イソインドール−イミド化合物、組成物、およびそれらの使用
【課題】固形腫瘍及び血液由来の腫瘍等の癌、うっ血性心不全等の心臓疾患、骨粗鬆症、及び遺伝子性、炎症性、アレルギー性及び自己免疫疾患等の、哺乳動物における疾患または障害を治療または予防するのに有用である化合物および医薬組成物の提供。
【解決手段】イソインドール-イミド化合物及びその製薬上許容される塩、水和物、溶媒化合物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、またはそれらの立体異性体の混合物、これらのイソインドール-イミド化合物を含有する医薬組成物、及び哺乳動物におけるサイトカイン及びその前駆体のレベルを低下させる方法。特に、哺乳動物におけるTNF-αの産生の強力な阻害剤であるイソインドール-イミド化合物に関する。
【解決手段】イソインドール-イミド化合物及びその製薬上許容される塩、水和物、溶媒化合物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、またはそれらの立体異性体の混合物、これらのイソインドール-イミド化合物を含有する医薬組成物、及び哺乳動物におけるサイトカイン及びその前駆体のレベルを低下させる方法。特に、哺乳動物におけるTNF-αの産生の強力な阻害剤であるイソインドール-イミド化合物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式で示される化合物、またはその製薬上許容される塩、水和物、溶媒化合物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、若しくは立体異性体の混合物。
【化１】
［式中、
X及びYの一方はC=Oであり、他方はCH2またはC=Oであり、
R1はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、C(O)R3、C(S)R3、C(O)OR4、(C1-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、C(O)NHR3、C(S)NHR3、C(O)NR3R3'、C(S)NR3R3'または(C1-C8)アルキル-O(CO)R5であり、
R2はH、F、ベンジル、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、または(C2-C8)アルキニルであり、
R3及びR3'は独立して(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であり、
R4は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、(C1-C4)アルキル-OR5、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、または(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R5は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、または(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R6はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C2-C5)ヘテロアリール、または(C0-C8)アルキル-C(O)O-R5であるか、R6基が結合してヘテロシクロアルキル基を形成し、
ｎは０または１であり、そして＊はキラル炭素中心を示し、ｎが０の時はR1はHではない。］
【請求項２】
化合物がR-エナンチオマーであるか、または実質的にRである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
化合物がS-エナンチオマーであるか、または実質的にSである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
化合物がラセミ混合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
エナンチオマー過剰率が約９０％以上である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
R2がHまたは(C1-C4)アルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
R1がH、(C1-C4)アルキル、CH2OCH3、CH2CH2OCH3、または
【化２】
であり、QがOまたはSであり、そしてR7はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、ハロゲン、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であるか、あるいは隣り合ったR7が一緒になって二環式アルキル環またはアリール環を形成する、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
R1がC(O)R3である、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
R1がC(O)OR4である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
以下の式を有する請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容される塩、水和物、溶媒化合物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、若しくは立体異性体の混合物。
【化３】
［式中、
R1はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、C(O)R3、C(S)R3、C(O)OR4、(C1-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、C(O)NHR3、C(S)NHR3、C(O)NR3R3'、C(S)NR3R3'または(C1-C8)アルキル-O(CO)R5であり、
R2はHまたは(C1-C8)アルキルであり、
R3及びR3'は独立して(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であり、
R4は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、(C1-C4)アルキル-OR5、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、または(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R5は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、または(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R6はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C2-C5)ヘテロアリール、または(C0-C8)アルキル-C(O)O-R5であるか、R6基が結合してヘテロシクロアルキル基を形成し、そして
＊はキラル炭素中心を示す。］
【請求項１１】
R1がH、(C1-C4)アルキル、CH2OCH3、CH2CH2OCH3、または
【化４】
であり、QがOまたはSであり、そしてR7はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、ハロゲン、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であるか、あるいは隣り合ったR7が一緒になって二環式アルキル環またはアリール環を形成する、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
R1がC(O)R3である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１３】
R1がC(O)OR4である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１４】
以下の式を有する請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容される塩、水和物、溶媒化合物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、若しくは立体異性体の混合物。
【化５】
［式中、
R1はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、C(O)R3、C(S)R3、C(O)OR4、(C1-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、C(O)NHR3、C(S)NHR3、C(O)NR3R3'、C(S)NR3R3'または(C1-C8)アルキル-O(CO)R5であり、
R2はHまたは(C1-C8)アルキルであり、
R3及びR3'は独立して(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であり、
R4は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、(C1-C4)アルキル-OR5、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、または(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R5は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、または(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R6はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C2-C5)ヘテロアリール、または(C0-C8)アルキル-C(O)O-R5であるか、R6基が結合してヘテロシクロアルキル基を形成し、そして
＊はキラル炭素中心を示す。］
【請求項１５】
R1がH、(C1-C4)アルキル、CH2OCH3、CH2CH2OCH3、または
【化６】
であり、QがOまたはSであり、そしてR7はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、ハロゲン、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であるか、あるいは隣り合ったR7が一緒になって二環式アルキル環またはアリール環を形成する、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
R1がC(O)R3である、請求項１４記載の化合物。
【請求項１７】
R1がC(O)OR4である、請求項１４記載の化合物。
【請求項１８】
以下の式を有する請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容される塩、水和物、溶媒化合物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、若しくは立体異性体の混合物。
【化７】
［式中、
R1はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、C(O)R3、C(S)R3、C(O)OR4、(C1-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、C(O)NHR3、C(S)NHR3、C(O)NR3R3'、C(S)NR3R3'または(C1-C8)アルキル-O(CO)R5であり、
R2はHまたは(C1-C8)アルキルであり、
R3及びR3'は独立して(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であり、
R4は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、(C1-C4)アルキル-OR5、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、または(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R5は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、または(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R6はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C2-C5)ヘテロアリール、または(C0-C8)アルキル-C(O)O-R5であるか、R6基が結合してヘテロシクロアルキル基を形成し、そして
＊はキラル炭素中心を示す。］
【請求項１９】
R1がH、(C1-C4)アルキル、CH2OCH3、CH2CH2OCH3、または
【化８】
であり、QがOまたはSであり、そしてR7はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、ハロゲン、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であるか、あるいは隣り合ったR7が一緒になって二環式アルキル環またはアリール環を形成する、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
R1がC(O)R3である、請求項１８記載の化合物。
【請求項２１】
R1がC(O)OR4である、請求項１８記載の化合物。
【請求項２２】
以下の式を有する請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容される塩、水和物、溶媒化合物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、若しくは立体異性体の混合物。
【化９】
［式中、
R1はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、C(O)R3、C(S)R3、C(O)OR4、(C1-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、C(O)NHR3、C(S)NHR3、C(O)NR3R3'、C(S)NR3R3'または(C1-C8)アルキル-O(CO)R5であり、
R3及びR3'は独立して(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であり、
R4は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、(C1-C4)アルキル-OR5、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、または(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R5は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、または(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R6はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C2-C5)ヘテロアリール、または(C0-C8)アルキル-C(O)O-R5であるか、R6基が結合してヘテロシクロアルキル基を形成し、そして
＊はキラル炭素中心を示す。］
【請求項２３】
R1がH、(C1-C8)アルキル、ベンジル、CH2OCH3、CH2CH2OCH3、または
【化１０】
であり、QがOまたはSであり、そしてR7はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、ハロゲン、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であるか、あるいは隣り合ったR7が一緒になって二環式アルキル環またはアリール環を形成する、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
R1がC(O)R3である、請求項２２記載の化合物。
【請求項２５】
R3が(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C1-C8)アルキル、アリール、または(C0-C4)アルキル-OR5である、請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
ヘテロアリールがピリジル、フリル、またはチエニルである、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
R1がC(O)OR4である、請求項２２記載の化合物。
【請求項２８】
以下の式を有する請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容される塩、水和物、溶媒化合物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、若しくは立体異性体の混合物。
【化１１】
［式中、
R1はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、C(O)R3、C(S)R3、C(O)OR4、(C1-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、C(O)NHR3、C(S)NHR3、C(O)NR3R3'、C(S)NR3R3'または(C1-C8)アルキル-O(CO)R5であり、
R3及びR3'は独立して(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であり、
R4は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、(C1-C4)アルキル-OR5、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、または(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R5は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、または(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R6はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C2-C5)ヘテロアリール、または(C0-C8)アルキル-C(O)O-R5であるか、R6基が結合してヘテロシクロアルキル基を形成し、そして
＊はキラル炭素中心を示す。］
【請求項２９】
R1が(C1-C8)アルキル、ベンジル、CH2OCH3、CH2CH2OCH3、または
【化１２】
であり、QがOまたはSであり、そしてR7はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、ハロゲン、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であるか、あるいは隣り合ったR7が一緒になって二環式アルキル環またはアリール環を形成する、請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
R1がC(O)R3である、請求項２８記載の化合物。
【請求項３１】
R3が(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C1-C8)アルキル、アリール、または(C0-C4)アルキル-OR5である、請求項３０記載の化合物。
【請求項３２】
ヘテロアリールがピリジル、フリル、またはチエニルである、請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
R1がC(O)OR4である、請求項２８記載の化合物。
【請求項３４】
以下の式を有する請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容される塩、水和物、溶媒化合物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、若しくは立体異性体の混合物。
【化１３】
［式中、
R1はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、C(O)R3、C(S)R3、C(O)OR4、(C1-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、C(O)NHR3、C(S)NHR3、C(O)NR3R3'、C(S)NR3R3'または(C1-C8)アルキル-O(CO)R5であり、
R3及びR3'は独立して(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であり、
R4は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、(C1-C4)アルキル-OR5、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、または(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R5は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、または(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R6はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C2-C5)ヘテロアリール、または(C0-C8)アルキル-C(O)O-R5であるか、R6基が結合してヘテロシクロアルキル基を形成し、そして
＊はキラル炭素中心を示す。］
【請求項３５】
R1が(C1-C8)アルキル、ベンジル、CH2OCH3、CH2CH2OCH3、または
【化１４】
であり、QがOまたはSであり、そしてR7はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、ハロゲン、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であるか、あるいは隣り合ったR7が一緒になって二環式アルキル環またはアリール環を形成する、請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
R1がC(O)R3である、請求項３４記載の化合物。
【請求項３７】
R3が(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C1-C8)アルキル、アリール、または(C0-C4)アルキル-OR5である、請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
ヘテロアリールがピリジル、フリル、またはチエニルである、請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
R1がC(O)OR4である、請求項３４記載の化合物。
【請求項４０】
以下の式を有する請求項１記載の化合物：
I-1 (2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イルメチル)-カルバミン酸tert-ブチルエステル；
I-2 4-(アミノメチル)-2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-イソインドリン-1,3-ジオン；
I-3 N-(2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イルメチル)-アセトアミド；
I-4 N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル)-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}シクロプロピル-カルボキシアミド；
I-5 (2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イルメチル)-カルバミン酸エチルエステル；
I-6 (2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イルメチル)-カルバミン酸ベンジルエステル；
I-7 2-クロロ-N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}アセトアミド：
I-8 2-(ジメチルアミノ)-N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}アセトアミド；
I-9 1-tert-ブチル-3-(2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イルメチル)-尿素；
I-10 N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}-3,3-ジメチルブタンアミド；
I-11 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)-3-ピリジルカルボキシアミド；
I-12 3-{1-オキソ-4-(ベンジルアミノ)イソインドリン-2-イル}ピペリジン-2,6-ジオン；
I-13 2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-4-(ベンジルアミノ)イソインドリン-1,3-ジオン；
I-14 N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}プロパンアミド；
I-15 N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}-3-ピリジルカルボキシアミド；
I-16 N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}ヘプタンアミド；
I-17 N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}-2-フリルカルボキシアミド；
I-18 2-アジド-N-(2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル-メチル)-アセトアミド；
I-19 2-アミノ-N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}アセトアミド；
I-20 エチル6-(N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}カルバモイル)ヘキサノエート；
I-21 3-((tert-ブトキシ)カルボニルアミノ)-N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}プロパンアミド；
I-22 3-アミノ-N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}プロパンアミド；
I-23 N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}-2-チエニルカルボキシアミド；
I-24 N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}-2-メトキシアセトアミド；
I-25 (N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}カルバモイル)メチルアセテート；
I-26 エチル2-((N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}カルバモイル)アミノ)アセテート；
I-27 N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}(エチルアミノ)カルボキシアミド；
I-28 2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-4-[(2-フリルメチル)アミノ]イソインドリン-1,3-ジオン；
I-29 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)-2-メトキシアセトアミド；
I-30 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)ヘプタンアミド；
I-31 {N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)カルバモイル}メチルアセテート；
I-32 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)ペンタンアミド；
I-33 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)-2-チエニルカルボキシアミド；
I-34 メチル{N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)カルバモイル}ホルメート；
I-35 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)-2-フリルカルボキシアミド；
I-36 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)ベンズアミド；
I-37 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)プロパンアミド；
I-38 メチル3-{N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)カルバモイル}プロパノエート；
I-39 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)-2-フェニルアセトアミド；
I-40 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)-2-ピリジルカルボキシアミド；
I-41 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)-2-クロロアセトアミド；
I-42 2-アジド-N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)アセトアミド；
I-43 2-アミノ-N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)アセトアミド；
I-44 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1-オキソイソインドリン-4-イル)-2-クロロアセトアミド；
I-45 2-アジド-N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1-オキソイソインドリン-4-イル)アセトアミド；
I-46 2-アミノ-N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1-オキソイソインドリン-4-イル)アセトアミド；
I-47 3-{4-((2-フリルメチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル}ピペリジン-2,6-ジオン；
I-48 3-(1-オキソ-4-(ペンチルアミノ)イソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン；
I-49 2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-4-(2-メトキシ-エチルアミノ)-イソインドール-1,3-ジオン；
I-50 2-ベンジルオキシ-N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-アセトアミド；
I-51 2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-4-ペンチルアミノ-イソインドール-1,3-ジオン；
I-52 3-クロロ-N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-ベンズアミド；
I-53 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-2-フェノキシ-アセトアミド；
I-54 4-(2-ベンジルオキシ-エチルアミノ)-2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-イソインドール-1,3-ジオン；
I-55 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-3-フルオロ-ベンズアミド；
I-56 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-3-メチル-ベンズアミド；
I-57 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-3-メトキシ-ベンズアミド；
I-58 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
I-59 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-3-ニトロ-ベンズアミド；
I-60 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-ブチルアミド；
I-61 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-2-メチルアミノ-アセトアミド；
I-62 2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-4-ヘプチルアミノ-イソインドール-1,3-ジオン；
I-63 4-クロロ-N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-ベンズアミド；
I-64 シクロプロパンカルボン酸[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-アミド；
I-65 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-4-フルオロ-ベンズアミド；
I-66 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-4-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
I-67 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-4-メチル-ベンズアミド；
I-68 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-4-ニトロ-ベンズアミド；
I-69 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-2-エトキシ-アセトアミド；
I-70 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-2-メチルスルファニル-アセトアミド；
I-71 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-2-メトキシ-ベンズアミド；
I-72 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-2-フルオロ-ベンズアミド；
I-73 7-アミノ-N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}ヘプタンアミド；
I-74 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}ブタンアミド；
I-75 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}ベンズアミド；
I-76 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}フェニルアセトアミド；
I-77 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}-2-ピリジルカルボキシアミド；
I-78 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}ウンデカアミド；
I-79 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}-2-メチルプロパンアミド；
I-80 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}シクロペンチルカルボキシアミド；
I-81 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}シクロヘキシルカルボキシアミド；
I-82 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}(フェニルアミノ)カルボキシアミド；
I-83 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}(ブチルアミノ)カルボキシアミド；
I-84 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}(プロピルアミノ)カルボキシアミド；
I-85 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}(シクロヘキシルアミノ)カルボキシアミド；
I-86 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}[(メチルエチルアミノ)]カルボキシアミド；
I-87 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}(オクチルアミノ)カルボキシアミド；
I-88 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}(ベンジルアミノ)カルボキシアミド；
I-89 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}(シクロプロピルアミノ)カルボキシアミド；
I-90 2-クロロ-N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-ベンズアミド；
I-91 [2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-カルバミン酸ベンジルエステル；
I-92 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-アセトアミド；
I-93 ペンタン酸[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-アミド；
I-94 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-プロピオンアミド；
I-95 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-ニコチンアミド；
I-96 2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-4-{[(フラン-2-イルメチル)-アミノ]-メチル}-イソインドール-1,3-ジオン；
I-97 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-ベンズアミド；
I-98 2-ジメチルアミノ-N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-アセトアミド；
I-99 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
I-100 ヘプタン酸[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-アミド；
I-101 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-3,3-ジメチル-ブチルアミド；
I-102 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-イソブチルアミド；
I-103 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-3-フェニル-プロピオンアミド；
I-104 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-4-メトキシ-ベンズアミド；
I-105 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
I-106 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-マロンアミド酸メチルエステル；
I-107 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-3-メトキシ-プロピオンアミド；
I-108 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-2-ヒドロキシ-アセトアミド；
I-109 4-[(フラン-2-イルメチル)-アミノ]-2-(1-メチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-イソインドール-1,3-ジオン；
I-110 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イルメチル]-イソニコチンアミド；
I-111 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イルメチル]-アセトアミド；
I-112 {5-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イルカルバモイル]-ペンチル}-カルバミン酸ベンジルエステル；
I-113 2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-4-({[(シクロヘキシルアミノ)チオキソメチル]アミノ}メチル)イソインドール-1,3-ジオン；
I-114 2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-4-({[(エチルアミノ)チオキソメチル]アミノ}メチル)イソインドール-1,3-ジオン；
I-115 2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-4-({[(プロピルアミノ)チオキソメチル]アミノ}メチル)イソインドール-1,3-ジオン；
I-116 N-[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]-2-クロロ-ベンジルアミン；
I-117 {5-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イルカルバモイル]-ペンチル}-カルバミン酸ベンジルエステル；
I-118 2-メトキシ-N-[2-(3-メチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-アセトアミド；
I-119 ペンタン酸[2-(3-メチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-アミド；
I-120 ヘプタン酸[2-(3-メチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-アミド；
I-121 3-クロロ-N-[2-(3-メチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-ベンズアミド；
I-122 N-[2-(3-メチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-プロピオンアミド；
I-123 チオフェン-2-カルボン酸[2-(3-メチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-アミド；
I-124 2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-4-[(5-メチル-フラン-2-イルメチル)アミノ}-イソインドール-1,3-ジオン；
I-125 2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-4-[(5-ヒドロキシメチル-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-イソインドール-1,3-ジオン；
I-126 2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-4-[(チオフェン-2-イルメチル)-アミノ]-イソインドール-1,3-ジオン；
I-127 4-(3-クロロ-ベンジルアミノ)-2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-イソインドール-1,3-ジオン；
I-128 2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-4-[(ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-イソインドール-1,3-ジオン；
I-129 5-{[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イルアミノ]-メチル}-フラン-2-カルボン酸；
I-130 4-[(4,5-ジメチル-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-イソインドール-1,3-ジオン；
I-131 4-[(ベンゾフラン-2-イルメチル)-アミノ]-2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-イソインドール-1,3-ジオン；
I-132 4-(3-クロロ-ベンジルアミノ)-2-(3-メチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-イソインドール-1,3-ジオン；
I-133 3-[4-(3-クロロ-ベンジルアミノ)-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-ピペリジン-2,6-ジオン；
I-134 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}(シクロペンチルアミノ)カルボキシアミド；
I-135 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}(3-ピリジルアミノ)カルボキシアミドハイドロクロライド；
I-136 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}ピペリジルカルボキシアミド；
I-137 Tert-ブチル4-(N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}(カルバモイル)ピペラジンカルボキシレート；
I-138 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}(ジエチルアミノ)カルボキシアミド；
I-139 シクロプロピル-N-{[2-(3-メチル-2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}カルボキシアミド；
I-140 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1-オキソイソインドリン-4-イル]メチル}シクロプロピルカルボキシアミド；
I-141 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1-オキソイソインドリン-4-イル]メチル}(エチルアミノ)カルボキシアミド；
I-142 ピペラジン-1-カルボン酸[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イルメチル]-アミド、
またはその製薬上許容される塩、水和物、溶媒化合物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、若しくは立体異性体の混合物。
【請求項４１】
治療上有効な量の請求項１記載の化合物及び製薬上許容されるベヒクルまたは担体を含有する医薬組成物。
【請求項４２】
治療上有効な量の請求項１０記載の化合物及び製薬上許容されるベヒクルまたは担体を含有する医薬組成物。
【請求項４３】
治療上有効な量の請求項１４記載の化合物及び製薬上許容されるベヒクルまたは担体を含有する医薬組成物。
【請求項４４】
治療上有効な量の請求項１８記載の化合物及び製薬上許容されるベヒクルまたは担体を含有する医薬組成物。
【請求項４５】
治療上有効な量の請求項２２記載の化合物及び製薬上許容されるベヒクルまたは担体を含有する医薬組成物。
【請求項４６】
治療上有効な量の請求項２８記載の化合物及び製薬上許容されるベヒクルまたは担体を含有する医薬組成物。
【請求項４７】
治療上有効な量の請求項３４記載の化合物及び製薬上許容されるベヒクルまたは担体を含有する医薬組成物。
【請求項４８】
治療上有効な量の請求項４０記載の化合物及び製薬上許容されるベヒクルまたは担体を含有する医薬組成物。
【請求項４９】
哺乳動物におけるTNF-αの産生をモジュレートするための医薬の製造における、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項５０】
哺乳動物におけるIL-1βの産生をモジュレートするための医薬の製造における、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項５１】
哺乳動物におけるIL-10の産生をモジュレートするための医薬の製造における、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項５２】
哺乳動物におけるT-細胞の産生をモジュレートするための医薬の製造における、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項５３】
哺乳動物における癌の治療のための医薬の製造における、請求項１、１０、１４、１８、２２、２８、３４、または４０記載の化合物の使用。
【請求項５４】
癌が固形腫瘍または血液系の（blood born）腫瘍である、請求項５３記載の使用。
【請求項５５】
癌が皮膚、血液、リンパ節、乳房、頸部、子宮、胃腸管、肺、卵巣、前立腺、口、脳、頭部、首、喉、結腸、直腸、精巣、腎臓、すい臓、骨、脾臓、肝臓、膀胱、喉頭、または鼻孔（nasal passages）の癌である、請求項５３に記載の使用。
【請求項５６】
癌が黒色腫、多発性骨髄腫、または白血病である、請求項５３に記載の使用。
【請求項５７】
哺乳動物における癌の治療のための医薬の製造における、請求項１記載の化合物及び別の化学療法剤の使用。
【請求項５８】
別の癌化学療法剤が、パクリタキセル、シスプラチン、タモキシフェン、ドセタキセル、エピルビシン、ドキソルビシン、イリノテカン、ロイプロリド、ビカルタミド、ゴセレリンインプラント、ゲンシタビン、またはサルグラモスチムである、請求項５７記載の使用。
【請求項５９】
他の癌化学療法剤が抗癌ワクチンである、請求項５７に記載の使用。
【請求項６０】
哺乳動物における炎症性障害の治療のための医薬の製造における、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項６１】
炎症性障害が、関節炎、リウマチ様脊椎炎、乾癬、炎症性腸疾患、虚血後灌流傷害（post ischemic perfusion injury）、または慢性炎症性肺疾患である、請求項６０に記載の使用。
【請求項６２】
関節炎が慢性関節リウマチまたは変形性関節症である、請求項６１に記載の使用。
【請求項６３】
哺乳動物における心臓疾患の治療のための医薬の製造における、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項６４】
哺乳動物の細胞または組織におけるTNF-αの産生をモジュレートする方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を接触させることを含む、上記方法。
【請求項６５】
哺乳動物の細胞または組織におけるIL-1βの産生をモジュレートする方法であって、有効量の請求項１記載の化合物を接触させることを含む、上記方法。
【請求項６６】
哺乳動物の細胞または組織におけるIL-10の産生をモジュレートする方法であって、有効量の請求項１記載の化合物を接触させることを含む、上記方法。
【請求項６７】
哺乳動物の細胞または組織におけるT-細胞の産生をモジュレートする方法であって、有効量の請求項１記載の化合物を接触させることを含む、上記方法。
【請求項１】
以下の式で示される化合物、またはその製薬上許容される塩、水和物、溶媒化合物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、若しくは立体異性体の混合物。
【化１】
［式中、
X及びYの一方はC=Oであり、他方はCH2またはC=Oであり、
R1はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、C(O)R3、C(S)R3、C(O)OR4、(C1-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、C(O)NHR3、C(S)NHR3、C(O)NR3R3'、C(S)NR3R3'または(C1-C8)アルキル-O(CO)R5であり、
R2はH、F、ベンジル、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、または(C2-C8)アルキニルであり、
R3及びR3'は独立して(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であり、
R4は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、(C1-C4)アルキル-OR5、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、または(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R5は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、または(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R6はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C2-C5)ヘテロアリール、または(C0-C8)アルキル-C(O)O-R5であるか、R6基が結合してヘテロシクロアルキル基を形成し、
ｎは０または１であり、そして＊はキラル炭素中心を示し、ｎが０の時はR1はHではない。］
【請求項２】
化合物がR-エナンチオマーであるか、または実質的にRである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
化合物がS-エナンチオマーであるか、または実質的にSである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
化合物がラセミ混合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
エナンチオマー過剰率が約９０％以上である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
R2がHまたは(C1-C4)アルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
R1がH、(C1-C4)アルキル、CH2OCH3、CH2CH2OCH3、または
【化２】
であり、QがOまたはSであり、そしてR7はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、ハロゲン、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であるか、あるいは隣り合ったR7が一緒になって二環式アルキル環またはアリール環を形成する、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
R1がC(O)R3である、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
R1がC(O)OR4である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
以下の式を有する請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容される塩、水和物、溶媒化合物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、若しくは立体異性体の混合物。
【化３】
［式中、
R1はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、C(O)R3、C(S)R3、C(O)OR4、(C1-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、C(O)NHR3、C(S)NHR3、C(O)NR3R3'、C(S)NR3R3'または(C1-C8)アルキル-O(CO)R5であり、
R2はHまたは(C1-C8)アルキルであり、
R3及びR3'は独立して(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であり、
R4は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、(C1-C4)アルキル-OR5、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、または(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R5は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、または(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R6はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C2-C5)ヘテロアリール、または(C0-C8)アルキル-C(O)O-R5であるか、R6基が結合してヘテロシクロアルキル基を形成し、そして
＊はキラル炭素中心を示す。］
【請求項１１】
R1がH、(C1-C4)アルキル、CH2OCH3、CH2CH2OCH3、または
【化４】
であり、QがOまたはSであり、そしてR7はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、ハロゲン、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であるか、あるいは隣り合ったR7が一緒になって二環式アルキル環またはアリール環を形成する、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
R1がC(O)R3である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１３】
R1がC(O)OR4である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１４】
以下の式を有する請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容される塩、水和物、溶媒化合物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、若しくは立体異性体の混合物。
【化５】
［式中、
R1はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、C(O)R3、C(S)R3、C(O)OR4、(C1-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、C(O)NHR3、C(S)NHR3、C(O)NR3R3'、C(S)NR3R3'または(C1-C8)アルキル-O(CO)R5であり、
R2はHまたは(C1-C8)アルキルであり、
R3及びR3'は独立して(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であり、
R4は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、(C1-C4)アルキル-OR5、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、または(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R5は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、または(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R6はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C2-C5)ヘテロアリール、または(C0-C8)アルキル-C(O)O-R5であるか、R6基が結合してヘテロシクロアルキル基を形成し、そして
＊はキラル炭素中心を示す。］
【請求項１５】
R1がH、(C1-C4)アルキル、CH2OCH3、CH2CH2OCH3、または
【化６】
であり、QがOまたはSであり、そしてR7はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、ハロゲン、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であるか、あるいは隣り合ったR7が一緒になって二環式アルキル環またはアリール環を形成する、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
R1がC(O)R3である、請求項１４記載の化合物。
【請求項１７】
R1がC(O)OR4である、請求項１４記載の化合物。
【請求項１８】
以下の式を有する請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容される塩、水和物、溶媒化合物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、若しくは立体異性体の混合物。
【化７】
［式中、
R1はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、C(O)R3、C(S)R3、C(O)OR4、(C1-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、C(O)NHR3、C(S)NHR3、C(O)NR3R3'、C(S)NR3R3'または(C1-C8)アルキル-O(CO)R5であり、
R2はHまたは(C1-C8)アルキルであり、
R3及びR3'は独立して(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であり、
R4は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、(C1-C4)アルキル-OR5、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、または(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R5は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、または(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R6はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C2-C5)ヘテロアリール、または(C0-C8)アルキル-C(O)O-R5であるか、R6基が結合してヘテロシクロアルキル基を形成し、そして
＊はキラル炭素中心を示す。］
【請求項１９】
R1がH、(C1-C4)アルキル、CH2OCH3、CH2CH2OCH3、または
【化８】
であり、QがOまたはSであり、そしてR7はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、ハロゲン、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であるか、あるいは隣り合ったR7が一緒になって二環式アルキル環またはアリール環を形成する、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
R1がC(O)R3である、請求項１８記載の化合物。
【請求項２１】
R1がC(O)OR4である、請求項１８記載の化合物。
【請求項２２】
以下の式を有する請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容される塩、水和物、溶媒化合物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、若しくは立体異性体の混合物。
【化９】
［式中、
R1はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、C(O)R3、C(S)R3、C(O)OR4、(C1-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、C(O)NHR3、C(S)NHR3、C(O)NR3R3'、C(S)NR3R3'または(C1-C8)アルキル-O(CO)R5であり、
R3及びR3'は独立して(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であり、
R4は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、(C1-C4)アルキル-OR5、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、または(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R5は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、または(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R6はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C2-C5)ヘテロアリール、または(C0-C8)アルキル-C(O)O-R5であるか、R6基が結合してヘテロシクロアルキル基を形成し、そして
＊はキラル炭素中心を示す。］
【請求項２３】
R1がH、(C1-C8)アルキル、ベンジル、CH2OCH3、CH2CH2OCH3、または
【化１０】
であり、QがOまたはSであり、そしてR7はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、ハロゲン、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であるか、あるいは隣り合ったR7が一緒になって二環式アルキル環またはアリール環を形成する、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
R1がC(O)R3である、請求項２２記載の化合物。
【請求項２５】
R3が(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C1-C8)アルキル、アリール、または(C0-C4)アルキル-OR5である、請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
ヘテロアリールがピリジル、フリル、またはチエニルである、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
R1がC(O)OR4である、請求項２２記載の化合物。
【請求項２８】
以下の式を有する請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容される塩、水和物、溶媒化合物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、若しくは立体異性体の混合物。
【化１１】
［式中、
R1はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、C(O)R3、C(S)R3、C(O)OR4、(C1-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、C(O)NHR3、C(S)NHR3、C(O)NR3R3'、C(S)NR3R3'または(C1-C8)アルキル-O(CO)R5であり、
R3及びR3'は独立して(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であり、
R4は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、(C1-C4)アルキル-OR5、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、または(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R5は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、または(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R6はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C2-C5)ヘテロアリール、または(C0-C8)アルキル-C(O)O-R5であるか、R6基が結合してヘテロシクロアルキル基を形成し、そして
＊はキラル炭素中心を示す。］
【請求項２９】
R1が(C1-C8)アルキル、ベンジル、CH2OCH3、CH2CH2OCH3、または
【化１２】
であり、QがOまたはSであり、そしてR7はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、ハロゲン、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であるか、あるいは隣り合ったR7が一緒になって二環式アルキル環またはアリール環を形成する、請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
R1がC(O)R3である、請求項２８記載の化合物。
【請求項３１】
R3が(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C1-C8)アルキル、アリール、または(C0-C4)アルキル-OR5である、請求項３０記載の化合物。
【請求項３２】
ヘテロアリールがピリジル、フリル、またはチエニルである、請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
R1がC(O)OR4である、請求項２８記載の化合物。
【請求項３４】
以下の式を有する請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容される塩、水和物、溶媒化合物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、若しくは立体異性体の混合物。
【化１３】
［式中、
R1はH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、C(O)R3、C(S)R3、C(O)OR4、(C1-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、C(O)NHR3、C(S)NHR3、C(O)NR3R3'、C(S)NR3R3'または(C1-C8)アルキル-O(CO)R5であり、
R3及びR3'は独立して(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であり、
R4は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、(C1-C4)アルキル-OR5、ベンジル、アリール、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、または(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R5は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、または(C2-C5)ヘテロアリールであり、
R6はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、(C2-C5)ヘテロアリール、または(C0-C8)アルキル-C(O)O-R5であるか、R6基が結合してヘテロシクロアルキル基を形成し、そして
＊はキラル炭素中心を示す。］
【請求項３５】
R1が(C1-C8)アルキル、ベンジル、CH2OCH3、CH2CH2OCH3、または
【化１４】
であり、QがOまたはSであり、そしてR7はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ベンジル、アリール、ハロゲン、(C0-C4)アルキル-(C1-C6)ヘテロシクロアルキル、(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C0-C8)アルキル-N(R6)2、(C1-C8)アルキル-OR5、(C1-C8)アルキル-C(O)OR5、(C1-C8)アルキル-O(CO)R5、またはC(O)OR5であるか、あるいは隣り合ったR7が一緒になって二環式アルキル環またはアリール環を形成する、請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
R1がC(O)R3である、請求項３４記載の化合物。
【請求項３７】
R3が(C0-C4)アルキル-(C2-C5)ヘテロアリール、(C1-C8)アルキル、アリール、または(C0-C4)アルキル-OR5である、請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
ヘテロアリールがピリジル、フリル、またはチエニルである、請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
R1がC(O)OR4である、請求項３４記載の化合物。
【請求項４０】
以下の式を有する請求項１記載の化合物：
I-1 (2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イルメチル)-カルバミン酸tert-ブチルエステル；
I-2 4-(アミノメチル)-2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-イソインドリン-1,3-ジオン；
I-3 N-(2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イルメチル)-アセトアミド；
I-4 N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル)-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}シクロプロピル-カルボキシアミド；
I-5 (2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イルメチル)-カルバミン酸エチルエステル；
I-6 (2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イルメチル)-カルバミン酸ベンジルエステル；
I-7 2-クロロ-N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}アセトアミド：
I-8 2-(ジメチルアミノ)-N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}アセトアミド；
I-9 1-tert-ブチル-3-(2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イルメチル)-尿素；
I-10 N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}-3,3-ジメチルブタンアミド；
I-11 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)-3-ピリジルカルボキシアミド；
I-12 3-{1-オキソ-4-(ベンジルアミノ)イソインドリン-2-イル}ピペリジン-2,6-ジオン；
I-13 2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-4-(ベンジルアミノ)イソインドリン-1,3-ジオン；
I-14 N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}プロパンアミド；
I-15 N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}-3-ピリジルカルボキシアミド；
I-16 N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}ヘプタンアミド；
I-17 N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}-2-フリルカルボキシアミド；
I-18 2-アジド-N-(2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル-メチル)-アセトアミド；
I-19 2-アミノ-N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}アセトアミド；
I-20 エチル6-(N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}カルバモイル)ヘキサノエート；
I-21 3-((tert-ブトキシ)カルボニルアミノ)-N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}プロパンアミド；
I-22 3-アミノ-N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}プロパンアミド；
I-23 N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}-2-チエニルカルボキシアミド；
I-24 N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}-2-メトキシアセトアミド；
I-25 (N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}カルバモイル)メチルアセテート；
I-26 エチル2-((N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}カルバモイル)アミノ)アセテート；
I-27 N-{(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)メチル}(エチルアミノ)カルボキシアミド；
I-28 2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-4-[(2-フリルメチル)アミノ]イソインドリン-1,3-ジオン；
I-29 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)-2-メトキシアセトアミド；
I-30 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)ヘプタンアミド；
I-31 {N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)カルバモイル}メチルアセテート；
I-32 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)ペンタンアミド；
I-33 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)-2-チエニルカルボキシアミド；
I-34 メチル{N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)カルバモイル}ホルメート；
I-35 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)-2-フリルカルボキシアミド；
I-36 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)ベンズアミド；
I-37 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)プロパンアミド；
I-38 メチル3-{N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)カルバモイル}プロパノエート；
I-39 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)-2-フェニルアセトアミド；
I-40 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)-2-ピリジルカルボキシアミド；
I-41 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)-2-クロロアセトアミド；
I-42 2-アジド-N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)アセトアミド；
I-43 2-アミノ-N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル)アセトアミド；
I-44 N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1-オキソイソインドリン-4-イル)-2-クロロアセトアミド；
I-45 2-アジド-N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1-オキソイソインドリン-4-イル)アセトアミド；
I-46 2-アミノ-N-(2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1-オキソイソインドリン-4-イル)アセトアミド；
I-47 3-{4-((2-フリルメチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル}ピペリジン-2,6-ジオン；
I-48 3-(1-オキソ-4-(ペンチルアミノ)イソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン；
I-49 2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-4-(2-メトキシ-エチルアミノ)-イソインドール-1,3-ジオン；
I-50 2-ベンジルオキシ-N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-アセトアミド；
I-51 2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-4-ペンチルアミノ-イソインドール-1,3-ジオン；
I-52 3-クロロ-N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-ベンズアミド；
I-53 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-2-フェノキシ-アセトアミド；
I-54 4-(2-ベンジルオキシ-エチルアミノ)-2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-イソインドール-1,3-ジオン；
I-55 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-3-フルオロ-ベンズアミド；
I-56 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-3-メチル-ベンズアミド；
I-57 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-3-メトキシ-ベンズアミド；
I-58 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
I-59 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-3-ニトロ-ベンズアミド；
I-60 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-ブチルアミド；
I-61 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-2-メチルアミノ-アセトアミド；
I-62 2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-4-ヘプチルアミノ-イソインドール-1,3-ジオン；
I-63 4-クロロ-N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-ベンズアミド；
I-64 シクロプロパンカルボン酸[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-アミド；
I-65 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-4-フルオロ-ベンズアミド；
I-66 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-4-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
I-67 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-4-メチル-ベンズアミド；
I-68 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-4-ニトロ-ベンズアミド；
I-69 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-2-エトキシ-アセトアミド；
I-70 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-2-メチルスルファニル-アセトアミド；
I-71 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-2-メトキシ-ベンズアミド；
I-72 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-2-フルオロ-ベンズアミド；
I-73 7-アミノ-N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}ヘプタンアミド；
I-74 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}ブタンアミド；
I-75 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}ベンズアミド；
I-76 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}フェニルアセトアミド；
I-77 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}-2-ピリジルカルボキシアミド；
I-78 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}ウンデカアミド；
I-79 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}-2-メチルプロパンアミド；
I-80 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}シクロペンチルカルボキシアミド；
I-81 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}シクロヘキシルカルボキシアミド；
I-82 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}(フェニルアミノ)カルボキシアミド；
I-83 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}(ブチルアミノ)カルボキシアミド；
I-84 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}(プロピルアミノ)カルボキシアミド；
I-85 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}(シクロヘキシルアミノ)カルボキシアミド；
I-86 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}[(メチルエチルアミノ)]カルボキシアミド；
I-87 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}(オクチルアミノ)カルボキシアミド；
I-88 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}(ベンジルアミノ)カルボキシアミド；
I-89 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}(シクロプロピルアミノ)カルボキシアミド；
I-90 2-クロロ-N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-ベンズアミド；
I-91 [2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-カルバミン酸ベンジルエステル；
I-92 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-アセトアミド；
I-93 ペンタン酸[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-アミド；
I-94 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-プロピオンアミド；
I-95 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-ニコチンアミド；
I-96 2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-4-{[(フラン-2-イルメチル)-アミノ]-メチル}-イソインドール-1,3-ジオン；
I-97 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-ベンズアミド；
I-98 2-ジメチルアミノ-N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-アセトアミド；
I-99 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-2-メチル-ベンズアミド；
I-100 ヘプタン酸[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-アミド；
I-101 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-3,3-ジメチル-ブチルアミド；
I-102 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-イソブチルアミド；
I-103 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-3-フェニル-プロピオンアミド；
I-104 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-4-メトキシ-ベンズアミド；
I-105 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
I-106 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-マロンアミド酸メチルエステル；
I-107 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-3-メトキシ-プロピオンアミド；
I-108 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-2-ヒドロキシ-アセトアミド；
I-109 4-[(フラン-2-イルメチル)-アミノ]-2-(1-メチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-イソインドール-1,3-ジオン；
I-110 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イルメチル]-イソニコチンアミド；
I-111 N-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イルメチル]-アセトアミド；
I-112 {5-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イルカルバモイル]-ペンチル}-カルバミン酸ベンジルエステル；
I-113 2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-4-({[(シクロヘキシルアミノ)チオキソメチル]アミノ}メチル)イソインドール-1,3-ジオン；
I-114 2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-4-({[(エチルアミノ)チオキソメチル]アミノ}メチル)イソインドール-1,3-ジオン；
I-115 2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-4-({[(プロピルアミノ)チオキソメチル]アミノ}メチル)イソインドール-1,3-ジオン；
I-116 N-[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]-2-クロロ-ベンジルアミン；
I-117 {5-[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イルカルバモイル]-ペンチル}-カルバミン酸ベンジルエステル；
I-118 2-メトキシ-N-[2-(3-メチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-アセトアミド；
I-119 ペンタン酸[2-(3-メチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-アミド；
I-120 ヘプタン酸[2-(3-メチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-アミド；
I-121 3-クロロ-N-[2-(3-メチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-ベンズアミド；
I-122 N-[2-(3-メチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-プロピオンアミド；
I-123 チオフェン-2-カルボン酸[2-(3-メチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル]-アミド；
I-124 2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-4-[(5-メチル-フラン-2-イルメチル)アミノ}-イソインドール-1,3-ジオン；
I-125 2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-4-[(5-ヒドロキシメチル-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-イソインドール-1,3-ジオン；
I-126 2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-4-[(チオフェン-2-イルメチル)-アミノ]-イソインドール-1,3-ジオン；
I-127 4-(3-クロロ-ベンジルアミノ)-2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-イソインドール-1,3-ジオン；
I-128 2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-4-[(ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-イソインドール-1,3-ジオン；
I-129 5-{[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イルアミノ]-メチル}-フラン-2-カルボン酸；
I-130 4-[(4,5-ジメチル-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-イソインドール-1,3-ジオン；
I-131 4-[(ベンゾフラン-2-イルメチル)-アミノ]-2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-イソインドール-1,3-ジオン；
I-132 4-(3-クロロ-ベンジルアミノ)-2-(3-メチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-イソインドール-1,3-ジオン；
I-133 3-[4-(3-クロロ-ベンジルアミノ)-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル]-ピペリジン-2,6-ジオン；
I-134 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}(シクロペンチルアミノ)カルボキシアミド；
I-135 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}(3-ピリジルアミノ)カルボキシアミドハイドロクロライド；
I-136 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}ピペリジルカルボキシアミド；
I-137 Tert-ブチル4-(N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}(カルバモイル)ピペラジンカルボキシレート；
I-138 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}(ジエチルアミノ)カルボキシアミド；
I-139 シクロプロピル-N-{[2-(3-メチル-2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1,3-ジオキソイソインドリン-4-イル]メチル}カルボキシアミド；
I-140 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1-オキソイソインドリン-4-イル]メチル}シクロプロピルカルボキシアミド；
I-141 N-{[2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-1-オキソイソインドリン-4-イル]メチル}(エチルアミノ)カルボキシアミド；
I-142 ピペラジン-1-カルボン酸[2-(2,6-ジオキソ-ピペリジン-3-イル)-1,3-ジオキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イルメチル]-アミド、
またはその製薬上許容される塩、水和物、溶媒化合物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、若しくは立体異性体の混合物。
【請求項４１】
治療上有効な量の請求項１記載の化合物及び製薬上許容されるベヒクルまたは担体を含有する医薬組成物。
【請求項４２】
治療上有効な量の請求項１０記載の化合物及び製薬上許容されるベヒクルまたは担体を含有する医薬組成物。
【請求項４３】
治療上有効な量の請求項１４記載の化合物及び製薬上許容されるベヒクルまたは担体を含有する医薬組成物。
【請求項４４】
治療上有効な量の請求項１８記載の化合物及び製薬上許容されるベヒクルまたは担体を含有する医薬組成物。
【請求項４５】
治療上有効な量の請求項２２記載の化合物及び製薬上許容されるベヒクルまたは担体を含有する医薬組成物。
【請求項４６】
治療上有効な量の請求項２８記載の化合物及び製薬上許容されるベヒクルまたは担体を含有する医薬組成物。
【請求項４７】
治療上有効な量の請求項３４記載の化合物及び製薬上許容されるベヒクルまたは担体を含有する医薬組成物。
【請求項４８】
治療上有効な量の請求項４０記載の化合物及び製薬上許容されるベヒクルまたは担体を含有する医薬組成物。
【請求項４９】
哺乳動物におけるTNF-αの産生をモジュレートするための医薬の製造における、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項５０】
哺乳動物におけるIL-1βの産生をモジュレートするための医薬の製造における、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項５１】
哺乳動物におけるIL-10の産生をモジュレートするための医薬の製造における、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項５２】
哺乳動物におけるT-細胞の産生をモジュレートするための医薬の製造における、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項５３】
哺乳動物における癌の治療のための医薬の製造における、請求項１、１０、１４、１８、２２、２８、３４、または４０記載の化合物の使用。
【請求項５４】
癌が固形腫瘍または血液系の（blood born）腫瘍である、請求項５３記載の使用。
【請求項５５】
癌が皮膚、血液、リンパ節、乳房、頸部、子宮、胃腸管、肺、卵巣、前立腺、口、脳、頭部、首、喉、結腸、直腸、精巣、腎臓、すい臓、骨、脾臓、肝臓、膀胱、喉頭、または鼻孔（nasal passages）の癌である、請求項５３に記載の使用。
【請求項５６】
癌が黒色腫、多発性骨髄腫、または白血病である、請求項５３に記載の使用。
【請求項５７】
哺乳動物における癌の治療のための医薬の製造における、請求項１記載の化合物及び別の化学療法剤の使用。
【請求項５８】
別の癌化学療法剤が、パクリタキセル、シスプラチン、タモキシフェン、ドセタキセル、エピルビシン、ドキソルビシン、イリノテカン、ロイプロリド、ビカルタミド、ゴセレリンインプラント、ゲンシタビン、またはサルグラモスチムである、請求項５７記載の使用。
【請求項５９】
他の癌化学療法剤が抗癌ワクチンである、請求項５７に記載の使用。
【請求項６０】
哺乳動物における炎症性障害の治療のための医薬の製造における、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項６１】
炎症性障害が、関節炎、リウマチ様脊椎炎、乾癬、炎症性腸疾患、虚血後灌流傷害（post ischemic perfusion injury）、または慢性炎症性肺疾患である、請求項６０に記載の使用。
【請求項６２】
関節炎が慢性関節リウマチまたは変形性関節症である、請求項６１に記載の使用。
【請求項６３】
哺乳動物における心臓疾患の治療のための医薬の製造における、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項６４】
哺乳動物の細胞または組織におけるTNF-αの産生をモジュレートする方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を接触させることを含む、上記方法。
【請求項６５】
哺乳動物の細胞または組織におけるIL-1βの産生をモジュレートする方法であって、有効量の請求項１記載の化合物を接触させることを含む、上記方法。
【請求項６６】
哺乳動物の細胞または組織におけるIL-10の産生をモジュレートする方法であって、有効量の請求項１記載の化合物を接触させることを含む、上記方法。
【請求項６７】
哺乳動物の細胞または組織におけるT-細胞の産生をモジュレートする方法であって、有効量の請求項１記載の化合物を接触させることを含む、上記方法。
【公開番号】特開２０１０−１９５８２４（Ｐ２０１０−１９５８２４Ａ）
【公開日】平成２２年９月９日（２０１０．９．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−１１０３８８（Ｐ２０１０−１１０３８８）
【出願日】平成２２年５月１２日（２０１０．５．１２）
【分割の表示】特願２００５−３２１０４９（Ｐ２００５−３２１０４９）の分割
【原出願日】平成１３年１２月２１日（２００１．１２．２１）
【出願人】（５９１１２００３３）セルジーン・コーポレーション (84)
【氏名又は名称原語表記】ＣＥＬＧＥＮＥ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年９月９日（２０１０．９．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年５月１２日（２０１０．５．１２）
【分割の表示】特願２００５−３２１０４９（Ｐ２００５−３２１０４９）の分割
【原出願日】平成１３年１２月２１日（２００１．１２．２１）
【出願人】（５９１１２００３３）セルジーン・コーポレーション (84)
【氏名又は名称原語表記】ＣＥＬＧＥＮＥ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
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