アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗薬
高血圧の治療に有用な、次の構造を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは水和物：
式中、Ｒはアンジオテンシン受容体拮抗薬活性の基であり、
Ｙは、
からなる群から選択され、
Ｚは−Ｏ−または−（ＣＲ１４Ｒ１５）−であり、
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、およびｒは、０および１からなる群から独立して選択され、
Ｘは−Ｏ−または−（ＣＲ１８Ｒ１９）−であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−４アルキル、アリールおよびＣ１−４アルキルアリールからなる群から選択され、
Ｒ５は、−Ｏ−Ｎ＝Ｎ（Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４である。
式中、Ｒはアンジオテンシン受容体拮抗薬活性の基であり、
Ｙは、
からなる群から選択され、
Ｚは−Ｏ−または−（ＣＲ１４Ｒ１５）−であり、
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、およびｒは、０および１からなる群から独立して選択され、
Ｘは−Ｏ−または−（ＣＲ１８Ｒ１９）−であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−４アルキル、アリールおよびＣ１−４アルキルアリールからなる群から選択され、
Ｒ５は、−Ｏ−Ｎ＝Ｎ（Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式を有する化合物またはその立体異性体、もしくはその医薬的に許容可能な塩、もしくはその立体異性体の医薬的に許容可能な塩：
【化１】
式中、Ｒは以下からなる群から選択され、
【化２】
Ｙは、
【化３】
からなる群から選択され、
Ｚは−Ｏ−または−（ＣＲ１４Ｒ１５）−であり、
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、およびｒは、０および１からなる群から独立して選択され、
Ｘは−Ｏ−または−（ＣＲ１８Ｒ１９）−であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−４アルキル、アリール、Ｃ１−４アルキルアリーレン、および
アリールＣ１−４アルキレンからなる群から選択され、
Ｒ５は、−Ｏ−Ｎ＝Ｎ（Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３およびＲ４は、置換されていないかまたは置換されたＣ１−６アルキル、置換されていないかまたは置換されたＣ１−６アルケニル、置換されていないかまたは置換されたモルホリノ、アミノ、置換されていないかまたは置換されたベンジル、置換されていないかまたは置換されたフェニル、置換されていないかまたは置換されたアリールＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合されている窒素原子とともに、以下からなる群から選択される環を形成し、
【化４】
Ｑは、−（ＣＲ２０Ｒ２１）−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ６）−および−Ｏ−からなる群から選択され、
Ｒ６は、水素、置換されていないかまたは置換されたＣ１−６アルキル、および−ＣＯＯＲ２２からなる群から選択され、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ２２は、水素および置換されていないかまたは置換されたＣ１−６アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ１０およびＲ１１は、水素および置換されていないかまたは置換されたＣ１−６アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２１は、水素、置換されていないかまたは置換されたＣ１−６アルキル、および置換されていないかまたは置換されたアリールからなる群から独立して選択される。
【請求項２】
Ｒ１がＣＨ３およびＣＨ（ＣＨ３）２からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項３】
Ｒ１０およびＲ１１が、水素およびＣＨ３からなる群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ１２、Ｒ１４、およびＲ１６が、水素、ＣＨ３、および−Ｃ６Ｈ５からなる群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｒ１３、Ｒ１５およびＲ１７が、水素およびＣＨ３からなる群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項６】
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、およびＲ２１が水素である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項７】
ｐが１であり、かつｍ、ｎ、ｑ、およびｒが０である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項８】
ｍ、ｐおよびｒが１で、かつｎおよびｑが０である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項９】
ｍ、ｎ、ｐ、ｑおよびｒが１である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｚが、−Ｏ−、−（ＣＨ２）−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（Ｃ６Ｈ５）−、および−（Ｃ（ＣＨ３）２）−からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｒ３が−ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＨ３であり、かつＲ４が−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、もしくはシクロヘキシル環であるか、またはＲ３およびＲ４が、それらが結合されている窒素原子とともに、以下からなる群から選択される環を形成する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【化５】
【請求項１２】
Ｒが、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【化６】
【請求項１３】
Ｒ５が、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【化７】
【請求項１４】
化合物表１および２に列挙した化合物の群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【表１】
【表２】
【請求項１５】
Ｙが
−Ｃ（Ｒ１Ｈ）ＯＣ（Ｏ）Ｘ（（ＣＲ１２Ｒ１３）−（ＣＨＲ１０）ｍ−（ＣＨ２）ｎ−Ｚｐ−（ＣＨ２）ｑ−（ＣＨＲ１１）ｒ−（ＣＲ１６Ｒ１７））−Ｒ５である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１６】
下記構造を有する、請求項１に記載の化合物、
【化８】
またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物および医薬的に許容可能な担体を含む薬剤組成物。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物、利尿薬、および医薬的に許容可能な担体を含む薬剤組成物。
【請求項１９】
治療上有効量の請求項１７に記載の組成物を患者に投与することを含む、患者における高血圧を治療する方法。
【請求項２０】
請求項１６に記載の化合物および医薬的に許容可能な担体を含む薬剤組成物。
【請求項２１】
請求項１６に記載の化合物、利尿薬、および医薬的に許容可能な担体を含む薬剤組成物。
【請求項１】
下記一般式を有する化合物またはその立体異性体、もしくはその医薬的に許容可能な塩、もしくはその立体異性体の医薬的に許容可能な塩：
【化１】
式中、Ｒは以下からなる群から選択され、
【化２】
Ｙは、
【化３】
からなる群から選択され、
Ｚは−Ｏ−または−（ＣＲ１４Ｒ１５）−であり、
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、およびｒは、０および１からなる群から独立して選択され、
Ｘは−Ｏ−または−（ＣＲ１８Ｒ１９）−であり、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−４アルキル、アリール、Ｃ１−４アルキルアリーレン、および
アリールＣ１−４アルキレンからなる群から選択され、
Ｒ５は、−Ｏ−Ｎ＝Ｎ（Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４であり、
Ｒ３およびＲ４は、置換されていないかまたは置換されたＣ１−６アルキル、置換されていないかまたは置換されたＣ１−６アルケニル、置換されていないかまたは置換されたモルホリノ、アミノ、置換されていないかまたは置換されたベンジル、置換されていないかまたは置換されたフェニル、置換されていないかまたは置換されたアリールＣ１−４アルキルからなる群から独立して選択されるか、あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合されている窒素原子とともに、以下からなる群から選択される環を形成し、
【化４】
Ｑは、−（ＣＲ２０Ｒ２１）−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ６）−および−Ｏ−からなる群から選択され、
Ｒ６は、水素、置換されていないかまたは置換されたＣ１−６アルキル、および−ＣＯＯＲ２２からなる群から選択され、
Ｒ８、Ｒ９およびＲ２２は、水素および置換されていないかまたは置換されたＣ１−６アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ１０およびＲ１１は、水素および置換されていないかまたは置換されたＣ１−６アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２１は、水素、置換されていないかまたは置換されたＣ１−６アルキル、および置換されていないかまたは置換されたアリールからなる群から独立して選択される。
【請求項２】
Ｒ１がＣＨ３およびＣＨ（ＣＨ３）２からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項３】
Ｒ１０およびＲ１１が、水素およびＣＨ３からなる群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ１２、Ｒ１４、およびＲ１６が、水素、ＣＨ３、および−Ｃ６Ｈ５からなる群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｒ１３、Ｒ１５およびＲ１７が、水素およびＣＨ３からなる群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項６】
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、およびＲ２１が水素である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項７】
ｐが１であり、かつｍ、ｎ、ｑ、およびｒが０である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項８】
ｍ、ｐおよびｒが１で、かつｎおよびｑが０である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項９】
ｍ、ｎ、ｐ、ｑおよびｒが１である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｚが、−Ｏ−、−（ＣＨ２）−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（Ｃ６Ｈ５）−、および−（Ｃ（ＣＨ３）２）−からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｒ３が−ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＨ３であり、かつＲ４が−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、もしくはシクロヘキシル環であるか、またはＲ３およびＲ４が、それらが結合されている窒素原子とともに、以下からなる群から選択される環を形成する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【化５】
【請求項１２】
Ｒが、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【化６】
【請求項１３】
Ｒ５が、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【化７】
【請求項１４】
化合物表１および２に列挙した化合物の群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。
【表１】
【表２】
【請求項１５】
Ｙが
−Ｃ（Ｒ１Ｈ）ＯＣ（Ｏ）Ｘ（（ＣＲ１２Ｒ１３）−（ＣＨＲ１０）ｍ−（ＣＨ２）ｎ−Ｚｐ−（ＣＨ２）ｑ−（ＣＨＲ１１）ｒ−（ＣＲ１６Ｒ１７））−Ｒ５である、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１６】
下記構造を有する、請求項１に記載の化合物、
【化８】
またはその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物および医薬的に許容可能な担体を含む薬剤組成物。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物、利尿薬、および医薬的に許容可能な担体を含む薬剤組成物。
【請求項１９】
治療上有効量の請求項１７に記載の組成物を患者に投与することを含む、患者における高血圧を治療する方法。
【請求項２０】
請求項１６に記載の化合物および医薬的に許容可能な担体を含む薬剤組成物。
【請求項２１】
請求項１６に記載の化合物、利尿薬、および医薬的に許容可能な担体を含む薬剤組成物。
【公表番号】特表２０１１−５１００８２（Ｐ２０１１−５１００８２Ａ）
【公表日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５４４３６６（Ｐ２０１０−５４４３６６）
【出願日】平成２１年１月８日（２００９．１．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３０３８２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０９４２４２
【国際公開日】平成２１年７月３０日（２００９．７．３０）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１月８日（２００９．１．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３０３８２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０９４２４２
【国際公開日】平成２１年７月３０日（２００９．７．３０）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション (924)
【Ｆターム（参考）】
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