説明

アミドレソルシノール化合物

本発明は、式(I)の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物、その合成およびHSP−90阻害剤としての使用を対象とする。
【化1】



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)の化合物またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物:
【化1】

[式中、
は、H、−CHまたはハロゲンであり、
、RおよびRはそれぞれ独立に、H、−OH、(CからC)アルキル、(CからC)アルケニル、(CからC)アルキニル、(CからC)アルコキシ、(CからC)ヘテロアルキル、ハロゲン、−CF、シアノ、−X−C(O)R、−X−S(O)、−X−(NR8a)−S(O)8b、−X−(NR8a)−C(O)R8b、(CからC)シクロへテロアルキル、(CからC)シクロアルキル、(CからC14)アリールまたは(CからC)ヘテロアリールであり、これらはそれぞれ、少なくとも1個のR基で置換されていてもよいか、
はRまたはRと共に、それらが結合している原子と一緒になって、(CからC14)アリール、(CからC)ヘテロアリール、(CからC)シクロへテロアルキルまたは(CからC)シクロアルキル基を形成し、これらはそれぞれ、少なくとも1個のR基で置換されていてもよく、
およびRは、式(I)中でそれらが結合している窒素原子と一緒になって、(CからC)ヘテロアリールまたは(CからC)シクロへテロアルキル基を形成し、ここで、前記(CからC)ヘテロアリールおよび(CからC)シクロへテロアルキルはそれぞれ、少なくとも1個のR12基で置換されていてもよく、それぞれ、R13基にスピロ縮合していてもよく、
はそれぞれ独立に、H、ハロゲン、−CF、シアノ、−N(R8a8b)、(CからC)アルキル、(CからC)アルケニル、(CからC)アルキニル、(CからC)アルコキシ、(CからC14)アリール、(CからC)ヘテロアリール、(CからC)シクロへテロアルキルまたは(CからC)シクロアルキルであり、
8aおよびR8bはそれぞれ独立に、H、(CからC)アルキル、(CからC)アルケニル、(CからC)アルキニル、−(CHCN、−(CHN(R10a10b)、−(CHCF、−(CHCHF、(CからC)シクロアルキル、(CからC)シクロへテロアルキルまたは(CからC)ヘテロアルキルであり、ここで、前記(CからC)シクロアルキルおよび(CからC)シクロへテロアルキルはそれぞれ、少なくとも1個のR10a基で置換されていてもよいか、R8aおよびR8bが両方とも窒素原子に結合している場合には、R8aおよびR8bはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、(CからC)シクロへテロアルキル基を形成してもよく、
はそれぞれ独立に、−OH、ハロゲン、−CF、シアノ、(CからC)アルキル、(CからC)アルケニル、(CからC)アルキニル、(CからC)ヘテロアルキル、(CからC)アルコキシ、−X−S(O)、−X−(NR8a)−S(O)8b、−N(R8a8b)、−NR8aC(O)8b、−(CHC(O)8a、−C(O)N(R8a8b)、−X−(CからC14)アリール、−X−(CからC)ヘテロアリール、−X−(CからC)シクロヘテロアルキルまたは−X−(CからC)シクロアルキルであり、ここで、前記(CからC14)アリール、(CからC)ヘテロアリール、(CからC)シクロヘテロアルキルまたは(CからC)シクロアルキルは、少なくとも1個のR14基でさらに置換されていてもよく、
10aおよびR10bはそれぞれ独立に、H、−OH、(CからC)アルキル、(CからC)アルケニル、(CからC)アルキニル、(CからC)ヘテロアルキルまたは(CからC)アルコキシであり、
11はそれぞれ独立に、(CからC)アルキル、(CからC)アルケニル、(CからC)アルキニル、(CからC)アルコキシ、(CからC)ヘテロアルキル、シアノ、−CF、ハロゲン、−N(R8a8b)、−(CHC(O)8a、−(CH−S(CH、−C(O)N(R8a8b)、(CからC14)アリール、(CからC)ヘテロアリール、(CからC)シクロへテロアルキルまたは(CからC)シクロアルキルであり、これらはそれぞれ、少なくとも1個のR基で置換されていてもよく、
12はそれぞれ独立に、−OH、ハロゲン、−CF、シアノ、(CからC)アルキル、(CからC)アルケニル、(CからC)アルキニル、(CからC)ヘテロアルキル、(CからC)アルコキシ、−(CH−SCH、−N(R8a8b)、−NR8aC(O)8b、−C(O)N(R8a8b)、−(CHC(O)8a、−(CHC(O)11、−XS(O)、−X−(CからC14)アリール、−X−(CからC)ヘテロアリール、−X−(CからC)シクロヘテロアルキルまたは−X−(CからC)シクロアルキルであり、ここで、前記(CからC14)アリール、(CからC)ヘテロアリール、(CからC)シクロヘテロアルキルおよび(CからC)シクロアルキルは、少なくとも1個のR11基でさらに置換されていてもよく、
13はそれぞれ独立に、(CからC14)アリール、(CからC)ヘテロアリール、(CからC)シクロヘテロアルキルまたは(CからC)シクロアルキルであり、これらはそれぞれ、少なくとも1個のR12基で置換されていてもよく、
14はそれぞれ独立に、−OH、ハロゲン、−CF、シアノ、−NO、(CからC)アルキル、(CからC)アルケニル、(CからC)アルキニル、(CからC)ヘテロアルキル、(CからC)アルコキシ、−(CH−SCH、−N(R8a8b)、−NR8aC(O)8b、−(CHC(O)8a、−X−(CからC14)アリール、−X−(CからC)ヘテロアリール、−X−(CからC)シクロヘテロアルキルまたは−X−(CからC)シクロアルキルであり、
Xは、−O−、−S−、−NH−、(CからC)ヘテロアルキル、(CからC)アルコキシ、(CからC)アルキル、(CからC)アルケニルまたは(CからC)アルキニルであり、
mはそれぞれ独立に、0または1であり、
nはそれぞれ独立に、0、1、2、3または4である]。
【請求項2】
が−OHであり、
およびRがそれぞれ独立に、H、−OH、(CからC)アルキル、(CからC)アルコキシ、(CからC)ヘテロアルキル、ハロゲン、−CF、シアノ、(CからC)シクロへテロアルキル、(CからC)シクロアルキル、(CからC14)アリールまたは(CからC)ヘテロアリールであり、これらはそれぞれ、少なくとも1個のR基で置換されていてもよい、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
およびRが、式(I)中でそれらが結合している窒素原子と一緒になって、
【化2】

[式中、前記基はそれぞれ、少なくとも1個のR12基で置換されていてもよく、それぞれ、R13基にスピロ縮合していてもよい]
から選択される基を形成している、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
式(I)の化合物が次の構造を有する、請求項1に記載の化合物:
【化3】

【請求項5】
式(I)の化合物が次の構造を有する、請求項1に記載の化合物:
【化4】

【請求項6】
式(I)の化合物が次の構造を有する、請求項1に記載の化合物:
【化5】

【請求項7】
3−ブロモ−2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)フェノール;4−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;[3−(2,4−ジヒドロキシベンゾイル)−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘクス−6−イル]カルバミン酸tert−ブチル;4−{[2−(2−メチルフェニル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[2−(1−ナフチル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[2−(3,5−ジクロロフェニル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[2−(2−クロロフェニル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−[(2−フェニルピロリジン−1−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−4−フルオロフェノール;4−ブロモ−2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)フェノール;2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−5−(トリフルオロメチル)フェノール;4−クロロ−2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)フェノール;4−[(6−アミノ−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘクス−3−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−ブロモ−6−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;3−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−2’−(トリフルオロメチル)ビフェニル−4−オール;3−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)ビフェニル−4−オール;および2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェノール;2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−4−メトキシフェノール;2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−5−メトキシフェノール;4−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−2−メチルベンゼン−1,3−ジオール;4−(2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イルカルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;4−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;1−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−2−ナフトール;3−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−2−ナフトール;3−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−6−メトキシ−2−ナフトール;5−クロロ−2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)フェノール;2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−5−メチルフェノール;3−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−2’,4’−ジフルオロビフェニル−4−オール;2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−5−フルオロフェノール;2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−4−メチルフェノール;4−(2−アミノピリミジン−4−イル)−2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)フェノール;2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−4−ピリミジン−4−イルフェノール;2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−4−(1H−ピラゾール−3−イル)フェノール;2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−4−(2−エチルピリミジン−4−イル)フェノール;2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−4−(2−メチルピリミジン−4−イル)フェノール;2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)フェノール;4−({6−[(シクロプロピルメトキシ)メチル]−1,4−オキサゼパン−4−イル}カルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;4−({6−[(シクロプロピルメトキシ)メチル]−6−ヒドロキシ−1,4−オキサゼパン−4−イル)カルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;2,4−ジヒドロキシ−N−イソブチル−N−メチルベンズアミド;2,4−ジヒドロキシ−N−(2−ヒドロキシシクロヘキシル)−N−メチルベンズアミド;4−{[2−(2,2−ジメチルプロピル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−[(4−メチルピペリジン−1−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[4−(4−クロロベンジル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[2−(2−シクロペンチルエチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;2,4−ジヒドロキシ−N−(2−ヒドロキシシクロヘキシル)−N−メチルベンズアミド;4−{[4−(2−ピリミジン−2−イルエチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[4−(2−ピラジン−2−イルエチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−({4−[2−(3−クロロフェニル)エチル]ピペリジン−1−イル}カルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[4−(2−フェニルエチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[4−(2−ピリミジン−5−イルエチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−({3−[(2−フルオロベンジル)オキシ]−1−オキサ−8−アザスピロ[4.5]デス−8−イル}カルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;1−(2,4−ジヒドロキシベンゾイル)ピペリジン−3−カルボン酸エチル;2,4−ジヒドロキシ−N−(2−ヒドロキシ−1−メチル−2−フェニルエチル)−N−メチルベンズアミド;4−[(4,4−ジフェニルピペリジン−1−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[3−(2−フェノキシエチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−[(6,7−ジエトキシ−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[2−(3−フルオロフェニル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−[(3−{[(5−エチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)メトキシ]メチル}ピロリジン−1−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−({3−[(3−クロロフェノキシ)メチル]ピペリジン−1−イル)カルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;4−[(3−{[(6−メチルピリジン−3−イル)オキシ]メチル}ピペリジン−1−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−({6−[(シクロペンチルオキシ)メチル]−6−ヒドロキシ−1,4−オキサゼパン−4−イル}カルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[2−(1,3−チアゾール−2−イル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−(ピペリジン−1−イルカルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;4−({3−[2−(メトキシメチル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−1−イル}カルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[3−(2−フェニルエチル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;2,4−ジヒドロキシ−N−メチル−N−(1−フェニルエチル)ベンズアミド;2,4−ジヒドロキシ−N−メチル−N−(1−フェニルエチル)ベンズアミド;4−{[4−(4−クロロフェノキシ)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[4−(3−クロロフェノキシ)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[4−(4−フルオロフェニル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−[(4−フェノキシピペリジン−1−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[4−(2−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[2−(2−メチルフェニル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[4−(4−メチルフェノキシ)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−[(6,8−ジメチル−3,4−ジヒドロ−1’H−スピロ[クロメン−2,4’−ピペリジン]−1’−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[4−(4−クロロフェニル)−4−ヒドロキシピペリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−[(4−ヒドロキシ−4−フェニルピペリジン−1−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−({4−[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]−4−ヒドロキシピペリジン−1−イル}カルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;4−[(6−クロロ−1’H−スピロ[クロメン−2,4’−ピペリジン]−1’−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−(1’H,3H−スピロ[2−ベンゾフラン−1,4’−ピペリジン]−1’−イルカルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;2,4−ジヒドロキシ−N−メチル−N−[1−(1−ナフチル)エチル]ベンズアミド;4−[(6−メチル−1’H−スピロ[クロメン−2,4’−ピペリジン]−1’−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−({4−[2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]ピペリジン−1−イル}カルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[2−(4−クロロフェニル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;1’−(2,4−ジヒドロキシベンゾイル)スピロ[クロメン−2,4’−ピペリジン)−4(3H)−オン;4−[(4−ピリミジン−2−イルピペリジン−1−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−({3−[(3−クロロフェノキシ)メチル]ピロリジン−1−イル}カルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[4−(5−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−1,4−ジアゼパン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−({3−[(2−クロロ−4−フルオロフェノキシ)メチル]ピロリジン−1−イル)カルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;4−(ピロリジン−1−イルカルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;1−{[7−(2,4−ジヒドロキシベンゾイル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−d][1,4]ジアゼピン−3−イル]メチル}ピロリジン−2−オン;4−({2−[5−(2−メトキシフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]ピロリジン−1−イル}カルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;4−[(3−フェニルピロリジン−1−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;1−(2,4−ジヒドロキシベンゾイル)ピロリジン−3−カルボン酸メチル;4−{[3−(4−フルオロフェニル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[3−(3−クロロフェニル)ピロリジン−1−イル]カルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;4−(3,6−ジヒドロピリジン−1(2H)−イルカルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;4−[(6−{[(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)メトキシ]メチル}−1,4−オキサゼパン−4−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[6−(3,4−ジクロロベンジル)−1,4−オキサゼパン−4−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[
3−ヒドロキシ−3−(2−メチルフェニル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[4−(6−メチルピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−2,4−ジヒドロキシ−N−メチルベンズアミド;(2,4−ジヒドロキシ−フェニル)−(1−フェニル−3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−イル)−メタノン;4−[(2−メチル−6,7−ジヒドロ[1,3]チアゾロ[5,4−c]ピリジン−5(4H)−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;N−(4−フルオロベンジル)−2,4−ジヒドロキシ−N−メチルベンズアミド;N−(4−クロロベンジル)−2,4−ジヒドロキシ−N−メチルベンズアミド;2,4−ジヒドロキシ−N−メチル−N−(4−フェノキシベンジル)ベンズアミド;2,4−ジヒドロキシ−N−メチル−N−(2−フェニルエチル)ベンズアミド;4−(3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イルカルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;4−({2−[(3−クロロフェノキシ)メチル]モルホリン−4−イル}カルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;4−[(4−ピラジン−2−イルピペラジン−1−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[2−(フェノキシメチル)モルホリン−4−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;N−(2−クロロベンジル)−2,4−ジヒドロキシ−N−メチルベンズアミド;4−({2−[(3,5−ジフルオロフェノキシ)メチル]モルホリン−4−イル}カルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;4−({2−[(2−クロロ−4−フルオロフェノキシ)メチル]モルホリン−4−イル}カルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[3−(4−メトキシベンジル)−5,6,8,9−テトラヒドロ−7H−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−d][1,4]ジアゼピン−7−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−(1,3−チアゾリジン−3−イルカルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;2,4−ジヒドロキシ−N−{[5−(2−メトキシフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]メチル}−N−メチルベンズアミド;N−{[5−(4−フルオロフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]メチル}−2,4−ジヒドロキシ−N−メチルベンズアミド;4−{[3−(4−フルオロフェニル)−1,7−ジオキサ−2,10−ジアザスピロ[4.6]ウンデカ−2−エン−10−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;N−{[5−(3−シアノフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]メチル}−2,4−ジヒドロキシ−N−メチルベンズアミド;4−[(6−{[(2,6−ジクロロベンジル)オキシ]メチル}−1,4−オキサゼパン−4−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;N−(1,3−ベンズオキサゾール−2−イルメチル)−2,4−ジヒドロキシ−N−メチルベンズアミド;4−{[6−(ヒドロキシメチル)−4−ピラジン−2−イル−1,4−ジアゼパン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[4−(6−クロロ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;2−[4(2,4−ジヒドロキシベンゾイル)ピペラジン−1−イル]−6−[2−(トリフルオロメチル)フェニル]ピリミジン−4(3H)−オン;4−{[4−(5−メトキシ−1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[3−(3,5−ジフルオロフェニル)−1,7−ジオキサ−2,10−ジアザスピロ[4.6]ウンデカ−2−エン−10−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[3−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2,10−ジアザスピロ[4.6]ウンデカ−2−エン−10−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−[(3−フェニル−1,7−ジオキサ−2,10−ジアザスピロ[4.6]ウンデカ−2−エン−10−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[3−(2,6−ジフルオロフェニル)−1,7−ジオキサ−2,10−ジアザスピロ[4.61ウンデカ−2−エン−10−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[3−(2−フルオロ−5−メトキシフェニル)−1,7−ジオキサ−2,10−ジアザスピロ[4.6]ウンデカ−2−エン−10−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−(チオモルホリン−4−イルカルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;(2,4−ジヒドロキシ−フェニル)−(3−ナフタレン−1−イル−4,5,7,8−テトラヒドロ−1,2,3a,6−テトラアザ−アズレン−6−イル)−メタノン;4−[(3−フェニルモルホリン−4−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−(5,6−ジヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−7(8H)−イルカルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;4−ブロモ−6−[(2−{4−[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}ピロリジン−1−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[3−(4−ブロモフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}−6−クロロベンゼン−1,3−ジオール;4−クロロ−6−{[5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−tert−ブチル−2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)フェノール;3−ブロモ−2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)フェノール;−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−2’−(トリフルオロメチル)ビフェニル−4−オール;3−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)ビフェニル−4−オール;2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェノール;2−(5−クロロ−2,4−ジヒドロキシベンゾイル)−N−エチルイソインドリン−1−カルボキサミド;1−[3−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−4−ヒドロキシフェニル]エタノン;2−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−4−(1−ヒドロキシエチル)フェノール;3−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−4−ヒドロキシベンゾニトリル;4−クロロ−6−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)−5−メチルベンゼン−1,3−ジオール;4−クロロ−6−{[(2R)−2−(ピロリジン−1−イルメチル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;2−(5−クロロ−2,4−ジヒドロキシベンゾイル)−N−エチルイソインドリン−5−カルボキサミド;3−クロロ−4,6−ジヒドロキシ−N,N−ジメチル−2−(2−オキソ−2−ピペリジン−1−イルエチル)ベンズアミド;2−(5−クロロ−2,4−ジヒドロキシベンゾイル)−N−エチルイソインドリン−1−カルボキサミド;2−(5−クロロ−2,4−ジヒドロキシベンゾイル)−N−エチルイソインドリン−1−カルボキサミド;2−(5−クロロ−2,4−ジヒドロキシベンゾイル)−N−シクロブチルイソインドリン−1−カルボキサミド;2−(5−クロロ−2,4−ジヒドロキシベンゾイル)−N−(2−イソシアノエチル)イソインドリン−1−カルボキサミド;2−(5−クロロ−2,4−ジヒドロキシベンゾイル)−N−シクロプロピルイソインドリン−1−カルボキサミド;2−(5−クロロ−2,4−ジヒドロキシベンゾイル)−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)イソインドリン−1−カルボキサミド;N−アリル−2−(5−クロロ−2,4−ジヒドロキシベンゾイル)イソインドリン−1−カルボキサミド;2−(5−クロロ−2,4−ジヒドロキシベンゾイル)−N−イソプロピルイソインドリン−1−カルボキサミド;2−(5−クロロ−2,4−ジヒドロキシベンゾイル)−N−[2−(ジメチルアミノ)エチル]イソインドリン−1−カルボキサミド;2−(5−クロロ−2,4−ジヒドロキシベンゾイル)−N−(2,2−ジフルオロエチル)イソインドリン−1−カルボキサミド;2−(5−クロロ−2,4−ジヒドロキシベンゾイル)−N−(4−ヒドロキシシクロヘキシル)イソインドリン−1−カルボキサミド;2−(5−クロロ−2,4−ジヒドロキシベンゾイル)−N−プロピルイソインドリン−1−カルボキサミド;4−{[2−(2−メトキシフェニル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−[(2−フェニルピロリジン−1−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルスルホニル)ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[(2S)−2−(2−メチルフェニル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[(2R)−2−(2−メチルフェニル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−[(2−{4−[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}ピロリジン−1−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−[(2−ビフェニル−4−イルピロリジン−1−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[2−(3−ブロモフェニル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−[(2−ビフェニル−3−イルピロリジン−1−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[2−(2’−クロロビフェニル−3−イル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;3’−[1−(2,4−ジヒドロキシベンゾイル)ピロリジン−2−イル]−N,N−ジメチルビフェニル−4−カルボキサミド;3’−[1−(2,4−ジヒドロキシベンゾイル)ピロリジン−2−イル]−N,N−ジメチルビフェニル−3−カルボキサミド;4−({2−[3’−(ピペリジン−1−イルメチル)ビフェニル−3−イル]ピロリジン−1−イル}カルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;4−[1−(2,4−ジヒドロキシベンゾイル)ピロリジン−2−イル]−N,N−ジメチルベンズアミド;4−{[2−(4−ブロモフェニル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−({2−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]ピロリジン−1−イル}カルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[3−(フェニルスルホニル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−クロロ−6−{[2−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}−5−メチルベンゼン−1,3−ジオール;4−クロロ−5−メチル−6−{[2−(2−ピペリジン−1−イルエチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−クロロ−6−{[2−(2−シクロペンチルエチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}−5−メチルベンゼン−1,3−ジオール;4−クロロ−5−メチル−6−[(2−ピリジン−2−イルピペリジン−1−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−クロロ−5−メチル−6−(ピペラジン−1−イルカルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[3−(メチルスルホニル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;1−(2,4−ジヒドロキシベンゾイル)ピロリジン−3−カルボン酸メチル;4−{[3−(ピラジン−2−イルメチル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;tert−ブチル1−(2,4−ジヒドロキシベンゾイル)−D−プロリネート;4−{[3−(ヒドロキシメチル)ピロリジン−1−イル]
カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;ベンジル1−(2,4−ジヒドロキシベンゾイル)−L−プロリネート;4−ニトロベンジル1−(2,4−ジヒドロキシベンゾイル)−L−プロリネート;4−[(3−ベンジルピロリジン−1−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−[(2−フェニルピロリジン−1−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−{[2−(3−フルオロフェニル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;ベンジル1−(2,4−ジヒドロキシベンゾイル)−D−プロリネート;4−[(2−{5−[(シクロプロピルメチル)チオ]−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ピロリジン−1−イル)カルボニル]ベンゼン−1,3−ジオール;4−({2−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]ピロリジン−1−イル}カルボニル)ベンゼン−1,3−ジオール;2,4−ジクロロ−6−(1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イルカルボニル)フェノール;4−{[3−(4−ブロモフェニル)ピペラジン−1−イル]カルボニル}−6−クロロベンゼン−1,3−ジオール;4−クロロ−6−{[5−(ヒドロキシメチル)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]カルボニル}ベンゼン−1,3−ジオール;4−(1−(5−クロロ−2,4−ジヒドロキシベンゾイル)ピロリジン−2−イル)−3−メチル安息香酸メチル;3−[1−(5−クロロ−2,4−ジヒドロキシベンゾイル)ピロリジン−2−イル]−N−エチル−4−メチルベンズアミド;3−[1−(5−クロロ−2,4−ジヒドロキシベンゾイル)ピロリジン−2−イル]−4−メチル安息香酸メチル;および4−(1−(5−クロロ−2,4−ジヒドロキシベンゾイル)ピロリジン−2−イル)−N−エチル−3−メチルベンズアミド;またはこれらの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
請求項1から7のいずれか一項に記載の少なくとも1種の化合物またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物および薬学的に許容できる担体または希釈剤を含有する医薬組成物。
【請求項9】
哺乳動物における癌を治療する方法であって、前記哺乳動物に、請求項1から7のいずれか一項に記載の少なくとも1種の化合物またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物を治療有効量で投与するステップを含む方法。

【公表番号】特表2008−540395(P2008−540395A)
【公表日】平成20年11月20日(2008.11.20)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−509531(P2008−509531)
【出願日】平成18年4月21日(2006.4.21)
【国際出願番号】PCT/IB2006/001178
【国際公開番号】WO2006/117669
【国際公開日】平成18年11月9日(2006.11.9)
【出願人】(593141953)ファイザー・インク (302)
【Fターム(参考)】