本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド レセプター (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の該化合物は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性と関連する様々な疾患、および／またはアルドステロン過剰関連疾患の処置において有用であり得る。


(Ｉ)

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I:
【化１】

I
［式中:
Qは、-SO₂-Cy、-C(O)O-Cyまたは-C(O)NR^AR^Bであり;
Cyは、1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって各々置換されていてもよいシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり;
R^AおよびR^Bは、H、C_1-10アルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択されており、ここで該C_1-10アルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって各々置換されていてもよい；または
R^AおよびR^Bは、それらが結合しているN原子とともに、1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって置換されていてもよい4-20員環ヘテロシクロアルキル環を形成する；
R¹は、H、C(O)OR^b'、S(O)R^a'、S(O)NR^c'R^d'、S(O)₂R^a'、S(O)₂NR^c'R^d'、C_1-10アルキル、C_1-10 ハロアルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該C_1-10アルキル、C_1-10 ハロアルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい；
R²は、H、C_1-6アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該C_1-6アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい;
R³は、H、NR^3aR^3b、C_1-6アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここで該C_1-6アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、1、2または3の-W'-X'-Y'-Z'によって置換されていてもよい;
R^3aおよびR^3bは、H、C_1-6アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される、ここで該C_1-6アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、1、2または3の-W'-X'-Y'-Z'によって置換されていてもよい;または
R^3aおよびR^3bは、それらが結合しているN原子とともに、1、2または3の-W'-X'-Y'-Z'によって置換されていてもよい4-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成する;
R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰およびR¹¹は、H、OC(O)R^a'、OC(O)OR^b'、C(O)OR^b'、OC(O)NR^c'R^d'、NR^c'R^d'、NR^c'C(O)R^a'、NR^c'C(O)OR^b'、S(O)R^a'、S(O)NR^c'R^d'、S(O)₂R^a'、S(O)₂NR^c'R^d'、SR^b'、C_1-10アルキル、C_1-10 ハロアルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C_1-10アルキル、C_1-10 ハロアルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい;または
R²およびR³は、それらが結合している窒素および炭素原子と共に、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい3-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成する;または
R⁴およびR⁵は、それらが結合している炭素原子と共に、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい3-14員環シクロアルキルまたは3-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成する;または
R⁶およびR⁷は、それらが結合している炭素原子と共に、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい3-14員環シクロアルキルまたは3-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成する;または
R⁸およびR⁹は、それらが結合している炭素原子と共に、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい3-14員環シクロアルキルまたは3-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成する; または
R¹⁰およびR¹¹は、それらが結合している炭素原子と共に、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい3-14員環シクロアルキルまたは3-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成する;または
R⁴およびR⁶は、それらが結合している複数の炭素原子と共に、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい3-7員環縮合シクロアルキル基または3-7員環縮合ヘテロシクロアルキル基を形成する; または
R⁶およびR⁸ は、それらが結合している複数の炭素原子と共に、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい3-7員環縮合シクロアルキル基または3-7員環縮合ヘテロシクロアルキル基を形成する;
R¹⁴は、ハロ、C_1-4アルキル、C_1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO₂、OR^a'、SR^a'、C(O)R^b'、C(O)NR^c'R^d'、C(O)OR^a'、OC(O)R^b'、OC(O)NR^c'R^d'、NR^c'R^d'、NR^c'C(O)R^d'、NR^c'C(O)OR^a'、S(O)R^b'、S(O)NR^c'R^d'、S(O)₂R^b'、またはS(O)₂NR^c'R^d'であり;
W、W'およびW''は、非存在、C_1-6アルキレニル、C_2-6アルケニレニル、C_2-6アルキニレニル、O、S、NR^e、CO、COO、CONR^e、SO、SO₂、SONR^e、およびNR^eCONR^fから独立して選択される、ここで各々該C_1-6アルキレニル、C_2-6アルケニレニルまたはC_2-6アルキニレニルは、ハロ、OH、C_1-4アルコキシ、C_1-4ハロアルコキシ、アミノ、C_1-4アルキルアミノ、およびC_2-8ジアルキルアミノから独立して選択される1、2または3の置換基によって置換されていてもよい;
X、X'およびX''は、非存在、C_1-6アルキレニル、C_2-6アルケニレニル、C_2-6アルキニレニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される、ここで各々該C_1-6アルキレニル、C_2-6アルケニレニル、C_2-6アルキニレニル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルが、ハロ、CN、NO₂、OH、C_1-4アルコキシ、C_1-4ハロアルコキシ、アミノ、C_1-4アルキルアミノ、およびC_2-8ジアルキルアミノから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい;
Y、Y'およびY''は、非存在、C_1-6アルキレニル、C_2-6アルケニレニル、C_2-6アルキニレニル、O、S、NR^e、CO、COO、CONR^e、SO、SO₂、SONR^e、またはNR^eCONR^fから独立して選択される、ここで各々該C_1-6アルキレニル、C_2-6アルケニレニル、またはC_2-6アルキニレニルが、ハロ、OH、C_1-4アルコキシ、C_1-4ハロアルコキシ、アミノ、C_1-4アルキルアミノ、およびC_2-8ジアルキルアミノから独立して選択される1、2または3の置換基によって置換されていてもよい;
Z、Z'およびZ''は、H、ハロ、CN、NO₂、OR^a、SR^a、C(O)R^b、C(O)NR^cR^d、C(O)OR^a、OC(O)R^b、OC(O)NR^cR^d、NR^cR^d、NR^cC(O)R^d、NR^cC(O)OR^a、S(O)R^b、S(O)NR^cR^d、S(O)₂R^b、S(O)₂NR^cR^d、C_1-4アルコキシ、C_1-4ハロアルコキシ、ペンタハロスルファニル、アミノ、C_1-4アルキルアミノ、C_2-8ジアルキルアミノ、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される、ここで各々該C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルが、ハロ、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ペンタハロスルファニル、CN、NO₂、OR^a、SR^a、C(O)R^b、C(O)NR^cR^d、C(O)OR^a、OC(O)R^b、OC(O)NR^cR^d、NR^cR^d、NR^cC(O)R^d、NR^cC(O)OR^a、S(O)R^b、S(O)NR^cR^d、S(O)₂R^b、およびS(O)₂NR^cR^dから独立して選択される1、2または3の置換基によって置換されていてもよい;
ここで、同じ原子に結合した２つの-W-X-Y-Zは、1、2または3の-W''-X''-Y''-Z''によって置換されていてもよい3-14員環シクロアルキルまたは3-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで、同じ原子に結合した２つの-W'-X'-Y'-Z'は、1、2または3の-W''-X''-Y''-Z''によって置換されていてもよい3-14員環シクロアルキルまたは3-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで、-W-X-Y-ZはH以外である;
ここで、-W'-X'-Y'-Z'はH以外である;
ここで、-W''-X''-Y''-Z''はH以外である;
R^aおよびR^a'は、H、C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルが、H、OH、アミノ、ハロ、C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい;
R^bおよびR^b'は、H、C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルが、H、OH、アミノ、ハロ、C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい;
R^cおよびR^dは、H、C_1-10アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C_1-10アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルが、H、OH、アミノ、ハロ、C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい; または
R^cおよびR^dは、それらが結合しているN原子とともに、4-、5-、6-または7-員環ヘテロシクロアルキル基を形成する；
R^c'およびR^d'は、H、C_1-10アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C_1-10アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルが、H、OH、アミノ、ハロ、C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい; または
R^c'およびR^d'は、それらが結合しているN原子とともに、4-、5-、6-または7-員環ヘテロシクロアルキル基を形成する;
R^eおよびR^fは、H、C_1-10アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C_1-10アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルが、H、OH、アミノ、ハロ、C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい; または
R^eおよびR^fは、それらが結合しているN原子とともに、4-、5-、6-または7-員環ヘテロシクロアルキル基を形成する；および
qは1または2である；
但し、
(a)qが1であり、R⁴がHである場合、R⁵は-NHC(O)R^g（式中、R^gはハロによって置換されたヘテロアリールである）以外であり;
(b)Qが-C(O)NR^AR^Bであり、R^AがH、C_1-4アルキル、またはハロによって置換されたアリールアルキルである場合、R^Bは、COOHにより置換されていてもよいC_1-4アルキル、COO(C_1-4アルキル)、ハロにより置換されたアリール、または1または2のC_1-6アルキルにより置換されたアリールオキシ以外であり；および
(c)R³がN-置換ピペリジン-3-イル以外である］
の化合物、またはその医薬上許容し得る塩またはプロドラッグ。
【請求項２】
Qは、-C(O)NR^AR^Bであり;
R^Aは、H、C_1-10アルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで各々該C_1-10アルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルが、1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって置換されていてもよい；および
R^Bは、1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって各々置換されていてもよいシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルである、
請求項1の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項３】
Qは、-C(O)NR^AR^Bであり;
R^Aは、H、C_1-10アルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで各々該C_1-10アルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって置換されていてもよい；および
R^Bは、1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって各々置換されていてもよいシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである、
請求項1の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項４】
Qは-C(O)NR^AR^Bであり；および
R^AおよびR^Bは、それらが結合しているN原子とともに、1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって置換されていてもよい4-20員環ヘテロシクロアルキル環を形成する、
請求項1の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項５】
R^AおよびR^Bは、それらが結合しているN原子とともに下記式を有する部分を形成する:
【化２】

［式中、
rは0、1、2、3、4または5であり；および
ｔは1、2、3、4または5である］
請求項4の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項６】
R^AおよびR^Bは、それらが結合しているN原子とともに、下記式を有する部分を形成する:
【化３】

［式中:
r1は、0、1、2または3であり;
t1は、0または1であり；そして
Uは、CH₂、NHまたはOである］
請求項4の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項７】
R^AおよびR^Bは、それらが結合しているN原子とともに、下記式を有する部分を形成する:
【化４】

［式中、
r1は、0、1、2または3であり;
R¹⁷は、C(O)R^b、C(O)NR^cR^d、C(O)OR^a、C_1-6アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで各々該C_1-6アルキル、アリールまたはヘテロアリールは、1、2または3つの、ハロ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシまたはC_1-4ハロアルキルによって置換されていてもよい］
請求項4の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項８】
R^AおよびR^Bは、それらが結合しているN原子とともに、下記式を有する部分を形成する:
【化５】

［式中、
環Aは、3-14員環シクロアルキル基または3-14員環ヘテロシクロアルキル基であり;
r1は、0、1、2または3であり；および
r2は、0、1、2、または3である］
請求項4の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項９】
環Aは、5-10員環ヘテロシクロアルキル基である、請求項8の化合物またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１０】
R^AおよびR^Bは、それらが結合しているN原子とともに、式IIaまたはIIbを示す部分を形成する:
【化６】

IIa
【化７】

IIb
［式中、
Q¹は、O、S、NH、CH₂、CO、CS、SO、SO₂、OCH₂、SCH₂、NHCH₂、CH₂CH₂、CH=CH、COCH₂、CONH、COO、SOCH₂、SONH、SO₂CH₂、またはSO₂NHであり；
Q²は、O、S、NH、CH₂、CO、CS、SO、SO₂、OCH₂、SCH₂、NHCH₂、CH₂CH₂、CH=CH、COCH₂、CONH、COO、SOCH₂、SONH、SO₂CH₂、またはSO₂NHであり;
環Bは、5-または6-員環縮合アリールであるか、または5-または6員環縮合ヘテロアリール基である;
r1は、0、1または2であり;
r2は、0、1または2であり;
r3は、0、1、または2でり；そして
r1、r2およびr3の合計は0、1、2または3である］
請求項4の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１１】
R^AおよびR^Bは、それらが結合しているN原子とともに、1、2または3のOH、CN、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、NR^cC(O)R^d、NR^cC(O)OR^a、C(O)R^b、C(O)NR^cR^dまたはC(O)OR^aにより各々置換されていてもよいピロリジニル、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジニル、3-オキソ-ピペラジニル、アゼパニルまたはアゾカニルを形成し、ここで各々該アリールまたはヘテロアリールは、1、2または3のハロ、CN、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシまたはC_1-4ハロアルキルによって置換されていてもよい、
請求項4の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１２】
R²は、Hである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１３】
R³は、1、2または3の-W'-X'-Y'-Z'によって各々置換されていてもよいシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１４】
R³は、OHによって各々置換されていてもよいシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１５】
R³は、1、2または3の-W'-X'-Y'-Z'によって置換されていてもよいアダマンチルである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１６】
R³は、OHによって置換されていてもよいアダマンチルである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１７】
R³は、NR^3aR^3bであり；および
R^3aおよびR^3bは、それらが結合しているN原子とともに、1、2または3の-W'-X'-Y'-Z'によって置換されていてもよい4-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成する、
請求項1の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１８】
R³は、1、2または3の-W'-X'-Y'-Z'により置換されていてもよい8-アザビシクロ[3.2.1]オクタニルである、
請求項1の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項１９】
R³は、OHにより置換されていてもよい8-アザビシクロ[3.2.1]オクタニルである、
請求項1の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２０】
R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰およびR¹¹は、各々Hである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２１】
R¹は、Hである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２２】
R²は、Hである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２３】
式III:
【化８】

III
［式中、R^AおよびR^Bは、それらが結合しているN原子とともに、1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって置換されていてもよい4-20員環ヘテロシクロアルキル環を形成する］を有する、請求項1の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２４】
R³は、1、2または3の-W'-X'-Y'-Z'によって各々置換されていてもよいシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである、請求項23に記載の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２５】
-W-X-Y-Zは、各々独立して、OH、CN、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、NR^cC(O)R^d、NR^cC(O)OR^a、C(O)R^b、C(O)NR^cR^dまたはC(O)OR^aであり、ここで各々該アリールまたはヘテロアリールは、1、2または3つのハロ、CN、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシまたはC_1-4ハロアルキルによって置換されていてもよい、
請求項1の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２６】
-W'-X'-Y'-Z'は、OHである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２７】
-W''-X''-Y''-Z''は、アリール、C(O)R^bまたはC(O)OR^aである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容し得る塩。
【請求項２８】
下記の群から選択される化合物、またはその医薬上許容し得る塩：
4-ヒドロキシ-N-[(3S)-1-(ピロリジン-1-イルカルボニル)ピペリジン-3-イル]アダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-[(3S)-1-(ピペリジン-1-イルカルボニル)ピペリジン-3-イル]アダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-[(3S)-1-(モルフォリン-4-イルカルボニル)ピペリジン-3-イル]アダマンタン-1-カルボキサミド;
(3S)-N-シクロヘキシル-3-{[(4-ヒドロキシ-1-アダマンチル)カルボニル]アミノ}ピペリジン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-{(3S)-1-[(4-メトキシピペリジン-1-イル)カルボニル]ピペリジン-3-イル}アダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-{(3S)-1-[(4-メチルピペリジン-1-イル)カルボニル]ピペリジン-3-イル}アダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-{(3S)-1-[(4-フェニルピペリジン-1-イル)カルボニル]ピペリジン-3-イル}アダマンタン-1-カルボキサミド;
N-((3S)-1-{[(3R)-3-(アセチルアミノ)ピロリジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-((3S)-1-{[(3R)-3-メトキシピロリジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)アダマンタン-1-カルボキサミド ;
N-((3S)-1-{[3-(3-フルオロフェニル)ピロリジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド ;
N-{(3S)-1-[(4-シアノピペリジン-1-イル)カルボニル]ピペリジン-3-イル}-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド ;
N-((3S)-1-{[(3R)-3-シアノピロリジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド ;
4-ヒドロキシ-N-{(3S)-1-[(4-ピリジン-4-イルピペリジン-1-イル)カルボニル]ピペリジン-3-イル}アダマンタン-1-カルボキサミド ;
4-ヒドロキシ-N-{(3S)-1-[(4-フェニルピペラジン-1-イル)カルボニル]ピペリジン-3-イル}アダマンタン-1-カルボキサミド ;
(3-エンド)-N-[(3S)-1-(アゼパン-1-イルカルボニル)ピペリジン-3-イル]-3-ヒドロキシ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボキサミド ;
(3-エンド)-N-[(3S)-1-(アゾカン-1-イルカルボニル)ピペリジン-3-イル]-3-ヒドロキシ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-((3S)-1-{[4-(2-メトキシフェニル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)アダマンタン-1-カルボキサミド ;
N-((3S)-1-{[4-(2-エトキシフェニル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
N-((3S)-1-{[4-(2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
N-((3S)-1-{[4-(2-クロロフェニル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-[(3S)-1-({4-[2-(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン-1-イル}カルボニル)ピペリジン-3-イル]アダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-((3S)-1-{[4-(3-メトキシフェニル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)アダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-((3S)-1-{[4-(3-メチルフェニル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)アダマンタン-1-カルボキサミド;
N-((3S)-1-{[4-(3-クロロフェニル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-[(3S)-1-({4-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン-1-イル}カルボニル)ピペリジン-3-イル]アダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-((3S)-1-{[4-(4-メトキシフェニル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)アダマンタン-1-カルボキサミド;
N-((3S)-1-{[4-(4-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
N-((3S)-1-{[4-(4-クロロフェニル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
N-((3S)-1-{[4-(4-シアノフェニル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-((3S)-1-{[3-メチル-4-(3-メチルフェニル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)アダマンタン-1-カルボキサミド;
N-((3S)-1-{[4-(2,4-ジメチルフェニル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
N-((3S)-1-{[4-(2,5-ジメチルフェニル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
N-((3S)-1-{[4-(3,4-ジクロロフェニル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
N-((3S)-1-{[4-(2,4-ジメチルフェニル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
N-((3S)-1-{[4-(5-クロロ-2-メチルフェニル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-((3S)-1-{[4-(2-メチルフェニル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)アダマンタン-1-カルボキサミド;
N-((3S)-1-{[4-(2-シアノフェニル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-{(3S)-1-[(4-ピリジン-4-イルピペラジン-1-イル)カルボニル]ピペリジン-3-イル}アダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-{(3S)-1-[(4-ピリジン-2-イルピペラジン-1-イル)カルボニル]ピペリジン-3-イル}アダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-{(3S)-1-[(4-ピリミジン-2-イルピペラジン-1-イル)カルボニル]ピペリジン-3-イル}アダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-{(3S)-1-[(4-ピラジン-2-イルピペラジン-1-イル)カルボニル]ピペリジン-3-イル}アダマンタン-1-カルボキサミド;
N-((3S)-1-{[4-(3,5-ジクロロピリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-[(3S)-1-({4-[3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]ピペラジン-1-イル}カルボニル)ピペリジン-3-イル]アダマンタン-1-カルボキサミド;
N-[(3S)-1-({4-[3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]ピペラジン-1-イル}カルボニル)ピペリジン-3-イル]-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
N-{(3S)-1-[(4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル]ピペリジン-3-イル}-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
エチル 4-[((3S)-3-{[(4-ヒドロキシ-1-アダマンチル)カルボニル]アミノ}ピペリジン-1-イル)カルボニル]ピペラジン-1-カルボキシレート;
N-((3S)-1-{[4-(2-フロイル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
N-{(3S)-1-[(4-エチルピペラジン-1-イル)カルボニル]ピペリジン-3-イル}-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
N-((3S)-1-{[4-(4-フルオロフェニル)ピペリジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
N-{(3S)-1-[(4-シアノ-4-フェニルピペリジン-1-イル)カルボニル]ピペリジン-3-イル}-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-((3S)-1-{[4-(3-メトキシフェニル)ピペリジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)アダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-{(3S)-1-[(3-オキソ-2,8-ジアザスピロ-[4.5]デス-8-イル)カルボニル]ピペリジン-3-イル}アダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-{(3S)-1-[(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-1'H-スピロ-[インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-イル)カルボニル]ピペリジン-3-イル}アダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-{(3S)-1-[(4-フェニル-3,6-ジヒドロピリジン-1(2H)-イル)カルボニル]ピペリジン-3-イル}アダマンタン-1-カルボキサミド;
N-((3S)-1-{[4-(4-クロロフェニル)-3,6-ジヒドロピリジン-1(2H)-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-((3S)-1-{[(1R)-3-オキソ-1'H,3H-スピロ-[2-ベンゾフラン-1,3'-ピロリジン]-1'-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)アダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-((3S)-1-{[(1R)-3-オキソ-1'H,3H-スピロ-[フロ[3,4-c]ピリジン-1,3'-ピロリジン]-1'-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)アダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-{(3S)-1-[(4-ヒドロキシ-4-フェニルピペリジン-1-イル)カルボニル]ピペリジン-3-イル}アダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-[(3S)-1-(1'H,3H-スピロ-[2-ベンゾフラン-1,4'-ピペリジン]-1'-イルカルボニル)ピペリジン-3-イル]アダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-{(3S)-1-[(4-オキソ-1-フェニル-1,3,8-トリアザスピロ-[4.5]デス-8-イル)カルボニル]ピペリジン-3-イル}アダマンタン-1-カルボキサミド;
N-[(3S)-1-(1,4'-ビピペリジン-1'-イルカルボニル)ピペリジン-3-イル]-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-((3S)-1-{[4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンズイミダゾール-1-イル)ピペリジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)アダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-((3S)-1-{[4-(1H-インドール-1-イル)ピペリジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)アダマンタン-1-カルボキサミド;
tert-ブチル {1-[((3S)-3-{[(4-ヒドロキシ-1-アダマンチル)カルボニル]アミノ}ピペリジン-1-イル)カルボニル]ピペリジン-4-イル}カルバメート;
4-ヒドロキシ-N-[(3S)-1-({4-[フェニル(プロピオニル)アミノ]ピペリジン-1-イル}カルボニル)ピペリジン-3-イル]アダマンタン-1-カルボキサミド;
N-{(3S)-1-[(4-ベンジルピペリジン-1-イル)カルボニル]ピペリジン-3-イル}-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
N-{(3S)-1-[(4-ベンジル-4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)カルボニル]ピペリジン-3-イル}-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
tert-ブチル 8-[((3S)-3-{[(4-ヒドロキシ-1-アダマンチル)カルボニル]アミノ}ピペリジン-1-イル)カルボニル]-2,8-ジアザスピロ-[4.5]デカン-2-カルボキシレート;
tert-ブチル 4-[((3S)-3-{[(4-ヒドロキシ-1-アダマンチル)カルボニル]アミノ}ピペリジン-1-イル)カルボニル]ピペラジン-1-カルボキシレート;
(3-エンド)-3-ヒドロキシ-N-[(3S)-1-({4-[3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]ピペラジン-1-イル}カルボニル)ピペリジン-3-イル]-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボキサミド;
(3-エンド)-3-ヒドロキシ-N-((3S)-1-{[4-(2-メトキシフェニル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボキサミド;
(3-エンド)-N-((3S)-1-{[4-(2-エトキシフェニル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-3-ヒドロキシ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボキサミド;
(3-エンド)-3-ヒドロキシ-N-((3S)-1-{[4-(4-メトキシフェニル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボキサミド;
(3-エンド)-3-ヒドロキシ-N-{(3S)-1-[(4-ピラジン-2-イルピペラジン-1-イル)カルボニル]ピペリジン-3-イル}-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-{(3S)-1-[(3-オキソピペラジン-1-イル)カルボニル]ピペリジン-3-イル}アダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-{(3S)-1-[(3-オキソ-1'H,3H-スピロ-[2-ベンゾフラン-1,4'-ピペリジン]-1'-イル)カルボニル]ピペリジン-3-イル}アダマンタン-1-カルボキサミド;
4-ヒドロキシ-N-((3S)-1-{[(3R,4R)-3-ヒドロキシ-4-フェニルピペリジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)アダマンタン-1-カルボキサミド;
1-[((3S)-3-{[(4-ヒドロキシ-1-アダマンチル)カルボニル]アミノ}ピペリジン-1-イル)カルボニル]-N,N-ジメチルピペリジン-4-カルボキサミド;
N-((3S)-1-{[2-(シクロペンチルカルボニル)-2,8-ジアザスピロ-[4.5]デス-8-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
メチル 8-[((3S)-3-{[(4-ヒドロキシ-1-アダマンチル)カルボニル]アミノ}ピペリジン-1-イル)カルボニル]-2,8-ジアザスピロ-[4.5]デカン-2-カルボキシレート;
N-((3S)-1-{[4-(シクロペンチルカルボニル)ピペラジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
メチル 4-[((3S)-3-{[(4-ヒドロキシ-1-アダマンチル)カルボニル]アミノ}ピペリジン-1-イル)カルボニル]ピペラジン-1-カルボキシレート;
エチル 4-[((3S)-3-{[(4-ヒドロキシ-1-アダマンチル)カルボニル]アミノ}ピペリジン-1-イル)カルボニル]ピペラジン-1-カルボキシレート;
N-[(3S)-1-({4-[(シクロペンチルカルボニル)アミノ]ピペリジン-1-イル}カルボニル)ピペリジン-3-イル]-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド;
メチル {1-[((3S)-3-{[(4-ヒドロキシ-1-アダマンチル)カルボニル]アミノ}ピペリジン-1-イル)カルボニル]ピペリジン-4-イル}カルバメート;
N-((3S)-1-{[4-(ベンゾイルアミノ)ピペリジン-1-イル]カルボニル}ピペリジン-3-イル)-4-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボキサミド；および
4-ヒドロキシ-N-[(3S)-1-(1'H-スピロ-[クロメン-2,4'-ピペリジン]-1'-イルカルボニル)ピペリジン-3-イル]アダマンタン-1-カルボキサミド。
【請求項２９】
請求項1〜28のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容し得る塩および医薬上許容し得る担体を含む、組成物。
【請求項３０】
11βHSD1またはMRを、式I:
【化９】

I
［式中、
Qは、-SO₂-Cy、-C(O)O-Cyまたは-C(O)NR^AR^Bであり;
Cyは、1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって各々置換されていてもよいシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり;
R^AおよびR^Bは、H、C_1-10アルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C_1-10アルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルが、1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって各々置換されていてもよい;または
R^AおよびR^Bは、それらが結合しているN原子とともに、1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって置換されていてもよい4-20員環ヘテロシクロアルキル環を形成する;
R¹は、H、C(O)OR^b'、S(O)R^a'、S(O)NR^c'R^d'、S(O)₂R^a'、S(O)₂NR^c'R^d'、C_1-10アルキル、C_1-10 ハロアルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該C_1-10アルキル、C_1-10 ハロアルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい;
R²は、H、C_1-6アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該C_1-6アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルが、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい;
R³は、H、NR^3aR^3b、C_1-6アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここで該C_1-6アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、1、2または3の-W'-X'-Y'-Z'によって置換されていてもよい;
R^3aおよびR^3bは、H、C_1-6アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C_1-6アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、1、2または3の-W'-X'-Y'-Z'によって置換されていてもよい;または
R^3aおよびR^3bは、それらが結合しているN原子とともに、1、2または3の-W'-X'-Y'-Z'によって置換されていてもよい4-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成する;
R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰およびR¹¹は、H、OC(O)R^a'、OC(O)OR^b'、C(O)OR^b'、OC(O)NR^c'R^d'、NR^c'R^d'、NR^c'C(O)R^a'、NR^c'C(O)OR^b'、S(O)R^a'、S(O)NR^c'R^d'、S(O)₂R^a'、S(O)₂NR^c'R^d'、SR^b'、C_1-10アルキル、C_1-10 ハロアルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C_1-10アルキル、C_1-10 ハロアルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルが、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい;または
R²およびR³は、それらが結合している窒素および炭素原子と共に、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい3-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成する; または
R⁴およびR⁵は、それらが結合している炭素原子と共に、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい3-14員環シクロアルキルまたは3-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成する; または
R⁶およびR⁷は、それらが結合している炭素原子と共に、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい3-14員環シクロアルキルまたは3-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成する; または
R⁸およびR⁹は、それらが結合している炭素原子と共に、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい3-14員環シクロアルキルまたは3-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成する; または
R¹⁰およびR¹¹は、それらが結合している炭素原子と共に、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい3-14員環シクロアルキルまたは3-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成する; または
R⁴およびR⁶は、それらが結合している複数の炭素原子と共に、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい3-7員環縮合シクロアルキル基または3-7員環縮合ヘテロシクロアルキル基を形成する; または
R⁶およびR⁸は、それらが結合している複数の炭素原子と共に、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい3-7員環縮合シクロアルキル基または3-7員環縮合ヘテロシクロアルキル基を形成する;
R¹⁴は、ハロ、C_1-4アルキル、C_1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO₂、OR^a'、SR^a'、C(O)R^b'、C(O)NR^c'R^d'、C(O)OR^a'、OC(O)R^b'、OC(O)NR^c'R^d'、NR^c'R^d'、NR^c'C(O)R^d'、NR^c'C(O)OR^a'、S(O)R^b'、S(O)NR^c'R^d'、S(O)₂R^b'、またはS(O)₂NR^c'R^d'であり;
W、W'およびW''は、非存在、C_1-6 アルキレニル、C_2-6 アルケニレニル、C_2-6 アルキニレニル、O、S、NR^e、CO、COO、CONR^e、SO、SO₂、SONR^e、およびNR^eCONR^fから独立して選択される、ここで各々該C_1-6 アルキレニル、C_2-6 アルケニレニルまたはC_2-6 アルキニレニルは、ハロ、OH、C_1-4アルコキシ、C_1-4ハロアルコキシ、アミノ、C_1-4アルキルアミノ、およびC_2-8 ジアルキルアミノから独立して選択される1、2または3の置換基によって置換されていてもよい;
X、X'およびX''は、非存在、C_1-6 アルキレニル、C_2-6 アルケニレニル、C_2-6 アルキニレニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される、ここで各々該C_1-6 アルキレニル、C_2-6 アルケニレニル、C_2-6 アルキニレニル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルが、ハロ、CN、NO₂、OH、C_1-4アルコキシ、C_1-4ハロアルコキシ、アミノ、C_1-4アルキルアミノ、およびC_2-8 ジアルキルアミノから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい;
Y、Y'およびY''は、非存在、C_1-6 アルキレニル、C_2-6 アルケニレニル、C_2-6 アルキニレニル、O、S、NR^e、CO、COO、CONR^e、SO、SO₂、SONR^e、およびNR^eCONR^fから独立して選択される、ここで各々該C_1-6 アルキレニル、C_2-6 アルケニレニル、またはC_2-6 アルキニレニルが、ハロ、OH、C_1-4アルコキシ、C_1-4ハロアルコキシ、アミノ、C_1-4アルキルアミノ、およびC_2-8 ジアルキルアミノから独立して選択される1、2または3の置換基によって置換されていてもよい;
Z、Z'およびZ''は、H、ハロ、CN、NO₂、OR^a、SR^a、C(O)R^b、C(O)NR^cR^d、C(O)OR^a、OC(O)R^b、OC(O)NR^cR^d、NR^cR^d、NR^cC(O)R^d、NR^cC(O)OR^a、S(O)R^b、S(O)NR^cR^d、S(O)₂R^b、S(O)₂NR^cR^d、C_1-4アルコキシ、C_1-4ハロアルコキシ、ペンタハロスルファニル、アミノ、C_1-4アルキルアミノ、C_2-8 ジアルキルアミノ、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される、ここで各々該C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、ハロ、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ペンタハロスルファニル、CN、NO₂、OR^a、SR^a、C(O)R^b、C(O)NR^cR^d、C(O)OR^a、OC(O)R^b、OC(O)NR^cR^d、NR^cR^d、NR^cC(O)R^d、NR^cC(O)OR^a、S(O)R^b、S(O)NR^cR^d、S(O)₂R^b、およびS(O)₂NR^cR^dから独立して選択される1、2または3の置換基によって置換されていてもよい;
ここで同じ原子に結合した２つの-W-X-Y-Zは、1、2または3の-W''-X''-Y''-Z''によって置換されていてもよい3-14員環シクロアルキルまたは3-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで同じ原子に結合した２つの-W'-X'-Y'-Z'は、1、2または3の-W''-X''-Y''-Z''によって置換されていてもよい3-14員環シクロアルキルまたは3-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで、-W-X-Y-ZはH以外である;
ここで、-W'-X'-Y'-Z'はH以外である;
ここで、-W''-X''-Y''-Z''はH以外である;
R^aおよびR^a'は、H、C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、H、OH、アミノ、ハロ、C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい;
R^bおよびR^b'は、H、C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルが、H、OH、アミノ、ハロ、C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい;
R^cおよびR^dは、H、C_1-10アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C_1-10アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルが、H、OH、アミノ、ハロ、C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい;または
R^cおよびR^dは、それらが結合しているN原子とともに、4-、5-、6-または7-員環ヘテロシクロアルキル基を形成する;
R^c'およびR^d'は、H、C_1-10アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C_1-10アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルが、H、OH、アミノ、ハロ、C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい;または
R^c'およびR^d'は、それらが結合しているN原子とともに、4-、5-、6-または7-員環ヘテロシクロアルキル基を形成する;
R^eおよびR^fは、H、C_1-10アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C_1-10アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルが、H、OH、アミノ、ハロ、C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい;または
R^eおよびR^fは、それらが結合しているN原子とともに、4-、5-、6-または7-員環ヘテロシクロアルキル基を形成する；および
qは、1または2である］
の化合物、またはその医薬上許容し得る塩またはプロドラッグと接触させることを含む、11βHSD1またはMRを調節する方法。
【請求項３１】
調節が阻害である、請求項30の方法。
【請求項３２】
患者における11βHSD1またはMRの発現または活性に関連する疾患患者の治療方法であって、該患者に治療上有効量の式Iの化合物またはその医薬上許容し得る塩またはプロドラッグを投与することを含む方法:
【化１０】

I
［式中、
Qは-SO₂-Cyであり、-C(O)O-Cyまたは-C(O)NR^AR^Bであり;
Cyは、1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって各々置換されていてもよいシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり;
R^AおよびR^Bは、H、C_1-10アルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C_1-10アルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって各々置換されていてもよい; または
R^AおよびR^Bは、それらが結合しているN原子とともに、1、2、3、4または5の-W-X-Y-Zによって置換されていてもよい4-20員環ヘテロシクロアルキル環を形成する;
R¹は、H、C(O)OR^b'、S(O)R^a'、S(O)NR^c'R^d'、S(O)₂R^a'、S(O)₂NR^c'R^d'、C_1-10アルキル、C_1-10 ハロアルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該C_1-10アルキル、C_1-10 ハロアルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい;
R²は、H、C_1-6アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該C_1-6アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルが、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい;
R³は、H、NR^3aR^3b、C_1-6アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここで該C_1-6アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、1、2または3の-W'-X'-Y'-Z'によって置換されていてもよい;
R^3aおよびR^3bは、H、C_1-6アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルから独立して選択される、ここで該C_1-6アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1、2または3の-W'-X'-Y'-Z'によって置換されていてもよい;または
R^3aおよびR^3bは、それらが結合しているN原子とともに、1、2または3の-W'-X'-Y'-Z'によって置換されていてもよい4-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成する;
R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰およびR¹¹ は、H、OC(O)R^a'、OC(O)OR^b'、C(O)OR^b'、OC(O)NR^c'R^d'、NR^c'R^d'、NR^c'C(O)R^a'、NR^c'C(O)OR^b'、S(O)R^a'、S(O)NR^c'R^d'、S(O)₂R^a'、S(O)₂NR^c'R^d'、SR^b'、C_1-10アルキル、C_1-10 ハロアルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C_1-10アルキル、C_1-10 ハロアルキル、C_2-10アルケニル、C_2-10アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい;または
R²およびR³は、それらが結合している窒素および炭素原子と共に、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい3-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成する;または
R⁴およびR⁵は、それらが結合している炭素原子と共に、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい3-14員環シクロアルキルまたは3-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成する;または
R⁶およびR⁷は、それらが結合している炭素原子と共に、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい3-14員環シクロアルキルまたは3-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成する; または
R⁸およびR⁹は、それらが結合している炭素原子と共に、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい3-14員環シクロアルキルまたは3-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成する; または
R¹⁰およびR¹¹は、それらが結合している炭素原子と共に、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい3-14員環シクロアルキルまたは3-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成する; または
R⁴およびR⁶、それらが結合している複数の炭素原子と共に、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい3-7員環縮合シクロアルキル基または3-7員環縮合ヘテロシクロアルキル基を形成する; または
R⁶およびR⁸は、それらが結合している複数の炭素原子と共に、1、2または3のR¹⁴によって置換されていてもよい3-7員環縮合シクロアルキル基または3-7員環縮合ヘテロシクロアルキル基を形成する;
R¹⁴は、ハロ、C_1-4アルキル、C_1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、CN、NO₂、OR^a'、SR^a'、C(O)R^b'、C(O)NR^c'R^d'、C(O)OR^a'、OC(O)R^b'、OC(O)NR^c'R^d'、NR^c'R^d'、NR^c'C(O)R^d'、NR^c'C(O)OR^a'、S(O)R^b'、S(O)NR^c'R^d'、S(O)₂R^b'、またはS(O)₂NR^c'R^d'である;
W、W'およびW''は、非存在、C_1-6 アルキレニル、C_2-6 アルケニレニル、C_2-6 アルキニレニル、O、S、NR^e、CO、COO、CONR^e、SO、SO₂、SONR^e、およびNR^eCONR^fから独立して選択される、各々該C_1-6 アルキレニル、C_2-6 アルケニレニルまたはC_2-6 アルキニレニルは、ハロ、OH、C_1-4アルコキシ、C_1-4ハロアルコキシ、アミノ、C_1-4アルキルアミノ、およびC_2-8 ジアルキルアミノから独立して選択される1、2または3の置換基によって置換されていてもよい;
X、X'およびX''は、非存在、C_1-6 アルキレニル、C_2-6 アルケニレニル、C_2-6 アルキニレニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される、ここで各々該C_1-6 アルキレニル、C_2-6 アルケニレニル、C_2-6 アルキニレニル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、ハロ、CN、NO₂、OH、C_1-4アルコキシ、C_1-4ハロアルコキシ、アミノ、C_1-4アルキルアミノ、およびC_2-8 ジアルキルアミノから独立して選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい;
Y、Y'およびY''は、非存在、C_1-6 アルキレニル、C_2-6 アルケニレニル、C_2-6 アルキニレニル、O、S、NR^e、CO、COO、CONR^e、SO、SO₂、SONR^e、およびNR^eCONR^fから独立して選択される、各々該C_1-6 アルキレニル、C_2-6 アルケニレニル、またはC_2-6 アルキニレニルは、ハロ、OH、C_1-4アルコキシ、C_1-4ハロアルコキシ、アミノ、C_1-4アルキルアミノ、およびC_2-8 ジアルキルアミノから独立して選択される1、2または3 置換基によって置換されていてもよい;
Z、Z'およびZ''は、H、ハロ、CN、NO₂、OR^a、SR^a、C(O)R^b、C(O)NR^cR^d、C(O)OR^a、OC(O)R^b、OC(O)NR^cR^d、NR^cR^d、NR^cC(O)R^d、NR^cC(O)OR^a、S(O)R^b、S(O)NR^cR^d、S(O)₂R^b、S(O)₂NR^cR^d、C_1-4アルコキシ、C_1-4ハロアルコキシ、ペンタハロスルファニル、アミノ、C_1-4アルキルアミノ、C_2-8 ジアルキルアミノ、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される、ここで各々該C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルは、ハロ、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-4ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ペンタハロスルファニル、CN、NO₂、OR^a、SR^a、C(O)R^b、C(O)NR^cR^d、C(O)OR^a、OC(O)R^b、OC(O)NR^cR^d、NR^cR^d、NR^cC(O)R^d、NR^cC(O)OR^a、S(O)R^b、S(O)NR^cR^d、S(O)₂R^b、およびS(O)₂NR^cR^dから独立して選択される1、2または3の置換基によって置換されていてもよい;
ここで、同じ原子に結合した２つの-W-X-Y-Zは、1、2または3の-W''-X''-Y''-Z''によって置換されていてもよい3-14員環シクロアルキルまたは3-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで、同じ原子に結合した2つの-W'-X'-Y'-Z'は、1、2または3の-W''-X''-Y''-Z''によって置換されていてもよい3-14員環シクロアルキルまたは3-14員環ヘテロシクロアルキル基を形成していてもよい;
ここで、-W-X-Y-ZはH以外である;
ここで、-W'-X'-Y'-Z'はH以外である;
ここで、-W''-X''-Y''-Z''はH以外である;
R^aおよびR^a'は、H、C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルが、H、OH、アミノ、ハロ、C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい;
R^bおよびR^b'は、H、C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルが、H、OH、アミノ、ハロ、C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい;
R^cおよびR^dは、H、C_1-10アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C_1-10アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、H、OH、アミノ、ハロ、C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい;または
R^cおよびR^dは、それらが結合しているN原子とともに、4-、5-、6-または7-員環ヘテロシクロアルキル基を形成する;
R^c'およびR^d'は、H、C_1-10アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C_1-10アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルが、H、OH、アミノ、ハロ、C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい;または
R^c'およびR^d'は、それらが結合しているN原子とともに、4-、5-、6-または7-員環ヘテロシクロアルキル基を形成する;
R^eおよびR^fは、H、C_1-10アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C_1-10アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルが、H、OH、アミノ、ハロ、C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい;または
R^eおよびR^fは、それらが結合しているN原子とともに、4-、5-、6-または7-員環ヘテロシクロアルキル基を形成する；および
qは1または2である］。
【請求項３３】
疾患が、肥満、糖尿病、グルコース不耐性、インスリン耐性、高血糖、アテロ−ム性動脈硬化症、高血圧、脂質異常症、認知障害、認知症、うつ病、緑内障、心血管障害、骨粗しょう症、炎症、メタボリック症候群、冠動脈疾患、2型糖尿病、高コルチゾール血症、アンドロゲン過剰、または多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)である、請求項32の方法。

【公表番号】特表２００９−５０８９６３（Ｐ２００９−５０８９６３Ａ）
【公表日】平成２１年３月５日（２００９．３．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３２３５０（Ｐ２００８−５３２３５０）
【出願日】平成１８年９月２０日（２００６．９．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３６６５２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０３８１３８
【国際公開日】平成１９年４月５日（２００７．４．５）
【出願人】（５０５１９３４５０）インサイト・コーポレイション (52)
【氏名又は名称原語表記】ＩＮＣＹＴＥ　ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】