトステロール、それらの塩及び誘導体、ビタミンＢ3化合物、パンテノール又はその誘導体、レチノイド、天然抗炎症剤、抗菌活性物質、抗カビ活性物質、日焼け止め活性種、あるいはこれらの混合物を含む、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記追加のスキンケア活性物質が、ＢＨＴ又はＢＨＡ、ビタミンＢ3化合物、パンテノール又はその誘導体、あるいはこれらの混合物、好ましくはパンテノール又はその誘導体を含む、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記追加のスキンケア活性物質がＢＨＴを含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
保湿剤、好ましくはグリセリンをさらに含む、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
脱毛剤をさらに含む、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
ｐＨが約４〜約７．５である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の組成物を含む発毛抑制組成物。
【請求項１７】
前記組成物がシリコーン中水型エマルションの形態である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
界面活性剤をさらに含む、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９】
哺乳類の発毛を抑制する方法であって、前記方法が安全且つ有効な量の請求項１に記載の組成物を、前記哺乳類の皮膚に局所的に適用する工程を含む方法。
【請求項２０】
前記方法が、約０．１ｍｇ／ｃｍ2〜２０ｍｇ／ｃｍ2の請求項１〜１９のいずれか１項に記載の組成物を適用する工程を含む、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
発毛抑制剤を含む組成物において、皮膚に対する前記発毛抑制剤の送達及び効力を調節するための、＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰを有するアルカンポリオールの使用。
【請求項２２】
前記発毛抑制剤が、アミジン、パンテノール又はその誘導体、あるいはこれらの混合物を含む、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
発毛抑制剤としての＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰを有するアルカンポリオールの使用。
【請求項２４】
ａ）水と、＋０．２〜＋１．５５のＣｌｏｇＰを有するアルカンポリオールとのプレミックスを形成する工程；
ｂ）前記プレミックスにアミジンを添加して、混合しながら加熱し、前記アミジンを溶解させて、アミジン溶液を形成する工程；及び
ｃ）前記アミジン溶液を冷却する工程
を含む、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物を製造する方法。
【請求項２５】
アミジンを加えた前記プレミックスを５０℃〜９５℃の温度に加熱する、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
シェイビングの頻度を減少させる方法であって、前記方法が、安全且つ有効な量の請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物を、哺乳類の皮膚に局所的に適用する工程を含む方法。
【公表番号】特表２００７−５２６８７３（Ｐ２００７−５２６８７３Ａ）
【公表日】平成１９年９月２０日（２００７．９．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１４３５７（Ｐ２００６−５１４３５７）
【出願日】平成１６年５月１４日（２００４．５．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１５０４９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／１０３２９０
【国際公開日】平成１６年１２月２日（２００４．１２．２）
【出願人】（５９０００５０５８）ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー (2,280)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年９月２０日（２００７．９．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年５月１４日（２００４．５．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１５０４９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／１０３２９０
【国際公開日】平成１６年１２月２日（２００４．１２．２）
【出願人】（５９０００５０５８）ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー (2,280)
【Ｆターム（参考）】
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