アルファへリックスミメティック及び関連の方法
アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化学ライブラリー、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般式（Ｉ）：
【化１】
（式中、
− − − −は単結合又は二重結合であり；
Ａは−ＣＨＲ７−
（式中、
Ｒ７は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルである；）であり、
Ｅは結合、−ＣＨＲ５−、−Ｏ−又は−ＮＲ８−
（式中、
Ｒ５は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルであり、且つ
Ｒ８は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、又は必要に応じて置換されたアルキニルである；）であり、
Ｂは存在しないか、又はＧ及びＹと一緒になって形成された、必要に応じて置換された単環式の環であり；
Ｄは存在しないか、又はＹと一緒になって形成された、必要に応じて置換されたスピロ環であり；
但し
Ｂ及びＤは両方は存在せず、
Ｂが存在する場合、Ｇ及びＹは独立して炭素原子又は窒素原子であり、
Ｄが存在する場合、Ｙは炭素原子で、且つＧは−ＮＲ６−、−Ｏ−、−ＣＨＲ６−又は−Ｃ（Ｒ６）２−であり、
Ｂ及びＤが両方存在しない場合、Ｇ及びＹは、同一か又は異なって、それぞれ−ＮＲ６−、−Ｏ−、−ＣＨＲ６−又は−Ｃ（Ｒ６）２−
（式中、
Ｒ６はそれぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルである）であり、且つ
Ｅが結合の場合、Ｄは存在せず、Ｂは必要に応じて置換された単環式の環であり、且つＢ及びＹは独立して炭素原子又は窒素原子であり；
Ｒ１は必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ２は−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−又は−（ＳＯ２）−であり、
Ｗ２２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり、
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換されたアルキレンであり、且つ
Ｒ２０は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである；）であり、且つ
Ｒ３は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、又は必要に応じて置換されたアルキニルである；
但し
Ｄが存在せず、Ｅが結結合であり、Ｂがベンゼンであり、且つＲ２が−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０（式中、Ｗ２１は−（ＣＯ）−であり、Ｗ２２は−ＮＨ−であり且つＲｂは結合である）である場合、Ｒ２０は、必要に応じて置換されたフェニルであってはならない；）を有する化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
− − − −が単結合又は二重結合であり；
Ａが−ＣＨＲ７−
（式中、
Ｒ７は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルである；）であり、
Ｅが−ＣＨＲ５−、−Ｏ−又は−ＮＲ８−
（式中、
Ｒ５は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルであり、且つ
Ｒ８は水素又は必要に応じて置換されたアルキルである；）であり、
Ｂは存在しないか、又はＧ及びＹと一緒になって形成された、必要に応じて置換された単環式の環であり；
Ｄは存在しないか、又はＹと一緒になって形成された、必要に応じて置換されたスピロ環であり；
但し
Ｂ及びＤが両方は存在せず、
Ｂが存在する場合、Ｇ及びＹは独立して炭素原子又は窒素原子であり、
Ｄが存在する場合、Ｙは炭素原子で、且つＧは−ＮＲ６−、−Ｏ−、−ＣＨＲ６−又は−Ｃ（Ｒ６）２−であり、且つ
Ｂ及びＤが両方存在しない場合、Ｇ及びＹは、同一か又は異なって、それぞれ−ＮＲ６−、−Ｏ−、−ＣＨＲ６−又は−Ｃ（Ｒ６）２−
（式中、
Ｒ６はそれぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルである）であり；
Ｒ１は必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ２は−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−又は−（ＳＯ２）−であり、
Ｗ２２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり、
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換されたアルキレンであり、且つ
Ｒ２０は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである；）であり、
Ｒ３は水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項１の化合物。
【請求項３】
以下の一般式（Ｉｄ）：
【化２】
（式中、
− − − −は単結合又は二重結合であり；
Ａは−（ＣＨＲ７）−
（式中、
Ｒ７は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルである；）であり；
Ｂは必要に応じて置換された単環式の環であり；
Ｇは炭素原子又は窒素原子であり；
Ｒ１は必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ２は−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−又は−（ＳＯ２）−であり、
Ｗ２２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり、
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり、
Ｒ２０は必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである；）であり、且つ
Ｒ３は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル又は必要に応じて置換されたアルキニルであり；
但し
Ｂがベンゼンであり、且つＲ２が−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０（式中、Ｗ２１は−（ＣＯ）−であり、Ｗ２２は−ＮＨ−であり、且つＲｂは結合である）である場合、Ｒ２０は、必要に応じて置換されたフェニルであってはならない）を有する、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｄが存在せず；且つ
Ｂが、Ｇ及びＹと一緒になって形成された、飽和又は不飽和の、必要に応じて置換された３−、４−、５−、６−又は７−員の単環式環である、請求項１〜３のいずれかの化合物。
【請求項５】
Ｄが存在せず；且つ
Ｂが、Ｇ及びＹと一緒になって形成された、飽和又は不飽和の、必要に応じて置換された４−、５−、６−又は７−員の複素環式環であり、ヘテロ原子がＳ、Ｎ及びＯから選ばれ、且つヘテロ原子数が１〜３の整数である、請求項１〜３のいずれかの化合物。
【請求項６】
Ｂ及びＤが両方存在せず；且つ
Ｇ及びＹの少なくとも１つが−ＮＲ６’−、−ＣＨＲ６’−又は−Ｃ（Ｒ６’）２−
（式中、
Ｒ６’はそれぞれ独立して、水素、必要に応じて置換された環式又は非環式の低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルである）である、請求項１又は２の化合物。
【請求項７】
Ｄが存在せず；且つ
Ｂが、それぞれがＧ及びＹと一緒になって形成された、必要に応じて置換されたシクロプロパン、必要に応じて置換されたシクロブタン、必要に応じて置換されたシクロペンタン、必要に応じて置換されたシクロヘキサン、必要に応じて置換されたシクロヘプタン、必要に応じて置換されたピロリジン、必要に応じて置換されたピラゾール、必要に応じて置換されたシクロプロペン、必要に応じて置換されたシクロブテン、必要に応じて置換されたシクロペンテン、必要に応じて置換されたシクロヘキセン、必要に応じて置換されたシクロヘプテン、必要に応じて置換されたシクロペンタジエン、必要に応じて置換されたジヒドロ−ピロール、必要に応じて置換されたピロール、必要に応じて置換されたジヒドロ−ピラゾール、必要に応じて置換されたイミダゾール、必要に応じて置換されたチオフェン、必要に応じて置換されたチアゾール、必要に応じて置換されたイソチアゾール、必要に応じて置換されたチアジアゾール、必要に応じて置換されたフラン、必要に応じて置換されたオキサゾール、必要に応じて置換されたイソキサゾール、必要に応じて置換されたオキサジアゾール、必要に応じて置換されたベンゼン、必要に応じて置換されたピリジン、必要に応じて置換されたピリダジン、必要に応じて置換されたピリミジン、必要に応じて置換されたピラジン及び必要に応じて置換されたトリアジンから選ばれる、請求項１〜３のいずれかの化合物。
【請求項８】
Ｄが存在せず；且つ
Ｂが存在し、−Ｒ９、−ＯＲ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯＯＲ９、−ＯＣＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ４、−ＮＲ９Ｒ４、−ＳＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ４、−ＳＯ３Ｒ９、−ＮＨＣ（ＮＨＲ９）ＮＲ４、及びハロゲン
（式中、
Ｒ９及びＲ４は独立して、水素原子、必要に応じて置換された、環式又は非環式のアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル及び必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから選ばれる）からなる群から選ばれる１以上の化学物質部分により必要に応じて置換されている、請求項１〜５のいずれかの化合物。
【請求項９】
Ｒ１が−Ｒａ−Ｒ１０
（式中、
Ｒａは必要に応じて置換された低級アルキレンであり、且つ
Ｒ１０は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール又は必要に応じて置換されたヘテロアリールである）である請求項１〜３のいずれかの化合物。
【請求項１０】
Ｒ１０が水素、必要に応じて置換されたメチル、必要に応じて置換されたエチル、必要に応じて置換されたプロピル、必要に応じて置換されたイソプロピル、必要に応じて置換されたイソブチル、必要に応じて置換されたシクロヘキシル、必要に応じて置換されたビフェニル、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたベンズヒドリル、必要に応じて置換されたピリジル、必要に応じて置換されたピリミジル、必要に応じて置換されたピリダジニル、必要に応じて置換されたピラジニル、必要に応じて置換されたトリアジニル、必要に応じて置換されたピロリル、必要に応じて置換されたチエニル、必要に応じて置換されたフラニル、必要に応じて置換されたチアゾリル、必要に応じて置換されたオキサゾリル、必要に応じて置換されたイミダゾリル、必要に応じて置換されたナフチル、必要に応じて置換されたテトラヒドロナフチル、必要に応じて置換されたキノリニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換されたキナゾリニル、必要に応じて置換されたキノザリニル、必要に応じて置換されたシンノリニル、必要に応じて置換されたナフチリジニル、必要に応じて置換されたベンゾトリアジニル、必要に応じて置換されたピリドピリミジニル、必要に応じて置換されたピリドピラジニル、必要に応じて置換されたピリドピリダジニル、必要に応じて置換されたピリドトリアジニル、必要に応じて置換されたインデニル、必要に応じて置換されたベンゾフラニル、必要に応じて置換されたベンゾチエニル、必要に応じて置換されたインドリル、必要に応じて置換されたインダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾキサゾリル、必要に応じて置換されたベンズイミダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアジアゾリル、必要に応じて置換されたフロピリジニル、必要に応じて置換されたチエノピリジニル、必要に応じて置換されたピロロピリジニル、必要に応じて置換されたオキサゾロピリジニル、必要に応じて置換されたチアゾロピリジニル又は必要に応じて置換されたイミダゾピリジニルである、請求項９の化合物。
【請求項１１】
Ｄが存在せず；且つ
Ｂが、Ｇ及びＹと一緒になって形成された、飽和又は不飽和の、必要に応じて置換された３−、４−、５−、６−又は７−員の単環式環である、請求項１０の化合物。
【請求項１２】
Ｄが存在せず；且つ
Ｂが、必要に応じて置換された５−又は６−員の、飽和又は不飽和の単環式環であり、Ｂが複素環式環の場合、ヘテロ原子がＳ、Ｎ及びＯから選ばれ、且つヘテロ原子数が１〜３の整数である、請求項１０の化合物。
【請求項１３】
Ｂ及びＤが両方存在せず、且つ
Ｇ及びＹの少なくとも１つが−ＮＲ６’−、−ＣＨＲ６’−又は−Ｃ（Ｒ６’）２−
（式中、
Ｒ６’はそれぞれ独立して、水素、必要に応じて置換された環式又は非環式の低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルである）である、請求項１０の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が水素又はＣ１−４アルキル基である、請求項９〜１２のいずれかの化合物。
【請求項１５】
Ｄが存在せず；且つ
Ｂが存在し、−Ｒ９、−ＯＲ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯＯＲ９、−ＯＣＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ４、−ＮＲ９Ｒ４、−ＳＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ４、−ＳＯ３Ｒ９、−ＮＨＣ（ＮＨＲ９）ＮＲ４及びハロゲン
（式中、
Ｒ９及びＲ４は、水素原子、必要に応じて置換された、環式又は非環式の低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル及び必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから独立して選ばれる）からなる群から選ばれる１以上の化学物質部分により必要に応じて置換されている、請求項９〜１２のいずれかの化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−又は−（ＳＯ２）−であり、
Ｗ２２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり、
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり、且つ
Ｒ２０は必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール又は必要に応じて置換されたヘテロアリールである）である、請求項１〜３のいずれかの化合物。
【請求項１７】
Ｒ２０が水素、必要に応じて置換されたメチル、必要に応じて置換されたエチル、必要に応じて置換されたプロピル、必要に応じて置換されたイソプロピル、必要に応じて置換されたイソブチル、必要に応じて置換されたシクロヘキシル、必要に応じて置換されたベンズヒドリル、必要に応じて置換されたビフェニル、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたピリジル、必要に応じて置換されたピリミジル、必要に応じて置換されたピリダジニル、必要に応じて置換されたピラジニル、必要に応じて置換されたトリアジニル、必要に応じて置換されたピロリル、必要に応じて置換されたチエニル、必要に応じて置換されたフラニル、必要に応じて置換されたチアゾリル、必要に応じて置換されたオキサゾリル、必要に応じて置換されたイミダゾリル、必要に応じて置換されたナフチル、必要に応じて置換されたテトラヒドロナフチル、必要に応じて置換されたキノリニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換されたキナゾリニル、必要に応じて置換されたキノザリニル、必要に応じて置換されたシンノリニル、必要に応じて置換されたナフチリジニル、必要に応じて置換されたベンゾトリアジニル、必要に応じて置換されたピリドピリミジニル、必要に応じて置換されたピリドピラジニル、必要に応じて置換されたピリドピリダジニル、必要に応じて置換されたピリドトリアジニル、必要に応じて置換されたインデニル、必要に応じて置換されたベンゾフラニル、必要に応じて置換されたベンゾチエニル、必要に応じて置換されたインドリル、必要に応じて置換されたインダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾキサゾリル、必要に応じて置換されたベンズイミダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアジアゾリル、必要に応じて置換されたフロピリジニル、必要に応じて置換されたチエノピリジニル、必要に応じて置換されたピロロピリジニル、必要に応じて置換されたオキサゾロピリジニル、必要に応じて置換されたチアゾロピリジニル、必要に応じて置換されたベンゾジオキソリル又は必要に応じて置換されたイミダゾピリジニルである、請求項１６の化合物。
【請求項１８】
Ｄが存在せず；且つ
Ｂが、Ｇ及びＹと一緒になって形成された、飽和又は不飽和の、必要に応じて置換された３−、４−、５−、６−又は７−員の複素環式環である、請求項１６又は１７の化合物。
【請求項１９】
Ｂ及びＤが両方存在せず、且つ
Ｇ及びＹの少なくとも１つが−ＮＲ６’−、−ＣＨＲ６’−又は−Ｃ（Ｒ６’）２−
（式中、
Ｒ６’はそれぞれ独立して、水素、必要に応じて置換された環式又は非環式の低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルである）である、請求項１６又は１７に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３が水素又はＣ１−４アルキル基である、請求項１６〜１９のいずれかの化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が−Ｒａ−Ｒ１０
（式中、
Ｒａは必要に応じて置換された低級アルキレンであり；且つ
Ｒ１０は水素、必要に応じて置換されたメチル、必要に応じて置換されたエチル、必要に応じて置換されたプロピル、必要に応じて置換されたイソプロピル、必要に応じて置換されたイソブチル、必要に応じて置換されたシクロヘキシル、必要に応じて置換されたビフェニル、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたベンズヒドリル、必要に応じて置換されたピリジル、必要に応じて置換されたピリミジル、必要に応じて置換されたピリダジニル、必要に応じて置換されたピラジニル、必要に応じて置換されたトリアジニル、必要に応じて置換されたピロリル、必要に応じて置換されたチエニル、必要に応じて置換されたフラニル、必要に応じて置換されたチアゾリル、必要に応じて置換されたオキサゾリル、必要に応じて置換されたイミダゾリル、必要に応じて置換されたナフチル、必要に応じて置換されたテトラヒドロナフチル、必要に応じて置換されたキノリニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換されたキナゾリニル、必要に応じて置換されたキノザリニル、必要に応じて置換されたシンノリニル、必要に応じて置換されたナフチリジニル、必要に応じて置換されたベンゾトリアジニル、必要に応じて置換されたピリドピリミジニル、必要に応じて置換されたピリドピラジニル、必要に応じて置換されたピリドピリダジニル、必要に応じて置換されたピリドトリアジニル、必要に応じて置換されたインデニル、必要に応じて置換されたベンゾフラニル、必要に応じて置換されたベンゾチエニル、必要に応じて置換されたインドリル、必要に応じて置換されたインダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾキサゾリル、必要に応じて置換されたベンズイミダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアジアゾリル、必要に応じて置換されたフロピリジニル、必要に応じて置換されたチエノピリジニル、必要に応じて置換されたピロロピリジニル、必要に応じて置換されたオキサゾロピリジニル、必要に応じて置換されたチアゾロピリジニル又は必要に応じて置換されたイミダゾピリジニルである、請求項２０の化合物。
【請求項２２】
Ｅが結合、−ＣＨＲ５−、−Ｏ−又は−ＮＲ８−
（式中、
Ｒ５は低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、又は低級アリールアルキルであり；且つ
Ｒ８は水素又はアルキルである）である、請求項１〜３のいずれかの化合物。
【請求項２３】
Ｄが存在せず；且つ
Ｂが、Ｇ及びＹと一緒になって形成された、飽和又は不飽和の、必要に応じて置換された３−、４−、５−、６−又は７−員の複素環式環である、請求項２２の化合物。
【請求項２４】
Ｂ及びＤが両方存在せず、且つ
Ｇ及びＹの少なくとも１つが−ＮＲ６’−、−ＣＨＲ６’−、又は−Ｃ（Ｒ６’）２−
（式中、
Ｒ６’はそれぞれ独立して、水素、必要に応じて置換された環式又は非環式の低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルである）である、請求項２２の化合物。
【請求項２５】
Ｄが存在せず；
Ｂが、Ｇ及びＹと一緒になって形成された、飽和又は不飽和の、必要に応じて置換された３−、４−、５−、６−又は７−員の複素環式環であり
Ｒ３が水素又はＣ１−４アルキル基である、請求項２２の化合物。
【請求項２６】
Ｂ及びＤが両方存在せず、
Ｇ及びＹの少なくとも１つが−ＮＲ６’−、−ＣＨＲ６’−、又は−Ｃ（Ｒ６’）２−
（式中、
Ｒ６’はそれぞれ独立して、水素、必要に応じて置換された環式又は非環式の低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルであり；且つ
Ｒ３は水素又はＣ１−４アルキル基である）である、請求項２２の化合物。
【請求項２７】
Ｄが存在せず；
Ｂが、Ｇ及びＹと一緒になって形成された、飽和又は不飽和の、必要に応じて置換された３−、４−、５−、６−又は７−員の複素環式環であり、
Ｒ３が水素又はＣ１−４アルキル基であり、且つ
Ｒ１が−Ｒａ−Ｒ１０
（式中、
Ｒａは必要に応じて置換された低級アルキレンであり、且つ
Ｒ１０は水素、必要に応じて置換されたメチル、必要に応じて置換されたエチル、必要に応じて置換されたプロピル、必要に応じて置換されたイソプロピル、必要に応じて置換されたイソブチル、必要に応じて置換されたシクロヘキシル、必要に応じて置換されたビフェニル、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたベンズヒドリル、必要に応じて置換されたピリジル、必要に応じて置換されたピリミジル、必要に応じて置換されたピリダジニル、必要に応じて置換されたピラジニル、必要に応じて置換されたトリアジニル、必要に応じて置換されたピロリル、必要に応じて置換されたチエニル、必要に応じて置換されたフラニル、必要に応じて置換されたチアゾリル、必要に応じて置換されたオキサゾリル、必要に応じて置換されたイミダゾリル、必要に応じて置換されたナフチル、必要に応じて置換されたテトラヒドロナフチル、必要に応じて置換されたキノリニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換されたキナゾリニル、必要に応じて置換されたキノザリニル、必要に応じて置換されたシンノリニル、必要に応じて置換されたナフチリジニル、必要に応じて置換されたベンゾトリアジニル、必要に応じて置換されたピリドピリミジニル、必要に応じて置換されたピリドピラジニル、必要に応じて置換されたピリドピリダジニル、必要に応じて置換されたピリドトリアジニル、必要に応じて置換されたインデニル、必要に応じて置換されたベンゾフラニル、必要に応じて置換されたベンゾチエニル、必要に応じて置換されたインドリル、必要に応じて置換されたインダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾキサゾリル、必要に応じて置換されたベンズイミダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアジアゾリル、必要に応じて置換されたフロピリジニル、必要に応じて置換されたチエノピリジニル、必要に応じて置換されたピロロピリジニル、必要に応じて置換されたオキサゾロピリジニル、必要に応じて置換されたチアゾロピリジニル又は必要に応じて置換されたイミダゾピリジニルである、請求項２２の化合物。
【請求項２８】
Ｂ及びＤが両方存在せず、且つ
Ｇ及びＹの少なくとも１つが−ＮＲ６’−、−ＣＨＲ６’−又は−Ｃ（Ｒ６’）２−
（式中、
Ｒ６’はそれぞれ独立して、水素、必要に応じて置換された環式又は非環式の低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルである）であり、
Ｒ３が水素又はＣ１−４アルキル基であり、且つ
Ｒ１が−Ｒａ−Ｒ１０
（式中、
Ｒａは必要に応じて置換された低級アルキレンであり、且つ
Ｒ１０は水素、必要に応じて置換されたメチル、必要に応じて置換されたエチル、必要に応じて置換されたプロピル、必要に応じて置換されたイソプロピル、必要に応じて置換されたイソブチル、必要に応じて置換されたシクロヘキシル、必要に応じて置換されたビフェニル、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたベンズヒドリル、必要に応じて置換されたピリジル、必要に応じて置換されたピリミジル、必要に応じて置換されたピリダジニル、必要に応じて置換されたピラジニル、必要に応じて置換されたトリアジニル、必要に応じて置換されたピロリル、必要に応じて置換されたチエニル、必要に応じて置換されたフラニル、必要に応じて置換されたチアゾリル、必要に応じて置換されたオキサゾリル、必要に応じて置換されたイミダゾリル、必要に応じて置換されたナフチル、必要に応じて置換されたテトラヒドロナフチル、必要に応じて置換されたキノリニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換されたキナゾリニル、必要に応じて置換されたキノザリニル、必要に応じて置換されたシンノリニル、必要に応じて置換されたナフチリジニル、必要に応じて置換されたベンゾトリアジニル、必要に応じて置換されたピリドピリミジニル、必要に応じて置換されたピリドピラジニル、必要に応じて置換されたピリドピリダジニル、必要に応じて置換されたピリドトリアジニル、必要に応じて置換されたインデニル、必要に応じて置換されたベンゾフラニル、必要に応じて置換されたベンゾチエニル、必要に応じて置換されたインドリル、必要に応じて置換されたインダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾキサゾリル、必要に応じて置換されたベンズイミダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアジアゾリル、必要に応じて置換されたフロピリジニル、必要に応じて置換されたチエノピリジニル、必要に応じて置換されたピロロピリジニル、必要に応じて置換されたオキサゾロピリジニル、必要に応じて置換されたチアゾロピリジニル又は必要に応じて置換されたイミダゾピリジニルである、請求項２２の化合物。
【請求項２９】
Ｂが存在せず、
Ｄが必要に応じて置換されたシクロアルカンである、請求項１又は２の化合物。
【請求項３０】
Ｂが存在せず、
Ｄが必要に応じて置換されたＣ３−８シクロアルカンである、請求項２９の化合物。
【請求項３１】
ＡのＲ７が−Ｒｃ−Ｒ７０
（式中、
Ｒｃは必要に応じて置換された低級アルキレンであり、且つ
Ｒ７０は水素、必要に応じて置換されたアリール又は必要に応じて置換されたヘテロアリールである）である、請求項２１の化合物。
【請求項３２】
Ｒ７０が水素、必要に応じて置換されたメチル、必要に応じて置換されたエチル、必要に応じて置換されたプロピル、必要に応じて置換されたイソプロピル、必要に応じて置換されたイソブチル、必要に応じて置換されたビフェニル、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたピリジル、必要に応じて置換されたピリミジル、必要に応じて置換されたピリダジニル、必要に応じて置換されたピラジニル、必要に応じて置換されたトリアジニル、必要に応じて置換されたピロリル、必要に応じて置換されたチオフェニル、必要に応じて置換されたフラニル、必要に応じて置換されたチアゾリル、必要に応じて置換されたオキサゾリル、必要に応じて置換されたイミダゾリル、必要に応じて置換されたナフチル、必要に応じて置換されたテトラヒドロナフチル、必要に応じて置換されたキノリニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換されたキナゾリニル、必要に応じて置換されたキノザリニル、必要に応じて置換されたシンノリニル、必要に応じて置換されたナフチリジニル、必要に応じて置換されたベンゾトリアジニル、必要に応じて置換されたピリドピリミジニル、必要に応じて置換されたピリドピラジニル、必要に応じて置換されたピリドピリダジニル、必要に応じて置換されたピリドトリアジニル、必要に応じて置換されたインデニル、必要に応じて置換されたベンゾフラニル、必要に応じて置換されたベンゾチエニル、必要に応じて置換されたインドリル、必要に応じて置換されたインダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾキサゾリル、必要に応じて置換されたベンズイミダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアジアゾリル、必要に応じて置換されたフロピリジニル、必要に応じて置換されたチエノピリジニル、必要に応じて置換されたピロロピリジニル、必要に応じて置換されたオキサゾロピリジニル、必要に応じて置換されたチアゾロピリジニル又は必要に応じて置換されたイミダゾピリジニルである、請求項３１の化合物。
【請求項３３】
請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、及び医薬的に許容される担体又は希釈剤を必要に応じて含む、医薬組成物。
【請求項３４】
化合物の有効量を含む、請求項３３の医薬組成物。
【請求項３５】
癌を治療又は予防する方法であって、治療又は予防を必要とする被験体に、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項３３又は３４に記載の組成物を、癌を治療又は予防するための有効量で投与することを含む、方法。
【請求項３６】
線維症を治療又は予防する方法であって、治療又は予防を必要とする被験体に、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項３３又は３４に記載の組成物を、線維症を治療又は予防するための有効量で投与することを含む、方法。
【請求項３７】
癌、線維症、血管形成術に関連する再狭窄、多発性嚢胞腎、血管形成異常、結節性硬化症（ＴＳＣ）、ＫＳＨＶ関連腫瘍、脱毛、及びアルツハイマー病からなる群から選ばれる疾患又は状態を治療又は予防する方法であって、治療又は予防を必要とする被験体に、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項３３又は３４に記載の組成物を、前記疾患又は状態を治療又は予防するための有効量で投与することを含む、方法。
【請求項３８】
請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩を含む、癌の治療剤又は予防剤。
【請求項３９】
請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩を含む、線維症の治療剤又は予防剤。
【請求項４０】
請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩を含む、癌、線維症、血管形成術に関連する再狭窄、多発性嚢胞腎、血管形成異常、結節性硬化症（ＴＳＣ）、ＫＳＨＶ関連腫瘍、脱毛、及びアルツハイマー病からなる群から選ばれる疾患又は状態の治療剤又は予防剤。
【請求項４１】
癌を治療又は予防するための医薬として使用するための、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項３３又は３４に記載の組成物。
【請求項４２】
線維症を治療又は予防するための医薬として使用するための、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項３３又は３４に記載の組成物。
【請求項４３】
癌、線維症、血管形成術に関連する再狭窄、多発性嚢胞腎、血管形成異常、結節性硬化症（ＴＳＣ）、ＫＳＨＶ関連腫瘍、脱毛、及びアルツハイマー病からなる群から選ばれる疾患又は状態を治療又は予防するための医薬として使用するための、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項３３又は３４に記載の組成物。
【請求項４４】
癌の治療用又は予防用の医薬を製造するための、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩の使用。
【請求項４５】
線維症の治療用又は予防用の医薬を製造するための、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩の使用。
【請求項４６】
癌、線維症、血管形成術に関連する再狭窄、多発性嚢胞腎、血管形成異常、結節性硬化症（ＴＳＣ）、ＫＳＨＶ関連腫瘍、脱毛、及びアルツハイマー病からなる群から選ばれる疾患又は状態の治療用又は予防用の医薬を製造するための、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩の使用。
【請求項４７】
以下の一般式（ＩＩ）：
【化３】
（式中、
− − − −は単結合又は二重結合であり；
Ａは−ＣＨＲ７−
（式中、
Ｒ７は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルである；）であり、
Ｅは結合、−ＣＨＲ５−、−Ｏ−又は−ＮＲ８−
（式中、
Ｒ５は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルであり、且つ
Ｒ８は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル又は必要に応じて置換されたアルキニルである；）であり、
Ｂは存在しないか、又はＧ及びＹと一緒になって形成された、必要に応じて置換された単環式の環であり；
Ｄは存在しないか、又はＹと一緒になって形成された、必要に応じて置換されたスピロ環であり；
但し
Ｂ及びＤは両方は存在せず；
Ｂが存在する場合、Ｇ及びＹは独立して炭素原子又は窒素原子であり、
Ｄが存在する場合、Ｙは炭素原子で、且つＧは−ＮＲ６−、−Ｏ−、−ＣＨＲ６−又は−Ｃ（Ｒ６）２−であり、
Ｂ及びＤが両方存在しない場合、Ｇ及びＹは、同一か又は異なって、それぞれ−ＮＲ６−、−Ｏ−、−ＣＨＲ６−又は−Ｃ（Ｒ６）２−
（式中、
Ｒ６はそれぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルである）であり、且つ
Ｅが結合の場合、Ｄは存在せず、Ｂは必要に応じて置換された単環式の環であり、且つＧ及びＹは独立して炭素原子又は窒素原子であり；
Ｒ１は必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ２は−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−又は−（ＳＯ２）−であり、
Ｗ２２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり、
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり、
Ｒ２０は必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである；）であり、且つ
Ｒ３は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル又は必要に応じて置換されたアルキニルであり；
Ｒ９１は必要に応じて置換されたアルキル、リンカー及び固相支持体から選ばれ；且つ
Ｒ９２は必要に応じて置換されたアルキル、リンカー及び固相支持体から選ばれる；
但し
Ｄが存在せず、Ｅが結合であり、Ｂがベンゼンであり、且つＲ２が−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０（式中、Ｗ２１は−（ＣＯ）−であり、Ｗ２２は−ＮＨ−であり、Ｒｂは結合である）である場合、Ｒ２０は、必要に応じて置換されたフェニルであってはならない；）を有する化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項４８】
以下の一般式（Ｉ）：
【化４】
（式中、
− − − −は単結合又は二重結合であり；
Ａは−ＣＨＲ７−
（式中、
Ｒ７は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルである；）であり、
Ｅは結合、−ＣＨＲ５−、−Ｏ−又は−ＮＲ８−
（式中、
Ｒ５は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルであり、且つ
Ｒ８は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、又は必要に応じて置換されたアルキニルである；）であり、
Ｂは存在しないか、又はＧ及びＹと一緒になって形成された、必要に応じて置換された単環式の環であり；
Ｄは存在しないか、又はＹと一緒になって形成された、必要に応じて置換されたスピロ環であり；
但し
Ｂ及びＤは両方は存在せず、
Ｂが存在する場合、Ｇ及びＹは独立して炭素原子又は窒素原子であり、
Ｄが存在する場合、Ｙは炭素原子で、且つＧは−ＮＲ６−、−Ｏ−、−ＣＨＲ６−又は−Ｃ（Ｒ６）２−であり、
Ｂ及びＤが両方存在しない場合、Ｇ及びＹは、同一か又は異なって、それぞれ−ＮＲ６−、−Ｏ−、−ＣＨＲ６−又は−Ｃ（Ｒ６）２−
（式中、
Ｒ６はそれぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルである）であり、且つ
Ｅが結合の場合、Ｄは存在せず、Ｂは必要に応じて置換された単環式の環であり、且つＢ及びＹは独立して炭素原子又は窒素原子であり；
Ｒ１は必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ２は−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−又は−（ＳＯ２）−であり、
Ｗ２２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり、
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換されたアルキレンであり、且つ
Ｒ２０は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである；）であり、且つ
Ｒ３は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、又は必要に応じて置換されたアルキニルである；
但し
Ｄが存在せず、Ｅが結結合であり、Ｂがベンゼンであり、且つＲ２が−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０（式中、Ｗ２１は−（ＣＯ）−であり、Ｗ２２は−ＮＨ−であり且つＲｂは結合である）である場合、Ｒ２０は、必要に応じて置換されたフェニルであってはならない；）
を有する化合物又は医薬的に許容されるその塩を調製するための方法であって、以下の一般式（ＩＩ）：
【化５】
（式中、
Ｒ９１は必要に応じて置換されたアルキル、リンカー及び固相支持体から選ばれ；
Ｒ９２は必要に応じて置換されたアルキル、リンカー及び固相支持体から選ばれ；且つ
他の記号は上記定義の通りである）を有する化合物又は医薬的に許容されるその塩と、酸とを反応させることを含む、方法。
【請求項１】
以下の一般式（Ｉ）：
【化１】
（式中、
− − − −は単結合又は二重結合であり；
Ａは−ＣＨＲ７−
（式中、
Ｒ７は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルである；）であり、
Ｅは結合、−ＣＨＲ５−、−Ｏ−又は−ＮＲ８−
（式中、
Ｒ５は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルであり、且つ
Ｒ８は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、又は必要に応じて置換されたアルキニルである；）であり、
Ｂは存在しないか、又はＧ及びＹと一緒になって形成された、必要に応じて置換された単環式の環であり；
Ｄは存在しないか、又はＹと一緒になって形成された、必要に応じて置換されたスピロ環であり；
但し
Ｂ及びＤは両方は存在せず、
Ｂが存在する場合、Ｇ及びＹは独立して炭素原子又は窒素原子であり、
Ｄが存在する場合、Ｙは炭素原子で、且つＧは−ＮＲ６−、−Ｏ−、−ＣＨＲ６−又は−Ｃ（Ｒ６）２−であり、
Ｂ及びＤが両方存在しない場合、Ｇ及びＹは、同一か又は異なって、それぞれ−ＮＲ６−、−Ｏ−、−ＣＨＲ６−又は−Ｃ（Ｒ６）２−
（式中、
Ｒ６はそれぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルである）であり、且つ
Ｅが結合の場合、Ｄは存在せず、Ｂは必要に応じて置換された単環式の環であり、且つＢ及びＹは独立して炭素原子又は窒素原子であり；
Ｒ１は必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ２は−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−又は−（ＳＯ２）−であり、
Ｗ２２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり、
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換されたアルキレンであり、且つ
Ｒ２０は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである；）であり、且つ
Ｒ３は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、又は必要に応じて置換されたアルキニルである；
但し
Ｄが存在せず、Ｅが結結合であり、Ｂがベンゼンであり、且つＲ２が−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０（式中、Ｗ２１は−（ＣＯ）−であり、Ｗ２２は−ＮＨ−であり且つＲｂは結合である）である場合、Ｒ２０は、必要に応じて置換されたフェニルであってはならない；）を有する化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
− − − −が単結合又は二重結合であり；
Ａが−ＣＨＲ７−
（式中、
Ｒ７は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルである；）であり、
Ｅが−ＣＨＲ５−、−Ｏ−又は−ＮＲ８−
（式中、
Ｒ５は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルであり、且つ
Ｒ８は水素又は必要に応じて置換されたアルキルである；）であり、
Ｂは存在しないか、又はＧ及びＹと一緒になって形成された、必要に応じて置換された単環式の環であり；
Ｄは存在しないか、又はＹと一緒になって形成された、必要に応じて置換されたスピロ環であり；
但し
Ｂ及びＤが両方は存在せず、
Ｂが存在する場合、Ｇ及びＹは独立して炭素原子又は窒素原子であり、
Ｄが存在する場合、Ｙは炭素原子で、且つＧは−ＮＲ６−、−Ｏ−、−ＣＨＲ６−又は−Ｃ（Ｒ６）２−であり、且つ
Ｂ及びＤが両方存在しない場合、Ｇ及びＹは、同一か又は異なって、それぞれ−ＮＲ６−、−Ｏ−、−ＣＨＲ６−又は−Ｃ（Ｒ６）２−
（式中、
Ｒ６はそれぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルである）であり；
Ｒ１は必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ２は−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−又は−（ＳＯ２）−であり、
Ｗ２２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり、
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換されたアルキレンであり、且つ
Ｒ２０は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである；）であり、
Ｒ３は水素又は必要に応じて置換されたアルキルである、請求項１の化合物。
【請求項３】
以下の一般式（Ｉｄ）：
【化２】
（式中、
− − − −は単結合又は二重結合であり；
Ａは−（ＣＨＲ７）−
（式中、
Ｒ７は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルである；）であり；
Ｂは必要に応じて置換された単環式の環であり；
Ｇは炭素原子又は窒素原子であり；
Ｒ１は必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ２は−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−又は−（ＳＯ２）−であり、
Ｗ２２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり、
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり、
Ｒ２０は必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである；）であり、且つ
Ｒ３は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル又は必要に応じて置換されたアルキニルであり；
但し
Ｂがベンゼンであり、且つＲ２が−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０（式中、Ｗ２１は−（ＣＯ）−であり、Ｗ２２は−ＮＨ−であり、且つＲｂは結合である）である場合、Ｒ２０は、必要に応じて置換されたフェニルであってはならない）を有する、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｄが存在せず；且つ
Ｂが、Ｇ及びＹと一緒になって形成された、飽和又は不飽和の、必要に応じて置換された３−、４−、５−、６−又は７−員の単環式環である、請求項１〜３のいずれかの化合物。
【請求項５】
Ｄが存在せず；且つ
Ｂが、Ｇ及びＹと一緒になって形成された、飽和又は不飽和の、必要に応じて置換された４−、５−、６−又は７−員の複素環式環であり、ヘテロ原子がＳ、Ｎ及びＯから選ばれ、且つヘテロ原子数が１〜３の整数である、請求項１〜３のいずれかの化合物。
【請求項６】
Ｂ及びＤが両方存在せず；且つ
Ｇ及びＹの少なくとも１つが−ＮＲ６’−、−ＣＨＲ６’−又は−Ｃ（Ｒ６’）２−
（式中、
Ｒ６’はそれぞれ独立して、水素、必要に応じて置換された環式又は非環式の低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルである）である、請求項１又は２の化合物。
【請求項７】
Ｄが存在せず；且つ
Ｂが、それぞれがＧ及びＹと一緒になって形成された、必要に応じて置換されたシクロプロパン、必要に応じて置換されたシクロブタン、必要に応じて置換されたシクロペンタン、必要に応じて置換されたシクロヘキサン、必要に応じて置換されたシクロヘプタン、必要に応じて置換されたピロリジン、必要に応じて置換されたピラゾール、必要に応じて置換されたシクロプロペン、必要に応じて置換されたシクロブテン、必要に応じて置換されたシクロペンテン、必要に応じて置換されたシクロヘキセン、必要に応じて置換されたシクロヘプテン、必要に応じて置換されたシクロペンタジエン、必要に応じて置換されたジヒドロ−ピロール、必要に応じて置換されたピロール、必要に応じて置換されたジヒドロ−ピラゾール、必要に応じて置換されたイミダゾール、必要に応じて置換されたチオフェン、必要に応じて置換されたチアゾール、必要に応じて置換されたイソチアゾール、必要に応じて置換されたチアジアゾール、必要に応じて置換されたフラン、必要に応じて置換されたオキサゾール、必要に応じて置換されたイソキサゾール、必要に応じて置換されたオキサジアゾール、必要に応じて置換されたベンゼン、必要に応じて置換されたピリジン、必要に応じて置換されたピリダジン、必要に応じて置換されたピリミジン、必要に応じて置換されたピラジン及び必要に応じて置換されたトリアジンから選ばれる、請求項１〜３のいずれかの化合物。
【請求項８】
Ｄが存在せず；且つ
Ｂが存在し、−Ｒ９、−ＯＲ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯＯＲ９、−ＯＣＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ４、−ＮＲ９Ｒ４、−ＳＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ４、−ＳＯ３Ｒ９、−ＮＨＣ（ＮＨＲ９）ＮＲ４、及びハロゲン
（式中、
Ｒ９及びＲ４は独立して、水素原子、必要に応じて置換された、環式又は非環式のアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル及び必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから選ばれる）からなる群から選ばれる１以上の化学物質部分により必要に応じて置換されている、請求項１〜５のいずれかの化合物。
【請求項９】
Ｒ１が−Ｒａ−Ｒ１０
（式中、
Ｒａは必要に応じて置換された低級アルキレンであり、且つ
Ｒ１０は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール又は必要に応じて置換されたヘテロアリールである）である請求項１〜３のいずれかの化合物。
【請求項１０】
Ｒ１０が水素、必要に応じて置換されたメチル、必要に応じて置換されたエチル、必要に応じて置換されたプロピル、必要に応じて置換されたイソプロピル、必要に応じて置換されたイソブチル、必要に応じて置換されたシクロヘキシル、必要に応じて置換されたビフェニル、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたベンズヒドリル、必要に応じて置換されたピリジル、必要に応じて置換されたピリミジル、必要に応じて置換されたピリダジニル、必要に応じて置換されたピラジニル、必要に応じて置換されたトリアジニル、必要に応じて置換されたピロリル、必要に応じて置換されたチエニル、必要に応じて置換されたフラニル、必要に応じて置換されたチアゾリル、必要に応じて置換されたオキサゾリル、必要に応じて置換されたイミダゾリル、必要に応じて置換されたナフチル、必要に応じて置換されたテトラヒドロナフチル、必要に応じて置換されたキノリニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換されたキナゾリニル、必要に応じて置換されたキノザリニル、必要に応じて置換されたシンノリニル、必要に応じて置換されたナフチリジニル、必要に応じて置換されたベンゾトリアジニル、必要に応じて置換されたピリドピリミジニル、必要に応じて置換されたピリドピラジニル、必要に応じて置換されたピリドピリダジニル、必要に応じて置換されたピリドトリアジニル、必要に応じて置換されたインデニル、必要に応じて置換されたベンゾフラニル、必要に応じて置換されたベンゾチエニル、必要に応じて置換されたインドリル、必要に応じて置換されたインダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾキサゾリル、必要に応じて置換されたベンズイミダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアジアゾリル、必要に応じて置換されたフロピリジニル、必要に応じて置換されたチエノピリジニル、必要に応じて置換されたピロロピリジニル、必要に応じて置換されたオキサゾロピリジニル、必要に応じて置換されたチアゾロピリジニル又は必要に応じて置換されたイミダゾピリジニルである、請求項９の化合物。
【請求項１１】
Ｄが存在せず；且つ
Ｂが、Ｇ及びＹと一緒になって形成された、飽和又は不飽和の、必要に応じて置換された３−、４−、５−、６−又は７−員の単環式環である、請求項１０の化合物。
【請求項１２】
Ｄが存在せず；且つ
Ｂが、必要に応じて置換された５−又は６−員の、飽和又は不飽和の単環式環であり、Ｂが複素環式環の場合、ヘテロ原子がＳ、Ｎ及びＯから選ばれ、且つヘテロ原子数が１〜３の整数である、請求項１０の化合物。
【請求項１３】
Ｂ及びＤが両方存在せず、且つ
Ｇ及びＹの少なくとも１つが−ＮＲ６’−、−ＣＨＲ６’−又は−Ｃ（Ｒ６’）２−
（式中、
Ｒ６’はそれぞれ独立して、水素、必要に応じて置換された環式又は非環式の低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルである）である、請求項１０の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が水素又はＣ１−４アルキル基である、請求項９〜１２のいずれかの化合物。
【請求項１５】
Ｄが存在せず；且つ
Ｂが存在し、−Ｒ９、−ＯＲ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯＯＲ９、−ＯＣＯＲ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ４、−ＮＲ９Ｒ４、−ＳＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ４、−ＳＯ３Ｒ９、−ＮＨＣ（ＮＨＲ９）ＮＲ４及びハロゲン
（式中、
Ｒ９及びＲ４は、水素原子、必要に応じて置換された、環式又は非環式の低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル及び必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから独立して選ばれる）からなる群から選ばれる１以上の化学物質部分により必要に応じて置換されている、請求項９〜１２のいずれかの化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−又は−（ＳＯ２）−であり、
Ｗ２２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり、
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり、且つ
Ｒ２０は必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール又は必要に応じて置換されたヘテロアリールである）である、請求項１〜３のいずれかの化合物。
【請求項１７】
Ｒ２０が水素、必要に応じて置換されたメチル、必要に応じて置換されたエチル、必要に応じて置換されたプロピル、必要に応じて置換されたイソプロピル、必要に応じて置換されたイソブチル、必要に応じて置換されたシクロヘキシル、必要に応じて置換されたベンズヒドリル、必要に応じて置換されたビフェニル、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたピリジル、必要に応じて置換されたピリミジル、必要に応じて置換されたピリダジニル、必要に応じて置換されたピラジニル、必要に応じて置換されたトリアジニル、必要に応じて置換されたピロリル、必要に応じて置換されたチエニル、必要に応じて置換されたフラニル、必要に応じて置換されたチアゾリル、必要に応じて置換されたオキサゾリル、必要に応じて置換されたイミダゾリル、必要に応じて置換されたナフチル、必要に応じて置換されたテトラヒドロナフチル、必要に応じて置換されたキノリニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換されたキナゾリニル、必要に応じて置換されたキノザリニル、必要に応じて置換されたシンノリニル、必要に応じて置換されたナフチリジニル、必要に応じて置換されたベンゾトリアジニル、必要に応じて置換されたピリドピリミジニル、必要に応じて置換されたピリドピラジニル、必要に応じて置換されたピリドピリダジニル、必要に応じて置換されたピリドトリアジニル、必要に応じて置換されたインデニル、必要に応じて置換されたベンゾフラニル、必要に応じて置換されたベンゾチエニル、必要に応じて置換されたインドリル、必要に応じて置換されたインダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾキサゾリル、必要に応じて置換されたベンズイミダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアジアゾリル、必要に応じて置換されたフロピリジニル、必要に応じて置換されたチエノピリジニル、必要に応じて置換されたピロロピリジニル、必要に応じて置換されたオキサゾロピリジニル、必要に応じて置換されたチアゾロピリジニル、必要に応じて置換されたベンゾジオキソリル又は必要に応じて置換されたイミダゾピリジニルである、請求項１６の化合物。
【請求項１８】
Ｄが存在せず；且つ
Ｂが、Ｇ及びＹと一緒になって形成された、飽和又は不飽和の、必要に応じて置換された３−、４−、５−、６−又は７−員の複素環式環である、請求項１６又は１７の化合物。
【請求項１９】
Ｂ及びＤが両方存在せず、且つ
Ｇ及びＹの少なくとも１つが−ＮＲ６’−、−ＣＨＲ６’−又は−Ｃ（Ｒ６’）２−
（式中、
Ｒ６’はそれぞれ独立して、水素、必要に応じて置換された環式又は非環式の低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルである）である、請求項１６又は１７に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３が水素又はＣ１−４アルキル基である、請求項１６〜１９のいずれかの化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が−Ｒａ−Ｒ１０
（式中、
Ｒａは必要に応じて置換された低級アルキレンであり；且つ
Ｒ１０は水素、必要に応じて置換されたメチル、必要に応じて置換されたエチル、必要に応じて置換されたプロピル、必要に応じて置換されたイソプロピル、必要に応じて置換されたイソブチル、必要に応じて置換されたシクロヘキシル、必要に応じて置換されたビフェニル、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたベンズヒドリル、必要に応じて置換されたピリジル、必要に応じて置換されたピリミジル、必要に応じて置換されたピリダジニル、必要に応じて置換されたピラジニル、必要に応じて置換されたトリアジニル、必要に応じて置換されたピロリル、必要に応じて置換されたチエニル、必要に応じて置換されたフラニル、必要に応じて置換されたチアゾリル、必要に応じて置換されたオキサゾリル、必要に応じて置換されたイミダゾリル、必要に応じて置換されたナフチル、必要に応じて置換されたテトラヒドロナフチル、必要に応じて置換されたキノリニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換されたキナゾリニル、必要に応じて置換されたキノザリニル、必要に応じて置換されたシンノリニル、必要に応じて置換されたナフチリジニル、必要に応じて置換されたベンゾトリアジニル、必要に応じて置換されたピリドピリミジニル、必要に応じて置換されたピリドピラジニル、必要に応じて置換されたピリドピリダジニル、必要に応じて置換されたピリドトリアジニル、必要に応じて置換されたインデニル、必要に応じて置換されたベンゾフラニル、必要に応じて置換されたベンゾチエニル、必要に応じて置換されたインドリル、必要に応じて置換されたインダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾキサゾリル、必要に応じて置換されたベンズイミダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアジアゾリル、必要に応じて置換されたフロピリジニル、必要に応じて置換されたチエノピリジニル、必要に応じて置換されたピロロピリジニル、必要に応じて置換されたオキサゾロピリジニル、必要に応じて置換されたチアゾロピリジニル又は必要に応じて置換されたイミダゾピリジニルである、請求項２０の化合物。
【請求項２２】
Ｅが結合、−ＣＨＲ５−、−Ｏ−又は−ＮＲ８−
（式中、
Ｒ５は低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、又は低級アリールアルキルであり；且つ
Ｒ８は水素又はアルキルである）である、請求項１〜３のいずれかの化合物。
【請求項２３】
Ｄが存在せず；且つ
Ｂが、Ｇ及びＹと一緒になって形成された、飽和又は不飽和の、必要に応じて置換された３−、４−、５−、６−又は７−員の複素環式環である、請求項２２の化合物。
【請求項２４】
Ｂ及びＤが両方存在せず、且つ
Ｇ及びＹの少なくとも１つが−ＮＲ６’−、−ＣＨＲ６’−、又は−Ｃ（Ｒ６’）２−
（式中、
Ｒ６’はそれぞれ独立して、水素、必要に応じて置換された環式又は非環式の低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルである）である、請求項２２の化合物。
【請求項２５】
Ｄが存在せず；
Ｂが、Ｇ及びＹと一緒になって形成された、飽和又は不飽和の、必要に応じて置換された３−、４−、５−、６−又は７−員の複素環式環であり
Ｒ３が水素又はＣ１−４アルキル基である、請求項２２の化合物。
【請求項２６】
Ｂ及びＤが両方存在せず、
Ｇ及びＹの少なくとも１つが−ＮＲ６’−、−ＣＨＲ６’−、又は−Ｃ（Ｒ６’）２−
（式中、
Ｒ６’はそれぞれ独立して、水素、必要に応じて置換された環式又は非環式の低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルであり；且つ
Ｒ３は水素又はＣ１−４アルキル基である）である、請求項２２の化合物。
【請求項２７】
Ｄが存在せず；
Ｂが、Ｇ及びＹと一緒になって形成された、飽和又は不飽和の、必要に応じて置換された３−、４−、５−、６−又は７−員の複素環式環であり、
Ｒ３が水素又はＣ１−４アルキル基であり、且つ
Ｒ１が−Ｒａ−Ｒ１０
（式中、
Ｒａは必要に応じて置換された低級アルキレンであり、且つ
Ｒ１０は水素、必要に応じて置換されたメチル、必要に応じて置換されたエチル、必要に応じて置換されたプロピル、必要に応じて置換されたイソプロピル、必要に応じて置換されたイソブチル、必要に応じて置換されたシクロヘキシル、必要に応じて置換されたビフェニル、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたベンズヒドリル、必要に応じて置換されたピリジル、必要に応じて置換されたピリミジル、必要に応じて置換されたピリダジニル、必要に応じて置換されたピラジニル、必要に応じて置換されたトリアジニル、必要に応じて置換されたピロリル、必要に応じて置換されたチエニル、必要に応じて置換されたフラニル、必要に応じて置換されたチアゾリル、必要に応じて置換されたオキサゾリル、必要に応じて置換されたイミダゾリル、必要に応じて置換されたナフチル、必要に応じて置換されたテトラヒドロナフチル、必要に応じて置換されたキノリニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換されたキナゾリニル、必要に応じて置換されたキノザリニル、必要に応じて置換されたシンノリニル、必要に応じて置換されたナフチリジニル、必要に応じて置換されたベンゾトリアジニル、必要に応じて置換されたピリドピリミジニル、必要に応じて置換されたピリドピラジニル、必要に応じて置換されたピリドピリダジニル、必要に応じて置換されたピリドトリアジニル、必要に応じて置換されたインデニル、必要に応じて置換されたベンゾフラニル、必要に応じて置換されたベンゾチエニル、必要に応じて置換されたインドリル、必要に応じて置換されたインダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾキサゾリル、必要に応じて置換されたベンズイミダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアジアゾリル、必要に応じて置換されたフロピリジニル、必要に応じて置換されたチエノピリジニル、必要に応じて置換されたピロロピリジニル、必要に応じて置換されたオキサゾロピリジニル、必要に応じて置換されたチアゾロピリジニル又は必要に応じて置換されたイミダゾピリジニルである、請求項２２の化合物。
【請求項２８】
Ｂ及びＤが両方存在せず、且つ
Ｇ及びＹの少なくとも１つが−ＮＲ６’−、−ＣＨＲ６’−又は−Ｃ（Ｒ６’）２−
（式中、
Ｒ６’はそれぞれ独立して、水素、必要に応じて置換された環式又は非環式の低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルである）であり、
Ｒ３が水素又はＣ１−４アルキル基であり、且つ
Ｒ１が−Ｒａ−Ｒ１０
（式中、
Ｒａは必要に応じて置換された低級アルキレンであり、且つ
Ｒ１０は水素、必要に応じて置換されたメチル、必要に応じて置換されたエチル、必要に応じて置換されたプロピル、必要に応じて置換されたイソプロピル、必要に応じて置換されたイソブチル、必要に応じて置換されたシクロヘキシル、必要に応じて置換されたビフェニル、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたベンズヒドリル、必要に応じて置換されたピリジル、必要に応じて置換されたピリミジル、必要に応じて置換されたピリダジニル、必要に応じて置換されたピラジニル、必要に応じて置換されたトリアジニル、必要に応じて置換されたピロリル、必要に応じて置換されたチエニル、必要に応じて置換されたフラニル、必要に応じて置換されたチアゾリル、必要に応じて置換されたオキサゾリル、必要に応じて置換されたイミダゾリル、必要に応じて置換されたナフチル、必要に応じて置換されたテトラヒドロナフチル、必要に応じて置換されたキノリニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換されたキナゾリニル、必要に応じて置換されたキノザリニル、必要に応じて置換されたシンノリニル、必要に応じて置換されたナフチリジニル、必要に応じて置換されたベンゾトリアジニル、必要に応じて置換されたピリドピリミジニル、必要に応じて置換されたピリドピラジニル、必要に応じて置換されたピリドピリダジニル、必要に応じて置換されたピリドトリアジニル、必要に応じて置換されたインデニル、必要に応じて置換されたベンゾフラニル、必要に応じて置換されたベンゾチエニル、必要に応じて置換されたインドリル、必要に応じて置換されたインダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾキサゾリル、必要に応じて置換されたベンズイミダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアジアゾリル、必要に応じて置換されたフロピリジニル、必要に応じて置換されたチエノピリジニル、必要に応じて置換されたピロロピリジニル、必要に応じて置換されたオキサゾロピリジニル、必要に応じて置換されたチアゾロピリジニル又は必要に応じて置換されたイミダゾピリジニルである、請求項２２の化合物。
【請求項２９】
Ｂが存在せず、
Ｄが必要に応じて置換されたシクロアルカンである、請求項１又は２の化合物。
【請求項３０】
Ｂが存在せず、
Ｄが必要に応じて置換されたＣ３−８シクロアルカンである、請求項２９の化合物。
【請求項３１】
ＡのＲ７が−Ｒｃ−Ｒ７０
（式中、
Ｒｃは必要に応じて置換された低級アルキレンであり、且つ
Ｒ７０は水素、必要に応じて置換されたアリール又は必要に応じて置換されたヘテロアリールである）である、請求項２１の化合物。
【請求項３２】
Ｒ７０が水素、必要に応じて置換されたメチル、必要に応じて置換されたエチル、必要に応じて置換されたプロピル、必要に応じて置換されたイソプロピル、必要に応じて置換されたイソブチル、必要に応じて置換されたビフェニル、必要に応じて置換されたフェニル、必要に応じて置換されたピリジル、必要に応じて置換されたピリミジル、必要に応じて置換されたピリダジニル、必要に応じて置換されたピラジニル、必要に応じて置換されたトリアジニル、必要に応じて置換されたピロリル、必要に応じて置換されたチオフェニル、必要に応じて置換されたフラニル、必要に応じて置換されたチアゾリル、必要に応じて置換されたオキサゾリル、必要に応じて置換されたイミダゾリル、必要に応じて置換されたナフチル、必要に応じて置換されたテトラヒドロナフチル、必要に応じて置換されたキノリニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換されたキナゾリニル、必要に応じて置換されたキノザリニル、必要に応じて置換されたシンノリニル、必要に応じて置換されたナフチリジニル、必要に応じて置換されたベンゾトリアジニル、必要に応じて置換されたピリドピリミジニル、必要に応じて置換されたピリドピラジニル、必要に応じて置換されたピリドピリダジニル、必要に応じて置換されたピリドトリアジニル、必要に応じて置換されたインデニル、必要に応じて置換されたベンゾフラニル、必要に応じて置換されたベンゾチエニル、必要に応じて置換されたインドリル、必要に応じて置換されたインダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾキサゾリル、必要に応じて置換されたベンズイミダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアジアゾリル、必要に応じて置換されたフロピリジニル、必要に応じて置換されたチエノピリジニル、必要に応じて置換されたピロロピリジニル、必要に応じて置換されたオキサゾロピリジニル、必要に応じて置換されたチアゾロピリジニル又は必要に応じて置換されたイミダゾピリジニルである、請求項３１の化合物。
【請求項３３】
請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、及び医薬的に許容される担体又は希釈剤を必要に応じて含む、医薬組成物。
【請求項３４】
化合物の有効量を含む、請求項３３の医薬組成物。
【請求項３５】
癌を治療又は予防する方法であって、治療又は予防を必要とする被験体に、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項３３又は３４に記載の組成物を、癌を治療又は予防するための有効量で投与することを含む、方法。
【請求項３６】
線維症を治療又は予防する方法であって、治療又は予防を必要とする被験体に、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項３３又は３４に記載の組成物を、線維症を治療又は予防するための有効量で投与することを含む、方法。
【請求項３７】
癌、線維症、血管形成術に関連する再狭窄、多発性嚢胞腎、血管形成異常、結節性硬化症（ＴＳＣ）、ＫＳＨＶ関連腫瘍、脱毛、及びアルツハイマー病からなる群から選ばれる疾患又は状態を治療又は予防する方法であって、治療又は予防を必要とする被験体に、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項３３又は３４に記載の組成物を、前記疾患又は状態を治療又は予防するための有効量で投与することを含む、方法。
【請求項３８】
請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩を含む、癌の治療剤又は予防剤。
【請求項３９】
請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩を含む、線維症の治療剤又は予防剤。
【請求項４０】
請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩を含む、癌、線維症、血管形成術に関連する再狭窄、多発性嚢胞腎、血管形成異常、結節性硬化症（ＴＳＣ）、ＫＳＨＶ関連腫瘍、脱毛、及びアルツハイマー病からなる群から選ばれる疾患又は状態の治療剤又は予防剤。
【請求項４１】
癌を治療又は予防するための医薬として使用するための、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項３３又は３４に記載の組成物。
【請求項４２】
線維症を治療又は予防するための医薬として使用するための、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項３３又は３４に記載の組成物。
【請求項４３】
癌、線維症、血管形成術に関連する再狭窄、多発性嚢胞腎、血管形成異常、結節性硬化症（ＴＳＣ）、ＫＳＨＶ関連腫瘍、脱毛、及びアルツハイマー病からなる群から選ばれる疾患又は状態を治療又は予防するための医薬として使用するための、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項３３又は３４に記載の組成物。
【請求項４４】
癌の治療用又は予防用の医薬を製造するための、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩の使用。
【請求項４５】
線維症の治療用又は予防用の医薬を製造するための、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩の使用。
【請求項４６】
癌、線維症、血管形成術に関連する再狭窄、多発性嚢胞腎、血管形成異常、結節性硬化症（ＴＳＣ）、ＫＳＨＶ関連腫瘍、脱毛、及びアルツハイマー病からなる群から選ばれる疾患又は状態の治療用又は予防用の医薬を製造するための、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩の使用。
【請求項４７】
以下の一般式（ＩＩ）：
【化３】
（式中、
− − − −は単結合又は二重結合であり；
Ａは−ＣＨＲ７−
（式中、
Ｒ７は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルである；）であり、
Ｅは結合、−ＣＨＲ５−、−Ｏ−又は−ＮＲ８−
（式中、
Ｒ５は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルであり、且つ
Ｒ８は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル又は必要に応じて置換されたアルキニルである；）であり、
Ｂは存在しないか、又はＧ及びＹと一緒になって形成された、必要に応じて置換された単環式の環であり；
Ｄは存在しないか、又はＹと一緒になって形成された、必要に応じて置換されたスピロ環であり；
但し
Ｂ及びＤは両方は存在せず；
Ｂが存在する場合、Ｇ及びＹは独立して炭素原子又は窒素原子であり、
Ｄが存在する場合、Ｙは炭素原子で、且つＧは−ＮＲ６−、−Ｏ−、−ＣＨＲ６−又は−Ｃ（Ｒ６）２−であり、
Ｂ及びＤが両方存在しない場合、Ｇ及びＹは、同一か又は異なって、それぞれ−ＮＲ６−、−Ｏ−、−ＣＨＲ６−又は−Ｃ（Ｒ６）２−
（式中、
Ｒ６はそれぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルである）であり、且つ
Ｅが結合の場合、Ｄは存在せず、Ｂは必要に応じて置換された単環式の環であり、且つＧ及びＹは独立して炭素原子又は窒素原子であり；
Ｒ１は必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ２は−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−又は−（ＳＯ２）−であり、
Ｗ２２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり、
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり、
Ｒ２０は必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである；）であり、且つ
Ｒ３は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル又は必要に応じて置換されたアルキニルであり；
Ｒ９１は必要に応じて置換されたアルキル、リンカー及び固相支持体から選ばれ；且つ
Ｒ９２は必要に応じて置換されたアルキル、リンカー及び固相支持体から選ばれる；
但し
Ｄが存在せず、Ｅが結合であり、Ｂがベンゼンであり、且つＲ２が−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０（式中、Ｗ２１は−（ＣＯ）−であり、Ｗ２２は−ＮＨ−であり、Ｒｂは結合である）である場合、Ｒ２０は、必要に応じて置換されたフェニルであってはならない；）を有する化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項４８】
以下の一般式（Ｉ）：
【化４】
（式中、
− − − −は単結合又は二重結合であり；
Ａは−ＣＨＲ７−
（式中、
Ｒ７は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルである；）であり、
Ｅは結合、−ＣＨＲ５−、−Ｏ−又は−ＮＲ８−
（式中、
Ｒ５は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルであり、且つ
Ｒ８は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、又は必要に応じて置換されたアルキニルである；）であり、
Ｂは存在しないか、又はＧ及びＹと一緒になって形成された、必要に応じて置換された単環式の環であり；
Ｄは存在しないか、又はＹと一緒になって形成された、必要に応じて置換されたスピロ環であり；
但し
Ｂ及びＤは両方は存在せず、
Ｂが存在する場合、Ｇ及びＹは独立して炭素原子又は窒素原子であり、
Ｄが存在する場合、Ｙは炭素原子で、且つＧは−ＮＲ６−、−Ｏ−、−ＣＨＲ６−又は−Ｃ（Ｒ６）２−であり、
Ｂ及びＤが両方存在しない場合、Ｇ及びＹは、同一か又は異なって、それぞれ−ＮＲ６−、−Ｏ−、−ＣＨＲ６−又は−Ｃ（Ｒ６）２−
（式中、
Ｒ６はそれぞれ独立して、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルである）であり、且つ
Ｅが結合の場合、Ｄは存在せず、Ｂは必要に応じて置換された単環式の環であり、且つＢ及びＹは独立して炭素原子又は窒素原子であり；
Ｒ１は必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ２は−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−又は−（ＳＯ２）−であり、
Ｗ２２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり、
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換されたアルキレンであり、且つ
Ｒ２０は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである；）であり、且つ
Ｒ３は水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、又は必要に応じて置換されたアルキニルである；
但し
Ｄが存在せず、Ｅが結結合であり、Ｂがベンゼンであり、且つＲ２が−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０（式中、Ｗ２１は−（ＣＯ）−であり、Ｗ２２は−ＮＨ−であり且つＲｂは結合である）である場合、Ｒ２０は、必要に応じて置換されたフェニルであってはならない；）
を有する化合物又は医薬的に許容されるその塩を調製するための方法であって、以下の一般式（ＩＩ）：
【化５】
（式中、
Ｒ９１は必要に応じて置換されたアルキル、リンカー及び固相支持体から選ばれ；
Ｒ９２は必要に応じて置換されたアルキル、リンカー及び固相支持体から選ばれ；且つ
他の記号は上記定義の通りである）を有する化合物又は医薬的に許容されるその塩と、酸とを反応させることを含む、方法。
【公表番号】特表２０１２−５２６０４２（Ｐ２０１２−５２６０４２Ａ）
【公表日】平成２４年１０月２５日（２０１２．１０．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４７０９７（Ｐ２０１１−５４７０９７）
【出願日】平成２２年５月７日（２０１０．５．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２０１０／０５８１４１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１２８６８５
【国際公開日】平成２２年１１月１１日（２０１０．１１．１１）
【出願人】（５１００３１７４１）ＰＲＩＳＭ ＢｉｏＬａｂ株式会社 (3)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１０月２５日（２０１２．１０．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年５月７日（２０１０．５．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２０１０／０５８１４１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１２８６８５
【国際公開日】平成２２年１１月１１日（２０１０．１１．１１）
【出願人】（５１００３１７４１）ＰＲＩＳＭ ＢｉｏＬａｂ株式会社 (3)
【Ｆターム（参考）】
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