アミノカルボン酸誘導体とその付加塩及びＳ１Ｐ受容体調節剤
一般式（１）
【化１】
で表される優れたスフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ）受容体調節作用を有するアミノカルボン酸誘導体（具体例：３−アミノ−６−[４−（３−ベンジルオキシフェニルスルファニル）−２−クロロフェニル]−３−ヒドロキシメチルヘキサン酸）。
【化１】
で表される優れたスフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ）受容体調節作用を有するアミノカルボン酸誘導体（具体例：３−アミノ−６−[４−（３−ベンジルオキシフェニルスルファニル）−２−クロロフェニル]−３−ヒドロキシメチルヘキサン酸）。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）
【化１】
［式中、Ｒ1は置換基を有しても良いフェニル基又は置換基を有しても良い炭素数１〜10のアルキル基を、
Ｒ2は水素原子、ハロゲン原子、トリハロメチル基、炭素数１〜４の低級アルキル基又は炭素数１〜４の低級アルコキシ基を、
Ｒ3は水素原子、炭素数１〜４の低級アルキル基又はフェニル基を、
Ｒ4は水素原子、置換基を有しても良い炭素数１〜４の低級アルキル基、炭素数２〜４の低級アルケニル基、炭素数２〜４の低級アルキニル基、カルボキシル基、炭素数１〜４の低級アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、CH2OCH2CO2H又はCH2OCH2CO2R6(R6は炭素数１〜４の低級アルキル基又はベンジル基)を、
Ｒ5は水素原子、炭素数１〜４の低級アルキル基又はベンジル基を、
ＸはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＮＨ又はＣＨ2を、
ｍは２〜４の整数を、
ＹはCH=CH、CH2OCH2、（CH2）n（nは０〜２の整数）又はCH20CHCO2R5を示す］
で表されることを特徴とするアミノカルボン酸誘導体、その光学異性体及び薬理学的に許容しうる塩並びにその水和物。
【請求項２】
前記一般式（１）で表される化合物が、一般式（１a）
【化２】
［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ2、Ｒ4及びｍは前記定義に同じ］
で表される化合物であることを特徴とする請求項１記載のアミノカルボン酸誘導体、その光学異性体及び薬理学的に許容しうる塩並びにその水和物。
【請求項３】
前記一般式（１a）においてＲ2が塩素原子であることを特徴とする請求項２に記載のアミノカルボン酸誘導体、その光学異性体及び薬理学的に許容しうる塩並びにその水和物。
【請求項４】
前記一般式（１）で表される化合物が、一般式（１ｂ）
【化３】
［式中、ｐは５〜１０の整数示し、Ｘ、Ｙ、Ｒ2、Ｒ4及びｍは前記定義に同じ］
で表される化合物であることを特徴とする請求項１に記載のアミノカルボン酸誘導体、その光学異性体及び薬理学的に許容しうる塩並びにその水和物。
【請求項５】
前記一般式（１b）においてＲ2が塩素原子であることを特徴とする請求項４に記載のアミノアルコール誘導体、その光学異性体及び薬理学的に許容しうる塩並びにその水和物。
【請求項６】
前記一般式（１）で示される化合物が、
１）３−アミノ−６−[４−（３−ベンジルオキシフェニルスルファニル）−２−クロロフェニル]−３−ヒドロキシメチルヘキサン酸、
２）３−アミノ−６−[４−（３−ベンジルオキシフェニルスルファニル）−２−クロロフェニル]−３−ヒドロキシプロピルヘキサン酸、
３）３−アミノ−６−[４−（３−ベンジルオキシフェニルスルファニル）−２−クロロフェニル]−３−プロピルヘキサン酸、
４）３−アリル−３−アミノ−６−[４−（３−ベンジルオキシフェニルスルファニル）−２−クロロフェニル]ヘキサン酸、
５）３−アミノ−５−[４−（３−ベンジルオキシフェニルスルファニル）−２−クロロフェニル]−３−ヒドロキシメチルペンタン酸、
６）３−アミノ−５−[４−（４−ベンジルオキシフェニルスルファニル）−２−クロロフェニル]−３−ヒドロキシメチルペンタン酸、
７）３−アミノ−５−[４−（３−ベンジルオキシフェニルスルファニル）−２−クロロフェニル]−３−ヒドロキシプロピルペンタン酸、
８）３−アミノ−５−[４−（３−ベンジルオキシフェニルスルファニル）−２−クロロフェニル]−３−プロピルペンタン酸、
９）３−アリル−３−アミノ−５−[４−（３−ベンジルオキシフェニルスルファニル）−２−クロロフェニル]ペンタン酸、又は
１０）２−アミノ−２−プロピル−[４−（３−ベンジルオキシフェニルスルファニル）−２−クロロフェニル]−酪酸である請求項１記載のアミノカルボン酸誘導体及び薬理学的に許容しうる塩並びにその水和物。
【請求項７】
一般式（１）
【化４】
［式中、Ｒ1は置換基を有しても良いフェニル基又は置換基を有しても良い炭素数１〜10のアルキル基を、
Ｒ2は水素原子、ハロゲン原子、トリハロメチル基、炭素数１〜４の低級アルキル基又は炭素数１〜４の低級アルコキシ基を、
Ｒ3は水素原子、炭素数１〜４の低級アルキル基又はフェニル基を、
Ｒ4は水素原子、置換基を有しても良い炭素数１〜４の低級アルキル基、２〜４の低級アルケニル基、炭素数２〜４の低級アルキニル基、カルボキシル基、炭素数１〜４の低級アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、CH2OCH2CO2H又はCH2OCH2CO2R6(R6は炭素数１〜４の低級アルキル基又はベンジル基)を、
Ｒ5は水素原子、炭素数１〜４の低級アルキル基又はベンジル基を、
ＸはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＮＨ又はＣＨ2を、
ｍは２〜４の整数を、
ＹはCH=CH、CH2OCH2、（CH2）n （ｎは０〜２の整数）又はCH20CHCO2R5を示す］
で表されることを特徴とするアミノカルボン酸誘導体、その光学異性体及び薬理学的に許容しうる塩並びにその水和物の少なくとも一種類以上を有効成分とするＳ１Ｐ受容体調節剤。
【請求項８】
前記一般式（１）で示される化合物が、一般式（１a）
【化５】
［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ2、Ｒ4及びｍは前記定義に同じ］
で表されるアミノカルボン酸誘導体、その光学異性体及び薬理学的に許容しうる塩並びにその水和物の少なくとも一種類以上を有効成分とすることを特徴とする請求項７に記載のＳ１Ｐ受容体調節剤。
【請求項９】
前記一般式（１）で表される化合物が、一般式（１ｂ）
【化６】
［式中、ｐは６〜１０の整数を示し、Ｘ、Ｙ、Ｒ2、Ｒ4及びｍは前記定義に同じ］
で表されるアミノカルボン酸誘導体、その光学異性体及び薬理学的に許容しうる塩並びにその水和物の少なくとも一種類以上を有効成分とすることを特徴とする請求項７に記載のＳ１Ｐ受容体調節剤。
【請求項１０】
請求項１〜６のいずれか１項に記載されたアミノカルボン酸誘導体、その光学異性体及び薬理学的に許容しうる塩並びにその水和物の少なくとも一種類以上を有効成分として含有する医薬。
【請求項１】
一般式（１）
【化１】
［式中、Ｒ1は置換基を有しても良いフェニル基又は置換基を有しても良い炭素数１〜10のアルキル基を、
Ｒ2は水素原子、ハロゲン原子、トリハロメチル基、炭素数１〜４の低級アルキル基又は炭素数１〜４の低級アルコキシ基を、
Ｒ3は水素原子、炭素数１〜４の低級アルキル基又はフェニル基を、
Ｒ4は水素原子、置換基を有しても良い炭素数１〜４の低級アルキル基、炭素数２〜４の低級アルケニル基、炭素数２〜４の低級アルキニル基、カルボキシル基、炭素数１〜４の低級アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、CH2OCH2CO2H又はCH2OCH2CO2R6(R6は炭素数１〜４の低級アルキル基又はベンジル基)を、
Ｒ5は水素原子、炭素数１〜４の低級アルキル基又はベンジル基を、
ＸはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＮＨ又はＣＨ2を、
ｍは２〜４の整数を、
ＹはCH=CH、CH2OCH2、（CH2）n（nは０〜２の整数）又はCH20CHCO2R5を示す］
で表されることを特徴とするアミノカルボン酸誘導体、その光学異性体及び薬理学的に許容しうる塩並びにその水和物。
【請求項２】
前記一般式（１）で表される化合物が、一般式（１a）
【化２】
［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ2、Ｒ4及びｍは前記定義に同じ］
で表される化合物であることを特徴とする請求項１記載のアミノカルボン酸誘導体、その光学異性体及び薬理学的に許容しうる塩並びにその水和物。
【請求項３】
前記一般式（１a）においてＲ2が塩素原子であることを特徴とする請求項２に記載のアミノカルボン酸誘導体、その光学異性体及び薬理学的に許容しうる塩並びにその水和物。
【請求項４】
前記一般式（１）で表される化合物が、一般式（１ｂ）
【化３】
［式中、ｐは５〜１０の整数示し、Ｘ、Ｙ、Ｒ2、Ｒ4及びｍは前記定義に同じ］
で表される化合物であることを特徴とする請求項１に記載のアミノカルボン酸誘導体、その光学異性体及び薬理学的に許容しうる塩並びにその水和物。
【請求項５】
前記一般式（１b）においてＲ2が塩素原子であることを特徴とする請求項４に記載のアミノアルコール誘導体、その光学異性体及び薬理学的に許容しうる塩並びにその水和物。
【請求項６】
前記一般式（１）で示される化合物が、
１）３−アミノ−６−[４−（３−ベンジルオキシフェニルスルファニル）−２−クロロフェニル]−３−ヒドロキシメチルヘキサン酸、
２）３−アミノ−６−[４−（３−ベンジルオキシフェニルスルファニル）−２−クロロフェニル]−３−ヒドロキシプロピルヘキサン酸、
３）３−アミノ−６−[４−（３−ベンジルオキシフェニルスルファニル）−２−クロロフェニル]−３−プロピルヘキサン酸、
４）３−アリル−３−アミノ−６−[４−（３−ベンジルオキシフェニルスルファニル）−２−クロロフェニル]ヘキサン酸、
５）３−アミノ−５−[４−（３−ベンジルオキシフェニルスルファニル）−２−クロロフェニル]−３−ヒドロキシメチルペンタン酸、
６）３−アミノ−５−[４−（４−ベンジルオキシフェニルスルファニル）−２−クロロフェニル]−３−ヒドロキシメチルペンタン酸、
７）３−アミノ−５−[４−（３−ベンジルオキシフェニルスルファニル）−２−クロロフェニル]−３−ヒドロキシプロピルペンタン酸、
８）３−アミノ−５−[４−（３−ベンジルオキシフェニルスルファニル）−２−クロロフェニル]−３−プロピルペンタン酸、
９）３−アリル−３−アミノ−５−[４−（３−ベンジルオキシフェニルスルファニル）−２−クロロフェニル]ペンタン酸、又は
１０）２−アミノ−２−プロピル−[４−（３−ベンジルオキシフェニルスルファニル）−２−クロロフェニル]−酪酸である請求項１記載のアミノカルボン酸誘導体及び薬理学的に許容しうる塩並びにその水和物。
【請求項７】
一般式（１）
【化４】
［式中、Ｒ1は置換基を有しても良いフェニル基又は置換基を有しても良い炭素数１〜10のアルキル基を、
Ｒ2は水素原子、ハロゲン原子、トリハロメチル基、炭素数１〜４の低級アルキル基又は炭素数１〜４の低級アルコキシ基を、
Ｒ3は水素原子、炭素数１〜４の低級アルキル基又はフェニル基を、
Ｒ4は水素原子、置換基を有しても良い炭素数１〜４の低級アルキル基、２〜４の低級アルケニル基、炭素数２〜４の低級アルキニル基、カルボキシル基、炭素数１〜４の低級アルコキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、CH2OCH2CO2H又はCH2OCH2CO2R6(R6は炭素数１〜４の低級アルキル基又はベンジル基)を、
Ｒ5は水素原子、炭素数１〜４の低級アルキル基又はベンジル基を、
ＸはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、ＮＨ又はＣＨ2を、
ｍは２〜４の整数を、
ＹはCH=CH、CH2OCH2、（CH2）n （ｎは０〜２の整数）又はCH20CHCO2R5を示す］
で表されることを特徴とするアミノカルボン酸誘導体、その光学異性体及び薬理学的に許容しうる塩並びにその水和物の少なくとも一種類以上を有効成分とするＳ１Ｐ受容体調節剤。
【請求項８】
前記一般式（１）で示される化合物が、一般式（１a）
【化５】
［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ2、Ｒ4及びｍは前記定義に同じ］
で表されるアミノカルボン酸誘導体、その光学異性体及び薬理学的に許容しうる塩並びにその水和物の少なくとも一種類以上を有効成分とすることを特徴とする請求項７に記載のＳ１Ｐ受容体調節剤。
【請求項９】
前記一般式（１）で表される化合物が、一般式（１ｂ）
【化６】
［式中、ｐは６〜１０の整数を示し、Ｘ、Ｙ、Ｒ2、Ｒ4及びｍは前記定義に同じ］
で表されるアミノカルボン酸誘導体、その光学異性体及び薬理学的に許容しうる塩並びにその水和物の少なくとも一種類以上を有効成分とすることを特徴とする請求項７に記載のＳ１Ｐ受容体調節剤。
【請求項１０】
請求項１〜６のいずれか１項に記載されたアミノカルボン酸誘導体、その光学異性体及び薬理学的に許容しうる塩並びにその水和物の少なくとも一種類以上を有効成分として含有する医薬。
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４４７８０
【国際公開日】平成１７年５月１９日（２００５．５．１９）
【発行日】平成１９年５月１７日（２００７．５．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５１５３２８（Ｐ２００５−５１５３２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／０１６５１７
【国際出願日】平成１６年１１月８日（２００４．１１．８）
【出願人】（０００００１３９５）杏林製薬株式会社 (120)
【Ｆターム（参考）】
【国際公開日】平成１７年５月１９日（２００５．５．１９）
【発行日】平成１９年５月１７日（２００７．５．１７）
【国際特許分類】
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／０１６５１７
【国際出願日】平成１６年１１月８日（２００４．１１．８）
【出願人】（０００００１３９５）杏林製薬株式会社 (120)
【Ｆターム（参考）】
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