アルツハイマー病の治療用化合物
本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化１】
（式中、基R1〜R13、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。）本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。
【化１】
（式中、基R1〜R13、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。）本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式(I)の化合物、その薬理学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物。
【化１】
（式中、
Aは、アリール又はヘテロアリールを表し
（基Aは、基Lに加え、任意に1又は2以上のフッ素原子で置換されていてもよい）、
Lは、各場合相互独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルキル-S、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-6-アルキル、ヘテロサイクリル-C2-6-アルケニル、ヘテロサイクリル-C2-6-アルキニル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、アリール-C2-6-アルケニル、アリール-C2-6-アルキニル、アリール-C3-7-シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C2-6-アルケニル、ヘテロアリール-C2-6-アルキニル、ヘテロアリール-C3-7-シクロアルキル、R13-O、R13-O-C1-3-アルキル、(R12)2N、(R12)2N-CO、R12-CO-(R12)N、(R12)2N-CO-(R12)N、R12-SO2-(R12)N、(R12)2N-SO2又はC1-6-アルキル-SO2を表し
（前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、C1-3-アルキル、C1-6-アルコキシ、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル、(R12)2N-CO-及びHOSO2-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、
iは0、1、2又は3を表し、
BはC1-4-アルキレンブリッジを表し
（該C1-4-アルキレンブリッジは任意に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-4-アルキル、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、アリール-C3-7-シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール-C3-7-シクロアルキル、R13-O、(R12)2N-SO2、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル、(R12)2N-CO、R12-SO2、R12-CO-(R12)N、R12-SO2(R12)N、(R12)2N-SO2、R12-CO-及びR12-SO-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよく、かつ
該C1-4-アルキレンブリッジの同一炭素原子に結合している2個のC1-4-アルキル基が結合してC3-7-シクロアルキル基を形成してもよく、かつ
前記C1-4-アルキル基及び前記C1-4-アルキル基から形成された前記C3-7-シクロアルキル基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、F3C、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、R13-O-C1-3-アルキル、R12-CO(R12)N、R12-SO2(R12)N、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル、(R12)2N-CO、(R12)2N-SO2-及びHOSO2-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、
R1は、水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-6-アルキル、ヘテロサイクリル-C2-6-アルケニル、ヘテロサイクリル-C2-6-アルキニル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、アリール-C2-6-アルケニル、アリール-C2-6-アルキニル、アリール-C3-7-シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C2-6-アルケニル、ヘテロアリール-C2-6-アルキニル又はヘテロアリール-C3-7-シクロアルキルを表し
（前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、F3C、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル、(R12)2N-CO、(R12)2N-SO2、R12-CO-(R12)N、R12-SO2(R12)N-及びHOSO2-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、
R2は、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシ-C1-3-アルキル、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-3-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-3-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-3-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-3-アルキニル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル-C2-3-アルケニル、ヘテロサイクリル-C2-3-アルキニル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、アリール-C2-3-アルケニル、アリール-C2-3-アルキニル、アリール-C3-7-シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール-C2-3-アルケニル、ヘテロアリール-C2-3-アルキニル又はヘテロアリール-C3-7-シクロアルキルを表し
（前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、F3C、HF2C、FH2C、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル、HOSO2、C1-3-アルキル、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、(R12)2N-SO2、R12-CO-(R12)N、R12-SO2(R12)N、(R12)2N-C1-3-アルキル、(R12)2N-CO、R13-O-及びR13-O-C1-3-アルキル-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、
R3、R4は、各場合相互独立に水素、C1-6-アルキル、フッ素、F3C、HF2C又はFH2Cを表し、
R5は、水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-4-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-4-アルキニル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-4-アルキル、ヘテロサイクリル-C2-4-アルケニル、ヘテロサイクリル-C2-4-アルキニル、アリール、アリール-C1-4-アルキル、アリール-C2-4-アルケニル、アリール-C2-4-アルキニル、アリール-C3-7-シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-4-アルキル、ヘテロアリール-C2-4-アルケニル、ヘテロアリール-C2-4-アルキニル又はヘテロアリール-C3-7-シクロアルキルを表し
（前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、C1-6-アルコキシ、C1-3-アルキル-S、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アリール-C1-6-アルキル、R12-CO-(R12)N、R12-SO2(R12)N-(R12)2N-SO2、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル、(R12)2N-CO-及びHOSO2-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、
R6は、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル-C2-4-アルケニル、ヘテロサイクリル-C2-4-アルキニル、アリール-C2-4-アルキル-、(R12)2N-アリール、(R12)2N-アリール-C1-3-アルキル、アリール-C2-4-アルケニル、アリール-C2-4-アルキニル、アリール-C3-7-シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール-C2-4-アルケニル、ヘテロアリール-C2-4-アルキニル又はヘテロアリール-C3-7-シクロアルキルを表し
（前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、R13-O、R13-O-C1-3-アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アリール-C1-6-アルキル、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル、(R12)2N-CO、R12-CO-(R12)N、(R12)2N-CO-N(R12)、(R12)2N-SO2、R12-SO2-(R12)N-及びHOSO2-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、
R7は、水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシ-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表し
（前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ヒドロキシ、C1-3-アルキル、C1-6-アルコキシ-及び(R12)2N-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、
R8は、水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-6-アルキル、ヘテロサイクリル-C2-6-アルケニル、ヘテロサイクリル-C2-6-アルキニル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、アリール-C2-6-アルケニル、アリール-C2-6-アルキニル、アリール-C3-7-シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C2-6-アルケニル、ヘテロアリール-C2-6-アルキニル、ヘテロアリール-C3-7-シクロアルキル、R13-O、R13-O-C1-3-アルキル、R10-SO2-(R11)N又はR10-CO-(R11)Nを表し
（前記基は、任意に、相互独立に、C1-6-アルキル、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルキル-S、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、R13-O、R13-O-CO、R13-CO、R13-O-CO-(R12)N、(R12)2N-CO-O、R13-O-C1-3-アルキル、(R12)2N、(R12)2N-CO、R12-CO-(R12)N、(R12)2N-CO-(R12)N、(R12)2N-SO2、(R12)2N-SO2-(R12)N、R12-SO2、F3C、HF2C、FH2C、F3C-O、HF2C-O、FH2C-O-及びR12-SO2-(R12)N-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、
R9は、各場合相互独立に、水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、C1-3-アルキル、R13-O又は(R12)2Nを表し
（前記C1-3-アルキル基は、任意に1又は2以上のフッ素原子で置換されていてもよい）、
R10は、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-4-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-4-アルキニル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-4-アルキル、ヘテロサイクリル-C2-4-アルケニル、ヘテロサイクリル-C2-4-アルキニル、アリール、アリール-C1-4-アルキル、アリール-C2-4-アルケニル、アリール-C2-4-アルキニル、アリール-C3-7-シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-4-アルキル、ヘテロアリール-C2-4-アルケニル、ヘテロアリール-C2-4-アルキニル、ヘテロアリール-C3-7-シクロアルキル又は(R12)2Nを表し
（前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、R13-O、R13-O-C1-3-アルキル、R12-CO(R12)N、R12-SO2(R12)N、(R12)2N-SO2、R12-SO2、R12-SO、R12-S、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル-及び(R12)2N-CO-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、
R11は、水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル-C2-3-アルケニル、ヘテロサイクリル-C2-3-アルキニル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール-C2-3-アルケニル又はヘテロアリール-C2-3-アルキニルを表し
（前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、R13-O、R13-O-C1-3-アルキル、(R12)2N-SO2、R12-SO2、R12-SO、R12-S、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル-及びR12CO-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、
或いは
R10とR11が一緒に、R11に結合している窒素原子とR10に結合しているSO2-又はCO-基を含めてヘテロ環式環が形成されるようにC2-6-アルキレンブリッジを形成し
（このとき該C2-6-アルキレンブリッジの1又は2個の-CH2基が、各場合2個のO若しくはS原子又は1個のO原子と1個のS原子が直接相互に結合しないように、相互独立にO、S、SO、SO2又は-N(R12)-と置き換わっていてよく、かつ
前記C2-6-アルキレンブリッジのC原子は、任意に、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、F3C、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、オキソ及びニトロの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、
R12は、各場合相互独立に、水素、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ-C1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表し
（このとき同一窒素原子に結合している2個のC1-6-アルキル基が一緒に、基R12に結合している窒素原子を含めてヘテロ環式環が形成されるようにC2-6-アルキレンブリッジを形成してよく、
該C2-6-アルキレンブリッジの-CH2基がO、S又は-N(R13)-と置き換わっていてもよく、かつ 前記基及びヘテロ環式環は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、(R13)2N-CO及び(R13)2N-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、及び
R13は、各場合相互独立に、水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表す
（前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル-及びC1-3-アルコキシ-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）。）
【請求項２】
Aが、フェニル、又はN、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有する5員又は6員芳香族ヘテロアリール基を表すことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
下記基
【化２】
が、下記基の中から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【化３】
【請求項４】
Aが、フェニル、チエニル、チアゾリル、ピラゾリル又はピリジルを表すことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Lが、各場合独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、R13-O、R13-O-C1-3-アルキル、(R12)2N、(R12)2N-CO、R12-CO-(R12)N、(R12)2N-CO-(R12)N、(R12)2N-SO2、R12-SO2-(R12)N又はC1-3-アルキル-SO2を表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル-及び(R12)2N-CO-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよく、かつ
iが、0、1又は2を表す
ことを特徴とする請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Lが、各場合相互独立に水素、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ヒドロキシ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、フェニル、(R12)2N、(R12)2N-CO、R12-CO-(R12)N、(R12)2N-CO-(R12)N、R12-SO2-(R12)N又は(R12)2N-SO2を表し、
前記基は、任意に、1又は2以上のフッ素原子で置換されていてもよく、かつ
iが、0、1又は2を表す
ことを特徴とする請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Lが、各場合相互独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、C1-4-アルキル又はC1-4-アルコキシを表し、
前記基は、任意に1又は2以上のフッ素原子で置換されていてもよく、かつ
iが、0、1又は2を表す
ことを特徴とする請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Bが、C1-4-アルキレンブリッジを表し、
該C1-4-アルキレンブリッジは、任意に、相互独立に、フッ素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、R13-O、(R12)2N-SO2-及び(R12)2N-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよく、かつ
該C1-4-アルキレンブリッジの同一炭素原子に結合している2個のC1-4-アルキル基が結合してC3-7-シクロアルキル基を形成してもよく、かつ
前記基及び前記C1-4-アルキル基から形成された前記C3-7-シクロアルキル基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、F3C、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ及びR13-O-C1-3-アルキルの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Bが、C1-4-アルキレンブリッジを表し、
該C1-4-アルキレンブリッジは、任意に、相互独立に、フッ素、C1-4-アルキル、フェニル及びベンジルの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよく、かつ
前記C1-4-アルキレンブリッジの同一炭素原子に結合している2個のC1-4-アルキル基が結合してC3-6-シクロアルキル基を形成してもよく、かつ
前記基及び前記C1-4-アルキル基から形成された前記C3-6-シクロアルキル基は、任意に、相互独立に、フッ素、ヒドロキシ及びC1-3-アルコキシの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Bが、C1-2-アルキレンブリッジを表し、
該C1-2-アルキレンブリッジは任意に1又は2以上のC1-4-アルキル基で置換されていてもよく、かつ
該C1-2-アルキレンブリッジの同一炭素原子に結合している2個のC1-4-アルキル基が結合してシクロプロピル基を形成してもよく、かつ
前記C1-2-アルキレンブリッジ及び/又は前記C1-4-アルキル基及び/又は該C1-4-アルキル基から形成された前記シクロプロピル基の1又は2以上の水素原子は、任意に1又は2以上のフッ素原子と置き換わっていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Bが以下の基の中から選択されることを特徴とする請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【化４】
（式中、1又は2以上の水素原子は任意にフッ素と置き換わっていてもよい。）
【請求項１２】
下記部分式(II)
【化５】
が下記部分式の中から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【化６】
【請求項１３】
R1が、水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ-及びヒドロキシ-C1-3-アルキルの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
R1が、水素、C1-4-アルキル、C3-4-アルケニル、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキルを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、ヒドロキシ及びC1-3-アルコキシの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
R2が、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシ-C1-3-アルキル、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、F3C、HF2C、FH2C、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、(R12)2N、(R12)2N-SO2、R12-CO-(R12)N、R12-SO2(R12)N、(R12)2N-C1-3-アルキル、(R12)2N-CO、R13-O-及びR13-O-C1-3-アルキルの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
R2が、C1-6-アルキル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表し、
前記ヘテロアリール基は、N、O及びSの中から選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有する5員又は6員芳香族ヘテロアリール基を意味し、かつ
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ヒドロキシ、C1-3-アルキル、F3C、HF2C、FH2C、H2N-及びC1-3-アルコキシの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
R2が、n-プロピル、n-ブチル、2-プロピニル、2-ブチニル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルメチル、フェニルメチル、2-フェニルエチル、ピリジルメチル、フラニルメチル、チエニルメチル又はチアゾリルメチルを表し、
前記プロピル、ブチル、プロピニル、ブチニル、シクロヘキシルメチル及びシクロペンチルメチル基は、任意に1又は2以上のフッ素原子で置換されていてもよく、かつ
前記フェニルメチル、2-フェニルエチル、ピリジルメチル、フラニルメチル、チエニルメチル又はチアゾリルメチル基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、メチル、F3C、HF2C、FH2C-及びH2Nの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
R3が水素、フッ素、メチル、F3C、HF2C又はFH2C-を表し、かつ
R4が水素又はフッ素を表す
ことを特徴とする請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
R3が水素を表し、かつ
R4が水素を表す
ことを特徴とする請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
R5が、水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、C1-3-アルキル-S、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アリール-C1-3-アルキル、(R12)2N-SO2、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル-及び(R12)2N-COの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
R5が、C1-6-アルキル、シクロプロピル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル又はフェニル-C1-3-アルキルを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ-及び(R12)2N-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
R5が、C1-4-アルキル又はシクロプロピルを表し、
前記基の1又は2以上の水素原子は、任意にフッ素原子と置き換わっていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
R6が、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、(R12)2N-アリール、(R12)2N-アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル、(R12)2N-CO、R12-CO-(R12)N、(R12)2N-CO-N(R12)、(R12)2N-SO2、R12-SO2-(R12)N、R13-O-及びR13-O-C1-3-アルキルの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
R6が、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、(R12)2N-フェニル、(R12)2N-フェニル-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表し、
前記ヘテロアリール基は、N、O及びSの中から選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有する5員又は6員芳香族ヘテロアリール基を意味し、かつ
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、カルボキシ、ヒドロキシ、シアノ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、C1-3-アルコキシ-C1-3-アルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル、(R12)2N-CO、(R12)2N-CO-N(R12)、R12-CO-(R12)N-及び(R12)2N-SO2-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
R6が、(R12)2N-フェニル-C1-3-アルキル又はC3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキルを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル、(R12)2N-CO-N(R12)-及び(R12)2N-SO2-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
R6が、4-アミノベンジル、シクロブチルメチル、2-シクロプロピルエチル又はシクロプロピルメチルを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素及びC1-3-アルキル中から選択される1又は2以上の基、特に好ましくはメチルで置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
R7が、水素又はC1-4-アルキルを表し、
前記C1-4-アルキル基の1又は2以上の水素原子はフッ素と置き換わっていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
R8が、水素、フッ素、塩素、臭素、シアノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルケニル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、R13-O、R13-O-C1-3-アルキル、R10-SO2-(R11)N又はR10-CO-(R11)Nを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、C1-6-アルキル、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C3-7-シクロアルキル、ヘテロサイクリル、(R12)2N、(R12)2N-CO、R13-CO、R13-O-CO、R12-CO-(R12)N、(R12)2N-CO-(R12)N、(R12)2N-SO2、(R12)2N-SO2-(R12)N、R12-SO2、R13-O、C1-4-アルキル-S、F3C、HF2C、FH2C、F3C-O、HF2C-O、FH2C-O-及びR12-SO2-(R12)N-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよく、かつ
R9が、各場合相互独立に水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、F2HC、FH2C又はF3Cを表す
ことを特徴とする請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
R8が、水素、フッ素、塩素、臭素、シアノ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-オキシ、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルコキシ、フェニル、ピリジル、チエニル、フリル、R10-CO-(R11)N又はR10-SO2-(R11)Nを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、カルボキシ、シアノ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、C1-4-アルキル-S、R13-CO、R13-O-CO、R12-SO2、F3C、HF2C、FH2C、F3C-O、HF2C-O、FH2C-O-及び(R12)2N-CO-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよく、かつ
R9が、各場合相互独立に水素、フッ素、塩素又は臭素を表す
ことを特徴とする請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
R8が、R10-SO2-(R11)N、R10-CO-(R11)N、シアノフェニル又はシアノチエニルを表し、
前記シアノフェニル-及びシアノチエニル基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、F3C、HF2C、FH2C、F3C-O、HF2C-O-及びFH2C-O-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよく、かつ
R9が、各場合相互独立に水素、フッ素、塩素又は臭素を表す
ことを特徴とする請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
R10が、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル又は(R12)2Nを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、R12-CO(R12)N、R12-SO2(R12)N、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル-及び(R12)2N-CO-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよく、かつ
R11が、水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、シアノ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、(R12)2N-及び(R12)2N-C1-3-アルキルの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
R10が、C1-6-アルキル、ヘテロサイクリル、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル又は(R12)2Nを表し、
前記ヘテロアリール基は、N、O及びSの中から選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有する5員又は6員芳香族ヘテロアリール基を意味し、かつ
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、シアノ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、(R12)2N-及び(R12)2N-C1-3-アルキルの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよく、かつ
R11が、水素、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表し、
前記ヘテロアリール基は、N、O及びSの中から選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有する5員又は6員芳香族ヘテロアリール基を意味し、かつ
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、シアノ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、(R12)2N-及び(R12)2N-C1-3-アルキルの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
R10が、C1-4-アルキル、モルフォリニル、ピペリジニル、4-メチルピペリジニル、ピロリジニル、フェニル、4-フルオロフェニル、ベンジル、ピリジル又は(CH3)2Nを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素及び臭素の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよく、
R11が、水素、メチル、HF2C、エチル、フェニル又は4-フルオロフェニルを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素及び臭素の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
R10とR11が一緒に、R11に結合している窒素原子とR10に結合しているSO2-又はCO-基とを含めてヘテロ環式環が形成されるようにC2-6-アルキレンブリッジを形成し、
前記C2-6-アルキレンブリッジの1又は2個の-CH2基は、各場合2個のO若しくはS原子又は1個のO原子と1個のS原子が直接相互に結合しないように、相互独立にO、S、SO、SO2又は-N(R12)-と置き換わっていてもよく、かつ
前記C2-6-アルキレンブリッジのC原子は、任意に、相互独立に、フッ素、ヒドロキシ、カルボキシ、F3C、C1-3-アルキル及びC1-3-アルコキシの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
R10とR11が、R11に結合している窒素原子とR10に結合しているSO2-又はCO基を含めて下記式(IIa)、(IIb)、(IIc)又は(IId)のヘテロ環式環を形成することを特徴とする請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【化７】
【請求項３６】
R12が、各場合相互独立に水素又はC1-6-アルキル基を表し、
前記C1-6-アルキル基の1又は2以上の水素原子はフッ素と置き換わっていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
R13が、各場合相互独立に水素又はC1-3-アルキル基を表し、
前記C1-3-アルキル基の1又は2以上の水素原子はフッ素と置き換わっていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
下記式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)又は(Ig)の中から選択される、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【化８】
【化９】
（式中、A、B、L、i、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12及びR13は、請求項１〜３７に記載の意味を有する。）
【請求項３８】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の生理学的に許容しうる塩。
【請求項３９】
医薬としての請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４０】
請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物を含み、任意に、１又は２以上の不活性な担体及び/又は希釈剤を共に含有しうる医薬組成物。
【請求項４１】
β-セクレターゼインヒビター、γ-セクレターゼインヒビター、アミロイド凝集インヒビター、直接又は間接的に作用する神経保護物質、抗酸化剤、Coxインヒビター、付加的又はAβ低減特性のみ有するNSAIDs；HMG-CoAレダクターゼインヒビター、AMPAアゴニスト；神経伝達物質の濃度又は放出を調節する物質、成長ホルモンの分泌を誘導する物質、CB-1受容体アンタゴニスト又はインバースアゴニスト、抗生物質、PDE-IVインヒビター、PDE-IXインヒビター、GABAAインバースアゴニスト、ニコチンアゴニスト、ヒスタミンH3アンタゴニスト、5HT-4アゴニスト又は部分アゴニスト、5HT-6アンタゴニスト、a2-アドレノレセプターアンタゴニスト、ムスカリン性M1アゴニスト、ムスカリン性M2アンタゴニスト、代謝調節型グルタミン酸-受容体5ポジティブモジュレーターの中から選択される１又は２以上の医薬的に有効な活性物質を含む、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
アルゼメド、ビタミンE、ギンコリド、ドネペジル、リバスチグミン、タクリン、ガランタミン、メマンチン、NS-2330、イブタモレンメシラート、カプロモレリン、ミノサイクリン及びリファンピシンの中から選択される１又は２以上の医薬的に有効な活性物質を含む、請求項４０又は４１に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
請求項１〜３８のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物の、β-セクレターゼインヒビターとしての使用。
【請求項４４】
アミロイド前駆体タンパク質(APP)の異常なプロセシング又はAβペプチドの凝集と関係がある疾患又は状態の治療又は予防に適切な薬物を製造するための、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物又は請求項４０〜４２のいずれか１項に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４５】
β-セクレターゼを阻害することによって影響を受けうる疾患又は状態の治療又は予防に適切な薬物を製造するための、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物又は請求項４０〜４２のいずれか１項に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４６】
アルツハイマー病(AD)、MCI(“軽度認知障害”)、トリソミー21(ダウン症候群)、脳アミロイド血管症、変性認知症、オランダ型アミロイド症を伴う遺伝性脳溢血(HCHWA-D)、レビー小体、外傷、脳卒中、膵臓炎、封入体筋炎(IBM)を伴うアルツハイマー型認知症、並びに末梢性アミロイド症、糖尿病又はアテローム性動脈硬化症の治療又は予防用薬物を製造するための、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物又は請求項４０〜４２のいずれか１項に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４７】
アルツハイマー病(AD)の治療又は予防用薬物を製造するための、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物又は請求項４０〜４２のいずれか１項に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４８】
β-セクレターゼ活性の阻害方法であって、β-セクレターゼを阻害量の請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物と接触させることを特徴とする方法。
【請求項１】
下記一般式(I)の化合物、その薬理学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物。
【化１】
（式中、
Aは、アリール又はヘテロアリールを表し
（基Aは、基Lに加え、任意に1又は2以上のフッ素原子で置換されていてもよい）、
Lは、各場合相互独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルキル-S、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-6-アルキル、ヘテロサイクリル-C2-6-アルケニル、ヘテロサイクリル-C2-6-アルキニル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、アリール-C2-6-アルケニル、アリール-C2-6-アルキニル、アリール-C3-7-シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C2-6-アルケニル、ヘテロアリール-C2-6-アルキニル、ヘテロアリール-C3-7-シクロアルキル、R13-O、R13-O-C1-3-アルキル、(R12)2N、(R12)2N-CO、R12-CO-(R12)N、(R12)2N-CO-(R12)N、R12-SO2-(R12)N、(R12)2N-SO2又はC1-6-アルキル-SO2を表し
（前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、C1-3-アルキル、C1-6-アルコキシ、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル、(R12)2N-CO-及びHOSO2-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、
iは0、1、2又は3を表し、
BはC1-4-アルキレンブリッジを表し
（該C1-4-アルキレンブリッジは任意に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-4-アルキル、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、アリール-C3-7-シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール-C3-7-シクロアルキル、R13-O、(R12)2N-SO2、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル、(R12)2N-CO、R12-SO2、R12-CO-(R12)N、R12-SO2(R12)N、(R12)2N-SO2、R12-CO-及びR12-SO-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよく、かつ
該C1-4-アルキレンブリッジの同一炭素原子に結合している2個のC1-4-アルキル基が結合してC3-7-シクロアルキル基を形成してもよく、かつ
前記C1-4-アルキル基及び前記C1-4-アルキル基から形成された前記C3-7-シクロアルキル基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、F3C、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、R13-O-C1-3-アルキル、R12-CO(R12)N、R12-SO2(R12)N、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル、(R12)2N-CO、(R12)2N-SO2-及びHOSO2-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、
R1は、水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-6-アルキル、ヘテロサイクリル-C2-6-アルケニル、ヘテロサイクリル-C2-6-アルキニル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、アリール-C2-6-アルケニル、アリール-C2-6-アルキニル、アリール-C3-7-シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C2-6-アルケニル、ヘテロアリール-C2-6-アルキニル又はヘテロアリール-C3-7-シクロアルキルを表し
（前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、F3C、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル、(R12)2N-CO、(R12)2N-SO2、R12-CO-(R12)N、R12-SO2(R12)N-及びHOSO2-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、
R2は、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシ-C1-3-アルキル、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-3-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-3-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-3-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-3-アルキニル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル-C2-3-アルケニル、ヘテロサイクリル-C2-3-アルキニル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、アリール-C2-3-アルケニル、アリール-C2-3-アルキニル、アリール-C3-7-シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール-C2-3-アルケニル、ヘテロアリール-C2-3-アルキニル又はヘテロアリール-C3-7-シクロアルキルを表し
（前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、F3C、HF2C、FH2C、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル、HOSO2、C1-3-アルキル、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、(R12)2N-SO2、R12-CO-(R12)N、R12-SO2(R12)N、(R12)2N-C1-3-アルキル、(R12)2N-CO、R13-O-及びR13-O-C1-3-アルキル-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、
R3、R4は、各場合相互独立に水素、C1-6-アルキル、フッ素、F3C、HF2C又はFH2Cを表し、
R5は、水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-4-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-4-アルキニル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-4-アルキル、ヘテロサイクリル-C2-4-アルケニル、ヘテロサイクリル-C2-4-アルキニル、アリール、アリール-C1-4-アルキル、アリール-C2-4-アルケニル、アリール-C2-4-アルキニル、アリール-C3-7-シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-4-アルキル、ヘテロアリール-C2-4-アルケニル、ヘテロアリール-C2-4-アルキニル又はヘテロアリール-C3-7-シクロアルキルを表し
（前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、C1-6-アルコキシ、C1-3-アルキル-S、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アリール-C1-6-アルキル、R12-CO-(R12)N、R12-SO2(R12)N-(R12)2N-SO2、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル、(R12)2N-CO-及びHOSO2-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、
R6は、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル-C2-4-アルケニル、ヘテロサイクリル-C2-4-アルキニル、アリール-C2-4-アルキル-、(R12)2N-アリール、(R12)2N-アリール-C1-3-アルキル、アリール-C2-4-アルケニル、アリール-C2-4-アルキニル、アリール-C3-7-シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール-C2-4-アルケニル、ヘテロアリール-C2-4-アルキニル又はヘテロアリール-C3-7-シクロアルキルを表し
（前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、R13-O、R13-O-C1-3-アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アリール-C1-6-アルキル、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル、(R12)2N-CO、R12-CO-(R12)N、(R12)2N-CO-N(R12)、(R12)2N-SO2、R12-SO2-(R12)N-及びHOSO2-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、
R7は、水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシ-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表し
（前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ヒドロキシ、C1-3-アルキル、C1-6-アルコキシ-及び(R12)2N-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、
R8は、水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-6-アルキニル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-6-アルキル、ヘテロサイクリル-C2-6-アルケニル、ヘテロサイクリル-C2-6-アルキニル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、アリール-C2-6-アルケニル、アリール-C2-6-アルキニル、アリール-C3-7-シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、ヘテロアリール-C2-6-アルケニル、ヘテロアリール-C2-6-アルキニル、ヘテロアリール-C3-7-シクロアルキル、R13-O、R13-O-C1-3-アルキル、R10-SO2-(R11)N又はR10-CO-(R11)Nを表し
（前記基は、任意に、相互独立に、C1-6-アルキル、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルキル-S、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、アリール、アリール-C1-6-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル、R13-O、R13-O-CO、R13-CO、R13-O-CO-(R12)N、(R12)2N-CO-O、R13-O-C1-3-アルキル、(R12)2N、(R12)2N-CO、R12-CO-(R12)N、(R12)2N-CO-(R12)N、(R12)2N-SO2、(R12)2N-SO2-(R12)N、R12-SO2、F3C、HF2C、FH2C、F3C-O、HF2C-O、FH2C-O-及びR12-SO2-(R12)N-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、
R9は、各場合相互独立に、水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、C1-3-アルキル、R13-O又は(R12)2Nを表し
（前記C1-3-アルキル基は、任意に1又は2以上のフッ素原子で置換されていてもよい）、
R10は、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-4-アルキニル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルケニル-C2-4-アルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C2-4-アルキニル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-4-アルキル、ヘテロサイクリル-C2-4-アルケニル、ヘテロサイクリル-C2-4-アルキニル、アリール、アリール-C1-4-アルキル、アリール-C2-4-アルケニル、アリール-C2-4-アルキニル、アリール-C3-7-シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-4-アルキル、ヘテロアリール-C2-4-アルケニル、ヘテロアリール-C2-4-アルキニル、ヘテロアリール-C3-7-シクロアルキル又は(R12)2Nを表し
（前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、R13-O、R13-O-C1-3-アルキル、R12-CO(R12)N、R12-SO2(R12)N、(R12)2N-SO2、R12-SO2、R12-SO、R12-S、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル-及び(R12)2N-CO-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、
R11は、水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル-C2-3-アルケニル、ヘテロサイクリル-C2-3-アルキニル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール-C2-3-アルケニル又はヘテロアリール-C2-3-アルキニルを表し
（前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、R13-O、R13-O-C1-3-アルキル、(R12)2N-SO2、R12-SO2、R12-SO、R12-S、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル-及びR12CO-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、
或いは
R10とR11が一緒に、R11に結合している窒素原子とR10に結合しているSO2-又はCO-基を含めてヘテロ環式環が形成されるようにC2-6-アルキレンブリッジを形成し
（このとき該C2-6-アルキレンブリッジの1又は2個の-CH2基が、各場合2個のO若しくはS原子又は1個のO原子と1個のS原子が直接相互に結合しないように、相互独立にO、S、SO、SO2又は-N(R12)-と置き換わっていてよく、かつ
前記C2-6-アルキレンブリッジのC原子は、任意に、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、F3C、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、オキソ及びニトロの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、
R12は、各場合相互独立に、水素、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ-C1-3-アルキル、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表し
（このとき同一窒素原子に結合している2個のC1-6-アルキル基が一緒に、基R12に結合している窒素原子を含めてヘテロ環式環が形成されるようにC2-6-アルキレンブリッジを形成してよく、
該C2-6-アルキレンブリッジの-CH2基がO、S又は-N(R13)-と置き換わっていてもよく、かつ 前記基及びヘテロ環式環は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、(R13)2N-CO及び(R13)2N-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）、及び
R13は、各場合相互独立に、水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表す
（前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、ホルミル、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル-及びC1-3-アルコキシ-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい）。）
【請求項２】
Aが、フェニル、又はN、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有する5員又は6員芳香族ヘテロアリール基を表すことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
下記基
【化２】
が、下記基の中から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【化３】
【請求項４】
Aが、フェニル、チエニル、チアゾリル、ピラゾリル又はピリジルを表すことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Lが、各場合独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、R13-O、R13-O-C1-3-アルキル、(R12)2N、(R12)2N-CO、R12-CO-(R12)N、(R12)2N-CO-(R12)N、(R12)2N-SO2、R12-SO2-(R12)N又はC1-3-アルキル-SO2を表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル-及び(R12)2N-CO-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよく、かつ
iが、0、1又は2を表す
ことを特徴とする請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Lが、各場合相互独立に水素、フッ素、塩素、臭素、シアノ、ヒドロキシ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、フェニル、(R12)2N、(R12)2N-CO、R12-CO-(R12)N、(R12)2N-CO-(R12)N、R12-SO2-(R12)N又は(R12)2N-SO2を表し、
前記基は、任意に、1又は2以上のフッ素原子で置換されていてもよく、かつ
iが、0、1又は2を表す
ことを特徴とする請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Lが、各場合相互独立に水素、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、C1-4-アルキル又はC1-4-アルコキシを表し、
前記基は、任意に1又は2以上のフッ素原子で置換されていてもよく、かつ
iが、0、1又は2を表す
ことを特徴とする請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Bが、C1-4-アルキレンブリッジを表し、
該C1-4-アルキレンブリッジは、任意に、相互独立に、フッ素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、HF2C、FH2C、C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、R13-O、(R12)2N-SO2-及び(R12)2N-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよく、かつ
該C1-4-アルキレンブリッジの同一炭素原子に結合している2個のC1-4-アルキル基が結合してC3-7-シクロアルキル基を形成してもよく、かつ
前記基及び前記C1-4-アルキル基から形成された前記C3-7-シクロアルキル基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、F3C、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ及びR13-O-C1-3-アルキルの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Bが、C1-4-アルキレンブリッジを表し、
該C1-4-アルキレンブリッジは、任意に、相互独立に、フッ素、C1-4-アルキル、フェニル及びベンジルの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよく、かつ
前記C1-4-アルキレンブリッジの同一炭素原子に結合している2個のC1-4-アルキル基が結合してC3-6-シクロアルキル基を形成してもよく、かつ
前記基及び前記C1-4-アルキル基から形成された前記C3-6-シクロアルキル基は、任意に、相互独立に、フッ素、ヒドロキシ及びC1-3-アルコキシの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Bが、C1-2-アルキレンブリッジを表し、
該C1-2-アルキレンブリッジは任意に1又は2以上のC1-4-アルキル基で置換されていてもよく、かつ
該C1-2-アルキレンブリッジの同一炭素原子に結合している2個のC1-4-アルキル基が結合してシクロプロピル基を形成してもよく、かつ
前記C1-2-アルキレンブリッジ及び/又は前記C1-4-アルキル基及び/又は該C1-4-アルキル基から形成された前記シクロプロピル基の1又は2以上の水素原子は、任意に1又は2以上のフッ素原子と置き換わっていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Bが以下の基の中から選択されることを特徴とする請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【化４】
（式中、1又は2以上の水素原子は任意にフッ素と置き換わっていてもよい。）
【請求項１２】
下記部分式(II)
【化５】
が下記部分式の中から選択されることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【化６】
【請求項１３】
R1が、水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、F3C、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ-及びヒドロキシ-C1-3-アルキルの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
R1が、水素、C1-4-アルキル、C3-4-アルケニル、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキルを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、ヒドロキシ及びC1-3-アルコキシの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
R2が、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C1-6-アルコキシ-C1-3-アルキル、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、F3C、HF2C、FH2C、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、(R12)2N、(R12)2N-SO2、R12-CO-(R12)N、R12-SO2(R12)N、(R12)2N-C1-3-アルキル、(R12)2N-CO、R13-O-及びR13-O-C1-3-アルキルの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
R2が、C1-6-アルキル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表し、
前記ヘテロアリール基は、N、O及びSの中から選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有する5員又は6員芳香族ヘテロアリール基を意味し、かつ
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ヒドロキシ、C1-3-アルキル、F3C、HF2C、FH2C、H2N-及びC1-3-アルコキシの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
R2が、n-プロピル、n-ブチル、2-プロピニル、2-ブチニル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルメチル、フェニルメチル、2-フェニルエチル、ピリジルメチル、フラニルメチル、チエニルメチル又はチアゾリルメチルを表し、
前記プロピル、ブチル、プロピニル、ブチニル、シクロヘキシルメチル及びシクロペンチルメチル基は、任意に1又は2以上のフッ素原子で置換されていてもよく、かつ
前記フェニルメチル、2-フェニルエチル、ピリジルメチル、フラニルメチル、チエニルメチル又はチアゾリルメチル基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、メチル、F3C、HF2C、FH2C-及びH2Nの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
R3が水素、フッ素、メチル、F3C、HF2C又はFH2C-を表し、かつ
R4が水素又はフッ素を表す
ことを特徴とする請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
R3が水素を表し、かつ
R4が水素を表す
ことを特徴とする請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
R5が、水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、C1-3-アルキル-S、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、アリール-C1-3-アルキル、(R12)2N-SO2、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル-及び(R12)2N-COの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
R5が、C1-6-アルキル、シクロプロピル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル又はフェニル-C1-3-アルキルを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ-及び(R12)2N-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
R5が、C1-4-アルキル又はシクロプロピルを表し、
前記基の1又は2以上の水素原子は、任意にフッ素原子と置き換わっていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
R6が、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、(R12)2N-アリール、(R12)2N-アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル、(R12)2N-CO、R12-CO-(R12)N、(R12)2N-CO-N(R12)、(R12)2N-SO2、R12-SO2-(R12)N、R13-O-及びR13-O-C1-3-アルキルの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
R6が、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、(R12)2N-フェニル、(R12)2N-フェニル-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表し、
前記ヘテロアリール基は、N、O及びSの中から選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有する5員又は6員芳香族ヘテロアリール基を意味し、かつ
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、カルボキシ、ヒドロキシ、シアノ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、C1-3-アルコキシ-C1-3-アルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル、(R12)2N-CO、(R12)2N-CO-N(R12)、R12-CO-(R12)N-及び(R12)2N-SO2-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
R6が、(R12)2N-フェニル-C1-3-アルキル又はC3-6-シクロアルキル-C1-3-アルキルを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル、(R12)2N-CO-N(R12)-及び(R12)2N-SO2-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
R6が、4-アミノベンジル、シクロブチルメチル、2-シクロプロピルエチル又はシクロプロピルメチルを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素及びC1-3-アルキル中から選択される1又は2以上の基、特に好ましくはメチルで置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
R7が、水素又はC1-4-アルキルを表し、
前記C1-4-アルキル基の1又は2以上の水素原子はフッ素と置き換わっていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
R8が、水素、フッ素、塩素、臭素、シアノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルケニル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル、R13-O、R13-O-C1-3-アルキル、R10-SO2-(R11)N又はR10-CO-(R11)Nを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、C1-6-アルキル、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C3-7-シクロアルキル、ヘテロサイクリル、(R12)2N、(R12)2N-CO、R13-CO、R13-O-CO、R12-CO-(R12)N、(R12)2N-CO-(R12)N、(R12)2N-SO2、(R12)2N-SO2-(R12)N、R12-SO2、R13-O、C1-4-アルキル-S、F3C、HF2C、FH2C、F3C-O、HF2C-O、FH2C-O-及びR12-SO2-(R12)N-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよく、かつ
R9が、各場合相互独立に水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、F2HC、FH2C又はF3Cを表す
ことを特徴とする請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
R8が、水素、フッ素、塩素、臭素、シアノ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-オキシ、C3-6-シクロアルキル-C1-3-アルコキシ、フェニル、ピリジル、チエニル、フリル、R10-CO-(R11)N又はR10-SO2-(R11)Nを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、カルボキシ、シアノ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、C1-4-アルキル-S、R13-CO、R13-O-CO、R12-SO2、F3C、HF2C、FH2C、F3C-O、HF2C-O、FH2C-O-及び(R12)2N-CO-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよく、かつ
R9が、各場合相互独立に水素、フッ素、塩素又は臭素を表す
ことを特徴とする請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
R8が、R10-SO2-(R11)N、R10-CO-(R11)N、シアノフェニル又はシアノチエニルを表し、
前記シアノフェニル-及びシアノチエニル基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、F3C、HF2C、FH2C、F3C-O、HF2C-O-及びFH2C-O-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよく、かつ
R9が、各場合相互独立に水素、フッ素、塩素又は臭素を表す
ことを特徴とする請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
R10が、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル又は(R12)2Nを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、R12-CO(R12)N、R12-SO2(R12)N、(R12)2N、(R12)2N-C1-3-アルキル-及び(R12)2N-CO-の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよく、かつ
R11が、水素、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、アリール、アリール-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、シアノ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、(R12)2N-及び(R12)2N-C1-3-アルキルの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
R10が、C1-6-アルキル、ヘテロサイクリル、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-3-アルキル又は(R12)2Nを表し、
前記ヘテロアリール基は、N、O及びSの中から選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有する5員又は6員芳香族ヘテロアリール基を意味し、かつ
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、シアノ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、(R12)2N-及び(R12)2N-C1-3-アルキルの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよく、かつ
R11が、水素、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-3-アルキルを表し、
前記ヘテロアリール基は、N、O及びSの中から選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含有する5員又は6員芳香族ヘテロアリール基を意味し、かつ
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシ、シアノ、C1-3-アルキル、C1-3-アルコキシ、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリル-C1-3-アルキル、(R12)2N-及び(R12)2N-C1-3-アルキルの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
R10が、C1-4-アルキル、モルフォリニル、ピペリジニル、4-メチルピペリジニル、ピロリジニル、フェニル、4-フルオロフェニル、ベンジル、ピリジル又は(CH3)2Nを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素及び臭素の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよく、
R11が、水素、メチル、HF2C、エチル、フェニル又は4-フルオロフェニルを表し、
前記基は、任意に、相互独立に、フッ素、塩素及び臭素の中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
R10とR11が一緒に、R11に結合している窒素原子とR10に結合しているSO2-又はCO-基とを含めてヘテロ環式環が形成されるようにC2-6-アルキレンブリッジを形成し、
前記C2-6-アルキレンブリッジの1又は2個の-CH2基は、各場合2個のO若しくはS原子又は1個のO原子と1個のS原子が直接相互に結合しないように、相互独立にO、S、SO、SO2又は-N(R12)-と置き換わっていてもよく、かつ
前記C2-6-アルキレンブリッジのC原子は、任意に、相互独立に、フッ素、ヒドロキシ、カルボキシ、F3C、C1-3-アルキル及びC1-3-アルコキシの中から選択される1又は2以上の基で置換されていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
R10とR11が、R11に結合している窒素原子とR10に結合しているSO2-又はCO基を含めて下記式(IIa)、(IIb)、(IIc)又は(IId)のヘテロ環式環を形成することを特徴とする請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【化７】
【請求項３６】
R12が、各場合相互独立に水素又はC1-6-アルキル基を表し、
前記C1-6-アルキル基の1又は2以上の水素原子はフッ素と置き換わっていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
R13が、各場合相互独立に水素又はC1-3-アルキル基を表し、
前記C1-3-アルキル基の1又は2以上の水素原子はフッ素と置き換わっていてもよい
ことを特徴とする請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
下記式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)又は(Ig)の中から選択される、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【化８】
【化９】
（式中、A、B、L、i、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12及びR13は、請求項１〜３７に記載の意味を有する。）
【請求項３８】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の生理学的に許容しうる塩。
【請求項３９】
医薬としての請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４０】
請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物を含み、任意に、１又は２以上の不活性な担体及び/又は希釈剤を共に含有しうる医薬組成物。
【請求項４１】
β-セクレターゼインヒビター、γ-セクレターゼインヒビター、アミロイド凝集インヒビター、直接又は間接的に作用する神経保護物質、抗酸化剤、Coxインヒビター、付加的又はAβ低減特性のみ有するNSAIDs；HMG-CoAレダクターゼインヒビター、AMPAアゴニスト；神経伝達物質の濃度又は放出を調節する物質、成長ホルモンの分泌を誘導する物質、CB-1受容体アンタゴニスト又はインバースアゴニスト、抗生物質、PDE-IVインヒビター、PDE-IXインヒビター、GABAAインバースアゴニスト、ニコチンアゴニスト、ヒスタミンH3アンタゴニスト、5HT-4アゴニスト又は部分アゴニスト、5HT-6アンタゴニスト、a2-アドレノレセプターアンタゴニスト、ムスカリン性M1アゴニスト、ムスカリン性M2アンタゴニスト、代謝調節型グルタミン酸-受容体5ポジティブモジュレーターの中から選択される１又は２以上の医薬的に有効な活性物質を含む、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
アルゼメド、ビタミンE、ギンコリド、ドネペジル、リバスチグミン、タクリン、ガランタミン、メマンチン、NS-2330、イブタモレンメシラート、カプロモレリン、ミノサイクリン及びリファンピシンの中から選択される１又は２以上の医薬的に有効な活性物質を含む、請求項４０又は４１に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
請求項１〜３８のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物の、β-セクレターゼインヒビターとしての使用。
【請求項４４】
アミロイド前駆体タンパク質(APP)の異常なプロセシング又はAβペプチドの凝集と関係がある疾患又は状態の治療又は予防に適切な薬物を製造するための、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物又は請求項４０〜４２のいずれか１項に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４５】
β-セクレターゼを阻害することによって影響を受けうる疾患又は状態の治療又は予防に適切な薬物を製造するための、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物又は請求項４０〜４２のいずれか１項に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４６】
アルツハイマー病(AD)、MCI(“軽度認知障害”)、トリソミー21(ダウン症候群)、脳アミロイド血管症、変性認知症、オランダ型アミロイド症を伴う遺伝性脳溢血(HCHWA-D)、レビー小体、外傷、脳卒中、膵臓炎、封入体筋炎(IBM)を伴うアルツハイマー型認知症、並びに末梢性アミロイド症、糖尿病又はアテローム性動脈硬化症の治療又は予防用薬物を製造するための、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物又は請求項４０〜４２のいずれか１項に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４７】
アルツハイマー病(AD)の治療又は予防用薬物を製造するための、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物又は請求項４０〜４２のいずれか１項に記載の医薬組成物の使用。
【請求項４８】
β-セクレターゼ活性の阻害方法であって、β-セクレターゼを阻害量の請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物と接触させることを特徴とする方法。
【公表番号】特表２００９−５０４６１４（Ｐ２００９−５０４６１４Ａ）
【公表日】平成２１年２月５日（２００９．２．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２５５７８（Ｐ２００８−５２５５７８）
【出願日】平成１８年８月８日（２００６．８．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６５１５７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１７５１１
【国際公開日】平成１９年２月１５日（２００７．２．１５）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年２月５日（２００９．２．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年８月８日（２００６．８．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６５１５７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１７５１１
【国際公開日】平成１９年２月１５日（２００７．２．１５）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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