アルキルアミノ誘導体
【課題】本発明は、レニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物、またはその薬学上許容される塩。
[式中、R1aおよびR1dは、各々独立して、同一または異なって、ハロゲン原子等であり;R1bは、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり、R1cは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であるか、一緒になって環を形成してもよく; R2は、置換されてもよいアルキル基等であり;R3aおよびR3bは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R4aおよびR4bは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等である。]
【解決手段】式(I)の化合物、またはその薬学上許容される塩。
[式中、R1aおよびR1dは、各々独立して、同一または異なって、ハロゲン原子等であり;R1bは、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり、R1cは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であるか、一緒になって環を形成してもよく; R2は、置換されてもよいアルキル基等であり;R3aおよびR3bは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R4aおよびR4bは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等である。]
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。
[式中、R1aおよびR1dは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC2−6アルケニル基、置換されてもよいC2−6アルキニル基、置換されてもよいC3−10シクロアルキル基、置換されてもよいC5−6シクロアルケニル基、置換されてもよいC1−6アルキルチオ基、置換されてもよいC1−6アルキルスルフィニル基、置換されてもよいC1−6アルキルスルホニル基、置換されてもよいC1−6アルコキシ基、置換されてもよいC3−10シクロアルコキシ基、置換されてもよいC5−6シクロアルケニルオキシ基、モノ−もしくはジ−置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい5員〜7員の環状アミノ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルコキシカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルキルカルボニル基、置換されてもよいC6−10アリール基、置換されてもよいC6−10アリールオキシ基、または置換されてもよい5〜10員の単環式もしくは多環式へテロアリール基であり;
R1bは、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC1−6アルキルスルフィニル基、置換されてもよいC1−6アルキルスルホニル基、置換されてもよいC1−6アルコキシ基、置換されてもよいC3−6アルキニルオキシ基、モノ−もしくはジ−されてもよいアミノ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルコキシカルボニル基、または置換されてもよいC1−4アルキルカルボニル基であり(ここにおいて、置換されてもよいC1−6アルキル基の置換基は、C1−4アルコキシ、C3−6シクロアルコキシ、およびC1−6アルキルカルボニルアミノ(該アルキルは、1〜3個のフッ素原子で置換されてもよい。)からなる群から選択される1個の基であり、置換されてもよいC1−6アルコキシ基の置換基は、1〜3個のフッ素原子、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、C3−6シクロアルコキシ、シアノ、モノ−C1−6アルキルカルボニルアミノ、モノ−C1−6アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニル、C1−6アルキルアミノカルボニルオキシ、C1−4アルコキシカルボニル、およびC1−4アルキルカルボニルからなる群から選択される1個の基で置換ある。)、
R1cは、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC3−6シクロアルキル基、置換されてもよいC5−6シクロアルケニル基、置換されてもよい5員もしくは6員の飽和へテロ環基、置換されてもよいC1−6アルキルチオ基、置換されてもよいC1−6アルキルスルフィニル基、置換されてもよいC1−6アルキルスルホニル基、置換されてもよいC6−10アリールチオ基、置換されてもよいC6−10アリールスルフィニル基、置換されてもよいC6−10アリールスルホニル基、置換されてもよいC1−6アルコキシ基、置換されてもよいC3−6シクロアルキルオキシ基、置換されてもよいC6−10アリールオキシ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルコキシカルボニル基、置換されてもよいC3−6シクロアルキルオキシカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルキルカルボニル基、置換されてもよいC3−6シクロアルキルカルボニル基、置換されてもよいC6−10アリールカルボニル基、置換されてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式へテロアリールカルボニル基、置換されてもよいC7−14アラルキル基、置換されてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式へテロアリール基、または下記式
で表される基(ここにおいて、
R1e、R1f、R1gおよびR1iは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、カルボキシ基、シアノ基、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC1−6アルコキシ基、置換されてもよいC3−10シクロアルキル基、置換されてもよいC3−10シクロアルキルオキシ基、飽和へテロ環オキシ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、または置換されてもよいC1−4アルコキシカルボニル基であり;
R1hは、シアノ基、ハロゲン原子、または基:−A−B
(ここにおいて、Aは、単結合、−O−、−SO2−、−CO−、−COO−、−CH2SO2−、−COCO−、−OCH2CH2CO−、−OCH2CO−、−OC(CH3)(CH3)CO−、−CH2OCO−、−N(Rj)CO−、−N(Rj)SO2−、−N(Rj)COO−、−OCO−、−SO2N(Rj)CO−、−OCH2CH2SO2−、−C(CH3)(CH3)CO−、または−CH2OCH2CO−であり、
Rjは、水素原子、C1−4アルキルカルボニル基、または置換されてもよいC1−6アルキル基であり、
Bは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC2−6アルケニル基、置換されてもよいC3−10シクロアルキル基、モノ−もしくはジ−置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい5員〜7員の環状アミノ基、置換されてもよい5員もしくは6員の飽和へテロ環基、または置換されてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基である。)であるか(但し、Aが−O−、−COO−および−N(Rj)COO−の場合は、Bは前記アミノ基ではない。)、
あるいはR1e、R1hおよびR1iが、共に水素原子であり、R1fおよびR1gは、一緒になって縮合環を形成する。) であるか、あるいはR1bおよびR1cが一緒になって、下記式
で表される環を形成し(ここにおいて、
G1は、−N(R1k)−、酸素原子、−CH(R1k)−、または−C(R1k)=であり、
G2は、−CH2−、−CO−、−CS−、または−CH=であり、
G3は、−C(R1m)(R1n)−、−N(R1k)−、−CO−、または酸素原子であり、
G4は、−C(R1m)(R1n)−、−N(R1k)−、−SO−、−SO2−、酸素原子、硫黄原子、または存在しない原子であり、
R1kは、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC2−6アルケニル基、置換されてもよいC2−6アルキニル基、または置換されてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式のヘテロアリールC1−4アルキル基であり、
R1mおよびR1nは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシ基、置換されてもよいC2−6アルケニル基、置換されてもよいC5−6シクロルケニル基、置換されてもよいC2-6アルキニル基、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC3−6シクロアルキル基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよい飽和へテロ環基、置換されてもよいC1−6アルコキシ基、置換されてもよいC3−6シクロアルコキシ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルコキシカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルキルカルボニル基、置換されてもよいC6−10アリールカルボニル基、置換されてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、シアノ基、置換されてもよいC6−10アリールオキシ基、置換されてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式へテロアリールオキシ基、置換されてもよいC7−14アラルキルオキシ基、置換されてもよいC7−14アラルキル基、または下記式
で表される基(ここにおいて、
R1o、R1p、R1q、R1rおよびR1sは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、C1−4アルキル基(該基は、5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ、またはC1−4アルコキシ(C1−4アルコキシまたはC3−6アルコキシで置換されてもよい。)で置換されてもよい。)、C1−4アルコキシ基(該基は、ハロゲン原子、C1−4アルコキシまたはC1−6アルキルアミノカルボニルで置換されてもよい。)、C3−6シクロアルコキシ基(C1−4アルコキシで置換されてもよい。)、5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ基、またはC1−6アルキルアミノカルボニル基であるか、または
R1o、R1rおよびR1sが各々独立して水素原子であり、R1pおよびR1qが一緒になって縮合環を形成する。)であるか、あるいはR1mおよびR1nは、一緒になって下記式
で表される基(ここにおいて、Dは、酸素原子、硫黄原子、−SO2−、−NR5−、−NR5CO−、−NR5SO2−,−NR5CONR5−、−OCH(R6)−、−CH(R6)−、または−CH(R6)CH2−であり、R5は、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC1−4アルキルカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルコキシカルボニル基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルキルスルホニル基、または置換されてもよいC6−10アリールスルホニル基であり、R6は、水素原子、置換されてもよいC1−6アルコキシ基、置換されてもよいC3−6シクロアルコキシ基、置換されてもよいC7−14アラルキルオキシ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいC1−4アルコキシカルボニルアミノ基、または置換されてもよいアミノカルボニルオキシ基であり、pおよびqは、各々独立して、同一または異なって、0、1または2である。)である。);
R2は、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC2−6アルケニル基、置換されてもよいC2−6アルキニル基、置換されてもよいC3−10シクロアルキル基、置換されてもよいC5−6シクロアルケニル基、置換されてもよいC6−10アリール基、置換されてもよいC7−14アラルキル基、または置換されてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基であり;
R3aおよびR3bは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC2−6アルケニル基、置換されてもよいC2−6アルキニル基、置換されてもよいC3−6シクロアルキル基、置換されてもよいC6−10アリール基、置換されてもよいC7−14アラルキル基、置換されてもよい飽和へテロ環基、または置換されてもよい5員〜10員のヘテロアリール基であり;
R4aおよびR4bは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC2−6アルケニル基、置換されてもよいC2−6アルキニル基、置換されてもよいC3−6シクロアルキル基、置換されてもよいC6−10アリール基、置換されてもよいC7−14アラルキル基、置換されてもよいC6−10アリールオキシ基、置換されてもよい飽和へテロ環基、または置換されてもよい5員〜10員のヘテロアリール基であるか、あるいはR4aおよびR4bが、一緒になって下記式
で表される基(ここにおいて、Mは、酸素原子、硫黄原子、−SO2−、−NR7−、−NR7CO−、−NR7SO2−,−NR7CONR7−、−CH(R8)−、または−CH(R8)CH2−であり、R7は、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC1−4アルコキシカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルキルスルホニル基、または置換されてもよいC6−10アリールスルホニル基であり、R8は、水素原子、置換されてもよいC1−6アルコキシ基、置換されてもよいC3−6シクロアルコキシ基、置換されてもよいC7−14アラルキルオキシ基、または置換されてもよいアミノカルボニルオキシ基であり、R9は、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基、または置換されてもよいC1−6アルコキシ基であり、rおよびsは、各々独立して、同一または異なって、0、1または2である。)である。]
【請求項2】
R1aが、ハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基である請求項1に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項3】
R1dが、水素原子である請求項1または2に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項4】
R1a、R1b、R1cおよびR1dが、
で表される置換位置でベンゼン環に置換する請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物、または薬学上許容される塩。
【請求項5】
R1bが、C1−4アルコキシで置換されたC1−6アルコキシ基である請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項6】
R1bが、3−メトキシプロピルオキシ基である請求項5に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項7】
R1cが、下記式
で表される基である請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項8】
R1e、R1f、R1gおよびR1iが、各々独立して、同一または異なって、水素原子またはハロゲン原子あり;
R1hが、基:−A−B(ここにおいて、Aは、単結合、−O−、−SO2−、−CO−、−N(R1j)CO−または−N(R1j)SO2−であり、
R1jは、C1−6アルキル基、またはC3−6シクロアルキル基であり、
Bは、水素原子;C1−6アルキル基(該基は、1〜3個のフッ素原子、C3−6シクロアルキル、ジ−(C1−6アルキル)アミノカルボニル、5員もしくは6員の飽和へテロ環で置換されてもよいアミノカルボニル、またはC3−10シクロアルキルアミノ(ヒドロキシで置換されてもよい。)で置換されてもよい。);ジ−置換されてもよいアミノ基(該基は、C1−6アルキル(1〜3個のフッ素原子またはC1−4アルコキシで置換されてもよい。)、5員もしくは6員の飽和へテロ環、C3−6シクロアルキル、およびC6−10アリールからなる群から選択される同一または異なる1または2個の基で置換されてもよい。);または5員〜7員の環状アミノ基(該基は、ヒドロキシまたはC1−4アルコキシで置換されてもよいC1−4アルキルで置換されてもよい。)である。)である請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項9】
R1bおよびR1cが一緒になって、下記式
で表される環を形成する請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項10】
G1が、−N(R1k)−であり、G2が、−CO−であり、G3が、−C(R1m)(R1n)−であり、およびG4が、−C(R1m)(R1n)−、−SO2−、酸素原子、または硫黄原子である請求項9に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項11】
G4が、酸素原子である請求項10に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項12】
R1kが、C1−6アルキル基(該基は、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ(1〜3個のフッ素原子、C1−4アルコキシ、C1−6アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC3−6シクロアルキル、またはC1−4アルキルで置換されてもよい5員もしくは6員の飽和へテロ環で置換されてもよい。)、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、C3−6シクロアルキル(1〜2個のフッ素原子、C1−4アルコキシで置換されてもよいC1−4アルキル、またはC1−4アルコキシで置換されてもよい。)、C3−6シクロアルコキシ、カルボキシル、C1−6アルキルカルボニルアミノ(1〜5個のフッ素原子、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、またはC3−6シクロアルキルで置換されてもよい。)、N−(C1−4アルキルカルボニル)−N−(C1−6アルキル)−アミノ、C3−6シクロアルキルカルボニルアミノ(C1−4アルコキシで置換されてもよい。)、C1−6アルキルチオカルボニルアミノ、C1−4アルコキシカルボニルアミノ(1〜3個のフッ素原子で置換されてもよい。)、N−(C1−4アルコキシカルボニル)−N−(C1−6アルキル)−アミノ、C3−6シクロアルコキシカルボニルアミノ、モノ−(C1−6アルキル)アミノカルボニルオキシ、ジ−(C1−6アルキル)アミノカルボニルオキシ、4員〜7員の環状アミノカルボニルオキシ(C1−4アルコキシで置換されてもよい。)、C1−6アルキルアミノカルボニル(1〜3個のフッ素原子またはC3−6シクロアルキルで置換されてもよい。)、C3−6シクロアルキルアミノカルボニル、C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、C1−4アルキルカルボニル、C1−4アルキルカルボニルオキシ、C1−4アルコキシカルボニル、C1−6アルキルスルホニル、C1−6アルキルスルホニルアミノ、および5員もしくは6員の飽和へテロ環(C1−4アルキルで置換されてもよい。)らなる群から選択される1個の基で置換されてもよい。);C2−6アルケニル基(ハロゲン原子で置換されてもよい。);C2−6アルキニル基(C1−4アルコキシで置換されてもよい。);または5員〜6員のヘテロアリールC1−4アルキル基である請求項9〜11のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項13】
R1mおよびR1nが、各々独立して、同一または異なって、水素原子;ハロゲン原子;C1−6アルキル基(該基は、1〜3個のフッ素原子、C1−4アルコキシ(該アルコキシは、ハロゲン原子およびシアノからなる群から選択される1〜3個の基で置換されてもよいC6−10アリール、1〜3個のフッ素原子で置換されてもよいC1−4アルコキシ、C3−6シクロアルキル(C3−6シクロアルキルは、ハロゲン原子およびシアノからなる群から選択される1〜3個の基で置換されてもよいC6−10アリールで置換されてもよい。)、5員もしくは6員の飽和へテロ環、5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ、またはN−(ヒドロキシで置換されてもよいC3−10シクロアルキル)−N−(C1−6アルキル)アミノカルボニルで置換されてもよい。)、C3−6シクロアルキル、C3−6シクロアルコキシ、C7−14アラルキルオキシ(ハロゲン原子で置換されてもよい。)、飽和へテロ環オキシ、N−(C3−6シクロアルキル)−N−(C1−6アルキル)アミノ(C3−6シクロアルキルは、ハロゲン原子およびシアノからなる群から選択される1〜3個の基で置換されてもよいC6−10アリールで置換されてもよい。)、N−(C3−6シクロアルキルC1−4アルキル)−N−(C1−6アルキル)アミノカルボニル、N−(C1−4アルキルカルボニル)−N−(C1−6アルキル)アミノ(該C1−4アルキルカルボニルは、C1−4アルキルで置換されてもよい5員もしくは6員の飽和へテロ環で置換されてもよい。)、N−(C1−4アルコキシカルボニル)−N−(C1−6アルキル)アミノ、N−(C3−6シクロアルキルスルホニル)−N−(C1−6アルキル)アミノ、5員〜7員の環状アミノ、または5員〜7員の環状アミノカルボニル(1〜3個のフッ素原子またはC1−4アルコキシで置換されてもよいC1−4アルキル、またはC1−4アルコキシで置換されてもよい。)で置換されてもよい。);C3−6シクロアルキル基;アミノカルボニル基(該基は、C1−6アルキルで置換されてもよい。);5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基(該基は、1〜3個のフッ素原子で置換されてもよいC1−4アルキル、またはシアノで置換されてもよい。);C7−14アラルキル基(該基は、ハロゲン原子で置換されてもよい。);および下記式
で表される基である請求項9〜12のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項14】
R1o、R1p、R1q、R1rおよびR1sが、各々独立して、同一または異なって、水素原子、シアノ基、C1−4アルキル基、またはC1−4アルコキシ基(該基は、C1−4アルコキシで置換されてもよい。)である請求項13に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項15】
R1mおよびR1nが、各々独立して、C1−6アルキル基である請求項14に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項16】
R2が、C1−6アルキル基(ハロゲン原子またはC3−6シクロアルキルで置換されてもよい。);C2−6アルケニル基(ハロゲン原子で置換されてもよい。);C2−6アルキニル基(ハロゲン原子で置換されてもよい。);C3−6シクロアルキル基(ハロゲン原子、C1−4アルキル、またはC1−4アルコキシで置換されてもよい。);C6アリール基(ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されてもよいC6−10アリール、またはC1−4アルコキシで置換されてもよいC6−10アリールオキシで置換されてもよい。);C7−10アラルキル基(ハロゲン原子で置換されてもよい。);および5員もしくは6員のヘテロアリール基(C1−4アルキルで置換されてもよい。)である請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項17】
R2が、C1−6アルキル基である請求項16に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項18】
R2が、イソプロピル基である請求項17に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項19】
R3aおよびR3bが、各々独立して、同一または異なって、水素原子;C1−6アルキル基(該基は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、C3−6シクロアルキル、C1−4アルコキシ、N−(C1−4アルキルカルボニル)−N−(C1−6アルキル)アミノ、N―(C1−6アルキルスルホニル)−N−(C1−6アルキル)アミノ、N―(C6−10アリールスルホニル)−N−(C1−6アルキル)アミノ、N−(C1−4アルコキシカルボニル)−N−(C1−6アルキル)アミノ、またはC7−14アラルキルオキシ(1〜3個のフッ素原子、またはC1−4アルコキシで置換されてもよいC3−6シクロアルコキシで置換されてもよい。)置換されてもよい。);C2−6アルケニル基;C2−6アルキニル基;C3−6シクロアルキル基(C1−4アルコキシで置換されてもよい。);C6−10アリール基(該基は、ハロゲン原子、またはC1−4アルコキシで置換されてもよい。);C7−10アラルキル基(該基は、ハロゲン原子、C1−4アルキル(該基は、C6−10アリールオキシで置換されてもよい5員もしくは6員の環状アミノ(該アリールは、1〜3個のフッ素原子で置換されてもよい。)、または5員〜7員の環状アミノ(フッ素原子で置換されてもよいC6−10アリールオキシで置換されてもよい。)で置換されてもよい。)、C1−4アルコキシ(該基は、C1−4アルコキシ、C3−6シクロアルキル(C1−4アルコキシで置換されてもよい。)、C3−6シクロアルキルオキシ(C1−4アルキルで置換されてもよい。)、C6−10アリールオキシ(該基は、1〜3個のフッ素原子、またはシアノで置換されてもよい。)、またはC1−4アルコキシで置換されてもよいC7−14アラルキルオキシで置換されてもよい。)、C6−10アリール(ハロゲン原子で置換されてもよい。)、C6−10アリールオキシ(ハロゲン原子またはシアノで置換されてもよい。)、C7−14アラルキルオキシ(C1−4アルコキシで置換されてもよい。)、5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ(5員もしくは6員の飽和ヘテロ環カルボニル、またはフッ素原子で置換されてもよいC6−10アリールで置換されてもよい。)、5員もしくは6員のヘテロアリールオキシ(C1−4アルキルで置換されてもよい。)、5員〜7員の環状アミノカルボニル(フッ素原子で置換されてもよいC6−10アリールオキシで置換されてもよい。)で置換されてもよい。);5員もしくは6員の飽和へテロ環基;5員〜10員のヘテロアリール基(該基は、1〜3個のフッ素原子で置換されてもよいC1−4アルキル、C1−4アルコキシで置換されてもよいC1−4アルコキシ、5員もしくは6員の飽和ヘテロ環アミノカルボニル、C1−4アルコキシで置換されてもよいC6−10アリール、およびC1−6アルキルアミノカルボニルからなる群から選択される1〜2個の基で置換されてもよい。);およびC6−10アリールオキシ基(C6−10アリールオキシで置換されてもよい。)からなる群から選択される1個の基である請求項1〜18のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項20】
R3aおよびR3bが、各々独立して、同一または異なって、水素原子;ヒドロキシで置換されてもよいC1−6アルキル基;C6−10アリール基;C1−4アルコキシで置換されてもよいC7−10アラルキル基(該アルコキシは、C1−4アルコキシで置換されてもよいC7−14アラルキルオキシで置換されてもよい。)である請求項19に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項21】
R4aおよびR4bが、各々独立して、同一または異なって水素原子;C1−6アルキル基(該基は、ハロゲン原子、C3−6シクロアルキル、C1−4アルコキシ(該基は、C1−4アルコキシ、5員〜7員の環状アミノカルボニルで置換されてもよい。)、5員もしくは6員の飽和へテロ環、またはN−(C1−4アルキルカルボニル)−N−(C3−6シクロアルキル)アミノ(C1−4アルキルカルボニルは、5員もしくは6員の飽和へテロ環、またはハロゲン原子で置換されてもよいC6−10アリールで置換されてもよい。)で置換されてもよい。);C2−6アルケニル基(該基は、C1−4アルコキシで置換されてもよいC6−10アリール、またはN−(C1−4アルキルカルボニル)−N−(C3−6シクロアルキル)アミノ(C1−4アルキルカルボニルは、C1−4アルキルで置換されてもよい5員もしくは6員の飽和へテロ環で置換されてもよい。)で置換されてもよい。);C2−6アルキニル基(C3−6シクロアルキルで置換されてもよい。);C3−6シクロアルキル基(C1−4アルコキシで置換されてもよい。);C6−10アリール基(該基は、ジ−(C1−6アルキル)アミノカルボニル、またはC1−4アルキルで置換されてもよい。);C7−10アラルキル基(該基は、ハロゲン原子、、またはシアノで置換されてもよい。);
5員もしくは6員の飽和へテロ環基;および5員〜10員のヘテロアリール基(C1−4アルキルで置換されてもよい。)である請求項1〜20のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項22】
R4aおよびR4bのいずれか一方が、水素原子であり、他方が、水素原子、またはC1−6アルキル基である請求項21に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項1】
式(I)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。
[式中、R1aおよびR1dは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC2−6アルケニル基、置換されてもよいC2−6アルキニル基、置換されてもよいC3−10シクロアルキル基、置換されてもよいC5−6シクロアルケニル基、置換されてもよいC1−6アルキルチオ基、置換されてもよいC1−6アルキルスルフィニル基、置換されてもよいC1−6アルキルスルホニル基、置換されてもよいC1−6アルコキシ基、置換されてもよいC3−10シクロアルコキシ基、置換されてもよいC5−6シクロアルケニルオキシ基、モノ−もしくはジ−置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい5員〜7員の環状アミノ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルコキシカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルキルカルボニル基、置換されてもよいC6−10アリール基、置換されてもよいC6−10アリールオキシ基、または置換されてもよい5〜10員の単環式もしくは多環式へテロアリール基であり;
R1bは、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC1−6アルキルスルフィニル基、置換されてもよいC1−6アルキルスルホニル基、置換されてもよいC1−6アルコキシ基、置換されてもよいC3−6アルキニルオキシ基、モノ−もしくはジ−されてもよいアミノ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルコキシカルボニル基、または置換されてもよいC1−4アルキルカルボニル基であり(ここにおいて、置換されてもよいC1−6アルキル基の置換基は、C1−4アルコキシ、C3−6シクロアルコキシ、およびC1−6アルキルカルボニルアミノ(該アルキルは、1〜3個のフッ素原子で置換されてもよい。)からなる群から選択される1個の基であり、置換されてもよいC1−6アルコキシ基の置換基は、1〜3個のフッ素原子、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、C3−6シクロアルコキシ、シアノ、モノ−C1−6アルキルカルボニルアミノ、モノ−C1−6アルコキシカルボニルアミノ、アミノカルボニル、C1−6アルキルアミノカルボニルオキシ、C1−4アルコキシカルボニル、およびC1−4アルキルカルボニルからなる群から選択される1個の基で置換ある。)、
R1cは、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC3−6シクロアルキル基、置換されてもよいC5−6シクロアルケニル基、置換されてもよい5員もしくは6員の飽和へテロ環基、置換されてもよいC1−6アルキルチオ基、置換されてもよいC1−6アルキルスルフィニル基、置換されてもよいC1−6アルキルスルホニル基、置換されてもよいC6−10アリールチオ基、置換されてもよいC6−10アリールスルフィニル基、置換されてもよいC6−10アリールスルホニル基、置換されてもよいC1−6アルコキシ基、置換されてもよいC3−6シクロアルキルオキシ基、置換されてもよいC6−10アリールオキシ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルコキシカルボニル基、置換されてもよいC3−6シクロアルキルオキシカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルキルカルボニル基、置換されてもよいC3−6シクロアルキルカルボニル基、置換されてもよいC6−10アリールカルボニル基、置換されてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式へテロアリールカルボニル基、置換されてもよいC7−14アラルキル基、置換されてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式へテロアリール基、または下記式
で表される基(ここにおいて、
R1e、R1f、R1gおよびR1iは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、カルボキシ基、シアノ基、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC1−6アルコキシ基、置換されてもよいC3−10シクロアルキル基、置換されてもよいC3−10シクロアルキルオキシ基、飽和へテロ環オキシ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、または置換されてもよいC1−4アルコキシカルボニル基であり;
R1hは、シアノ基、ハロゲン原子、または基:−A−B
(ここにおいて、Aは、単結合、−O−、−SO2−、−CO−、−COO−、−CH2SO2−、−COCO−、−OCH2CH2CO−、−OCH2CO−、−OC(CH3)(CH3)CO−、−CH2OCO−、−N(Rj)CO−、−N(Rj)SO2−、−N(Rj)COO−、−OCO−、−SO2N(Rj)CO−、−OCH2CH2SO2−、−C(CH3)(CH3)CO−、または−CH2OCH2CO−であり、
Rjは、水素原子、C1−4アルキルカルボニル基、または置換されてもよいC1−6アルキル基であり、
Bは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC2−6アルケニル基、置換されてもよいC3−10シクロアルキル基、モノ−もしくはジ−置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい5員〜7員の環状アミノ基、置換されてもよい5員もしくは6員の飽和へテロ環基、または置換されてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基である。)であるか(但し、Aが−O−、−COO−および−N(Rj)COO−の場合は、Bは前記アミノ基ではない。)、
あるいはR1e、R1hおよびR1iが、共に水素原子であり、R1fおよびR1gは、一緒になって縮合環を形成する。) であるか、あるいはR1bおよびR1cが一緒になって、下記式
で表される環を形成し(ここにおいて、
G1は、−N(R1k)−、酸素原子、−CH(R1k)−、または−C(R1k)=であり、
G2は、−CH2−、−CO−、−CS−、または−CH=であり、
G3は、−C(R1m)(R1n)−、−N(R1k)−、−CO−、または酸素原子であり、
G4は、−C(R1m)(R1n)−、−N(R1k)−、−SO−、−SO2−、酸素原子、硫黄原子、または存在しない原子であり、
R1kは、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC2−6アルケニル基、置換されてもよいC2−6アルキニル基、または置換されてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式のヘテロアリールC1−4アルキル基であり、
R1mおよびR1nは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシ基、置換されてもよいC2−6アルケニル基、置換されてもよいC5−6シクロルケニル基、置換されてもよいC2-6アルキニル基、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC3−6シクロアルキル基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよい飽和へテロ環基、置換されてもよいC1−6アルコキシ基、置換されてもよいC3−6シクロアルコキシ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルコキシカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルキルカルボニル基、置換されてもよいC6−10アリールカルボニル基、置換されてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、シアノ基、置換されてもよいC6−10アリールオキシ基、置換されてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式へテロアリールオキシ基、置換されてもよいC7−14アラルキルオキシ基、置換されてもよいC7−14アラルキル基、または下記式
で表される基(ここにおいて、
R1o、R1p、R1q、R1rおよびR1sは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、C1−4アルキル基(該基は、5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ、またはC1−4アルコキシ(C1−4アルコキシまたはC3−6アルコキシで置換されてもよい。)で置換されてもよい。)、C1−4アルコキシ基(該基は、ハロゲン原子、C1−4アルコキシまたはC1−6アルキルアミノカルボニルで置換されてもよい。)、C3−6シクロアルコキシ基(C1−4アルコキシで置換されてもよい。)、5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ基、またはC1−6アルキルアミノカルボニル基であるか、または
R1o、R1rおよびR1sが各々独立して水素原子であり、R1pおよびR1qが一緒になって縮合環を形成する。)であるか、あるいはR1mおよびR1nは、一緒になって下記式
で表される基(ここにおいて、Dは、酸素原子、硫黄原子、−SO2−、−NR5−、−NR5CO−、−NR5SO2−,−NR5CONR5−、−OCH(R6)−、−CH(R6)−、または−CH(R6)CH2−であり、R5は、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC1−4アルキルカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルコキシカルボニル基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルキルスルホニル基、または置換されてもよいC6−10アリールスルホニル基であり、R6は、水素原子、置換されてもよいC1−6アルコキシ基、置換されてもよいC3−6シクロアルコキシ基、置換されてもよいC7−14アラルキルオキシ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいC1−4アルコキシカルボニルアミノ基、または置換されてもよいアミノカルボニルオキシ基であり、pおよびqは、各々独立して、同一または異なって、0、1または2である。)である。);
R2は、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC2−6アルケニル基、置換されてもよいC2−6アルキニル基、置換されてもよいC3−10シクロアルキル基、置換されてもよいC5−6シクロアルケニル基、置換されてもよいC6−10アリール基、置換されてもよいC7−14アラルキル基、または置換されてもよい5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基であり;
R3aおよびR3bは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC2−6アルケニル基、置換されてもよいC2−6アルキニル基、置換されてもよいC3−6シクロアルキル基、置換されてもよいC6−10アリール基、置換されてもよいC7−14アラルキル基、置換されてもよい飽和へテロ環基、または置換されてもよい5員〜10員のヘテロアリール基であり;
R4aおよびR4bは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC2−6アルケニル基、置換されてもよいC2−6アルキニル基、置換されてもよいC3−6シクロアルキル基、置換されてもよいC6−10アリール基、置換されてもよいC7−14アラルキル基、置換されてもよいC6−10アリールオキシ基、置換されてもよい飽和へテロ環基、または置換されてもよい5員〜10員のヘテロアリール基であるか、あるいはR4aおよびR4bが、一緒になって下記式
で表される基(ここにおいて、Mは、酸素原子、硫黄原子、−SO2−、−NR7−、−NR7CO−、−NR7SO2−,−NR7CONR7−、−CH(R8)−、または−CH(R8)CH2−であり、R7は、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基、置換されてもよいC1−4アルコキシカルボニル基、置換されてもよいC1−4アルキルスルホニル基、または置換されてもよいC6−10アリールスルホニル基であり、R8は、水素原子、置換されてもよいC1−6アルコキシ基、置換されてもよいC3−6シクロアルコキシ基、置換されてもよいC7−14アラルキルオキシ基、または置換されてもよいアミノカルボニルオキシ基であり、R9は、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基、または置換されてもよいC1−6アルコキシ基であり、rおよびsは、各々独立して、同一または異なって、0、1または2である。)である。]
【請求項2】
R1aが、ハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキル基である請求項1に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項3】
R1dが、水素原子である請求項1または2に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項4】
R1a、R1b、R1cおよびR1dが、
で表される置換位置でベンゼン環に置換する請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物、または薬学上許容される塩。
【請求項5】
R1bが、C1−4アルコキシで置換されたC1−6アルコキシ基である請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項6】
R1bが、3−メトキシプロピルオキシ基である請求項5に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項7】
R1cが、下記式
で表される基である請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項8】
R1e、R1f、R1gおよびR1iが、各々独立して、同一または異なって、水素原子またはハロゲン原子あり;
R1hが、基:−A−B(ここにおいて、Aは、単結合、−O−、−SO2−、−CO−、−N(R1j)CO−または−N(R1j)SO2−であり、
R1jは、C1−6アルキル基、またはC3−6シクロアルキル基であり、
Bは、水素原子;C1−6アルキル基(該基は、1〜3個のフッ素原子、C3−6シクロアルキル、ジ−(C1−6アルキル)アミノカルボニル、5員もしくは6員の飽和へテロ環で置換されてもよいアミノカルボニル、またはC3−10シクロアルキルアミノ(ヒドロキシで置換されてもよい。)で置換されてもよい。);ジ−置換されてもよいアミノ基(該基は、C1−6アルキル(1〜3個のフッ素原子またはC1−4アルコキシで置換されてもよい。)、5員もしくは6員の飽和へテロ環、C3−6シクロアルキル、およびC6−10アリールからなる群から選択される同一または異なる1または2個の基で置換されてもよい。);または5員〜7員の環状アミノ基(該基は、ヒドロキシまたはC1−4アルコキシで置換されてもよいC1−4アルキルで置換されてもよい。)である。)である請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項9】
R1bおよびR1cが一緒になって、下記式
で表される環を形成する請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項10】
G1が、−N(R1k)−であり、G2が、−CO−であり、G3が、−C(R1m)(R1n)−であり、およびG4が、−C(R1m)(R1n)−、−SO2−、酸素原子、または硫黄原子である請求項9に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項11】
G4が、酸素原子である請求項10に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項12】
R1kが、C1−6アルキル基(該基は、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ(1〜3個のフッ素原子、C1−4アルコキシ、C1−6アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC3−6シクロアルキル、またはC1−4アルキルで置換されてもよい5員もしくは6員の飽和へテロ環で置換されてもよい。)、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、C3−6シクロアルキル(1〜2個のフッ素原子、C1−4アルコキシで置換されてもよいC1−4アルキル、またはC1−4アルコキシで置換されてもよい。)、C3−6シクロアルコキシ、カルボキシル、C1−6アルキルカルボニルアミノ(1〜5個のフッ素原子、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、またはC3−6シクロアルキルで置換されてもよい。)、N−(C1−4アルキルカルボニル)−N−(C1−6アルキル)−アミノ、C3−6シクロアルキルカルボニルアミノ(C1−4アルコキシで置換されてもよい。)、C1−6アルキルチオカルボニルアミノ、C1−4アルコキシカルボニルアミノ(1〜3個のフッ素原子で置換されてもよい。)、N−(C1−4アルコキシカルボニル)−N−(C1−6アルキル)−アミノ、C3−6シクロアルコキシカルボニルアミノ、モノ−(C1−6アルキル)アミノカルボニルオキシ、ジ−(C1−6アルキル)アミノカルボニルオキシ、4員〜7員の環状アミノカルボニルオキシ(C1−4アルコキシで置換されてもよい。)、C1−6アルキルアミノカルボニル(1〜3個のフッ素原子またはC3−6シクロアルキルで置換されてもよい。)、C3−6シクロアルキルアミノカルボニル、C1−6アルキルアミノカルボニルアミノ、C1−4アルキルカルボニル、C1−4アルキルカルボニルオキシ、C1−4アルコキシカルボニル、C1−6アルキルスルホニル、C1−6アルキルスルホニルアミノ、および5員もしくは6員の飽和へテロ環(C1−4アルキルで置換されてもよい。)らなる群から選択される1個の基で置換されてもよい。);C2−6アルケニル基(ハロゲン原子で置換されてもよい。);C2−6アルキニル基(C1−4アルコキシで置換されてもよい。);または5員〜6員のヘテロアリールC1−4アルキル基である請求項9〜11のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項13】
R1mおよびR1nが、各々独立して、同一または異なって、水素原子;ハロゲン原子;C1−6アルキル基(該基は、1〜3個のフッ素原子、C1−4アルコキシ(該アルコキシは、ハロゲン原子およびシアノからなる群から選択される1〜3個の基で置換されてもよいC6−10アリール、1〜3個のフッ素原子で置換されてもよいC1−4アルコキシ、C3−6シクロアルキル(C3−6シクロアルキルは、ハロゲン原子およびシアノからなる群から選択される1〜3個の基で置換されてもよいC6−10アリールで置換されてもよい。)、5員もしくは6員の飽和へテロ環、5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ、またはN−(ヒドロキシで置換されてもよいC3−10シクロアルキル)−N−(C1−6アルキル)アミノカルボニルで置換されてもよい。)、C3−6シクロアルキル、C3−6シクロアルコキシ、C7−14アラルキルオキシ(ハロゲン原子で置換されてもよい。)、飽和へテロ環オキシ、N−(C3−6シクロアルキル)−N−(C1−6アルキル)アミノ(C3−6シクロアルキルは、ハロゲン原子およびシアノからなる群から選択される1〜3個の基で置換されてもよいC6−10アリールで置換されてもよい。)、N−(C3−6シクロアルキルC1−4アルキル)−N−(C1−6アルキル)アミノカルボニル、N−(C1−4アルキルカルボニル)−N−(C1−6アルキル)アミノ(該C1−4アルキルカルボニルは、C1−4アルキルで置換されてもよい5員もしくは6員の飽和へテロ環で置換されてもよい。)、N−(C1−4アルコキシカルボニル)−N−(C1−6アルキル)アミノ、N−(C3−6シクロアルキルスルホニル)−N−(C1−6アルキル)アミノ、5員〜7員の環状アミノ、または5員〜7員の環状アミノカルボニル(1〜3個のフッ素原子またはC1−4アルコキシで置換されてもよいC1−4アルキル、またはC1−4アルコキシで置換されてもよい。)で置換されてもよい。);C3−6シクロアルキル基;アミノカルボニル基(該基は、C1−6アルキルで置換されてもよい。);5員〜10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基(該基は、1〜3個のフッ素原子で置換されてもよいC1−4アルキル、またはシアノで置換されてもよい。);C7−14アラルキル基(該基は、ハロゲン原子で置換されてもよい。);および下記式
で表される基である請求項9〜12のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項14】
R1o、R1p、R1q、R1rおよびR1sが、各々独立して、同一または異なって、水素原子、シアノ基、C1−4アルキル基、またはC1−4アルコキシ基(該基は、C1−4アルコキシで置換されてもよい。)である請求項13に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項15】
R1mおよびR1nが、各々独立して、C1−6アルキル基である請求項14に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項16】
R2が、C1−6アルキル基(ハロゲン原子またはC3−6シクロアルキルで置換されてもよい。);C2−6アルケニル基(ハロゲン原子で置換されてもよい。);C2−6アルキニル基(ハロゲン原子で置換されてもよい。);C3−6シクロアルキル基(ハロゲン原子、C1−4アルキル、またはC1−4アルコキシで置換されてもよい。);C6アリール基(ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されてもよいC6−10アリール、またはC1−4アルコキシで置換されてもよいC6−10アリールオキシで置換されてもよい。);C7−10アラルキル基(ハロゲン原子で置換されてもよい。);および5員もしくは6員のヘテロアリール基(C1−4アルキルで置換されてもよい。)である請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項17】
R2が、C1−6アルキル基である請求項16に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項18】
R2が、イソプロピル基である請求項17に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項19】
R3aおよびR3bが、各々独立して、同一または異なって、水素原子;C1−6アルキル基(該基は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、C3−6シクロアルキル、C1−4アルコキシ、N−(C1−4アルキルカルボニル)−N−(C1−6アルキル)アミノ、N―(C1−6アルキルスルホニル)−N−(C1−6アルキル)アミノ、N―(C6−10アリールスルホニル)−N−(C1−6アルキル)アミノ、N−(C1−4アルコキシカルボニル)−N−(C1−6アルキル)アミノ、またはC7−14アラルキルオキシ(1〜3個のフッ素原子、またはC1−4アルコキシで置換されてもよいC3−6シクロアルコキシで置換されてもよい。)置換されてもよい。);C2−6アルケニル基;C2−6アルキニル基;C3−6シクロアルキル基(C1−4アルコキシで置換されてもよい。);C6−10アリール基(該基は、ハロゲン原子、またはC1−4アルコキシで置換されてもよい。);C7−10アラルキル基(該基は、ハロゲン原子、C1−4アルキル(該基は、C6−10アリールオキシで置換されてもよい5員もしくは6員の環状アミノ(該アリールは、1〜3個のフッ素原子で置換されてもよい。)、または5員〜7員の環状アミノ(フッ素原子で置換されてもよいC6−10アリールオキシで置換されてもよい。)で置換されてもよい。)、C1−4アルコキシ(該基は、C1−4アルコキシ、C3−6シクロアルキル(C1−4アルコキシで置換されてもよい。)、C3−6シクロアルキルオキシ(C1−4アルキルで置換されてもよい。)、C6−10アリールオキシ(該基は、1〜3個のフッ素原子、またはシアノで置換されてもよい。)、またはC1−4アルコキシで置換されてもよいC7−14アラルキルオキシで置換されてもよい。)、C6−10アリール(ハロゲン原子で置換されてもよい。)、C6−10アリールオキシ(ハロゲン原子またはシアノで置換されてもよい。)、C7−14アラルキルオキシ(C1−4アルコキシで置換されてもよい。)、5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ(5員もしくは6員の飽和ヘテロ環カルボニル、またはフッ素原子で置換されてもよいC6−10アリールで置換されてもよい。)、5員もしくは6員のヘテロアリールオキシ(C1−4アルキルで置換されてもよい。)、5員〜7員の環状アミノカルボニル(フッ素原子で置換されてもよいC6−10アリールオキシで置換されてもよい。)で置換されてもよい。);5員もしくは6員の飽和へテロ環基;5員〜10員のヘテロアリール基(該基は、1〜3個のフッ素原子で置換されてもよいC1−4アルキル、C1−4アルコキシで置換されてもよいC1−4アルコキシ、5員もしくは6員の飽和ヘテロ環アミノカルボニル、C1−4アルコキシで置換されてもよいC6−10アリール、およびC1−6アルキルアミノカルボニルからなる群から選択される1〜2個の基で置換されてもよい。);およびC6−10アリールオキシ基(C6−10アリールオキシで置換されてもよい。)からなる群から選択される1個の基である請求項1〜18のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項20】
R3aおよびR3bが、各々独立して、同一または異なって、水素原子;ヒドロキシで置換されてもよいC1−6アルキル基;C6−10アリール基;C1−4アルコキシで置換されてもよいC7−10アラルキル基(該アルコキシは、C1−4アルコキシで置換されてもよいC7−14アラルキルオキシで置換されてもよい。)である請求項19に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項21】
R4aおよびR4bが、各々独立して、同一または異なって水素原子;C1−6アルキル基(該基は、ハロゲン原子、C3−6シクロアルキル、C1−4アルコキシ(該基は、C1−4アルコキシ、5員〜7員の環状アミノカルボニルで置換されてもよい。)、5員もしくは6員の飽和へテロ環、またはN−(C1−4アルキルカルボニル)−N−(C3−6シクロアルキル)アミノ(C1−4アルキルカルボニルは、5員もしくは6員の飽和へテロ環、またはハロゲン原子で置換されてもよいC6−10アリールで置換されてもよい。)で置換されてもよい。);C2−6アルケニル基(該基は、C1−4アルコキシで置換されてもよいC6−10アリール、またはN−(C1−4アルキルカルボニル)−N−(C3−6シクロアルキル)アミノ(C1−4アルキルカルボニルは、C1−4アルキルで置換されてもよい5員もしくは6員の飽和へテロ環で置換されてもよい。)で置換されてもよい。);C2−6アルキニル基(C3−6シクロアルキルで置換されてもよい。);C3−6シクロアルキル基(C1−4アルコキシで置換されてもよい。);C6−10アリール基(該基は、ジ−(C1−6アルキル)アミノカルボニル、またはC1−4アルキルで置換されてもよい。);C7−10アラルキル基(該基は、ハロゲン原子、、またはシアノで置換されてもよい。);
5員もしくは6員の飽和へテロ環基;および5員〜10員のヘテロアリール基(C1−4アルキルで置換されてもよい。)である請求項1〜20のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【請求項22】
R4aおよびR4bのいずれか一方が、水素原子であり、他方が、水素原子、またはC1−6アルキル基である請求項21に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
【公開番号】特開2010−64982(P2010−64982A)
【公開日】平成22年3月25日(2010.3.25)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−232745(P2008−232745)
【出願日】平成20年9月10日(2008.9.10)
【出願人】(000002912)大日本住友製薬株式会社 (332)
【Fターム(参考)】
【公開日】平成22年3月25日(2010.3.25)
【国際特許分類】
【出願日】平成20年9月10日(2008.9.10)
【出願人】(000002912)大日本住友製薬株式会社 (332)
【Fターム(参考)】
[ Back to top ]