アルツハイマー病治療のためのヒドロキシプロピルアミド
本発明は、アルツハイマー病及び他の類似疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物に関する。これらの化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病、及びＡβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、βセクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、Ａβペプチドの生成を低減するための薬剤組成物及び治療方法においても有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式Ｉ
【化１】
［式中、
Ｒ２は水素であり、或いは
Ｒ２は、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）０〜１（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）０〜１（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）−、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）０〜１（Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）−、又は（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）−であり、前記基はそれぞれ、１、２、又は３個のＲＺ基によって任意選択で置換されており、前記（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）０〜１（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）０〜１（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）−、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）０〜１（Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）−、又は（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）−の各基内の１又は２個のメチレン基は、任意選択で−（Ｃ＝Ｏ）−と置き換えられており、
ＲＺは、出現するごとに、それぞれ独立に、ハロゲン（一態様では、Ｆ又はＣｌ）、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシ、又は−ＮＲ１００Ｒ１０１であり、
Ｒ１００及びＲ１０１は、出現するごとに、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、又はＳＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｘ’は、−（Ｃ＝Ｏ）−又は−（ＳＯ２）−であり、
Ｙは不在であり、又は−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで、ｎ＝１、２、又は３であり、−（ＣＨ２）ｎ−の最高で３個の水素は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（ＣＯＲ）Ｒ’、−ＣＯＮＲＲ’、又は−ＮＲＲ’から選択された１個、２個、又は３個の置換基と任意選択で置き換えられており、Ｒ及びＲ’は、それぞれ独立に、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ１は、Ｈ、−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、又は
ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−ＣＯＯＲ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＣＯＮＲＲ’、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’−、−ＯＣ（＝Ｏ）−アミノ、−ＯＣ（＝Ｏ）−モノアルキルアミノ、及び−ＯＣ（＝Ｏ）−ジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニル、又は
シクロアルキルが、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、若しくは−ＮＲＲ’によって任意選択で置換されていてよい−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、又は
アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、若しくは−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリルにおいて、それぞれの環部分が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲＲ’、−ＣＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’若しくは−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アミノ、−ＳＯ２−モノ若しくはジアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、又は
独立に選択された１、２、若しくは３個のハロゲンによって任意選択で置換されている−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、及び−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニル
のうちの１、２、３、又は４個によって任意選択で置換されているものであり、
Ｒ及びＲ’は、それぞれ独立に、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ３及びＲ３’は、出現するごとに、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又は
ｎが０、１、若しくは２であり、フェニルが、Ｃ１〜Ｃ６アルキルによって任意選択で置換されている−ＣＯ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり、
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲＲ’からそれぞれ独立に選択された１個、２個、若しくは３個の置換基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｘは、不在であり、又は
【化２】
であり、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又は−ＣＯ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり、ｎは、０、１、又は２であり、フェニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルによって任意選択で置換されており、各Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＲ１０２Ｒ’１０２からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択でそれぞれ独立に置換されており、
Ｚは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＮＯ２であり、
Ｒ１０２及びＲ’１０２は、それぞれ独立に、水素、又は
それぞれ独立にハロゲン若しくはアリールである１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換され、アリールが１若しくは２個のＲ１２５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ１２５は、出現するごとに、それぞれ独立に、ハロゲン、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、若しくは−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、又は
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ及びジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニル、又は
ハロゲンのうちの１個、２個、若しくは３個によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、
Ｒ６は、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−アリール、−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２、−ＣＨ（アリール）２、−ＣＨ（ヘテロアリール）２、−ＣＨ（ヘテロシクリル）２、−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨ（（ＣＨ２）０〜６−ＯＨ）−（ＣＨ２）０〜１−アリール、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨ（（ＣＨ２）０〜６−ＯＨ）−（ＣＨ２）０〜１−ヘテロアリール、−ＣＨ（−アリール若しくは−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（ＯＨ）−フェニル−ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルケニル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−シクロアルキル、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ２３５）（ＮＲ２３５Ｒ２４０）、−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）１〜４−Ｎ（Ｒ２３５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）１〜４−Ｎ（Ｒ２３５）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）１〜４−Ｎ（Ｒ２３５）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）１〜４−Ｃ（＝Ｏ）−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）１〜４−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール、又は
Ｒ２０５、シクロペンテニル、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＨ、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＮＲ２３５−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ２０５、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＮＲ２３５Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び＝Ｏからなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び−ＣＯ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、又は
アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、若しくはシクロヘプチル環であって、シクロペンチル、シクロヘキシル、若しくはシクロヘプチルの１個、２個、若しくは３個の炭素原子が、ＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、及びＳ（＝Ｏ）０〜２からそれぞれ独立に選択されたヘテロ原子と任意選択で置き換えられており、シクロペンチル、シクロヘキシル、若しくはシクロヘプチルの各基は、それぞれ独立にＲ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、若しくは−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１個若しくは２個の基によって任意選択で置換されているもの、又は
独立に選択された１、２、若しくは３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニルであり、
各アリール及びヘテロアリールは、１、２、又は３個のＲ２００によって任意選択で置換されており、各ヘテロシクリルは、独立に選択された１、２、３、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、各シクロアルキルは、１又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されており、
Ｒ２００は、出現するごとに、−ＯＨ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ≡Ｎ、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ２２０Ｒ２２５、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−アリール、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−Ｒ２１５、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ２２０Ｒ２２５、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ若しくはＲ２１５）−ＣＯ−Ｏ−Ｒ２１５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ若しくはＲ２１５）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ若しくはＲ２１５）−ＣＯ−Ｒ２２０、−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ２２０Ｒ２２５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ２４０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｒ２１５）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｒ２１５）−ＣＯＯＨ、１、２、３、若しくは５個の−Ｆによって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（Ｒ２１５）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ若しくはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
独立に選択された１、２、若しくは３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、
独立に選択された１若しくは２個のＲ２０５基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル及びＣ２〜Ｃ１０アルキニルからそれぞれ独立に選択され、
アリール及びヘテロアリール基は、出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又は
それぞれ独立にＲ２０５若しくはＲ２１０である１、２、若しくは３個の基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル
である１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されており、
ヘテロシクリル基は、出現するごとに、それぞれ独立にＲ２１０である１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されており、
Ｒ２０５は、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、又はＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２１０は、出現するごとに、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＲ２２０Ｒ２２５、ＯＨ、Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ２３５−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ２０５、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−イミダゾリル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、＝Ｏ、又は
１、２、若しくは３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、若しくはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２１５は、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクリル）からそれぞれ独立に選択され、
アリール基は、出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されており、
ヘテロシクリル及びヘテロアリール基は、出現するごとに、独立に選択された１、２、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２２０及びＲ２２５は、出現するごとに、
−Ｈ、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及び−ヘテロシクリル、及び−ＯＨ、−ＮＨ２、若しくはハロゲンによって任意選択で置換されている−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルからそれぞれ独立に選択され、
アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリール基は、出現するごとに、独立に選択された１、２、又は３個のＲ２７０基によって任意選択で置換されており、
Ｒ２３５及びＲ２４０は、出現するごとに、それぞれ独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２４５及びＲ２５０は、出現するごとに、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＲ２３５−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ２０５、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルからそれぞれ独立に選択され、或いは
Ｒ２４５及びＲ２５０は、これらの結合相手である炭素と一緒になって、３、４、５、６、又は７個の炭素原子からなる炭素環を形成しており、１個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ２２０−から選択されたヘテロ原子に任意選択で置き換えられており、
Ｒ２５５及びＲ２６０は、出現するごとに、
−Ｈ、−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクリル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクリル、及び
Ｒ２０５、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及び−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
各アリール又はフェニルは、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又は
それぞれ独立にＲ２０５若しくはＲ２１０である１、２、若しくは３個の基によって置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル
である１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されており、
各ヘテロシクリルは、１、２、３、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２６５は、出現するごとに、それぞれ独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり、
Ｒ２７０は、出現するごとに、それぞれ独立に、Ｒ２０５、ハロゲンＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、＝Ｏ、又は
１、２、若しくは３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、若しくは−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルである］の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項２】
Ｘが次式
【化３】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１及びＹが一緒になって、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、又は−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリルを形成しており、それぞれの環部分が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ２、−ＮＲＲ’、−ＣＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’若しくは−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アミノ、−ＳＯ２−モノ若しくはジアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、又は
ハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、及び−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニル
からそれぞれ独立に選択された１、２、３、又は４個の基によって任意選択で置換されており、ヘテロシクリル基は、任意選択でさらにオキソによって置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１及びＹが一緒になって、−（ＣＨ２）ｎ−アリールを形成しており、ｎは、１、２、又は３、より好ましくは１であり、−（ＣＨ２）ｎ−の１、２、又は３個の水素は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−Ｎ（ＣＯＲ）Ｒ’、及び−ＮＲＲ’からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基と交換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ’が−（Ｃ＝Ｏ）−であり、
Ｒ２が、ハロゲン（一態様では、Ｆ又はＣｌ）、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシ、又は−ＮＲ１００Ｒ１０１からそれぞれ独立に選択された１又は２個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ６が、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）１〜４−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）１〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）１〜４−ヘテロシクリル、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）−アリール、−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）−ヘテロアリール、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及び−ＮＲ２３５−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ２０５からなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
シクロアルキルが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、からなる群からそれぞれ独立に選択されたｌ、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）１〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、又は
独立に選択された１、２、若しくは３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニルであり、
各アリール及びヘテロアリールは、ＯＨ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ≡Ｎ、又はＣ１〜Ｃ６アルコキシのうちの１、２、又は３個によって任意選択で置換されており、各ヘテロシクリルは、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ２３５−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ２０５、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されており、
Ｒ２４５及びＲ２５０は、出現するごとに、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、及びＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシからそれぞれ独立に選択されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］−４−メチルペンタンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル）−４−メチルペンタンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル）−４−メチルペンタンアミド；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（４−メチルペンタノイル）アミノ］−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（４−メチルペンタノイル）アミノ］−Ｌ−トレオ−ヘプチトール；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］−４−フェニルブタンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル］−４−フェニルブタンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル］−４−フェニルブタンアミド；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（４−フェニルブタノイル）アミノ］−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（４−フェニルブタノイル）アミノ］−Ｌ−トレオ−ヘプチトール；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］−２−（ベンジルオキシ）アセトアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル］−２−（ベンジルオキシ）アセトアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル］−２−（ベンジルオキシ）アセトアミド；
２−（アセチルアミノ）−５−｛［（ベンジルオキシ）アセチル］アミノ｝−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；
２−（アセチルアミノ）−５−｛［（ベンジルオキシ）アセチル］アミノ｝−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−Ｌ−トレオ−ヘプチトール；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］−３−シクロペンチルプロパンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル］−３−シクロペンチルプロパンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル］−３−シクロペンチルプロパンアミド；
２−（アセチルアミノ）−５−［（３−シクロペンチルプロパノイル）アミノ］−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；
２−（アセチルアミノ）−５−［（３−シクロペンチルプロパノイル）アミノ］−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−Ｌ−トレオヘプチトール；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］−２−エトキシアセトアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル］−２−エトキシアセトアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル］−２−エトキシアセトアミド；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（エトキシアセチル）アミノ］−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（エトキシアセチル）アミノ］−Ｌ−トレオ−ヘプチトール；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］−２−プロポキシアセトアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル］−２−プロポキシアセトアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル］−２−プロポキシアセトアミド；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（プロポキシアセチル）アミノ］−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（プロポキシアセチル）アミノ］−Ｌ−トレオ−ヘプチトール；
（３Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］ヘキス−３−エンアミド；
（３Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル］ヘキス−３−エンアミド
（３Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル］ヘキス−３−エンアミド；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（３Ｅ）−ヘキス−３−エノイルアミノ］−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（３Ｅ）−ヘキス−３−エノイルアミノ］−Ｌ−トレオ−ヘプチトール；
（３Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］ペント−３−エンアミド；
（３Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル］ペント−３−エンアミド；
（３Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル］ペント−３−エンアミド；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（３Ｅ）−ペント−３−エノイルアミノ］−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（３Ｅ）−ペント−３−エノイルアミノ］−Ｌ−トレオ−ヘプチトール；
（２Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］ヘキス−２−エンアミド；
（２Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル］ヘキス−２−エンアミド；
（２Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル］ヘキス−２−エンアミド；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（２Ｅ）−ヘキス−２−エノイルアミノ］−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（２Ｅ）−ヘキス−２−エノイルアミノ］−Ｌ−トレオ−ヘプチトール；
（２Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］ペント−２−エンアミド；
（２Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル］ペント−２−エンアミド；
（２Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル］ペント−２−エンアミド；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（２Ｅ）−ペント−２−エノイルアミノ］−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（２Ｅ）−ペント−２−エノイルアミノ］−Ｌ−トレオ−ヘプチトール；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］ペンタンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル］ペンタンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル］ペンタンアミド；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−（ペンタノイルアミノ）−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−（ペンタノイルアミノ）−Ｌ−トレオ−ヘプチトール；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］ヘキサンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル］ヘキサンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル］ヘキサンアミド；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−（ヘキサノイルアミノ）−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；及び
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−（ヘキサノイルアミノ）−Ｌ−トレオ−ヘプチトール
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物と薬剤として許容される担体とを含む薬剤組成物。
【請求項９】
アルツハイマー病、軽度認知障害、ダウン症候群、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、脳アミロイド血管障害、他の変性痴呆、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、大脳皮質基底核変性症に随伴する痴呆、びまん性レビー小体型アルツハイマー病の治療又は予防のための方法であって、その必要のある患者に請求項１に記載の化合物又は塩を治療有効量投与することを含む方法。
【請求項１０】
前記患者がヒトである、請求項９に記載の治療方法。
【請求項１１】
前記疾患が痴呆である、請求項９に記載の治療方法。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物の製造方法。
【請求項１３】
次式２３
【化４】
［式中、Ｒ１及びＲ２は、請求項１で定義したとおりである］の中間体。
【請求項１４】
次式１９
【化５】
［式中、Ｒ１は、請求項１で定義したとおりである］の中間体。
【請求項１５】
次式２０
【化６】
［式中、Ｒ１は、請求項１で定義したとおりである］の中間体。
【請求項１６】
次式２１
【化７】
［式中、Ｒ１は、請求項１で定義したとおりである］の中間体。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物又は塩の、医薬の製造への使用。
【請求項１８】
アルツハイマー病、軽度認知障害、ダウン症候群、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、脳アミロイド血管障害、他の変性痴呆、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、大脳皮質基底核変性症に随伴する痴呆、又はびまん性レビー小体型アルツハイマー病の治療又は予防で使用する医薬の製造に向けた、請求項１に記載の化合物又は塩の使用。
【請求項１】
次式Ｉ
【化１】
［式中、
Ｒ２は水素であり、或いは
Ｒ２は、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）０〜１（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）０〜１（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）−、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）０〜１（Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）−、又は（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）−であり、前記基はそれぞれ、１、２、又は３個のＲＺ基によって任意選択で置換されており、前記（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）０〜１（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）０〜１（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）−、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）０〜１（Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）−、又は（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）−の各基内の１又は２個のメチレン基は、任意選択で−（Ｃ＝Ｏ）−と置き換えられており、
ＲＺは、出現するごとに、それぞれ独立に、ハロゲン（一態様では、Ｆ又はＣｌ）、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシ、又は−ＮＲ１００Ｒ１０１であり、
Ｒ１００及びＲ１０１は、出現するごとに、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニル、ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、又はＳＯ２Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｘ’は、−（Ｃ＝Ｏ）−又は−（ＳＯ２）−であり、
Ｙは不在であり、又は−（ＣＨ２）ｎ−であり、ここで、ｎ＝１、２、又は３であり、−（ＣＨ２）ｎ−の最高で３個の水素は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（ＣＯＲ）Ｒ’、−ＣＯＮＲＲ’、又は−ＮＲＲ’から選択された１個、２個、又は３個の置換基と任意選択で置き換えられており、Ｒ及びＲ’は、それぞれ独立に、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ１は、Ｈ、−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、又は
ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−ＣＯＯＲ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＣＯＮＲＲ’、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’−、−ＯＣ（＝Ｏ）−アミノ、−ＯＣ（＝Ｏ）−モノアルキルアミノ、及び−ＯＣ（＝Ｏ）−ジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニル、又は
シクロアルキルが、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、若しくは−ＮＲＲ’によって任意選択で置換されていてよい−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、又は
アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、若しくは−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリルにおいて、それぞれの環部分が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲＲ’、−ＣＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’若しくは−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アミノ、−ＳＯ２−モノ若しくはジアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、又は
独立に選択された１、２、若しくは３個のハロゲンによって任意選択で置換されている−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、及び−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニル
のうちの１、２、３、又は４個によって任意選択で置換されているものであり、
Ｒ及びＲ’は、それぞれ独立に、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ３及びＲ３’は、出現するごとに、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又は
ｎが０、１、若しくは２であり、フェニルが、Ｃ１〜Ｃ６アルキルによって任意選択で置換されている−ＣＯ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり、
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲＲ’からそれぞれ独立に選択された１個、２個、若しくは３個の置換基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｘは、不在であり、又は
【化２】
であり、
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又は−ＣＯ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり、ｎは、０、１、又は２であり、フェニルは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルによって任意選択で置換されており、各Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＲ１０２Ｒ’１０２からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の置換基によって任意選択でそれぞれ独立に置換されており、
Ｚは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＮ、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＮＯ２であり、
Ｒ１０２及びＲ’１０２は、それぞれ独立に、水素、又は
それぞれ独立にハロゲン若しくはアリールである１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換され、アリールが１若しくは２個のＲ１２５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ１２５は、出現するごとに、それぞれ独立に、ハロゲン、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、若しくは−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、又は
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ及びジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニル、又は
ハロゲンのうちの１個、２個、若しくは３個によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、
Ｒ６は、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−アリール、−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２、−ＣＨ（アリール）２、−ＣＨ（ヘテロアリール）２、−ＣＨ（ヘテロシクリル）２、−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨ（（ＣＨ２）０〜６−ＯＨ）−（ＣＨ２）０〜１−アリール、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨ（（ＣＨ２）０〜６−ＯＨ）−（ＣＨ２）０〜１−ヘテロアリール、−ＣＨ（−アリール若しくは−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（ＯＨ）−フェニル−ＮＯ２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルケニル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−シクロアルキル、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ２３５）（ＮＲ２３５Ｒ２４０）、−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）１〜４−Ｎ（Ｒ２３５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）１〜４−Ｎ（Ｒ２３５）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）１〜４−Ｎ（Ｒ２３５）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）１〜４−Ｃ（＝Ｏ）−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）１〜４−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール、又は
Ｒ２０５、シクロペンテニル、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＨ、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＮＲ２３５−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ２０５、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＮＲ２３５Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び＝Ｏからなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び−ＣＯ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、又は
アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルに縮合したシクロペンチル、シクロヘキシル、若しくはシクロヘプチル環であって、シクロペンチル、シクロヘキシル、若しくはシクロヘプチルの１個、２個、若しくは３個の炭素原子が、ＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、及びＳ（＝Ｏ）０〜２からそれぞれ独立に選択されたヘテロ原子と任意選択で置き換えられており、シクロペンチル、シクロヘキシル、若しくはシクロヘプチルの各基は、それぞれ独立にＲ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、若しくは−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１個若しくは２個の基によって任意選択で置換されているもの、又は
独立に選択された１、２、若しくは３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニルであり、
各アリール及びヘテロアリールは、１、２、又は３個のＲ２００によって任意選択で置換されており、各ヘテロシクリルは、独立に選択された１、２、３、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、各シクロアルキルは、１又は２個のＲ２０５基によって任意選択で置換されており、
Ｒ２００は、出現するごとに、−ＯＨ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ≡Ｎ、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ２２０Ｒ２２５、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−アリール、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−Ｒ２１５、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ２２０Ｒ２２５、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ若しくはＲ２１５）−ＣＯ−Ｏ−Ｒ２１５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ若しくはＲ２１５）−ＣＯ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ若しくはＲ２１５）−ＣＯ−Ｒ２２０、−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲ２２０Ｒ２２５、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ２４０）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（Ｒ２１５）２、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｒ２１５）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｒ２１５）−ＣＯＯＨ、１、２、３、若しくは５個の−Ｆによって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（Ｒ２１５）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ若しくはＲ２１５）−ＳＯ２−Ｒ２２０、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
独立に選択された１、２、若しくは３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、
独立に選択された１若しくは２個のＲ２０５基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル及びＣ２〜Ｃ１０アルキニルからそれぞれ独立に選択され、
アリール及びヘテロアリール基は、出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又は
それぞれ独立にＲ２０５若しくはＲ２１０である１、２、若しくは３個の基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル
である１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されており、
ヘテロシクリル基は、出現するごとに、それぞれ独立にＲ２１０である１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されており、
Ｒ２０５は、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、又はＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２１０は、出現するごとに、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＲ２２０Ｒ２２５、ＯＨ、Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ２３５−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ２０５、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−イミダゾリル、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、＝Ｏ、又は
１、２、若しくは３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、若しくはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２１５は、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクリル）からそれぞれ独立に選択され、
アリール基は、出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されており、
ヘテロシクリル及びヘテロアリール基は、出現するごとに、独立に選択された１、２、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２２０及びＲ２２５は、出現するごとに、
−Ｈ、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及び−ヘテロシクリル、及び−ＯＨ、−ＮＨ２、若しくはハロゲンによって任意選択で置換されている−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルからそれぞれ独立に選択され、
アリール、ヘテロシクリル、及びヘテロアリール基は、出現するごとに、独立に選択された１、２、又は３個のＲ２７０基によって任意選択で置換されており、
Ｒ２３５及びＲ２４０は、出現するごとに、それぞれ独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２４５及びＲ２５０は、出現するごとに、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＲ２３５−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ２０５、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルからそれぞれ独立に選択され、或いは
Ｒ２４５及びＲ２５０は、これらの結合相手である炭素と一緒になって、３、４、５、６、又は７個の炭素原子からなる炭素環を形成しており、１個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ２２０−から選択されたヘテロ原子に任意選択で置き換えられており、
Ｒ２５５及びＲ２６０は、出現するごとに、
−Ｈ、−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクリル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクリル、及び
Ｒ２０５、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及び−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、
各アリール又はフェニルは、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又は
それぞれ独立にＲ２０５若しくはＲ２１０である１、２、若しくは３個の基によって置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル
である１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されており、
各ヘテロシクリルは、１、２、３、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２６５は、出現するごとに、それぞれ独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり、
Ｒ２７０は、出現するごとに、それぞれ独立に、Ｒ２０５、ハロゲンＣ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、＝Ｏ、又は
１、２、若しくは３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、若しくは−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルである］の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項２】
Ｘが次式
【化３】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１及びＹが一緒になって、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、又は−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリルを形成しており、それぞれの環部分が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ２、−ＮＲＲ’、−ＣＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’若しくは−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アミノ、−ＳＯ２−モノ若しくはジアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、又は
ハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、及び−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニル
からそれぞれ独立に選択された１、２、３、又は４個の基によって任意選択で置換されており、ヘテロシクリル基は、任意選択でさらにオキソによって置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１及びＹが一緒になって、−（ＣＨ２）ｎ−アリールを形成しており、ｎは、１、２、又は３、より好ましくは１であり、−（ＣＨ２）ｎ−の１、２、又は３個の水素は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−Ｎ（ＣＯＲ）Ｒ’、及び−ＮＲＲ’からそれぞれ独立に選択された１個、２個、又は３個の基と交換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ’が−（Ｃ＝Ｏ）−であり、
Ｒ２が、ハロゲン（一態様では、Ｆ又はＣｌ）、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシ、又は−ＮＲ１００Ｒ１０１からそれぞれ独立に選択された１又は２個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ６が、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）１〜４−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）１〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）１〜４−ヘテロシクリル、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）−アリール、−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）−ヘテロアリール、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、及び−ＮＲ２３５−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ２０５からなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
シクロアルキルが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、からなる群からそれぞれ独立に選択されたｌ、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）１〜３−（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、又は
独立に選択された１、２、若しくは３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニルであり、
各アリール及びヘテロアリールは、ＯＨ、−ＮＯ２、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ≡Ｎ、又はＣ１〜Ｃ６アルコキシのうちの１、２、又は３個によって任意選択で置換されており、各ヘテロシクリルは、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ２３５−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ２０５、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＯＨ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されており、
Ｒ２４５及びＲ２５０は、出現するごとに、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、及びＣ１〜Ｃ４ハロアルコキシからそれぞれ独立に選択されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］−４−メチルペンタンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル）−４−メチルペンタンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル）−４−メチルペンタンアミド；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（４−メチルペンタノイル）アミノ］−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（４−メチルペンタノイル）アミノ］−Ｌ−トレオ−ヘプチトール；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］−４−フェニルブタンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル］−４−フェニルブタンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル］−４−フェニルブタンアミド；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（４−フェニルブタノイル）アミノ］−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（４−フェニルブタノイル）アミノ］−Ｌ−トレオ−ヘプチトール；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］−２−（ベンジルオキシ）アセトアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル］−２−（ベンジルオキシ）アセトアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル］−２−（ベンジルオキシ）アセトアミド；
２−（アセチルアミノ）−５−｛［（ベンジルオキシ）アセチル］アミノ｝−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；
２−（アセチルアミノ）−５−｛［（ベンジルオキシ）アセチル］アミノ｝−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−Ｌ−トレオ−ヘプチトール；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］−３−シクロペンチルプロパンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル］−３−シクロペンチルプロパンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル］−３−シクロペンチルプロパンアミド；
２−（アセチルアミノ）−５−［（３−シクロペンチルプロパノイル）アミノ］−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；
２−（アセチルアミノ）−５−［（３−シクロペンチルプロパノイル）アミノ］−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−Ｌ−トレオヘプチトール；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］−２−エトキシアセトアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル］−２−エトキシアセトアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル］−２−エトキシアセトアミド；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（エトキシアセチル）アミノ］−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（エトキシアセチル）アミノ］−Ｌ−トレオ−ヘプチトール；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］−２−プロポキシアセトアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル］−２−プロポキシアセトアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル］−２−プロポキシアセトアミド；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（プロポキシアセチル）アミノ］−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（プロポキシアセチル）アミノ］−Ｌ−トレオ−ヘプチトール；
（３Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］ヘキス−３−エンアミド；
（３Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル］ヘキス−３−エンアミド
（３Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル］ヘキス−３−エンアミド；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（３Ｅ）−ヘキス−３−エノイルアミノ］−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（３Ｅ）−ヘキス−３−エノイルアミノ］−Ｌ−トレオ−ヘプチトール；
（３Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］ペント−３−エンアミド；
（３Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル］ペント−３−エンアミド；
（３Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル］ペント−３−エンアミド；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（３Ｅ）−ペント−３−エノイルアミノ］−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（３Ｅ）−ペント−３−エノイルアミノ］−Ｌ−トレオ−ヘプチトール；
（２Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］ヘキス−２−エンアミド；
（２Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル］ヘキス−２−エンアミド；
（２Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル］ヘキス−２−エンアミド；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（２Ｅ）−ヘキス−２−エノイルアミノ］−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（２Ｅ）−ヘキス−２−エノイルアミノ］−Ｌ−トレオ−ヘプチトール；
（２Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］ペント−２−エンアミド；
（２Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル］ペント−２−エンアミド；
（２Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル］ペント−２−エンアミド；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（２Ｅ）−ペント−２−エノイルアミノ］−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−［（２Ｅ）−ペント−２−エノイルアミノ］−Ｌ−トレオ−ヘプチトール；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］ペンタンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル］ペンタンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル］ペンタンアミド；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−（ペンタノイルアミノ）−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−（ペンタノイルアミノ）−Ｌ−トレオ−ヘプチトール；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−メチルペンチル］ヘキサンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−エチル−３−ヒドロキシペンチル］ヘキサンアミド；
Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−（３，５−ジフルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−１−プロピルペンチル］ヘキサンアミド；
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５−テトラデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−（ヘキサノイルアミノ）−Ｌ−トレオ−ヘキシトール；及び
２−（アセチルアミノ）−１，２，４，５，６−ペンタデオキシ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−５−（ヘキサノイルアミノ）−Ｌ−トレオ−ヘプチトール
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物と薬剤として許容される担体とを含む薬剤組成物。
【請求項９】
アルツハイマー病、軽度認知障害、ダウン症候群、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、脳アミロイド血管障害、他の変性痴呆、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、大脳皮質基底核変性症に随伴する痴呆、びまん性レビー小体型アルツハイマー病の治療又は予防のための方法であって、その必要のある患者に請求項１に記載の化合物又は塩を治療有効量投与することを含む方法。
【請求項１０】
前記患者がヒトである、請求項９に記載の治療方法。
【請求項１１】
前記疾患が痴呆である、請求項９に記載の治療方法。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物の製造方法。
【請求項１３】
次式２３
【化４】
［式中、Ｒ１及びＲ２は、請求項１で定義したとおりである］の中間体。
【請求項１４】
次式１９
【化５】
［式中、Ｒ１は、請求項１で定義したとおりである］の中間体。
【請求項１５】
次式２０
【化６】
［式中、Ｒ１は、請求項１で定義したとおりである］の中間体。
【請求項１６】
次式２１
【化７】
［式中、Ｒ１は、請求項１で定義したとおりである］の中間体。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物又は塩の、医薬の製造への使用。
【請求項１８】
アルツハイマー病、軽度認知障害、ダウン症候群、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、脳アミロイド血管障害、他の変性痴呆、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、大脳皮質基底核変性症に随伴する痴呆、又はびまん性レビー小体型アルツハイマー病の治療又は予防で使用する医薬の製造に向けた、請求項１に記載の化合物又は塩の使用。
【公表番号】特表２００７−５０９９８８（Ｐ２００７−５０９９８８Ａ）
【公表日】平成１９年４月１９日（２００７．４．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３８４３１（Ｐ２００６−５３８４３１）
【出願日】平成１６年１１月１日（２００４．１１．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３６４１８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４２４７２
【国際公開日】平成１７年５月１２日（２００５．５．１２）
【出願人】（５０３００７３１３）イーラン ファーマスーティカルズ、インコーポレイテッド (22)
【出願人】（５０４３９６３７９）ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー (130)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年４月１９日（２００７．４．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１１月１日（２００４．１１．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３６４１８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４２４７２
【国際公開日】平成１７年５月１２日（２００５．５．１２）
【出願人】（５０３００７３１３）イーラン ファーマスーティカルズ、インコーポレイテッド (22)
【出願人】（５０４３９６３７９）ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー (130)
【Ｆターム（参考）】
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