アミノ−アザ−アダマンタン誘導体および使用方法
本発明は、アミン置換アザ−アダマンタン誘導体、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。α７ニコチン性アセチルコリン受容体に対する結合アフィニティを評価する上で有用な放射能標識化合物も記載されている。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくはプロドラッグ。
【化１】
［式中、
Ｘ１は結合であるか、−Ｏ−、−Ｏ−アルキレン、−ＮＲ２−および−ＮＲ２−アルキレンからなる群から選択され、−Ｏ−アルキレンの酸素原子および−ＮＲ２−アルキレンの窒素原子が親分子部分に結合しており；
Ａは、−Ａｒ１、−Ａｒ２−Ｙ−Ａｒ３および−Ａｒ４からなる群から選択され；
Ａｒ１アリールであり、ただしＡｒ１がメタ置換ハロゲン基を含むフェニル環である場合、該フェニルはメトキシおよび−ＮＨ２の両方で置換されていることはできず；
Ａｒ２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ａｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ａｒ４は、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され、ただしＡｒ４はベンズイミダゾリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリルおよびイミダゾール［１，２−ａ］ピリジン以外であり；
Ｙは結合であるか、−Ｏ−、−Ｓ−および−ＮＲ３−からなる群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は個別に水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
ただし、前記化合物は
Ｎ−（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−３，５−ジクロロ−ベンズアミド；
Ｎ−（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−２−メトキシ−ベンズアミド；
１−Ｈ−インドール−３−カルボン酸（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
（４α，β）−４−アミノ−Ｎ−［１−アザアダマンタン−４−イル］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
６−クロロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボン酸（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）アミド；および
３−エチル−インドリジン−１−カルボン酸（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド
からなる群から選択されるものではない。］
【請求項２】
Ｘ１が結合であり；
ＡがＡｒ１であり；
Ａｒ１がアリールであり、前記フェニルは独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており、前記ナフチルは独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されていても良く、ただしＡｒ１がメタ置換ハロゲン基を含むフェニル環である場合、該フェニルはメトキシおよび−ＮＨ２の両方で置換されていることはできず；
Ｚ１およびＺ２がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、ホルミルおよび（ＮＺ５Ｚ６）カルボニルからなる群から選択されるか、Ｚ１およびＺ２がそれらが結合している窒素原子とともに複素環を形成しており；
Ｚ３およびＺ４がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｚ５およびＺ６がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
ただし前記化合物が、
Ｎ−（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−３，５−ジクロロ−ベンズアミド；
Ｎ−（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−２−メトキシ−ベンズアミド；および
（４α，β）−４−アミノ−Ｎ−［１−アザアダマンタン−４−イル］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド
からなる群からは選択されない請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ１が結合であり；
ＡがＡｒ１であり；
Ａｒ１が、３，４−ジクロロフェニル、４−クロロフェニル、３−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、２−エトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、１−ナフチル、２−ナフチルおよび１−ヒドロキシ−２−ナフチルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ１が結合であり；
Ａが−Ａｒ２−Ｙ−Ａｒ３であり；
Ａｒ２が、フェニル、５員もしくは６員単環式ヘテロアリール環および二環式ヘテロアリール環からなる群から選択され、Ａｒ２は置換されているか未置換であり、その場合の各置換基は独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ａｒ３はフェニル、５員もしくは６員単環式ヘテロアリール環および二環式ヘテロアリール環からなる群から選択され、Ａｒ３は置換されているか未置換であり、その場合の各置換基は独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、ホルミルおよび（ＮＺ５Ｚ６）カルボニルからなる群から選択されるか、Ｚ１およびＺ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｚ３およびＺ４がそれぞれ独立に水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｚ５およびＺ６がそれぞれ独立に水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｙが結合であるか−Ｏ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒ２がフェニルおよび単環式であり；
Ｘ１が結合であり；
Ａが−Ａｒ２−Ｙ−Ａｒ３であり；
Ａｒ２が、フェニルおよび５員もしくは６員単環式ヘテロアリール環からなる群から選択され、Ａｒ２が置換されているか未置換であり、その場合の各置換基が独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ａｒ３がフェニル、５員もしくは６員単環式ヘテロアリール環および二環式ヘテロアリール環からなる群から選択され、Ａｒ３が置換されているか未置換であり、その場合の各置換基が独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、ホルミルおよび（ＮＺ５Ｚ６）カルボニルからなる群から選択されるか、Ｚ１およびＺ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｚ３およびＺ４がそれぞれ独立に水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｚ５およびＺ６がそれぞれ独立に水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｙが結合であるか−Ｏ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒ２がフェニルであり；
Ｘ１が結合であり；
Ａが−Ａｒ２−Ｙ−Ａｒ３であり；
Ａｒ２が、独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されていても良いフェニルであり；
Ａｒ３が、フェニル、５員もしくは６員単環式ヘテロアリール環および二環式ヘテロアリール環からなる群から選択され、Ａｒ３が置換されているか未置換であり、その場合の各置換基が独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、ホルミルおよび（ＮＺ５Ｚ６）カルボニルからなる群から選択されるか、Ｚ１およびＺ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｚ３およびＺ４がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｚ５およびＺ６がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｙが結合または−Ｏ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ａｒ２が単環式ヘテロアリールであり；
Ｘ１が結合であり；
Ａが−Ａｒ２−Ｙ−Ａｒ３であり；
Ａｒ２が、独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されていても良い５員もしくは６員単環式ヘテロアリール環であり；
Ａｒ３が、フェニル、５員もしくは６員単環式ヘテロアリール環および二環式ヘテロアリール環からなる群から選択され、Ａｒ３が置換されているか未置換であり、その場合の各置換基は独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２がそれぞれ独立に水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、ホルミルおよび（ＮＺ５Ｚ６）カルボニルからなる群から選択されるか、Ｚ１およびＺ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｚ３およびＺ４がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｚ５およびＺ６がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｙが、結合または−Ｏ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ａｒ２が二環式ヘテロアリールであり；
Ｘ１が結合であり；
Ａが−Ａｒ２−Ｙ−Ａｒ３であり；
Ａｒ２が、独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されていても良い二環式ヘテロアリール環であり；
Ａｒ３が、フェニル、５員もしくは６員単環式ヘテロアリール環および二環式ヘテロアリール環からなる群から選択され、Ａｒ３が置換されているか未置換であり、その場合の各置換基が独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、ホルミルおよび（ＮＺ５Ｚ６）カルボニルからなる群から選択されるか、Ｚ１およびＺ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｚ３およびＺ４がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｚ５およびＺ６がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｙが結合または−Ｏ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ１が結合であり；
Ａが−Ａｒ４であり；
Ａｒ４が、５員もしくは６員ヘテロアリール環、二環式ヘテロアリール環および複素環からなる群から選択され、Ａｒ４が置換されているか未置換であり、その場合の各置換基が独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２がそれぞれ独立に水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、ホルミルおよび（ＮＺ５Ｚ６）カルボニルからなる群から選択されるか、Ｚ１およびＺ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｚ３およびＺ４がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｚ５およびＺ６がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ１が結合であり；
Ａが−Ａｒ４であり；
Ａｒ４がベンゾフラニル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾイソチアゾール、ベンゾオキサゾール、１，３−ベンゾチアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチオフェニル、クロメニル、シンノリニル、フリル、フロピリジン、イミダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソインドリル、イソキノリニル、イソベンゾフラン、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、オキサゾロピリジン、ピラゾリル、ピロリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピラジニル、ピリマジニル、キノキザリニル、キノリニル、チアゾリル、チエニル、チエノピリジン、チアジアゾリル、トリアゾリル、トリアジニルおよびチエノピリジニルからなる群から選択され、Ａｒ４が置換であるか未置換であり、その場合の各置換基が独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、ホルミルおよび（ＮＺ５Ｚ６）カルボニルからなる群から選択されるか、Ｚ１およびＺ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｚ３およびＺ４がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｚ５およびＺ６がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ１が結合であり；
Ａが−Ａｒ４であり；
Ａｒ４が、６−（１，３−ベンゾチアゾリル）、５−ベンゾジオキソリル、２−ベンゾチオフェニル、３−ベンゾチオフェニル、５−ベンゾチオフェニル、３−クロメニル、５−インドリル、６−インドリル、５−チエノ［２，３−ｃ］ピリジニルおよび６−チエノ［３，２−ｃ］ピリジニルからなる群から選択され、Ａｒ４が置換されているか未置換であり、その場合の各置換基が独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、ホルミルおよび（ＮＺ５Ｚ６）カルボニルからなる群から選択されるか、Ｚ１およびＺ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｚ３およびＺ４がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｚ５およびＺ６がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ１が結合であり；
Ａが−Ａｒ４であり；
Ａｒ４が
【化２】
であり；
Ｘ２が−Ｏ−、−ＮＲｂ−および−Ｓ−からなる群から選択され；
Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７のうちの一つが窒素であることができ、他のものがＣＲａであり；
Ｒａは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒｂが、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２がそれぞれ独立に水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、ホルミルおよび（ＮＺ５Ｚ６）カルボニルからなる群から選択されるか、Ｚ１およびＺ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｚ３およびＺ４がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｚ５およびＺ６がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
１Ｈ−インドール−５−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
１Ｈ−インドール−５−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
１Ｈ−インドール−６−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
１Ｈ−インドール−６−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
２−アミノベンゾチアゾール−６−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−クロロチオフェン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−クロロチオフェン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
４−フェニルチオフェン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
４−フェニルチオフェン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−フェニルチオフェン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−フェニルチオフェン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−（ピリジン−２−イル）−チオフェン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−（ピリジン−２−イル）−チオフェン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
２，２′−ビチオフェン−５−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
２，２′−ビチオフェン−５−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−（３−トリフルオロメチルフェニル）−フラン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−（３−トリフルオロメチルフェニル）−フラン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−（２−ニトロフェニル）−フラン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−（２−ニトロフェニル）−フラン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
２−（ピリジン−４−イル）−チアゾール−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
２−（ピリジン−４−イル）−チアゾール−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
２−（チオフェン−２−イル）−チアゾール−４−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
Ｎ−［（４ｒ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−４−（チオフェン−２−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−４−（チオフェン−２−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−［（４ｒ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−３，４−ジクロロベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−３，４−ジクロロベンズアミド；
Ｎ−［（４ｒ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−４−クロロベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−４−クロロベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−３−クロロベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−２，３−ジクロロベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−２，４−ジクロロベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−３−フルオロベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−４−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−３−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−４−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−３−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−２−エトキシベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−３−トリフルオロメトキシベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−４−フェノキシベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−４−メチルスルファニルベンズアミド；
チオフェン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−メチルチオフェン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
３−メチルチオフェン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ナフタレン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
１−ヒドロキシナフタレン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ナフタレン−１−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
６−クロロ−２Ｈ−クロメン−３−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
フロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボン酸（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
フロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボン酸（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
２−ナフトエ酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
イソキノリン−３−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−５−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−（２−メチルチアゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
３−チオフェン−２−イル）安息香酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
チエノ［２，３−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−クロロベンゾフラン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；および
１Ｈ−インダゾール−４−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
有効量の下記式（ＩＩ）の化合物または該化合物の製薬上好適な塩もしくはプロドラッグを投与する段階を有する、哺乳動物でのα７ニコチン性アセチルコリン受容体の効果を選択的に調節する方法。
【化３】
［式中、
Ｘ１は結合であるか、−Ｏ−、−Ｏ−アルキレン、−ＮＲ２−および−ＮＲ２−アルキレンからなる群から選択され；
Ａは、Ａｒ１、−Ａｒ２−Ｙ−Ａｒ３およびＡｒ４からなる群から選択され；
Ａｒ１はアリールであり；
Ａｒ２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ａｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ａｒ４は、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され；
Ｙは結合であるか、−Ｏ−、−Ｓ−および−ＮＲ３−からなる群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から個別に選択される。］
【請求項１５】
前記状態または障害または欠陥が、記憶障害、認識力障害、神経変性および神経発達障害からなる群から選択される請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記状態または障害が、注意欠如障害、注意欠陥過多動性障害（ＡＤＨＤ）、アルツハイマー病（ＡＤ）、軽度認識障害、統合失調症、加齢性記憶障害（ＡＡＭＩ）、老年性認知症、ＡＩＤＳ性認知症、ピック病、レビー小体関連の認知症、ダウン症候群関連の認知症、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン舞踏病、統合失調性感情障害、双極性障害および躁障害、外傷性脳損傷関連のＣＮＳ機能低下、急性疼痛、術後疼痛、慢性疼痛、炎症性疼痛および他の神経免疫調節疾患からなる群から選択される請求項１４に記載の方法。
【請求項１７】
前記状態または障害が、統合失調症、アルツハイマー病、軽度認識障害および加齢性記憶障害に関連する認知障害である請求項１４に記載の方法。
【請求項１８】
非定型抗精神病薬との併用で式（ＩＩ）の化合物を投与する段階をさらに有する請求項１４に記載の方法。
【請求項１９】
前記の状態、障害または疾患の進行が、神経変性疾患で示唆される疾患改善プロセスを変えることで改善可能である請求項１４に記載の方法。
【請求項２０】
前記の状態または障害が、不妊、循環欠如、創傷治癒関連の新血管成長の必要性、詳細には血管閉塞周囲の循環、皮膚移植の血管形成に関連する新血管成長の必要性、虚血、炎症、創傷治癒ならびに糖尿病関連の他の合併症からなる群から選択される請求項１４に記載の方法。
【請求項２１】
下記式（ＩＩＩ）の化合物。
【化４】
［式中、
ｍ、ｎおよびｑはそれぞれ独立に０、１または２であり；
ｌおよびｐはそれぞれ独立に１または２であり；
ｌ、ｍ、ｎ、ｐおよびｑの合計は３、４、５または６であり；
Ａは、
【化５】
から選択され：
Ｂは、置換もしくは未置換フェニルから選択され；
式（ＩＩＩ）の化合物内の利用可能な原子のうちの少なくとも一つが放射性同位元素で置き換わっている。］
【請求項２２】
前記式（ＩＩＩ）の化合物が、
［３Ｈ］−（Ｓ，Ｓ）−２，２−ジメチル−５−（６−フェニル−ピリダジン−３−イル）−５−アザ−２−アゾニア−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン・ヨージド（ＤＰＰＢ）；
［３Ｈ］−（Ｒ，Ｒ）−２，２−ジメチル−５−（６−フェニル−ピリダジン−３−イル）−５−アザ−２−アゾニア−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン・ヨージド；
［３Ｈ］−２，２−ジメチル−５−（６−フェニル−ピリダジン−３−イル）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イウム・ヨージド；
［３Ｈ］−（１Ｒ，６Ｓ）−９，９−ジメチル−３−（６−フェニル−ピリダジン−３−イル）−３−アザ−９−アゾニア−ビシクロ［４．２．１］ノナン・ヨージド；および
［３Ｈ］−（１Ｓ，６Ｒ）−９，９−ジメチル−３−（６−フェニル−ピリダジン−３−イル）−３−アザ−９−アゾニア−ビシクロ［４．２．１］ノナン・ヨージド
である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
α７ニコチン性アセチルコリン受容体に対する結合アフィニティを測定する上での式（ＩＩＩ）の化合物の放射能標識型の使用。
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩もしくはプロドラッグ。
【化１】
［式中、
Ｘ１は結合であるか、−Ｏ−、−Ｏ−アルキレン、−ＮＲ２−および−ＮＲ２−アルキレンからなる群から選択され、−Ｏ−アルキレンの酸素原子および−ＮＲ２−アルキレンの窒素原子が親分子部分に結合しており；
Ａは、−Ａｒ１、−Ａｒ２−Ｙ−Ａｒ３および−Ａｒ４からなる群から選択され；
Ａｒ１アリールであり、ただしＡｒ１がメタ置換ハロゲン基を含むフェニル環である場合、該フェニルはメトキシおよび−ＮＨ２の両方で置換されていることはできず；
Ａｒ２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ａｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ａｒ４は、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され、ただしＡｒ４はベンズイミダゾリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリルおよびイミダゾール［１，２−ａ］ピリジン以外であり；
Ｙは結合であるか、−Ｏ−、−Ｓ−および−ＮＲ３−からなる群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は個別に水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
ただし、前記化合物は
Ｎ−（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−３，５−ジクロロ−ベンズアミド；
Ｎ−（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−２−メトキシ−ベンズアミド；
１−Ｈ−インドール−３−カルボン酸（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
（４α，β）−４−アミノ−Ｎ−［１−アザアダマンタン−４−イル］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
６−クロロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−カルボン酸（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）アミド；および
３−エチル−インドリジン−１−カルボン酸（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド
からなる群から選択されるものではない。］
【請求項２】
Ｘ１が結合であり；
ＡがＡｒ１であり；
Ａｒ１がアリールであり、前記フェニルは独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており、前記ナフチルは独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されていても良く、ただしＡｒ１がメタ置換ハロゲン基を含むフェニル環である場合、該フェニルはメトキシおよび−ＮＨ２の両方で置換されていることはできず；
Ｚ１およびＺ２がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、ホルミルおよび（ＮＺ５Ｚ６）カルボニルからなる群から選択されるか、Ｚ１およびＺ２がそれらが結合している窒素原子とともに複素環を形成しており；
Ｚ３およびＺ４がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｚ５およびＺ６がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
ただし前記化合物が、
Ｎ−（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−３，５−ジクロロ−ベンズアミド；
Ｎ−（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−２−メトキシ−ベンズアミド；および
（４α，β）−４−アミノ−Ｎ−［１−アザアダマンタン−４−イル］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド
からなる群からは選択されない請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ１が結合であり；
ＡがＡｒ１であり；
Ａｒ１が、３，４−ジクロロフェニル、４−クロロフェニル、３−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、２−エトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、１−ナフチル、２−ナフチルおよび１−ヒドロキシ−２−ナフチルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ１が結合であり；
Ａが−Ａｒ２−Ｙ−Ａｒ３であり；
Ａｒ２が、フェニル、５員もしくは６員単環式ヘテロアリール環および二環式ヘテロアリール環からなる群から選択され、Ａｒ２は置換されているか未置換であり、その場合の各置換基は独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ａｒ３はフェニル、５員もしくは６員単環式ヘテロアリール環および二環式ヘテロアリール環からなる群から選択され、Ａｒ３は置換されているか未置換であり、その場合の各置換基は独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、ホルミルおよび（ＮＺ５Ｚ６）カルボニルからなる群から選択されるか、Ｚ１およびＺ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｚ３およびＺ４がそれぞれ独立に水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｚ５およびＺ６がそれぞれ独立に水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｙが結合であるか−Ｏ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒ２がフェニルおよび単環式であり；
Ｘ１が結合であり；
Ａが−Ａｒ２−Ｙ−Ａｒ３であり；
Ａｒ２が、フェニルおよび５員もしくは６員単環式ヘテロアリール環からなる群から選択され、Ａｒ２が置換されているか未置換であり、その場合の各置換基が独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ａｒ３がフェニル、５員もしくは６員単環式ヘテロアリール環および二環式ヘテロアリール環からなる群から選択され、Ａｒ３が置換されているか未置換であり、その場合の各置換基が独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、ホルミルおよび（ＮＺ５Ｚ６）カルボニルからなる群から選択されるか、Ｚ１およびＺ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｚ３およびＺ４がそれぞれ独立に水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｚ５およびＺ６がそれぞれ独立に水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｙが結合であるか−Ｏ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒ２がフェニルであり；
Ｘ１が結合であり；
Ａが−Ａｒ２−Ｙ−Ａｒ３であり；
Ａｒ２が、独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されていても良いフェニルであり；
Ａｒ３が、フェニル、５員もしくは６員単環式ヘテロアリール環および二環式ヘテロアリール環からなる群から選択され、Ａｒ３が置換されているか未置換であり、その場合の各置換基が独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、ホルミルおよび（ＮＺ５Ｚ６）カルボニルからなる群から選択されるか、Ｚ１およびＺ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｚ３およびＺ４がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｚ５およびＺ６がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｙが結合または−Ｏ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ａｒ２が単環式ヘテロアリールであり；
Ｘ１が結合であり；
Ａが−Ａｒ２−Ｙ−Ａｒ３であり；
Ａｒ２が、独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されていても良い５員もしくは６員単環式ヘテロアリール環であり；
Ａｒ３が、フェニル、５員もしくは６員単環式ヘテロアリール環および二環式ヘテロアリール環からなる群から選択され、Ａｒ３が置換されているか未置換であり、その場合の各置換基は独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２がそれぞれ独立に水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、ホルミルおよび（ＮＺ５Ｚ６）カルボニルからなる群から選択されるか、Ｚ１およびＺ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｚ３およびＺ４がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｚ５およびＺ６がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｙが、結合または−Ｏ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ａｒ２が二環式ヘテロアリールであり；
Ｘ１が結合であり；
Ａが−Ａｒ２−Ｙ−Ａｒ３であり；
Ａｒ２が、独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されていても良い二環式ヘテロアリール環であり；
Ａｒ３が、フェニル、５員もしくは６員単環式ヘテロアリール環および二環式ヘテロアリール環からなる群から選択され、Ａｒ３が置換されているか未置換であり、その場合の各置換基が独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、ホルミルおよび（ＮＺ５Ｚ６）カルボニルからなる群から選択されるか、Ｚ１およびＺ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｚ３およびＺ４がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｚ５およびＺ６がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｙが結合または−Ｏ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ１が結合であり；
Ａが−Ａｒ４であり；
Ａｒ４が、５員もしくは６員ヘテロアリール環、二環式ヘテロアリール環および複素環からなる群から選択され、Ａｒ４が置換されているか未置換であり、その場合の各置換基が独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２がそれぞれ独立に水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、ホルミルおよび（ＮＺ５Ｚ６）カルボニルからなる群から選択されるか、Ｚ１およびＺ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｚ３およびＺ４がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｚ５およびＺ６がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ１が結合であり；
Ａが−Ａｒ４であり；
Ａｒ４がベンゾフラニル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾイソチアゾール、ベンゾオキサゾール、１，３−ベンゾチアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチオフェニル、クロメニル、シンノリニル、フリル、フロピリジン、イミダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソインドリル、イソキノリニル、イソベンゾフラン、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、オキサゾロピリジン、ピラゾリル、ピロリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピラジニル、ピリマジニル、キノキザリニル、キノリニル、チアゾリル、チエニル、チエノピリジン、チアジアゾリル、トリアゾリル、トリアジニルおよびチエノピリジニルからなる群から選択され、Ａｒ４が置換であるか未置換であり、その場合の各置換基が独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、ホルミルおよび（ＮＺ５Ｚ６）カルボニルからなる群から選択されるか、Ｚ１およびＺ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｚ３およびＺ４がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｚ５およびＺ６がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ１が結合であり；
Ａが−Ａｒ４であり；
Ａｒ４が、６−（１，３−ベンゾチアゾリル）、５−ベンゾジオキソリル、２−ベンゾチオフェニル、３−ベンゾチオフェニル、５−ベンゾチオフェニル、３−クロメニル、５−インドリル、６−インドリル、５−チエノ［２，３−ｃ］ピリジニルおよび６−チエノ［３，２−ｃ］ピリジニルからなる群から選択され、Ａｒ４が置換されているか未置換であり、その場合の各置換基が独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、ホルミルおよび（ＮＺ５Ｚ６）カルボニルからなる群から選択されるか、Ｚ１およびＺ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｚ３およびＺ４がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｚ５およびＺ６がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ１が結合であり；
Ａが−Ａｒ４であり；
Ａｒ４が
【化２】
であり；
Ｘ２が−Ｏ−、−ＮＲｂ−および−Ｓ−からなる群から選択され；
Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６およびＸ７のうちの一つが窒素であることができ、他のものがＣＲａであり；
Ｒａは各場合で独立に、水素、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルチオ、カルボキシ、カルボキシアルキル、シアノ、シアノアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒｂが、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２がそれぞれ独立に水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、アリールアルキル、ホルミルおよび（ＮＺ５Ｚ６）カルボニルからなる群から選択されるか、Ｚ１およびＺ２がそれらが結合している窒素原子と一体となって複素環を形成しており；
Ｚ３およびＺ４がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｚ５およびＺ６がそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
１Ｈ−インドール−５−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
１Ｈ−インドール−５−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
１Ｈ−インドール−６−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
１Ｈ−インドール−６−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ベンゾチアゾール−６−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
２−アミノベンゾチアゾール−６−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−クロロチオフェン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−クロロチオフェン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
４−フェニルチオフェン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
４−フェニルチオフェン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−フェニルチオフェン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−フェニルチオフェン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−（ピリジン−２−イル）−チオフェン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−（ピリジン−２−イル）−チオフェン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
２，２′−ビチオフェン−５−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
２，２′−ビチオフェン−５−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−（３−トリフルオロメチルフェニル）−フラン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−（３−トリフルオロメチルフェニル）−フラン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−（２−ニトロフェニル）−フラン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−（２−ニトロフェニル）−フラン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
２−（ピリジン−４−イル）−チアゾール−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
２−（ピリジン−４−イル）−チアゾール−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
２−（チオフェン−２−イル）−チアゾール−４−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−（チオフェン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
Ｎ−［（４ｒ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−４−（チオフェン−２−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−４−（チオフェン−２−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−［（４ｒ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−３，４−ジクロロベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−３，４−ジクロロベンズアミド；
Ｎ−［（４ｒ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−４−クロロベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−４−クロロベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−３−クロロベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−２，３−ジクロロベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−２，４−ジクロロベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−４−フルオロベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−３−フルオロベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−４−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−３−ヒドロキシベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−４−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−３−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−２−エトキシベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−３−トリフルオロメトキシベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−４−フェノキシベンズアミド；
Ｎ−［（４ｓ）−１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル］−４−メチルスルファニルベンズアミド；
チオフェン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−メチルチオフェン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
３−メチルチオフェン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ナフタレン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
１−ヒドロキシナフタレン−２−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ナフタレン−１−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
６−クロロ−２Ｈ−クロメン−３−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−カルボン酸（４ｓ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
フロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボン酸（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボン酸（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
フロ［２，３−ｃ］ピリジン−５−カルボン酸（１−アザ−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
２−ナフトエ酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ベンゾフラン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ベンゾ［ｄ］［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
イソキノリン−３−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−５−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−（２−メチルチアゾール−４−イル）チオフェン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
３−チオフェン−２−イル）安息香酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
チエノ［３，２−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
チエノ［２，３−ｂ］チオフェン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
５−クロロベンゾフラン−２−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；
１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド；および
１Ｈ−インダゾール−４−カルボン酸（４ｒ）−（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−４−イル）−アミド
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
有効量の下記式（ＩＩ）の化合物または該化合物の製薬上好適な塩もしくはプロドラッグを投与する段階を有する、哺乳動物でのα７ニコチン性アセチルコリン受容体の効果を選択的に調節する方法。
【化３】
［式中、
Ｘ１は結合であるか、−Ｏ−、−Ｏ−アルキレン、−ＮＲ２−および−ＮＲ２−アルキレンからなる群から選択され；
Ａは、Ａｒ１、−Ａｒ２−Ｙ−Ａｒ３およびＡｒ４からなる群から選択され；
Ａｒ１はアリールであり；
Ａｒ２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ａｒ３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ａｒ４は、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択され；
Ｙは結合であるか、−Ｏ−、−Ｓ−および−ＮＲ３−からなる群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から個別に選択される。］
【請求項１５】
前記状態または障害または欠陥が、記憶障害、認識力障害、神経変性および神経発達障害からなる群から選択される請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記状態または障害が、注意欠如障害、注意欠陥過多動性障害（ＡＤＨＤ）、アルツハイマー病（ＡＤ）、軽度認識障害、統合失調症、加齢性記憶障害（ＡＡＭＩ）、老年性認知症、ＡＩＤＳ性認知症、ピック病、レビー小体関連の認知症、ダウン症候群関連の認知症、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン舞踏病、統合失調性感情障害、双極性障害および躁障害、外傷性脳損傷関連のＣＮＳ機能低下、急性疼痛、術後疼痛、慢性疼痛、炎症性疼痛および他の神経免疫調節疾患からなる群から選択される請求項１４に記載の方法。
【請求項１７】
前記状態または障害が、統合失調症、アルツハイマー病、軽度認識障害および加齢性記憶障害に関連する認知障害である請求項１４に記載の方法。
【請求項１８】
非定型抗精神病薬との併用で式（ＩＩ）の化合物を投与する段階をさらに有する請求項１４に記載の方法。
【請求項１９】
前記の状態、障害または疾患の進行が、神経変性疾患で示唆される疾患改善プロセスを変えることで改善可能である請求項１４に記載の方法。
【請求項２０】
前記の状態または障害が、不妊、循環欠如、創傷治癒関連の新血管成長の必要性、詳細には血管閉塞周囲の循環、皮膚移植の血管形成に関連する新血管成長の必要性、虚血、炎症、創傷治癒ならびに糖尿病関連の他の合併症からなる群から選択される請求項１４に記載の方法。
【請求項２１】
下記式（ＩＩＩ）の化合物。
【化４】
［式中、
ｍ、ｎおよびｑはそれぞれ独立に０、１または２であり；
ｌおよびｐはそれぞれ独立に１または２であり；
ｌ、ｍ、ｎ、ｐおよびｑの合計は３、４、５または６であり；
Ａは、
【化５】
から選択され：
Ｂは、置換もしくは未置換フェニルから選択され；
式（ＩＩＩ）の化合物内の利用可能な原子のうちの少なくとも一つが放射性同位元素で置き換わっている。］
【請求項２２】
前記式（ＩＩＩ）の化合物が、
［３Ｈ］−（Ｓ，Ｓ）−２，２−ジメチル−５−（６−フェニル−ピリダジン−３−イル）−５−アザ−２−アゾニア−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン・ヨージド（ＤＰＰＢ）；
［３Ｈ］−（Ｒ，Ｒ）−２，２−ジメチル−５−（６−フェニル−ピリダジン−３−イル）−５−アザ−２−アゾニア−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン・ヨージド；
［３Ｈ］−２，２−ジメチル−５−（６−フェニル−ピリダジン−３−イル）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−イウム・ヨージド；
［３Ｈ］−（１Ｒ，６Ｓ）−９，９−ジメチル−３−（６−フェニル−ピリダジン−３−イル）−３−アザ−９−アゾニア−ビシクロ［４．２．１］ノナン・ヨージド；および
［３Ｈ］−（１Ｓ，６Ｒ）−９，９−ジメチル−３−（６−フェニル−ピリダジン−３−イル）−３−アザ−９−アゾニア−ビシクロ［４．２．１］ノナン・ヨージド
である請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
α７ニコチン性アセチルコリン受容体に対する結合アフィニティを測定する上での式（ＩＩＩ）の化合物の放射能標識型の使用。
【公表番号】特表２００９−５０８９５６（Ｐ２００９−５０８９５６Ａ）
【公表日】平成２１年３月５日（２００９．３．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３２３１１（Ｐ２００８−５３２３１１）
【出願日】平成１８年９月１９日（２００６．９．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３６３６０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０３８０５８
【国際公開日】平成１９年４月５日（２００７．４．５）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年３月５日（２００９．３．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年９月１９日（２００６．９．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３６３６０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０３８０５８
【国際公開日】平成１９年４月５日（２００７．４．５）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]