説明

アリールアルキル酸誘導体およびそれらの使用

本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、並びに肥満症および関連疾病を処置または予防する方法に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)
【化1】

[式中、
およびRは両者とも水素であり、そしてRは水素、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ−(C-C)アルキル、フェノキシ−(C-C)アルキル、1−メチル−1H−インドール−3−イル、ビス[(C-C)アルキル]アミノ−(C-C)アルキル、1−ピペリジニル−(C-C)アルキル、1−ピロリジニル−(C-C)アルキル、または1−モルホリニル−(C-C)アルキルであり、
或いは
はR(CHであり、ここでmは0〜3であり、そしてRは場合により1個もしくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよいフェニルであり、
或いは
は2−ピリジニル、3−ピリジニル、または4−ピリジニルであり、それらの各々は場合によりハロゲン、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよく、或いは
は水素であり、そしてRおよびRは同一でありそして各々は(C-C)アルキルから選択され、
或いは
は水素であり、そしてRおよびRはそれらが結合される炭素原子と一緒になって、3−ないし5−員の炭素環式環を形成し、または
【化2】

により表示される6−員環を形成し、ここでWはCH、C(CH、O、NH、N(CH)、S、またはSOであり、
或いは
は水素であり、そしてRおよびRはそれらが結合される2個の炭素原子と一緒になって、3−ないし6−員の炭素環式環を形成し、
およびRは独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、およびシアノから選択され、
QはR−C(O)−であり、ここでRは場合により1個もしくはそれ以上のヒドロキシ、(C-C)アルコキシ、ビス[(C-C)アルキル]アミノ、またはフルオロで置換されていてもよい(C-C)アルキルであり、
或いは
はR(CHであり、ここでnは0〜3であり、そしてRは場合により1個もしくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アル
コキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよいフェニルであり、
或いは
は2−ピリジニル、3−ピリジニル、または4−ピリジニルであり、それらの各々は場合によりハロゲン、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよく、
或いは
はR10C(Rであり、ここでRはメチルまたはエチルであり、
或いは
C(Rは1,1−シクロプロピル、1,1−シクロブチル、1,1−シクロペンチル、または1,1−シクロヘキシル環であり、
10は場合により1個もしくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよいフェニルであり、
或いは
10は2−ピリジニル、3−ピリジニル、または4−ピリジニルであり、それらの各々は場合によりハロゲン、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよく、或いは

【化3】

から選択される断片基であり、
ここでR11はハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびニトロから選択される1個もしくはそれ以上の置換基であり、
或いは
QはR13−N(R12)−C(O)−であり、ここでR12は水素または(C-C)アルキルであり、そして
13は場合により1個もしくはそれ以上のヒドロキシ、(C-C)アルコキシ、ビス[(C-C)アルキル]アミノ、またはフルオロで置換されていてもよい(C-C)アルキルであり、
或いは
13はR14(CHであり、ここでpは0〜3であり、そしてR14は場合により1個もしくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよいフェニルであり、
或いは
14は2−ピリジニル、3−ピリジニル、または4−ピリジニルであり、それらの各々は場合によりハロゲン、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオ
ロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよく、
或いは
12およびR13およびそれらが結合される窒素原子は
【化4】

から選択される環断片を形成し、
ここでLはO、C(O)、または結合であり、
15は(C-C)アルキルであり、
或いは
15はR17(CHであり、ここでqは0または1であり、そしてR17は場合により1個もしくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよいフェニルであり、
或いは
17は2−ピリジニル、3−ピリジニル、または4−ピリジニルであり、それらの各々は場合によりハロゲン、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよく、
16はハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびニトロから選択される1個もしくはそれ以上の置換基であり、
或いは
QはR18−S(O)−であり、ここでR18は(C-C)アルキルまたはまたはベンジルであり、
或いは
18は場合により1個もしくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよいフェニルであり、
AはOH、またはNHS(O)−R19であり、
ここでR19は(C-C)アルキル、トリフルオロメチル、ベンジルであり、
或いは
19はR20(CHであり、ここでt は0または1であり、そしてR20は場合により1個もしくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよいフェニルであり、
或いは
19
【化5】

から選択される断片基であり、
V、Y、およびZは全て炭素であり、或いは
VおよびYは炭素であり且つZは窒素であり、或いは
VおよびZは炭素であり且つYは窒素であり、或いは
Z炭素であり且つVおよびYは両者とも窒素である、
ただし、式(I)は4−[4’−(アセチルアミノ)−3’−ブロモビフェニル−4−イル]−4−オキソブタン酸、4−[4’−(アセチルアミノ)ビフェニル−4−イル]−4−オキソ−2−(2−フェニルエチル)ブタン酸、4−{4’−[(3,3−ジメチルブタノイル)アミノ]ビフェニル−4−イル}−4−オキソ−2−(2−フェニルエチル)ブタン酸、または4−オキソ−4−[4’−(ペンタノイル-アミノ)ビフェニル−4−イル]−2−(2−フェニルエチル)ブタン酸ではない]の化合物並びにその製薬学的に許容可能な塩およびエステル。
【請求項2】
およびRが両者とも水素であり、そしてRが水素、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ−(C-C)アルキル、フェノキシ−(C-C)アルキル、1−メチル−1H−インドール−3−イル、ビス[(C-C)アルキル]アミノ−(C-C)アルキル、1−ピペリジニル−(C-C)アルキル、1−ピロリジニル−(C-C)アルキル、または1−モルホリニル−(C-C)アルキルであり、或いは
がR(CHであり、ここでmが0〜3であり、そしてRが場合により1個もしくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよいフェニルであり、
或いは
が2−ピリジニル、3−ピリジニル、または4−ピリジニルであり、それらの各々が場合によりハロゲン、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよい、
請求項1の化合物。
【請求項3】
が水素であり、そしてRおよびRがそれらが結合される2個の炭素原子と一緒になって、3−ないし6−員の炭素環式環を形成する、請求項1の化合物。
【請求項4】
AがOHである、請求項1の化合物。
【請求項5】
AがNHS(O)−R19であり、
ここでR19が(C-C)アルキル、トリフルオロメチル、ベンジルであり、
或いは
19がR20(CHであり、ここでtが0または1であり、そしてR20が場合により1個もしくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよいフェニルであり、
或いは
19
【化6】

から選択される断片基である、
請求項1の化合物。
【請求項6】
VおよびYが炭素であり且つZが窒素である、請求項1の化合物。
【請求項7】
VおよびZが炭素であり且つYが窒素である、請求項1の化合物。
【請求項8】
VおよびYが窒素であり且つZが炭素である、請求項1の化合物。
【請求項9】
およびRが両者とも水素であり、
そして
がR(CHであり、ここでmが0〜3であり、そしてRが場合により1個もしくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよいフェニルであり、
或いは
が2−ピリジニル、3−ピリジニル、または4−ピリジニルであり、それらの各々が場合によりハロゲン、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよく、
QがR−C(O)−であり、ここでRが場合により1個もしくはそれ以上のヒドロキシ、(C-C)アルコキシ、ビス[(C-C)アルキル]アミノ、またはフルオロで置換されていてもよい(C-C)アルキルであり、
或いは
がR(CHであり、ここでnが0〜3であり、そしてRが場合により1個もしくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよいフェニルであり、
或いは
が2−ピリジニル、3−ピリジニル、または4−ピリジニルであり、それらの各々が場合によりハロゲン、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよく、
或いは
がR10C(Rであり、ここでRがメチルまたはエチルであり、
或いは
C(Rが1,1−シクロプロピル、1,1−シクロブチル、1,1−シクロペンチル、または1,1−シクロヘキシル環であり、
10が場合により1個もしくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよいフェニルであり、
或いは
10が2−ピリジニル、3−ピリジニル、または4−ピリジニルであり、それらの各々が場合によりハロゲン、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよく、或いは

【化7】

から選択される断片基であり、
ここでR11がハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびニトロから選択される1個もしくはそれ以上の置換基であり、
そして
AがOHである、
請求項1の化合物。
【請求項10】
が水素であり、そしてRおよびRがそれらが結合される炭素原子と一緒になって、3−ないし5−員の炭素環式環を形成し、または
【化8】

により表示される6−員環を形成し、ここでW がCH、C(CH、O、NH、N(CH)、S、またはSOであり、
或いは
が水素であり、そしてRおよびRがそれらが結合される2個の炭素原子と一緒になって、3−ないし6−員の炭素環式環を形成し、
QがR−C(O)−であり、ここでRが場合により1個もしくはそれ以上のヒドロキシ、(C-C)アルコキシ、ビス[(C-C)アルキル]アミノ、またはフルオロで置換されていてもよい(C-C)アルキルであり、
或いは
がR(CHであり、ここでnが0〜3であり、そしてRが場合により1個もしくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよいフェニルであり、
或いは
が2−ピリジニル、3−ピリジニル、または4−ピリジニルであり、それらの各々が場合によりハロゲン、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよく、
或いは
がR10C(Rであり、ここでRがメチルまたはエチルであり、
或いは
C(Rが1,1−シクロプロピル、1,1−シクロブチル、1,1−シクロペンチル、または1,1−シクロヘキシル環であり、
10が場合により1個もしくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよいフェニルであり、
或いは
10が2−ピリジニル、3−ピリジニル、または4−ピリジニルであり、それらの各々が場合によりハロゲン、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよく、或いは

【化9】

から選択される断片基であり、
ここでR11がハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびニトロから選択される1個もしくはそれ以上の置換基であり、
AがOHである、
請求項1の化合物。
【請求項11】
およびRが両者とも水素であり、そしてRが水素、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ−(C-C)アルキル、フェノキシ−(C-C)アルキル、1−メチル−1H−インドール−3−イル、ビス[(C-C)アルキル]アミノ−(C-C)アルキル、1−ピペリジニル−(C-C)アルキル、1−ピロリジニル−(C-C)アルキル、または1−モルホリニル−(C-C)アルキルであり、或いは
がR(CHであり、ここでmが0〜3であり、そしてRが場合により1個もしくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよいフェニルであり、
或いは
が2−ピリジニル、3−ピリジニル、または4−ピリジニルであり、それらの各々が場合によりハロゲン、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよく、
QがR13−N(R12)−C(O)−であり、ここでR12が水素または(C-C)アルキルであり、そして
13が場合により1個もしくはそれ以上のヒドロキシ、(C-C)アルコキシ、ビス[(C-C)アルキル]アミノ、またはフルオロで置換されていてもよい(C-C)アルキルであり、
或いは
13がR14(CHであり、ここでpが0〜3であり、そしてR14が場合により1個もしくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C
)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよいフェニルであり、
或いは
14が2−ピリジニル、3−ピリジニル、または4−ピリジニルであり、それらの各々が場合によりハロゲン、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよく、
或いは
12およびR13およびそれらが結合される窒素原子が
【化10】

から選択される環断片を形成し、
ここでLがO、C(O)、または結合であり、
15が(C-C)アルキルであり、
或いは
15がR17(CHであり、ここでqが0または1であり、そしてR17が場合により1個もしくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよいフェニルであり、
或いは
17が2−ピリジニル、3−ピリジニル、または4−ピリジニルであり、それらの各々が場合によりハロゲン、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよく、
16がハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびニトロから選択される1個もしくはそれ以上の置換基であり、
そして
AがOHである、
請求項1の化合物。
【請求項12】
が水素であり、そしてRおよびRがそれらが結合される炭素原子と一緒になって、3−ないし5−員の炭素環式環を形成し、または
【化11】

により表示される6−員環を形成し、ここでWがCH、C(CH、O、NH、N(CH)、S、またはSOであり、
或いは
が水素であり、そしてRおよびRがそれらが結合される2個の炭素原子と一緒に
なって、3−ないし6−員の炭素環式環を形成し、
QがR13−N(R12)−C(O)−であり、ここでR12が水素または(C-C)アルキルであり、そして
13が場合により1個もしくはそれ以上のヒドロキシ、(C-C)アルコキシ、ビス[(C-C)アルキル]アミノ、またはフルオロで置換されていてもよい(C-C)アルキルであり、
或いは
13がR14(CHであり、ここでpが0〜3であり、そしてR14が場合により1個もしくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよいフェニルであり、
或いは
14が2−ピリジニル、3−ピリジニル、または4−ピリジニルであり、それらの各々が場合によりハロゲン、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよく、
或いは
12およびR13およびそれらが結合される窒素原子が
【化12】

から選択される環断片を形成し、
ここでLがO、C(O)、または結合であり、
15が(C-C)アルキルであり、
或いは
15がR17(CHであり、ここでqが0または1であり、そしてR17が場合により1個もしくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよいフェニルであり、
或いは
17が2−ピリジニル、3−ピリジニル、または4−ピリジニルであり、それらの各々が場合によりハロゲン、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよく、
16がハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびニトロから選択される1個もしくはそれ以上の置換基であり、
そして
AがOHである、
請求項1の化合物。
【請求項13】
が水素であり、そしてRおよびRが両者ともメチルであり、
或いは
が水素であり、そしてRおよびRがそれらが結合される2個の炭素原子と一緒になって、3−ないし6−員の炭素環式環を形成し、
およびRが独立して水素およびハロから選択され、
QがR−C(O)−であり、
ここで
がR(CHであり、ここでnが0〜3であり、そしてRが場合により1個もしくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよいフェニルであり、
或いは
が2−ピリジニル、3−ピリジニル、または4−ピリジニルであり、それらの各々が場合によりハロゲン、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよく、
AがOHであり、そして
V、Y、およびZが全て炭素である、
請求項1の化合物。
【請求項14】
が水素であり、そしてRおよびRが両者ともメチルであり、
或いは
が水素であり、そしてRおよびRがそれらが結合される2個の炭素原子と一緒になって、3−ないし6−員の炭素環式環を形成し、
およびRが独立して水素およびハロから選択され、
QがR13−N(R12)−C(O)−であり、
ここで
12が水素であり、そして
13がR14(CHであり、ここでpが0〜3であり、そしてR14が場合により1個もしくはそれ以上のハロゲン、ヒドロキシ、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよいフェニルであり、
或いは
14が2−ピリジニル、3−ピリジニル、または4−ピリジニルであり、それらの各々が場合によりハロゲン、(C-C)アルキル、(C-C)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ、またはニトロで置換されていてもよく、
AがOHであり、そして
V、Y、およびZが全て炭素である、
請求項1の化合物。
【請求項15】
トランス−2−{[4’−({[(4−フルオロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)ビフェニル−4−イル]カルボニル}シクロペンタンカルボン酸、
トランス−2−{[4’−({[(4−エチルフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)ビフェニル−4−イル]カルボニル}−シクロプロパンカルボン酸、
トランス−2−{[4’−({[(4−エチルフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)ビフェニル−4−イル]カルボニル}−シクロヘキサンカルボン酸、
トランス−2−{[4’−({[(4−エトキシフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)ビフェニル−4−イル]カルボニル}−シクロペンタンカルボン酸、および
トランス−2−{[4’−({[(3,4−ジメチルフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)ビフェニル−4−イル]カルボニル}−シクロプロパンカルボン酸
から選択される請求項1の化合物。
【請求項16】
トランス−2−{[4’−({[(2−クロロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ
)ビフェニル−4−イル]カルボニル}−シクロプロパンカルボン酸、
トランス−2−{[4’−({[(2,4−ジフルオロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)ビフェニル−4−イル]カルボニル}−シクロブタンカルボン酸、
トランス−2−[(4’−{[(3,5−ジフルオロフェニル)アセチル]アミノ}ビフェニル−4−イル)カルボニル]シクロペンタンカルボン酸、
トランス−2−[(4’−{[(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]アミノ}ビフェニル−4−イル)カルボニル]シクロペンタンカルボン酸、および
トランス−2−({4’−[(4−フルオロ−3−メチルベンゾイル)アミノ]ビフェニル−4−イル}カルボニル)シクロペンタンカルボン酸
から選択される請求項1の化合物。
【請求項17】
トランス−2−({4’−[(4−エトキシベンゾイル)アミノ]ビフェニル−4−イル}カルボニル)シクロペンタンカルボン酸、
トランス−2−({4’−[(4−ブチルベンゾイル)アミノ]ビフェニル−4−イル}カルボニル)シクロペンタンカルボン酸、
トランス−2−({4’−[(4−ブチルベンゾイル)アミノ]ビフェニル−4−イル}カルボニル)シクロプロパンカルボン酸、
トランス−2−({4’−[(3,4−ジメチルベンゾイル)アミノ]ビフェニル−4−イル}カルボニル)シクロペンタンカルボン酸、および
トランス−2−({4’−[(3,4−ジクロロベンゾイル)アミノ]ビフェニル−4−イル}カルボニル)シクロヘキサンカルボン酸
から選択される請求項1の化合物。
【請求項18】
4−[4’−({[(4−エチルフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)ビフェニル−4−イル]−2,2−ジメチル−4−オキソブタン酸、
4−[4’−({[(4−エチルフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)−3’−フルオロビフェニル−4−イル]−2,2−ジメチル−4−オキソブタン酸、
4−[4’−({[(3,4−ジメチルフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)ビフェニル−4−イル]−2,2−ジメチル−4−オキソブタン酸、
4−[4’−({[(3,4−ジメチルフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)−3’−フルオロビフェニル−4−イル]−2,2−ジメチル−4−オキソブタン酸、 および4−[4’−({[(2,4−ジフルオロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)−3’−フルオロビフェニル−4−イル]−2,2−ジメチル−4−オキソブタン酸
から選択される請求項1の化合物。
【請求項19】
4−[3’−フルオロ−4’−({[(4−フルオロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)ビフェニル−4−イル]−2,2−ジメチル−4−オキソブタン酸、
(1R,2R)−2−{[4’−({[(4−エチルフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)ビフェニル−4−イル]カルボニル}−シクロヘキサンカルボン酸、
(1R,2R)−2−[(4’−{[(4−エトキシフェニル)アセチル]アミノ}ビフェニル−4−イル)カルボニル]シクロペンタンカルボン酸、
(1R,2R)−2−[(4’−{[(3,5−ジフルオロフェニル)アセチル]アミノ}ビフェニル−4−イル)カルボニル]シクロペンタンカルボン酸、
(1R,2R)−2−({4’−[(4−フルオロ−3−メチルベンゾイル)アミノ]ビフェニル−4−イル}カルボニル)シクロペンタンカルボン酸、 および
(1R,2R)−2−({4’−[(4−エトキシベンゾイル)アミノ]ビフェニル−4−イル}カルボニル)シクロペンタンカルボン酸
から選択される請求項1の化合物。
【請求項20】
治療的に有効な量の請求項1の化合物、または製薬学的に許容可能な塩もしくはエステ
ルを、製薬学的に許容可能な担体と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項21】
治療的に有効な量の請求項1の化合物、または製薬学的に許容可能な塩もしくはエステルを、製薬学的に許容可能な担体および1種もしくはそれ以上の薬剤と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項22】
該薬剤がβ−3アドレナリン作用性受容体作用物質、カンナビノイド拮抗物質、神経ペプチド−Y受容体拮抗物質、神経ペプチドY5阻害剤、アポ−B/MTP阻害剤、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ−1阻害剤、ペプチドYY3−36、ペプチドYY3−36同族体、MCR4作用物質、CCK−A作用物質、モノアミン再吸収阻害剤、交感神経作用剤、ドーパミン作用物質、メラミン細胞−刺激ホルモン受容体同族体、メラミン濃縮ホルモン拮抗物質、レプチン、レプチン同族体、レプチン受容体作用物質、ガラニン拮抗物質、リパーゼ阻害剤、ボンベシン作用物質、甲状腺作用剤、デヒドロエピアンドロステロン、デヒドロエピアンドロステロン同族体、グルココルチコイド受容体拮抗物質、オレキシン受容体拮抗物質、線毛神経向性因子、グレリン受容体拮抗物質、ヒスタミン−3受容体拮抗物質、ニューロメジンU受容体作用物質、食欲抑制剤、消化および/または代謝の調節剤、熱発生調節剤、脂肪分解調節剤、消化管運動調節剤、脂肪吸収調節剤、および満腹感調節剤よりなる群から選択される抗−肥満症剤である、請求項21の製薬学的組成物。
【請求項23】
該薬剤がインスリン、インスリン誘導体、PPAR配位子、スルホニルウレア薬品、α−グルコシダーゼ阻害剤、ビグアニド類、PTP−1B阻害剤、DPP−IV阻害剤、11−ベータ−HSD阻害剤、GLP−1およびGLP−1誘導体、GIPおよびGIP誘導体、PACAPおよびPACAP誘導体、並びにセクレチンおよびセクレチン誘導体よりなる群から選択される糖尿病の処置剤である、請求項21の製薬学的組成物。
【請求項24】
該薬剤がHMG−CoA阻害剤、ニコチン酸、脂肪酸低下化合物、脂質低下薬品、ACAT阻害剤、胆汁捕獲剤、胆汁酸再吸収阻害剤、ミクロソームトリグリセリド移送阻害剤、および繊維酸(fibric acid)誘導体よりなる群から選択される脂質疾患の処置剤である、請求項21の製薬学的組成物。
【請求項25】
該薬剤がβ−遮断剤、カルシウム経路遮断剤、利尿剤、レニン阻害剤、ACE阻害剤、AT−1受容体拮抗物質、ET受容体拮抗物質、および硝酸塩類よりなる群から選択される抗−高血圧症剤である、請求項21の製薬学的組成物。
【請求項26】
治療的に有効な量の請求項2〜19のいずれかの化合物、または製薬学的に許容可能な塩もしくはエステルを、製薬学的に許容可能な担体と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項27】
治療的に有効な量の請求項2〜19のいずれかの化合物、または製薬学的に許容可能な塩もしくはエステルを、製薬学的に許容可能な担体および1種もしくはそれ以上の薬剤と組み合わせて含んでなる製薬学的組成物。
【請求項28】
処置を必要とする患者に治療的に有効な量の請求項1の化合物または請求項20の組成物を投与する段階を含んでなる肥満症の処置方法。
【請求項29】
処置を必要とする患者に治療的に有効な量の請求項1の化合物または請求項20の組成物を投与する段階を含んでなる体重減少の誘発方法。
【請求項30】
処置を必要とする患者に治療的に有効な量の請求項1の化合物または請求項20の組成
物を投与する段階を含んでなる体重増加の防止方法。
【請求項31】
それを必要とする患者に治療的に有効な量の請求項1の化合物または請求項20の組成物を投与する段階を含んでなる肥満症−関連疾患を処置する方法。
【請求項32】
該肥満症−関連疾患が異常脂血症、コレステロール胆石、胆嚢疾病、痛風、癌、月経異常、不妊症、多嚢胞性卵巣、変形性関節症、睡眠時無呼吸症、高トリセリド血症、X症候群、2型糖尿病、アテローム硬化疾病、高脂血症、高コレステロール血症、低HDL水準、高血圧症、心臓血管疾病、冠状心臓疾病、冠状動脈疾病、脳血管疾病、発作、および末梢血管疾病よりなる群から選択される、請求項31の方法。
【請求項33】
処置を必要とする患者に治療的に有効な量の請求項1の化合物を1種もしくはそれ以上の薬剤と組み合わせて投与する段階を含んでなる肥満症の処置方法。
【請求項34】
請求項1の化合物および1種もしくはそれ以上の薬剤が単一の製薬学的薬用量調剤として投与される、請求項33の方法。
【請求項35】
処置を必要とする患者に治療的に有効な量の請求項21〜27のいずれかの組成物を投与する段階を含んでなる肥満症の処置方法。
【請求項36】
処置を必要とする患者に治療的に有効な量の請求項21〜27のいずれかの組成物を投与する段階を含んでなる肥満症−関連疾患の処置方法。
【請求項37】
肥満症および肥満症−関連疾患の処置および/または予防のための請求項1に記載の化合物。
【請求項38】
少なくとも1種の請求項1に記載の化合物を少なくとも1種の製薬学的に許容可能な、製薬学的に安全な担体または賦形剤と組み合わせて含有する薬品。
【請求項39】
肥満症および肥満症−関連疾患の処置および/または予防のための薬品を製造するための請求項1に記載の化合物の使用。
【請求項40】
肥満症の処置および/または予防のための請求項38に記載の薬品。

【公表番号】特表2008−536947(P2008−536947A)
【公表日】平成20年9月11日(2008.9.11)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−507946(P2008−507946)
【出願日】平成18年4月18日(2006.4.18)
【国際出願番号】PCT/US2006/015194
【国際公開番号】WO2006/113919
【国際公開日】平成18年10月26日(2006.10.26)
【出願人】(503211596)バイエル・フアーマシユーチカルズ・コーポレーシヨン (46)
【Fターム(参考)】