【課題】ヒトＳＴＡＴ３の発現を抑制するための化合物、組成物、及び方法の提供。
【解決手段】組成物は、ＳＴＡＴ３をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。ＳＴＡＴ３の発現の抑制及びアポトーシスの促進のための、これらオリゴヌクレオチドの使用。オリゴヌクレオチドは、ＳＴＡＴ３をコードする、好ましくはｍＲＮＡである核酸分子と特異的にハイブリダイズする。ＳＴＡＴ３の過剰発現若しくは構成的な活性化、又は不十分なアポトーシスに関連した疾病、特に炎症性疾患及び癌の治療方法。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
(a)配列番号１５４で示されるヌクレオチド配列のヌクレオチド２７９０〜３１４０、(b)配列番号１５４で示されるヌクレオチド配列のヌクレオチド２９８３〜３１２７、または(c)配列番号１５４で示されるヌクレオチド配列のヌクレオチド２９８３〜３０６６を標的とする、STAT3をコードする核酸分子と特異的にハイブリダイズし、STAT3の発現を阻害することができる長さが8〜80核酸塩基であるアンチセンス化合物。
【請求項２】
STAT3をコードする核酸分子と100％相補的である請求項1記載のアンチセンス分子。
【請求項３】
長さが(a)12〜50核酸塩基、(b)13〜40核酸塩基、または(c)15〜30核酸塩基である
請求項1または2に記載のアンチセンス分子。
【請求項４】
少なくとも一つの修飾されたヌクレオシド間結合を有する請求項１〜３のいずれかに記載のアンチセンス化合物。
【請求項５】
修飾されたヌクレオシド間結合がホスホロチオエート結合である請求項4記載のアンチセンス化合物。
【請求項６】
少なくとも一つの置換された糖部分を含む請求項1〜5のいずれかに記載のアンチセンス化合物。
【請求項７】
置換された糖部分が２’−Ｏ−（２−メトキシエチル）部分である請求項6に記載のアンチセンス化合物。
【請求項８】
少なくとも一つの修飾核酸塩基を含む請求項1〜7のいずれかに記載のアンチセンス化合物。
【請求項９】
修飾核酸塩基が５−メチルシトシンである請求項8に記載のアンチセンス化合物。
【請求項１０】
キメラオリゴヌクレオチドである請求項1〜9のいずれかに記載のアンチセンス化合物。
【請求項１１】
ギャップマーである請求項10に記載のアンチセンス化合物。
【請求項１２】
デオキシヌクレオチドを含む第1領域と、少なくとも一つの２’−Ｏ−（２−メトキシエチル）ヌクレオチドを含む、該第1領域と隣接する第2および第3領域を有するキメラオリゴヌクレオチドである請求項11に記載のアンチセンス化合物。
【請求項１３】
該第1領域の長さが10デオキシヌクレオチドであり、該第2および第3領域の長さがそれぞれ5ヌクレオチドである請求項12に記載のアンチセンス化合物。
【請求項１４】
請求項1〜13のいずれかに記載のアンチセンス化合物と医薬的に許容される担体または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項１５】
治療または予防に用いるための請求項1〜13のいずれかに記載のアンチセンス化合物。
【請求項１６】
異常な炎症状態または炎症性疾患を治療または予防するのに用いるための請求項15に記載のアンチセンス化合物。
【請求項１７】
リウマチ性関節炎を治療または予防するのに用いるための請求項16に記載のアンチセンス化合物。
【請求項１８】
癌を治療または予防するのに用いるための請求項15に記載のアンチセンス化合物。
【請求項１９】
乳癌、前立腺癌、脳もしくは頭部および頸部の癌、骨髄腫、黒色腫、白血病、またはリンパ腫からなる群より選択される癌を治療または予防するのに用いるための請求項１８に記載のアンチセンス化合物。

【公開番号】特開２０１２−２１３３９９（Ｐ２０１２−２１３３９９Ａ）
【公開日】平成２４年１１月８日（２０１２．１１．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−１２９２０１（Ｐ２０１２−１２９２０１）
【出願日】平成２４年６月６日（２０１２．６．６）
【分割の表示】特願２００６−５５２１００（Ｐ２００６−５５２１００）の分割
【原出願日】平成１６年９月３０日（２００４．９．３０）
【出願人】（５９５１０４３２３）アイシス　ファーマシューティカルズ，　インコーポレーテッド (53)
【Ｆターム（参考）】