説明

アミロイドの凝集及び/又は沈着に起因する疾患の診断薬及び治療薬

【課題】アミロイドの凝集物及び/又は沈着物に対して特異的に結合して、アミロイドの凝集及び/又は沈着に起因する疾患の予防治療薬の提供。
【解決手段】一般式(1):


(式中、X1は置換基を有していてもよいベンズチアゾリル基、ベンズオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、イミダゾピリミジル基及びベンズイミダゾリル基から選ばれる2環性の複素環式基を示し;
2は水素原子又はハロゲン原子を示し;Aを含む環は、ベンゼン環又はピリジン環を示し;
Bを含む環は、置換基を有していてもよい5員の芳香族複素環式基を示し、この環は式中のベンゼン環又はピリジン環と炭素原子で結合している。ただし、X1又はBが置換基を有する場合、その置換基はアルキルスズ基又はキレート形成基ではない。)で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式(1):
【化1】

(式中、X1は置換基を有していてもよいベンズチアゾリル基、ベンズオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、イミダゾピリミジル基及びベンズイミダゾリル基から選ばれる2環性の複素環式基を示し;
2は水素原子又はハロゲン原子を示し;
Aを含む環は、ベンゼン環又はピリジン環を示し;
Bを含む環は、置換基を有していてもよい5員の芳香族複素環式基を示し、この環は式中のベンゼン環又はピリジン環と炭素原子で結合している。
ただし、X1又はBが置換基を有する場合、その置換基はアルキルスズ基又はキレート形成基ではない。)
で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体。
【請求項2】
1、X2、又はBを含む環に少なくとも1個のハロゲン原子を有するものである請求項1記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体。
【請求項3】
1で示される2環性の複素環式基上の置換基が、ハロゲン原子、水酸基、アルキル基、ハロゲノアルキル基及びハロゲノアルキルカルボニルアミノ基から選ばれる1〜3個の置換基である請求項1又は2記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体。
【請求項4】
Bを含む環が、置換基を有していてもよい含窒素5員芳香族複素環である請求項1〜3記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体。
【請求項5】
Bを含む環が、置換基を有していてもよい、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、チアジアゾリル基、オキサジアゾリル基又はテトラゾリル基である請求項1〜4のいずれか1項記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体。
【請求項6】
Bを含む環上の置換基が、ハロゲン原子、アルキル基及びアルコキシ基から選ばれる1〜3個の置換基である請求項1〜5のいずれか1項記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体。
【請求項7】
請求項1〜6のいずれか1項記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体を含有する医薬。
【請求項8】
請求項1〜6のいずれか1項記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体を含有するアミロイドーシスの予防及び/又は治療薬。
【請求項9】
請求項1〜6のいずれか1項記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体を含有するアミロイドが凝集又は沈着することに起因する疾患の予防及び/又は治療薬。
【請求項10】
請求項1〜6のいずれか1項記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体を含有するアルツハイマー病、ダウン症候群、クロイツフェルト・ヤコブ病、II型糖尿病、透析アミロイドーシス、AAアミロイドーシス、ゲルストマン・ストロイスラー・シャインカー症候群、マックス・ウエルズ症候群、限局性心房性アミロイド、甲状腺髄様癌、皮膚アミロイドーシス、限局性結節性アミロイドーシス、ALアミロイドーシス、AHアミロイドーシス、家族性アミロイドポリニューロパチー、老人性全身性アミロイドーシス、脳血管アミロイドーシス、家族性地中海熱、パーキンソン病、タウオパチー、ALS又はCAGリピート病の予防および/または治療薬。
【請求項11】
請求項1〜6のいずれか1項記載の化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体、並びに薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物。
【請求項12】
一般式(2):
【化2】

(式中、X1は置換基を有していてもよいベンズチアゾリル基、ベンズオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、イミダゾピリミジル基及びベンズイミダゾリル基から選ばれる2環性の複素環式基を示し;
2は水素原子又はハロゲン原子を示し;
Aを含む環はベンゼン環又はピリジン環を示し;
1は酸素原子、硫黄原子又はNR3(R3は水素原子、ヒドロキシ基又はアルコキシ基を示す)を示し;
2は置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルケニル基、又は置換基を有していてもよいアミノ基を示す。)
で表される化合物、その塩又はそれらの溶媒和物。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【図6】
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【公開番号】特開2010−285453(P2010−285453A)
【公開日】平成22年12月24日(2010.12.24)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−179093(P2010−179093)
【出願日】平成22年8月10日(2010.8.10)
【分割の表示】特願2007−548001(P2007−548001)の分割
【原出願日】平成18年11月30日(2006.11.30)
【出願人】(000149837)富士フイルムRIファーマ株式会社 (54)
【出願人】(307010166)第一三共株式会社 (196)
【Fターム(参考)】