アミド誘導体からなる医薬
【課題】レニン阻害剤として有用なアミド誘導体からなる医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。［式中、Ｒ１ａは、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基等であり；Ｒ１ｂは、置換されたＣ１−６アルコキシ基等であり；Ｒ１ｃは、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基等であり；Ｒ２は、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基等であり；Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ（ここにおいて、Ａは、単結合、−（ＣＨ２）ｓＯ−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯ−等であり、Ｂは、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基等）等であり；Ｒ４は、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基等であり；ｓは、０等であり；ｎは、１等である。］
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。［式中、Ｒ１ａは、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基等であり；Ｒ１ｂは、置換されたＣ１−６アルコキシ基等であり；Ｒ１ｃは、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基等であり；Ｒ２は、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基等であり；Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ（ここにおいて、Ａは、単結合、−（ＣＨ２）ｓＯ−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯ−等であり、Ｂは、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基等）等であり；Ｒ４は、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基等であり；ｓは、０等であり；ｎは、１等である。］
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【化１】
［式中、Ｒ１ａは、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ２−６アルキニル基、置換されてもよいＣ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルコキシまたはＣ３−６シクロアルキルで置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、置換されてもよいＣ３−６シクロアルコキシ基、置換されてもよいアミノ基、アミノカルボニル基、Ｃ１−４アルコキシカルボニル基、Ｃ１−４アルキルカルボニル基、置換されてもよいＣ６−１０アリール基、置換されてもよいＣ６−１０アリールオキシ基、または置換されてもよいＣ７−１４アラルキルオキシ基であり；
Ｒ１ｂは、モノ−Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノで置換されたＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ１−６アルキルスルフィニル基、置換されてもよいＣ１−６アルキルスルホニル基、置換されたＣ１−６アルコキシ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいＣ１−４アルコキシカルボニル基、または置換されてもよいＣ１−４アルキルカルボニル基であり（ここにおいて、置換されたＣ１−６アルコキシ基は、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、カルボキシ、モノ−Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノおよびモノ−Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１個の基で置換される。）、
Ｒ１ｃは、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ３−６シクロアルキル基、置換されてもよいＣ５−６シクロアルケニル基、置換されてもよい５員もしくは６員の飽和へテロ環基、置換されてもよいＣ１−６アルキルチオ基、置換されてもよいＣ１−６アルキルスルフィニル基、置換されてもよいＣ１−６アルキルスルホニル基、置換されてもよいＣ６−１０アリールチオ基、置換されてもよいＣ６−１０アリールスルフィニル基、置換されてもよいＣ６−１０アリールスルホニル基、置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、置換されてもよいＣ３−６シクロアルキルオキシ基、置換されてもよいＣ６−１０アリールオキシ基、置換されてもよいＣ７−１４アラルキルオキシ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいＣ１−４アルコキシカルボニル基、置換されてもよいＣ３−６シクロアルキルオキシカルボニル基、置換されてもよいＣ１−４アルキルカルボニル基、置換されてもよいＣ３−６シクロアルキルカルボニル基、置換されてもよいＣ７−１１アリールカルボニル基、置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基、または置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式へテロアリールカルボニル基であるか、あるいはＲ１ａは水素原子であり；Ｒ１ｂおよびＲ１ｃが一緒になって、ヘテロ原子を少なくとも１個以上含んでベンゼン環と縮合環を形成し；
Ｒ２は、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ２−６アルキニル基、置換されてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、置換されてもよいＣ５−６シクロアルケニル基、置換されてもよいＣ６−１０アリール基、置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基、または置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基であり（Ｒ１ａが、ハロゲン原子で置換されたＣ１−６アルコキシ基の場合には、Ｒ２は水素原子ではない。）；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、およびＲ３ｄは、各々独立して、同一または異なって、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、または基：−Ａ−Ｂ
（ここにおいて、Ａは、単結合、−（ＣＨ２）ｓＯ−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｓＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓＣＯＯ−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯＯ−、−（ＣＨ２）ｓＯＣＯＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＯ−ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓＣＯＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）−、または−（ＣＨ２）ｓＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−であり、
Ｂは、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ２−６アルキニル基、置換されてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、置換されてもよいＣ５−６シクロアルケニル基、置換されてもよいＣ６−１０アリール基、置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールＣ１−４アルキル基、または置換されてもよい飽和へテロ環基である（但し、Ａが−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＯＣＯＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＣＯＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）−、および−（ＣＨ２）ｓＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−の場合には、Ｒ４とＢが一緒になって結合して環を形成してもよい。）。）であるか、あるいはＲ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄのいずれか２つが水素原子であり、残りの２つが一緒になってヘテロ環と架橋環を形成し；
Ｒ４は、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、置換されてもよいＣ６−１０アリール基、置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基、または置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基であり；
ｓは、０、１または２（但し、Ａが−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）−の場合には、ｓは０または２であり、Ａが−（ＣＨ２）ｓＣＯＮ（Ｒ４）−の場合には、ｓは１または２である。）であり；
ｎは、０、１、または２である。］
【請求項２】
Ｒ１ａが、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−６アルキル基、またはＣ３−６シクロアルコキシ基であり;
Ｒ１ｂは、モノ−Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノで置換されたＣ１−６アルキル基、置換されたＣ１−６アルコキシ基、または置換されてもよいアミノ基であり（ここにおいて、置換されたＣ１−６アルコキシ基は、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、カルボキシ、モノ−Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノおよびモノ−Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１個の基で置換される。）、
Ｒ１ｃが、水素原子；ハロゲン原子；１〜３個のハロゲン原子、またはＣ３−６シクロアルキル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−6アルキル）で置換されたアミノカルボニル、５員もしくは６員の飽和へテロ環基、およびＣ１−４アルコキシカルボニルからなる群から選択される１個の基で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基；Ｃ３−６シクロアルキルオキシ基；または５員もしくは６員の飽和へテロ環基であるか、あるいはＲ１ａは水素原子であり；Ｒ１ｂおよびＲ１ｃが一緒になって、ヘテロ原子を少なくとも１個以上含んでベンゼン環と縮合環を形成する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩からなる医薬。
【請求項３】
Ｒ１ａが、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、またはＣ３−６シクロアルコキシ基である請求項１に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項４】
Ｒ１ａが、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、またはＣ３−６シクロアルコキシ基である請求項３に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項５】
Ｒ１ｂが、Ｃ１−４アルコキシ、カルボキシ、モノ−Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノおよびモノ−Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１個の基で置換されたＣ１−６アルコキシ基である請求項１〜請求項４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項６】
Ｒ１ｂが、３−メトキシプロピルオキシ基である請求項５に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項７】
Ｒ１ｃが、Ｃ１−６アルコキシ基である請求項１〜請求項６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項８】
Ｒ１ａが水素原子であり；Ｒ１ｂおよびＲ１ｃが一緒になって、ヘテロ原子を少なくとも１個以上含んでベンゼン環と縮合環を形成した請求項１に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項９】
縮合環が、５員または６員の飽和環とベンゼン環との縮合環である請求項８に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項１０】
縮合環が、下記式で表される部分構造を有する環との縮合環である請求項９に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【化２】
［式中、（ｉ）Ｇ１は、−Ｎ（Ｒ１ｄ）−であり、Ｇ２は、−ＣＯ−であり、Ｇ３は、−Ｃ（Ｒ１ｅ）（Ｒ１ｆ）−であり、およびＧ４は、−ＣＨ２−、酸素原子、硫黄原子、または存在しない原子であるか、
（ｉｉ）Ｇ１は、−Ｎ（Ｒ１ｄ）−であり、Ｇ２は、−ＣＯ−であり、Ｇ３は、−Ｎ（Ｒ１ｄ）−であり、およびＧ４は、存在しない原子であるか（Ｇ１およびＧ３におけるＲ１ｄは、各々独立する。）、
（ｉｉｉ）Ｇ１は、酸素原子であり、Ｇ２は、−ＣＨ２−であり、Ｇ３は、酸素原子であり、およびＧ４は、存在しない原子であるか、または
（ｉｖ）Ｇ１は、酸素原子であり、Ｇ２は、−ＣＨ２−であり、Ｇ３は、−ＣＨ２−であり、およびＧ４は、酸素原子であり；
Ｒ１ｄは、水素原子、Ｃ６−１０アリール基、またはヒドロキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびモノ−Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１個の基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であり；
Ｒ１ｅおよびＲ１ｆは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシ基、シアノ基、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ２−６アルキニル基、置換されてもよいＣ３−６シクロアルキル基、置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、置換されてもよいＣ３−６シクロアルコキシ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいＣ１−４アルコキシカルボニル基、置換されてもよいＣ１−４アルキルカルボニル基、置換されてもよいＣ６−１０アリールカルボニル基、置換されてもよいＣ６−１０アリール基、置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式へテロアリール基、置換されてもよいＣ６−１０アリールオキシ基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式へテロアリールオキシ基、または置換されてもよいＣ７−１４アラルキルオキシ基である。尚、該構造式において破線で表される環はベンゼン環を意味する。］
【請求項１１】
Ｒ１ｅおよびＲ１ｆが、各々独立して、同一または異なって、水素原子；ハロゲン原子；水酸基；シアノ基；Ｃ３−６シクロアルキル基；Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルオキシ、Ｃ７−１１アラルキルオキシ、またはモノ−もしくはジ−（Ｃ１−6アルキル）で置換されてもよいアミノカルボニルで置換されてもよいＣ１−６アルキル基；ハロゲン原子で置換されてもよいＣ６−１０アリール基；ハロゲン原子で置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基；置換されてもよいアミノカルボニル基；またはＣ１−４アルキル基で置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式へテロアリール基である請求項１０に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項１２】
Ｒ２が、Ｃ３−６シクロアルキルで置換されてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、ハロゲン原子で置換されてもよいＣ６−１０アリール基、またはハロゲン原子で置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基である請求項１〜請求項１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項１３】
Ｒ２が、Ｃ１−６アルキル基、またはＣ３−６シクロアルキル基である請求項１２に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項１４】
Ｒ２が、イソプロピル基である請求項１３に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項１５】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、およびＲ３ｄが、各々独立して、基：−Ａ−Ｂ
（ここにおいて、Ａは、単結合、−（ＣＨ２）ｓＯ−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｓＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓＣＯＯ−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯＯ−、−（ＣＨ２）ｓＯＣＯＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＯ−ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓＣＯＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）−、または−（ＣＨ２）ｓＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−であり、
Ｂは、水素原子；置換されてもよいＣ１−６アルキル基；Ｃ２−６アルケニル基；Ｃ３−１０シクロアルキル基；ハロゲン原子、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシで置換されてもよいＣ１−４アルキル、またはフッ素原子、ヒドロキシ、もしくはカルボキシで置換されてもよいＣ１−４アルコキシで置換されてもよいＣ６アリール、Ｃ６アリールオキシ、Ｃ１−４アルコキシで置換されてもよいＣ７−１０アラルキルオキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−６アルキル）で置換されてもよいアミノカルボニル、およびＣ１−４アルキルスルホニルアミノからなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよいＣ６−１０アリール基；ハロゲン原子、シアノ、ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−４アルコキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルコキシで置換されてもよいＣ６アリール、Ｃ６アリールオキシ、Ｃ７−１０アラルキルオキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−６アルキル）で置換されてもよいアミノカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ、およびＣ１−４アルキルスルホニルからなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基；ハロゲン原子、またはＣ６アリールで置換されてもよい５員もしくは６員の単環式ヘテロアリール基；Ｃ１−４アルキルで置換されてもよい５員もしくは６員の単環式ヘテロアリールＣ１−４アルキル基；または５員もしくは６員の飽和へテロ環基である（但し、Ａが−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＯＣＯＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＣＯＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）−、および−（ＣＨ２）ｓＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−の場合には、Ｒ４とＢが一緒になって結合して環を形成してもよい。）。）である請求項１〜請求項１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項１６】
Ｒ４が、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ６−１０アリール基、Ｃ７−１４アラルキル基、または５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基である請求項１５に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項１７】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄが、
【化３】
で表される置換位置でピペリジン環に結合する請求項１〜請求項１６のいずれか一項に記載の化合物、または薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項１８】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｃが、基：−Ａ−Ｂ（ここにおいて、Ａは、単結合であり、Ｂは、水素原子である。）であり；
Ｒ３ｄが、基：−Ａ−Ｂ（ここにおいて、Ａは、単結合、−（ＣＨ２）ｓＯ−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＣＯＯ−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯＯ−、−（ＣＨ２）ｓＯＣＯＮ（Ｒ４）−、または−（ＣＨ２）ｓＣＯＮ（Ｒ４）−であり、Ｂは、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ６−１０アリール基、置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基、置換されてもよい５員もしくは６員の単環式もしくは多環式へテロアリールＣ１−４アルキル基、または置換されてもよい５員もしくは６員の飽和へテロ環基である。）である請求項１７に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項１９】
Ａが、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯ−である請求項１８に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項２０】
Ｒ３ｄにおいて、Ａが、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＳＯ２−、または−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯＯ−であり；
Ｂが、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ６−１０アリール基、置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基、または置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式へテロアリールＣ１−４アルキル基であり；
Ｒ４が、Ｃ３−６シクロアルキル基である請求項１８に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項２１】
Ｂが、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ジ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、およびモノ−もしくはジ−（Ｃ１−6アルキル）で置換されてもよいアミノカルボニルからなる群から選択される１個の基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基；Ｃ２−６アルケニル基；ハロゲン原子、Ｃ６アリール、およびＣ６アリールオキシからなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよいＣ６−１０アリール基；ハロゲン原子、シアノ、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、およびＣ１−４アルキルスルホニルアミノからなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基；または５員もしくは６員の単環式もしくは多環式へテロアリールＣ１−４アルキル基である請求項１８〜請求項２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項２２】
ｓが２である請求項１８〜請求項２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項２３】
Ｒ４がＣ３−６シクロアルキル基である請求項１８〜請求項２２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項２４】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄが、各々独立して、基：−Ａ−Ｂ（ここにおいて、Ａは、単結合であり、Ｂは、水素原子である。）である請求項１〜請求項１７に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項２５】
ｎが１である請求項項１〜請求項１７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項２６】
下記式（ＩＩＩ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【化４】
［式中、Ｒ１３ａは、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、またはＣ３−６シクロアルコキシ基であり；
Ｒ１３ｂは、Ｃ１−４アルコキシ、カルボキシ、モノ−Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノおよびモノ−Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択された１個の基で置換されたＣ１−６アルコキシ基であり、
Ｒ１３ｃは、Ｃ１−６アルコキシ基であるか、あるいはＲ１３ａは水素原子であり；Ｒ１３ｂおよびＲ１３ｃが一緒になって、ヘテロ原子を少なくとも１個以上含んでベンゼン環と縮合環を形成し；
Ｒ３３ｄは、基：−Ａ３−Ｂ３である（ここにおいて、Ａ３は、−（ＣＨ２）ｓ３Ｎ（Ｒ４３）−、−（ＣＨ２）ｓ３Ｎ（Ｒ４３）ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓ３Ｎ（Ｒ４３）ＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｓ３Ｎ（Ｒ４３）ＣＯＯ−、−（ＣＨ２）ｓ３ＯＣＯＮ（Ｒ４３）−、−（ＣＨ２）ｓ３ＣＯＮ（Ｒ４３）−、−（ＣＨ２）ｓ３Ｎ（Ｒ４３）ＣＯＮ（Ｈ）−、または−（ＣＨ２）ｓ３ＳＯ２Ｎ（Ｒ４３）−であり、
Ｂ３は、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ２−６アルキニル基、置換されてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、置換されてもよいＣ５−６シクロアルケニル基、置換されてもよいＣ６−１０アリール基、置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールＣ１−４アルキル基、または置換されてもよい飽和へテロ環基である（但し、Ａ３が−（ＣＨ２）ｓ３Ｎ（Ｒ４３）−、−（ＣＨ２）ｓ３ＯＣＯＮ（Ｒ４３）−、−（ＣＨ２）ｓ３ＣＯＮ（Ｒ４３）−、および−（ＣＨ２）ｓ３ＳＯ２Ｎ（Ｒ４３）−の場合には、Ｒ４３とＢ３が一緒になって結合して環を形成してもよい。）。）であり；
Ｒ４３は、Ｃ３−６シクロアルキル基であり；
ｓ３は、０、１または２である。］
【請求項２７】
Ｒ１３ａが、水素原子である請求項２６に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項２８】
Ｒ１３ａが、ハロゲン原子である請求項２６に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項２９】
Ｒ１３ａが、Ｃ１−６アルキル基である請求項２６に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項３０】
Ｒ１３ａが、シアノ基である請求項２６に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項３１】
Ｒ１３ｂが、Ｃ１−４アルコキシで置換されたＣ１−６アルコキシ基である請求項２６〜請求項３０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項３２】
Ｒ１３ｂが、３−メトキシプロピルオキシ基である請求項３１に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項３３】
縮合環が、下記式で表される部分構造を有する縮合環である請求項２６に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【化５】
［式中、Ｇ１３は、−Ｎ（Ｒ１３ｄ）−であり、Ｇ２３は、−ＣＯ−であり、Ｇ３３は、−Ｃ（Ｒ１３ｅ）（Ｒ１３ｆ）−であり、およびＧ４３は、酸素原子、または硫黄原子であり；
Ｒ１ｄは、Ｃ１−６アルコキシ、またはモノ−Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノで置換されてもよいＣ１−６アルキル基であり；
Ｒ１ｅおよびＲ１ｆは、各々独立して、同一または異なって、水素原子；ハロゲン原子；、水酸基；シアノ基；Ｃ３−６シクロアルキル基；Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、またはＣ７−１１アラルキルオキシで置換されてもよいＣ１−６アルキル基；ハロゲン原子で置換されてもよいＣ６−１０アリール基；ハロゲン原子で置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基；モノ−もしくはジ−（Ｃ１−６アルキル）で置換されてもよいアミノカルボニル基；またはＣ１−４アルキル基で置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式へテロアリール基である。尚、該構造式において破線で表される環はベンゼン環を意味する。］
【請求項３４】
Ｇ４３が、酸素原子である請求項３３に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項３５】
Ｇ４３が、硫黄原子である請求項３３に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項３６】
Ｒ１３ｄが、４−メトキシブチル基である請求項３３〜請求項３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項３７】
Ａ３が、−（ＣＨ２）ｓ３Ｎ（Ｒ４３）ＣＯ−である請求項２６〜請求項３６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項３８】
Ｓ３が、２である請求項２６〜請求項３７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項３９】
請求項１〜請求項３８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩を有効成分として含有するレニン阻害剤。
【請求項４０】
請求項１〜請求項３８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩を有効成分として含有する高血圧症の治療剤。
【請求項４１】
下記式（ＶＩＩ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【化６】
［式中、Ｒ３７ａ、Ｒ３７ｂ、Ｒ３７ｃおよびＲ３７ｄが、各々独立して、同一または異なって、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、または基：−Ａ７−Ｂ７
（ここにおいて、Ａ７は、単結合、−（ＣＨ２）ｓ７Ｏ−、−（ＣＨ２）ｓ７Ｎ（Ｒ４７）−、−（ＣＨ２）ｓ７ＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｓ７ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓ７ＣＯＯ−、−（ＣＨ２）ｓ７Ｎ（Ｒ４７）ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓ７Ｎ（Ｒ４７）ＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｓ７Ｎ（Ｒ４７）ＣＯＯ−、−（ＣＨ２）ｓ７ＯＣＯＮ（Ｒ４７）−、−（ＣＨ２）ｓ７Ｏ−ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓ７ＣＯＮ（Ｒ４７）−、−（ＣＨ２）ｓ７Ｎ（Ｒ４７）ＣＯＮ（Ｒ４７）−、または−（ＣＨ２）ｓ７ＳＯ２Ｎ（Ｒ４７）−であり、
Ｂ７は、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ２−６アルキニル基、置換されてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、置換されてもよいＣ５−６シクロアルケニル基、置換されてもよいＣ６−１０アリール基、置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールＣ１−４アルキル基、または置換されてもよい飽和へテロ環基である（Ａ７が−（ＣＨ２）ｓ７Ｎ（Ｒ４７）−、−（ＣＨ２）ｓ７ＯＣＯＮ（Ｒ４７）−、−（ＣＨ２）ｓ７ＣＯＮ（Ｒ４７）−、および−（ＣＨ２）ｓ７ＳＯ２Ｎ（Ｒ４７）−の場合には、Ｒ４７とＢ７が一緒になって結合して環を形成してもよい。）。）であり；
Ｒ４７は、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、置換されてもよいＣ６−１０アリール基、置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基、または置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基であり；
ｓ７は、０、１または２（−（ＣＨ２）ｓ７Ｎ（Ｒ４７）−の場合には、ｓ７は０または２であり、−（ＣＨ２）ｓ７ＣＯＮ（Ｒ４７）−の場合には、ｓ７は１または２である。）であり；
Ｒ３７ｅは、イソプロピル基、またはシクロプロピル基であり；
Ｒ３７ｆは、水素原子、Ｃ１−４アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、アリルオキシカルボニル基、ｐ−トルエンスルホニル基、またはニトロベンゼンスルホニル基である（但し、Ｒ３７ｅが、シクロプロピル基であり、Ｒ３７ｆが、ｔ−ブトキシカルボニル基である場合には、下記の化合物を除く：
（ｉ）Ｒ３７ａ、Ｒ３７ｂ、およびＲ３７ｄが、基−Ａ７−Ｂ７（ここにおいて、Ａ７は、単結合であり、Ｂ７は水素原子である。）であり；Ｒ３７ｃが、基−Ａ７−Ｂ７（ここにおいて、Ａ７は、単結合であり、Ｂ７はＣ６アリール基である。）である化合物、および
（ｉｉ）Ｒ３７ａ、Ｒ３７ｂ、Ｒ３７ｃ、およびＲ３７ｄが、基−Ａ７−Ｂ７（ここにおいて、Ａ７は、単結合であり、Ｂ７は水素原子である。）である化合物）。］
【請求項４２】
Ｒ３７ｅが、イソプロピル基である請求項４１に記載の化合物、またはその塩からなる医薬。
【請求項４３】
Ｒ３７ｅが、シクロプロピル基である請求項４１に記載の化合物、またはその塩からなる医薬。
【請求項４４】
Ｒ３７ｆが、水素原子である請求項４１〜請求項４３のいずれか一項に記載の化合物、またはその塩からなる医薬。
【請求項１】
式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【化１】
［式中、Ｒ１ａは、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ２−６アルキニル基、置換されてもよいＣ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−６アルキルチオ基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルコキシまたはＣ３−６シクロアルキルで置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、置換されてもよいＣ３−６シクロアルコキシ基、置換されてもよいアミノ基、アミノカルボニル基、Ｃ１−４アルコキシカルボニル基、Ｃ１−４アルキルカルボニル基、置換されてもよいＣ６−１０アリール基、置換されてもよいＣ６−１０アリールオキシ基、または置換されてもよいＣ７−１４アラルキルオキシ基であり；
Ｒ１ｂは、モノ−Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノで置換されたＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ１−６アルキルスルフィニル基、置換されてもよいＣ１−６アルキルスルホニル基、置換されたＣ１−６アルコキシ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいＣ１−４アルコキシカルボニル基、または置換されてもよいＣ１−４アルキルカルボニル基であり（ここにおいて、置換されたＣ１−６アルコキシ基は、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、カルボキシ、モノ−Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノおよびモノ−Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１個の基で置換される。）、
Ｒ１ｃは、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ３−６シクロアルキル基、置換されてもよいＣ５−６シクロアルケニル基、置換されてもよい５員もしくは６員の飽和へテロ環基、置換されてもよいＣ１−６アルキルチオ基、置換されてもよいＣ１−６アルキルスルフィニル基、置換されてもよいＣ１−６アルキルスルホニル基、置換されてもよいＣ６−１０アリールチオ基、置換されてもよいＣ６−１０アリールスルフィニル基、置換されてもよいＣ６−１０アリールスルホニル基、置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、置換されてもよいＣ３−６シクロアルキルオキシ基、置換されてもよいＣ６−１０アリールオキシ基、置換されてもよいＣ７−１４アラルキルオキシ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいＣ１−４アルコキシカルボニル基、置換されてもよいＣ３−６シクロアルキルオキシカルボニル基、置換されてもよいＣ１−４アルキルカルボニル基、置換されてもよいＣ３−６シクロアルキルカルボニル基、置換されてもよいＣ７−１１アリールカルボニル基、置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基、または置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式へテロアリールカルボニル基であるか、あるいはＲ１ａは水素原子であり；Ｒ１ｂおよびＲ１ｃが一緒になって、ヘテロ原子を少なくとも１個以上含んでベンゼン環と縮合環を形成し；
Ｒ２は、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ２−６アルキニル基、置換されてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、置換されてもよいＣ５−６シクロアルケニル基、置換されてもよいＣ６−１０アリール基、置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基、または置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基であり（Ｒ１ａが、ハロゲン原子で置換されたＣ１−６アルコキシ基の場合には、Ｒ２は水素原子ではない。）；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、およびＲ３ｄは、各々独立して、同一または異なって、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、または基：−Ａ−Ｂ
（ここにおいて、Ａは、単結合、−（ＣＨ２）ｓＯ−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｓＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓＣＯＯ−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯＯ−、−（ＣＨ２）ｓＯＣＯＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＯ−ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓＣＯＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）−、または−（ＣＨ２）ｓＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−であり、
Ｂは、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ２−６アルキニル基、置換されてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、置換されてもよいＣ５−６シクロアルケニル基、置換されてもよいＣ６−１０アリール基、置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールＣ１−４アルキル基、または置換されてもよい飽和へテロ環基である（但し、Ａが−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＯＣＯＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＣＯＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）−、および−（ＣＨ２）ｓＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−の場合には、Ｒ４とＢが一緒になって結合して環を形成してもよい。）。）であるか、あるいはＲ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄのいずれか２つが水素原子であり、残りの２つが一緒になってヘテロ環と架橋環を形成し；
Ｒ４は、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、置換されてもよいＣ６−１０アリール基、置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基、または置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基であり；
ｓは、０、１または２（但し、Ａが−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）−の場合には、ｓは０または２であり、Ａが−（ＣＨ２）ｓＣＯＮ（Ｒ４）−の場合には、ｓは１または２である。）であり；
ｎは、０、１、または２である。］
【請求項２】
Ｒ１ａが、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−６アルキル基、またはＣ３−６シクロアルコキシ基であり;
Ｒ１ｂは、モノ−Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノで置換されたＣ１−６アルキル基、置換されたＣ１−６アルコキシ基、または置換されてもよいアミノ基であり（ここにおいて、置換されたＣ１−６アルコキシ基は、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、カルボキシ、モノ−Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノおよびモノ−Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１個の基で置換される。）、
Ｒ１ｃが、水素原子；ハロゲン原子；１〜３個のハロゲン原子、またはＣ３−６シクロアルキル、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−6アルキル）で置換されたアミノカルボニル、５員もしくは６員の飽和へテロ環基、およびＣ１−４アルコキシカルボニルからなる群から選択される１個の基で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基；Ｃ３−６シクロアルキルオキシ基；または５員もしくは６員の飽和へテロ環基であるか、あるいはＲ１ａは水素原子であり；Ｒ１ｂおよびＲ１ｃが一緒になって、ヘテロ原子を少なくとも１個以上含んでベンゼン環と縮合環を形成する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩からなる医薬。
【請求項３】
Ｒ１ａが、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、またはＣ３−６シクロアルコキシ基である請求項１に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項４】
Ｒ１ａが、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、またはＣ３−６シクロアルコキシ基である請求項３に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項５】
Ｒ１ｂが、Ｃ１−４アルコキシ、カルボキシ、モノ−Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノおよびモノ−Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１個の基で置換されたＣ１−６アルコキシ基である請求項１〜請求項４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項６】
Ｒ１ｂが、３−メトキシプロピルオキシ基である請求項５に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項７】
Ｒ１ｃが、Ｃ１−６アルコキシ基である請求項１〜請求項６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項８】
Ｒ１ａが水素原子であり；Ｒ１ｂおよびＲ１ｃが一緒になって、ヘテロ原子を少なくとも１個以上含んでベンゼン環と縮合環を形成した請求項１に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項９】
縮合環が、５員または６員の飽和環とベンゼン環との縮合環である請求項８に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項１０】
縮合環が、下記式で表される部分構造を有する環との縮合環である請求項９に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【化２】
［式中、（ｉ）Ｇ１は、−Ｎ（Ｒ１ｄ）−であり、Ｇ２は、−ＣＯ−であり、Ｇ３は、−Ｃ（Ｒ１ｅ）（Ｒ１ｆ）−であり、およびＧ４は、−ＣＨ２−、酸素原子、硫黄原子、または存在しない原子であるか、
（ｉｉ）Ｇ１は、−Ｎ（Ｒ１ｄ）−であり、Ｇ２は、−ＣＯ−であり、Ｇ３は、−Ｎ（Ｒ１ｄ）−であり、およびＧ４は、存在しない原子であるか（Ｇ１およびＧ３におけるＲ１ｄは、各々独立する。）、
（ｉｉｉ）Ｇ１は、酸素原子であり、Ｇ２は、−ＣＨ２−であり、Ｇ３は、酸素原子であり、およびＧ４は、存在しない原子であるか、または
（ｉｖ）Ｇ１は、酸素原子であり、Ｇ２は、−ＣＨ２−であり、Ｇ３は、−ＣＨ２−であり、およびＧ４は、酸素原子であり；
Ｒ１ｄは、水素原子、Ｃ６−１０アリール基、またはヒドロキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよびモノ−Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１個の基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であり；
Ｒ１ｅおよびＲ１ｆは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシ基、シアノ基、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ２−６アルキニル基、置換されてもよいＣ３−６シクロアルキル基、置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、置換されてもよいＣ３−６シクロアルコキシ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいＣ１−４アルコキシカルボニル基、置換されてもよいＣ１−４アルキルカルボニル基、置換されてもよいＣ６−１０アリールカルボニル基、置換されてもよいＣ６−１０アリール基、置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式へテロアリール基、置換されてもよいＣ６−１０アリールオキシ基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式へテロアリールオキシ基、または置換されてもよいＣ７−１４アラルキルオキシ基である。尚、該構造式において破線で表される環はベンゼン環を意味する。］
【請求項１１】
Ｒ１ｅおよびＲ１ｆが、各々独立して、同一または異なって、水素原子；ハロゲン原子；水酸基；シアノ基；Ｃ３−６シクロアルキル基；Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルオキシ、Ｃ７−１１アラルキルオキシ、またはモノ−もしくはジ−（Ｃ１−6アルキル）で置換されてもよいアミノカルボニルで置換されてもよいＣ１−６アルキル基；ハロゲン原子で置換されてもよいＣ６−１０アリール基；ハロゲン原子で置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基；置換されてもよいアミノカルボニル基；またはＣ１−４アルキル基で置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式へテロアリール基である請求項１０に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項１２】
Ｒ２が、Ｃ３−６シクロアルキルで置換されてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、ハロゲン原子で置換されてもよいＣ６−１０アリール基、またはハロゲン原子で置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基である請求項１〜請求項１１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項１３】
Ｒ２が、Ｃ１−６アルキル基、またはＣ３−６シクロアルキル基である請求項１２に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項１４】
Ｒ２が、イソプロピル基である請求項１３に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項１５】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃ、およびＲ３ｄが、各々独立して、基：−Ａ−Ｂ
（ここにおいて、Ａは、単結合、−（ＣＨ２）ｓＯ−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｓＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓＣＯＯ−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯＯ−、−（ＣＨ２）ｓＯＣＯＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＯ−ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓＣＯＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）−、または−（ＣＨ２）ｓＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−であり、
Ｂは、水素原子；置換されてもよいＣ１−６アルキル基；Ｃ２−６アルケニル基；Ｃ３−１０シクロアルキル基；ハロゲン原子、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シアノ、カルボキシ、カルボキシで置換されてもよいＣ１−４アルキル、またはフッ素原子、ヒドロキシ、もしくはカルボキシで置換されてもよいＣ１−４アルコキシで置換されてもよいＣ６アリール、Ｃ６アリールオキシ、Ｃ１−４アルコキシで置換されてもよいＣ７−１０アラルキルオキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−６アルキル）で置換されてもよいアミノカルボニル、およびＣ１−４アルキルスルホニルアミノからなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよいＣ６−１０アリール基；ハロゲン原子、シアノ、ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−４アルコキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルコキシで置換されてもよいＣ６アリール、Ｃ６アリールオキシ、Ｃ７−１０アラルキルオキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−６アルキル）で置換されてもよいアミノカルボニル、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ、およびＣ１−４アルキルスルホニルからなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基；ハロゲン原子、またはＣ６アリールで置換されてもよい５員もしくは６員の単環式ヘテロアリール基；Ｃ１−４アルキルで置換されてもよい５員もしくは６員の単環式ヘテロアリールＣ１−４アルキル基；または５員もしくは６員の飽和へテロ環基である（但し、Ａが−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＯＣＯＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＣＯＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）−、および−（ＣＨ２）ｓＳＯ２Ｎ（Ｒ４）−の場合には、Ｒ４とＢが一緒になって結合して環を形成してもよい。）。）である請求項１〜請求項１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項１６】
Ｒ４が、水素原子、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ６−１０アリール基、Ｃ７−１４アラルキル基、または５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基である請求項１５に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項１７】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄが、
【化３】
で表される置換位置でピペリジン環に結合する請求項１〜請求項１６のいずれか一項に記載の化合物、または薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項１８】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲ３ｃが、基：−Ａ−Ｂ（ここにおいて、Ａは、単結合であり、Ｂは、水素原子である。）であり；
Ｒ３ｄが、基：−Ａ−Ｂ（ここにおいて、Ａは、単結合、−（ＣＨ２）ｓＯ−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｓＣＯＯ−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯＯ−、−（ＣＨ２）ｓＯＣＯＮ（Ｒ４）−、または−（ＣＨ２）ｓＣＯＮ（Ｒ４）−であり、Ｂは、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ６−１０アリール基、置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基、置換されてもよい５員もしくは６員の単環式もしくは多環式へテロアリールＣ１−４アルキル基、または置換されてもよい５員もしくは６員の飽和へテロ環基である。）である請求項１７に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項１９】
Ａが、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯ−である請求項１８に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項２０】
Ｒ３ｄにおいて、Ａが、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＳＯ２−、または−（ＣＨ２）ｓＮ（Ｒ４）ＣＯＯ−であり；
Ｂが、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ６−１０アリール基、置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基、または置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式へテロアリールＣ１−４アルキル基であり；
Ｒ４が、Ｃ３−６シクロアルキル基である請求項１８に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項２１】
Ｂが、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ジ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、およびモノ−もしくはジ−（Ｃ１−6アルキル）で置換されてもよいアミノカルボニルからなる群から選択される１個の基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基；Ｃ２−６アルケニル基；ハロゲン原子、Ｃ６アリール、およびＣ６アリールオキシからなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよいＣ６−１０アリール基；ハロゲン原子、シアノ、１〜３個のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、およびＣ１−４アルキルスルホニルアミノからなる群から選択される同種または異種の１〜３個の基で置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基；または５員もしくは６員の単環式もしくは多環式へテロアリールＣ１−４アルキル基である請求項１８〜請求項２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項２２】
ｓが２である請求項１８〜請求項２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項２３】
Ｒ４がＣ３−６シクロアルキル基である請求項１８〜請求項２２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項２４】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ３ｃおよびＲ３ｄが、各々独立して、基：−Ａ−Ｂ（ここにおいて、Ａは、単結合であり、Ｂは、水素原子である。）である請求項１〜請求項１７に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項２５】
ｎが１である請求項項１〜請求項１７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項２６】
下記式（ＩＩＩ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【化４】
［式中、Ｒ１３ａは、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、またはＣ３−６シクロアルコキシ基であり；
Ｒ１３ｂは、Ｃ１−４アルコキシ、カルボキシ、モノ−Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノおよびモノ−Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択された１個の基で置換されたＣ１−６アルコキシ基であり、
Ｒ１３ｃは、Ｃ１−６アルコキシ基であるか、あるいはＲ１３ａは水素原子であり；Ｒ１３ｂおよびＲ１３ｃが一緒になって、ヘテロ原子を少なくとも１個以上含んでベンゼン環と縮合環を形成し；
Ｒ３３ｄは、基：−Ａ３−Ｂ３である（ここにおいて、Ａ３は、−（ＣＨ２）ｓ３Ｎ（Ｒ４３）−、−（ＣＨ２）ｓ３Ｎ（Ｒ４３）ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓ３Ｎ（Ｒ４３）ＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｓ３Ｎ（Ｒ４３）ＣＯＯ−、−（ＣＨ２）ｓ３ＯＣＯＮ（Ｒ４３）−、−（ＣＨ２）ｓ３ＣＯＮ（Ｒ４３）−、−（ＣＨ２）ｓ３Ｎ（Ｒ４３）ＣＯＮ（Ｈ）−、または−（ＣＨ２）ｓ３ＳＯ２Ｎ（Ｒ４３）−であり、
Ｂ３は、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ２−６アルキニル基、置換されてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、置換されてもよいＣ５−６シクロアルケニル基、置換されてもよいＣ６−１０アリール基、置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールＣ１−４アルキル基、または置換されてもよい飽和へテロ環基である（但し、Ａ３が−（ＣＨ２）ｓ３Ｎ（Ｒ４３）−、−（ＣＨ２）ｓ３ＯＣＯＮ（Ｒ４３）−、−（ＣＨ２）ｓ３ＣＯＮ（Ｒ４３）−、および−（ＣＨ２）ｓ３ＳＯ２Ｎ（Ｒ４３）−の場合には、Ｒ４３とＢ３が一緒になって結合して環を形成してもよい。）。）であり；
Ｒ４３は、Ｃ３−６シクロアルキル基であり；
ｓ３は、０、１または２である。］
【請求項２７】
Ｒ１３ａが、水素原子である請求項２６に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項２８】
Ｒ１３ａが、ハロゲン原子である請求項２６に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項２９】
Ｒ１３ａが、Ｃ１−６アルキル基である請求項２６に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項３０】
Ｒ１３ａが、シアノ基である請求項２６に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項３１】
Ｒ１３ｂが、Ｃ１−４アルコキシで置換されたＣ１−６アルコキシ基である請求項２６〜請求項３０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項３２】
Ｒ１３ｂが、３−メトキシプロピルオキシ基である請求項３１に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項３３】
縮合環が、下記式で表される部分構造を有する縮合環である請求項２６に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【化５】
［式中、Ｇ１３は、−Ｎ（Ｒ１３ｄ）−であり、Ｇ２３は、−ＣＯ−であり、Ｇ３３は、−Ｃ（Ｒ１３ｅ）（Ｒ１３ｆ）−であり、およびＧ４３は、酸素原子、または硫黄原子であり；
Ｒ１ｄは、Ｃ１−６アルコキシ、またはモノ−Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノで置換されてもよいＣ１−６アルキル基であり；
Ｒ１ｅおよびＲ１ｆは、各々独立して、同一または異なって、水素原子；ハロゲン原子；、水酸基；シアノ基；Ｃ３−６シクロアルキル基；Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、またはＣ７−１１アラルキルオキシで置換されてもよいＣ１−６アルキル基；ハロゲン原子で置換されてもよいＣ６−１０アリール基；ハロゲン原子で置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基；モノ−もしくはジ−（Ｃ１−６アルキル）で置換されてもよいアミノカルボニル基；またはＣ１−４アルキル基で置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式へテロアリール基である。尚、該構造式において破線で表される環はベンゼン環を意味する。］
【請求項３４】
Ｇ４３が、酸素原子である請求項３３に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項３５】
Ｇ４３が、硫黄原子である請求項３３に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項３６】
Ｒ１３ｄが、４−メトキシブチル基である請求項３３〜請求項３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項３７】
Ａ３が、−（ＣＨ２）ｓ３Ｎ（Ｒ４３）ＣＯ−である請求項２６〜請求項３６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項３８】
Ｓ３が、２である請求項２６〜請求項３７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【請求項３９】
請求項１〜請求項３８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩を有効成分として含有するレニン阻害剤。
【請求項４０】
請求項１〜請求項３８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩を有効成分として含有する高血圧症の治療剤。
【請求項４１】
下記式（ＶＩＩ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
【化６】
［式中、Ｒ３７ａ、Ｒ３７ｂ、Ｒ３７ｃおよびＲ３７ｄが、各々独立して、同一または異なって、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、または基：−Ａ７−Ｂ７
（ここにおいて、Ａ７は、単結合、−（ＣＨ２）ｓ７Ｏ−、−（ＣＨ２）ｓ７Ｎ（Ｒ４７）−、−（ＣＨ２）ｓ７ＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｓ７ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓ７ＣＯＯ−、−（ＣＨ２）ｓ７Ｎ（Ｒ４７）ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓ７Ｎ（Ｒ４７）ＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｓ７Ｎ（Ｒ４７）ＣＯＯ−、−（ＣＨ２）ｓ７ＯＣＯＮ（Ｒ４７）−、−（ＣＨ２）ｓ７Ｏ−ＣＯ−、−（ＣＨ２）ｓ７ＣＯＮ（Ｒ４７）−、−（ＣＨ２）ｓ７Ｎ（Ｒ４７）ＣＯＮ（Ｒ４７）−、または−（ＣＨ２）ｓ７ＳＯ２Ｎ（Ｒ４７）−であり、
Ｂ７は、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ２−６アルケニル基、置換されてもよいＣ２−６アルキニル基、置換されてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、置換されてもよいＣ５−６シクロアルケニル基、置換されてもよいＣ６−１０アリール基、置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールＣ１−４アルキル基、または置換されてもよい飽和へテロ環基である（Ａ７が−（ＣＨ２）ｓ７Ｎ（Ｒ４７）−、−（ＣＨ２）ｓ７ＯＣＯＮ（Ｒ４７）−、−（ＣＨ２）ｓ７ＣＯＮ（Ｒ４７）−、および−（ＣＨ２）ｓ７ＳＯ２Ｎ（Ｒ４７）−の場合には、Ｒ４７とＢ７が一緒になって結合して環を形成してもよい。）。）であり；
Ｒ４７は、水素原子、置換されてもよいＣ１−６アルキル基、置換されてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、置換されてもよいＣ６−１０アリール基、置換されてもよいＣ７−１４アラルキル基、または置換されてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基であり；
ｓ７は、０、１または２（−（ＣＨ２）ｓ７Ｎ（Ｒ４７）−の場合には、ｓ７は０または２であり、−（ＣＨ２）ｓ７ＣＯＮ（Ｒ４７）−の場合には、ｓ７は１または２である。）であり；
Ｒ３７ｅは、イソプロピル基、またはシクロプロピル基であり；
Ｒ３７ｆは、水素原子、Ｃ１−４アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、アリルオキシカルボニル基、ｐ−トルエンスルホニル基、またはニトロベンゼンスルホニル基である（但し、Ｒ３７ｅが、シクロプロピル基であり、Ｒ３７ｆが、ｔ−ブトキシカルボニル基である場合には、下記の化合物を除く：
（ｉ）Ｒ３７ａ、Ｒ３７ｂ、およびＲ３７ｄが、基−Ａ７−Ｂ７（ここにおいて、Ａ７は、単結合であり、Ｂ７は水素原子である。）であり；Ｒ３７ｃが、基−Ａ７−Ｂ７（ここにおいて、Ａ７は、単結合であり、Ｂ７はＣ６アリール基である。）である化合物、および
（ｉｉ）Ｒ３７ａ、Ｒ３７ｂ、Ｒ３７ｃ、およびＲ３７ｄが、基−Ａ７−Ｂ７（ここにおいて、Ａ７は、単結合であり、Ｂ７は水素原子である。）である化合物）。］
【請求項４２】
Ｒ３７ｅが、イソプロピル基である請求項４１に記載の化合物、またはその塩からなる医薬。
【請求項４３】
Ｒ３７ｅが、シクロプロピル基である請求項４１に記載の化合物、またはその塩からなる医薬。
【請求項４４】
Ｒ３７ｆが、水素原子である請求項４１〜請求項４３のいずれか一項に記載の化合物、またはその塩からなる医薬。
【公開番号】特開２０１０−３７２７６（Ｐ２０１０−３７２７６Ａ）
【公開日】平成２２年２月１８日（２０１０．２．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−２０２４５９（Ｐ２００８−２０２４５９）
【出願日】平成２０年８月５日（２００８．８．５）
【出願人】（０００００２９１２）大日本住友製薬株式会社 (332)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年２月１８日（２０１０．２．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年８月５日（２００８．８．５）
【出願人】（０００００２９１２）大日本住友製薬株式会社 (332)
【Ｆターム（参考）】
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