説明

アリール−フェニル−スルホンアミド−フェニレン化合物とその使用

本発明は一般に、治療化合物、そしてさらに具体的に、次式(I):で表されるある特定のアリール-フェニル-スルホンアミド-フェニレン化合物(総称として本明細書では「APSAP化合物」と呼ぶ)の分野に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物および組成物のin vitroおよびin vivo両方における治療(例えば、炎症および/または関節破壊および/または骨喪失;免疫系の過剰および/または不適当および/または長期的な活性化が介在する障害;炎症性および自己免疫性障害、例えば、関節リウマチ、乾癬、乾癬性関節炎、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患、強直性脊椎炎など;骨喪失に関連する障害、例えば、関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、パジェット病などにおける過剰な破骨細胞活性に関連する骨喪失;癌、例えば血液学的悪性、固体腫瘍など)での使用にも関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
次式:
【化1】

[式中、
-Aは独立して:
【化2】

で表され、
-Arは独立してフェニル、ピリジニル、またはピリミジニルであり;および
pは独立して整数0〜3であり;
ならびに式中、
qは独立して整数0〜3であり;
ならびに式中、
-RSNは独立して-Hまたは飽和脂肪族C1-4アルキルであり;
ならびに式中、
-RS1は独立してHまたは飽和脂肪族C1-4アルキルであり;
-RS2は独立してHまたは飽和脂肪族C1-4アルキルであり;
-RS3は独立してHまたは飽和脂肪族C1-4アルキルであり;
-RS4は独立してHまたは飽和脂肪族C1-4アルキルであり;
-Qは独立して基:
【化3】

から選択され;
各-R1Nは独立して-Hまたは-RCNであり;
各-R2Nは独立して-Hまたは-RCNであり;
各-RCNは独立して飽和脂肪族C1-4アルキルであり;
または:
-NR1NR2Nは独立してアゼチジノ、ピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼピノ、またはジアゼピノであり、それぞれ飽和脂肪族C1-4アルキルから独立して選択される1以上の基で任意に置換され;
-R1Aは独立して-H、-RC、または-RFであり;および
-R2Aは独立して-H、-RC、または-RFであるか;
または-R1Aおよび-R2Aは一緒に飽和脂肪族C2-4アルキレン基を形成し;
-R3Aは独立して-RC、-RF、またはRJであり;および
-R4Aは独立して-H、-RC、または-RFであるか;
または-R3Aおよび-R4Aは一緒に飽和脂肪族C2-4アルキレン基を形成し;
-R5Aは独立して-RCまたは-RFであり;および
-R6Aは独立して-H、-RC、または-RFであるか;
または-R5Aおよび-R6Aは一緒に飽和脂肪族C2-4アルキレン基を形成し;
-R1Bは独立して-H、-RCまたは-RFであり;および
-R2Bは独立して-H、-RCまたは-RFであるか;
または-R1Bおよび-R2Bは一緒に飽和脂肪族C2-4アルキレン基を形成し;
-R3Bは独立して-H、-RC、-RF、-OH、または-OROであり;および
-R4Bは独立して-H、-RC、または-RFであるか;
または-R3Bおよび-R4Bは一緒に飽和脂肪族C2-4アルキレン基を形成し;
-R5Bは独立して-H、-RC、または-RFであり;および
-R6Bは独立して-H、-RC、または-RFであるか;
または-R5Bおよび-R6Bは一緒に飽和脂肪族C2-4アルキレン基を形成し;
各-RCは独立して飽和脂肪族C1-4アルキルであり;
各-RFは独立して飽和脂肪族C1-4フルオロアルキルであり;
-ROは独立して飽和脂肪族C1-4アルキルであり;
-RJは独立して-NH2、-NHRJN1、-NRJN12、または-NRJN2RJN3であり;
各-RJN1は独立して-RJ1、-RJ2、-OH、-RJ2-O-RJ1であり;
各-RJ1は独立して飽和脂肪族C1-4アルキルであり;
各-RJ2-は独立して飽和脂肪族C2-4アルキレンであり;
-NRJN2RJN3は独立してアゼチジノ、ピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼピノ、またはジアゼピノであり、それぞれ飽和脂肪族C1-4アルキルから独立して選択される1以上の基で任意に置換され;
ならびに式中、
各-RXは独立して:
-F、-Cl、-Br、-I、
-RXX
-OH、-ORXX
-SH、-SRXX
-CF3、-OCF3、-SCF3
-NH2、-NHRXX、-NRXX2、-NRYYRZZ
-C(=O)RXX、-OC(=O)RXX
-C(=O)OH、-C(=O)ORXX
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRXX、-C(=O)NRXX2、-C(=O)NRYYRZZ
-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHRXX、-OC(=O)NRXX2、-OC(=O)NRYYRZZ
-NHC(=O)RXX、-NRXXC(=O)RXX
-NHC(=O)ORXX、-NRXXC(=O)ORXX
-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHRXX、-NHC(=O)NRXX2、-NHC(=O)NRYYRZZ
-NRXXC(=O)NH2、-NRXXC(=O)NHRXX、-NRXXC(=O)NRXX2、-NRXXC(=O)NRYYRZZ
-CN、
-NO2
-S(=O)2NH2、-S(=O)2NHRXX、-S(=O)2NRXX2、-S(=O)2NRYYRZZ
-S(=O)RXX、-S(=O)2RXX、-OS(=O)2RXX、-S(=O)2OH、または-S(=O)2ORXXであり;
各-RXXは独立して飽和脂肪族C1-6アルキル、フェニル、またはベンジルであり、ここで前記フェニルおよびベンジルは-F、-Cl、-Br、-I、-CF3、-OCF3、-RXXX、-OH、-ORXXX、または-SRXXXから選択される1以上の基で任意に置換され、ここで、各-RXXXは独立して飽和脂肪族C1-4アルキルであり;および
各-NRYYRZZは独立してアゼチジノ、ピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼピノ、またはジアゼピノであり、それぞれ飽和脂肪族C1-4アルキルから独立して選択される1以上の基で任意に置換されている]
の化合物から選択される化合物、またはその製薬上許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項2】
-Arは独立してフェニルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
-Arは独立してピリジニルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
-Arは独立してピリジン-2-イルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
-Arは独立してピリジン-3-イルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
-Arは独立してピリジン-4-イルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
-Arは独立してピリミジニルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
-Arは独立してピリミジン-2-イルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
-Arは独立してピリミジン-4-イルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
-Arは独立してピリミジン-5-イルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
pは独立して整数1〜3である、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項12】
pは独立して整数0である、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項13】
pは独立して整数1である、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項14】
pは独立して整数2である、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項15】
pは独立して整数3である、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項16】
-Aは独立して:
【化4】

[式中、
=W-は-CH=または-CRW=でありおよび-Y=は-CH=または-CRY=であるか;または
=W-は-CH=または-CRW=でありおよび-Y=は-N=であるか;または
=W-は-N=でありおよび-Y=は-CH=または-CRY=であり;
-RWは独立して飽和脂肪族C1-4アルキルであり;
-RYは独立して飽和脂肪族C1-4アルキルであり;
-RX2は独立して-Hまたは-RX2Sであり;
-RX3は独立して-Hまたは-RX3Sであり;
-RX4は独立して-Hまたは-RX4Sであり;
-RX2Sは独立して-RXであり;
-RX3Sは独立して-RXであり;および
-RX4Sは独立して-RXである]
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
-Aは独立して
【化5】

である、請求項16に記載の化合物。
【請求項18】
-Aは独立して
【化6】

である、請求項16に記載の化合物。
【請求項19】
-Aは独立して
【化7】

である、請求項16に記載の化合物。
【請求項20】
=W-は-CH=または-CRW=でありおよび-Y=は-CH=または-CRY=である、請求項16〜19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項21】
=W-は-CH=でありおよび-Y=は-CH=である、請求項16〜19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項22】
=W-は-CH=または-CRW=でありおよび-Y=は-N=である、請求項16〜19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項23】
=W-は-CH=でありおよび-Y=は-N=である、請求項16〜19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項24】
=W-は-N=でありおよび-Y=は-CH=または-CRY=である、請求項16〜19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項25】
=W-は-N=でありおよび-Y=は-CH=である、請求項16〜19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項26】
-RWは、もし存在すれば、独立して-Meである、請求項16〜25のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項27】
-RYは、もし存在すれば、独立して-Meである、請求項16〜26のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項28】
-Aは独立して
【化8】

[式中、
-RX2は独立して-Hまたは-RX2Sであり;
-RX4は独立して-Hまたは-RX4Sであり;
-RX2Sは独立して-RXであり;および
-RX4Sは独立して-RXである]
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項29】
-RX2は、もし存在すれば、独立して-RX2Sである、請求項16〜28のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項30】
-RX2は、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項16〜28のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項31】
-RX3は、もし存在すれば、独立して-RX3Sである、請求項16〜30のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項32】
-RX3は、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項16〜30のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項33】
-RX4は、もし存在すれば、独立して-RX4Sである、請求項16〜32のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項34】
-RX4は、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項16〜32のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項35】
qは独立して整数1〜3である、請求項1〜34のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項36】
qは独立して0である、請求項1〜34のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項37】
qは独立して1である、請求項1〜34のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項38】
qは独立して2である、請求項1〜34のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項39】
リーディング・フェニレン基:
【化9】

は:
【化10】

[式中、-RXC1は独立して-Hまたは-RXであり;および-RXC2は独立して-Hまたは-RXである]である、請求項1〜34のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項40】
-RXC1は独立して-Hまたは-RXであり;および-RXC2は独立して-Hであるか;
または:
-RXC1は独立して-Hであり;および-RXC2は独立して-Hまたは-RXであるか;
または:
-RXC1は独立して-Hであり;および-RXC2は独立して-Hである、請求項39に記載の化合物。
【請求項41】
-RXC1は独立して-Hであり;および-RXC2は独立して-Hまたは-RXである、請求項39に記載の化合物。
【請求項42】
-RXC1は独立して-Hまたは-RXであり;および-RXC2は独立して-Hである、請求項39に記載の化合物。
【請求項43】
-RXC1は独立して-Hであり;および-RXC2は独立して-Hである、請求項39に記載の化合物。
【請求項44】
各-RXは、もし存在すれば、独立して:
-F、-Cl、-Br、-I、
-RXX
-OH、-ORXX
-SH、-SRXX
-CF3、-OCF3、-SCF3
-NH2、-NHRXX、-NRXX2、-NRYYRZZ
-C(=O)RXX、-OC(=O)RXX
-C(=O)OH、-C(=O)ORXX
-C(=O)NH2、-C(=O)NHRXX、-C(=O)NRXX2、-C(=O)NRYYRZZ
-CN、
-NO2
-S(=O)2NH2、-S(=O)2NHRXX、-S(=O)2NRXX2、または-S(=O)2NRYYRZZ
である、請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項45】
各-RXは、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、-Br、-I、-RXX、-OH、-ORXX、-SRXX、-CF3、-OCF3、-SCF3、-C(=O)RXX、-CN、または-NO2である、請求項1〜43のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項46】
各-RXは、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、-Br、-I、-RXX、-OH、-ORXX、-SRXX、-CF3、-OCF3、-SCF3、-CN、または-NO2である、請求項1〜43のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項47】
各-RXは、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、-Br、-I、-RXX、-OH、-ORXX、-SRXX、-CF3、-OCF3、-CN、または-NO2である、請求項1〜43のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項48】
各-RXは、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、-Br、-I、-RXX、-ORXX、-SRXX、-CF3、または-OCF3である、請求項1〜43のいずれか1項に記載の化合物。.
【請求項49】
各-RXXは、もし存在すれば、独立して飽和脂肪族C1-6アルキル、フェニル、またはベンジルである、請求項1〜48のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項50】
各-RXXは、もし存在すれば、独立して飽和脂肪族C1-6アルキルである、請求項1〜48のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項51】
各-RXXは、もし存在すれば、独立して飽和脂肪族C1-4アルキルである、請求項1〜48のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項52】
各-NRYYRZZは、もし存在すれば、独立してピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、またはモルホリノであり、それぞれ飽和脂肪族C1-4アルキルから独立して選択される1以上の基により任意に置換されている、請求項1〜51のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項53】
各-NRYYRZZは、もし存在すれば、独立してピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、またはモルホリノであり、それぞれ飽和脂肪族C1-4アルキルから独立して選択される1以上の基により任意に置換されている、請求項1〜51のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項54】
リーディング・フェニレン基:
【化11】


【化12】

[式中、
-RXC1は独立して-Hまたは-RXCCであり;および-RXC2は独立して-Hまたは-RXCCであり;
各-RXCCは独立して:-F、-Cl、-RXCCC、-ORXCCC、-CF3、-OCF3であり;
各-RXCCCは独立して飽和脂肪族C1-4アルキルである]
である、請求項1〜53のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項55】
-RXC1は独立して-Hまたは-RXCCであり;および-RXC2は独立して-Hであるか;
または:
-RXC1は独立して-Hであり;および-RXC2は独立して-Hまたは-RXCCであるか;
または:
-RXC1は独立して-Hであり;および-RXC2は独立して-Hである、請求項54に記載の化合物。
【請求項56】
-RXC1は独立して-Hであり;および-RXC2は独立して-Hまたは-RXCCである、請求項54に記載の化合物。
【請求項57】
-RXC1は独立して-Hまたは-RXCCであり;および-RXC2は独立して-Hである、請求項54に記載の化合物。
【請求項58】
-RXC1は独立して-Hであり;および-RXC2は独立して-Hである、請求項54に記載の化合物。
【請求項59】
各-RXCCは、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、または-RXCCCである、請求項54〜58のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項60】
各-RXCCは、もし存在すれば、独立して-RXCCCである、請求項54〜58のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項61】
各-RXCCCは、もし存在すれば、独立して-Me、-Et、-nPr、または-iPrである、請求項54〜60のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項62】
各-RXCCCは、もし存在すれば、独立して-Meまたは-Etである、請求項54〜60のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項63】
-RX2Sは、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、-Br、-I、-RXA、-ORXA、-SRXA、-CF3、または-OCF3であり、各-RXAは独立して飽和脂肪族C1-4アルキルである、請求項16〜62のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項64】
-RX2Sは、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、-Br、-I、-RXA、-ORXA、-CF3、または-OCF3である、請求項16〜62のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項65】
-RX2Sは、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、-Br、-I、-CF3、または-OCF3である、請求項16〜62のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項66】
-RX2Sは、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、または-CF3である、請求項16〜62のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項67】
-RX2Sは、もし存在すれば、独立して-Fまたは-Clである、請求項16〜62のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項68】
-RX2Sは、もし存在すれば、独立して-Fである、請求項16〜62のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項69】
-RX2Sは、もし存在すれば、独立して-Clである、請求項16〜62のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項70】
-RX3Sは、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、-Br、-I、-RXA、-ORXA、-SRXA、-CF3または-OCF3であり、各-RXAは独立して飽和脂肪族C1-4アルキルである、請求項16〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項71】
-RX3Sは、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、-Br、-I、-RXA、-ORXA、-CF3、または-OCF3である、請求項16〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項72】
-RX3Sは、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、-Br、-I、-CF3、または-OCF3である、請求項16〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項73】
-RX3Sは、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、または-CF3である、請求項16〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項74】
-RX3Sは、もし存在すれば、独立して-Fまたは-Clである、請求項16〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項75】
-RX3Sは、もし存在すれば、独立して-Fである、請求項16〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項76】
-RX3Sは、もし存在すれば、独立して-Clである、請求項16〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項77】
-RX4Sは、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、-Br、-I、-RXA、-ORXA、-SRXA、-CF3、または-OCF3であり、各-RXAは独立して飽和脂肪族C1-4アルキルである、請求項16〜76のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項78】
-RX4Sは、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、-Br、-I、-RXA、-ORXA、-CF3、または-OCF3である、請求項16〜76のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項79】
-RX4Sは、もし存在すれば、独立して、-F、-Cl、-Br、-I、-CF3、または-OCF3である、請求項16〜76のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項80】
-RX4Sは、もし存在すれば、独立して-F、-Cl、または-CF3である、請求項16〜76のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項81】
-RX4Sは、もし存在すれば、独立して-Fまたは-Clである、請求項16〜76のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項82】
-RX4Sは、もし存在すれば、独立して-Fである、請求項16〜76のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項83】
-RX4Sは、もし存在すれば、独立して-Clである、請求項16〜76のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項84】
各-RXAは、もし存在すれば、独立して-Meまたは-Etである、請求項16〜83のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項85】
各-RXAは、もし存在すれば、独立して-Meである、請求項16〜83のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項86】
-Qは独立して
【化13】

から選択される、請求項1〜85のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項87】
-Qは独立して
【化14】

から選択される、請求項1〜85のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項88】
-Qは独立して
【化15】

である、請求項1〜85のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項89】
-Qは独立して
【化16】

である、請求項1〜85のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項90】
-Qは独立して
【化17】

から選択される、請求項1〜85のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項91】
-Qは独立して
【化18】

から選択される、請求項1〜85のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項92】
-Qは独立して
【化19】

である、請求項1〜85のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項93】
-Qは独立して
【化20】

である、請求項1〜85のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項94】
各-R1Nは、もし存在すれば、独立して-Hまたは-RCNであり;および
各-R2Nは、もし存在すれば、独立して-Hまたは-RCNである、請求項1〜93のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項95】
各-R1Nは、もし存在すれば、独立して-Hまたは-RCNであり;および
各-R2Nは、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項1〜93のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項96】
各-R1Nは、もし存在すれば、独立して-RCNであり;および
各-R2Nは、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項1〜93のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項97】
各-R1Nは、もし存在すれば、独立して-RCNであり;および
各-R2Nは、もし存在すれば、独立して-RCNである、請求項1〜93のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項98】
各-R1Nは、もし存在すれば、独立して-Hであり;および
各-R2Nは、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項1〜93のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項99】
-NR1NR2Nは、もし存在すれば、独立してアゼチジノ、ピロリジノ、イミダゾリジノ、ピラゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼピノ、またはジアゼピノであり、それぞれ飽和脂肪族C1-4アルキルから独立して選択される1以上の基により任意に置換されている、請求項1〜93のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項100】
-NR1NR2Nは、もし存在すれば、独立してピペリジノ、ピペラジノ、またはモルホリノであり、それぞれ飽和脂肪族C1-4アルキルから独立して選択される1以上の基により任意に置換されている、請求項1〜93のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項101】
-NR1NR2Nは、もし存在すれば、独立してモルホリノである、請求項1〜93のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項102】
各-RCNは、もし存在すれば、独立して-Meまたは-Etである、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項103】
各-RCNは、もし存在すれば、独立して-Meである、請求項1〜101のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項104】
-NR1NR2Nは、もし存在すれば、独立して-NH2、-NHMe、-NMe2、-NHEt、-NEt2、ピロリジノ、またはモルホリノである、請求項1〜93のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項105】
-NR1NR2Nは、もし存在すれば、独立して-NH2、-NHMe、-NMe2、またはモルホリノである、請求項1〜93のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項106】
-R1Aは、もし存在すれば、独立して-H、-RC、または-RFであり;および
-R2Aは、もし存在すれば、独立して-H、-RC、または-RFである、請求項1〜105のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項107】
-R1Aは、もし存在すれば、独立して-Hまたは-RCであり;および
-R2Aは、もし存在すれば、独立して-Hまたは-RCである、請求項1〜105のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項108】
-R1Aは、もし存在すれば、独立して-Hまたは-RCであり;および
-R2Aは、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項1〜105のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項109】
-R1Aは、もし存在すれば、独立して-RCであり;および
-R2Aは、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項1〜105のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項110】
-R1Aは、もし存在すれば、独立して-RCであり;および
-R2Aは、もし存在すれば、独立して-RCである、請求項1〜105のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項111】
-R1Aは、もし存在すれば、独立して-Hであり;および
-R2Aは、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項1〜105のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項112】
-R1Aおよび-R2Aは、もし存在すれば、一緒に飽和脂肪族C2-4アルキレン基を形成する、請求項1〜105のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項113】
-R1Aおよび-R2Aは、もし存在すれば、一緒に-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、または-CH2CH2CH2CH2-を形成する、請求項1〜105のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項114】
-R1Aおよび-R2Aは、もし存在すれば、一緒に-CH2CH2-を形成する、請求項1〜105のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項115】
-R3Aは、もし存在すれば、独立して-RCまたは-RJであり;および
-R4Aは、もし存在すれば、独立して-Hまたは-RCである、請求項1〜114のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項116】
-R3Aは、もし存在すれば、独立して-RJであり;および
-R4Aは、もし存在すれば、独立して-Hまたは-RCである、請求項1〜114のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項117】
-R3Aは、もし存在すれば、独立して-RJであり;および
-R4Aは、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項1〜114のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項118】
-R3Aは、もし存在すれば、独立して-RJであり;および
-R4Aは、もし存在すれば、独立して-RCである、請求項1〜114のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項119】
-R3Aは、もし存在すれば、独立して-RCであり;および
-R4Aは、もし存在すれば、独立して-Hまたは-RCである、請求項1〜114のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項120】
-R3Aは、もし存在すれば、独立して-RCであり;および
-R4Aは、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項1〜114のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項121】
-R3Aは、もし存在すれば、独立して-RCであり;および
-R4Aは、もし存在すれば、独立して-RCである、請求項1〜114のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項122】
-R3Aおよび-R4Aは、もし存在すれば、一緒に飽和脂肪族C2-4アルキレン基を形成する、請求項1〜114のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項123】
-R3Aおよび-R4Aは、もし存在すれば、一緒に-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-または-CH2CH2CH2CH2-を形成する、請求項1〜114のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項124】
-R3Aおよび-R4Aは、もし存在すれば、一緒に-CH2CH2-を形成する、請求項1〜114のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項125】
-R5Aは、もし存在すれば、独立して-RCまたは-RFであり;および
-R6Aは、もし存在すれば、独立して-H、-RCまたは-RFである、請求項1〜124のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項126】
-R5Aは、もし存在すれば、独立して-RCであり;および
-R6Aは、もし存在すれば、独立して-Hまたは-RCである、請求項1〜124のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項127】
-R5Aは、もし存在すれば、独立して-RCであり;および
-R6Aは、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項1〜124のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項128】
-R5Aは、もし存在すれば、独立して-RCであり;および
-R6Aは、もし存在すれば、独立して-RCである、請求項1〜124のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項129】
-R5Aは、もし存在すれば、独立して-RFであり;および
-R6Aは、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項1〜124のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項130】
-R5Aおよび-R6Aは、もし存在すれば、一緒に飽和脂肪族C2-4アルキレン基を形成する、請求項1〜124のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項131】
-R5Aおよび-R6Aは、もし存在すれば、一緒に-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-または-CH2CH2CH2CH2-を形成する、請求項1〜124のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項132】
-R5Aおよび-R6Aは、もし存在すれば、一緒に-CH2CH2-を形成する、請求項1〜124のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項133】
-R1Bは、もし存在すれば、独立して-H、-RC、または-RFであり;および
-R2Bは、もし存在すれば、独立して-H、-RC、または-RFである、請求項1〜132のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項134】
-R1Bは、もし存在すれば、独立して-Hまたは-RCであり;および
-R2Bは、もし存在すれば、独立して-Hまたは-RCである、請求項1〜132のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項135】
-R1Bは、もし存在すれば、独立して-Hまたは-RCであり;および
-R2Bは、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項1〜132のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項136】
-R1Bは、もし存在すれば、独立して-Hであり;および
-R2Bは、もし存在すれば、独立して-RCである、請求項1〜132のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項137】
-R1Bは、もし存在すれば、独立して-RCであり;および
-R2Bは、もし存在すれば、独立して-RCである、請求項1〜132のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項138】
-R1Bは、もし存在すれば、独立して-Hであり;および
-R2Bは、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項1〜132のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項139】
-R1Bおよび-R2Bは、もし存在すれば、一緒に飽和脂肪族C2-4アルキレン基を形成する、請求項1〜132のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項140】
-R1Bおよび-R2Bは、もし存在すれば、一緒に-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、または-CH2CH2CH2CH2-を形成する、請求項1〜132のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項141】
-R1Bおよび-R2Bは、もし存在すれば、一緒に-CH2CH2-を形成する、請求項1〜132のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項142】
-R3Bは、もし存在すれば、独立して-H、-RC、-RF、-OHまたは-OROであり;および
-R4Bは、もし存在すれば、独立して-H、-RC、または-RFである、請求項1〜141のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項143】
-R3Bは、もし存在すれば、独立して-H、-RC、-OHまたは-OROであり;および
-R4Bは、もし存在すれば、独立して-Hまたは-RCである、請求項1〜141のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項144】
-R3Bは、もし存在すれば、独立して-OHまたは-OROであり;および
-R4Bは、もし存在すれば、独立して-Hまたは-RCである、請求項1〜141のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項145】
-R3Bは、もし存在すれば、独立して-OHまたは-OROであり;および
-R4Bは、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項1〜141のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項146】
-R3Bは、もし存在すれば、独立して-OHであり;および
-R4Bは、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項1〜141のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項147】
-R3Bは、もし存在すれば、独立して-Hまたは-RCであり;および
-R4Bは、もし存在すれば、独立して-Hまたは-RCである、請求項1〜141のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項148】
-R3Bは、もし存在すれば、独立して-Hまたは-RCであり;および
-R4Bは、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項1〜141のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項149】
-R3Bは、もし存在すれば、独立して-Hであり;および
-R4Bは、もし存在すれば、独立して-RCである、請求項1〜141のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項150】
-R3Bは、もし存在すれば、独立して-RCであり;および
-R4Bは、もし存在すれば、独立して-RCである、請求項1〜141のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項151】
-R3Bは、もし存在すれば、独立して-Hであり;および
-R4Bは、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項1〜141のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項152】
-R3Bおよび-R4Bは、もし存在すれば、一緒に飽和脂肪族C2-4アルキレン基を形成する、請求項1〜141のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項153】
-R3Bおよび-R4Bは、もし存在すれば、一緒に-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、または-CH2CH2CH2CH2-を形成する、請求項1〜141のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項154】
-R3Bおよび-R4Bは、もし存在すれば、一緒に-CH2CH2-を形成する、請求項1〜141のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項155】
-R5Bは、もし存在すれば、独立して-H、-RC、または-RFであり;および
-R6Bは、もし存在すれば、独立して-H、-RC、または-RFである、請求項1〜154のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項156】
-R5Bは、もし存在すれば、独立して-Hまたは-RCであり;および
-R6Bは、もし存在すれば、独立して-Hまたは-RCである、請求項1〜154のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項157】
-R5Bは、もし存在すれば、独立して-Hまたは-RCであり;および
-R6Bは、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項1〜154のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項158】
-R5Bは、もし存在すれば、独立して-Hであり;および
-R6Bは、もし存在すれば、独立して-RCである、請求項1〜154のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項159】
-R5Bは、もし存在すれば、独立して-RCであり;および
-R6Bは、もし存在すれば、独立して-RCである、請求項1〜154のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項160】
-R5Bは、もし存在すれば、独立して-Hであり;および
-R6Bは、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項1〜154のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項161】
-R5Bおよび-R6Bは、もし存在すれば、一緒に飽和脂肪族C2-4アルキレン基を形成する、請求項1〜154のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項162】
-R5Bおよび-R6Bは、もし存在すれば、一緒に-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、または-CH2CH2CH2CH2-を形成する、請求項1〜154のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項163】
-R5Bおよび-R6Bは、もし存在すれば、一緒に-CH2CH2-を形成する、請求項1〜154のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項164】
-ROは、もし存在すれば、独立して-Meまたは-Etである、請求項1〜163のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項165】
-ROは、もし存在すれば、独立して-Meである、請求項1〜163のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項166】
各-RCは、もし存在すれば、独立して-Meまたは-Etである、請求項1〜165のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項167】
各-RCは、もし存在すれば、独立して-Meである、請求項1〜165のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項168】
各-RFは、もし存在すれば、独立して-CF3、-CH2CF3、または-CH2CH2Fである、請求項1〜167のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項169】
各-RFは、もし存在すれば、独立して-CF3である、請求項1〜167のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項170】
-RJは、もし存在すれば、独立して-NH2、-NHRJN1、または-NRJN12である、請求項1〜169のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項171】
-RJは、もし存在すれば、独立して-NH2または-NHRJN1である、請求項1〜169のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項172】
-RJは、もし存在すれば、独立して-NH2である、請求項1〜169のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項173】
-RJは、もし存在すれば、独立して-NHRJN1である、請求項1〜169のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項174】
-RJは、もし存在すれば、独立して-NRJN12である、請求項1〜169のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項175】
-RJは、もし存在すれば、独立して-NRJN2RJN3である、請求項1〜169のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項176】
各-RJN1は、もし存在すれば、独立して-RJ1である、請求項1〜175のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項177】
各-RJ1は、もし存在すれば、独立して-Me、-Et、または-iPrである、請求項1〜176のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項178】
各-RJ1は、もし存在すれば、独立して-Meまたは-Etである、請求項1〜176のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項179】
各-RJ1は、もし存在すれば、独立して-Meである、請求項1〜176のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項180】
-RJ2-は、もし存在すれば、独立して-CH2CH2-または-CH2CH2CH2-である、請求項1〜179のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項181】
-RJ2-は、もし存在すれば、独立して-CH2CH2-である、請求項1〜179のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項182】
-NRJN2RJN3は、もし存在すれば、独立してピペリジノ、ピペラジノ、またはモルホリノであり、それぞれ飽和脂肪族C1-4アルキルから独立して選択される1以上の基により任意に置換されている、請求項1〜181のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項183】
-NRJN2RJN3は、もし存在すれば、独立してモルホリノである、請求項1〜181のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項184】
-RJは、もし存在すれば、独立して-NH2、-NHMe、-NMe2、-NHEt、-NEt2、-NH(nPr)、-N(nPr)2、-NH(iPr)、-N(iPr)2、-NH(CH2CH2OH)、-NH(CH2CH2OCH3)、ピペリジノ、ピペラジノ、またはモルホリノである、請求項1〜169のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項185】
-RJは、もし存在すれば、独立して-NH2、-NHMe、-NMe2、-NHEt、-NEt2、-NH(nPr)、-N(nPr)2、-NH(iPr)、-N(iPr)2、ピペリジノ、ピペラジノ、またはモルホリノである、請求項1〜169のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項186】
-RJは、もし存在すれば、独立して-NH2、-NHMe、-NMe2、またはモルホリノである、請求項1〜169のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項187】
-RJは、もし存在すれば、独立して-NH2、-NHMe、または-NMe2である、請求項1〜169のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項188】
-Qは独立して
-CH(Me)OH、-C(Me)2OH、-CH(CF3)OH、-(シクロプロパ-1,1-ジ-イル)OH、
-CH(NH2)CH2OH、-CH(NHMe)CH2OH、-CH(NMe2)CH2OH、
-CH(NHEt)CH2OH、-CH(NEt2)CH2OH、
-CH(モルホリノ)CH2OH、
-CH(NHCH2CH2OH)CH2OH、-CH(NHCH2CH2OMe)CH2OH、
-C(Me)(NH2)CH2OH、
-CH2NH2、-CH2NHMe、-CH2NMe2、-CH2NHEt、-CH2NEt2
-CH2CH2NH2、-CH2CH2NHMe、-CH2CH2NMe2
-CH(OH)CH2NH2、-CH(OH)CH2NHMe、-CH(OH)CH2NMe2、-CH(OH)CH2(モルホリノ)、
-S(=O)2NH2、または-S(=O)2(ピロリジノ)
である、請求項1〜85のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項189】
-Qは独立して
-CH(Me)OH、-C(Me)2OH、-CH(CF3)OH、-(シクロプロパ-1,1-ジ-イル)OH、
-CH(NH2)CH2OH、-CH(NHMe)CH2OH、-CH(NMe2)CH2OH、-CH(モルホリノ)CH2OH、
-CH2NH2、-CH2NHMe、-CH2NMe2
-CH2CH2NH2、-CH2CH2NHMe、-CH2CH2NMe2
-CH(OH)CH2NH2、-CH(OH)CH2NHMe、-CH(OH)CH2NMe2、-CH(OH)CH2(モルホリノ)、
または
-S(=O)2NH2
である、請求項1〜85のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項190】
-Qは独立して
-CH(NH2)CH2OH、-CH(NHMe)CH2OH、-CH(NMe2)CH2OH、-CH(NHEt)CH2OH、-CH(NEt2)CH2OH、-CH(モルホリノ)CH2OH、
-CH(OH)CH2NH2、-CH(OH)CH2NHMe、-CH(OH)CH2NMe2
または-CH(OH)CH2(モルホリノ)
である、請求項1〜85のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項191】
-Qは独立して-CH(NH2)CH2OH、-CH(NHMe)CH2OH、-CH(NMe2)CH2OH、-CH(モルホリノ)CH2OH、-CH(OH)CH2NH2、-CH(OH)CH2NHMe、-CH(OH)CH2NMe2
または-CH(OH)CH2(モルホリノ)
である、請求項1〜85のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項192】
-Qは独立して-CH(Me)OH、-C(Me)2OH、-CH(CF3)OH、または-(シクロプロパ-1,1-ジ-イル)OHである、請求項1〜85のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項193】
-Qは独立して-CH(NH2)CH2OH、-CH(NHMe)CH2OH、-CH(NMe2)CH2OH、-CH(NHEt)CH2OH、-CH(NEt2)CH2OH、または-CH(モルホリノ)CH2OHである、請求項1〜85のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項194】
-Qは独立して-CH(NH2)CH2OH、-CH(NHMe)CH2OH、-CH(NMe2)CH2OH、-CH(モルホリノ)CH2OHである、請求項1〜85のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項195】
-Qは独立して-CH2NH2、-CH2NHMe、-CH2NMe2、-CH2NHEt、または-CH2NEt2である、請求項1〜85のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項196】
-Qは独立して-CH2NH2、-CH2NHMe、または-CH2NMe2である、請求項1〜85のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項197】
-Qは独立して-CH2CH2NH2、-CH2CH2NHMe、-CH2CH2NMe2、-CH2CH2NHEt、または-CH2CH2NEt2である、請求項1〜85のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項198】
-Qは独立して-CH2CH2NH2、-CH2CH2NHMe、または-CH2CH2NMe2である、請求項1〜85のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項199】
-Qは独立して-CH(OH)CH2NH2、-CH(OH)CH2NHMe、-CH(OH)CH2NMe2、または-CH(OH)CH2(モルホリノ)である、請求項1〜85のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項200】
-Qは独立して-S(=O)2NH2、または-S(=O)2(ピロリジノ)である、請求項1〜85のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項201】
-Qは独立して-S(=O)NH2である、請求項1〜85のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項202】
-RSNは独立して-H、-Me、または-Etである、請求項1〜201のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項203】
-RSNは独立して-Hである、請求項1〜201のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項204】
-RS1は独立して-Hまたは-Meである、請求項1〜203のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項205】
-RS1は独立して-Hである、請求項1〜203のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項206】
-RS1は独立して-Meである、請求項1〜203のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項207】
-RS2は独立して-Hである、請求項1〜206のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項208】
-RS3は独立して-Hである、請求項1〜207のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項209】
-RS4は独立して-Hである、請求項1〜208のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項210】
-Aは独立して:
【化21】

であり;
-Qは独立して
【化22】

であり、
-R1Aは独立して-Hであり;
-R2Aは独立して-Hであり;
-R3Aは独立して-RJであり;および
-R4Aは独立して-Hである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項211】
-Aは独立して:
【化23】

であり;
-Qは独立して
【化24】

であり、
-R1Aは独立して-Hであり;
-R2Aは独立して-Hであり;
-R3Aは独立して-RJであり;
-R4Aは独立して-Hであり;
-RX2は独立して-Fまたは-Clであり;
-RX4は独立して-Fまたは-Clであり;および
-RSNは独立して-Hまたは-Meである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項212】
-RJは独立して-NH2、-NHMe、-NMe2、-NHEt、-NEt2、-NH(nPr)、-N(nPr)2、-NH(iPr)、-N(iPr)2、ピペリジノ、ピペラジノ、またはモルホリノである、請求項210または211に記載の化合物。
【請求項213】
-RJは独立して-NH2、-NHMe、-NMe2、またはモルホリノである、請求項210または211に記載の化合物。
【請求項214】
-RJは独立して-NH2、-NHMeまたは-NMe2である、請求項210または211に記載の化合物。
【請求項215】
-RJは独立して-NHMeである、請求項210または211に記載の化合物。
【請求項216】
-RX2は独立して-Fであり、および-RX4は独立して-Fである、請求項210〜215のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項217】
-RSNは独立して-Hである、請求項210〜216のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項218】
-Aは独立して:
【化25】

であり;
-Qは独立して
【化26】

であり、
-R1Bは独立して-Hであり;
-R2Bは独立して-Hであり;
-R3Bは独立して-OHまたは-OROであり;および
-R4Bは独立して-Hである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項219】
-Aは独立して:
【化27】

であり;
-Qは独立して
【化28】

であり、
-R1Bは独立して-Hであり;
-R2Bは独立して-Hであり;
-R3Bは独立して-OHであり;および
-R4Bは独立して-Hである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項220】
-Aは独立して:
【化29】

であり;
-Qは独立して
【化30】

であり、
-R1Bは独立して-Hであり;
-R2Bは独立して-Hであり;
-R3Bは独立して-OHであり;
-R4Bは独立して-Hであり;
各-R1Nは独立して-Hまたは-RCNであり;および
各-R2Nは独立して-Hまたは-RCNである
請求項1に記載の化合物。
【請求項221】
-Aは独立して:
【化31】

であり;
-Qは独立して
【化32】

であり、
-R1Bは独立して-Hであり;
-R2Bは独立して-Hであり;
-R3Bは独立して-OHであり;
-R4Bは独立して-Hであり;
各-R1Nは独立して-Hまたは-RCNであり;
各-R2Nは独立して-Hまたは-RCNであり;
-RX2は独立して-Fまたは-Clであり;
-RX4は独立して-Fまたは-Clであり;および
-RSNは独立して-Hまたは-Meである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項222】
-Aは独立して:
【化33】

であり;
-Qは独立して
【化34】

であり、
-R1Bは独立して-Hであり;
-R2Bは独立して-Hであり;
-R3Bは独立して-OHであり;
-R4Bは独立して-Hであり;
各-R1Nは独立して-Hまたは-Meであり;
各-R2Nは独立して-Hまたは-Meであり;
-RX2は独立して-Fまたは-Clであり;
-RX4は独立して-Fまたは-Clであり;および
-RSNは独立して-Hまたは-Meである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項223】
次の化合物:ABD707、ABD708、ABD709およびABD766、ならびにその製薬上許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項224】
次の化合物:ABD723、ABD724、ABD788、ABD829、ABD830、ABD831、ABD833、ABD834、ABD860、ABD880、ABD881およびABD882、ならびにその製薬上許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項225】
次の化合物:ABD782、ABD783、ABD784、ABD785およびABD832、ならびにその製薬上許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項226】
次の化合物:ABD789、ABD790、ABD791、ABD792、ABD810、ABD811、ABD850、ABD851、ABD852、およびABD853、ABD854、ABD855、ABD857、ABD858、ABD859、ABD862、およびABD885、ならびにその製薬上許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項227】
次の化合物:ABD751、ABD758、ABD760、ABD805、ABD866、ABD867、ABD869、ABD870、ABD871、ABD872、ABD873、ABD874、ABD875、およびABD879、ならびにその製薬上許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項228】
請求項1〜227のいずれか1項に記載の化合物ならびに製薬上許容される担体、希釈剤、または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項229】
請求項1〜227のいずれか1項に記載の化合物ならびに製薬上許容される担体、希釈剤、または賦形剤を混合するステップを含む、医薬組成物を調製する方法。
【請求項230】
療法によりヒトまたは動物の身体の治療方法に使用するための、請求項1〜227のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項231】
次の障害:
炎症性障害または自己免疫性障害;
炎症および/または免疫系の活性化に関連する障害;
免疫系の過剰および/または不適当および/または持続的な活性化が介在する障害;
炎症;
炎症または免疫系の活性化に関連する障害;
関節リウマチ;
乾癬;
乾癬性関節炎;
慢性閉塞性肺疾患(COPD);
アテローム性動脈硬化症;
強直性脊椎炎;
炎症性腸疾患;
移植後の臓器または移植片拒絶をもたらす免疫反応;
TNFα、IL-1、RANKL、またはNFκBを過剰発現する腫瘍、またはTNFα、IL-1、RANKL、またはNFκBの抑制が細胞傷害性殺腫瘍薬の作用を促進するかまたは改善する腫瘍;
血液学的悪性;
NFκBの活性化、異常なNFκBシグナル伝達、または炎症に関連する血液学的悪性;
多発性骨髄腫、白血病、またはリンパ腫(例えば、非ホジキンリンパ腫);
NFκBの活性化、異常なNFκBシグナル伝達、または炎症に関連する多発性骨髄腫、白血病、またはリンパ腫(例えば、非ホジキンリンパ腫);
固体腫瘍癌;
NFκBの活性化、異常なNFκBシグナル伝達、または炎症に関連する固体腫瘍癌;
膀胱癌、乳癌(雄性および/または雌性の)、結腸癌、腎臓癌、肺癌、膵臓癌、前立腺癌、脳癌、皮膚癌、甲状腺癌、または黒色腫;
NFκBの活性化、異常なNFκBシグナル伝達、または炎症に関連する膀胱癌、乳癌(雄性および/または雌性の)、結腸癌、腎臓癌、肺癌、膵臓癌、前立腺癌、脳癌、皮膚癌、甲状腺癌、または黒色腫;
T細胞リンパ芽球のリンパ腫、マントル細胞リンパ腫、または急性リンパ芽球の白血病;
カスパーゼ誘導の不活性化または障害にまたは異常なカスパーゼシグナル伝達に関連する血液学的悪性;
カスパーゼ誘導の不活性化または障害にまたは異常なカスパーゼシグナル伝達に関連するT細胞リンパ芽球のリンパ腫、マントル細胞リンパ腫、または急性リンパ芽球の白血病;
腎細胞癌、乳癌(雄性および/または雌性の)、胃癌、前立腺癌、結腸癌、または基底細胞エナメル上皮腫;
カスパーゼ誘導の不活性化または障害にまたは異常なカスパーゼシグナル伝達に関連する固体腫瘍癌;
カスパーゼ誘導の不活性化または障害にまたは異常なカスパーゼシグナル伝達に関連する腎細胞癌、乳癌(雄性および/または雌性の)、胃癌、前立腺癌、結腸癌、または基底細胞エナメル上皮腫;
骨喪失;
関節破壊;
関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、または骨のパジェット病に関連する骨喪失;
関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、または骨のパジェット病;
骨の新形成;または
人工インプラントの無菌性弛緩
の治療の方法に使用するための、請求項1〜227のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項232】
次の障害:
炎症性障害または自己免疫性障害;
炎症および/または免疫系の活性化に関連する障害;
免疫系の過剰および/または不適当および/または持続的な活性化が介在する障害;
炎症;
炎症または免疫系の活性化に関連する障害;
関節リウマチ;
乾癬;
乾癬性関節炎;
慢性閉塞性肺疾患(COPD);
アテローム性動脈硬化症;
強直性脊椎炎;
炎症性腸疾患;
移植後の臓器または移植片拒絶をもたらす免疫反応;
TNFα、IL-1、RANKL、またはNFκBを過剰発現する腫瘍、またはTNFα、IL-1、RANKL、またはNFκBの抑制が細胞傷害性殺腫瘍薬の作用を促進するかまたは改善する腫瘍;
血液学的悪性;
NFκBの活性化、異常なNFκBシグナル伝達、または炎症に関連する血液学的悪性;
多発性骨髄腫、白血病、またはリンパ腫(例えば、非ホジキンリンパ腫);
NFκBの活性化、異常なNFκBシグナル伝達、または炎症に関連する多発性骨髄腫、白血病、またはリンパ腫(例えば、非ホジキンリンパ腫);
固体腫瘍癌;
NFκBの活性化、異常なNFκBシグナル伝達、または炎症に関連する固体腫瘍癌;
膀胱癌、乳癌(雄性および/または雌性の)、結腸癌、腎臓癌、肺癌、膵臓癌、前立腺癌、脳癌、皮膚癌、甲状腺癌、または黒色腫;
NFκBの活性化、異常なNFκBシグナル伝達、または炎症に関連する膀胱癌、乳癌(雄性および/または雌性の)、結腸癌、腎臓癌、肺癌、膵臓癌、前立腺癌、脳癌、皮膚癌、甲状腺癌、または黒色腫;
T細胞リンパ芽球のリンパ腫、マントル細胞リンパ腫、または急性リンパ芽球の白血病;
カスパーゼ誘導の不活性化または障害にまたは異常なカスパーゼシグナル伝達に関連する血液学的悪性;
カスパーゼ誘導の不活性化または障害にまたは異常なカスパーゼシグナル伝達に関連するT細胞リンパ芽球のリンパ腫、マントル細胞リンパ腫、または急性リンパ芽球の白血病;
腎細胞癌、乳癌(雄性および/または雌性の)、胃癌、前立腺癌、結腸癌、または基底細胞エナメル上皮腫;
カスパーゼ誘導の不活性化または障害にまたは異常なカスパーゼシグナル伝達に関連する固体腫瘍癌;
カスパーゼ誘導の不活性化または障害にまたは異常なカスパーゼシグナル伝達に関連する腎細胞癌、乳癌(雄性および/または雌性の)、胃癌、前立腺癌、結腸癌、または基底細胞エナメル上皮腫;
骨喪失;
関節破壊;
関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、または骨のパジェット病に関連する骨喪失;
関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、または骨のパジェット病;
骨の新形成;または
人工インプラントの無菌性弛緩
を治療するための医薬品の製造における、請求項1〜227のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項233】
次の障害:
炎症性障害または自己免疫性障害;
炎症および/または免疫系の活性化に関連する障害;
免疫系の過剰および/または不適当および/または持続的な活性化が介在する障害;
炎症;
炎症または免疫系の活性化に関連する障害;
関節リウマチ;
乾癬;
乾癬性関節炎;
慢性閉塞性肺疾患(COPD);
アテローム性動脈硬化症;
強直性脊椎炎;
炎症性腸疾患;
移植後の臓器または移植片拒絶をもたらす免疫反応;
TNFα、IL-1、RANKL、またはNFκBを過剰発現する腫瘍、またはTNFα、IL-1、RANKL、またはNFκBの抑制が細胞傷害性殺腫瘍薬の作用を促進するかまたは改善する腫瘍;
血液学的悪性;
NFκBの活性化、異常なNFκBシグナル伝達、または炎症に関連する血液学的悪性;
多発性骨髄腫、白血病、またはリンパ腫(例えば、非ホジキンリンパ腫);
NFκBの活性化、異常なNFκBシグナル伝達、または炎症に関連する多発性骨髄腫、白血病、またはリンパ腫(例えば、非ホジキンリンパ腫);
固体腫瘍癌;
NFκBの活性化、異常なNFκBシグナル伝達、または炎症に関連する固体腫瘍癌;
膀胱癌、乳癌(雄性および/または雌性の)、結腸癌、腎臓癌、肺癌、膵臓癌、前立腺癌、脳癌、皮膚癌、甲状腺癌、または黒色腫;
NFκBの活性化、異常なNFκBシグナル伝達、または炎症に関連する膀胱癌、乳癌(雄性および/または雌性の)、結腸癌、腎臓癌、肺癌、膵臓癌、前立腺癌、脳癌、皮膚癌、甲状腺癌、または黒色腫;
T細胞リンパ芽球のリンパ腫、マントル細胞リンパ腫、または急性リンパ芽球の白血病;
カスパーゼ誘導の不活性化または障害にまたは異常なカスパーゼシグナル伝達に関連する血液学的悪性;
カスパーゼ誘導の不活性化または障害にまたは異常なカスパーゼシグナル伝達に関連するT細胞リンパ芽球のリンパ腫、マントル細胞リンパ腫、または急性リンパ芽球の白血病;
腎細胞癌、乳癌(雄性および/または雌性の)、胃癌、前立腺癌、結腸癌、または基底細胞エナメル上皮腫;
カスパーゼ誘導の不活性化または障害にまたは異常なカスパーゼシグナル伝達に関連する固体腫瘍癌;
カスパーゼ誘導の不活性化または障害にまたは異常なカスパーゼシグナル伝達に関連する腎細胞癌、乳癌(雄性および/または雌性の)、胃癌、前立腺癌、結腸癌、または基底細胞エナメル上皮腫;
骨喪失;
関節破壊;
関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、または骨のパジェット病に関連する骨喪失;
関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、または骨のパジェット病;
骨の新形成;または
人工インプラントの無菌性弛緩
の治療を必要とする患者の障害を治療する方法であって、請求項1〜227のいずれか1項に記載の化合物の治療上有効な量を前記患者に投与するステップを含む、前記方法。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【公表番号】特表2012−502965(P2012−502965A)
【公表日】平成24年2月2日(2012.2.2)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−527395(P2011−527395)
【出願日】平成21年9月18日(2009.9.18)
【国際出願番号】PCT/GB2009/002223
【国際公開番号】WO2010/032010
【国際公開日】平成22年3月25日(2010.3.25)
【出願人】(511070019)ピムコ 2664 リミテッド (2)
【Fターム(参考)】