イソインドール化合物および代謝共役型グルタミン酸受容体増強剤としてのそれらの使用
【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉの１Ｈ−イソインドール−１−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。
［式中、Ｒ１はヘテロ原子を含有してよい３〜７員環；Ｒ２とＲ３はＨ等；Ｒ４とＲ６はＨ等；Ｒ５はヘテロ原子を含有してよい５〜７員環等；Ｒ７はＨ、ハロゲン原子、Ｃ１−６−アルキル基等；Ｒ８とＲ９はＨ等；ｎは１〜８の数を表す］
【解決手段】式Ｉの１Ｈ−イソインドール−１−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。
［式中、Ｒ１はヘテロ原子を含有してよい３〜７員環；Ｒ２とＲ３はＨ等；Ｒ４とＲ６はＨ等；Ｒ５はヘテロ原子を含有してよい５〜７員環等；Ｒ７はＨ、ハロゲン原子、Ｃ１−６−アルキル基等；Ｒ８とＲ９はＨ等；ｎは１〜８の数を表す］
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい３〜７員環であり、ここで前記環は、１以上のＡにより置換されてよく；
Ｒ２とＲ３は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アリール、Ｃ１−６−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキル−ヘテロシクロアルキル、及びＣ１−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここでＲ２とＲ３は、１以上のＡにより置換されてよく；
Ｒ４とＲ６は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルハロ、ＯＣ１−６アルキル、ＯＣ１−６−アルキルハロ、Ｃ２−６−アルケニル、ＯＣ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、ＯＣ２−６−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、ＯＣ０−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、アリール、Ｃ１−６−アルキルアリール、ＯＣ０−６−アルキルアリール、（ＣＯ）Ｒ１０、Ｏ（ＣＯ）Ｒ１０、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｏ（ＣＮＲ１０）ＯＲ１１、Ｃ１−６−アルキルＯＲ１０、ＯＣ２−６−アルキルＯＲ１０、Ｃ１−６−アルキル（ＣＯ）Ｒ１０、ＯＣ１−６−アルキル（ＣＯ）Ｒ１０、Ｃ０−６−アルキルＣＯ２Ｒ１０、ＯＣ１−６−アルキルＣＯ２Ｒ１０、Ｃ１−６−アルキルシアノ、ＯＣ２−６−アルキルシアノ、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−６−アルキル（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ１−６−アルキル（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＳＲ１０、ＯＣ２−６−アルキルＳＲ１０、Ｃ０−６−アルキル（ＳＯ）Ｒ１０、ＯＣ２−６−アルキル（ＳＯ）Ｒ１０、Ｃ０−６−アルキルＳＯ２Ｒ１０、ＯＣ２−６−アルキルＳＯ２Ｒ１０、Ｃ０−６−アルキル（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキル（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＯＲ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）ＯＲ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）ＯＲ１１、ＳＯ３Ｒ１０、及びＮ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環からなる群より独立して選択され、ここでＲ４とＲ６は、１以上のＡにより置換されてよく、そしてここでどのシクロアルキル又はアリールも、Ｃ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環へ縮合していてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルハロ、ＯＣ１−６−アルキルハロ、Ｃ２−６−アルケニル、ＯＣ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、ＯＣ２−６−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、ＯＣ０−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、アリール、Ｃ１−６−アルキルアリール、Ｃ１−６−アルキルヘテロアリール、ＯＣ
１−６−アルキルアリール、ＯＣ１−６−アルキルヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｏヘテロシクロアルキル、ＯＣ１−６−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（ＣＯ）Ｒ１０、Ｏ（ＣＯ）Ｒ１０、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｏ（ＣＮ）ＯＲ１０、Ｃ１−６−アルキルＯＲ１０、ＯＣ２−６−アルキルＯＲ１０、Ｃ１−６−アルキル（ＣＯ）Ｒ１０、ＯＣ１−６−アルキル（ＣＯ）Ｒ１０、Ｃ０−６−アルキルＣＯ２Ｒ１０、Ｃ１−６−アルキルシアノ、ＯＣ２−６−アルキルシアノ、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−６−アルキル（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ１−６−アルキル（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＳＲ１０、ＯＣ２−６−アルキルＳＲ１０、Ｃ０−６−アルキル（ＳＯ）Ｒ１０、ＯＣ２−６−アルキル（ＳＯ）Ｒ１０、Ｃ０−６−アルキルＳＯ２Ｒ１０、ＯＣ２−６−アルキルＳＯ２Ｒ１０、Ｃ０−６−アルキル（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキル（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＯＲ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）ＯＲ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）ＯＲ１１、ＳＯ３Ｒ１０、及びＮ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環からなる群より選択され、ここでＲ５は、１以上のＡにより置換されてよく、そしてここでどの環式部分も、Ｃ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環へ縮合していてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、ＯＣ１−４−アルキル、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルハロ、ＯＣ１−６−アルキルハロ、Ｃ２−６−アルケニル、ＯＣ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、ＯＣ２−６−アルキニル、及びＣ３−８−シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ８とＲ９は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルハロ、ＯＣ１−６アルキル、ＯＣ１−６−アルキルハロ、Ｃ２−６−アルケニル、ＯＣ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、及びＯＣ２−６−アルキニルからなる群より独立して選択されるか、又はｎが１より大きい場合、
隣接する炭素原子上の２以上のＲ８及び／又はＲ９は、非存在で、アルケニル又はアルキニル部分を形成してよく；
Ｒ１０とＲ１１は、Ｈ、ヒドロキシ、オキソ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルハロ、ＯＣ１−６アルキル、ＯＣ１−６−アルキルハロ、Ｃ２−６−アルケニル、ＯＣ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、ＯＣ２−６−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、ＯＣ０−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、アリール、Ｃ１−６−アルキルアリール、ＯＣ０−６−アルキルアリール、Ｃ０−６−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ＯＣ１−６−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、及びＣ１−６アルキルヘテロアリールからなる群より独立して選択され、ここでどの環式部分も、Ｃ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環へ縮合していてもよく、そしてどの環式部分も、アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｏアルキル、ハロアルキル、及びＯハロアルキルより選択される置換基で置換されていてもよく；
Ａは、Ｈ、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、オキソ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルハロ、ＯＣ１−６アルキル、ＯＣ１−６−アルキルハロ、Ｃ２−６−アルケニル、ＯＣ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、ＯＣ２−６−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、ＯＣ０−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、アリール、Ｃ１−６−アルキルアリール、ＯＣ０−６−アルキルアリール、Ｃ１−６−アルキル−ヘテロシクリル、Ｃ１−
６−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ＯＣ０−６−アルキル−ヘテロシクロアルキル、（ＣＯ）Ｒ１０、Ｏ（ＣＯ）Ｒ１０、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ１０、Ｏ（ＣＮＲ１０）ＯＲ１１、Ｃ１−６−アルキルＯＲ１０、ＯＣ２−６−アルキルＯＲ１０、Ｃ１−６−アルキル（ＣＯ）Ｒ１０、ＯＣ１−６−アルキル（ＣＯ）Ｒ１０、Ｃ０−６−アルキルＣＯ２Ｒ１０、ＯＣ１−６−アルキルＣＯ２Ｒ１０、Ｃ１−６−アルキルシアノ、ＯＣ２−６−アルキルシアノ、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキル（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ１−６−アルキル（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＳＲ１０、ＯＣ２−６−アルキルＳＲ１０、Ｃ０−６−アルキル（ＳＯ）Ｒ１０、ＯＣ２−６−アルキル（ＳＯ）Ｒ１０、Ｃ１−６−アルキルＳＯ２Ｒ１０、ＯＣ２−６−アルキルＳＯ２Ｒ１０、Ｃ０−６−アルキル（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキル（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＯＲ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）ＯＲ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）ＯＲ１１、ＳＯ３Ｒ１０、及びＮ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環からなる群より選択され、ここで前記５〜７員環は、Ｒ１０及びＲ１１の１以上により置換されていてもよく；そして
ｎは、１、２、３、４、５、６、７、及び８からなる群より選択される］の化合物、又はその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、光学異性体、又はそれらの組合せ［但し、該化合物は：
４−［（５−ブロモ−１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］−１−ピペリジンカルボン酸１，１−ジメチルエチルエステル、
５−ブロモ−２，３−ジヒドロ−２−（４−ピペリジニルメチル）−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
４−［（５−クロロ−１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］−１−ピペリジンカルボン酸、
５−クロロ−２，３−ジヒドロ−２−（４−ピペリジニルメチル）−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
４−［（１，３−ジヒドロ−５−メトキシ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］−１−ピペリジンカルボン酸１，１−ジメチルエチルエステル、
２，３−ジヒドロ−５−メトキシ−２−（４−ピペリジニルメチル）−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
４−［（５−シアノ−１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］−１−ピペリジンカルボン酸１，１−ジメチルエチルエステル、
２，３−ジヒドロ−１−オキソ−２−（４−ピペリジニルメチル）−１Ｈ−イソインドール−５−カルボニトリル、
４−［（５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］−１−ピペリジンカルボン酸１，１−ジメチルエチルエステル、
５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−２−（４−ピペリジニルメチル）−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
２，３−ジヒドロ−５−（メトキシメチル）−２−（フェニルメチル）−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
２，３−ジヒドロ−５−ヒドロキシ−２−［２−（４−モルホリニル）エチル］−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
２−［［（２Ｒ）−４，４−ジエトキシ−１−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−２−ピペリジニル］メチル］−２，３−ジヒドロ−７−メトキシ−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
２，３−ジヒドロ−７−メトキシ−２−［［（２Ｒ）−４−オキソ−１−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−２−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−イソインドール−１−オン、 ［［７−クロロ−２，３−ジヒドロ−１−オキソ−２−（フェニルメチル）−１Ｈ−イソインドール−５−イル］オキシ］−酢酸、
［［７−クロロ−２，３−ジヒドロ−１−オキソ−２−（フェニルメチル）−１Ｈ−イソインドール−５−イル］オキシ］−酢酸エチルエステル、
５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−２−［３−［４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］プロピル］−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
［［２，３−ジヒドロ−２−［２−（４−モルホリニル）エチル］１−オキソ−１Ｈ−イソインドール−５−イル］オキシ］−酢酸エチルエステル、
エチル−（２−ベンジル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１−イル）−アセテート、
エチル−（２−シクロプロピルメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１−イル）−アセテート、
（５−フェノキシメチル−２−（１−フェニル−３−メチル−ブチル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１−イル）−酢酸、
５，６−ジメトキシ−１−オキソ−Ｎ−２−（４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル）エチル−イソインドール、
５，６−ジメトキシ−１−（３、４−ジメトキシ）ベンジル−３−オキソ−２−（４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル）エチル−イソインドール、
２，３−ジヒドロ−３−アリル−３−ヒドロキシ−２−ベンジル−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
２，３−ジヒドロ−２−ベンジル−３−メチル−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
２，３−ジヒドロ−２，３−ジベンジル−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
２，３−ジヒドロ−３−アリル−２−ベンジル−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
２，３−ジヒドロ−２−ベンジル−３−（（１−ヒドロキシ）ブチル）−３−メチル−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
２，３−ジヒドロ−２−ベンジル−３−（（１−ヒドロキシ−１−メチル）エチル）−３−メチル−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
メチル−（２，３−ジヒドロ−３−メチル−３−オキソ−２−ベンジル−１Ｈ−イソインドール−１−イル）−アセテート、
メチル−（２，３−ジヒドロ−３−フェニル−３−オキソ−２−ベンジル−１Ｈ−イソインドール−１−イル）−アセテート、
メチル−（２，３−ジヒドロ−３−（フラン−２−イル）−３−オキソ−２−ベンジル−１Ｈ−イソインドール−１−イル）−アセテート、
メチル−（２，３−ジヒドロ−３−メチル−３−オキソ−２−（（２−フェニル）エチル）−１Ｈ−イソインドール−１−イル）−アセテート、
メチル−（２，３−ジヒドロ−３−フェニル−３−オキソ−２−（（２−フェニル）エチル）−１Ｈ−イソインドール−１−イル）−アセテート、
メチル−（２，３−ジヒドロ−３−（フラン−２−イル）−３−オキソ−２−（（２−フェニル）エチル）−１Ｈ−イソインドール−１−イル）−アセテート、
２，３−ジヒドロ−３−フェニル−２，３−ジベンジル−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
２，３−ジヒドロ−２，３，３−トリベンジル−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
２，３−ジヒドロ−２，３−ジベンジル−１Ｈ−イソインドール−１−オン、又は
２，３−ジヒドロ−３、３−ジメチル−２−ベンジル−１Ｈ−イソインドール−１−オンではない］。
【請求項２】
ｎが１、２、又は３であり；Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８、及びＲ９は、それぞれＨであり；Ｒ１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣ１−６−アルキルハロ、及びＯＣ０−６−アルキルアリー
ルからなる群より選択される１以上のＡにより置換されてもよいアリール、Ｃ３−８−シクロアルキル、シクロアルケニル及びヘテロシクリルからなる群より選択され；Ｒ７は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−６−アルキル、及びＯＣ１−４−アルキルからなる群より選択され；そしてＲ５は、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、ＯＣ０−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、アリール、Ｃ１−６−アルキルアリール、ＯＣ１−６−アルキルアリール、及びＮ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環からなる群より選択され、ここでＲ５は、１以上のＡにより置換されてよく、そしてここでどの環式部分も、Ｃ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環へ縮合していてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎが１、２、又は３であり；Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８、及びＲ９は、それぞれＨであり；Ｒ１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣ１−６−アルキルハロ、及びＯＣ０−６−アルキルアリールからなる群より選択される１以上のＡにより置換されてもよいフェニル、ナフチル、Ｃ３−８−シクロアルキル、シクロアルケニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、チオフェニル、ピリジル、オキサジアゾリル、キノリニル、ピペラジニル及びテトラヒドロピラニルより選択され；Ｒ７は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、及び−ＯＣＨ３より選択され；そしてＲ５は、Ｃ１−６−アルキルアリール、及びＮ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環より選択され、ここでＲ５は、１以上のＡにより置換されてよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｎが１、２、又は３であり；Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８、及びＲ９は、それぞれＨであり；Ｒ１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣ１−６−アルキルハロ、及びＯＣ０−６−アルキルアリールからなる群より選択される１以上のＡにより置換されてもよいフェニルであり；Ｒ７は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−６−アルキル、及びＯＣ１−４−アルキルからなる群より選択され、そしてＲ５は、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環であり、ここで該５〜７員環は、Ｃ１−６−アルキル−ヘテロシクリルとＮ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環からなる群より選択される１以上のＡにより置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｎが１であり；Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８及びＲ９は、それぞれＨであり；Ｒ１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣ１−６−アルキルハロ、及びＯＣ０−６−アルキルアリールからなる群より選択される１以上のＡにより置換されてもよいフェニルであり；Ｒ７は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、及び−ＯＣＨ３より選択され、そしてＲ５は、Ｃ１−６−アルキルアリール、及びＮ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環より選択され、ここでＲ５は、１以上のＡにより置換されてよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ｎが１、２、又は３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ｎが１である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ８とＲ９がそれぞれＨである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４とＲ６がそれぞれＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣ１−６−アルキルハロ、及びＯＣ０−６−アルキルアリールからなる群より選択される１以上のＡにより置換されてもよいアリール、Ｃ３−８−シクロアルキル、シクロアルケニル及びヘテロシクリルからなる群より選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣ１−６−アルキルハロ、及びＯＣ０−６−アルキルアリールからなる群より選択される１以上のＡにより置換されてもよいフェニル、ナフチル、Ｃ３−８−シクロアルキル、シクロアルケニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、チオフェニル、ピリジル、オキサジアゾリル、キノリニル、ピペラジニル及びテトラヒドロピラニルより選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣ１−６−アルキルハロ、及びＯＣ０−６−アルキルアリールからなる群より選択される１以上のＡにより置換されてもよいフェニルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１がＣ３−８−シクロアルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１がシクロプロピルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ｎが１、２、又は３である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ｎが１である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣ１−６−アルキルハロ、及びＯＣ０−６−アルキルアリールからなる群より選択される１以上のＡにより置換されてもよいフェニルであり；Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８、及びＲ９がそれぞれＨであり；そして、ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ７が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−６−アルキル、及びＯＣ１−４−アルキルからなる群より選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ７が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＨ３、及び−ＯＣＨ３からなる群より選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ７が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、及び−ＯＣＨ３より選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５が、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、ＯＣ０−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、アリール、Ｃ１−６−アルキルアリール、ＯＣ１−６−アルキルアリール、及びＮ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環からなる群より選択され、ここでＲ５は、１以上のＡにより置換されてよく、そしてここでどの環式部分も、Ｃ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環へ縮合していてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５が、Ｃ１−６−アルキルアリール、及びＮ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環より選択され、ここでＲ５は、１以上のＡにより置換されてよい、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ５が、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環であり、ここで該５〜７員環は、Ｃ１−６−アルキル−ヘテロシクリルとＮ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環からなる群より選択される１以上のＡにより置換される、請求項２２に記載の化
合物。
【請求項２４】
以下の表：
【化２】
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
の化合物より選択される化合物、又はその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、光学異性体、又はそれらの組合せ。
【請求項２５】
７−クロロ−５−（４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−｛［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−｛［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（ベンジルアミノ−メチル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（フェネチルアミノ−メチル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−［（３−フェニル−プロピルアミノ）−メチル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（インダン−２−イルアミノメチル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
１−｛１−［７−メチル−１−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
７−メチル−５−［４−（３−フェニルプロピル）−ピペリジン−１−イルメチル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
５−｛４−［３−（４−イミダゾール−１−イル−フェニル）−プロピル］−ピペリジン−１−イルメチル｝−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
３−メチル−８−［１−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル］−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
５−［４−（３−フェニル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−モルホリン−４−イル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−［４−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−ヨード−２−（３−フェニル−プロピル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−［３−（３−フルオロ−フェニル）−プロピル］−７−ヨード−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−ヨード−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−ブロモ−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−ヨード−２−（４−メチル−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−ヨード−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−ヨード−２−（１−メチル−３−フェニル−プロピル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−ヨード−２−（４−エチル−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール
−１−オン；
７−クロロ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−［１−（４−フェノキシフェニル）−エチル］−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−ジベンゾ［１，４］ジオキシン−２−イルメチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−ヨード−２−（４−ブチル−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（４−フェニルスルファニル−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（３−ジメチルアミノ−プロプ−１−イニル）−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−５−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
４−［２−（４−メチルベンジル）−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル］−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
５−ブロモ−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２−（トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−メチル−５−ピリジン−４−イル−２−（トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（４−フェノキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
５−ブロモ−７−メチル−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−ブロモ−７−メチル−２−（４−クロロ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（３−ジメチルアミノピロリジン−１−イル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
５−（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−７−メチル−２−（４−フェノキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
２−（４−クロロベンジル）−５−（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−７−メチル−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
２−（４−クロロベンジル）−５−（３−ジメチルアミノピロリジン−１−イル）−７−メチル−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
２−（４−クロロベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−４−イル−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
２−（４−クロロベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（３−ジメチルアミノ−プロプ−１−イニル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（３−ジメチルアミノ−プロプ−１−イニル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（１，２，３，６−ピリジン−４−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
ブロモ−７−メトキシ−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（１−メチル−１，２，３，６−ピリジン−４−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−メトキシ−５−ピリジン−４−イル−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−メトキシ−５−ピリジン−３−イル−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
４−［７−メトキシ−１−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル］−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
５−クロロ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−７−トリフルオロメチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−ブロモ−７−クロロ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−ブロモ−７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−ピリジン−４−イル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−５−ピリジン−４−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−７−メチル−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロプ−１−イニル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−ピリジン−３−イル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（４−ジメチルアミノメチル−フェニル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−ピリジン−４−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロベンジル）−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−［４−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−クロロ−２−（４−エチル−ベンジル）−７−トリフルオロメチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（４−ピリジン−３−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
５−［４−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（４−クロロ−ベンジル）−７−メチル−５−（４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（３−ジメチルアミノメチル−フェニル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
６−クロロ−３−オキソ−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−カルボニトリル；
７−メチル−５−［（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（４−アミノメチル−フェニル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
（Ｓ）−５−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−ブロモ−７−クロロ−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（４−ジメチルアミノメチル−フェニル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−［４−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−［４−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
４−［７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル］−ピリジン−３−カルバルデヒド；
７−メチル−５−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロプ−１−イニル）−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（１−ピリジン−３−イルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（１−ピリジン−２−イルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（メチル−ピリジン−３−イルメチル−アミノ）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（１−イソブチル１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（メチル−ピリジン−４−イルメチル−アミノ）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（１−ピリジン−４−イルメチル−ピペリジン−４−イルメチル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（１−ピリジン−２−イルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１
−オン；
７−メチル−５−（１−ピリジン−２−イルメチル−ピペリジン−４−イルメチル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（１−ピリジン−３−イルメチル−ピペリジン−４−イルメチル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（１−ピリジン−４−イルメチル−ピペリジン−４−イルメチル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
４−｛４−［７−メチル−１−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル］−ピペリジン−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル；
５−（１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イルメチル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（メチル−ピリジン−３−イルメチル−アミノ）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルメチル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（１−エチル−ピペリジン−４−イルメチル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（１−ベンジル−ピロリジン−３−イルアミノ）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−［１−（２−ジメチルアミノ−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−エチル−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−１−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルエステル；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−（１−ピリジン−２−イルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−（１−ピリジン−３−イルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（３−ジメチルアミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（３−モルホリン−４−イルメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（３−ジエチルアミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（３−メチルアミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５，７−ジクロロ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−エチル−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（ピリジン−２−イルメトキシ）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−２−（４−メチル−ベンジル）−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−ベンジル−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（４−フルオロ−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（４−メトキシ−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−シクロプロピルメチル−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
４−［（７−メチル−１−オキソ−５−ピリジン−３−イル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］ベンゾニトリル；
７−クロロ−５−エチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−（１−ピリジン−イルメチル−ピペリジン−４−イルメチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−フルオロ−ベンジル）−５−（１−ピリジン−イルメチル−ピペリジン−４−イルメチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
４−｛４−［７−クロロ−１−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル］−ピペリジン−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル；
７−クロロ−２−シクロプロピルメチル−５−（１−ピリジン−４−イルメチル−ピペリジン−４−イルメチル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
４−［４−（７−クロロ−２−シクロプロピルメチル−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル）−ピペリジン−１−イルメチル］−ベンゾニトリル；
５−フルオロ−７−ヨード−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（５−クロロ−２−フルオロ−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（４−ジメチルアミノ−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（４−エチル−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（３−フェニルプロプ−２−イニル）−５−（１−ピリジン−２−イルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
５−フルオロ−７−クロロ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−｛４−［７−メチル−１−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−ニコチノニトリル；
６−｛４−［７−メチル−１−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−ニコチノニトリル；
７−ヨード−５−メトキシ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イルメチル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−｛４−［７−クロロ−１−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−ニコチノニトリル；
６−｛４−［７−クロロ−１−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−ニコチノニトリル；
７−クロロ−５−メトキシ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（３−フルオロ−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（２−フルオロ−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（４−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（４−イソプロピル−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル］−ピペリジン−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル；
４−｛４−［７−クロロ−１−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル］−ピペラジン−１−メチル｝−ニコチノニトリル；
７−クロロ−２−（３−フェニルプロピル）−５−（１−ピリジン−２−イルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（ピリジン−２−イルメトキシ）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
４−｛４−［７−クロロ−２−（４−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル］−ピペリジン−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル；
７−クロロ−２−（４−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−５−（１−ピリジン−イルメチル−ピペリジン−４−イルメチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（４−フルオロ−３−メチル−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（４−クロロ−２−メチル−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−ベンジル−５−ブロモ−７−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−ブロモ−２−（４−エチル−ベンジル）−７−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−ブロモ−２−（３−フルオロ−ベンジル）−７−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−ブロモ−２−（２−フルオロ−ベンジル）−７−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−ブロモ−２−（４−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−７−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−ブロモ−２−（４−イソプロピル−ベンジル）−７−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−ブロモ−２−（４−フルオロ−３−メチル−ベンジル）−７−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；及び
７−メチル−５−［３−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−プロピル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オンより選択される化合物、又はその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、光学異性体、又はそれらの組合せ。
【請求項２６】
７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２−（トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（３−メチルアミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
４−［４−（７−クロロ−２−シクロプロピルメチル−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル）−ピペリジン−１−イルメチル］−ベンゾニトリル；
２−（４−ジメチルアミノ−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（３−フェニルプロピル）−５−（１−ピリジン−２−イルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；及び
７−メチル−５−［３−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−プロピル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オンより選択される化合物、又はその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、光学異性体、又はそれらの組合せ。
【請求項２７】
請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物と医薬的に許容される担体又は賦形剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項２８】
医薬品としての使用のための請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の、グルタメート機能不全と関連した神経系及び精神医学系障害の治療用医薬品の製造における使用。
【請求項３０】
神経系及び精神医学系障害が、心臓バイパス手術及び移植の後の脳性欠損、卒中、脳虚血、脊髄外傷、頭部外傷、分娩時低酸素、心停止、低血糖の神経損傷、認知症、ＡＩＤＳ誘発性認知症、アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、眼の損傷、網膜症、認知障害、突発性及び薬物起因性パーキンソン病、筋肉痙攣、および振戦が含まれる筋痙直に関連した障害、てんかん、痙攣、長期のてんかん状態に続く脳性欠損、偏頭痛、片頭痛、尿失禁、物質耐性、物質禁断、精神病、統合失調症、不安、一般的不安異常症、パニック障害、社会恐怖症、強迫異常症、及び外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、情緒異常症、うつ病、躁病、双極性異常、日周期リズム障害、時差ボケ、交代勤務（shift work）、三叉神経痛、脱毛症、耳鳴り、眼の黄斑変性、嘔吐、脳浮腫、疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、激痛、難治性疼痛、ニューロパシー疼痛、炎症疼痛、及び外傷後疼痛、遅発性異常運動症、睡眠障害、睡眠発作、注意不足／活動亢進症、及び行状異常症より選択される、請求項２９の使用。
【請求項３１】
グルタメート機能不全と関連した神経系及び精神医学系障害の治療又は予防の、そのような治療の必要な動物における方法であって、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量を前記動物へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項３２】
グルタメート機能不全と関連した神経系及び精神医学系障害の治療又は予防の、そのような治療の必要な動物における方法であって、請求項２７に記載の医薬組成物の治療有効量を前記動物へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項３３】
神経系及び精神医学系障害が、心臓バイパス手術及び移植の後の脳性欠損、卒中、脳虚血、脊髄外傷、頭部外傷、分娩時低酸素、心停止、低血糖の神経損傷、認知症、ＡＩＤＳ誘発性認知症、アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、眼の損傷、網膜症、認知障害、突発性及び薬物起因性パーキンソン病、筋肉の痙攣及び震えが含まれる筋痙直に関連した障害、てんかん、痙攣、長期のてんかん状態に続く脳性欠損、偏頭痛、片頭痛、尿失禁、物質耐性、物質禁断、精神病、統合失調症、不安、一般的不安異常症、パニック障害、社会恐怖症、強迫異常症、及び外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、情緒異常症、うつ病、躁病、双極性異常、日周期リズム障害、時差ボケ、交代勤務（shift work）、三叉神経痛、脱毛症、耳鳴り、眼の黄斑変性、嘔吐、脳浮腫、疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、激痛、難治性疼痛、ニューロパシー疼痛、炎症疼痛、及び外傷後疼痛、遅発性異常運動症、睡眠障害、睡眠発作、注意不足／活動亢進症、及び行状異常症より選択される、請求項３１又は３２に記載の方法。
【請求項３４】
神経系及び精神医学系障害が、アルツハイマー病、長期のてんかん状態に続く脳性欠損、物質耐性、物質禁断、精神病、統合失調症、不安、一般的不安異常症、パニック障害、社会恐怖症、強迫異常症、及び外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、情緒異常症、うつ病、躁病、及び双極性異常より選択される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
式Ｉｃの化合物の製造の方法であって：
（ａ）式Ｉａ：
【化１３】
の化合物を式：Ｒ１（ＣＲ８Ｒ９）ｎＮＨ２のアミンの存在下に式Ｉｂ：
【化１４】
の化合物へ環化すること、及び
（ｂ）式Ｉｂの化合物を、Ｒ５を含んでなる試薬と交差カップリングして、式Ｉｃ：
【化１５】
による化合物を生成することを含んでなる、前記方法（ここで、可変基および変数は、請求項１により定義される）。
【請求項３６】
式Ｉｆの化合物の製造の方法であって：
（ａ）式Ｉａ：
【化１６】
の化合物をプロパルギルアミンの存在下に式Ｉｄ：
【化１７】
の化合物へ環化すること：
（ｂ）式Ｉｄの化合物を、Ｒ１を含んでなる試薬とカップリングして、式Ｉｅ：
【化１８】
の化合物を得ること：及び
（ｃ）式Ｉｅの化合物を、Ｒ５を含んでなる試薬と交差カップリングして、式Ｉｆ：
【化１９】
による化合物を生成することを含んでなる、前記方法（ここで、Ｒ１は、アリール基であり、そして他の可変基および変数は、請求項１により定義される）。
【請求項３７】
イソインドリノンＩｇ：
【化２０】
を式：Ｘ（ＣＲ８Ｒ９）ｎＲ１の求電子試薬と反応させて、式Ｉｈ：
【化２１】
［式中、Ｒ１は、請求項１に定義される通りであり、Ｘは、脱離基である］の化合物を生成することを含んでなる、式Ｉｈの化合物の製造の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい３〜７員環であり、ここで前記環は、１以上のＡにより置換されてよく；
Ｒ２とＲ３は、Ｈ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−アリール、Ｃ１−６−アルキル−ヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキル−ヘテロシクロアルキル、及びＣ１−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキルからなる群より独立して選択され、ここでＲ２とＲ３は、１以上のＡにより置換されてよく；
Ｒ４とＲ６は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルハロ、ＯＣ１−６アルキル、ＯＣ１−６−アルキルハロ、Ｃ２−６−アルケニル、ＯＣ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、ＯＣ２−６−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、ＯＣ０−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、アリール、Ｃ１−６−アルキルアリール、ＯＣ０−６−アルキルアリール、（ＣＯ）Ｒ１０、Ｏ（ＣＯ）Ｒ１０、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｏ（ＣＮＲ１０）ＯＲ１１、Ｃ１−６−アルキルＯＲ１０、ＯＣ２−６−アルキルＯＲ１０、Ｃ１−６−アルキル（ＣＯ）Ｒ１０、ＯＣ１−６−アルキル（ＣＯ）Ｒ１０、Ｃ０−６−アルキルＣＯ２Ｒ１０、ＯＣ１−６−アルキルＣＯ２Ｒ１０、Ｃ１−６−アルキルシアノ、ＯＣ２−６−アルキルシアノ、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−６−アルキル（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ１−６−アルキル（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＳＲ１０、ＯＣ２−６−アルキルＳＲ１０、Ｃ０−６−アルキル（ＳＯ）Ｒ１０、ＯＣ２−６−アルキル（ＳＯ）Ｒ１０、Ｃ０−６−アルキルＳＯ２Ｒ１０、ＯＣ２−６−アルキルＳＯ２Ｒ１０、Ｃ０−６−アルキル（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキル（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＯＲ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）ＯＲ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）ＯＲ１１、ＳＯ３Ｒ１０、及びＮ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環からなる群より独立して選択され、ここでＲ４とＲ６は、１以上のＡにより置換されてよく、そしてここでどのシクロアルキル又はアリールも、Ｃ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環へ縮合していてもよく；
Ｒ５は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルハロ、ＯＣ１−６−アルキルハロ、Ｃ２−６−アルケニル、ＯＣ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、ＯＣ２−６−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、ＯＣ０−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、アリール、Ｃ１−６−アルキルアリール、Ｃ１−６−アルキルヘテロアリール、ＯＣ
１−６−アルキルアリール、ＯＣ１−６−アルキルヘテロアリール、Ｃ１−６−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｏヘテロシクロアルキル、ＯＣ１−６−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、（ＣＯ）Ｒ１０、Ｏ（ＣＯ）Ｒ１０、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｏ（ＣＮ）ＯＲ１０、Ｃ１−６−アルキルＯＲ１０、ＯＣ２−６−アルキルＯＲ１０、Ｃ１−６−アルキル（ＣＯ）Ｒ１０、ＯＣ１−６−アルキル（ＣＯ）Ｒ１０、Ｃ０−６−アルキルＣＯ２Ｒ１０、Ｃ１−６−アルキルシアノ、ＯＣ２−６−アルキルシアノ、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−６−アルキル（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ１−６−アルキル（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＳＲ１０、ＯＣ２−６−アルキルＳＲ１０、Ｃ０−６−アルキル（ＳＯ）Ｒ１０、ＯＣ２−６−アルキル（ＳＯ）Ｒ１０、Ｃ０−６−アルキルＳＯ２Ｒ１０、ＯＣ２−６−アルキルＳＯ２Ｒ１０、Ｃ０−６−アルキル（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキル（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＯＲ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）ＯＲ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）ＯＲ１１、ＳＯ３Ｒ１０、及びＮ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環からなる群より選択され、ここでＲ５は、１以上のＡにより置換されてよく、そしてここでどの環式部分も、Ｃ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環へ縮合していてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、ＯＣ１−４−アルキル、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルハロ、ＯＣ１−６−アルキルハロ、Ｃ２−６−アルケニル、ＯＣ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、ＯＣ２−６−アルキニル、及びＣ３−８−シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ８とＲ９は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルハロ、ＯＣ１−６アルキル、ＯＣ１−６−アルキルハロ、Ｃ２−６−アルケニル、ＯＣ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、及びＯＣ２−６−アルキニルからなる群より独立して選択されるか、又はｎが１より大きい場合、
隣接する炭素原子上の２以上のＲ８及び／又はＲ９は、非存在で、アルケニル又はアルキニル部分を形成してよく；
Ｒ１０とＲ１１は、Ｈ、ヒドロキシ、オキソ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルハロ、ＯＣ１−６アルキル、ＯＣ１−６−アルキルハロ、Ｃ２−６−アルケニル、ＯＣ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、ＯＣ２−６−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、ＯＣ０−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、アリール、Ｃ１−６−アルキルアリール、ＯＣ０−６−アルキルアリール、Ｃ０−６−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ＯＣ１−６−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、及びＣ１−６アルキルヘテロアリールからなる群より独立して選択され、ここでどの環式部分も、Ｃ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環へ縮合していてもよく、そしてどの環式部分も、アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｏアルキル、ハロアルキル、及びＯハロアルキルより選択される置換基で置換されていてもよく；
Ａは、Ｈ、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、オキソ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルハロ、ＯＣ１−６アルキル、ＯＣ１−６−アルキルハロ、Ｃ２−６−アルケニル、ＯＣ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、ＯＣ２−６−アルキニル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、ＯＣ０−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、アリール、Ｃ１−６−アルキルアリール、ＯＣ０−６−アルキルアリール、Ｃ１−６−アルキル−ヘテロシクリル、Ｃ１−
６−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ＯＣ０−６−アルキル−ヘテロシクロアルキル、（ＣＯ）Ｒ１０、Ｏ（ＣＯ）Ｒ１０、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ１０、Ｏ（ＣＮＲ１０）ＯＲ１１、Ｃ１−６−アルキルＯＲ１０、ＯＣ２−６−アルキルＯＲ１０、Ｃ１−６−アルキル（ＣＯ）Ｒ１０、ＯＣ１−６−アルキル（ＣＯ）Ｒ１０、Ｃ０−６−アルキルＣＯ２Ｒ１０、ＯＣ１−６−アルキルＣＯ２Ｒ１０、Ｃ１−６−アルキルシアノ、ＯＣ２−６−アルキルシアノ、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキル（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ１−６−アルキル（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＳＲ１０、ＯＣ２−６−アルキルＳＲ１０、Ｃ０−６−アルキル（ＳＯ）Ｒ１０、ＯＣ２−６−アルキル（ＳＯ）Ｒ１０、Ｃ１−６−アルキルＳＯ２Ｒ１０、ＯＣ２−６−アルキルＳＯ２Ｒ１０、Ｃ０−６−アルキル（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキル（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）Ｒ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＳＯ２）ＮＲ１０Ｒ１１、（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ１０ＯＲ１１、Ｃ０−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）ＯＲ１１、ＯＣ２−６−アルキルＮＲ１０（ＣＯ）ＯＲ１１、ＳＯ３Ｒ１０、及びＮ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環からなる群より選択され、ここで前記５〜７員環は、Ｒ１０及びＲ１１の１以上により置換されていてもよく；そして
ｎは、１、２、３、４、５、６、７、及び８からなる群より選択される］の化合物、又はその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、光学異性体、又はそれらの組合せ［但し、該化合物は：
４−［（５−ブロモ−１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］−１−ピペリジンカルボン酸１，１−ジメチルエチルエステル、
５−ブロモ−２，３−ジヒドロ−２−（４−ピペリジニルメチル）−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
４−［（５−クロロ−１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］−１−ピペリジンカルボン酸、
５−クロロ−２，３−ジヒドロ−２−（４−ピペリジニルメチル）−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
４−［（１，３−ジヒドロ−５−メトキシ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］−１−ピペリジンカルボン酸１，１−ジメチルエチルエステル、
２，３−ジヒドロ−５−メトキシ−２−（４−ピペリジニルメチル）−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
４−［（５−シアノ−１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］−１−ピペリジンカルボン酸１，１−ジメチルエチルエステル、
２，３−ジヒドロ−１−オキソ−２−（４−ピペリジニルメチル）−１Ｈ−イソインドール−５−カルボニトリル、
４−［（５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−１−オキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］−１−ピペリジンカルボン酸１，１−ジメチルエチルエステル、
５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−２−（４−ピペリジニルメチル）−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
２，３−ジヒドロ−５−（メトキシメチル）−２−（フェニルメチル）−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
２，３−ジヒドロ−５−ヒドロキシ−２−［２−（４−モルホリニル）エチル］−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
２−［［（２Ｒ）−４，４−ジエトキシ−１−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−２−ピペリジニル］メチル］−２，３−ジヒドロ−７−メトキシ−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
２，３−ジヒドロ−７−メトキシ−２−［［（２Ｒ）−４−オキソ−１−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−２−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−イソインドール−１−オン、 ［［７−クロロ−２，３−ジヒドロ−１−オキソ−２−（フェニルメチル）−１Ｈ−イソインドール−５−イル］オキシ］−酢酸、
［［７−クロロ−２，３−ジヒドロ−１−オキソ−２−（フェニルメチル）−１Ｈ−イソインドール−５−イル］オキシ］−酢酸エチルエステル、
５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−２−［３−［４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］プロピル］−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
［［２，３−ジヒドロ−２−［２−（４−モルホリニル）エチル］１−オキソ−１Ｈ−イソインドール−５−イル］オキシ］−酢酸エチルエステル、
エチル−（２−ベンジル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１−イル）−アセテート、
エチル−（２−シクロプロピルメチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１−イル）−アセテート、
（５−フェノキシメチル−２−（１−フェニル−３−メチル−ブチル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１−イル）−酢酸、
５，６−ジメトキシ−１−オキソ−Ｎ−２−（４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル）エチル−イソインドール、
５，６−ジメトキシ−１−（３、４−ジメトキシ）ベンジル−３−オキソ−２−（４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル）エチル−イソインドール、
２，３−ジヒドロ−３−アリル−３−ヒドロキシ−２−ベンジル−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
２，３−ジヒドロ−２−ベンジル−３−メチル−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
２，３−ジヒドロ−２，３−ジベンジル−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
２，３−ジヒドロ−３−アリル−２−ベンジル−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
２，３−ジヒドロ−２−ベンジル−３−（（１−ヒドロキシ）ブチル）−３−メチル−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
２，３−ジヒドロ−２−ベンジル−３−（（１−ヒドロキシ−１−メチル）エチル）−３−メチル−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
メチル−（２，３−ジヒドロ−３−メチル−３−オキソ−２−ベンジル−１Ｈ−イソインドール−１−イル）−アセテート、
メチル−（２，３−ジヒドロ−３−フェニル−３−オキソ−２−ベンジル−１Ｈ−イソインドール−１−イル）−アセテート、
メチル−（２，３−ジヒドロ−３−（フラン−２−イル）−３−オキソ−２−ベンジル−１Ｈ−イソインドール−１−イル）−アセテート、
メチル−（２，３−ジヒドロ−３−メチル−３−オキソ−２−（（２−フェニル）エチル）−１Ｈ−イソインドール−１−イル）−アセテート、
メチル−（２，３−ジヒドロ−３−フェニル−３−オキソ−２−（（２−フェニル）エチル）−１Ｈ−イソインドール−１−イル）−アセテート、
メチル−（２，３−ジヒドロ−３−（フラン−２−イル）−３−オキソ−２−（（２−フェニル）エチル）−１Ｈ−イソインドール−１−イル）−アセテート、
２，３−ジヒドロ−３−フェニル−２，３−ジベンジル−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
２，３−ジヒドロ−２，３，３−トリベンジル−１Ｈ−イソインドール−１−オン、
２，３−ジヒドロ−２，３−ジベンジル−１Ｈ−イソインドール−１−オン、又は
２，３−ジヒドロ−３、３−ジメチル−２−ベンジル−１Ｈ−イソインドール−１−オンではない］。
【請求項２】
ｎが１、２、又は３であり；Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８、及びＲ９は、それぞれＨであり；Ｒ１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣ１−６−アルキルハロ、及びＯＣ０−６−アルキルアリー
ルからなる群より選択される１以上のＡにより置換されてもよいアリール、Ｃ３−８−シクロアルキル、シクロアルケニル及びヘテロシクリルからなる群より選択され；Ｒ７は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−６−アルキル、及びＯＣ１−４−アルキルからなる群より選択され；そしてＲ５は、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、ＯＣ０−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、アリール、Ｃ１−６−アルキルアリール、ＯＣ１−６−アルキルアリール、及びＮ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環からなる群より選択され、ここでＲ５は、１以上のＡにより置換されてよく、そしてここでどの環式部分も、Ｃ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環へ縮合していてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎが１、２、又は３であり；Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８、及びＲ９は、それぞれＨであり；Ｒ１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣ１−６−アルキルハロ、及びＯＣ０−６−アルキルアリールからなる群より選択される１以上のＡにより置換されてもよいフェニル、ナフチル、Ｃ３−８−シクロアルキル、シクロアルケニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、チオフェニル、ピリジル、オキサジアゾリル、キノリニル、ピペラジニル及びテトラヒドロピラニルより選択され；Ｒ７は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、及び−ＯＣＨ３より選択され；そしてＲ５は、Ｃ１−６−アルキルアリール、及びＮ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環より選択され、ここでＲ５は、１以上のＡにより置換されてよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｎが１、２、又は３であり；Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８、及びＲ９は、それぞれＨであり；Ｒ１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣ１−６−アルキルハロ、及びＯＣ０−６−アルキルアリールからなる群より選択される１以上のＡにより置換されてもよいフェニルであり；Ｒ７は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−６−アルキル、及びＯＣ１−４−アルキルからなる群より選択され、そしてＲ５は、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環であり、ここで該５〜７員環は、Ｃ１−６−アルキル−ヘテロシクリルとＮ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環からなる群より選択される１以上のＡにより置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｎが１であり；Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８及びＲ９は、それぞれＨであり；Ｒ１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣ１−６−アルキルハロ、及びＯＣ０−６−アルキルアリールからなる群より選択される１以上のＡにより置換されてもよいフェニルであり；Ｒ７は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、及び−ＯＣＨ３より選択され、そしてＲ５は、Ｃ１−６−アルキルアリール、及びＮ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環より選択され、ここでＲ５は、１以上のＡにより置換されてよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ｎが１、２、又は３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ｎが１である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ８とＲ９がそれぞれＨである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４とＲ６がそれぞれＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣ１−６−アルキルハロ、及びＯＣ０−６−アルキルアリールからなる群より選択される１以上のＡにより置換されてもよいアリール、Ｃ３−８−シクロアルキル、シクロアルケニル及びヘテロシクリルからなる群より選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣ１−６−アルキルハロ、及びＯＣ０−６−アルキルアリールからなる群より選択される１以上のＡにより置換されてもよいフェニル、ナフチル、Ｃ３−８−シクロアルキル、シクロアルケニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、チオフェニル、ピリジル、オキサジアゾリル、キノリニル、ピペラジニル及びテトラヒドロピラニルより選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣ１−６−アルキルハロ、及びＯＣ０−６−アルキルアリールからなる群より選択される１以上のＡにより置換されてもよいフェニルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１がＣ３−８−シクロアルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１がシクロプロピルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ｎが１、２、又は３である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ｎが１である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣ１−６−アルキルハロ、及びＯＣ０−６−アルキルアリールからなる群より選択される１以上のＡにより置換されてもよいフェニルであり；Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８、及びＲ９がそれぞれＨであり；そして、ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ７が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１−６−アルキル、及びＯＣ１−４−アルキルからなる群より選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ７が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＨ３、及び−ＯＣＨ３からなる群より選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ７が、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、及び−ＯＣＨ３より選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５が、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、ＯＣ０−６−アルキル−Ｃ３−８−シクロアルキル、アリール、Ｃ１−６−アルキルアリール、ＯＣ１−６−アルキルアリール、及びＮ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環からなる群より選択され、ここでＲ５は、１以上のＡにより置換されてよく、そしてここでどの環式部分も、Ｃ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環へ縮合していてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５が、Ｃ１−６−アルキルアリール、及びＮ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環より選択され、ここでＲ５は、１以上のＡにより置換されてよい、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ５が、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環であり、ここで該５〜７員環は、Ｃ１−６−アルキル−ヘテロシクリルとＮ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１以上のヘテロ原子を含有してよい５〜７員環からなる群より選択される１以上のＡにより置換される、請求項２２に記載の化
合物。
【請求項２４】
以下の表：
【化２】
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
の化合物より選択される化合物、又はその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、光学異性体、又はそれらの組合せ。
【請求項２５】
７−クロロ−５−（４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−｛［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−｛［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（ベンジルアミノ−メチル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（フェネチルアミノ−メチル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−［（３−フェニル−プロピルアミノ）−メチル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（インダン−２−イルアミノメチル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
１−｛１−［７−メチル−１−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル］−ピペリジン−４−イル｝−１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
７−メチル−５−［４−（３−フェニルプロピル）−ピペリジン−１−イルメチル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
５−｛４−［３−（４−イミダゾール−１−イル−フェニル）−プロピル］−ピペリジン−１−イルメチル｝−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
３−メチル−８−［１−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル］−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
５−［４−（３−フェニル−プロピル）−ピペリジン−１−イル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−［４−（２−メトキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−モルホリン−４−イル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−［４−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−ヨード−２−（３−フェニル−プロピル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−［３−（３−フルオロ−フェニル）−プロピル］−７−ヨード−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−ヨード−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−ブロモ−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−ヨード−２−（４−メチル−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−ヨード−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−ヨード−２−（１−メチル−３−フェニル−プロピル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−ヨード−２−（４−エチル−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール
−１−オン；
７−クロロ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−［１−（４−フェノキシフェニル）−エチル］−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−ジベンゾ［１，４］ジオキシン−２−イルメチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−ヨード−２−（４−ブチル−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（４−フェニルスルファニル−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（３−ジメチルアミノ−プロプ−１−イニル）−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−５−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
４−［２−（４−メチルベンジル）−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル］−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
５−ブロモ−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２−（トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−メチル−５−ピリジン−４−イル−２−（トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（４−フェノキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
５−ブロモ−７−メチル−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−ブロモ−７−メチル−２−（４−クロロ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（３−ジメチルアミノピロリジン−１−イル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
５−（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−７−メチル−２−（４−フェノキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
２−（４−クロロベンジル）−５−（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−７−メチル−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
２−（４−クロロベンジル）−５−（３−ジメチルアミノピロリジン−１−イル）−７−メチル−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
２−（４−クロロベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−４−イル−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
２−（４−クロロベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（３−ジメチルアミノ−プロプ−１−イニル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（３−ジメチルアミノ−プロプ−１−イニル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（１，２，３，６−ピリジン−４−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
ブロモ−７−メトキシ−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（１−メチル−１，２，３，６−ピリジン−４−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−メトキシ−５−ピリジン−４−イル−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−メトキシ−５−ピリジン−３−イル−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
４−［７−メトキシ−１−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル］−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
５−クロロ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−７−トリフルオロメチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−ブロモ−７−クロロ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−ブロモ−７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−ピリジン−４−イル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−５−ピリジン−４−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−７−メチル−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロプ−１−イニル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−ピリジン−３−イル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（４−ジメチルアミノメチル−フェニル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−ピリジン−４−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロベンジル）−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−（ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−カルボニル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−［４−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−クロロ−２−（４−エチル−ベンジル）−７−トリフルオロメチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（４−ピリジン−３−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
５−［４−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−ピペラジン−１−イル］−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（４−クロロ−ベンジル）−７−メチル−５−（４−ピリジン−４−イルメチル−ピペラジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（３−ジメチルアミノメチル−フェニル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
６−クロロ−３−オキソ−２−（４−フェノキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−カルボニトリル；
７−メチル−５−［（１−フェニル−エチルアミノ）−メチル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（４−アミノメチル−フェニル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
（Ｓ）−５−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−ブロモ−７−クロロ−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（４−ジメチルアミノメチル−フェニル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−［４−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−［４−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
４−［７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル］−ピリジン−３−カルバルデヒド；
７−メチル−５−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロプ−１−イニル）−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（１−ピリジン−３−イルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−［（ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（１−ピリジン−２−イルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（１−ピリジン−４−イルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（メチル−ピリジン−３−イルメチル−アミノ）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（１−イソブチル１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（メチル−ピリジン−４−イルメチル−アミノ）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（１−ピリジン−４−イルメチル−ピペリジン−４−イルメチル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（１−ピリジン−２−イルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１
−オン；
７−メチル−５−（１−ピリジン−２−イルメチル−ピペリジン−４−イルメチル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（１−ピリジン−３−イルメチル−ピペリジン−４−イルメチル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（１−ピリジン−４−イルメチル−ピペリジン−４−イルメチル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
４−｛４−［７−メチル−１−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル］−ピペリジン−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル；
５−（１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イルメチル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（メチル−ピリジン−３−イルメチル−アミノ）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−ピリジン−３−イルアミノ）−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルメチル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（１−エチル−ピペリジン−４−イルメチル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（１−ベンジル−ピロリジン−３−イルアミノ）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−［１−（２−ジメチルアミノ−エチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−エチル−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−１−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルエステル；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−（１−ピリジン−２−イルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−（１−ピリジン−３−イルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（３−ジメチルアミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（３−モルホリン−４−イルメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−（３−ジエチルアミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−７−メチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（３−メチルアミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５，７−ジクロロ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−エチル−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（ピリジン−２−イルメトキシ）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−２−（４−メチル−ベンジル）−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−ベンジル−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（４−フルオロ−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（４−メトキシ−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−シクロプロピルメチル−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
４−［（７−メチル−１−オキソ−５−ピリジン−３−イル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）メチル］ベンゾニトリル；
７−クロロ−５−エチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−５−（１−ピリジン−イルメチル−ピペリジン−４−イルメチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−フルオロ−ベンジル）−５−（１−ピリジン−イルメチル−ピペリジン−４−イルメチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
４−｛４−［７−クロロ−１−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル］−ピペリジン−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル；
７−クロロ−２−シクロプロピルメチル−５−（１−ピリジン−４−イルメチル−ピペリジン−４−イルメチル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
４−［４−（７−クロロ−２−シクロプロピルメチル−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル）−ピペリジン−１−イルメチル］−ベンゾニトリル；
５−フルオロ−７−ヨード−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（５−クロロ−２−フルオロ−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（４−ジメチルアミノ−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（４−エチル−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（３−フェニルプロプ−２−イニル）−５−（１−ピリジン−２−イルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
５−フルオロ−７−クロロ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−｛４−［７−メチル−１−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−ニコチノニトリル；
６−｛４−［７−メチル−１−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−ニコチノニトリル；
７−ヨード−５−メトキシ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イルメチル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−｛４−［７−クロロ−１−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−ニコチノニトリル；
６−｛４−［７−クロロ−１−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル］−ピペラジン−１−イルメチル｝−ニコチノニトリル；
７−クロロ−５−メトキシ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（３−フルオロ−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（２−フルオロ−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（４−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（４−イソプロピル−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（４−クロロ−ベンジル）−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル］−ピペリジン−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル；
４−｛４−［７−クロロ−１−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル］−ピペラジン−１−メチル｝−ニコチノニトリル；
７−クロロ−２−（３−フェニルプロピル）−５−（１−ピリジン−２−イルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−クロロ−５−（ピリジン−２−イルメトキシ）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
４−｛４−［７−クロロ−２−（４−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル］−ピペリジン−１−イルメチル｝−ベンゾニトリル；
７−クロロ−２−（４−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−５−（１−ピリジン−イルメチル−ピペリジン−４−イルメチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（４−フルオロ−３−メチル−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−（４−クロロ−２−メチル−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
２−ベンジル−５−ブロモ−７−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−ブロモ−２−（４−エチル−ベンジル）−７−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−ブロモ−２−（３−フルオロ−ベンジル）−７−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−ブロモ−２−（２−フルオロ−ベンジル）−７−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−ブロモ−２−（４−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−７−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−ブロモ−２−（４−イソプロピル−ベンジル）−７−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
５−ブロモ−２−（４−フルオロ−３−メチル−ベンジル）−７−メチル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；及び
７−メチル−５−［３−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−プロピル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オンより選択される化合物、又はその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、光学異性体、又はそれらの組合せ。
【請求項２６】
７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２−（トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−メチル−５−（３−メチルアミノメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
４−［４−（７−クロロ−２−シクロプロピルメチル−１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル）−ピペリジン−１−イルメチル］−ベンゾニトリル；
２−（４−ジメチルアミノ−ベンジル）−７−メチル−５−ピリジン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オン；
７−クロロ−２−（３−フェニルプロピル）−５−（１−ピリジン−２−イルメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；及び
７−メチル−５−［３−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−プロピル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−２，３−ジヒドロ−イソインドール−１−オンより選択される化合物、又はその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、光学異性体、又はそれらの組合せ。
【請求項２７】
請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物と医薬的に許容される担体又は賦形剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項２８】
医薬品としての使用のための請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の、グルタメート機能不全と関連した神経系及び精神医学系障害の治療用医薬品の製造における使用。
【請求項３０】
神経系及び精神医学系障害が、心臓バイパス手術及び移植の後の脳性欠損、卒中、脳虚血、脊髄外傷、頭部外傷、分娩時低酸素、心停止、低血糖の神経損傷、認知症、ＡＩＤＳ誘発性認知症、アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、眼の損傷、網膜症、認知障害、突発性及び薬物起因性パーキンソン病、筋肉痙攣、および振戦が含まれる筋痙直に関連した障害、てんかん、痙攣、長期のてんかん状態に続く脳性欠損、偏頭痛、片頭痛、尿失禁、物質耐性、物質禁断、精神病、統合失調症、不安、一般的不安異常症、パニック障害、社会恐怖症、強迫異常症、及び外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、情緒異常症、うつ病、躁病、双極性異常、日周期リズム障害、時差ボケ、交代勤務（shift work）、三叉神経痛、脱毛症、耳鳴り、眼の黄斑変性、嘔吐、脳浮腫、疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、激痛、難治性疼痛、ニューロパシー疼痛、炎症疼痛、及び外傷後疼痛、遅発性異常運動症、睡眠障害、睡眠発作、注意不足／活動亢進症、及び行状異常症より選択される、請求項２９の使用。
【請求項３１】
グルタメート機能不全と関連した神経系及び精神医学系障害の治療又は予防の、そのような治療の必要な動物における方法であって、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量を前記動物へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項３２】
グルタメート機能不全と関連した神経系及び精神医学系障害の治療又は予防の、そのような治療の必要な動物における方法であって、請求項２７に記載の医薬組成物の治療有効量を前記動物へ投与する工程を含んでなる、前記方法。
【請求項３３】
神経系及び精神医学系障害が、心臓バイパス手術及び移植の後の脳性欠損、卒中、脳虚血、脊髄外傷、頭部外傷、分娩時低酸素、心停止、低血糖の神経損傷、認知症、ＡＩＤＳ誘発性認知症、アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、眼の損傷、網膜症、認知障害、突発性及び薬物起因性パーキンソン病、筋肉の痙攣及び震えが含まれる筋痙直に関連した障害、てんかん、痙攣、長期のてんかん状態に続く脳性欠損、偏頭痛、片頭痛、尿失禁、物質耐性、物質禁断、精神病、統合失調症、不安、一般的不安異常症、パニック障害、社会恐怖症、強迫異常症、及び外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、情緒異常症、うつ病、躁病、双極性異常、日周期リズム障害、時差ボケ、交代勤務（shift work）、三叉神経痛、脱毛症、耳鳴り、眼の黄斑変性、嘔吐、脳浮腫、疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、激痛、難治性疼痛、ニューロパシー疼痛、炎症疼痛、及び外傷後疼痛、遅発性異常運動症、睡眠障害、睡眠発作、注意不足／活動亢進症、及び行状異常症より選択される、請求項３１又は３２に記載の方法。
【請求項３４】
神経系及び精神医学系障害が、アルツハイマー病、長期のてんかん状態に続く脳性欠損、物質耐性、物質禁断、精神病、統合失調症、不安、一般的不安異常症、パニック障害、社会恐怖症、強迫異常症、及び外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、情緒異常症、うつ病、躁病、及び双極性異常より選択される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
式Ｉｃの化合物の製造の方法であって：
（ａ）式Ｉａ：
【化１３】
の化合物を式：Ｒ１（ＣＲ８Ｒ９）ｎＮＨ２のアミンの存在下に式Ｉｂ：
【化１４】
の化合物へ環化すること、及び
（ｂ）式Ｉｂの化合物を、Ｒ５を含んでなる試薬と交差カップリングして、式Ｉｃ：
【化１５】
による化合物を生成することを含んでなる、前記方法（ここで、可変基および変数は、請求項１により定義される）。
【請求項３６】
式Ｉｆの化合物の製造の方法であって：
（ａ）式Ｉａ：
【化１６】
の化合物をプロパルギルアミンの存在下に式Ｉｄ：
【化１７】
の化合物へ環化すること：
（ｂ）式Ｉｄの化合物を、Ｒ１を含んでなる試薬とカップリングして、式Ｉｅ：
【化１８】
の化合物を得ること：及び
（ｃ）式Ｉｅの化合物を、Ｒ５を含んでなる試薬と交差カップリングして、式Ｉｆ：
【化１９】
による化合物を生成することを含んでなる、前記方法（ここで、Ｒ１は、アリール基であり、そして他の可変基および変数は、請求項１により定義される）。
【請求項３７】
イソインドリノンＩｇ：
【化２０】
を式：Ｘ（ＣＲ８Ｒ９）ｎＲ１の求電子試薬と反応させて、式Ｉｈ：
【化２１】
［式中、Ｒ１は、請求項１に定義される通りであり、Ｘは、脱離基である］の化合物を生成することを含んでなる、式Ｉｈの化合物の製造の方法。
【公開番号】特開２０１２−１８０３６４（Ｐ２０１２−１８０３６４Ａ）
【公開日】平成２４年９月２０日（２０１２．９．２０）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１２−１０５８８３（Ｐ２０１２−１０５８８３）
【出願日】平成２４年５月７日（２０１２．５．７）
【分割の表示】特願２００７−５２５８３１（Ｐ２００７−５２５８３１）の分割
【原出願日】平成１７年８月１２日（２００５．８．１２）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年９月２０日（２０１２．９．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−１０５８８３（Ｐ２０１２−１０５８８３）
【出願日】平成２４年５月７日（２０１２．５．７）
【分割の表示】特願２００７−５２５８３１（Ｐ２００７−５２５８３１）の分割
【原出願日】平成１７年８月１２日（２００５．８．１２）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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